ヒストン脱アセチル化酵素のインヒビター
本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｘは
１）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１、
２）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２、
３）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１、
４）−（ＣＲ２２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２、
５）−（ＣＲ２２）ｎアリール、ここで、アリールは１つ以上の置換基で置換されていてもよく、
６）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｍＮＲ１２、
７）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｍＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、
８）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｎＯＲ１、又は
９）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２であり；
Ｙは非置換若しくは置換されたアリール、又は非置換若しくは置換されたヘテロアリールであり；
Ｚはアリール又はヘテロアリールであり；
ＲはＨ又は非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ２２）ｎアリール、及び−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、当該アルキル、アリール又はヘテロシクリルは１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は独立して、Ｈ、非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、及び（ＣＲ２２）ｎアリールから選択され；
Ｒ４は
１）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５２、
２）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
３）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
４）−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリル、
５）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、又は
６）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２であり、
ここで、ヘテロシクリルは１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒが非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、かつＲ４が−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリルでない場合、Ｒ及びＲ４が環化されて環系を形成してもよく；
Ｒ５は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ２２）ｎアリール及び−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、アルキル、アリール又はヘテロシクリルは１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８は非置換若しくは置換されたアリール、又は非置換若しくは置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１２はＮＨ２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＨ又はＮＨ−Ｂｏｃであり；
ｍは１、２、又は３であり；
ｎは独立して０、１、２、３又は４であり；
ｐは０、１、２、３又は４であり；
ｓは０、１又は２である］で表される化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｙがフェニル、チエニル、又はピリジニルであって、ここで、フェニル、チエニル又はピリジニルが、Ｒ７から選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよく；
Ｚがフェニル、ピラゾリル、チエニル又はピリジニルであり；
Ｒ２及びＲ３が独立して、Ｈ及び非置換又は置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ７が独立して、非置換又は置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＲ５、−（ＣＲ２２）ｎアリール、ＣＮ、ＣＦ３及びハロから選択される、請求項１記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化２】
［式中、
Ｘは
１）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１、
２）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２、
３）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１、
４）−（ＣＲ２２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２、
５）−（ＣＲ２２）ｎアリール、ここで、アリールはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく、
６）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｍＮＲ１２、
７）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｍＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、
８）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｎＯＲ１、又は
９）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２であり；
Ｚはフェニル又はピラゾリルであり；
ＲはＨ又は非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ２２）ｎアリール、及び−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、当該アルキル、アリール又はヘテロシクリルはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は独立して、Ｈ、非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、及び（ＣＲ２２）ｎアリールから選択され；
Ｒ４は
１）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５２、
２）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
３）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
４）−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリル、
５）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、又は
６）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２であり、
ここで、ヘテロシクリルはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ２２）ｎアリール、及び−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、アルキル、アリール又はヘテロシクリルはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は独立して、非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＲ５、−（ＣＲ２２）ｎアリール、ＣＮ、ＣＦ３及びハロから選択され；
Ｒ８は、非置換若しくは置換されたフェニル、又は非置換若しくは置換されたチエニルであり；
Ｒ１２はＮＨ２、ＯＨ、又はＮＨ−Ｂｏｃであり；
ｍは１、２、又は３であり；
ｎは独立して０、１、２、３又は４であり；
ｐは０、１、２、又は３であり；
ｓは０、又は１である］で表される、請求項１記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
［式中、
Ｘは
１）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１、
２）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２、
３）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、又は
４）−（ＣＲ２２）ｎアリールであって、ここで、アリールはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく；
ＲはＨ又は非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ２２）ｎアリール、及び−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、当該アルキル、アリール又はヘテロシクリルはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は独立して、Ｈ、非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、及び（ＣＲ２２）ｎアリールから選択され；
Ｒ４は
１）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５２、
２）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
３）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
４）−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリル、
５）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、又は
６）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２であり、
ここで、ヘテロシクリルはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ２２）ｎアリール、及び−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、アルキル、アリール又はヘテロシクリルはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は独立して、非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＲ５、−（ＣＲ２２）ｎアリール、ＣＮ、ＣＦ３及びハロから選択され；
Ｒ８はフェニル、又はチエニルであり；
Ｒ１２はＮＨ２であり；
ｎは独立して０、１、２、３又は４であり；
ｐは０、１、２、又は３である］で表される、請求項１記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
アミノ［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］酢酸；
エチル＝アミノ［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］アセテート；
４−［１−アミノ−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（１，２−ジアミノ−２−オキソエチル）ベンズアミド；
４−｛１−アミノ−２−オキソ−２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エチル｝−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−｛１−アミノ−２−［（２−メトキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−［１−アミノ−２−（イソオキサゾール−３−イルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−［１−アミノ−２−オキソ−２−（ピリジン−２−イルアミノ）エチル］−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−｛１−アミノ−２−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−２−オキソエチル｝−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−｛１−アミノ−２−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−｛１−アミノ−２−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−２−オキソエチル｝−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−［１−アミノ−２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
エチル＝［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］｛［（ピリジン−３−イルメトキシ）カルボニル］アミノ｝アセテート；
［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］｛［（ピリジン−３−イルメトキシ）カルボニル］アミノ｝酢酸；
ピリジン−３−イルメチル＝［１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル＝｛２−アミノ−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−オキソエチル｝カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル＝［１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（エチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル＝［１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル＝［１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
（アセチルアミノ）［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］酢酸；
４−［１−（アセチルアミノ）−２−オキソ−２−ピロリジン−１−イルエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［１−（アセチルアミノ）−２−アミノ−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［１−（アセチルアミノ）−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［１−（アセチルアミノ）−２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［１−（アセチルアミノ）−２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［１−（アセチルアミノ）−２−（エチルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル＝［２−（｛４−［１−（アセチルアミノ）−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンゾイル｝アミノ）−４−（２−チエニル）フェニル］カルバメート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（メチルアミノ）−２−オキソ−１−ピロリジン−１−イルエチル］ベンズアミド；
［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］（ピロリジン−１−イル）酢酸；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（イソプロピルアミノ）−１−（４−メチルピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−４−｛１−アゼチジン−１−イル−２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−４−［１−（ジエチルアミノ）−２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−４−［１−アゼチジン−１−イル−２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−３−イルフェニル）−５−［２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−５−［２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［１−（ベンゾイルアミノ）−２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［１，２−ビス（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−（ベンジルアミノ）−２−オキソ−１−［（２−フェニルエチル）アミノ］エチルベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛１−（ベンゾイルアミノ）−２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−２−オキソ−１−［（フェニルアセチル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−２−オキソ−１−［（３−フェニルプロパノイル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛１−（ベンゾイルアミノ）−２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［１−（ベンゾイルアミノ）−２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソ−１−［（フェニルアセチル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−オキソ−１−［（フェニルアセチル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソ−１−［（フェニルアセチル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソ−１−［（３−フェニルプロパノイル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−オキソ−１−［（３−フェニルプロパノイル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソ−１−［（３−フェニルプロパノイル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［２−（ベンジルアミノ）−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソ−１−ピペラジン−１−イルエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソ−１−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソ−１−［４−（２−フェニルエチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［１−モルホリン−４−イル−２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−６−｛２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−２−オキソ−１−［（３−フェニルプロパノイル）−アミノ］エチル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−６−［１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソエチル］ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−６−［１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソエチル］ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−６−［２−（ベンジルアミノ）−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−６−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−６−［２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−［（４−クロロフェニル）アミノ］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−（２−ナフチルアミノ）−３−オキソプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［３−［（４−クロロフェニル）アミノ］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［３−（ベンジルアミノ）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［３−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［３−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−（２−ナフチルアミノ）−３−オキソプロピル］ベンズアミド；
４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−Ｎα−ベンゾイル−Ｎ−（４−クロロフェニル）フェニル−アラニンアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［４−［（４−クロロフェニル）アミノ］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［４−（ベンジルアミノ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−（２−ナフチルアミノ）−４−オキソブチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［４−［（４−メチルフェニル）アミノ］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］ベンズアミド；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（エチルアミノ）−２−オキソエチル｝カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（エチルアミノ）−２−オキソエチル｝カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（４−メチルピペラジン−１−リル）−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−オキソエチル｝カルバメート；
（２Ｓ）−３−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝プロパン酸；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−オキソ−２−（プロピルアミノ）エチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝｛（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−［（２−メトキシエチル）アミノ）−２−オキソエチル｝カルバメート；
ベンジル＝（（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ｝−２−オキソエチル）カルバメート；
ベンジル＝｛（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−［［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］（メチル）アミノ］−２−オキソエチル｝カルバメート；
ベンジル＝｛（１Ｓ）−２−｛［２−（アセチルアミノ）エチル］アミノ｝−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−オキソエチル｝カルバメート；
ベンジル＝｛（１Ｓ）−２−（｛２−［アセチル（メチル）アミノ］エチル｝アミノ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−オキソエチル｝カルバメート；
ベンジル＝［１（Ｓ）−（４−｛［４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
４−［（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）−３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル］−Ｎ−２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル］−Ｎ−２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）−３−モルホリン−４−イル−３−オキソプロピル］−Ｎ−２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）−３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−３−オキソプロピル］−Ｎ−２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）−３−（エチルアミノ）−３−オキソプロピル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）−３−（ベンジルアミノ）−３−オキソプロピル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛（２Ｓ）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−３−モルホリン−４−イル−３−オキソプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛（２Ｓ）−３−（エチルアミノ）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−３−オキソプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛（２Ｓ）−３−（ベンジルアミノ）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−３−オキソプロピル｝ベンズアミド；
ピリジン−３−イルメチル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（エチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−オキソ−２−（プロピルアミノ）エチル］チオフェン−２−カルボキサミド；
４−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−（エチルアミノ）−３−オキソプロピル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−（（２Ｓ）−２−アミノ−３−｛［２−（ジメチルアミノエチル］アミノ｝−３−オキソプロピル）−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−３−［（２−メトキシエチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
２−アミノ−３−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］プロパン酸；
エチル＝３−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（ジメチルアミノ）プロパノエート；
４−［１−（アセチルアミノ）−２−アミノ−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−（アセチルアミノ）−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛２−（メチルアミノ）−１−［（メチルスルホニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（２−（メチルアミノ）−１−｛［（メチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−２−オキソエチル）ベンズアミド；
４−｛１−［（アセチルアミノ）メチル］−２−アニリノ−２−オキソエチル｝−Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−［２−アニリノ−１−（｛［（メチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）−２−オキソ−エチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−｛２−アニリノ−１−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
４−｛１−［（アセチルアミノ）メチル］−２−アニリノ−２−オキソエチル｝−Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［１−［（アセチルアミノ）メチル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［１−［（アセチルアミノ）メチル］−２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−｛１−［（アセチルアミノ）メチル］−２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル｝−Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−｛２−アニリノ−１−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−［１−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−（２−アニリノ−１−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝−２−オキソエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−（２−（メチルアミノ）−１−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝−２−オキソエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−（２−（ジメチルアミノ）−１−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝−２−オキソエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−［２−アニリノ−１−（｛［（メチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−［２−（メチルアミノ）−１−（｛［（メチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−［２−（ジメチルアミノ）−１−（｛［（メチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
［４−（｛［２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］（ピロリジン−１−イル）酢酸；
から選択される化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に有効な量、及び薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項７】
哺乳動物におけるがんの治療又は予防において有用な医薬の調製のための請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｘは
１）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１、
２）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２、
３）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１、
４）−（ＣＲ２２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２、
５）−（ＣＲ２２）ｎアリール、ここで、アリールは１つ以上の置換基で置換されていてもよく、
６）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｍＮＲ１２、
７）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｍＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、
８）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｎＯＲ１、又は
９）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２であり；
Ｙは非置換若しくは置換されたアリール、又は非置換若しくは置換されたヘテロアリールであり；
Ｚはアリール又はヘテロアリールであり；
ＲはＨ又は非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ２２）ｎアリール、及び−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、当該アルキル、アリール又はヘテロシクリルは１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は独立して、Ｈ、非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、及び（ＣＲ２２）ｎアリールから選択され；
Ｒ４は
１）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５２、
２）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
３）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
４）−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリル、
５）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、又は
６）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２であり、
ここで、ヘテロシクリルは１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒが非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、かつＲ４が−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリルでない場合、Ｒ及びＲ４が環化されて環系を形成してもよく；
Ｒ５は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ２２）ｎアリール及び−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、アルキル、アリール又はヘテロシクリルは１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８は非置換若しくは置換されたアリール、又は非置換若しくは置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１２はＮＨ２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＨ又はＮＨ−Ｂｏｃであり；
ｍは１、２、又は３であり；
ｎは独立して０、１、２、３又は４であり；
ｐは０、１、２、３又は４であり；
ｓは０、１又は２である］で表される化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｙがフェニル、チエニル、又はピリジニルであって、ここで、フェニル、チエニル又はピリジニルが、Ｒ７から選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよく；
Ｚがフェニル、ピラゾリル、チエニル又はピリジニルであり；
Ｒ２及びＲ３が独立して、Ｈ及び非置換又は置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ７が独立して、非置換又は置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＲ５、−（ＣＲ２２）ｎアリール、ＣＮ、ＣＦ３及びハロから選択される、請求項１記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化２】
［式中、
Ｘは
１）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１、
２）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２、
３）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１、
４）−（ＣＲ２２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２、
５）−（ＣＲ２２）ｎアリール、ここで、アリールはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく、
６）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｍＮＲ１２、
７）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｍＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、
８）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｎＯＲ１、又は
９）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２であり；
Ｚはフェニル又はピラゾリルであり；
ＲはＨ又は非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ２２）ｎアリール、及び−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、当該アルキル、アリール又はヘテロシクリルはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は独立して、Ｈ、非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、及び（ＣＲ２２）ｎアリールから選択され；
Ｒ４は
１）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５２、
２）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
３）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
４）−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリル、
５）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、又は
６）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２であり、
ここで、ヘテロシクリルはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ２２）ｎアリール、及び−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、アルキル、アリール又はヘテロシクリルはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は独立して、非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＲ５、−（ＣＲ２２）ｎアリール、ＣＮ、ＣＦ３及びハロから選択され；
Ｒ８は、非置換若しくは置換されたフェニル、又は非置換若しくは置換されたチエニルであり；
Ｒ１２はＮＨ２、ＯＨ、又はＮＨ−Ｂｏｃであり；
ｍは１、２、又は３であり；
ｎは独立して０、１、２、３又は４であり；
ｐは０、１、２、又は３であり；
ｓは０、又は１である］で表される、請求項１記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
［式中、
Ｘは
１）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１、
２）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２、
３）−（ＣＲ２２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、又は
４）−（ＣＲ２２）ｎアリールであって、ここで、アリールはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく；
ＲはＨ又は非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ２２）ｎアリール、及び−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、当該アルキル、アリール又はヘテロシクリルはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は独立して、Ｈ、非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、及び（ＣＲ２２）ｎアリールから選択され；
Ｒ４は
１）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５２、
２）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
３）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
４）−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリル、
５）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、又は
６）−（ＣＲ２２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２であり、
ここで、ヘテロシクリルはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ２２）ｎアリール、及び−（ＣＲ２２）ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、アルキル、アリール又はヘテロシクリルはＲ７から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は独立して、非置換若しくは置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＲ５、−（ＣＲ２２）ｎアリール、ＣＮ、ＣＦ３及びハロから選択され；
Ｒ８はフェニル、又はチエニルであり；
Ｒ１２はＮＨ２であり；
ｎは独立して０、１、２、３又は４であり；
ｐは０、１、２、又は３である］で表される、請求項１記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
アミノ［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］酢酸；
エチル＝アミノ［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］アセテート；
４−［１−アミノ−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（１，２−ジアミノ−２−オキソエチル）ベンズアミド；
４−｛１−アミノ−２−オキソ−２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エチル｝−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−｛１−アミノ−２−［（２−メトキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−［１−アミノ−２−（イソオキサゾール−３−イルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−［１−アミノ−２−オキソ−２−（ピリジン−２−イルアミノ）エチル］−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−｛１−アミノ−２−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−２−オキソエチル｝−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−｛１−アミノ−２−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−｛１−アミノ−２−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−２−オキソエチル｝−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−［１−アミノ−２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
エチル＝［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］｛［（ピリジン−３−イルメトキシ）カルボニル］アミノ｝アセテート；
［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］｛［（ピリジン−３−イルメトキシ）カルボニル］アミノ｝酢酸；
ピリジン−３−イルメチル＝［１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル＝｛２−アミノ−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−オキソエチル｝カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル＝［１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（エチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル＝［１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル＝［１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
（アセチルアミノ）［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］酢酸；
４−［１−（アセチルアミノ）−２−オキソ−２−ピロリジン−１−イルエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［１−（アセチルアミノ）−２−アミノ−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［１−（アセチルアミノ）−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［１−（アセチルアミノ）−２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［１−（アセチルアミノ）−２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［１−（アセチルアミノ）−２−（エチルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル＝［２−（｛４−［１−（アセチルアミノ）−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンゾイル｝アミノ）−４−（２−チエニル）フェニル］カルバメート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（メチルアミノ）−２−オキソ−１−ピロリジン−１−イルエチル］ベンズアミド；
［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］（ピロリジン−１−イル）酢酸；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（イソプロピルアミノ）−１−（４−メチルピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−４−｛１−アゼチジン−１−イル−２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−４−［１−（ジエチルアミノ）−２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−４−［１−アゼチジン−１−イル−２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−３−イルフェニル）−５−［２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−５−［２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［１−（ベンゾイルアミノ）−２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［１，２−ビス（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−（ベンジルアミノ）−２−オキソ−１−［（２−フェニルエチル）アミノ］エチルベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛１−（ベンゾイルアミノ）−２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−２−オキソ−１−［（フェニルアセチル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−２−オキソ−１−［（３−フェニルプロパノイル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛１−（ベンゾイルアミノ）−２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［１−（ベンゾイルアミノ）−２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソ−１−［（フェニルアセチル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−オキソ−１−［（フェニルアセチル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソ−１−［（フェニルアセチル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソ−１−［（３−フェニルプロパノイル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−オキソ−１−［（３−フェニルプロパノイル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソ−１−［（３−フェニルプロパノイル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［２−（ベンジルアミノ）−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソ−１−ピペラジン−１−イルエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソ−１−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソ−１−［４−（２−フェニルエチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［１−モルホリン−４−イル−２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−６−｛２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−２−オキソ−１−［（３−フェニルプロパノイル）−アミノ］エチル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−６−［１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソエチル］ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−６−［１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（２−ナフチルアミノ）−２−オキソエチル］ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−６−［２−（ベンジルアミノ）−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−６−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−６−［２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］ニコチンアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−［（４−クロロフェニル）アミノ］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−（２−ナフチルアミノ）−３−オキソプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［３−［（４−クロロフェニル）アミノ］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［３−（ベンジルアミノ）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［３−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［３−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−（２−ナフチルアミノ）−３−オキソプロピル］ベンズアミド；
４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−Ｎα−ベンゾイル−Ｎ−（４−クロロフェニル）フェニル−アラニンアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［４−［（４−クロロフェニル）アミノ］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［４−（ベンジルアミノ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−（２−ナフチルアミノ）−４−オキソブチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［４−［（４−メチルフェニル）アミノ］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］ベンズアミド；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（エチルアミノ）−２−オキソエチル｝カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（エチルアミノ）−２−オキソエチル｝カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（４−メチルピペラジン−１−リル）−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−オキソエチル｝カルバメート；
（２Ｓ）−３−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝プロパン酸；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−オキソ−２−（プロピルアミノ）エチル］カルバメート；
ベンジル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ベンジル＝｛（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−［（２−メトキシエチル）アミノ）−２−オキソエチル｝カルバメート；
ベンジル＝（（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ｝−２−オキソエチル）カルバメート；
ベンジル＝｛（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−［［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］（メチル）アミノ］−２−オキソエチル｝カルバメート；
ベンジル＝｛（１Ｓ）−２−｛［２−（アセチルアミノ）エチル］アミノ｝−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−オキソエチル｝カルバメート；
ベンジル＝｛（１Ｓ）−２−（｛２−［アセチル（メチル）アミノ］エチル｝アミノ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−オキソエチル｝カルバメート；
ベンジル＝［１（Ｓ）−（４−｛［４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
４−［（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）−３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル］−Ｎ−２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル］−Ｎ−２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）−３−モルホリン−４−イル−３−オキソプロピル］−Ｎ−２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）−３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−３−オキソプロピル］−Ｎ−２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）−３−（エチルアミノ）−３−オキソプロピル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）−３−（ベンジルアミノ）−３−オキソプロピル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛（２Ｓ）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−３−モルホリン−４−イル−３−オキソプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛（２Ｓ）−３−（エチルアミノ）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−３−オキソプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛（２Ｓ）−３−（ベンジルアミノ）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−３−オキソプロピル｝ベンズアミド；
ピリジン−３−イルメチル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（エチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル＝［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］カルバメート；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−オキソ−２−（プロピルアミノ）エチル］チオフェン−２−カルボキサミド；
４−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−（エチルアミノ）−３−オキソプロピル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−（（２Ｓ）−２−アミノ−３−｛［２−（ジメチルアミノエチル］アミノ｝−３−オキソプロピル）−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−３−［（２−メトキシエチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
２−アミノ−３−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］プロパン酸；
エチル＝３−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（ジメチルアミノ）プロパノエート；
４−［１−（アセチルアミノ）−２−アミノ−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−（アセチルアミノ）−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛２−（メチルアミノ）−１−［（メチルスルホニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（２−（メチルアミノ）−１−｛［（メチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−２−オキソエチル）ベンズアミド；
４−｛１−［（アセチルアミノ）メチル］−２−アニリノ−２−オキソエチル｝−Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−［２−アニリノ−１−（｛［（メチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）−２−オキソ−エチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−｛２−アニリノ−１−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
４−｛１−［（アセチルアミノ）メチル］−２−アニリノ−２−オキソエチル｝−Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［１−［（アセチルアミノ）メチル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［１−［（アセチルアミノ）メチル］−２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−｛１−［（アセチルアミノ）メチル］−２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル｝−Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−｛２−アニリノ−１−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−［１−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−（２−アニリノ−１−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝−２−オキソエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−（２−（メチルアミノ）−１−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝−２−オキソエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−（２−（ジメチルアミノ）−１−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝−２−オキソエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−［２−アニリノ−１−（｛［（メチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−［２−（メチルアミノ）−１−（｛［（メチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−４−［２−（ジメチルアミノ）−１−（｛［（メチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
［４−（｛［２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］（ピロリジン−１−イル）酢酸；
から選択される化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に有効な量、及び薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項７】
哺乳動物におけるがんの治療又は予防において有用な医薬の調製のための請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００９−５２８３５４（Ｐ２００９−５２８３５４Ａ）
【公表日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５７３０４（Ｐ２００８−５５７３０４）
【出願日】平成１９年２月２３日（２００７．２．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００４７２４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１００６５７
【国際公開日】平成１９年９月７日（２００７．９．７）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年２月２３日（２００７．２．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００４７２４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１００６５７
【国際公開日】平成１９年９月７日（２００７．９．７）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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