ヒトアルドステロン合成酵素ＣＹＰ１１Ｂ２の阻害剤
本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩の使用。
【化１】
式中、
Ｚは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、またはＳＯ2を表し；
Ｕは独立に、ＣＲ5Ｒ6、ＮＲ7、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2を表し；
Ｘは独立に、ＣＲ5Ｒ6、ＮＲ7、Ｏ、またはＳを表し；
Ｙは独立に、ＣＲ5Ｒ6、ＮＲ7、Ｏ、またはＳを表し；
Ａは、ＣＲ8Ｒ9、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＮＲ10、Ｏ、Ｓ、またはＳＯ2を表し；
ｂは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
ｍは、０または１であり；
ただし、Ｕ、Ｘ、およびＹのうちの多くとも１つは、ＮＲ7、Ｏ、またはＳを表し；ＵがＳＯまたはＳＯ2を表す場合、ＸおよびＹは、ＯでもＳでもなく、ＸまたはＹは、Ｕに近接する位置のＮＲ7のみを表し、
ｎまたはｍのうちの少なくとも１つががゼロと等しくない場合、ＵとＸもしくはＵとＹ間の結合はそれぞれ、またはＸとＹの間の結合は、Ｃ＝ＣまたはＣ＝Ｎ二重結合であり得、
Ｈｅｔは、１または２個の環を含有する環構造であり、その環の少なくとも１つは芳香族であり、かつ５または６個の環原子を含有し、その環原子の少なくとも１つは窒素であり、また、他の環は、飽和または不飽和であり得、５から７個の環原子を含み；該環構造は、多くとも２つのヘテロ原子が、ＳおよびＯからなる群から選択されるとの条件で、Ｎ、Ｓ、およびＯからなる群から選択される１から５個のさらなるヘテロ原子を含有することができると共に、Ｒ1とＲ2が一緒になって、環構造の一部を形成しない場合、
1)Ｈｅｔが３−ピリジルを表す場合、３−ピリジルは、６位にＨ以外の置換基を有さない；かつ
2)ＺがＣ＝Ｏを表し、ｎが０であり、ｍが１であり、またＸがＣＲ5Ｒ6を表し、ＵがＣＲ5Ｒ6を表し、Ｒ2がＮＯ2ではない場合、Ｈｅｔは置換または非置換のピリジルまたはピリミジルではない；
という条件で、
１から４個の置換基Ｒ11によって置換され得；
Ｒ1は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ1~4アルキルカルボニル、およびＣ1~4アルコキシカルボニル（これらはそれぞれ、場合によっては部分的または完全にハロゲン化されたＣ1~4アルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、およびＣ1~4アルキルカルボニル、また、ヒドロキシル、ニトロ、およびシアノからなる群から独立に選択される１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは独立したハロゲン原子で、部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリールＣ1~4アルキルおよびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、１から４個の置換基Ｒb（Ｒbは、そのアルキル部分が、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得るＣ1~4アルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルキルスルホニルからなる群から選択される）によって置換され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、−ＣＯＮＲc2、およびＳＯ2ＮＲc2（式中、Ｒcは独立に、ＨおよびＣ1~4アルキルからなる群から選択される）；からなる群から選択され；
Ｒ2は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ5~7シクロアルケニル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルコキシカルボニル、Ｃ1~4アルキルスルホニル（これらはそれぞれ、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で、部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリールＣ1~4アルキル、アリールＣ0~4アルキルスルホニル、ヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、−ＣＯＮＲc2、および−ＳＯ2ＮＲc2（式中、Ｒcは、上で述べた意味である）；からなる群から選択される、
あるいは、Ｒ1とＲ2は、それらが結合している原子と共に、１または２個の不飽和結合を含む、窒素を含有する不飽和の５員から７員の環を形成し、また、Ｒ1基が結合している窒素原子に加えて、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ7からなる群から選択されるヘテロ原子またはヘテロ原子含有基も含有することができ、また、１から４個の置換基Ｒ12によって置換され得；
Ｒ3およびＲ4は独立に、Ｒ2について述べた意味であり；
Ｒ5およびＲ6は独立に、Ｈ；そのアルキル部分が、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る、Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル、ヒドロキシルＣ1~4アルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルコキシカルボニル、Ｃ1~4アルキルチオ；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、およびＮＲcＣＯＲd（式中、Ｒcは、上で述べた意味であり、Ｒdは、そのアルキル部分が、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化された、Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ1~4アルコキシからなる群から選択される）からなる群から選択され、また、Ｒ5またはＲ6は、二重結合の部分を形成している炭素原子に結合され得；
Ｒ7は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、およびＣ3~7シクロアルキル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で、部分的または完全にハロゲン化され得る）；ならびにアリールＣ1~4アルキル（これは、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；からなる群から選択され；
Ｒ8およびＲ9は独立に、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルコキシカルボニル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル；アリール、アリールＣ1~4アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これは、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；からなる群から選択される；
あるいは、
Ｒ8とＲ9は、それらが結合している炭素原子と共に、シクロプロパン環を形成し；
Ｒ10は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリール、アリールＣ1~4アルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）からなる群から選択され；
Ｒ11は独立に、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ5~7シクロアルケニル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルコキシカルボニル、Ｃ1~4アルキルスルホニル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリール、ヘテロシクリル、アリールＣ0~4アルキルスルホニル、アリールＣ1~4アルキル、およびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、−ＣＯＮＲc2、および−ＳＯ2ＮＲc2（式中、Ｒcは、上で述べた意味である）からなる群から選択され；
Ｒ12は独立に、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ5~7シクロアルケニル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリール、ヘテロシクリル、アリールＣ1~4アルキル、およびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）からなる群から選択され、Ｒ12が炭素原子に結合されている場合には、場合によっては部分的または完全にハロゲン化されたＣ1~4アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、およびＮＲc2（式中、Ｒcは、上で述べた意味である）からなる群からも選択される。
【請求項２】
高アルドステロン症の治療のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項３】
高アルドステロン症の治療が、低カリウム血症、高血圧、うっ血性心不全、心室細動、慢性腎不全を含めた腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、肥満、腎症、心筋梗塞後症候群、冠動脈心疾患、炎症、コラーゲン形成の増大、脈管炎、心臓または心筋の線維形成を含めた線維形成、高血圧後のリモデリング、内皮障害、および／または浮腫の治療を含む、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
一般式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩。
【化２】
式中、
Ｚは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、またはＳＯ2を表し；
Ｕは独立に、ＣＲ5Ｒ6、ＮＲ7、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2を表し；
Ｘは独立に、ＣＲ5Ｒ6、ＮＲ7、Ｏ、またはＳを表し；
Ｙは独立に、ＣＲ5Ｒ6、ＮＲ7、Ｏ、またはＳを表し；
Ａは、ＣＲ8Ｒ9、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＮＲ10、Ｏ、Ｓ、またはＳＯ2を表し；
ｂは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
ｍは、０または１であり；
ただし、Ｕ、Ｘ、およびＹのうちの多くとも１つは、ＮＲ7、Ｏ、またはＳを表し；ＵがＳＯまたはＳＯ2を表す場合、ＸおよびＹは、ＯでもＳでもなく、ＸまたはＹは、Ｕに近接する位置のＮＲ7のみを表し、
ｎまたはｍのうちの少なくとも１つががゼロと等しくない場合、ＵとＸもしくはＵとＹ間の結合はそれぞれ、またはＸとＹの間の結合は、Ｃ＝ＣまたはＣ＝Ｎ二重結合であり得、
Ｈｅｔは、１または２個の環を含有する環構造であり、その環の少なくとも１つは芳香族であり、かつ５または６個の環原子を含有し、その環原子の少なくとも１つは窒素であり、また、他の環は、飽和または不飽和であり得、５から７個の環原子を含み；該環構造は、多くとも２つのヘテロ原子が、ＳおよびＯからなる群から選択されるとの条件で、Ｎ、Ｓ、およびＯからなる群から選択される１から５個のさらなるヘテロ原子を含有することができると共に、Ｒ1とＲ2が一緒になって、環構造の一部を形成しない場合、
1)Ｈｅｔが３−ピリジルを表す場合、３−ピリジルは、６位にＨ以外の置換基を有さない；かつ
2)ＺがＣ＝Ｏを表し、ｎが０であり、ｍが１であり、またＸがＣＲ5Ｒ6を表し、ＵがＣＲ5Ｒ6を表し、Ｒ2がＮＯ2ではない場合、Ｈｅｔは置換または非置換のピリジルまたはピリミジルではない；
という条件で、
１から４個の置換基Ｒ11によって置換され得；
Ｒ1は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ1~4アルキルカルボニル、およびＣ1~4アルコキシカルボニル（これらはそれぞれ、場合によっては部分的または完全にハロゲン化されたＣ1~4アルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、およびＣ1~4アルキルカルボニル、また、ヒドロキシル、ニトロ、およびシアノからなる群から独立に選択される１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは独立したハロゲン原子で、部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリールＣ1~4アルキルおよびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、１から４個の置換基Ｒb（Ｒbは、そのアルキル部分が、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得るＣ1~4アルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルキルスルホニルからなる群から選択される）によって置換され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、−ＣＯＮＲc2、およびＳＯ2ＮＲc2（式中、Ｒcは独立に、ＨおよびＣ1~4アルキルからなる群から選択される）；からなる群から選択され；
Ｒ2は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ5~7シクロアルケニル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルコキシカルボニル、Ｃ1~4アルキルスルホニル（これらはそれぞれ、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で、部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリールＣ1~4アルキル、アリールＣ0~4アルキルスルホニル、ヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、−ＣＯＮＲc2、および−ＳＯ2ＮＲc2（式中、Ｒcは、上で述べた意味である）；からなる群から選択される、
あるいは、Ｒ1とＲ2は、それらが結合している原子と共に、１または２個の不飽和結合を含む、窒素を含有する不飽和の５員から７員の環を形成し、また、Ｒ1基が結合している窒素原子に加えて、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ7からなる群から選択されるヘテロ原子またはヘテロ原子含有基も含有することができ、また、１から４個の置換基Ｒ12によって置換され得；
Ｒ3およびＲ4は独立に、Ｒ2について述べた意味であり；
Ｒ5およびＲ6は独立に、Ｈ；そのアルキル部分が、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る、Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル、ヒドロキシルＣ1~4アルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルコキシカルボニル、Ｃ1~4アルキルチオ；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、およびＮＲcＣＯＲd（式中、Ｒcは、上で述べた意味であり、Ｒdは、そのアルキル部分が、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化された、Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ1~4アルコキシからなる群から選択される）からなる群から選択され、また、Ｒ5またはＲ6は、二重結合の部分を形成している炭素原子に結合され得；
Ｒ7は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、およびＣ3~7シクロアルキル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で、部分的または完全にハロゲン化され得る）；ならびにアリールＣ1~4アルキル（これは、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；からなる群から選択され；
Ｒ8およびＲ9は独立に、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルコキシカルボニル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル；アリール、アリールＣ1~4アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これは、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；からなる群から選択される；
あるいは、
Ｒ8とＲ9は、それらが結合している炭素原子と共に、シクロプロパン環を形成し；
Ｒ10は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリール、アリールＣ1~4アルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）からなる群から選択され；
Ｒ11は独立に、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ5~7シクロアルケニル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルコキシカルボニル、Ｃ1~4アルキルスルホニル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリール、ヘテロシクリル、アリールＣ0~4アルキルスルホニル、アリールＣ1~4アルキル、およびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、−ＣＯＮＲc2、および−ＳＯ2ＮＲc2（式中、Ｒcは、上で述べた意味である）からなる群から選択され；
Ｒ12は独立に、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ5~7シクロアルケニル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリール、ヘテロシクリル、アリールＣ1~4アルキル、およびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）からなる群から選択され、Ｒ12が炭素原子に結合されている場合には、場合によっては部分的または完全にハロゲン化されたＣ1~4アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、およびＮＲc2（式中、Ｒcは、上で述べた意味である）からなる群からも選択される。
【請求項５】
ＵとＸおよびＵとＹの間の結合がそれぞれ単結合である、またはＸとＹの間の結合が単結合である、請求項４に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項６】
ＺがＣ＝Ｏを表す、請求項4または5に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ1とＲ2が、それらが結合している原子と共に、１または２個の不飽和結合を含む、窒素を含有する不飽和の５員から７員の環を形成し、かつＲ1基が結合している窒素原子に加えて、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ7からなる群から選択されるヘテロ原子またはヘテロ原子含有基も含有することができ、かつ請求項１で定義した通りの１から４個の置換基Ｒ12によって置換され得る、請求項４から６のいずれかに記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項８】
窒素を含有する不飽和の環が、１または２個の不飽和結合を有するが、いずれのさらなるヘテロ原子も含有しない、５員または６員の環である、請求項７に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項９】
ＵがＳまたはＣＲ5Ｒ6（式中、Ｒ5およびＲ6は独立に、ＨおよびＣ1~4アルキルからなる群から選択される）を表し、ＸがＣＨ2を表し、ｎ＝０である、請求項４から８のいずれかに記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１０】
Ａが、Ｃ＝ＯまたはＣＲ8Ｒ9を表す（式中、Ｒ8およびＲ9は独立に、ＨまたはＣ1~4アルキルを表す）、またはＡは存在しない、すなわちｂ＝０である、請求項４から９のいずれかに記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｈｅｔが、請求項１で定義した通りの置換基Ｒ11で置換されてもよいピリジル、イソキノリニル、ピリミジル、またはイミダゾリルを表す、請求項４から１０のいずれかに記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１２】
以下から選択される請求項４に記載の化合物、または医薬として許容されるその塩：
５−ピリジン−３−イル−１，３−ジヒドロインドール−２−オン
６−イソキノリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン
６−イソキノリン−４−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン
６−ピリジン−３−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−チオン
８−ピリジン−３−イル−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−ニトロ−６−ピリジン−３−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン
７−ピリジン−３−イル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン
８−クロロ−６−ピリジン−３−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−チオン
９−ピリジン−３−イル−１，２，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２，１−ｉｊ］キノリン−３−オン
８−（５−メトキシピリジン−３−イル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−イソキノリン−４−イル−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
９−（５−メトキシピリジン−３−イル）−１，２，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２，１−ｉｊ］キノリン−３−オン
９−イソキノリン−４−イル−１，２，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２，１−ｉｊ］キノリン−３−オン
８−ピリジン−３−イル−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−チオン
６，６−ジメチル−８−ピリジン−３−イル−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（５−エトキシピリジン−３−イル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（５−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（５−フルオロピリジン−３−イル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−イミダゾール−１−イル−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−ピリジン−４−イル−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−ピリミジン−５−イル−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（ピリジン−４−カルボニル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（ピリジン−３−カルボニル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（５−フェニルピリジン−３−イル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（５−イソプロポキシピリジン−３−イル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（１−イミダゾール−１−イル−エチル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（３−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（２−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（３−トリフルオロメチルフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（３，４−ジフルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（３−トリフルオロメトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］−キノリン−４−オン
８−［５−（２−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン。
【請求項１３】
下記から選択される、請求項1記載のように使用される化合物。
(1) 6-イソキノリン-4-イル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン
(2) 6-イソキノリン-4-イル-3,4-1-メチル-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン
(3) 6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-チオン
(4) 8-ニトロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン
(5) 7-ピリジン-3-イル-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン
(6) 8-クロロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-チオン
(7) 7-ピリジン-3-イル-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン
(8) 8-クロロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-チオン
(9) 8-フルオロ-6- イソキノリン-4-イル-3-イル-3,4,4a,8a-テトラヒドロ-1H-キノリン-2-オン
(10) 7-フルオロ-6- イソキノリン-4-イル-3-イル-3,4,4a,8a-テトラヒドロ-1H-キノリン-2-オン
(11) 8-フルオロ-6-ピリジン-3-イル-3,4,4a,8a-テトラヒドロ-1H-キノリン-2-チオン
(12) 7-フルオロ-6-ピリジン-3-イル-3,4,4a,8a-テトラヒドロ-1H-キノリン-2-チオン
(13) 7-(ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(14) 7-(イソキノリン-4-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(15) 6-(イソキノリン-4-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(16) 4-メチル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(17) 6-(ピリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2(4H)-オン
(18) 6-(イソキノリン-4-イル)-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2(4H)-オン, および
(19) 5-シクロプロピル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(20) 7-シクロプロピル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(21) 8-シクロプロピル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(22) 5-ベンジル-6-(ピリジンe-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(23) 7-ベンジル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(24) 8-ベンジル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(25) 5-(4-メトキシベンジル)-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(26) 7-(4-メトキシベンジル)-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(27) 8-(4-メトキシベンジル)-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(28) 4-((2-オキソ-6-(ピリジン-3-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-5-イル)メチル)ベンゾニトリル
(29) 4-((2-オキソ-6-(ピリジン-3-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-イル)メチル)ベンゾニトリル
(30) 4-((2-オキソ-6-(ピリジン-3-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-8-イル)メチル)ベンゾニトリル
(31) 5-エトキシ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(32) 5-フェノキシ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(33) 7-フェノキシ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(34) 8-フェノキシ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(35) 7-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-2(3H)-オン
(36) 7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-2(3H)-オン
(37) 7-(5-メトキシピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-2(3H)-オン
(38) 7-(イソキノリン-4-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-2(3H)-オン
(39) 5-メチル-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(40) 7-メチル-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(41) 8-メチル-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(42) 5-クロロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(43) 7-クロロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(44) 5-メトキシ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(45) 7-メトキシ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(46) 8-メトキシ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(47) 5-トリフルオロメチル-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(48) 7-トリフルオロメチル-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(49) 8-トリフルオロメチル-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(50) 5-フルオロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(51) 7-フルオロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(52) 8-フルオロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(53) 6-(5-フルオロピリジン-3-イル)-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(54) 8-ニトロ-6-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(55) 6-(5-ヒドロキシピリジン-3-イル)-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(56) 6-(5-メトキシピリジン-3-イル)-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(57) 6-(イソキノリン-4-イル)-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(58) 6-(5-(3-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル)-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(59) 6-(5-(3-メトキシフェニル)ピリジン-3-イル)-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(60) 6-(5-(4-フルオロ-3-メトキシフェニル)ピリジン-3-イル)-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(61) 8-ニトロ-6-(ピリミジン-5-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(62) 1-メチル-8-ニトロ-6-(ピリミジン-5-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(63) 1-メチル-8-ニトロ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(64) 6-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1-メチル-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(65) 6-(5-メトキシピリジン-3-イル)-1-メチル-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(66) 6-(5-ヒドロキシピリジン-3-イル)-1-メチル-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(67) 1-メチル-8-ニトロ-6-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(68) 6-(イソキノリン-4-イル)-1-メチル-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(69) 1-エチル-8-ニトロ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(70) 1-イソプロピル-8-ニトロ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(71) 1-シクロプロピル-8-ニトロ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(72) 1-アセチル-8-ニトロ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(73) 8-ニトロ-6-(ピリジン-3-イル)-1-(2,2,2-トリフルオロアセチル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(74) 7-(ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(75) 4-メチル-7-(ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(76) 7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(77) 7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-4-メチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(78) 7-(イソキノリン-4-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(79) 8-クロロ-7-(ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(80) 8-クロロ-4-メチル-7-(ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(81) 8-クロロ-4-エチル-7-(ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(82) 8-クロロ-7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(83) 8-クロロ-7-(5-メトキシピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(84) 8-クロロ-7-(イソキノリン-4-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(85) 5-クロロ-7-(イソキノリン-4-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(86) 5-クロロ-7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(87) 5-クロロ-7-(5-メトキシピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(88) 4-メチル-7-(ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン
(89) 7-(ピリジン-3-イル)-4-(2,2,2-トリフルオロアセチル)-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン
(90) 7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-4-メチル-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン
(91) 4-メチル-7-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン
(92) 7-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン
(93) 7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン
(94) 7-(イソキノリン-4-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン
(95) 6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(96) 4-メチル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(97) 1-メチル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(98) 1-エチル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(99) 4-ベンジル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(100) 4-ベンゾイル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(101) 7-フルオロ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(102) 7-クロロ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(103) 7-クロロ-6-(5-フルオロピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(104) 7-クロロ-6-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1-メチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(105) 7-クロロ-6-(イソキノリン-4-イル)-1-メチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(106) 7-フルオロ-6-(イソキノリン-4-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(107) 7-フルオロ-6-(イソキノリン-4-イル)-1-メチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(108) 7-フルオロ-6-(5-フルオロピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(109) 7-フルオロ-6-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1-メチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(110) 8-(ピリジン-3-イル)-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]オキサゼピン-4(5H)-オン
(111) 8-(5-フルオロピリジン-3-イル)-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]オキサゼピン-4(5H)-オン
(112) 8-(5-フルオロピリジン-3-イル)-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]チアゼピン-4(5H)-オン
(113) 8-(ピリジン-3-イル)-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]チアゼピン-4(5H)-オン
(114) 8-(イソキノリン-4-イル)-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]オキサゼピン-4(5H)-オン
(115) 8-(イソキノリン-4-イル)-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]チアゼピン-4(5H)-オン
(116) 7-(イソキノリン-4-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d][1,3]ジアゼピン-2(3H)-オン
(117) 7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d][1,3]ジアゼピン-2(3H)-オン
(118) 7-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d][1,3]ジアゼピン-2(3H)-オン
(119) 7-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロベンゾ[d][1,3]oxアゼピン-2(1H)-オン
(120) 7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサゼピン-2(1H)-オン
(121) 7-(イソキノリン-4-イル)-4,5-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサゼピン-2(1H)-オン
また下記の一般式による化合物：
【化３】
【化４】
【請求項１４】
医薬として使用される請求項4から13のいずれかに記載の化合物 または医薬として許容されるその塩。
【請求項１５】
請求項4から13のいずれかに記載の化合物 または医薬として許容されるその塩と、医薬として許容されるその塩と、医薬として許容される担体または賦形剤とを含有する医薬組成物。
【請求項１６】
請求項1記載のように使用される化合物の治療上の有効量をそれを必要とする患者に投与することを特徴とする哺乳類の高アルドステロン症の治療方法。
【請求項１７】
請求項４に記載の化合物の治療上の有効量をそれを必要とする患者に投与することを特徴とする哺乳類の高アルドステロン症の治療方法。
【請求項１８】
請求項１２に記載の化合物の治療上の有効量をそれを必要とする患者に投与することを特徴とする哺乳類の高アルドステロン症の治療方法。
【請求項１９】
請求項１３に記載の化合物の治療上の有効量をそれを必要とする患者に投与することを特徴とする哺乳類の高アルドステロン症の治療方法。
【請求項２０】
請求項１５に記載の化合物の治療上の有効量をそれを必要とする患者に投与することを特徴とする哺乳類の高アルドステロン症の治療方法。
【請求項２１】
高アルドステロン症の治療が、低カリウム血症、高血圧、うっ血性心不全、心室細動、慢性腎不全を含めた腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、肥満、腎症、心筋梗塞後症候群、冠動脈心疾患、炎症、コラーゲン形成の増大、脈管炎、心臓または心筋の線維形成を含めた線維形成、高血圧後のリモデリング、内皮障害、および／または浮腫の治療を含む、請求項１７に記載の高アルドステロン症の治療方法。
【請求項２２】
高アルドステロン症の治療が、低カリウム血症、高血圧、うっ血性心不全、心室細動、慢性腎不全を含めた腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、肥満、腎症、心筋梗塞後症候群、冠動脈心疾患、炎症、コラーゲン形成の増大、脈管炎、心臓または心筋の線維形成を含めた線維形成、高血圧後のリモデリング、内皮障害、および／または浮腫の治療を含む、請求項１９に記載の高アルドステロン症の治療方法。
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩の使用。
【化１】
式中、
Ｚは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、またはＳＯ2を表し；
Ｕは独立に、ＣＲ5Ｒ6、ＮＲ7、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2を表し；
Ｘは独立に、ＣＲ5Ｒ6、ＮＲ7、Ｏ、またはＳを表し；
Ｙは独立に、ＣＲ5Ｒ6、ＮＲ7、Ｏ、またはＳを表し；
Ａは、ＣＲ8Ｒ9、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＮＲ10、Ｏ、Ｓ、またはＳＯ2を表し；
ｂは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
ｍは、０または１であり；
ただし、Ｕ、Ｘ、およびＹのうちの多くとも１つは、ＮＲ7、Ｏ、またはＳを表し；ＵがＳＯまたはＳＯ2を表す場合、ＸおよびＹは、ＯでもＳでもなく、ＸまたはＹは、Ｕに近接する位置のＮＲ7のみを表し、
ｎまたはｍのうちの少なくとも１つががゼロと等しくない場合、ＵとＸもしくはＵとＹ間の結合はそれぞれ、またはＸとＹの間の結合は、Ｃ＝ＣまたはＣ＝Ｎ二重結合であり得、
Ｈｅｔは、１または２個の環を含有する環構造であり、その環の少なくとも１つは芳香族であり、かつ５または６個の環原子を含有し、その環原子の少なくとも１つは窒素であり、また、他の環は、飽和または不飽和であり得、５から７個の環原子を含み；該環構造は、多くとも２つのヘテロ原子が、ＳおよびＯからなる群から選択されるとの条件で、Ｎ、Ｓ、およびＯからなる群から選択される１から５個のさらなるヘテロ原子を含有することができると共に、Ｒ1とＲ2が一緒になって、環構造の一部を形成しない場合、
1)Ｈｅｔが３−ピリジルを表す場合、３−ピリジルは、６位にＨ以外の置換基を有さない；かつ
2)ＺがＣ＝Ｏを表し、ｎが０であり、ｍが１であり、またＸがＣＲ5Ｒ6を表し、ＵがＣＲ5Ｒ6を表し、Ｒ2がＮＯ2ではない場合、Ｈｅｔは置換または非置換のピリジルまたはピリミジルではない；
という条件で、
１から４個の置換基Ｒ11によって置換され得；
Ｒ1は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ1~4アルキルカルボニル、およびＣ1~4アルコキシカルボニル（これらはそれぞれ、場合によっては部分的または完全にハロゲン化されたＣ1~4アルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、およびＣ1~4アルキルカルボニル、また、ヒドロキシル、ニトロ、およびシアノからなる群から独立に選択される１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは独立したハロゲン原子で、部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリールＣ1~4アルキルおよびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、１から４個の置換基Ｒb（Ｒbは、そのアルキル部分が、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得るＣ1~4アルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルキルスルホニルからなる群から選択される）によって置換され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、−ＣＯＮＲc2、およびＳＯ2ＮＲc2（式中、Ｒcは独立に、ＨおよびＣ1~4アルキルからなる群から選択される）；からなる群から選択され；
Ｒ2は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ5~7シクロアルケニル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルコキシカルボニル、Ｃ1~4アルキルスルホニル（これらはそれぞれ、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で、部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリールＣ1~4アルキル、アリールＣ0~4アルキルスルホニル、ヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、−ＣＯＮＲc2、および−ＳＯ2ＮＲc2（式中、Ｒcは、上で述べた意味である）；からなる群から選択される、
あるいは、Ｒ1とＲ2は、それらが結合している原子と共に、１または２個の不飽和結合を含む、窒素を含有する不飽和の５員から７員の環を形成し、また、Ｒ1基が結合している窒素原子に加えて、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ7からなる群から選択されるヘテロ原子またはヘテロ原子含有基も含有することができ、また、１から４個の置換基Ｒ12によって置換され得；
Ｒ3およびＲ4は独立に、Ｒ2について述べた意味であり；
Ｒ5およびＲ6は独立に、Ｈ；そのアルキル部分が、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る、Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル、ヒドロキシルＣ1~4アルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルコキシカルボニル、Ｃ1~4アルキルチオ；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、およびＮＲcＣＯＲd（式中、Ｒcは、上で述べた意味であり、Ｒdは、そのアルキル部分が、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化された、Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ1~4アルコキシからなる群から選択される）からなる群から選択され、また、Ｒ5またはＲ6は、二重結合の部分を形成している炭素原子に結合され得；
Ｒ7は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、およびＣ3~7シクロアルキル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で、部分的または完全にハロゲン化され得る）；ならびにアリールＣ1~4アルキル（これは、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；からなる群から選択され；
Ｒ8およびＲ9は独立に、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルコキシカルボニル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル；アリール、アリールＣ1~4アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これは、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；からなる群から選択される；
あるいは、
Ｒ8とＲ9は、それらが結合している炭素原子と共に、シクロプロパン環を形成し；
Ｒ10は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリール、アリールＣ1~4アルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）からなる群から選択され；
Ｒ11は独立に、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ5~7シクロアルケニル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルコキシカルボニル、Ｃ1~4アルキルスルホニル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリール、ヘテロシクリル、アリールＣ0~4アルキルスルホニル、アリールＣ1~4アルキル、およびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、−ＣＯＮＲc2、および−ＳＯ2ＮＲc2（式中、Ｒcは、上で述べた意味である）からなる群から選択され；
Ｒ12は独立に、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ5~7シクロアルケニル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリール、ヘテロシクリル、アリールＣ1~4アルキル、およびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）からなる群から選択され、Ｒ12が炭素原子に結合されている場合には、場合によっては部分的または完全にハロゲン化されたＣ1~4アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、およびＮＲc2（式中、Ｒcは、上で述べた意味である）からなる群からも選択される。
【請求項２】
高アルドステロン症の治療のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項３】
高アルドステロン症の治療が、低カリウム血症、高血圧、うっ血性心不全、心室細動、慢性腎不全を含めた腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、肥満、腎症、心筋梗塞後症候群、冠動脈心疾患、炎症、コラーゲン形成の増大、脈管炎、心臓または心筋の線維形成を含めた線維形成、高血圧後のリモデリング、内皮障害、および／または浮腫の治療を含む、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
一般式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩。
【化２】
式中、
Ｚは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、またはＳＯ2を表し；
Ｕは独立に、ＣＲ5Ｒ6、ＮＲ7、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2を表し；
Ｘは独立に、ＣＲ5Ｒ6、ＮＲ7、Ｏ、またはＳを表し；
Ｙは独立に、ＣＲ5Ｒ6、ＮＲ7、Ｏ、またはＳを表し；
Ａは、ＣＲ8Ｒ9、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＮＲ10、Ｏ、Ｓ、またはＳＯ2を表し；
ｂは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
ｍは、０または１であり；
ただし、Ｕ、Ｘ、およびＹのうちの多くとも１つは、ＮＲ7、Ｏ、またはＳを表し；ＵがＳＯまたはＳＯ2を表す場合、ＸおよびＹは、ＯでもＳでもなく、ＸまたはＹは、Ｕに近接する位置のＮＲ7のみを表し、
ｎまたはｍのうちの少なくとも１つががゼロと等しくない場合、ＵとＸもしくはＵとＹ間の結合はそれぞれ、またはＸとＹの間の結合は、Ｃ＝ＣまたはＣ＝Ｎ二重結合であり得、
Ｈｅｔは、１または２個の環を含有する環構造であり、その環の少なくとも１つは芳香族であり、かつ５または６個の環原子を含有し、その環原子の少なくとも１つは窒素であり、また、他の環は、飽和または不飽和であり得、５から７個の環原子を含み；該環構造は、多くとも２つのヘテロ原子が、ＳおよびＯからなる群から選択されるとの条件で、Ｎ、Ｓ、およびＯからなる群から選択される１から５個のさらなるヘテロ原子を含有することができると共に、Ｒ1とＲ2が一緒になって、環構造の一部を形成しない場合、
1)Ｈｅｔが３−ピリジルを表す場合、３−ピリジルは、６位にＨ以外の置換基を有さない；かつ
2)ＺがＣ＝Ｏを表し、ｎが０であり、ｍが１であり、またＸがＣＲ5Ｒ6を表し、ＵがＣＲ5Ｒ6を表し、Ｒ2がＮＯ2ではない場合、Ｈｅｔは置換または非置換のピリジルまたはピリミジルではない；
という条件で、
１から４個の置換基Ｒ11によって置換され得；
Ｒ1は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ1~4アルキルカルボニル、およびＣ1~4アルコキシカルボニル（これらはそれぞれ、場合によっては部分的または完全にハロゲン化されたＣ1~4アルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、およびＣ1~4アルキルカルボニル、また、ヒドロキシル、ニトロ、およびシアノからなる群から独立に選択される１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは独立したハロゲン原子で、部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリールＣ1~4アルキルおよびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、１から４個の置換基Ｒb（Ｒbは、そのアルキル部分が、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得るＣ1~4アルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルキルスルホニルからなる群から選択される）によって置換され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、−ＣＯＮＲc2、およびＳＯ2ＮＲc2（式中、Ｒcは独立に、ＨおよびＣ1~4アルキルからなる群から選択される）；からなる群から選択され；
Ｒ2は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ5~7シクロアルケニル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルコキシカルボニル、Ｃ1~4アルキルスルホニル（これらはそれぞれ、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で、部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリールＣ1~4アルキル、アリールＣ0~4アルキルスルホニル、ヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、−ＣＯＮＲc2、および−ＳＯ2ＮＲc2（式中、Ｒcは、上で述べた意味である）；からなる群から選択される、
あるいは、Ｒ1とＲ2は、それらが結合している原子と共に、１または２個の不飽和結合を含む、窒素を含有する不飽和の５員から７員の環を形成し、また、Ｒ1基が結合している窒素原子に加えて、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ7からなる群から選択されるヘテロ原子またはヘテロ原子含有基も含有することができ、また、１から４個の置換基Ｒ12によって置換され得；
Ｒ3およびＲ4は独立に、Ｒ2について述べた意味であり；
Ｒ5およびＲ6は独立に、Ｈ；そのアルキル部分が、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る、Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル、ヒドロキシルＣ1~4アルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルコキシカルボニル、Ｃ1~4アルキルチオ；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、およびＮＲcＣＯＲd（式中、Ｒcは、上で述べた意味であり、Ｒdは、そのアルキル部分が、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化された、Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ1~4アルコキシからなる群から選択される）からなる群から選択され、また、Ｒ5またはＲ6は、二重結合の部分を形成している炭素原子に結合され得；
Ｒ7は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、およびＣ3~7シクロアルキル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で、部分的または完全にハロゲン化され得る）；ならびにアリールＣ1~4アルキル（これは、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；からなる群から選択され；
Ｒ8およびＲ9は独立に、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルコキシカルボニル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル；アリール、アリールＣ1~4アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これは、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；からなる群から選択される；
あるいは、
Ｒ8とＲ9は、それらが結合している炭素原子と共に、シクロプロパン環を形成し；
Ｒ10は、Ｈ；Ｃ1~4アルキル、Ｃ3~7シクロアルキル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリール、アリールＣ1~4アルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）からなる群から選択され；
Ｒ11は独立に、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ5~7シクロアルケニル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4アルキルチオ、Ｃ1~4アルキルカルボニル、Ｃ1~4アルコキシカルボニル、Ｃ1~4アルキルスルホニル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリール、ヘテロシクリル、アリールＣ0~4アルキルスルホニル、アリールＣ1~4アルキル、およびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＮＲc2、−ＣＯＮＲc2、および−ＳＯ2ＮＲc2（式中、Ｒcは、上で述べた意味である）からなる群から選択され；
Ｒ12は独立に、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニル、Ｃ3~7シクロアルキル、Ｃ5~7シクロアルケニル（これらは、各場合において、上で述べた意味の１から３個の置換基Ｒaによって置換され得る、あるいは、独立したハロゲン原子で部分的または完全にハロゲン化され得る）；アリール、ヘテロシクリル、アリールＣ1~4アルキル、およびヘテロシクリルＣ1~4アルキル（これらは、各場合において、該環上で、または少なくとも１つの環上で、上で述べた意味の１から４個の置換基Ｒbによって置換され得る）からなる群から選択され、Ｒ12が炭素原子に結合されている場合には、場合によっては部分的または完全にハロゲン化されたＣ1~4アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、およびＮＲc2（式中、Ｒcは、上で述べた意味である）からなる群からも選択される。
【請求項５】
ＵとＸおよびＵとＹの間の結合がそれぞれ単結合である、またはＸとＹの間の結合が単結合である、請求項４に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項６】
ＺがＣ＝Ｏを表す、請求項4または5に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ1とＲ2が、それらが結合している原子と共に、１または２個の不飽和結合を含む、窒素を含有する不飽和の５員から７員の環を形成し、かつＲ1基が結合している窒素原子に加えて、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ7からなる群から選択されるヘテロ原子またはヘテロ原子含有基も含有することができ、かつ請求項１で定義した通りの１から４個の置換基Ｒ12によって置換され得る、請求項４から６のいずれかに記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項８】
窒素を含有する不飽和の環が、１または２個の不飽和結合を有するが、いずれのさらなるヘテロ原子も含有しない、５員または６員の環である、請求項７に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項９】
ＵがＳまたはＣＲ5Ｒ6（式中、Ｒ5およびＲ6は独立に、ＨおよびＣ1~4アルキルからなる群から選択される）を表し、ＸがＣＨ2を表し、ｎ＝０である、請求項４から８のいずれかに記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１０】
Ａが、Ｃ＝ＯまたはＣＲ8Ｒ9を表す（式中、Ｒ8およびＲ9は独立に、ＨまたはＣ1~4アルキルを表す）、またはＡは存在しない、すなわちｂ＝０である、請求項４から９のいずれかに記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｈｅｔが、請求項１で定義した通りの置換基Ｒ11で置換されてもよいピリジル、イソキノリニル、ピリミジル、またはイミダゾリルを表す、請求項４から１０のいずれかに記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１２】
以下から選択される請求項４に記載の化合物、または医薬として許容されるその塩：
５−ピリジン−３−イル−１，３−ジヒドロインドール−２−オン
６−イソキノリン−４−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン
６−イソキノリン−４−イル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン
６−ピリジン−３−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−チオン
８−ピリジン−３−イル−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−ニトロ−６−ピリジン−３−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン
７−ピリジン−３−イル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン
８−クロロ−６−ピリジン−３−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−チオン
９−ピリジン−３−イル−１，２，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２，１−ｉｊ］キノリン−３−オン
８−（５−メトキシピリジン−３−イル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−イソキノリン−４−イル−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
９−（５−メトキシピリジン−３−イル）−１，２，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２，１−ｉｊ］キノリン−３−オン
９−イソキノリン−４−イル−１，２，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２，１−ｉｊ］キノリン−３−オン
８−ピリジン−３−イル−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−チオン
６，６−ジメチル−８−ピリジン−３−イル−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（５−エトキシピリジン−３−イル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（５−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（５−フルオロピリジン−３−イル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−イミダゾール−１−イル−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−ピリジン−４−イル−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−ピリミジン−５−イル−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（ピリジン−４−カルボニル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（ピリジン−３−カルボニル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（５−フェニルピリジン−３−イル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（５−イソプロポキシピリジン−３−イル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−（１−イミダゾール−１−イル−エチル）−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（３−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（２−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（３−トリフルオロメチルフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（３，４−ジフルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン
８−［５−（３−トリフルオロメトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］−キノリン−４−オン
８−［５−（２−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−１，２，５，６−テトラヒドロピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−４−オン。
【請求項１３】
下記から選択される、請求項1記載のように使用される化合物。
(1) 6-イソキノリン-4-イル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン
(2) 6-イソキノリン-4-イル-3,4-1-メチル-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン
(3) 6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-チオン
(4) 8-ニトロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン
(5) 7-ピリジン-3-イル-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン
(6) 8-クロロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-チオン
(7) 7-ピリジン-3-イル-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン
(8) 8-クロロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-チオン
(9) 8-フルオロ-6- イソキノリン-4-イル-3-イル-3,4,4a,8a-テトラヒドロ-1H-キノリン-2-オン
(10) 7-フルオロ-6- イソキノリン-4-イル-3-イル-3,4,4a,8a-テトラヒドロ-1H-キノリン-2-オン
(11) 8-フルオロ-6-ピリジン-3-イル-3,4,4a,8a-テトラヒドロ-1H-キノリン-2-チオン
(12) 7-フルオロ-6-ピリジン-3-イル-3,4,4a,8a-テトラヒドロ-1H-キノリン-2-チオン
(13) 7-(ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(14) 7-(イソキノリン-4-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(15) 6-(イソキノリン-4-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(16) 4-メチル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(17) 6-(ピリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2(4H)-オン
(18) 6-(イソキノリン-4-イル)-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2(4H)-オン, および
(19) 5-シクロプロピル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(20) 7-シクロプロピル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(21) 8-シクロプロピル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(22) 5-ベンジル-6-(ピリジンe-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(23) 7-ベンジル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(24) 8-ベンジル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(25) 5-(4-メトキシベンジル)-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(26) 7-(4-メトキシベンジル)-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(27) 8-(4-メトキシベンジル)-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(28) 4-((2-オキソ-6-(ピリジン-3-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-5-イル)メチル)ベンゾニトリル
(29) 4-((2-オキソ-6-(ピリジン-3-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-イル)メチル)ベンゾニトリル
(30) 4-((2-オキソ-6-(ピリジン-3-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-8-イル)メチル)ベンゾニトリル
(31) 5-エトキシ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(32) 5-フェノキシ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(33) 7-フェノキシ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(34) 8-フェノキシ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(35) 7-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-2(3H)-オン
(36) 7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-2(3H)-オン
(37) 7-(5-メトキシピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-2(3H)-オン
(38) 7-(イソキノリン-4-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-2(3H)-オン
(39) 5-メチル-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(40) 7-メチル-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(41) 8-メチル-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(42) 5-クロロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(43) 7-クロロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(44) 5-メトキシ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(45) 7-メトキシ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(46) 8-メトキシ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(47) 5-トリフルオロメチル-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(48) 7-トリフルオロメチル-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(49) 8-トリフルオロメチル-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(50) 5-フルオロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(51) 7-フルオロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(52) 8-フルオロ-6-ピリジン-3-イル-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-チオン
(53) 6-(5-フルオロピリジン-3-イル)-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(54) 8-ニトロ-6-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(55) 6-(5-ヒドロキシピリジン-3-イル)-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(56) 6-(5-メトキシピリジン-3-イル)-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(57) 6-(イソキノリン-4-イル)-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(58) 6-(5-(3-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル)-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(59) 6-(5-(3-メトキシフェニル)ピリジン-3-イル)-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(60) 6-(5-(4-フルオロ-3-メトキシフェニル)ピリジン-3-イル)-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(61) 8-ニトロ-6-(ピリミジン-5-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(62) 1-メチル-8-ニトロ-6-(ピリミジン-5-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(63) 1-メチル-8-ニトロ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(64) 6-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1-メチル-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(65) 6-(5-メトキシピリジン-3-イル)-1-メチル-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(66) 6-(5-ヒドロキシピリジン-3-イル)-1-メチル-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(67) 1-メチル-8-ニトロ-6-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(68) 6-(イソキノリン-4-イル)-1-メチル-8-ニトロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(69) 1-エチル-8-ニトロ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(70) 1-イソプロピル-8-ニトロ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(71) 1-シクロプロピル-8-ニトロ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(72) 1-アセチル-8-ニトロ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(73) 8-ニトロ-6-(ピリジン-3-イル)-1-(2,2,2-トリフルオロアセチル)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
(74) 7-(ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(75) 4-メチル-7-(ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(76) 7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(77) 7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-4-メチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(78) 7-(イソキノリン-4-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(79) 8-クロロ-7-(ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(80) 8-クロロ-4-メチル-7-(ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(81) 8-クロロ-4-エチル-7-(ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(82) 8-クロロ-7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(83) 8-クロロ-7-(5-メトキシピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(84) 8-クロロ-7-(イソキノリン-4-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(85) 5-クロロ-7-(イソキノリン-4-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(86) 5-クロロ-7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(87) 5-クロロ-7-(5-メトキシピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン
(88) 4-メチル-7-(ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン
(89) 7-(ピリジン-3-イル)-4-(2,2,2-トリフルオロアセチル)-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン
(90) 7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-4-メチル-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン
(91) 4-メチル-7-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン
(92) 7-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン
(93) 7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン
(94) 7-(イソキノリン-4-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン
(95) 6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(96) 4-メチル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(97) 1-メチル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(98) 1-エチル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(99) 4-ベンジル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(100) 4-ベンゾイル-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(101) 7-フルオロ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(102) 7-クロロ-6-(ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(103) 7-クロロ-6-(5-フルオロピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(104) 7-クロロ-6-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1-メチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(105) 7-クロロ-6-(イソキノリン-4-イル)-1-メチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(106) 7-フルオロ-6-(イソキノリン-4-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(107) 7-フルオロ-6-(イソキノリン-4-イル)-1-メチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(108) 7-フルオロ-6-(5-フルオロピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(109) 7-フルオロ-6-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1-メチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(110) 8-(ピリジン-3-イル)-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]オキサゼピン-4(5H)-オン
(111) 8-(5-フルオロピリジン-3-イル)-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]オキサゼピン-4(5H)-オン
(112) 8-(5-フルオロピリジン-3-イル)-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]チアゼピン-4(5H)-オン
(113) 8-(ピリジン-3-イル)-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]チアゼピン-4(5H)-オン
(114) 8-(イソキノリン-4-イル)-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]オキサゼピン-4(5H)-オン
(115) 8-(イソキノリン-4-イル)-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]チアゼピン-4(5H)-オン
(116) 7-(イソキノリン-4-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d][1,3]ジアゼピン-2(3H)-オン
(117) 7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d][1,3]ジアゼピン-2(3H)-オン
(118) 7-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d][1,3]ジアゼピン-2(3H)-オン
(119) 7-(ピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロベンゾ[d][1,3]oxアゼピン-2(1H)-オン
(120) 7-(5-フルオロピリジン-3-イル)-4,5-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサゼピン-2(1H)-オン
(121) 7-(イソキノリン-4-イル)-4,5-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサゼピン-2(1H)-オン
また下記の一般式による化合物：
【化３】
【化４】
【請求項１４】
医薬として使用される請求項4から13のいずれかに記載の化合物 または医薬として許容されるその塩。
【請求項１５】
請求項4から13のいずれかに記載の化合物 または医薬として許容されるその塩と、医薬として許容されるその塩と、医薬として許容される担体または賦形剤とを含有する医薬組成物。
【請求項１６】
請求項1記載のように使用される化合物の治療上の有効量をそれを必要とする患者に投与することを特徴とする哺乳類の高アルドステロン症の治療方法。
【請求項１７】
請求項４に記載の化合物の治療上の有効量をそれを必要とする患者に投与することを特徴とする哺乳類の高アルドステロン症の治療方法。
【請求項１８】
請求項１２に記載の化合物の治療上の有効量をそれを必要とする患者に投与することを特徴とする哺乳類の高アルドステロン症の治療方法。
【請求項１９】
請求項１３に記載の化合物の治療上の有効量をそれを必要とする患者に投与することを特徴とする哺乳類の高アルドステロン症の治療方法。
【請求項２０】
請求項１５に記載の化合物の治療上の有効量をそれを必要とする患者に投与することを特徴とする哺乳類の高アルドステロン症の治療方法。
【請求項２１】
高アルドステロン症の治療が、低カリウム血症、高血圧、うっ血性心不全、心室細動、慢性腎不全を含めた腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、肥満、腎症、心筋梗塞後症候群、冠動脈心疾患、炎症、コラーゲン形成の増大、脈管炎、心臓または心筋の線維形成を含めた線維形成、高血圧後のリモデリング、内皮障害、および／または浮腫の治療を含む、請求項１７に記載の高アルドステロン症の治療方法。
【請求項２２】
高アルドステロン症の治療が、低カリウム血症、高血圧、うっ血性心不全、心室細動、慢性腎不全を含めた腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、肥満、腎症、心筋梗塞後症候群、冠動脈心疾患、炎症、コラーゲン形成の増大、脈管炎、心臓または心筋の線維形成を含めた線維形成、高血圧後のリモデリング、内皮障害、および／または浮腫の治療を含む、請求項１９に記載の高アルドステロン症の治療方法。
【公表番号】特表２０１１−５２０７９９（Ｐ２０１１−５２０７９９Ａ）
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０７８２７（Ｐ２０１１−５０７８２７）
【出願日】平成２１年５月５日（２００９．５．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００３２１７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３５６５１
【国際公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（５１０２９５０２２）ウニベルジテート デス ザールランデス (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月５日（２００９．５．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００３２１７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３５６５１
【国際公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（５１０２９５０２２）ウニベルジテート デス ザールランデス (1)
【Ｆターム（参考）】
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