ヒストン脱アセチル化酵素および／またはサイクリン依存性キナーゼの縮合複素環式阻害剤
本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性および／またはサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにその化合物を使用して疾患、例えば、嚢胞性線維症、注射線維症、心内膜心筋線維症、肺線維症、縦隔線維症、骨髄線維症、後腹膜線維症、進行性塊状線維症、および腎線維症から成る群から選択される線維症、または、膀胱癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、腎臓癌、白血病、肺癌、黒色腫、非ホジキンリンパ腫、膵臓癌、前立腺癌、皮膚癌、および甲状腺癌から成る群から選択される細胞増殖性疾患などをを治療するのに有用な方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容可能な塩
【化１０１】
から選択される化合物であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜１０アルキル）、アミノ（Ｃ１〜１０アルキル）、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アジド、カルボキシル、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜１０アルコキシ）（Ｃ１〜１０アルコキシ）、（Ｃ１〜１０アルコキシ）（Ｃ１〜１０アルコキシ）、（Ｃ１〜１０アルコキシ）（Ｃ１〜１０アルキル）、Ｃ１〜１０アルカノイル、Ｃ１〜１０アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２アミノ、Ｃ１〜１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ａ（式中、ａは、０、１または２である）、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、ＮＨ２−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、ＮＨ２−ＣＯ−ＮＨ−、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロシクリルオキシおよびヘテロシクリルチオから成る群から選択され、ここでＲ１は、１つまたは複数のＡによって任意選択により置換されており；
Ｑ１およびＱ２は一緒になって環式部分を形成して、イミダゾール部分と一緒に縮合環を生成し、前記環式部分は、Ｒ１基（そのそれぞれは、１つまたは複数のＡによって任意選択により置換されている）から選択される１つまたは複数の置換基によって置換されており；
Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３およびＵ４は独立に、−Ｎ−、−ＣＨ−および−ＣＲ６−から選択され、ただしＵ１、Ｕ２、Ｕ３およびＵ４の少なくとも１つは−Ｎ−であり；
ｍは、０、１、２または３であり；
Ｒ６は、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、スルファモイル、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０アルカノイル、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２アミノ、Ｃ１〜１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ａ（式中、ａは、０、１または２である）、ＮＨ２−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）スルファモイルまたはＮ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２スルファモイルであり、Ｒ６は、１つまたは複数のＢによって任意選択により置換されており；
Ｘは、フェニル、５員ヘテロアリールまたは６員ヘテロアリールであり、ここで前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含有し；
Ｒ７は、環Ｘ上の１つまたは複数の任意選択の非水素置換基を表し、存在する場合、各Ｒ７は独立に、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、スルファモイル、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０アルカノイル、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２アミノ、Ｃ１〜１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ａ（式中、ａは、０、１または２である）、ＮＨ２−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２スルファモイル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアリールから選択され；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ８は、ヒドロキシ、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでアリールまたはヘテロアリールは、−ＮＨ２または−ＯＨで置換されており、アリールまたはヘテロアリールは、アミノ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ハロアリール、ハロヘテロシクリルから選択される１つまたは複数の基で任意選択によりさらに置換されており、ここでアルキル、アルケニルまたはアルキニルは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキルおよびシクロアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択によりさらに置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはアリールであり、ここでＲ９は、１つまたは複数のＤによって任意選択により置換されており；
Ａ、ＢおよびＤは独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アジド、カルボキシル、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０アルカノイル、Ｃ１〜１０アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２アミノ、Ｃ１〜１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ａ（式中、ａは、０、１または２である）、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２スルファモイル、Ｈ２ＮＳ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２ＮＳ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロシクリルオキシおよびヘテロシクリルチオから選択される、
化合物。
【請求項２】
Ｒ８が、ヒドロキシ、フェニルまたは５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ここでフェニルまたはヘテロアリールは、−ＣＯＮＨ−部分の結合に隣接する環の位置において−ＮＨ２または−ＯＨで置換されており、前記フェニルまたはヘテロアリールはアミノ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ハロアリール、ハロヘテロシクリルから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択によりさらに置換されており、ここでアルキル、アルケニルまたはアルキニルは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキルおよびシクロアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択によりさらに置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｑ１およびＱ２が、それらが結合するイミダゾール環と一緒になって環式部分を形成して、
【化１０２】
から成る群から選択される縮合芳香族環系を生成し、式中、波線は、６員の窒素含有ヘテロアリールとの結合点を示し、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立に、１つまたは複数のＡで任意選択により置換されている基Ｒ１から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３およびＵ４が、以下のヘテロアリール部分：
【化１０３】
のいずれかを形成するように選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｉａ）、（Ｉｂ）および（Ｉｃ）の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩：
【化１０４】
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉａ−ａ）、（Ｉａ−ｂ）、（Ｉａ−ｃ）、（Ｉａ−ｄ）、（Ｉａ−ｅ）、（Ｉａ−ｆ）、（Ｉａ−ｇ）および（Ｉａ−ｈ）の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩：
【化１０５】
【化１０６】
から選択され、
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立に、Ｈ、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アジド、カルボキシル、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０アルカノイル、Ｃ１〜１０アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２アミノ、Ｃ１〜１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ａ（式中、ａは、０、１または２である）、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、ＮＨ２−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロシクリルオキシおよびヘテロシクリルチオから成る群から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のそれぞれは、１つまたは複数のＡによって任意選択により置換されており；
Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｖ４、Ｖ５、Ｖ６およびＶ７は、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＣから独立に選択される環原子である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉａ−ａ）の化合物から選択され、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも２つはＨであり、非水素の各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立に、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、アセチル、カルボキシル、メチルカルボキシル、シアノ、メトキシメチル、エトキシエチル、プロポキシエチル、メトキシエトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシエトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジメチルアミノメチル、ジメチルアミノエチル、ジエチルアミノメチル、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルアミド、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロエトキシメチル、イソプロピルカルボニル、１−ヒドキシエチル、３−オキセタノキシ、トリフルオロエチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシエチル−アミノメチル、シクロプロパニルメチル、シクロプロピル、シクロブトキシ、１−シクロプロパニルエトキシ、シクロプロパニルメチルアミノメチル、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、イソインドリン−２−イル、Ｎ−メトキシエチルカルバモイル、Ｎ−（モルホリン−４−イル）−エチルカルバモイル、ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルカルバモイル、ベンジル、フェニルエチル、トリフルオロメチルフェニルエチル、フェノキシメチル、フルオロフェノキシメチル、フェニルエチルアミノメチル、ベンジルアミノメチル、トリアジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルオキシ、トリフルオロメチルピペリジニルメチル、ピリジニルオキシメチル、ピリジニルメトキシ、テトラヒドロピラジニルオキシ、メチルピペラジニルメチル、メタンスルホニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、ピロリジン−１−イルエトキシ、ピロリジン−２−イルエトキシ、ピロリジン−３−イルエトキシ、チアゾール−４−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イルメチル、イミダゾール−２−イルメチル、イミダゾール−４−イルメチル、イミダゾリジン−１−イル、イミダゾリジン−２−イル、イミダゾリジン−４−イル、イミダゾリジン−１−イルメチル、イミダゾリジン−２−イルメチル、イミダゾリジン−４−イルメチル、イミダゾリン−１−イル、イミダゾリン−２−イル、イミダゾリン−４−イル、ピラゾリジン−１−イル、ピラゾリジン−３−イル、ピラゾリジン−４−イル、ピラゾリン−１−イル、ピラゾリン−３−イル、ピラゾリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−２−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、ピペラジン−３−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、モルホリン−２−イルメチル、モルホリン−３−イルメチル、モルホリン−４−イルメチル、モルホリン−４−イルスルホニル、モルホリン−２−イルエトキシ、モルホリン−３−イルエトキシおよびモルホリン−４−イルエトキシから成る群から選択され；
ｎは、０、１または２であり、ｍは、０または１であり；
Ｒ６は、存在する場合、ハロ、ヒドロキシ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ７は、存在する場合、フルオロ、クロロ、ブロモまたはメチルであり；
Ｒ８は、ヒドロキシ、２−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、２−アミノ−６−フルオロフェニル、２−アミノ−５−フルオロフェニル、２−アミノ−５−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノビフェニル−３−イル、４’−フルオロ−４−アミノビフェニル−３−イル、２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−クロロ−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−メチル−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、２−アミノ−５−（チオフェン−３−イル）フェニル、２−アミノピリジン−３−イル、４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−アミノ−５−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（３−シクロプロピルプロパ−１−イニル）フェニルまたは２−アミノ−５−（３−（１−ヒドロキシシクロプロピル）プロパ−１−イニル）フェニルである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−３−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−３−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−３−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（５−メチル−４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−３−（５−メチル−４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（５−メチル−４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−（５−メチル−４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（６−クロロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（６−クロロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（７−（（ジメチルアミノ）メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−（（ジメチルアミノ）メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−（ピロリジン−１−イルメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−（ピロリジン−１−イルメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−（モルホリノメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−（モルホリノメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキサミド；
３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキサミド；
４−（４−（７−シアノ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−シアノ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキサミド；
３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキサミド；
メチル ３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキシレート；
メチル ３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキシレート；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−７−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−７−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸；
３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−７−（２−モルホリノエトキシ）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−７−（２−モルホリノエトキシ）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（７−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（６−（２−メトキシエトキシ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（６−（２−メトキシエトキシ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（６−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（６−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（８−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（８−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（７−（（ジメチルアミノ）メチル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−（（ジメチルアミノ）メチル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（６−ブロモ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（６−ブロモ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（７−シアノ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−シアノ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
メチル ３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキシレート；
メチル ３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキシレート；
３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸；
３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸；
３−フルオロ−Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−フルオロ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
２−フルオロ−Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−２−フルオロ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
４−（５−フルオロ−４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−［４−（２−メチル−７−モルホリン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（５−フルオロ−４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉａ−ｂ０）、（Ｉａ−ｂ１）および（Ｉａ−ｂ２）の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩
【化１０７】
から選択され、
式中、Ｒ６’は、ＨまたはＲ６である、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉａ−ｃ）の化合物から選択され、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の少なくとも２つはＨであり、非水素のＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のそれぞれは独立に、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、アセチル、カルボキシル、メチルカルボキシル、シアノ、メトキシメチル、エトキシエチル、プロポキシエチル、メトキシエトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシエトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジメチルアミノメチル、ジメチルアミノエチル、ジエチルアミノメチル、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルアミド、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロエトキシメチル、イソプロピルカルボニル、１−ヒドキシエチル、３−オキセタノキシ、トリフルオロエチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシエチル−アミノエチル、シクロプロパニルメチル、シクロプロピル、シクロブトキシ、１−シクロプロパニルエトキシ、シクロプロパニルメチルアミノメチル、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、イソインドリン−２−イル、Ｎ−メトキシエチルカルバモイル、Ｎ−（モルホリン−４−イル）−エチルカルバモイル、ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルカルバモイル、ベンジル、フェニルエチル、トリフルオロメチルフェニルエチル、フェノキシメチル、フルオロフェノキシメチル、フェニルエチルアミノメチル、ベンジルアミノメチル、トリアジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルオキシ、トリフルオロメチルピペリジニルメチル、ピリジニルオキシメチル、ピリジニルメトキシ、テトラヒドロピラジニルオキシ、メチルピペラジニルメチル、メタンスルホニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、ピロリジン−１−イルエトキシ、ピロリジン−２−イルエトキシ、ピロリジン−３−イルエトキシ、チアゾール−４−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イルメチル、イミダゾール−２−イルメチル、イミダゾール−４−イルメチル、イミダゾリジン−１−イル、イミダゾリジン−２−イル、イミダゾリジン−４−イル、イミダゾリジン−１−イルメチル、イミダゾリジン−２−イルメチル、イミダゾリジン−４−イルメチル、イミダゾリン−１−イル、イミダゾリン−２−イル、イミダゾリン−４−イル、ピラゾリジン−１−イル、ピラゾリジン−３−イル、ピラゾリジン−４−イル、ピラゾリン−１−イル、ピラゾリン−３−イル、ピラゾリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−２−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、ピペラジン−３−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、モルホリン−２−イルメチル、モルホリン−３−イルメチル、モルホリン−４−イルメチル、モルホリン−４−イルスルホニル、モルホリン−２−イルエトキシ、モルホリン−３−イルエトキシおよびモルホリン−４−イルエトキシから成る群から選択され；
ｎは、０、１または２であり、ｍは、０または１であり；
Ｒ６は、存在する場合、ハロ、ヒドロキシ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ７は、存在する場合、フルオロ、クロロ、ブロモまたはメチルであり；
Ｒ８は、ヒドロキシ、２−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、２−アミノ−６−フルオロフェニル、２−アミノ−５−フルオロフェニル、２−アミノ−５−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノビフェニル−３−イル、４’−フルオロ−４−アミノビフェニル−３−イル、２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−クロロ−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−メチル−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、２−アミノ−５−（チオフェン−３−イル）フェニル、２−アミノピリジン−３−イル、４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−アミノ−５−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（３−シクロプロピルプロパ−１−イニル）フェニルまたは２−アミノ−５−（３−（１−ヒドロキシシクロプロピル）プロパ−１−イニル）フェニルである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式（Ｉａ−ｄ）の化合物から選択され、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５の少なくとも２つはＨであり、非水素のＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５のそれぞれは独立に、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、アセチル、カルボキシル、メチルカルボキシル、シアノ、メトキシメチル、エトキシエチル、プロポキシエチル、メトキシエトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシエトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジメチルアミノメチル、ジメチルアミノエチル、ジエチルアミノメチル、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルアミド、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロエトキシメチル、イソプロピルカルボニル、１−ヒドキシエチル、３−オキセタノキシ、トリフルオロエチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシエチル−アミノエチル、シクロプロパニルメチル、シクロプロピル、シクロブトキシ、１−シクロプロパニルエトキシ、シクロプロパニルメチルアミノメチル、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、イソインドリン−２−イル、Ｎ−メトキシエチルカルバモイル、Ｎ−（モルホリン−４−イル）−エチルカルバモイル、ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルカルバモイル、ベンジル、フェニルエチル、トリフルオロメチルフェニルエチル、フェノキシメチル、フルオロフェノキシメチル、フェニルエチルアミノメチル、ベンジルアミノメチル、トリアジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルオキシ、トリフルオロメチルピペリジニルメチル、ピリジニルオキシメチル、ピリジニルメトキシ、テトラヒドロピラジニルオキシ、メチルピペラジニルメチル、メタンスルホニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、ピロリジン−１−イルエトキシ、ピロリジン−２−イルエトキシ、ピロリジン−３−イルエトキシ、チアゾール−４−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イルメチル、イミダゾール−２−イルメチル、イミダゾール−４−イルメチル、イミダゾリジン−１−イル、イミダゾリジン−２−イル、イミダゾリジン−４−イル、イミダゾリジン−１−イルメチル、イミダゾリジン−２−イルメチル、イミダゾリジン−４−イルメチル、イミダゾリン−１−イル、イミダゾリン−２−イル、イミダゾリン−４−イル、ピラゾリジン−１−イル、ピラゾリジン−３−イル、ピラゾリジン−４−イル、ピラゾリン−１−イル、ピラゾリン−３−イル、ピラゾリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−２−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、ピペラジン−３−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、モルホリン−２−イルメチル、モルホリン−３−イルメチル、モルホリン−４−イルメチル、モルホリン−４−イルスルホニル、モルホリン−２−イルエトキシ、モルホリン−３−イルエトキシおよびモルホリン−４−イルエトキシから成る群から選択され；
ｎは、０、１または２であり、ｍは、０または１であり；
Ｒ６は、存在する場合、ハロ、ヒドロキシ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ７は、存在する場合、フルオロ、クロロ、ブロモまたはメチルであり；
Ｒ８は、ヒドロキシ、２−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、２−アミノ−６−フルオロフェニル、２−アミノ−５−フルオロフェニル、２−アミノ−５−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノビフェニル−３−イル、４’−フルオロ−４−アミノビフェニル−３−イル、２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−クロロ−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−メチル−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、２−アミノ−５−（チオフェン−３−イル）フェニル、２−アミノピリジン−３−イル、４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−アミノ−５−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（３−シクロプロピルプロパ−１−イニル）フェニルまたは２−アミノ−５−（３−（１−ヒドロキシシクロプロピル）プロパ−１−イニル）フェニルである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式（Ｉａ−ｅ）の化合物から選択され、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５の少なくとも２つはＨであり、非水素のＲ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５のそれぞれは独立に、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、アセチル、カルボキシル、メチルカルボキシル、シアノ、メトキシメチル、エトキシエチル、プロポキシエチル、メトキシエトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシエトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジメチルアミノメチル、ジメチルアミノエチル、ジエチルアミノメチル、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルアミド、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロエトキシメチル、イソプロピルカルボニル、１−ヒドキシエチル、３−オキセタノキシ、トリフルオロエチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシエチル−アミノエチル、シクロプロパニルメチル、シクロプロピル、シクロブトキシ、１−シクロプロパニルエトキシ、シクロプロパニルメチルアミノメチル、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、イソインドリン−２−イル、Ｎ−メトキシエチルカルバモイル、Ｎ−（モルホリン−４−イル）−エチルカルバモイル、ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルカルバモイル、ベンジル、フェニルエチル、トリフルオロメチルフェニルエチル、フェノキシメチル、フルオロフェノキシメチル、フェニルエチルアミノメチル、ベンジルアミノメチル、トリアジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルオキシ、トリフルオロメチルピペリジニルメチル、ピリジニルオキシメチル、ピリジニルメトキシ、テトラヒドロピラジニルオキシ、メチルピペラジニルメチル、メタンスルホニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、ピロリジン−１−イルエトキシ、ピロリジン−２−イルエトキシ、ピロリジン−３−イルエトキシ、チアゾール−４−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イルメチル、イミダゾール−２−イルメチル、イミダゾール−４−イルメチル、イミダゾリジン−１−イル、イミダゾリジン−２−イル、イミダゾリジン−４−イル、イミダゾリジン−１−イルメチル、イミダゾリジン−２−イルメチル、イミダゾリジン−４−イルメチル、イミダゾリン−１−イル、イミダゾリン−２−イル、イミダゾリン−４−イル、ピラゾリジン−１−イル、ピラゾリジン−３−イル、ピラゾリジン−４−イル、ピラゾリン−１−イル、ピラゾリン−３−イル、ピラゾリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−２−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、ピペラジン−３−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、モルホリン−２−イルメチル、モルホリン−３−イルメチル、モルホリン−４−イルメチル、モルホリン−４−イルスルホニル、モルホリン−２−イルエトキシ、モルホリン−３−イルエトキシおよびモルホリン−４−イルエトキシから成る群から選択され；
ｎは、０、１または２であり、ｍは、０または１であり；
Ｒ６は、存在する場合、ハロ、ヒドロキシ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ７は、存在する場合、フルオロ、クロロ、ブロモまたはメチルであり；
Ｒ８は、ヒドロキシ、２−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、２−アミノ−６−フルオロフェニル、２−アミノ−５−フルオロフェニル、２−アミノ−５−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノビフェニル−３−イル、４’−フルオロ−４−アミノビフェニル−３−イル、２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−クロロ−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−メチル−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、２−アミノ−５−（チオフェン−３−イル）フェニル、２−アミノピリジン−３−イル、４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−アミノ−５−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（３−シクロプロピルプロパ−１−イニル）フェニルまたは２−アミノ−５−（３−（１−ヒドロキシシクロプロピル）プロパ−１−イニル）フェニルである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉａ−ｆ）の化合物から選択され、式中、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも２つはＨであり、非水素のＲ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のそれぞれは独立に、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、アセチル、カルボキシル、メチルカルボキシル、シアノ、メトキシメチル、エトキシエチル、プロポキシエチル、メトキシエトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシエトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジメチルアミノメチル、ジメチルアミノエチル、ジエチルアミノメチル、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルアミド、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロエトキシメチル、イソプロピルカルボニル、１−ヒドキシエチル、３−オキセタノキシ、トリフルオロエチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシエチル−アミノエチル、シクロプロパニルメチル、シクロプロピル、シクロブトキシ、１−シクロプロパニルエトキシ、シクロプロパニルメチルアミノメチル、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、イソインドリン−２−イル、Ｎ−メトキシエチルカルバモイル、Ｎ−（モルホリン−４−イル）−エチルカルバモイル、ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルカルバモイル、ベンジル、フェニルエチル、トリフルオロメチルフェニルエチル、フェノキシメチル、フルオロフェノキシメチル、フェニルエチルアミノメチル、ベンジルアミノメチル、トリアジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルオキシ、トリフルオロメチルピペリジニルメチル、ピリジニルオキシメチル、ピリジニルメトキシ、テトラヒドロピラジニルオキシ、メチルピペラジニルメチル、メタンスルホニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、ピロリジン−１−イルエトキシ、ピロリジン−２−イルエトキシ、ピロリジン−３−イルエトキシ、チアゾール−４−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イルメチル、イミダゾール−２−イルメチル、イミダゾール−４−イルメチル、イミダゾリジン−１−イル、イミダゾリジン−２−イル、イミダゾリジン−４−イル、イミダゾリジン−１−イルメチル、イミダゾリジン−２−イルメチル、イミダゾリジン−４−イルメチル、イミダゾリン−１−イル、イミダゾリン−２−イル、イミダゾリン−４−イル、ピラゾリジン−１−イル、ピラゾリジン−３−イル、ピラゾリジン−４−イル、ピラゾリン−１−イル、ピラゾリン−３−イル、ピラゾリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−２−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、ピペラジン−３−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、モルホリン−２−イルメチル、モルホリン−３−イルメチル、モルホリン−４−イルメチル、モルホリン−４−イルスルホニル、モルホリン−２−イルエトキシ、モルホリン−３−イルエトキシおよびモルホリン−４−イルエトキシから成る群から選択され；
ｎは、０、１または２であり、ｍは、０または１であり；
Ｒ６は、存在する場合、ハロ、ヒドロキシ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ７は、存在する場合、フルオロ、クロロ、ブロモまたはメチルであり；
Ｒ８は、ヒドロキシ、２−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、２−アミノ−６−フルオロフェニル、２−アミノ−５−フルオロフェニル、２−アミノ−５−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノビフェニル−３−イル、４’−フルオロ−４−アミノビフェニル−３−イル、２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−クロロ−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−メチル−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、２−アミノ−５−（チオフェン−３−イル）フェニル、２−アミノピリジン−３−イル、４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−アミノ−５−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（３−シクロプロピルプロパ−１−イニル）フェニルまたは２−アミノ−５−（３−（１−ヒドロキシシクロプロピル）プロパ−１−イニル）フェニルである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−［４−（２−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉａ−ｇ０）、（Ｉａ−ｇ１）、（Ｉａ−ｇ２）および（Ｉａ−ｇ３）の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩：
【化１０８】
から選択され、式中、Ｒ６’は、ＨまたはＲ６であり、Ｒ７’は、ＨまたはＲ７である、
請求項６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｎ−ヒドロキシ−６−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−６−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ニコチンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−６−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−６−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ニコチンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−６−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ニコチンアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式（Ｉａ−ｈ０）、（Ｉａ−ｈ１）および（Ｉａ−ｈ２）の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩：
【化１０９】
から選択され、式中、Ｒ６’は、ＨまたはＲ６である、
請求項６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｎ−（２−アミノフェニル）−２−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−２−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）オキサゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）−１，３，４−チアジアゾール−２−カルボキサミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
式（Ｉｂ−ａ）の化合物およびその薬学的に許容可能な塩
【化１１０】
から選択され、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立に、Ｈ、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アジド、カルボキシル、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０アルカノイル、Ｃ１〜１０アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２アミノ、Ｃ１〜１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ａ（式中、ａは、０、１または２である）、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、ＮＨ２−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロシクリルオキシおよびヘテロシクリルチオから成る群から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のそれぞれは、１つまたは複数のＡによって任意選択により置換されている、
請求項５に記載の化合物。
【請求項２４】
式（Ｉｂ−ａ１）、（Ｉｂ−ａ２）、（Ｉｂ−ａ３）および（Ｉｂ−ａ４）の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩：
【化１１１】
から選択され、式中、Ｒ６’は、ＨまたはＲ６であり、Ｒ７’は、ＨまたはＲ７である、
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（５−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（５−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−１，３，５−トリアジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−１，３，５−トリアジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（６−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−４−イルアミノ）ベンズアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式（Ｉｃ−ａ）および（Ｉｃ−ｂ）の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩：
【化１１２】
から選択され、式中、Ｒ９は、アルキル、ハロアルキルまたはアミノアルキルであり、ｍは、０または１である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｎ−ヒドロキシ−４−（（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）（メチル）アミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）（メチル）アミノ）ベンズアミド；
４−（エチル（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（エチル（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）ベンズアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２９】
シクロホスファミド、ダカルバジン、シスプラチン、メトトレキサート、メルカプトプリン、チオグアニン、フルオロウラシル、シタラビン、ビンブラスチン、パクリタキセル、ドキソルビシン、ブレオマイシン、マイトマイシン、プレドニゾン、タモキシフェン、フルタミド、アスパラギナーゼ、リツキシマブ、トラスツズマブ、イマチニブ、レチノイン酸、コロニー刺激因子、アミホスチン、レナリドミド、ＨＤＡＣ阻害剤、ＣＤＫ阻害剤、カンプトテシンおよびトポテカンから成る群から選択される、１つまたは複数の抗癌剤をさらに含む、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
動物における異常な細胞増殖および／または細胞分化に起因する疾患を抑制または治療する方法であって、前記動物に治療有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項３１】
前記疾患が、ヒストン脱アセチル化酵素またはＣＤＫによって媒介される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記疾患が、細胞増殖性疾患、常染色体優性遺伝障害、遺伝関連性代謝障害、線維症、自己免疫疾患、糖尿病、神経疾患、およびアルツハイマー病から成る群から選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
前記疾患が、嚢胞性線維症、注射線維症、心内膜心筋線維症、肺線維症、縦隔線維症、骨髄線維症、後腹膜線維症、進行性塊状線維症、および腎線維症から成る群から選択される線維症、または、膀胱癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、腎臓癌、白血病、肺癌、黒色腫、非ホジキンリンパ腫、膵臓癌、前立腺癌、皮膚癌、および甲状腺癌から成る群から選択される細胞増殖性疾患である、請求項３２に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容可能な塩
【化１０１】
から選択される化合物であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜１０アルキル）、アミノ（Ｃ１〜１０アルキル）、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アジド、カルボキシル、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜１０アルコキシ）（Ｃ１〜１０アルコキシ）、（Ｃ１〜１０アルコキシ）（Ｃ１〜１０アルコキシ）、（Ｃ１〜１０アルコキシ）（Ｃ１〜１０アルキル）、Ｃ１〜１０アルカノイル、Ｃ１〜１０アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２アミノ、Ｃ１〜１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ａ（式中、ａは、０、１または２である）、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、ＮＨ２−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、ＮＨ２−ＣＯ−ＮＨ−、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロシクリルオキシおよびヘテロシクリルチオから成る群から選択され、ここでＲ１は、１つまたは複数のＡによって任意選択により置換されており；
Ｑ１およびＱ２は一緒になって環式部分を形成して、イミダゾール部分と一緒に縮合環を生成し、前記環式部分は、Ｒ１基（そのそれぞれは、１つまたは複数のＡによって任意選択により置換されている）から選択される１つまたは複数の置換基によって置換されており；
Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３およびＵ４は独立に、−Ｎ−、−ＣＨ−および−ＣＲ６−から選択され、ただしＵ１、Ｕ２、Ｕ３およびＵ４の少なくとも１つは−Ｎ−であり；
ｍは、０、１、２または３であり；
Ｒ６は、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、スルファモイル、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０アルカノイル、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２アミノ、Ｃ１〜１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ａ（式中、ａは、０、１または２である）、ＮＨ２−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）スルファモイルまたはＮ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２スルファモイルであり、Ｒ６は、１つまたは複数のＢによって任意選択により置換されており；
Ｘは、フェニル、５員ヘテロアリールまたは６員ヘテロアリールであり、ここで前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含有し；
Ｒ７は、環Ｘ上の１つまたは複数の任意選択の非水素置換基を表し、存在する場合、各Ｒ７は独立に、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、スルファモイル、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０アルカノイル、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２アミノ、Ｃ１〜１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ａ（式中、ａは、０、１または２である）、ＮＨ２−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２スルファモイル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアリールから選択され；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ８は、ヒドロキシ、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでアリールまたはヘテロアリールは、−ＮＨ２または−ＯＨで置換されており、アリールまたはヘテロアリールは、アミノ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ハロアリール、ハロヘテロシクリルから選択される１つまたは複数の基で任意選択によりさらに置換されており、ここでアルキル、アルケニルまたはアルキニルは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキルおよびシクロアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択によりさらに置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはアリールであり、ここでＲ９は、１つまたは複数のＤによって任意選択により置換されており；
Ａ、ＢおよびＤは独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アジド、カルボキシル、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０アルカノイル、Ｃ１〜１０アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２アミノ、Ｃ１〜１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ａ（式中、ａは、０、１または２である）、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２スルファモイル、Ｈ２ＮＳ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２ＮＳ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロシクリルオキシおよびヘテロシクリルチオから選択される、
化合物。
【請求項２】
Ｒ８が、ヒドロキシ、フェニルまたは５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ここでフェニルまたはヘテロアリールは、−ＣＯＮＨ−部分の結合に隣接する環の位置において−ＮＨ２または−ＯＨで置換されており、前記フェニルまたはヘテロアリールはアミノ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ハロアリール、ハロヘテロシクリルから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択によりさらに置換されており、ここでアルキル、アルケニルまたはアルキニルは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキルおよびシクロアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択によりさらに置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｑ１およびＱ２が、それらが結合するイミダゾール環と一緒になって環式部分を形成して、
【化１０２】
から成る群から選択される縮合芳香族環系を生成し、式中、波線は、６員の窒素含有ヘテロアリールとの結合点を示し、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立に、１つまたは複数のＡで任意選択により置換されている基Ｒ１から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３およびＵ４が、以下のヘテロアリール部分：
【化１０３】
のいずれかを形成するように選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｉａ）、（Ｉｂ）および（Ｉｃ）の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩：
【化１０４】
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉａ−ａ）、（Ｉａ−ｂ）、（Ｉａ−ｃ）、（Ｉａ−ｄ）、（Ｉａ−ｅ）、（Ｉａ−ｆ）、（Ｉａ−ｇ）および（Ｉａ−ｈ）の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩：
【化１０５】
【化１０６】
から選択され、
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立に、Ｈ、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アジド、カルボキシル、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０アルカノイル、Ｃ１〜１０アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２アミノ、Ｃ１〜１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ａ（式中、ａは、０、１または２である）、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、ＮＨ２−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロシクリルオキシおよびヘテロシクリルチオから成る群から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のそれぞれは、１つまたは複数のＡによって任意選択により置換されており；
Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｖ４、Ｖ５、Ｖ６およびＶ７は、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＣから独立に選択される環原子である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉａ−ａ）の化合物から選択され、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも２つはＨであり、非水素の各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立に、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、アセチル、カルボキシル、メチルカルボキシル、シアノ、メトキシメチル、エトキシエチル、プロポキシエチル、メトキシエトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシエトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジメチルアミノメチル、ジメチルアミノエチル、ジエチルアミノメチル、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルアミド、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロエトキシメチル、イソプロピルカルボニル、１−ヒドキシエチル、３−オキセタノキシ、トリフルオロエチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシエチル−アミノメチル、シクロプロパニルメチル、シクロプロピル、シクロブトキシ、１−シクロプロパニルエトキシ、シクロプロパニルメチルアミノメチル、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、イソインドリン−２−イル、Ｎ−メトキシエチルカルバモイル、Ｎ−（モルホリン−４−イル）−エチルカルバモイル、ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルカルバモイル、ベンジル、フェニルエチル、トリフルオロメチルフェニルエチル、フェノキシメチル、フルオロフェノキシメチル、フェニルエチルアミノメチル、ベンジルアミノメチル、トリアジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルオキシ、トリフルオロメチルピペリジニルメチル、ピリジニルオキシメチル、ピリジニルメトキシ、テトラヒドロピラジニルオキシ、メチルピペラジニルメチル、メタンスルホニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、ピロリジン−１−イルエトキシ、ピロリジン−２−イルエトキシ、ピロリジン−３−イルエトキシ、チアゾール−４−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イルメチル、イミダゾール−２−イルメチル、イミダゾール−４−イルメチル、イミダゾリジン−１−イル、イミダゾリジン−２−イル、イミダゾリジン−４−イル、イミダゾリジン−１−イルメチル、イミダゾリジン−２−イルメチル、イミダゾリジン−４−イルメチル、イミダゾリン−１−イル、イミダゾリン−２−イル、イミダゾリン−４−イル、ピラゾリジン−１−イル、ピラゾリジン−３−イル、ピラゾリジン−４−イル、ピラゾリン−１−イル、ピラゾリン−３−イル、ピラゾリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−２−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、ピペラジン−３−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、モルホリン−２−イルメチル、モルホリン−３−イルメチル、モルホリン−４−イルメチル、モルホリン−４−イルスルホニル、モルホリン−２−イルエトキシ、モルホリン−３−イルエトキシおよびモルホリン−４−イルエトキシから成る群から選択され；
ｎは、０、１または２であり、ｍは、０または１であり；
Ｒ６は、存在する場合、ハロ、ヒドロキシ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ７は、存在する場合、フルオロ、クロロ、ブロモまたはメチルであり；
Ｒ８は、ヒドロキシ、２−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、２−アミノ−６−フルオロフェニル、２−アミノ−５−フルオロフェニル、２−アミノ−５−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノビフェニル−３−イル、４’−フルオロ−４−アミノビフェニル−３−イル、２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−クロロ−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−メチル−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、２−アミノ−５−（チオフェン−３−イル）フェニル、２−アミノピリジン−３−イル、４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−アミノ−５−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（３−シクロプロピルプロパ−１−イニル）フェニルまたは２−アミノ−５−（３−（１−ヒドロキシシクロプロピル）プロパ−１−イニル）フェニルである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−３−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−３−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−３−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（５−メチル−４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−３−（５−メチル−４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（５−メチル−４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−（５−メチル−４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（６−クロロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（６−クロロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（７−（（ジメチルアミノ）メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−（（ジメチルアミノ）メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−（ピロリジン−１−イルメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−（ピロリジン−１−イルメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−（モルホリノメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−（モルホリノメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキサミド；
３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキサミド；
４−（４−（７−シアノ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−シアノ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキサミド；
３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキサミド；
メチル ３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキシレート；
メチル ３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキシレート；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−７−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−７−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸；
３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−７−（２−モルホリノエトキシ）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−７−（２−モルホリノエトキシ）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（７−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（６−（２−メトキシエトキシ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（６−（２−メトキシエトキシ）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（６−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（６−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（８−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（８−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（７−（（ジメチルアミノ）メチル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−（（ジメチルアミノ）メチル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（６−ブロモ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（６−ブロモ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−（７−シアノ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−シアノ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
メチル ３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキシレート；
メチル ３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボキシレート；
３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸；
３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸；
３−フルオロ−Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−フルオロ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
２−フルオロ−Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−２−フルオロ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−（２−（４−（ヒドロキシカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−（２−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド；
４−（５−フルオロ−４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−［４−（２−メチル−７−モルホリン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（５−フルオロ−４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉａ−ｂ０）、（Ｉａ−ｂ１）および（Ｉａ−ｂ２）の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩
【化１０７】
から選択され、
式中、Ｒ６’は、ＨまたはＲ６である、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チオフェン−２−カルボキサミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉａ−ｃ）の化合物から選択され、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の少なくとも２つはＨであり、非水素のＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のそれぞれは独立に、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、アセチル、カルボキシル、メチルカルボキシル、シアノ、メトキシメチル、エトキシエチル、プロポキシエチル、メトキシエトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシエトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジメチルアミノメチル、ジメチルアミノエチル、ジエチルアミノメチル、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルアミド、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロエトキシメチル、イソプロピルカルボニル、１−ヒドキシエチル、３−オキセタノキシ、トリフルオロエチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシエチル−アミノエチル、シクロプロパニルメチル、シクロプロピル、シクロブトキシ、１−シクロプロパニルエトキシ、シクロプロパニルメチルアミノメチル、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、イソインドリン−２−イル、Ｎ−メトキシエチルカルバモイル、Ｎ−（モルホリン−４−イル）−エチルカルバモイル、ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルカルバモイル、ベンジル、フェニルエチル、トリフルオロメチルフェニルエチル、フェノキシメチル、フルオロフェノキシメチル、フェニルエチルアミノメチル、ベンジルアミノメチル、トリアジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルオキシ、トリフルオロメチルピペリジニルメチル、ピリジニルオキシメチル、ピリジニルメトキシ、テトラヒドロピラジニルオキシ、メチルピペラジニルメチル、メタンスルホニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、ピロリジン−１−イルエトキシ、ピロリジン−２−イルエトキシ、ピロリジン−３−イルエトキシ、チアゾール−４−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イルメチル、イミダゾール−２−イルメチル、イミダゾール−４−イルメチル、イミダゾリジン−１−イル、イミダゾリジン−２−イル、イミダゾリジン−４−イル、イミダゾリジン−１−イルメチル、イミダゾリジン−２−イルメチル、イミダゾリジン−４−イルメチル、イミダゾリン−１−イル、イミダゾリン−２−イル、イミダゾリン−４−イル、ピラゾリジン−１−イル、ピラゾリジン−３−イル、ピラゾリジン−４−イル、ピラゾリン−１−イル、ピラゾリン−３−イル、ピラゾリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−２−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、ピペラジン−３−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、モルホリン−２−イルメチル、モルホリン−３−イルメチル、モルホリン−４−イルメチル、モルホリン−４−イルスルホニル、モルホリン−２−イルエトキシ、モルホリン−３−イルエトキシおよびモルホリン−４−イルエトキシから成る群から選択され；
ｎは、０、１または２であり、ｍは、０または１であり；
Ｒ６は、存在する場合、ハロ、ヒドロキシ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ７は、存在する場合、フルオロ、クロロ、ブロモまたはメチルであり；
Ｒ８は、ヒドロキシ、２−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、２−アミノ−６−フルオロフェニル、２−アミノ−５−フルオロフェニル、２−アミノ−５−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノビフェニル−３−イル、４’−フルオロ−４−アミノビフェニル−３−イル、２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−クロロ−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−メチル−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、２−アミノ−５−（チオフェン−３−イル）フェニル、２−アミノピリジン−３−イル、４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−アミノ−５−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（３−シクロプロピルプロパ−１−イニル）フェニルまたは２−アミノ−５−（３−（１−ヒドロキシシクロプロピル）プロパ−１−イニル）フェニルである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式（Ｉａ−ｄ）の化合物から選択され、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５の少なくとも２つはＨであり、非水素のＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５のそれぞれは独立に、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、アセチル、カルボキシル、メチルカルボキシル、シアノ、メトキシメチル、エトキシエチル、プロポキシエチル、メトキシエトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシエトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジメチルアミノメチル、ジメチルアミノエチル、ジエチルアミノメチル、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルアミド、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロエトキシメチル、イソプロピルカルボニル、１−ヒドキシエチル、３−オキセタノキシ、トリフルオロエチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシエチル−アミノエチル、シクロプロパニルメチル、シクロプロピル、シクロブトキシ、１−シクロプロパニルエトキシ、シクロプロパニルメチルアミノメチル、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、イソインドリン−２−イル、Ｎ−メトキシエチルカルバモイル、Ｎ−（モルホリン−４−イル）−エチルカルバモイル、ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルカルバモイル、ベンジル、フェニルエチル、トリフルオロメチルフェニルエチル、フェノキシメチル、フルオロフェノキシメチル、フェニルエチルアミノメチル、ベンジルアミノメチル、トリアジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルオキシ、トリフルオロメチルピペリジニルメチル、ピリジニルオキシメチル、ピリジニルメトキシ、テトラヒドロピラジニルオキシ、メチルピペラジニルメチル、メタンスルホニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、ピロリジン−１−イルエトキシ、ピロリジン−２−イルエトキシ、ピロリジン−３−イルエトキシ、チアゾール−４−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イルメチル、イミダゾール−２−イルメチル、イミダゾール−４−イルメチル、イミダゾリジン−１−イル、イミダゾリジン−２−イル、イミダゾリジン−４−イル、イミダゾリジン−１−イルメチル、イミダゾリジン−２−イルメチル、イミダゾリジン−４−イルメチル、イミダゾリン−１−イル、イミダゾリン−２−イル、イミダゾリン−４−イル、ピラゾリジン−１−イル、ピラゾリジン−３−イル、ピラゾリジン−４−イル、ピラゾリン−１−イル、ピラゾリン−３−イル、ピラゾリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−２−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、ピペラジン−３−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、モルホリン−２−イルメチル、モルホリン−３−イルメチル、モルホリン−４−イルメチル、モルホリン−４−イルスルホニル、モルホリン−２−イルエトキシ、モルホリン−３−イルエトキシおよびモルホリン−４−イルエトキシから成る群から選択され；
ｎは、０、１または２であり、ｍは、０または１であり；
Ｒ６は、存在する場合、ハロ、ヒドロキシ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ７は、存在する場合、フルオロ、クロロ、ブロモまたはメチルであり；
Ｒ８は、ヒドロキシ、２−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、２−アミノ−６−フルオロフェニル、２−アミノ−５−フルオロフェニル、２−アミノ−５−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノビフェニル−３−イル、４’−フルオロ−４−アミノビフェニル−３−イル、２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−クロロ−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−メチル−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、２−アミノ−５−（チオフェン−３−イル）フェニル、２−アミノピリジン−３−イル、４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−アミノ−５−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（３−シクロプロピルプロパ−１−イニル）フェニルまたは２−アミノ−５−（３−（１−ヒドロキシシクロプロピル）プロパ−１−イニル）フェニルである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式（Ｉａ−ｅ）の化合物から選択され、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５の少なくとも２つはＨであり、非水素のＲ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５のそれぞれは独立に、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、アセチル、カルボキシル、メチルカルボキシル、シアノ、メトキシメチル、エトキシエチル、プロポキシエチル、メトキシエトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシエトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジメチルアミノメチル、ジメチルアミノエチル、ジエチルアミノメチル、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルアミド、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロエトキシメチル、イソプロピルカルボニル、１−ヒドキシエチル、３−オキセタノキシ、トリフルオロエチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシエチル−アミノエチル、シクロプロパニルメチル、シクロプロピル、シクロブトキシ、１−シクロプロパニルエトキシ、シクロプロパニルメチルアミノメチル、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、イソインドリン−２−イル、Ｎ−メトキシエチルカルバモイル、Ｎ−（モルホリン−４−イル）−エチルカルバモイル、ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルカルバモイル、ベンジル、フェニルエチル、トリフルオロメチルフェニルエチル、フェノキシメチル、フルオロフェノキシメチル、フェニルエチルアミノメチル、ベンジルアミノメチル、トリアジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルオキシ、トリフルオロメチルピペリジニルメチル、ピリジニルオキシメチル、ピリジニルメトキシ、テトラヒドロピラジニルオキシ、メチルピペラジニルメチル、メタンスルホニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、ピロリジン−１−イルエトキシ、ピロリジン−２−イルエトキシ、ピロリジン−３−イルエトキシ、チアゾール−４−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イルメチル、イミダゾール−２−イルメチル、イミダゾール−４−イルメチル、イミダゾリジン−１−イル、イミダゾリジン−２−イル、イミダゾリジン−４−イル、イミダゾリジン−１−イルメチル、イミダゾリジン−２−イルメチル、イミダゾリジン−４−イルメチル、イミダゾリン−１−イル、イミダゾリン−２−イル、イミダゾリン−４−イル、ピラゾリジン−１−イル、ピラゾリジン−３−イル、ピラゾリジン−４−イル、ピラゾリン−１−イル、ピラゾリン−３−イル、ピラゾリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−２−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、ピペラジン−３−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、モルホリン−２−イルメチル、モルホリン−３−イルメチル、モルホリン−４−イルメチル、モルホリン−４−イルスルホニル、モルホリン−２−イルエトキシ、モルホリン−３−イルエトキシおよびモルホリン−４−イルエトキシから成る群から選択され；
ｎは、０、１または２であり、ｍは、０または１であり；
Ｒ６は、存在する場合、ハロ、ヒドロキシ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ７は、存在する場合、フルオロ、クロロ、ブロモまたはメチルであり；
Ｒ８は、ヒドロキシ、２−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、２−アミノ−６−フルオロフェニル、２−アミノ−５−フルオロフェニル、２−アミノ−５−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノビフェニル−３−イル、４’−フルオロ−４−アミノビフェニル−３−イル、２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−クロロ−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−メチル−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、２−アミノ−５−（チオフェン−３−イル）フェニル、２−アミノピリジン−３−イル、４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−アミノ−５−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（３−シクロプロピルプロパ−１−イニル）フェニルまたは２−アミノ−５−（３−（１−ヒドロキシシクロプロピル）プロパ−１−イニル）フェニルである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉａ−ｆ）の化合物から選択され、式中、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも２つはＨであり、非水素のＲ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のそれぞれは独立に、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、アセチル、カルボキシル、メチルカルボキシル、シアノ、メトキシメチル、エトキシエチル、プロポキシエチル、メトキシエトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシエトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジメチルアミノメチル、ジメチルアミノエチル、ジエチルアミノメチル、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルアミド、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロエトキシメチル、イソプロピルカルボニル、１−ヒドキシエチル、３−オキセタノキシ、トリフルオロエチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシエチル−アミノエチル、シクロプロパニルメチル、シクロプロピル、シクロブトキシ、１−シクロプロパニルエトキシ、シクロプロパニルメチルアミノメチル、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、イソインドリン−２−イル、Ｎ−メトキシエチルカルバモイル、Ｎ−（モルホリン−４−イル）−エチルカルバモイル、ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルカルバモイル、ベンジル、フェニルエチル、トリフルオロメチルフェニルエチル、フェノキシメチル、フルオロフェノキシメチル、フェニルエチルアミノメチル、ベンジルアミノメチル、トリアジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルオキシ、トリフルオロメチルピペリジニルメチル、ピリジニルオキシメチル、ピリジニルメトキシ、テトラヒドロピラジニルオキシ、メチルピペラジニルメチル、メタンスルホニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、ピロリジン−１−イルエトキシ、ピロリジン−２−イルエトキシ、ピロリジン−３−イルエトキシ、チアゾール−４−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イルメチル、イミダゾール−２−イルメチル、イミダゾール−４−イルメチル、イミダゾリジン−１−イル、イミダゾリジン−２−イル、イミダゾリジン−４−イル、イミダゾリジン−１−イルメチル、イミダゾリジン−２−イルメチル、イミダゾリジン−４−イルメチル、イミダゾリン−１−イル、イミダゾリン−２−イル、イミダゾリン−４−イル、ピラゾリジン−１−イル、ピラゾリジン−３−イル、ピラゾリジン−４−イル、ピラゾリン−１−イル、ピラゾリン−３−イル、ピラゾリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−２−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、ピペラジン−３−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、モルホリン−２−イルメチル、モルホリン−３−イルメチル、モルホリン−４−イルメチル、モルホリン−４−イルスルホニル、モルホリン−２−イルエトキシ、モルホリン−３−イルエトキシおよびモルホリン−４−イルエトキシから成る群から選択され；
ｎは、０、１または２であり、ｍは、０または１であり；
Ｒ６は、存在する場合、ハロ、ヒドロキシ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ７は、存在する場合、フルオロ、クロロ、ブロモまたはメチルであり；
Ｒ８は、ヒドロキシ、２−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、２−アミノ−６−フルオロフェニル、２−アミノ−５−フルオロフェニル、２−アミノ−５−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノビフェニル−３−イル、４’−フルオロ−４−アミノビフェニル−３−イル、２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−クロロ−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、５’−メチル−２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル、２−アミノ−５−（チオフェン−３−イル）フェニル、２−アミノピリジン−３−イル、４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−アミノ−５−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ブタ−１−イニル）フェニル、２−アミノ−５−（３−シクロプロピルプロパ−１−イニル）フェニルまたは２−アミノ−５−（３−（１−ヒドロキシシクロプロピル）プロパ−１−イニル）フェニルである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−［４−（２−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチル−７−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（７−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉａ−ｇ０）、（Ｉａ−ｇ１）、（Ｉａ−ｇ２）および（Ｉａ−ｇ３）の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩：
【化１０８】
から選択され、式中、Ｒ６’は、ＨまたはＲ６であり、Ｒ７’は、ＨまたはＲ７である、
請求項６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｎ−ヒドロキシ−６−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−６−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ニコチンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−６−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−６−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ニコチンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−６−（４−（７−メトキシ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ニコチンアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式（Ｉａ−ｈ０）、（Ｉａ−ｈ１）および（Ｉａ−ｈ２）の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩：
【化１０９】
から選択され、式中、Ｒ６’は、ＨまたはＲ６である、
請求項６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｎ−（２−アミノフェニル）−２−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−２−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）オキサゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ヒドロキシ−５−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）−１，３，４−チアジアゾール−２−カルボキサミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
式（Ｉｂ−ａ）の化合物およびその薬学的に許容可能な塩
【化１１０】
から選択され、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立に、Ｈ、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アジド、カルボキシル、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシ、Ｃ１〜１０アルカノイル、Ｃ１〜１０アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２アミノ、Ｃ１〜１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ａ（式中、ａは、０、１または２である）、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、ＮＨ２−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜１０アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロシクリルオキシおよびヘテロシクリルチオから成る群から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のそれぞれは、１つまたは複数のＡによって任意選択により置換されている、
請求項５に記載の化合物。
【請求項２４】
式（Ｉｂ−ａ１）、（Ｉｂ−ａ２）、（Ｉｂ−ａ３）および（Ｉｂ−ａ４）の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩：
【化１１１】
から選択され、式中、Ｒ６’は、ＨまたはＲ６であり、Ｒ７’は、ＨまたはＲ７である、
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（５−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（５−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−１，３，５−トリアジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−１，３，５−トリアジン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（６−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−４−イルアミノ）ベンズアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式（Ｉｃ−ａ）および（Ｉｃ−ｂ）の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩：
【化１１２】
から選択され、式中、Ｒ９は、アルキル、ハロアルキルまたはアミノアルキルであり、ｍは、０または１である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｎ−ヒドロキシ−４−（（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）（メチル）アミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）（メチル）アミノ）ベンズアミド；
４−（エチル（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（エチル（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）ベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）ベンズアミド；
およびその薬学的に許容可能な塩から成る群から選択される請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２９】
シクロホスファミド、ダカルバジン、シスプラチン、メトトレキサート、メルカプトプリン、チオグアニン、フルオロウラシル、シタラビン、ビンブラスチン、パクリタキセル、ドキソルビシン、ブレオマイシン、マイトマイシン、プレドニゾン、タモキシフェン、フルタミド、アスパラギナーゼ、リツキシマブ、トラスツズマブ、イマチニブ、レチノイン酸、コロニー刺激因子、アミホスチン、レナリドミド、ＨＤＡＣ阻害剤、ＣＤＫ阻害剤、カンプトテシンおよびトポテカンから成る群から選択される、１つまたは複数の抗癌剤をさらに含む、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
動物における異常な細胞増殖および／または細胞分化に起因する疾患を抑制または治療する方法であって、前記動物に治療有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項３１】
前記疾患が、ヒストン脱アセチル化酵素またはＣＤＫによって媒介される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記疾患が、細胞増殖性疾患、常染色体優性遺伝障害、遺伝関連性代謝障害、線維症、自己免疫疾患、糖尿病、神経疾患、およびアルツハイマー病から成る群から選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
前記疾患が、嚢胞性線維症、注射線維症、心内膜心筋線維症、肺線維症、縦隔線維症、骨髄線維症、後腹膜線維症、進行性塊状線維症、および腎線維症から成る群から選択される線維症、または、膀胱癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、腎臓癌、白血病、肺癌、黒色腫、非ホジキンリンパ腫、膵臓癌、前立腺癌、皮膚癌、および甲状腺癌から成る群から選択される細胞増殖性疾患である、請求項３２に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５２８０４０（Ｐ２０１１−５２８０４０Ａ）
【公表日】平成２３年１１月１０日（２０１１．１１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１８８５１（Ｐ２０１１−５１８８５１）
【出願日】平成２１年７月１４日（２００９．７．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５０５７７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／００９１５５
【国際公開日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１１月１０日（２０１１．１１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年７月１４日（２００９．７．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５０５７７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／００９１５５
【国際公開日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
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