ヒスタミンＨ３インバースアゴニストおよびアンタゴニストとその使用方法
ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物であって：式（Ｉ）の化合物それ自体、薬学的に許容される塩、または上記式（Ｉ）の化合物それ自体の立体異性体もしくは塩の立体異性体であり、
【化１】
ＲＮ、ＲＡ、ＲＡ'、ＲＢおよびＲＢ'は、それぞれ独立して、結合、水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（６〜１０員環の）アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルまたは（５〜１０員環の）ヘテロアリールであり、それぞれ１もしくは複数のＲ'によって置換されていてもよく、
（ｉ）ＲＮとＲＡとの対、ＲＮとＲＡ'との対、ＲＡとＲＢとの対、もしくは、ＲＡ'とＲＢ'との対は、任意に置換された３、４、５、６または７員環の非芳香族環に付加した形態の原子に結合しているか、または、
（ｉｉ）ＲＮとＲＢとの対、ＲＮとＲＢ'との対、ＲＡとＲＡ'との対、ＲＡとＲＢ'との対、ＲＢとＲＡ'との対、もしくは、ＲＢとＲＢ'との対のうち１つの対は、１、２または３個の原子からなる架橋を形成するように結合しており、
ＲＣとＲＤとは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（６〜１０員環の）アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（５〜１０員環の）ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アミノアルキル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニルまたはスルホニルであり、それぞれ１もしくは複数のＲ”によって置換されていてもよく、
または、ＲＣとＲＤとは環を形成するよう結合していてもよく、
それぞれのＲ’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（６〜１０員環の）アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（５〜１０員環の）ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アミノアルキル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニルまたはスルホニルであり、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよく、
または、２つのＲ’置換基が共に３〜１０員環を形成していてもよく、
それぞれのＲ”は、独立して水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（６〜１０員環の）アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（５〜１０員環の）ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アミノアルキル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニルまたはスルホニルであり、１もしくは複数のＲ１によって置換されていてもよく、
または、２つのＲ”置換基が共に３〜１０員環を形成していてもよく、
Ｒ１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、＝Ｏ、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ４、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１２）アラルキル、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよい（６〜１０員環の）アリール、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアルキル、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、または、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよい（５〜１０員環の）ヘテロアリールであり、
Ｒ２はそれぞれ独立して、水素、１もしくは複数のＲ３によって置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１もしくは複数のＲ３によって置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、＝Ｏ、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ３または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３およびＲ４それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ７−Ｃ１０）アラルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ヘテロシクロアルキル、（６〜１０員環の）アリールまたは（５〜１０員環の）ヘテロアリールであるか、
または、Ｒ３およびＲ４は共に３〜１０員環を形成していてもよく、
ｑが０、１または２であり、
ｍが１または２であり、
ｎが１、２または３である化合物。
【請求項２】
ＲＣおよびＲＤは、１もしくは複数のＲ”によって置換されていてもよいフェニル環を形成している請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが１であり、
ｎが１であり、
ＲＡおよびＲＡ’が、１もしくは複数のＲ’によって置換されていてもよく、１、２または３個の原子からなる架橋を共に形成している請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
【化２】
である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｍが１であり、
ｎが１であり、
ＲＡおよびＲＢ'が、１もしくは複数のＲ’によって置換されていてもよく、１、２または３個の原子からなる架橋を共に形成している請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
【化３】
である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ｍが１であり、
ｎが１であり、
ＲＢおよびＲＡ'が、１もしくは複数のＲ’によって置換されていてもよく、１、２または３個の原子からなる架橋を共に形成している請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
【化４】
である請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ｍが１であり、
ｎが１であり、
ＲＢおよびＲＢ'が、１もしくは複数のＲ’によって置換されていてもよく、１、２または３個の原子からなる架橋を共に形成している請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
【化５】
である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉａ）の化合物であって：式（Ｉａ）の化合物それ自体、薬学的に許容される塩、または上記式（Ｉａ）の化合物それ自体の立体異性体もしくは塩の立体異性体であり、
【化６】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（６〜１０員環の）アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（５〜１０員環の）ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アミノアルキル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニルまたはスルホニルであり、それぞれ１もしくは複数のＲ１によって置換されていてもよく、
または、２つの隣接するＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は共に３〜１０員環を形成していてもよい請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＮおよびＲＡ'は、それぞれ１もしくは複数のＲ'によって置換されていてもよい３、４、５、６または７員環の非芳香族環に付加した形態の原子に結合している請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
【化７】
である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＮおよびＲＡが、それぞれ１もしくは複数のＲ'によって置換されていてもよい３、４、５、６または７員環の非芳香族環に付加した形態の原子に結合している請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
式（II）の化合物であり：式（II）の化合物それ自体、薬学的に許容される塩、または上記式（II）の化合物それ自体の立体異性体もしくは塩の立体異性体であり、
【化８】
ＲＡrは、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（６〜１０員環の）アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（５〜１０員環の）ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アミノアルキル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニルまたはスルホニルであり、それぞれは１もしくは複数のＲ１によって置換されていてもよく、
ｎは１または２であり、
ｐは０、１または２である請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
ｐが０であり、ｎが１である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
【化９】
である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ｐが１であり、
ｎが１である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
【化１０】
である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ｐが１であり、
ｎが２である請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１】
【化１１】
である請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ｐが０であり、
ｎが２である請求項１５に記載の化合物。
【請求項２３】
【化１２】
である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１〜２３の何れか１項に記載の化合物である化合物を含む医薬品。
【請求項２５】
薬学的に許容される賦形剤または担体を含む請求項２４に記載の医薬品。
【請求項２６】
１もしくは複数の付加活性剤を含む請求項２４に記載の医薬品。
【請求項２７】
ヒスタミン受容体の活性を減少させる方法であり、
ヒスタミン受容体と、請求項１〜２３の何れか１項に記載の化合物とを接触させる工程を含む方法。
【請求項２８】
ヒスタミン受容体がＨ３受容体である請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
ヒスタミンＨ３受容体に関係する疾患を処理、予防または管理する方法であり、
有効量の請求項１〜２３の何れか１項に記載の化合物を、治療的または予防的に対象へ投与する工程を含む方法。
【請求項３０】
上記対象が、ヒトである請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
上記疾患は、神経障害、神経変性障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、情動障害、情動障害、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、精神疾患、ひきつけ、痙攣、めまい、てんかん、ナルコレプシー、痛み、神経障害性の痛み、神経障害性の痛みを伴う感作、精神疾患、気分障害、うつ、不安、過剰な日中の眠気、ナルコレプシー、多発性硬化症、時差ぼけ、眠気を誘う薬の副作用、不眠症、薬物乱用、認知障害、学習障害、記憶障害、注意障害、覚醒性または反応速度、代謝性障害、糖尿病、肥満、満腹に関する障害、胃活性の障害、腸システムの疾患、膵外分泌システムの疾患、酸分泌、消化器疾患または；下肢静止不能症候群（ＲＬＳ）またはハンチントン病の運動障害である、請求項２９に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物であって：式（Ｉ）の化合物それ自体、薬学的に許容される塩、または上記式（Ｉ）の化合物それ自体の立体異性体もしくは塩の立体異性体であり、
【化１】
ＲＮ、ＲＡ、ＲＡ'、ＲＢおよびＲＢ'は、それぞれ独立して、結合、水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（６〜１０員環の）アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルまたは（５〜１０員環の）ヘテロアリールであり、それぞれ１もしくは複数のＲ'によって置換されていてもよく、
（ｉ）ＲＮとＲＡとの対、ＲＮとＲＡ'との対、ＲＡとＲＢとの対、もしくは、ＲＡ'とＲＢ'との対は、任意に置換された３、４、５、６または７員環の非芳香族環に付加した形態の原子に結合しているか、または、
（ｉｉ）ＲＮとＲＢとの対、ＲＮとＲＢ'との対、ＲＡとＲＡ'との対、ＲＡとＲＢ'との対、ＲＢとＲＡ'との対、もしくは、ＲＢとＲＢ'との対のうち１つの対は、１、２または３個の原子からなる架橋を形成するように結合しており、
ＲＣとＲＤとは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（６〜１０員環の）アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（５〜１０員環の）ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アミノアルキル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニルまたはスルホニルであり、それぞれ１もしくは複数のＲ”によって置換されていてもよく、
または、ＲＣとＲＤとは環を形成するよう結合していてもよく、
それぞれのＲ’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（６〜１０員環の）アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（５〜１０員環の）ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アミノアルキル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニルまたはスルホニルであり、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよく、
または、２つのＲ’置換基が共に３〜１０員環を形成していてもよく、
それぞれのＲ”は、独立して水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（６〜１０員環の）アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（５〜１０員環の）ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アミノアルキル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニルまたはスルホニルであり、１もしくは複数のＲ１によって置換されていてもよく、
または、２つのＲ”置換基が共に３〜１０員環を形成していてもよく、
Ｒ１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、＝Ｏ、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ４、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１２）アラルキル、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよい（６〜１０員環の）アリール、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアルキル、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、または、１もしくは複数のＲ２によって置換されていてもよい（５〜１０員環の）ヘテロアリールであり、
Ｒ２はそれぞれ独立して、水素、１もしくは複数のＲ３によって置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１もしくは複数のＲ３によって置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、＝Ｏ、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ３または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３およびＲ４それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ７−Ｃ１０）アラルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ヘテロシクロアルキル、（６〜１０員環の）アリールまたは（５〜１０員環の）ヘテロアリールであるか、
または、Ｒ３およびＲ４は共に３〜１０員環を形成していてもよく、
ｑが０、１または２であり、
ｍが１または２であり、
ｎが１、２または３である化合物。
【請求項２】
ＲＣおよびＲＤは、１もしくは複数のＲ”によって置換されていてもよいフェニル環を形成している請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが１であり、
ｎが１であり、
ＲＡおよびＲＡ’が、１もしくは複数のＲ’によって置換されていてもよく、１、２または３個の原子からなる架橋を共に形成している請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
【化２】
である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｍが１であり、
ｎが１であり、
ＲＡおよびＲＢ'が、１もしくは複数のＲ’によって置換されていてもよく、１、２または３個の原子からなる架橋を共に形成している請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
【化３】
である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ｍが１であり、
ｎが１であり、
ＲＢおよびＲＡ'が、１もしくは複数のＲ’によって置換されていてもよく、１、２または３個の原子からなる架橋を共に形成している請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
【化４】
である請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ｍが１であり、
ｎが１であり、
ＲＢおよびＲＢ'が、１もしくは複数のＲ’によって置換されていてもよく、１、２または３個の原子からなる架橋を共に形成している請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
【化５】
である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉａ）の化合物であって：式（Ｉａ）の化合物それ自体、薬学的に許容される塩、または上記式（Ｉａ）の化合物それ自体の立体異性体もしくは塩の立体異性体であり、
【化６】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（６〜１０員環の）アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（５〜１０員環の）ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アミノアルキル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニルまたはスルホニルであり、それぞれ１もしくは複数のＲ１によって置換されていてもよく、
または、２つの隣接するＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は共に３〜１０員環を形成していてもよい請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＮおよびＲＡ'は、それぞれ１もしくは複数のＲ'によって置換されていてもよい３、４、５、６または７員環の非芳香族環に付加した形態の原子に結合している請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
【化７】
である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＮおよびＲＡが、それぞれ１もしくは複数のＲ'によって置換されていてもよい３、４、５、６または７員環の非芳香族環に付加した形態の原子に結合している請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
式（II）の化合物であり：式（II）の化合物それ自体、薬学的に許容される塩、または上記式（II）の化合物それ自体の立体異性体もしくは塩の立体異性体であり、
【化８】
ＲＡrは、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（６〜１０員環の）アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（５〜１０員環の）ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アミノアルキル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニルまたはスルホニルであり、それぞれは１もしくは複数のＲ１によって置換されていてもよく、
ｎは１または２であり、
ｐは０、１または２である請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
ｐが０であり、ｎが１である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
【化９】
である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ｐが１であり、
ｎが１である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
【化１０】
である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ｐが１であり、
ｎが２である請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１】
【化１１】
である請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ｐが０であり、
ｎが２である請求項１５に記載の化合物。
【請求項２３】
【化１２】
である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１〜２３の何れか１項に記載の化合物である化合物を含む医薬品。
【請求項２５】
薬学的に許容される賦形剤または担体を含む請求項２４に記載の医薬品。
【請求項２６】
１もしくは複数の付加活性剤を含む請求項２４に記載の医薬品。
【請求項２７】
ヒスタミン受容体の活性を減少させる方法であり、
ヒスタミン受容体と、請求項１〜２３の何れか１項に記載の化合物とを接触させる工程を含む方法。
【請求項２８】
ヒスタミン受容体がＨ３受容体である請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
ヒスタミンＨ３受容体に関係する疾患を処理、予防または管理する方法であり、
有効量の請求項１〜２３の何れか１項に記載の化合物を、治療的または予防的に対象へ投与する工程を含む方法。
【請求項３０】
上記対象が、ヒトである請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
上記疾患は、神経障害、神経変性障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、情動障害、情動障害、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、精神疾患、ひきつけ、痙攣、めまい、てんかん、ナルコレプシー、痛み、神経障害性の痛み、神経障害性の痛みを伴う感作、精神疾患、気分障害、うつ、不安、過剰な日中の眠気、ナルコレプシー、多発性硬化症、時差ぼけ、眠気を誘う薬の副作用、不眠症、薬物乱用、認知障害、学習障害、記憶障害、注意障害、覚醒性または反応速度、代謝性障害、糖尿病、肥満、満腹に関する障害、胃活性の障害、腸システムの疾患、膵外分泌システムの疾患、酸分泌、消化器疾患または；下肢静止不能症候群（ＲＬＳ）またはハンチントン病の運動障害である、請求項２９に記載の方法。
【公表番号】特表２０１３−５０４５８０（Ｐ２０１３−５０４５８０Ａ）
【公表日】平成２５年２月７日（２０１３．２．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２８８８４（Ｐ２０１２−５２８８８４）
【出願日】平成２２年９月９日（２０１０．９．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４８１９９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３１８１６
【国際公開日】平成２３年３月１７日（２０１１．３．１７）
【出願人】（５１２０６１８９２）スノヴィオン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】ＳＵＮＯＶＩＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【住所又は居所原語表記】８４ Ｗａｔｅｒｆｏｒｄ Ｄｒｉｖｅ Ｍａｒｌｂｏｒｏｕｇｈ，Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０１７５２，Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年２月７日（２０１３．２．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年９月９日（２０１０．９．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４８１９９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３１８１６
【国際公開日】平成２３年３月１７日（２０１１．３．１７）
【出願人】（５１２０６１８９２）スノヴィオン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】ＳＵＮＯＶＩＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【住所又は居所原語表記】８４ Ｗａｔｅｒｆｏｒｄ Ｄｒｉｖｅ Ｍａｒｌｂｏｒｏｕｇｈ，Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０１７５２，Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
【Ｆターム（参考）】
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