ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又はその薬剤として許容される塩
【化１】
［上式中、
Ｒ３及びＲ４は独立に、水素、Ｌ１、Ｃｙ１及び−Ｌ１−Ｃｙ１からなる群から選択され、ここで、
Ｌ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル又は
Ｃ３〜Ｃ６アルケニルであり；及び
Ｃｙ１は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はへテロシクリ
ルであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており、それぞれ、１
個もしくは２個のアリールもしくはへテロアリール環に、又は１個もしくは
２個の飽和もしくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素環式の環に場合に
よって縮合しており、これらの環はそれぞれ、場合によって置換されており
；あるいは
Ｒ３及びＲ４は、隣接する窒素原子と一緒になって、５員、６員又は７員の環を形成し、ここで、前記の環原子は独立にＣ、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択され、また、前記の環は、場合によって置換されており、二環系の一部を場合によって形成しているか、又は、１個もしくは２個のアリールもしくはへテロアリール環に、又は１個もしくは２個の飽和もしくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素環式の環に場合によって縮合しており、これらの環及び環系はそれぞれ、場合によって置換されており；
Ｙ１は、−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、ハロゲン及び水素からなる群から選択され、ここで、
Ｒ１及びＲ２は独立に、水素、Ｌ１、Ｃｙ１及び−Ｌ１−Ｃｙ１から
なる群から選択され、ここで、
Ｌ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル又は
Ｃ３〜Ｃ６アルケニルであり；及び
Ｃｙ１は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はへテロシ
クリルであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており、それ
ぞれ、１個もしくは２個のアリールもしくはへテロアリール環に、又は
１個もしくは２個の飽和もしくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素
環式の環に場合によって縮合しており、これらの環はそれぞれ、場合に
よって置換されており；あるいは
Ｒ１及びＲ２は、隣接する窒素原子と一緒になって、５員、６員又は７員
の環を形成し、ここで、前記の環原子は独立にＣ、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群
から選択され、また、前記の環は、場合によって置換されており、二環系の
一部を場合によって形成しているか、又は、１個もしくは２個のアリールも
しくはへテロアリール環に、又は１個もしくは２個の飽和もしくは部分不飽
和のシクロアルキル又は複素環式の環に場合によって縮合しており、これら
の環及び環系はそれぞれ、場合によって置換されており；
Ｙ２は、化学結合又はＮ（Ｒ０）であり、ここで、Ｒ０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル及びアシルからなる群から選択され；
Ａｋ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン又はＣ２〜Ｃ６アルキニレンであり；
Ａｒ１は、アリーレン又はへテロアリーレンであり、これらはいずれも、場合によって置換されており；及び
Ｚ１は、
【化２】
からなる群から選択され、ここで、Ａｙ１は、アリール又はへテロアリールであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されている］。
【請求項２】
Ａｙ１が、ＯＨ又は−ＮＨ２でそれぞれ置換されたフェニル又はチエニルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
アミノ又はヒドロキシ置換基が、Ａｙ２が結合している窒素に対してオルトである請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ａｙ１が、オルトアニリン、オルトフェノール、３−アミノ−２−チエニル又は３−ヒドロキシ−２−チエニルである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ１が、
【化３】
である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ１がフェニレンである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ａｋ１がアルキレンである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ａｋ１がメチレンである請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｙ２が−ＮＨ−である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙ１が、−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）又は−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１及び／又はＲ２が水素である請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１及び／又はＲ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルである請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１及び／又はＲ２がアリルである請求項１０記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１及び／又はＲ２が、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はへテロアラルキルであり、それぞれの環が、場合によって置換されており、１個又は２個のアリール環に場合によって縮合している請求項１０記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１及び／又はＲ２が独立に、フェニル、ピリジル又はピロリルである請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１及び／又はＲ２が独立に、場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているシクロアルキルである請求項１０記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１及び／又はＲ２が独立に、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているシクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１及び／又はＲ２が独立に、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３及び／又はＲ４が水素である請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３及び／又はＲ４が独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルである請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３及び／又はＲ４がアリルである請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３及び／又はＲ４が独立に、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はへテロアラルキルであり、それぞれの環が、場合によって置換されており、１個又は２個のアリール環に場合によって縮合している請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３及び／又はＲ４が独立に、フェニル、ピリジル又はピロリルである請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３及び／又はＲ４が独立に、シクロアルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３及び／又はＲ４が独立に、場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているシクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３及び／又はＲ４が独立に、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである請求項２４記載の化合物。
【請求項２７】
Ｌ１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル又はＣ３〜Ｃ６アルケニルである請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌ１がＣ１〜Ｃ６アルキレンである請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
Ｌ１が、メチレン又はエチレンである請求項２７記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌ１がアリルである請求項２７記載の化合物。
【請求項３１】
Ｃｙ１が、場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているヘテロシクリルである請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
Ｃｙ１が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているピペリジン、ピロリジン、ピペラジン又はモルホリンである請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｃｙ１が、ピペリジン、ピロリジン、ピペラジン又はモルホリンである請求項３１記載の化合物。
【請求項３４】
Ｃｙ１がシクロアルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
Ｃｙ１が、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Ｃｙ１が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているアリール又はへテロアリールである請求項１記載の化合物。
【請求項３７】
Ｃｙ１が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているフェニル、ピリジル又はピロリルである請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
Ｃｙ１が、フェニル、ピリジル又はピロリルである請求項３６記載の化合物。
【請求項３９】
Ｃｙ１が、１個又は２個のベンゼン環に縮合している請求項３６記載の化合物。
【請求項４０】
Ｃｙ１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びハロからなる群から独立に選択される１個から約５個の置換基を有する請求項１記載の化合物。
【請求項４１】
置換基が、メチル、メトキシ及びフルオロから独立に選択される請求項４０記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１及びＲ２が一緒に、及び／又はＲ３及びＲ４が一緒に、それぞれ隣接する窒素原子と共に、５員又は６員の環を形成し、前記の環原子が独立に、Ｃ、Ｏ及びＮからなる群から選択され、前記の環が、場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合している請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
前記５員又は６員の環が、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン又はモルホリンであり、環がそれぞれ、場合によって置換されており、及びアリール環に場合によって縮合している請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
前記のアリール環がベンゼンである請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
置換基が、アリール又はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル環を含み、これらがそれぞれ、場合によって置換されており、及びＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又は複素環に場合によって縮合している請求項４３記載の化合物。
【請求項４６】
置換基が、フェニル、フェニルメチル又はフェニルエチルであり、フェニル環がそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１２シクロアルキル、アリール又は複素環に場合によって縮合している請求項４４記載の化合物。
【請求項４７】
式１（ａ）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又はその薬剤として許容可能な塩
【化４】
［上式中、
Ｊは、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｎ（Ｒ２０）−ＣＨ２−、−Ｏ−又は−Ｏ−ＣＨ２−であり；
Ｒ２０は、−Ｈ又は−Ｍｅであり；
Ｘ及びＹは独立に、−ＮＨ２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール及びＡ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）ｎ−Ｂ−から選択され；
Ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルオキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリ
ル、アリール又はヘテロアリールであり；
Ｂは、−ＮＨ−、−Ｏ−又は直接結合であり；及び
ｎは、０（この場合、Ａは、Ｂに直接結合する）又は１である］。
【請求項４８】
Ａが、ハロ及びメトキシから選択される１個又は複数の基で場合によって置換されているフェニルであり、Ｂが、−ＮＨ−である請求項４７記載の化合物。
【請求項４９】
Ａが、シクロプロピル、ピリジニル及びインダニルから選択される請求項４７記載の化合物。
【請求項５０】
Ｊが、−ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−である請求項４７記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２０が−Ｈである請求項４７記載の化合物。
【請求項５２】
Ｘが、
【化５】
から選択され、及び
【化６】
から選択される請求項４７記載の化合物。
【請求項５３】
Ｊ、Ｘ及びＹが、次の組合せ：
【化７−１】
【化７−２】
から選択される請求項４７記載の化合物。
【請求項５４】
式（２）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又はその薬剤として許容される塩
【化８】
［上式中、
Ｃｙ２は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はへテロシクリルであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており、それぞれ、１個もしくは２個のアリールもしくはへテロアリール環に、又は１個もしくは２個の飽和もしくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素環式の環に場合によって縮合しており、これらの環はそれぞれ、場合によって置換されており；
Ｘ１は、共有結合、Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１及びＬ２−Ｍ２−Ｌ２からなる群から選択され、
ここで、Ｌ２は、出現するごとに独立に、化学結合、Ｃ１〜Ｃ４アル
キレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン及びＣ２〜Ｃ４アルキニレンからなる
群から選択されるが、ただし、Ｌ２は、Ｘ１がＭ１−Ｌ２−Ｍ１
である場合には化学結合ではなく；
Ｍ１は、出現するごとに独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、
−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、及び
−Ｎ（Ｒ７）−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、ここで、
Ｒ７は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、ヘテロシクリル
及びへテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｍ２は、Ｍ１又は場合によって置換されているヘテロアリーレンであり；
Ａｒ２は、アリーレン又はへテロアリーレンであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており；
ｑは０であり；及び
Ａｙ２は、フェニル、５〜６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、又はアミノもしくはヒドロキシ基で置換され、場合によりさらに置換されているへテロアリールであり；
ただし、Ｃｙ２がナフチルであり、Ｘ１が−ＣＨ２−であり、Ａｒ２がフェニルであり、Ｒ５及びＲ６がＨであり、ｑが０又は１である場合は、Ａｙ２は、フェニル又はｏ−ヒドロキシフェニルではない；
Ａｙ２が、ハロ、ニトロ又はメチルによって場合によって置換されているｏ−フェノールであり、Ａｒ２が、場合によって置換されているフェニルであり、Ｘ１が、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−又は−ＯＣＨ２−である場合は、Ｃｙ２は、場合によって置換されているフェニル又はナフチルではない；
Ａｙ２が、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ又は−ＮＯ２によって場合によって置換されているｏ−アニリニルであり、ｑが０であり、Ａｒ２がフェニルであり、及びＸ１が−ＣＨ２−である場合は、Ｃｙ２は、置換されたピリジンではない；
Ａｒ２が、アミノ又はヒドロキシ置換フェニルであり、Ｘ１が、Ｃ０〜Ｃ８−アルキル−Ｘ１ａ−Ｃ０〜Ｃ８−アルキルであり、ここで、Ｘ１ａが、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−である場合は、Ｃｙ２は、場合によって置換されているナフチル又はジ−又はテトラヒドロナフタレンではない；
Ａｙ２がｏ−フェノールであり、Ａｒ２が置換フェニルであり、Ｘ１が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−又は−Ｓ−ＣＨ２−であり、Ｒ５及びＲ６がＨである場合、Ｃｙ２は、場合によって置換されているナフチルではない；
Ａｙ２がｏ−アニリニルであり、ｑが０であり、Ａｒ２が非置換フェニルであり、Ｘ１が−ＣＨ２−である場合は、Ｃｙ２は、置換された６−ヒドロイミダゾロ［５，４−ｄ］ピリダジン−７−オン−１−イル又は置換された６−ヒドロイミダゾロ［５，４−ｄ］ピリダジン−７−チオン−１−イルではない、及び
Ａｙ２がｏ−アニリニルであり、ｑが０であり、Ｃｙ２がピリジンである場合は、Ｘ１がＬ２ａ、Ｍ１ｂ−Ｌ２ａ、又はＬ２ａ−Ｍ１ｂであり、ここでＬ２ａがＣ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン又はＣ２〜Ｃ４アルキニレンであり、及びＭ１ｂがＳ又はＮ（Ｒ７ａ）であってＲ７ａが、水素、アルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択される］。
【請求項５５】
Ａｙ２が、それぞれ−ＯＨ又は−ＮＨ２で置換されたフェニル又はチエニルである請求項５４記載の化合物。
【請求項５６】
アミノ又はヒドロキシ置換基が、Ａｙ２が結合している窒素原子に対してオルトである請求項５４記載の化合物。
【請求項５７】
Ａｙ２が、オルトアニリン、オルトフェノール、３−アミノ−２−チエニル又は３−ヒドロキシ−２−チエニルである請求項５４記載の化合物。
【請求項５８】
Ｍ１は、出現するごとに、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨからなる群から選択され、Ｒ７が、水素、アルキル、アリール、アラルキル及びアシルからなる群から選択され；及び
Ａｙ２が、場合によって置換されているアニリニルである、
請求項１２５記載の化合物。
【請求項５９】
Ａｙ２の−ＮＨ２基が、Ａｙ２が結合している窒素原子に対してオルト位に位置する請求項５８記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ５及びＲ６が独立に、水素及びＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択される請求項５９記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ５及びＲ６が水素である請求項５９記載の化合物。
【請求項６２】
Ａｒ２が、式：
【化９】
を有し、上式中、Ｇが、出現するごとに独立に、Ｎ又はＣＨであり、Ｃが、場合によって置換されている請求項５４記載の化合物。
【請求項６３】
Ａｒ２が、式
【化１０】
を有する請求項６２記載の化合物。
【請求項６４】
Ａｒ２が、フェニレン、ピリジレン、ピリミジレン及びキノリレンからなる群から選択される請求項５４記載の化合物。
【請求項６５】
Ｘ１が化学結合である請求項５４記載の化合物。
【請求項６６】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、Ｍ２が、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−及び−Ｓ−からなる群から選択される請求項５４記載の化合物。
【請求項６７】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、ここで、出現する少なくとも１個のＬ２が、化学結合である請求項５４記載の化合物。
【請求項６８】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、ここで、出現する少なくとも１個のＬ２が、アルキレンである請求項５４記載の化合物。
【請求項６９】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、ここで、出現する少なくとも１個のＬ２が、アルケニレンである請求項５４記載の化合物。
【請求項７０】
Ｘ１がＭ１−Ｌ２−Ｍ１であり、Ｍ１が、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−及び−Ｓ−からなる群から選択される請求項５４記載の化合物。
【請求項７１】
Ｃｙ２が、それぞれ場合によって置換されているアリール又はへテロアリールである請求項５４記載の化合物。
【請求項７２】
Ｃｙ２が、それぞれ場合によって置換されているフェニル、ピリジル、イミダゾリル又はキノリルである請求項５４記載の化合物。
【請求項７３】
Ｃｙ２がヘテロシクリルである請求項５４記載の化合物。
【請求項７４】
Ｃｙ２が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合している
【化１１】
である請求項５４記載の化合物。
【請求項７５】
Ｃｙ２が、アルキル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシからなる群から独立に選択される１から３個の置換基を有する請求項５４記載の化合物。
【請求項７６】
置換基が、メチル、メトキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、アミノメチル及びヒドロキシメチルから選択される請求項５４記載の化合物。
【請求項７７】
構造式（２ａ）である請求項１２５記載の化合物
【化１２】
［上式中、
Ａｒａは、フェニル又はチエニルであり；
Ｒ６は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｙ及びＺは独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり；
Ｗは、ハロ、（Ｖ’−Ｌ４）ｔ−Ｖ−Ｌ３−であり；
Ｌ３は、直接結合、−Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル、−（Ｃ１〜Ｃ３−ヒ
ドロカルビル）ｍ１−Ｘ’−（Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル）ｍ２、−
ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３−ヒドロカルビル）、（Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル）
−ＮＨ−又は−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル）−ＮＨ−であり；
ｍ１及びｍ２は独立に、０又は１であり；
Ｘ’は、−Ｎ（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）−、
Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
Ｒ２１は、−Ｈ、Ｖ”−（Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル）ｃ
であり；
Ｌ４は、（Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル）ａ−Ｍ−（Ｃ１〜Ｃ６−
ヒドロカルビル）ｂであり；
ａ及びｂは独立に、０又は１であり；
Ｍは、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）
−、−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−又は−ＳＯ２ＮＨ−であり、
Ｖ、Ｖ’及びＶ”は独立に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール
及びへテロアリールから選択され；
ｔは、０又は１であり；
あるいは、Ｗ、これが結合している環のＣ及びＹは一緒になって、単環式シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はへテロアリールを形成し；及び
Ａ’及びＡｒａ環は、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、ハロ及びアミノから独立に選択される１から３個の置換基で場合によってさらに置換されている］。
【請求項７８】
Ｙ及びＺは、−ＣＨ＝であり、Ｒ６は、Ｈであり；
Ｗは、Ｖ−Ｌ３であり；
Ｌ３は、−ＮＨ−ＣＨ−又は−ＣＨ−ＮＨ−であり；
Ｖは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル、Ｃ１〜Ｃ６−ヒ
ドロカルビル−オキシ又は−チオ（特に、メトキシ又はメチルチオ）から独
立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニルであり、
ここで、ヒドロカルビル基はそれぞれ、ハロ、ニトロソ、アミノ、スルホン
アミド及びシアノから独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によっ
て置換されており；及び
Ａｒａはフェニルであり、これに結合しているアミノ基は、相互にオルトである、
請求項７７記載の化合物。
【請求項７９】
Ｖは、
【化１３】
から選択される場合によって置換された環部分である請求項７７記載の化合物。
【請求項８０】
Ｗが、
【化１４−１】
【化１４−２】
【化１４−３】
から選択される請求項７７記載の化合物。
【請求項８１】
Ａ’及びＡｒａ環がそれ以上置換されていない請求項７７記載の化合物。
【請求項８２】
別段明確に示されていない限り、Ａｒａがフェニルである、次のものから選択される請求項７７記載の化合物。
【化１５−１】
【化１５−２】
【化１５−３】
【化１５−４】
【請求項８３】
アミド窒素と、Ａｒａに結合しているアミノ窒素とが、相互にオルトである請求項８２記載の化合物。
【請求項８４】
式（２ｂ）の化合物又はその薬剤として許容される塩
【化１６】
［上式中、
Ａｙ２は、−ＮＨ２又は−ＯＨによりオルト位でそれぞれ置換されていて、−ＮＨ２、−ＯＨ及びハロから独立に選択される１から３個の置換基で場合によってさらに置換されているフェニル又はチエニルであり；
ｑは、０又は１であり；
Ｘ１は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−及び−ＣＨ２−ＮＨ−から選択され；
Ｃｙ２は、ＣＨ３−、ＣＨ３Ｏ−、１個から３個のＣＨ３Ｏ−で場合によって置換されているフェニル、モルフィリニル、モルフィリニル−Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ、シアノ及びＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されている、単環式又は縮合二環式アリール又はへテロアリールであり；
ただし、Ｃｙ２がナフチルであり、Ｘ１が−ＣＨ２−であり、及びｑが０又は１である場合、Ａｙ２は、ｏ−ヒドロキシフェニルではない］。
【請求項８５】
Ａｙ２が、
【化１７】
から選択される請求項８４記載の化合物。
【請求項８６】
Ｃｙ２が、１個から３個のＣＨ３Ｏ−で場合によってそれぞれ置換されているフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、チエニル、テトラヒドロキノゾリニル又は１，３−ジヒドロキナゾリン−２，４−ジオンである請求項８４記載の化合物。
【請求項８７】
Ｃｙ２が、１から３個のＣＨ３Ｏ−で置換されているフェニルである請求項８４記載の化合物。
【請求項８８】
式（３）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又はその薬剤として許容される塩
【化１８】
［上式中、
Ａｒ３は、それぞれ場合によって置換されているアリーレン又はへテロアリーレンであり；
Ｃｙ３は、それぞれ場合によって置換されており、及びそれぞれ１個もしくは２個のアリールもしくはへテロアリール環に、又は１個もしくは２個の飽和もしくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素環式の環に場合によって縮合していて、これらの環がそれぞれ、場合によって置換されているシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はへテロシクリルであり；
ただし、Ｃｙ３が、環中に−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）２−を有する環部分である場合には、Ｃｙ３は、アリール又はへテロアリール環を含む基で追加として置換されておらず；及び
Ｘ２は、化学結合、Ｌ３、Ｗ１−Ｌ３、Ｌ３−Ｗ１、Ｗ１−Ｌ３−Ｗ１及びＬ３−Ｗ１−Ｌ３からなる群から選択され、ここで、
Ｗ１は、出現するごとに、Ｓ、Ｏ又はＮ（Ｒ９）であり、Ｒ９は、水素、ア
ルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択され；及び
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン又はＣ２〜
Ｃ４アルキニレンであり；
ただし、Ｃｙ３がピリジンである場合、Ｘ２は、Ｌ３、Ｗ１−Ｌ３又はＬ３−Ｗ１である］。
【請求項８９】
Ａｒ３が、構造：
【化１９】
［上式中、
Ｑは、出現するごとに独立に、Ｎ又はＣであり、Ｃは、場合によって置換されている］
を有する請求項８８記載の化合物。
【請求項９０】
Ｘ２が、Ｌ３、Ｗ１−Ｌ３、Ｌ３−Ｗ１、Ｗ１−Ｌ３−Ｗ１及びＬ３−Ｗ１−Ｌ３からなる群から選択される請求項８８記載の化合物。
【請求項９１】
Ｘ２が化学結合である場合、Ａｒ３が、
【化２０】
ではなく、Ｃｙ３が、置換又は非置換のジアゼピン又はベンゾフランの基ではない請求項８８記載の化合物。
【請求項９２】
Ｑが、出現するごとに、Ｃ（Ｒ８）であり、Ｒ８が、水素、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシからなる群から選択される請求項８９記載の化合物。
【請求項９３】
１個から約３個のＱが窒素である請求項８９記載の化合物。
【請求項９４】
Ａｒ３が、フェニレン、ピリジレン、チアゾリレン及びキノリレンからなる群から選択される請求項８８記載の化合物。
【請求項９５】
Ｘ２が化学結合である請求項８８記載の化合物。
【請求項９６】
Ｘ２が非環式ヒドロカルビルである請求項８８記載の化合物。
【請求項９７】
Ｘ２がアルキレンである請求項８８記載の化合物。
【請求項９８】
Ｘ２が、メチレン又はエチレンである請求項８８記載の化合物。
【請求項９９】
Ｘ２が、アルケニレン又はアルキニレンである請求項８８記載の化合物。
【請求項１００】
ヒドロカルビル鎖中の１個の炭素が、−ＮＨ−又は−Ｓ−で置換されている請求項９６記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｘ２がＷ１−Ｌ３−Ｗ１であり、Ｗ１が−ＮＨ−又は−Ｎ（ＣＨ３）−である請求項８８記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｃｙ３がシクロアルキルである請求項８８記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｃｙ３がシクロヘキシルである請求項８８記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｃｙ３が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているアリール又はへテロアリールである請求項８８記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｃｙ３が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているフェニル、ピリジル、ピリミジル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、キノリル又はフルオレニルである請求項８８記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｃｙ３の環部分が、ベンゼン環に縮合している請求項８８記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｃｙ３が、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、アミノ、ハロ、ハロアルキル及びヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択される１個から３個の置換基を有する請求項８８記載の化合物。
【請求項１０８】
置換基が、メチル、メトキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、アミノ、ニトロ、アミノメチル、ヒドロキシメチル及びフェニルから選択される請求項１０７記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｃｙ３が、式：−Ｋ１−Ｎ（Ｈ）（Ｒ１０）の１から３個の置換基を有し、式中、
Ｋ１は、化学結合又はＣ１〜Ｃ４アルキレンであり；
Ｒ１０は、Ｚ’及び−Ａｋ２−Ｚ’からなる群から選択され、ここで、
Ａｋ２は、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンであり；及び
Ｚ’は、それぞれ場合によって置換されており、及びそれぞれ、１個もしく
は２個のアリールもしくはへテロアリール環に、又は１個もしくは２個の飽和
もしくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素環式の環に場合によって縮合し
ているシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はへテロシクリルである
、
請求項８８記載の化合物。
【請求項１１０】
置換基が、
【化２１】
から選択される請求項１０９記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｃｙ３が、それぞれ場合によって置換されており、それぞれ、１個又は２個のアリール環に縮合しているヘテロシクリルである請求項８８記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｃｙ３が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合している
【化２２】
から選択される請求項８８記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｃｙ３の複素環がベンゼン環に縮合している請求項１１１記載の化合物。
【請求項１１４】
Ａｒ３がキノキサリンである場合に、Ｘ２が−ＣＨ（ＯＨ）−ではない請求項８８記載の化合物。
【請求項１１５】
Ａｒ３が、
【化２３】
であり、Ｘが、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、Ｏ又はＳである請求項８８記載の化合物。
【請求項１１６】
Ａｒ３が、
【化２４】
であり、Ｘが、Ｓ又はＯである請求項８８記載の化合物。
【請求項１１７】
Ａｙ２が、オルト−アニリニルであり；及び
Ｘ１が、Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１又はＬ２−Ｍ２−Ｌ２である、
請求項５４記載の化合物。
【請求項１１８】
式（３ｂ）
【化２５】
を有し、式中のＹ及びＺが独立に、Ｎ又はＣＨであり、Ｗが、
【化２６−１】
【化２６−２】
【化２６−３】
【化２６−４】
【化２６−５】
【化２６−６】
からなる群から選択される化合物。
【請求項１１９】
Ｙ、Ｚ及びＷが、次の組合せ
【化２７】
のいずれかである請求項１１８記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｙ、Ｚ及びＷが、次の組合せ
【化２８−１】
【化２８−２】
【化２８−３】
【化２８−４】
【化２８−５】
【化２８−６】
【化２８−７】
のいずれかである請求項１１８記載の化合物。
【請求項１２１】
次：
【化２９−１】
【化２９−２】
【化２９−３】
からなる群から選択される化合物及びその薬剤として許容される塩。
【請求項１２２】
表２ａ〜ｂ、３ａ〜ｄ、４ａ〜ｃ及び５ａ〜５ｆに挙げられている化合物又はその薬剤として許容される塩から選択されるヒストンデアセチラーゼ阻害剤。
【請求項１２３】
請求項１〜１２２及び１２５〜１４５のいずれか一項に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含有する組成物。
【請求項１２４】
細胞と請求項１〜１２２及び１２５〜１４５のいずれか一項に記載の化合物とを接触させることを含む、細胞中でヒストンデアセチラーゼを阻害する方法。
【請求項１２５】
式（２）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又はその薬剤として許容される塩
【化３０】
［上式中、
Ｃｙ２は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はへテロシクリルであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており、それぞれ、１個もしくは２個のアリールもしくはへテロアリール環に、又は１個もしくは２個の飽和もしくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素環式の環に場合によって縮合しており、これらの環はそれぞれ、場合によって置換されており；
Ｘ１は、共有結合、Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１及びＬ２−Ｍ２−Ｌ２からなる群から選択され、
ここで、Ｌ２は、出現するごとに独立に、化学結合、Ｃ１〜Ｃ４アル
キレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン及びＣ２〜Ｃ４アルキニレンからなる
群から選択されるが、ただし、Ｌ２は、Ｘ１がＭ１−Ｌ２−Ｍ１で
ある場合には化学結合ではなく；
Ｍ１は、出現するごとに独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ
（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ
−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる
群から選択され、ここで、Ｒ７は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、
アシル、ヘテロシクリル及びへテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｍ２は、Ｍ１、ヘテロアリーレン及びへテロシクリレンからなる群から選
択され、これらの環はそれぞれ、場合によって置換されており；
Ａｒ２は、アリーレン又はへテロアリーレンであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており；
Ｒ５及びＲ６は独立に、水素、アルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択され；
ｑは１であり；及び
Ａｙ２は、５〜６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、又はアミノもしくはヒドロキシ基で置換され、場合によりさらに置換されているへテロアリールであり；
ただし、Ｘ１が−ＣＨ２−であり、Ａｒ２が場合によって置換されているフェニルであり、及びＲ６がＨである場合は、Ｃｙ２は、場合によって置換されているイミダゾールではない；及び
Ａｙ２が、ハロ、ニトロ又はメチルによって場合によって置換されているｏ−フェノールであり、Ａｒ２が場合によって置換されているフェニルであり、Ｘ１が、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−又は−ＯＣＨ２−である場合は、Ｃｙ２は、場合によって置換されているフェニル又はナフチルではない；
Ａｒ２が、アミノ又はヒドロキシ置換フェニルであり、Ｘ１が、Ｃ０〜Ｃ８−アルキル−Ｘ１ａ−Ｃ０〜Ｃ８−アルキルであり、ここで、Ｘ１ａが、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｃｙ２は、場合によって置換されているナフチル又はジ−又はテトラヒドロナフタレンではない；
Ａｙ２がｏ−フェノールであり、Ａｒ２が置換フェニルであり、Ｘ１が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ５及びＲ６がＨである場合は、Ｃｙ２は、場合によって置換されているナフチルではない］。
【請求項１２６】
Ａｙ２が、それぞれ−ＯＨ又は−ＮＨ２で置換されたフェニル又はチエニルである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１２７】
アミノ又はヒドロキシ置換基が、Ａｙ２が結合している窒素原子に対してオルトである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１２８】
Ａｙ２が、オルトアニリン、オルトフェノール、３−アミノ−２−チエニル又は３−ヒドロキシ−２−チエニルである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１２９】
Ａｒ２が、フェニレン、ピリジレン、ピリミジレン及びキノリレンからなる群から選択される請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｘ１が化学結合である請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、Ｍ２が、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、ここで、出現する少なくとも１個のＬ２が、化学結合である請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、ここで、出現する少なくとも１個のＬ２が、アルキレン、好ましくはメチレンである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、ここで、出現する少なくとも１個のＬ２が、アルケニレンである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｘ１がＭ１−Ｌ２−Ｍ１であり、Ｍ１が、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｓ−及び−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｃｙ２が、それぞれ場合によって置換されているアリール又はへテロアリールである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｃｙ２が、それぞれ場合によって置換されているフェニル、ピリジル、イミダゾリル又はキノリルである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｃｙ２がヘテロシクリルである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｃｙ２が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合している
【化３１】
である請求項１２５記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｃｙ２が、アルキル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシからなる群から独立に選択される１から３個の置換基を有する請求項１２５記載の化合物。
【請求項１４１】
置換基が、メチル、メトキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、アミノメチル及びヒドロキシメチルから選択される請求項１２５記載の化合物。
【請求項１４２】
Ａｙ２がオルト−アニリニルであり；
Ａｒ２が、アリール又はへテロアリールであり；及び
Ｃｙ２−Ｘ１−が、
ａ） Ａ１−Ｌ１−Ｂ１−［式中、Ａ１は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１は、−（ＣＨ２）０−１ＮＨ（ＣＨ２）０−１−、−ＮＨＣ（Ｏ）−又は−ＮＨＣＨ２−であり；及びＢ１は、フェニル又は共有結合である］；
ｂ） Ａ２−Ｌ２−Ｂ２−［式中、Ａ２は、ＣＨ３（Ｃ＝ＣＨ２）−、場合によって置換されているシクロアルキル、場合によって置換されているアルキル又は場合によって置換されているアリールであり；Ｌ２は、−Ｃ≡Ｃ−であり；及びＢ２は、共有結合である］；
ｃ） Ａ３−Ｌ３−Ｂ３−［式中、Ａ３は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ３は、共有結合であり；及びＢ３は、−ＣＨ２ＮＨ−である］；
ｄ） Ａ４−Ｌ４−Ｂ４−［式中、Ａ４は、場合によって置換されているアリールであり；Ｌ４は、−ＮＨＣＨ２−であり；及びＢ４は、チエニル基である］；
ｅ） Ａ５−Ｌ５−Ｂ５−［式中、Ａ５は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ５は、共有結合であり；及びＢ５は、−ＳＣＨ２−である］；
ｆ） モルホリニル−ＣＨ２−；
ｇ） 場合によって置換されたアリール；
ｈ） Ａ６−Ｌ６−Ｂ６−［式中、Ａ６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ６は、共有結合であり；及びＢ６は、−ＮＨＣＨ２−である］；
ｉ） Ａ７−Ｌ７−Ｂ７−［式中、Ａ７は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ７は、共有結合であり；及びＢ７は、−ＣＨ２−である］；
ｊ） 場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリル；
ｋ） Ａ８−Ｌ８−Ｂ８−［式中、Ａ８は、場合によって置換されているフェニルであり；Ｌ８は、共有結合であり；及びＢ８は、−Ｏ−である］；
ｌ） Ａ９−Ｌ９−Ｂ９−［式中、Ａ９は、場合によって置換されているアリールであり；Ｌ９は、共有結合であり；及びＢ９は、フラン基である］；
ｍ） Ａ１０−Ｌ１０−Ｂ１０−［式中、Ａ１０は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１０は、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−であり；及びＢ１０は、−ＮＨＣＨ２−である］；
ｎ） Ａ１１−Ｌ１１−Ｂ１１−［式中、Ａ１１は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１１は、共有結合であり；及びＢ１１は、−ＯＣＨ２−である］；
ｏ） Ａ１２−Ｌ１２−Ｂ１２−［式中、Ａ１２は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１２は、−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；及びＢ１２は、−Ｎ（場合によって置換されているアリール）ＣＨ２−である］；
ｐ） Ａ１３−Ｌ１３−Ｂ１３−［式中、Ａ１２は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１３は、共有結合であり；及びＢ１３は、−ＮＨＣ（Ｏ）−である］；
ｑ） Ａ１４−Ｌ１４−Ｂ１４−［式中、Ａ１４は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１４は、−ＮＨＣ（Ｏ）（場合によって置換されているヘテロアリール）であり；及びＢ１４は、−Ｓ−Ｓ−である］；
ｒ） Ｆ３ＣＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｓ） Ａ１５−Ｌ１５−Ｂ１５−［式中、Ａ１５は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１５は、−（ＣＨ２）０−１ＮＨ（場合によって置換されているヘテロアリール）−であり；及びＢ１５は、−ＮＨＣＨ２−である］；
ｔ） Ａ１６−Ｌ１６−Ｂ１６−［式中、Ａ１６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１６は、共有結合であり；及びＢ１６は、−Ｎ（場合によって置換されているアルキル）ＣＨ２−である］；及び
ｕ） Ａ１６−Ｌ１６−Ｂ１６−［式中、Ａ１６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１６は、共有結合であり；及びＢ１６は、−（場合によって置換されているアリール−ＣＨ２）２−Ｎ−である］
からなる群から集合的に選択される、
請求項１２５記載の化合物。
【請求項１４３】
Ａｙ２がオルト−アニリニルであり；及び
Ｃｙ２−Ｘ１−が、
ａ） Ｄ１−Ｅ１−Ｆ１−［式中、Ｄ１は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ１は、−ＣＨ２−又は共有結合であり；及びＢ１は、共有結合である］；
ｂ） Ｄ２−Ｅ２−Ｆ２−［式中、Ｄ２は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ２は、−ＮＨ（ＣＨ２）０−２−であり；及びＦ２は、共有結合である］；
ｃ） Ｄ３−Ｅ３−Ｆ３−［式中、Ｄ３は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ３は、−（ＣＨ２）０−２ＮＨ−であり；及びＦ３は、共有結合である］；
ｄ） Ｄ４−Ｅ４−Ｆ４−［式中、Ｄ４は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ４は、−Ｓ（ＣＨ２）０−２−であり；及びＦ４は、共有結合である］；
ｅ） Ｄ５−Ｅ５−Ｆ５−［式中、Ｄ５は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ５は、−（ＣＨ２）０−２Ｓ−であり；及びＦ５は、共有結合である］；及び
ｆ） Ｄ６−Ｅ６−Ｆ６−［式中、Ｄ６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ６は、−ＮＨ（ＣＨ２）０−２ＮＨ−であり；及びＦ６は、共有結合である］
からなる群から集合的に選択される、
請求項１２５記載の化合物。
【請求項１４４】
式（２）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又はその薬剤として許容される塩
【化３２】
［上式中、
Ａｒ２は、アリーレン又はへテロアリーレンであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており；
Ｒ５及びＲ６は独立に、水素、アルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択され；
ｑは０であり；
Ａｙ２は、５〜６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、又はアミノもしくはヒドロキシ基で置換され、場合によりさらに置換されているへテロアリールであり；及び
Ｃｙ２−Ｘ１−が、
ａ） Ａ２−Ｌ２−Ｂ２−［式中、Ａ２は、ＣＨ３（Ｃ＝ＣＨ２）−、場合によって置換されているシクロアルキル、場合によって置換されているアルキル又は場合によって置換されているアリールであり；Ｌ２は、−Ｃ≡Ｃ−であり；及びＢ２は、共有結合である］；
ｂ） Ａ３−Ｌ３−Ｂ３−［式中、Ａ３は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ３は、共有結合であり；及びＢ３は、−ＣＨ２ＮＨ−である］；
ｃ） Ａ４−Ｌ４−Ｂ４−［式中、Ａ４は、場合によって置換されているアリールであり；Ｌ４は、−ＮＨＣＨ２−であり；及びＢ４は、チエニル基である］；
ｄ） Ａ５−Ｌ５−Ｂ５−［式中、Ａ５は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ５は、共有結合であり；及びＢ５は、−ＳＣＨ２−である］；
ｅ） モルホリニル−ＣＨ２−；
ｆ） 場合によって置換されたアリール；
ｇ） Ａ６−Ｌ６−Ｂ６−［式中、Ａ６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ６は、共有結合であり；及びＢ６は、−ＮＨＣＨ２−である］；
ｈ） Ａ７−Ｌ７−Ｂ７−［式中、Ａ７は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ７は、共有結合であり；及びＢ７は、−ＣＨ２−である］；
ｉ） 場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリル；
ｊ） Ａ８−Ｌ８−Ｂ８−［式中、Ａ８は、場合によって置換されているフェニルであり；Ｌ８は、共有結合であり；及びＢ８は、−Ｏ−である］；
ｋ） Ａ９−Ｌ９−Ｂ９−［式中、Ａ９は、場合によって置換されているアリールであり；Ｌ９は、共有結合であり；及びＢ９は、フラン基である］；
ｌ） Ａ１０−Ｌ１０−Ｂ１０−［式中、Ａ１０は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１０は、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−であり；及びＢ１０は、−ＮＨＣＨ２−である］；
ｍ） Ａ１１−Ｌ１１−Ｂ１１−［式中、Ａ１１は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１１は、共有結合であり；及びＢ１１は、−ＯＣＨ２−である］；
ｎ） Ａ１２−Ｌ１２−Ｂ１２−［式中、Ａ１２は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１２は、−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；及びＢ１２は、−Ｎ（場合によって置換されているアリール）ＣＨ２−である］；
ｏ） Ａ１３−Ｌ１３−Ｂ１３−［式中、Ａ１２は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１３は、共有結合であり；及びＢ１３は、−ＮＨＣ（Ｏ）−である］；
ｐ） Ａ１４−Ｌ１４−Ｂ１４−［式中、Ａ１４は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１４は、−ＮＨＣ（Ｏ）（場合によって置換されているヘテロアリール）であり；及びＢ１４は、−Ｓ−Ｓ−である］；
ｑ） Ｆ３ＣＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｒ） Ａ１５−Ｌ１５−Ｂ１５−［式中、Ａ１５は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１５は、−（ＣＨ２）０−１ＮＨ（場合によって置換されているヘテロアリール）−であり；及びＢ１５は、−ＮＨＣＨ２−である］；
ｓ） Ａ１６−Ｌ１６−Ｂ１６−［式中、Ａ１６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１６は、共有結合であり；及びＢ１６は、−Ｎ（場合によって置換されているアルキル）ＣＨ２−である］；及び
ｔ） Ａ１６−Ｌ１６−Ｂ１６−［式中、Ａ１６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１６は、共有結合であり；及びＢ１６は、−（場合によって置換されているアリール−ＣＨ２）２−Ｎ−である］
からなる群から集合的に選択される、
化合物。
【請求項１４５】
式（２）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又はその薬剤として許容される塩
【化３３】
［上式中、
Ａｒ２は、アリーレン又はへテロアリーレンであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており；
Ｒ５及びＲ６は独立に、水素、アルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択され；
ｑは０であり；
Ａｙ２はオルト−アニリニルであり；
Ｃｙ２−Ｘ１−が、
ａ） Ｄ１−Ｅ１−Ｆ１−［式中、Ｄ１は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ１は、−ＣＨ２−又は共有結合であり；及びＢ１は、共有結合である］；
ｂ） Ｄ２−Ｅ２−Ｆ２−［式中、Ｄ２は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ２は、−ＮＨ（ＣＨ２）０−２−であり；及びＦ２は、共有結合である］；
ｃ） Ｄ３−Ｅ３−Ｆ３−［式中、Ｄ３は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ３は、−（ＣＨ２）０−２ＮＨ−であり；及びＦ３は、共有結合である］；
ｄ） Ｄ４−Ｅ４−Ｆ４−［式中、Ｄ４は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ４は、−Ｓ（ＣＨ２）０−２−であり；及びＦ４は、共有結合である］；
ｅ） Ｄ５−Ｅ５−Ｆ５−［式中、Ｄ５は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ５は、−（ＣＨ２）０−２Ｓ−であり；及びＦ５は、共有結合である］；及び
ｆ） Ｄ６−Ｅ６−Ｆ６−［式中、Ｄ６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ６は、−ＮＨ（ＣＨ２）０−２ＮＨ−であり；及びＦ６は、共有結合である］
からなる群から集合的に選択される、
化合物。
【請求項１】
式（１）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又はその薬剤として許容される塩
【化１】
［上式中、
Ｒ３及びＲ４は独立に、水素、Ｌ１、Ｃｙ１及び−Ｌ１−Ｃｙ１からなる群から選択され、ここで、
Ｌ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル又は
Ｃ３〜Ｃ６アルケニルであり；及び
Ｃｙ１は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はへテロシクリ
ルであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており、それぞれ、１
個もしくは２個のアリールもしくはへテロアリール環に、又は１個もしくは
２個の飽和もしくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素環式の環に場合に
よって縮合しており、これらの環はそれぞれ、場合によって置換されており
；あるいは
Ｒ３及びＲ４は、隣接する窒素原子と一緒になって、５員、６員又は７員の環を形成し、ここで、前記の環原子は独立にＣ、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択され、また、前記の環は、場合によって置換されており、二環系の一部を場合によって形成しているか、又は、１個もしくは２個のアリールもしくはへテロアリール環に、又は１個もしくは２個の飽和もしくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素環式の環に場合によって縮合しており、これらの環及び環系はそれぞれ、場合によって置換されており；
Ｙ１は、−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、ハロゲン及び水素からなる群から選択され、ここで、
Ｒ１及びＲ２は独立に、水素、Ｌ１、Ｃｙ１及び−Ｌ１−Ｃｙ１から
なる群から選択され、ここで、
Ｌ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル又は
Ｃ３〜Ｃ６アルケニルであり；及び
Ｃｙ１は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はへテロシ
クリルであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており、それ
ぞれ、１個もしくは２個のアリールもしくはへテロアリール環に、又は
１個もしくは２個の飽和もしくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素
環式の環に場合によって縮合しており、これらの環はそれぞれ、場合に
よって置換されており；あるいは
Ｒ１及びＲ２は、隣接する窒素原子と一緒になって、５員、６員又は７員
の環を形成し、ここで、前記の環原子は独立にＣ、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群
から選択され、また、前記の環は、場合によって置換されており、二環系の
一部を場合によって形成しているか、又は、１個もしくは２個のアリールも
しくはへテロアリール環に、又は１個もしくは２個の飽和もしくは部分不飽
和のシクロアルキル又は複素環式の環に場合によって縮合しており、これら
の環及び環系はそれぞれ、場合によって置換されており；
Ｙ２は、化学結合又はＮ（Ｒ０）であり、ここで、Ｒ０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル及びアシルからなる群から選択され；
Ａｋ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン又はＣ２〜Ｃ６アルキニレンであり；
Ａｒ１は、アリーレン又はへテロアリーレンであり、これらはいずれも、場合によって置換されており；及び
Ｚ１は、
【化２】
からなる群から選択され、ここで、Ａｙ１は、アリール又はへテロアリールであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されている］。
【請求項２】
Ａｙ１が、ＯＨ又は−ＮＨ２でそれぞれ置換されたフェニル又はチエニルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
アミノ又はヒドロキシ置換基が、Ａｙ２が結合している窒素に対してオルトである請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ａｙ１が、オルトアニリン、オルトフェノール、３−アミノ−２−チエニル又は３−ヒドロキシ−２−チエニルである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ１が、
【化３】
である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ１がフェニレンである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ａｋ１がアルキレンである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ａｋ１がメチレンである請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｙ２が−ＮＨ−である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙ１が、−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）又は−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１及び／又はＲ２が水素である請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１及び／又はＲ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルである請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１及び／又はＲ２がアリルである請求項１０記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１及び／又はＲ２が、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はへテロアラルキルであり、それぞれの環が、場合によって置換されており、１個又は２個のアリール環に場合によって縮合している請求項１０記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１及び／又はＲ２が独立に、フェニル、ピリジル又はピロリルである請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１及び／又はＲ２が独立に、場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているシクロアルキルである請求項１０記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１及び／又はＲ２が独立に、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているシクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１及び／又はＲ２が独立に、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３及び／又はＲ４が水素である請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３及び／又はＲ４が独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルである請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３及び／又はＲ４がアリルである請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３及び／又はＲ４が独立に、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はへテロアラルキルであり、それぞれの環が、場合によって置換されており、１個又は２個のアリール環に場合によって縮合している請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３及び／又はＲ４が独立に、フェニル、ピリジル又はピロリルである請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３及び／又はＲ４が独立に、シクロアルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３及び／又はＲ４が独立に、場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているシクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３及び／又はＲ４が独立に、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである請求項２４記載の化合物。
【請求項２７】
Ｌ１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル又はＣ３〜Ｃ６アルケニルである請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌ１がＣ１〜Ｃ６アルキレンである請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
Ｌ１が、メチレン又はエチレンである請求項２７記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌ１がアリルである請求項２７記載の化合物。
【請求項３１】
Ｃｙ１が、場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているヘテロシクリルである請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
Ｃｙ１が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているピペリジン、ピロリジン、ピペラジン又はモルホリンである請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｃｙ１が、ピペリジン、ピロリジン、ピペラジン又はモルホリンである請求項３１記載の化合物。
【請求項３４】
Ｃｙ１がシクロアルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
Ｃｙ１が、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Ｃｙ１が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているアリール又はへテロアリールである請求項１記載の化合物。
【請求項３７】
Ｃｙ１が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているフェニル、ピリジル又はピロリルである請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
Ｃｙ１が、フェニル、ピリジル又はピロリルである請求項３６記載の化合物。
【請求項３９】
Ｃｙ１が、１個又は２個のベンゼン環に縮合している請求項３６記載の化合物。
【請求項４０】
Ｃｙ１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びハロからなる群から独立に選択される１個から約５個の置換基を有する請求項１記載の化合物。
【請求項４１】
置換基が、メチル、メトキシ及びフルオロから独立に選択される請求項４０記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１及びＲ２が一緒に、及び／又はＲ３及びＲ４が一緒に、それぞれ隣接する窒素原子と共に、５員又は６員の環を形成し、前記の環原子が独立に、Ｃ、Ｏ及びＮからなる群から選択され、前記の環が、場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合している請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
前記５員又は６員の環が、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン又はモルホリンであり、環がそれぞれ、場合によって置換されており、及びアリール環に場合によって縮合している請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
前記のアリール環がベンゼンである請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
置換基が、アリール又はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル環を含み、これらがそれぞれ、場合によって置換されており、及びＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又は複素環に場合によって縮合している請求項４３記載の化合物。
【請求項４６】
置換基が、フェニル、フェニルメチル又はフェニルエチルであり、フェニル環がそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１２シクロアルキル、アリール又は複素環に場合によって縮合している請求項４４記載の化合物。
【請求項４７】
式１（ａ）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又はその薬剤として許容可能な塩
【化４】
［上式中、
Ｊは、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｎ（Ｒ２０）−ＣＨ２−、−Ｏ−又は−Ｏ−ＣＨ２−であり；
Ｒ２０は、−Ｈ又は−Ｍｅであり；
Ｘ及びＹは独立に、−ＮＨ２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール及びＡ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）ｎ−Ｂ−から選択され；
Ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルオキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリ
ル、アリール又はヘテロアリールであり；
Ｂは、−ＮＨ−、−Ｏ−又は直接結合であり；及び
ｎは、０（この場合、Ａは、Ｂに直接結合する）又は１である］。
【請求項４８】
Ａが、ハロ及びメトキシから選択される１個又は複数の基で場合によって置換されているフェニルであり、Ｂが、−ＮＨ−である請求項４７記載の化合物。
【請求項４９】
Ａが、シクロプロピル、ピリジニル及びインダニルから選択される請求項４７記載の化合物。
【請求項５０】
Ｊが、−ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−である請求項４７記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２０が−Ｈである請求項４７記載の化合物。
【請求項５２】
Ｘが、
【化５】
から選択され、及び
【化６】
から選択される請求項４７記載の化合物。
【請求項５３】
Ｊ、Ｘ及びＹが、次の組合せ：
【化７−１】
【化７−２】
から選択される請求項４７記載の化合物。
【請求項５４】
式（２）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又はその薬剤として許容される塩
【化８】
［上式中、
Ｃｙ２は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はへテロシクリルであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており、それぞれ、１個もしくは２個のアリールもしくはへテロアリール環に、又は１個もしくは２個の飽和もしくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素環式の環に場合によって縮合しており、これらの環はそれぞれ、場合によって置換されており；
Ｘ１は、共有結合、Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１及びＬ２−Ｍ２−Ｌ２からなる群から選択され、
ここで、Ｌ２は、出現するごとに独立に、化学結合、Ｃ１〜Ｃ４アル
キレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン及びＣ２〜Ｃ４アルキニレンからなる
群から選択されるが、ただし、Ｌ２は、Ｘ１がＭ１−Ｌ２−Ｍ１
である場合には化学結合ではなく；
Ｍ１は、出現するごとに独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、
−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、及び
−Ｎ（Ｒ７）−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、ここで、
Ｒ７は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、ヘテロシクリル
及びへテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｍ２は、Ｍ１又は場合によって置換されているヘテロアリーレンであり；
Ａｒ２は、アリーレン又はへテロアリーレンであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており；
ｑは０であり；及び
Ａｙ２は、フェニル、５〜６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、又はアミノもしくはヒドロキシ基で置換され、場合によりさらに置換されているへテロアリールであり；
ただし、Ｃｙ２がナフチルであり、Ｘ１が−ＣＨ２−であり、Ａｒ２がフェニルであり、Ｒ５及びＲ６がＨであり、ｑが０又は１である場合は、Ａｙ２は、フェニル又はｏ−ヒドロキシフェニルではない；
Ａｙ２が、ハロ、ニトロ又はメチルによって場合によって置換されているｏ−フェノールであり、Ａｒ２が、場合によって置換されているフェニルであり、Ｘ１が、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−又は−ＯＣＨ２−である場合は、Ｃｙ２は、場合によって置換されているフェニル又はナフチルではない；
Ａｙ２が、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ又は−ＮＯ２によって場合によって置換されているｏ−アニリニルであり、ｑが０であり、Ａｒ２がフェニルであり、及びＸ１が−ＣＨ２−である場合は、Ｃｙ２は、置換されたピリジンではない；
Ａｒ２が、アミノ又はヒドロキシ置換フェニルであり、Ｘ１が、Ｃ０〜Ｃ８−アルキル−Ｘ１ａ−Ｃ０〜Ｃ８−アルキルであり、ここで、Ｘ１ａが、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−である場合は、Ｃｙ２は、場合によって置換されているナフチル又はジ−又はテトラヒドロナフタレンではない；
Ａｙ２がｏ−フェノールであり、Ａｒ２が置換フェニルであり、Ｘ１が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−又は−Ｓ−ＣＨ２−であり、Ｒ５及びＲ６がＨである場合、Ｃｙ２は、場合によって置換されているナフチルではない；
Ａｙ２がｏ−アニリニルであり、ｑが０であり、Ａｒ２が非置換フェニルであり、Ｘ１が−ＣＨ２−である場合は、Ｃｙ２は、置換された６−ヒドロイミダゾロ［５，４−ｄ］ピリダジン−７−オン−１−イル又は置換された６−ヒドロイミダゾロ［５，４−ｄ］ピリダジン−７−チオン−１−イルではない、及び
Ａｙ２がｏ−アニリニルであり、ｑが０であり、Ｃｙ２がピリジンである場合は、Ｘ１がＬ２ａ、Ｍ１ｂ−Ｌ２ａ、又はＬ２ａ−Ｍ１ｂであり、ここでＬ２ａがＣ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン又はＣ２〜Ｃ４アルキニレンであり、及びＭ１ｂがＳ又はＮ（Ｒ７ａ）であってＲ７ａが、水素、アルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択される］。
【請求項５５】
Ａｙ２が、それぞれ−ＯＨ又は−ＮＨ２で置換されたフェニル又はチエニルである請求項５４記載の化合物。
【請求項５６】
アミノ又はヒドロキシ置換基が、Ａｙ２が結合している窒素原子に対してオルトである請求項５４記載の化合物。
【請求項５７】
Ａｙ２が、オルトアニリン、オルトフェノール、３−アミノ−２−チエニル又は３−ヒドロキシ−２−チエニルである請求項５４記載の化合物。
【請求項５８】
Ｍ１は、出現するごとに、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨからなる群から選択され、Ｒ７が、水素、アルキル、アリール、アラルキル及びアシルからなる群から選択され；及び
Ａｙ２が、場合によって置換されているアニリニルである、
請求項１２５記載の化合物。
【請求項５９】
Ａｙ２の−ＮＨ２基が、Ａｙ２が結合している窒素原子に対してオルト位に位置する請求項５８記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ５及びＲ６が独立に、水素及びＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択される請求項５９記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ５及びＲ６が水素である請求項５９記載の化合物。
【請求項６２】
Ａｒ２が、式：
【化９】
を有し、上式中、Ｇが、出現するごとに独立に、Ｎ又はＣＨであり、Ｃが、場合によって置換されている請求項５４記載の化合物。
【請求項６３】
Ａｒ２が、式
【化１０】
を有する請求項６２記載の化合物。
【請求項６４】
Ａｒ２が、フェニレン、ピリジレン、ピリミジレン及びキノリレンからなる群から選択される請求項５４記載の化合物。
【請求項６５】
Ｘ１が化学結合である請求項５４記載の化合物。
【請求項６６】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、Ｍ２が、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−及び−Ｓ−からなる群から選択される請求項５４記載の化合物。
【請求項６７】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、ここで、出現する少なくとも１個のＬ２が、化学結合である請求項５４記載の化合物。
【請求項６８】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、ここで、出現する少なくとも１個のＬ２が、アルキレンである請求項５４記載の化合物。
【請求項６９】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、ここで、出現する少なくとも１個のＬ２が、アルケニレンである請求項５４記載の化合物。
【請求項７０】
Ｘ１がＭ１−Ｌ２−Ｍ１であり、Ｍ１が、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−及び−Ｓ−からなる群から選択される請求項５４記載の化合物。
【請求項７１】
Ｃｙ２が、それぞれ場合によって置換されているアリール又はへテロアリールである請求項５４記載の化合物。
【請求項７２】
Ｃｙ２が、それぞれ場合によって置換されているフェニル、ピリジル、イミダゾリル又はキノリルである請求項５４記載の化合物。
【請求項７３】
Ｃｙ２がヘテロシクリルである請求項５４記載の化合物。
【請求項７４】
Ｃｙ２が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合している
【化１１】
である請求項５４記載の化合物。
【請求項７５】
Ｃｙ２が、アルキル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシからなる群から独立に選択される１から３個の置換基を有する請求項５４記載の化合物。
【請求項７６】
置換基が、メチル、メトキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、アミノメチル及びヒドロキシメチルから選択される請求項５４記載の化合物。
【請求項７７】
構造式（２ａ）である請求項１２５記載の化合物
【化１２】
［上式中、
Ａｒａは、フェニル又はチエニルであり；
Ｒ６は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｙ及びＺは独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり；
Ｗは、ハロ、（Ｖ’−Ｌ４）ｔ−Ｖ−Ｌ３−であり；
Ｌ３は、直接結合、−Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル、−（Ｃ１〜Ｃ３−ヒ
ドロカルビル）ｍ１−Ｘ’−（Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル）ｍ２、−
ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３−ヒドロカルビル）、（Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル）
−ＮＨ−又は−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル）−ＮＨ−であり；
ｍ１及びｍ２は独立に、０又は１であり；
Ｘ’は、−Ｎ（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）−、
Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
Ｒ２１は、−Ｈ、Ｖ”−（Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル）ｃ
であり；
Ｌ４は、（Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル）ａ−Ｍ−（Ｃ１〜Ｃ６−
ヒドロカルビル）ｂであり；
ａ及びｂは独立に、０又は１であり；
Ｍは、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）
−、−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−又は−ＳＯ２ＮＨ−であり、
Ｖ、Ｖ’及びＶ”は独立に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール
及びへテロアリールから選択され；
ｔは、０又は１であり；
あるいは、Ｗ、これが結合している環のＣ及びＹは一緒になって、単環式シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はへテロアリールを形成し；及び
Ａ’及びＡｒａ環は、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、ハロ及びアミノから独立に選択される１から３個の置換基で場合によってさらに置換されている］。
【請求項７８】
Ｙ及びＺは、−ＣＨ＝であり、Ｒ６は、Ｈであり；
Ｗは、Ｖ−Ｌ３であり；
Ｌ３は、−ＮＨ−ＣＨ−又は−ＣＨ−ＮＨ−であり；
Ｖは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル、Ｃ１〜Ｃ６−ヒ
ドロカルビル−オキシ又は−チオ（特に、メトキシ又はメチルチオ）から独
立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニルであり、
ここで、ヒドロカルビル基はそれぞれ、ハロ、ニトロソ、アミノ、スルホン
アミド及びシアノから独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によっ
て置換されており；及び
Ａｒａはフェニルであり、これに結合しているアミノ基は、相互にオルトである、
請求項７７記載の化合物。
【請求項７９】
Ｖは、
【化１３】
から選択される場合によって置換された環部分である請求項７７記載の化合物。
【請求項８０】
Ｗが、
【化１４−１】
【化１４−２】
【化１４−３】
から選択される請求項７７記載の化合物。
【請求項８１】
Ａ’及びＡｒａ環がそれ以上置換されていない請求項７７記載の化合物。
【請求項８２】
別段明確に示されていない限り、Ａｒａがフェニルである、次のものから選択される請求項７７記載の化合物。
【化１５−１】
【化１５−２】
【化１５−３】
【化１５−４】
【請求項８３】
アミド窒素と、Ａｒａに結合しているアミノ窒素とが、相互にオルトである請求項８２記載の化合物。
【請求項８４】
式（２ｂ）の化合物又はその薬剤として許容される塩
【化１６】
［上式中、
Ａｙ２は、−ＮＨ２又は−ＯＨによりオルト位でそれぞれ置換されていて、−ＮＨ２、−ＯＨ及びハロから独立に選択される１から３個の置換基で場合によってさらに置換されているフェニル又はチエニルであり；
ｑは、０又は１であり；
Ｘ１は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−及び−ＣＨ２−ＮＨ−から選択され；
Ｃｙ２は、ＣＨ３−、ＣＨ３Ｏ−、１個から３個のＣＨ３Ｏ−で場合によって置換されているフェニル、モルフィリニル、モルフィリニル−Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ、シアノ及びＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されている、単環式又は縮合二環式アリール又はへテロアリールであり；
ただし、Ｃｙ２がナフチルであり、Ｘ１が−ＣＨ２−であり、及びｑが０又は１である場合、Ａｙ２は、ｏ−ヒドロキシフェニルではない］。
【請求項８５】
Ａｙ２が、
【化１７】
から選択される請求項８４記載の化合物。
【請求項８６】
Ｃｙ２が、１個から３個のＣＨ３Ｏ−で場合によってそれぞれ置換されているフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、チエニル、テトラヒドロキノゾリニル又は１，３−ジヒドロキナゾリン−２，４−ジオンである請求項８４記載の化合物。
【請求項８７】
Ｃｙ２が、１から３個のＣＨ３Ｏ−で置換されているフェニルである請求項８４記載の化合物。
【請求項８８】
式（３）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又はその薬剤として許容される塩
【化１８】
［上式中、
Ａｒ３は、それぞれ場合によって置換されているアリーレン又はへテロアリーレンであり；
Ｃｙ３は、それぞれ場合によって置換されており、及びそれぞれ１個もしくは２個のアリールもしくはへテロアリール環に、又は１個もしくは２個の飽和もしくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素環式の環に場合によって縮合していて、これらの環がそれぞれ、場合によって置換されているシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はへテロシクリルであり；
ただし、Ｃｙ３が、環中に−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）２−を有する環部分である場合には、Ｃｙ３は、アリール又はへテロアリール環を含む基で追加として置換されておらず；及び
Ｘ２は、化学結合、Ｌ３、Ｗ１−Ｌ３、Ｌ３−Ｗ１、Ｗ１−Ｌ３−Ｗ１及びＬ３−Ｗ１−Ｌ３からなる群から選択され、ここで、
Ｗ１は、出現するごとに、Ｓ、Ｏ又はＮ（Ｒ９）であり、Ｒ９は、水素、ア
ルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択され；及び
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン又はＣ２〜
Ｃ４アルキニレンであり；
ただし、Ｃｙ３がピリジンである場合、Ｘ２は、Ｌ３、Ｗ１−Ｌ３又はＬ３−Ｗ１である］。
【請求項８９】
Ａｒ３が、構造：
【化１９】
［上式中、
Ｑは、出現するごとに独立に、Ｎ又はＣであり、Ｃは、場合によって置換されている］
を有する請求項８８記載の化合物。
【請求項９０】
Ｘ２が、Ｌ３、Ｗ１−Ｌ３、Ｌ３−Ｗ１、Ｗ１−Ｌ３−Ｗ１及びＬ３−Ｗ１−Ｌ３からなる群から選択される請求項８８記載の化合物。
【請求項９１】
Ｘ２が化学結合である場合、Ａｒ３が、
【化２０】
ではなく、Ｃｙ３が、置換又は非置換のジアゼピン又はベンゾフランの基ではない請求項８８記載の化合物。
【請求項９２】
Ｑが、出現するごとに、Ｃ（Ｒ８）であり、Ｒ８が、水素、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシからなる群から選択される請求項８９記載の化合物。
【請求項９３】
１個から約３個のＱが窒素である請求項８９記載の化合物。
【請求項９４】
Ａｒ３が、フェニレン、ピリジレン、チアゾリレン及びキノリレンからなる群から選択される請求項８８記載の化合物。
【請求項９５】
Ｘ２が化学結合である請求項８８記載の化合物。
【請求項９６】
Ｘ２が非環式ヒドロカルビルである請求項８８記載の化合物。
【請求項９７】
Ｘ２がアルキレンである請求項８８記載の化合物。
【請求項９８】
Ｘ２が、メチレン又はエチレンである請求項８８記載の化合物。
【請求項９９】
Ｘ２が、アルケニレン又はアルキニレンである請求項８８記載の化合物。
【請求項１００】
ヒドロカルビル鎖中の１個の炭素が、−ＮＨ−又は−Ｓ−で置換されている請求項９６記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｘ２がＷ１−Ｌ３−Ｗ１であり、Ｗ１が−ＮＨ−又は−Ｎ（ＣＨ３）−である請求項８８記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｃｙ３がシクロアルキルである請求項８８記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｃｙ３がシクロヘキシルである請求項８８記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｃｙ３が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているアリール又はへテロアリールである請求項８８記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｃｙ３が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合しているフェニル、ピリジル、ピリミジル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、キノリル又はフルオレニルである請求項８８記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｃｙ３の環部分が、ベンゼン環に縮合している請求項８８記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｃｙ３が、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、アミノ、ハロ、ハロアルキル及びヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択される１個から３個の置換基を有する請求項８８記載の化合物。
【請求項１０８】
置換基が、メチル、メトキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、アミノ、ニトロ、アミノメチル、ヒドロキシメチル及びフェニルから選択される請求項１０７記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｃｙ３が、式：−Ｋ１−Ｎ（Ｈ）（Ｒ１０）の１から３個の置換基を有し、式中、
Ｋ１は、化学結合又はＣ１〜Ｃ４アルキレンであり；
Ｒ１０は、Ｚ’及び−Ａｋ２−Ｚ’からなる群から選択され、ここで、
Ａｋ２は、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンであり；及び
Ｚ’は、それぞれ場合によって置換されており、及びそれぞれ、１個もしく
は２個のアリールもしくはへテロアリール環に、又は１個もしくは２個の飽和
もしくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素環式の環に場合によって縮合し
ているシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はへテロシクリルである
、
請求項８８記載の化合物。
【請求項１１０】
置換基が、
【化２１】
から選択される請求項１０９記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｃｙ３が、それぞれ場合によって置換されており、それぞれ、１個又は２個のアリール環に縮合しているヘテロシクリルである請求項８８記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｃｙ３が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合している
【化２２】
から選択される請求項８８記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｃｙ３の複素環がベンゼン環に縮合している請求項１１１記載の化合物。
【請求項１１４】
Ａｒ３がキノキサリンである場合に、Ｘ２が−ＣＨ（ＯＨ）−ではない請求項８８記載の化合物。
【請求項１１５】
Ａｒ３が、
【化２３】
であり、Ｘが、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、Ｏ又はＳである請求項８８記載の化合物。
【請求項１１６】
Ａｒ３が、
【化２４】
であり、Ｘが、Ｓ又はＯである請求項８８記載の化合物。
【請求項１１７】
Ａｙ２が、オルト−アニリニルであり；及び
Ｘ１が、Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１又はＬ２−Ｍ２−Ｌ２である、
請求項５４記載の化合物。
【請求項１１８】
式（３ｂ）
【化２５】
を有し、式中のＹ及びＺが独立に、Ｎ又はＣＨであり、Ｗが、
【化２６−１】
【化２６−２】
【化２６−３】
【化２６−４】
【化２６−５】
【化２６−６】
からなる群から選択される化合物。
【請求項１１９】
Ｙ、Ｚ及びＷが、次の組合せ
【化２７】
のいずれかである請求項１１８記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｙ、Ｚ及びＷが、次の組合せ
【化２８−１】
【化２８−２】
【化２８−３】
【化２８−４】
【化２８−５】
【化２８−６】
【化２８−７】
のいずれかである請求項１１８記載の化合物。
【請求項１２１】
次：
【化２９−１】
【化２９−２】
【化２９−３】
からなる群から選択される化合物及びその薬剤として許容される塩。
【請求項１２２】
表２ａ〜ｂ、３ａ〜ｄ、４ａ〜ｃ及び５ａ〜５ｆに挙げられている化合物又はその薬剤として許容される塩から選択されるヒストンデアセチラーゼ阻害剤。
【請求項１２３】
請求項１〜１２２及び１２５〜１４５のいずれか一項に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含有する組成物。
【請求項１２４】
細胞と請求項１〜１２２及び１２５〜１４５のいずれか一項に記載の化合物とを接触させることを含む、細胞中でヒストンデアセチラーゼを阻害する方法。
【請求項１２５】
式（２）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又はその薬剤として許容される塩
【化３０】
［上式中、
Ｃｙ２は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はへテロシクリルであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており、それぞれ、１個もしくは２個のアリールもしくはへテロアリール環に、又は１個もしくは２個の飽和もしくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素環式の環に場合によって縮合しており、これらの環はそれぞれ、場合によって置換されており；
Ｘ１は、共有結合、Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１及びＬ２−Ｍ２−Ｌ２からなる群から選択され、
ここで、Ｌ２は、出現するごとに独立に、化学結合、Ｃ１〜Ｃ４アル
キレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン及びＣ２〜Ｃ４アルキニレンからなる
群から選択されるが、ただし、Ｌ２は、Ｘ１がＭ１−Ｌ２−Ｍ１で
ある場合には化学結合ではなく；
Ｍ１は、出現するごとに独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ
（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ
−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる
群から選択され、ここで、Ｒ７は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、
アシル、ヘテロシクリル及びへテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｍ２は、Ｍ１、ヘテロアリーレン及びへテロシクリレンからなる群から選
択され、これらの環はそれぞれ、場合によって置換されており；
Ａｒ２は、アリーレン又はへテロアリーレンであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており；
Ｒ５及びＲ６は独立に、水素、アルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択され；
ｑは１であり；及び
Ａｙ２は、５〜６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、又はアミノもしくはヒドロキシ基で置換され、場合によりさらに置換されているへテロアリールであり；
ただし、Ｘ１が−ＣＨ２−であり、Ａｒ２が場合によって置換されているフェニルであり、及びＲ６がＨである場合は、Ｃｙ２は、場合によって置換されているイミダゾールではない；及び
Ａｙ２が、ハロ、ニトロ又はメチルによって場合によって置換されているｏ−フェノールであり、Ａｒ２が場合によって置換されているフェニルであり、Ｘ１が、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−又は−ＯＣＨ２−である場合は、Ｃｙ２は、場合によって置換されているフェニル又はナフチルではない；
Ａｒ２が、アミノ又はヒドロキシ置換フェニルであり、Ｘ１が、Ｃ０〜Ｃ８−アルキル−Ｘ１ａ−Ｃ０〜Ｃ８−アルキルであり、ここで、Ｘ１ａが、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｃｙ２は、場合によって置換されているナフチル又はジ−又はテトラヒドロナフタレンではない；
Ａｙ２がｏ−フェノールであり、Ａｒ２が置換フェニルであり、Ｘ１が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ５及びＲ６がＨである場合は、Ｃｙ２は、場合によって置換されているナフチルではない］。
【請求項１２６】
Ａｙ２が、それぞれ−ＯＨ又は−ＮＨ２で置換されたフェニル又はチエニルである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１２７】
アミノ又はヒドロキシ置換基が、Ａｙ２が結合している窒素原子に対してオルトである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１２８】
Ａｙ２が、オルトアニリン、オルトフェノール、３−アミノ−２−チエニル又は３−ヒドロキシ−２−チエニルである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１２９】
Ａｒ２が、フェニレン、ピリジレン、ピリミジレン及びキノリレンからなる群から選択される請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｘ１が化学結合である請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、Ｍ２が、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、ここで、出現する少なくとも１個のＬ２が、化学結合である請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、ここで、出現する少なくとも１個のＬ２が、アルキレン、好ましくはメチレンである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｘ１がＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、ここで、出現する少なくとも１個のＬ２が、アルケニレンである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｘ１がＭ１−Ｌ２−Ｍ１であり、Ｍ１が、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｓ−及び−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｃｙ２が、それぞれ場合によって置換されているアリール又はへテロアリールである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｃｙ２が、それぞれ場合によって置換されているフェニル、ピリジル、イミダゾリル又はキノリルである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｃｙ２がヘテロシクリルである請求項１２５記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｃｙ２が、それぞれ場合によって置換されており、及び１個又は２個のアリール環に場合によって縮合している
【化３１】
である請求項１２５記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｃｙ２が、アルキル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシからなる群から独立に選択される１から３個の置換基を有する請求項１２５記載の化合物。
【請求項１４１】
置換基が、メチル、メトキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、アミノメチル及びヒドロキシメチルから選択される請求項１２５記載の化合物。
【請求項１４２】
Ａｙ２がオルト−アニリニルであり；
Ａｒ２が、アリール又はへテロアリールであり；及び
Ｃｙ２−Ｘ１−が、
ａ） Ａ１−Ｌ１−Ｂ１−［式中、Ａ１は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１は、−（ＣＨ２）０−１ＮＨ（ＣＨ２）０−１−、−ＮＨＣ（Ｏ）−又は−ＮＨＣＨ２−であり；及びＢ１は、フェニル又は共有結合である］；
ｂ） Ａ２−Ｌ２−Ｂ２−［式中、Ａ２は、ＣＨ３（Ｃ＝ＣＨ２）−、場合によって置換されているシクロアルキル、場合によって置換されているアルキル又は場合によって置換されているアリールであり；Ｌ２は、−Ｃ≡Ｃ−であり；及びＢ２は、共有結合である］；
ｃ） Ａ３−Ｌ３−Ｂ３−［式中、Ａ３は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ３は、共有結合であり；及びＢ３は、−ＣＨ２ＮＨ−である］；
ｄ） Ａ４−Ｌ４−Ｂ４−［式中、Ａ４は、場合によって置換されているアリールであり；Ｌ４は、−ＮＨＣＨ２−であり；及びＢ４は、チエニル基である］；
ｅ） Ａ５−Ｌ５−Ｂ５−［式中、Ａ５は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ５は、共有結合であり；及びＢ５は、−ＳＣＨ２−である］；
ｆ） モルホリニル−ＣＨ２−；
ｇ） 場合によって置換されたアリール；
ｈ） Ａ６−Ｌ６−Ｂ６−［式中、Ａ６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ６は、共有結合であり；及びＢ６は、−ＮＨＣＨ２−である］；
ｉ） Ａ７−Ｌ７−Ｂ７−［式中、Ａ７は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ７は、共有結合であり；及びＢ７は、−ＣＨ２−である］；
ｊ） 場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリル；
ｋ） Ａ８−Ｌ８−Ｂ８−［式中、Ａ８は、場合によって置換されているフェニルであり；Ｌ８は、共有結合であり；及びＢ８は、−Ｏ−である］；
ｌ） Ａ９−Ｌ９−Ｂ９−［式中、Ａ９は、場合によって置換されているアリールであり；Ｌ９は、共有結合であり；及びＢ９は、フラン基である］；
ｍ） Ａ１０−Ｌ１０−Ｂ１０−［式中、Ａ１０は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１０は、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−であり；及びＢ１０は、−ＮＨＣＨ２−である］；
ｎ） Ａ１１−Ｌ１１−Ｂ１１−［式中、Ａ１１は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１１は、共有結合であり；及びＢ１１は、−ＯＣＨ２−である］；
ｏ） Ａ１２−Ｌ１２−Ｂ１２−［式中、Ａ１２は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１２は、−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；及びＢ１２は、−Ｎ（場合によって置換されているアリール）ＣＨ２−である］；
ｐ） Ａ１３−Ｌ１３−Ｂ１３−［式中、Ａ１２は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１３は、共有結合であり；及びＢ１３は、−ＮＨＣ（Ｏ）−である］；
ｑ） Ａ１４−Ｌ１４−Ｂ１４−［式中、Ａ１４は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１４は、−ＮＨＣ（Ｏ）（場合によって置換されているヘテロアリール）であり；及びＢ１４は、−Ｓ−Ｓ−である］；
ｒ） Ｆ３ＣＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｓ） Ａ１５−Ｌ１５−Ｂ１５−［式中、Ａ１５は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１５は、−（ＣＨ２）０−１ＮＨ（場合によって置換されているヘテロアリール）−であり；及びＢ１５は、−ＮＨＣＨ２−である］；
ｔ） Ａ１６−Ｌ１６−Ｂ１６−［式中、Ａ１６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１６は、共有結合であり；及びＢ１６は、−Ｎ（場合によって置換されているアルキル）ＣＨ２−である］；及び
ｕ） Ａ１６−Ｌ１６−Ｂ１６−［式中、Ａ１６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１６は、共有結合であり；及びＢ１６は、−（場合によって置換されているアリール−ＣＨ２）２−Ｎ−である］
からなる群から集合的に選択される、
請求項１２５記載の化合物。
【請求項１４３】
Ａｙ２がオルト−アニリニルであり；及び
Ｃｙ２−Ｘ１−が、
ａ） Ｄ１−Ｅ１−Ｆ１−［式中、Ｄ１は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ１は、−ＣＨ２−又は共有結合であり；及びＢ１は、共有結合である］；
ｂ） Ｄ２−Ｅ２−Ｆ２−［式中、Ｄ２は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ２は、−ＮＨ（ＣＨ２）０−２−であり；及びＦ２は、共有結合である］；
ｃ） Ｄ３−Ｅ３−Ｆ３−［式中、Ｄ３は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ３は、−（ＣＨ２）０−２ＮＨ−であり；及びＦ３は、共有結合である］；
ｄ） Ｄ４−Ｅ４−Ｆ４−［式中、Ｄ４は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ４は、−Ｓ（ＣＨ２）０−２−であり；及びＦ４は、共有結合である］；
ｅ） Ｄ５−Ｅ５−Ｆ５−［式中、Ｄ５は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ５は、−（ＣＨ２）０−２Ｓ−であり；及びＦ５は、共有結合である］；及び
ｆ） Ｄ６−Ｅ６−Ｆ６−［式中、Ｄ６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ６は、−ＮＨ（ＣＨ２）０−２ＮＨ−であり；及びＦ６は、共有結合である］
からなる群から集合的に選択される、
請求項１２５記載の化合物。
【請求項１４４】
式（２）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又はその薬剤として許容される塩
【化３２】
［上式中、
Ａｒ２は、アリーレン又はへテロアリーレンであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており；
Ｒ５及びＲ６は独立に、水素、アルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択され；
ｑは０であり；
Ａｙ２は、５〜６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、又はアミノもしくはヒドロキシ基で置換され、場合によりさらに置換されているへテロアリールであり；及び
Ｃｙ２−Ｘ１−が、
ａ） Ａ２−Ｌ２−Ｂ２−［式中、Ａ２は、ＣＨ３（Ｃ＝ＣＨ２）−、場合によって置換されているシクロアルキル、場合によって置換されているアルキル又は場合によって置換されているアリールであり；Ｌ２は、−Ｃ≡Ｃ−であり；及びＢ２は、共有結合である］；
ｂ） Ａ３−Ｌ３−Ｂ３−［式中、Ａ３は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ３は、共有結合であり；及びＢ３は、−ＣＨ２ＮＨ−である］；
ｃ） Ａ４−Ｌ４−Ｂ４−［式中、Ａ４は、場合によって置換されているアリールであり；Ｌ４は、−ＮＨＣＨ２−であり；及びＢ４は、チエニル基である］；
ｄ） Ａ５−Ｌ５−Ｂ５−［式中、Ａ５は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ５は、共有結合であり；及びＢ５は、−ＳＣＨ２−である］；
ｅ） モルホリニル−ＣＨ２−；
ｆ） 場合によって置換されたアリール；
ｇ） Ａ６−Ｌ６−Ｂ６−［式中、Ａ６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ６は、共有結合であり；及びＢ６は、−ＮＨＣＨ２−である］；
ｈ） Ａ７−Ｌ７−Ｂ７−［式中、Ａ７は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ７は、共有結合であり；及びＢ７は、−ＣＨ２−である］；
ｉ） 場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリル；
ｊ） Ａ８−Ｌ８−Ｂ８−［式中、Ａ８は、場合によって置換されているフェニルであり；Ｌ８は、共有結合であり；及びＢ８は、−Ｏ−である］；
ｋ） Ａ９−Ｌ９−Ｂ９−［式中、Ａ９は、場合によって置換されているアリールであり；Ｌ９は、共有結合であり；及びＢ９は、フラン基である］；
ｌ） Ａ１０−Ｌ１０−Ｂ１０−［式中、Ａ１０は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１０は、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−であり；及びＢ１０は、−ＮＨＣＨ２−である］；
ｍ） Ａ１１−Ｌ１１−Ｂ１１−［式中、Ａ１１は、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１１は、共有結合であり；及びＢ１１は、−ＯＣＨ２−である］；
ｎ） Ａ１２−Ｌ１２−Ｂ１２−［式中、Ａ１２は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１２は、−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；及びＢ１２は、−Ｎ（場合によって置換されているアリール）ＣＨ２−である］；
ｏ） Ａ１３−Ｌ１３−Ｂ１３−［式中、Ａ１２は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１３は、共有結合であり；及びＢ１３は、−ＮＨＣ（Ｏ）−である］；
ｐ） Ａ１４−Ｌ１４−Ｂ１４−［式中、Ａ１４は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１４は、−ＮＨＣ（Ｏ）（場合によって置換されているヘテロアリール）であり；及びＢ１４は、−Ｓ−Ｓ−である］；
ｑ） Ｆ３ＣＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｒ） Ａ１５−Ｌ１５−Ｂ１５−［式中、Ａ１５は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１５は、−（ＣＨ２）０−１ＮＨ（場合によって置換されているヘテロアリール）−であり；及びＢ１５は、−ＮＨＣＨ２−である］；
ｓ） Ａ１６−Ｌ１６−Ｂ１６−［式中、Ａ１６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１６は、共有結合であり；及びＢ１６は、−Ｎ（場合によって置換されているアルキル）ＣＨ２−である］；及び
ｔ） Ａ１６−Ｌ１６−Ｂ１６−［式中、Ａ１６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｌ１６は、共有結合であり；及びＢ１６は、−（場合によって置換されているアリール−ＣＨ２）２−Ｎ−である］
からなる群から集合的に選択される、
化合物。
【請求項１４５】
式（２）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又はその薬剤として許容される塩
【化３３】
［上式中、
Ａｒ２は、アリーレン又はへテロアリーレンであり、これらはそれぞれ、場合によって置換されており；
Ｒ５及びＲ６は独立に、水素、アルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択され；
ｑは０であり；
Ａｙ２はオルト−アニリニルであり；
Ｃｙ２−Ｘ１−が、
ａ） Ｄ１−Ｅ１−Ｆ１−［式中、Ｄ１は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ１は、−ＣＨ２−又は共有結合であり；及びＢ１は、共有結合である］；
ｂ） Ｄ２−Ｅ２−Ｆ２−［式中、Ｄ２は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ２は、−ＮＨ（ＣＨ２）０−２−であり；及びＦ２は、共有結合である］；
ｃ） Ｄ３−Ｅ３−Ｆ３−［式中、Ｄ３は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ３は、−（ＣＨ２）０−２ＮＨ−であり；及びＦ３は、共有結合である］；
ｄ） Ｄ４−Ｅ４−Ｆ４−［式中、Ｄ４は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ４は、−Ｓ（ＣＨ２）０−２−であり；及びＦ４は、共有結合である］；
ｅ） Ｄ５−Ｅ５−Ｆ５−［式中、Ｄ５は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ５は、−（ＣＨ２）０−２Ｓ−であり；及びＦ５は、共有結合である］；及び
ｆ） Ｄ６−Ｅ６−Ｆ６−［式中、Ｄ６は、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール又は場合によって置換されているヘテロシクリルであり；Ｅ６は、−ＮＨ（ＣＨ２）０−２ＮＨ−であり；及びＦ６は、共有結合である］
からなる群から集合的に選択される、
化合物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【公開番号】特開２０１０−１６８３８２（Ｐ２０１０−１６８３８２Ａ）
【公開日】平成２２年８月５日（２０１０．８．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１３４１８（Ｐ２０１０−１３４１８）
【出願日】平成２２年１月２５日（２０１０．１．２５）
【分割の表示】特願２００５−８０３１０（Ｐ２００５−８０３１０）の分割
【原出願日】平成１４年９月１２日（２００２．９．１２）
【出願人】（５０４０９８１６３）メシルジーン インコーポレイテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年８月５日（２０１０．８．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月２５日（２０１０．１．２５）
【分割の表示】特願２００５−８０３１０（Ｐ２００５−８０３１０）の分割
【原出願日】平成１４年９月１２日（２００２．９．１２）
【出願人】（５０４０９８１６３）メシルジーン インコーポレイテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
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