ヒドロキシルアミン化合物およびそれらの使用方法
【解決手段】 本開示は、式（Ｉ）または（ＩＩ）のヒドロキシルアミンを含む化合物、薬学的組成物およびそれらを使用するための方法を提供する。その方法は、血管新生、肝炎、補体媒介性の病状、ドルーゼンに媒介される病状、黄斑変性症およびある特定の他の眼の状態、炎症、関節炎、ならびに関連疾患を処置するため、および補体活性化を阻害するために、ヒドロキシルアミン化合物および／またはそれらの薬学的組成物を使用する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１３１】
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
式中、
ＡおよびＢは、それぞれＨであるか、または一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するが、ただし、ＡおよびＢが二重結合を形成するとき、Ｒ４は、Ｈ以外であり、
Ｚは、−Ｏ−または−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であるが、ただし、ｎが０であるとき、Ｚは、−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であり、
Ｒ１およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキルまたはハロであり、
Ｒ２は、ハロ、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−ＣＮ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６または−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であるか、またはＡがＨであるとき、ＢおよびＲ２は、一緒になって＝Ｏを形成するか、またはＡおよびＢが、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するとき、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、選択的に置換されるＣ６芳香環を形成するものであり、
ｍは、１または２であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ４は、Ｈ、アルキルまたは
【化１３２】
であり、
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ６は、アルキル、
【化１３３】
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１もしくは−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１であるか、またはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン環を形成するものであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれＨまたはアルキルであり、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル、フラニル、テトラヒドロフラニル、−Ｃ（＝Ｏ）−フラニル、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−モルホリン−４−イル、−ＣＮまたは−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６であり、
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−ＮＨ２、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロまたは
【化１３４】
であり、
Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキル、−ＮＨ（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）、−ＮＨ−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）または
【化１３５】
であるが、
ただし、式Ｉの化合物は、１，４−ジヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−エトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アミノ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アセトアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−３−オン、２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−１，３−ジオール、３−ヒドロキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−ブロモ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、３−ブロモ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１−オール、３−クロロ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、１−ヒドロキシ−４−メタンスルホンアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、４−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、３−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、３−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−３−オン、４−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、２，２，６，６−テトラメチル−４−モルホリン−４−イル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−オール、３−エトキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−三級ブチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピロリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピペリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、または２，５−ジヒドロ−２，２，５，５−テトラメチル−１Ｈ−ピロール−１−ヒドロキシ−３−カルボキサミド以外である、
ことを特徴とする、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
請求項１記載の化合物において、前記ヘテロシクロアルキルは、モルホリニルまたはピロリジニルであることを特徴とする化合物。
【請求項３】
請求項１記載の化合物の塩酸塩。
【請求項４】
請求項１記載の化合物において、ＡおよびＢは、それぞれＨであることを特徴とする化合物。
【請求項５】
請求項１記載の化合物において、ＡおよびＢは、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するものであることを特徴とする化合物。
【請求項６】
請求項１記載の化合物において、Ｚは、−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であることを特徴とする化合物。
【請求項７】
請求項１記載の化合物において、Ｒ１およびＲ３は、それぞれＨであることを特徴とする化合物。
【請求項８】
請求項１記載の化合物において、Ｒ１およびＲ３のうちの少なくとも１つは、アルキルまたはハロであることを特徴とする化合物。
【請求項９】
請求項１記載の化合物において、Ｒ２は、ハロ、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、または−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であることを特徴とする化合物。
【請求項１０】
請求項９記載の化合物において、Ｒ２は、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、または−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であることを特徴とする化合物。
【請求項１１】
請求項９記載の化合物において、Ｒ２は、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、または−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であることを特徴とする化合物。
【請求項１２】
請求項１記載の化合物において、Ｒ１およびＲ２は、それらを結合している原子と一緒になって、選択的に置換されるＣ６芳香環を形成するものであることを特徴とする化合物。
【請求項１３】
請求項１記載の化合物において、ｍが１であり、かつｎが０または１であることを特徴とする化合物。
【請求項１４】
請求項１３記載の化合物において、ｎは１であることを特徴とする化合物。
【請求項１５】
請求項１３記載の化合物において、ｎは０であることを特徴とする化合物。
【請求項１６】
請求項１記載の化合物において、Ｒ４は、アルキルまたは
【化１３６】
であることを特徴とする化合物。
【請求項１７】
請求項１６記載の化合物において、Ｒ４は、
【化１３７】
であることを特徴とする化合物。
【請求項１８】
請求項１記載の化合物において、Ｒ５はＨであることを特徴とする化合物。
【請求項１９】
請求項１記載の化合物において、Ｒ６は、アルキル、
【化１３８】
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１であることを特徴とする化合物。
【請求項２０】
請求項１９記載の化合物において、Ｒ６は、
【化１３９】
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１であることを特徴とする化合物。
【請求項２１】
請求項１記載の化合物において、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン環を形成するものであることを特徴とする化合物。
【請求項２２】
請求項１記載の化合物において、Ｒ７およびＲ８のうちの少なくとも１つはＨであることを特徴とする化合物。
【請求項２３】
請求項１０記載の化合物において、Ｒ２は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であることを特徴とする化合物。
【請求項２４】
請求項１記載の化合物において、Ｒ９は、−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−モルホリン−４−イル、または−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６であることを特徴とする化合物。
【請求項２５】
請求項１記載の化合物において、Ｒ１０は、Ｈ、モルホリニル、ハロ、または
【化１４０】
であることを特徴とする化合物。
【請求項２６】
請求項１記載の化合物において、Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキル、−ＮＨ（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）、−ＮＨ−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）、または
【化１４１】
であることを特徴とする化合物。
【請求項２７】
請求項２６記載の化合物において、Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキル、または
【化１４２】
であることを特徴とする化合物。
【請求項２８】
請求項２６記載の化合物において、Ｒ１１は、−ＮＨ（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）または−ＮＨ−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）であることを特徴とする化合物。
【請求項２９】
請求項１記載の化合物において、式Ｉの化合物は、
４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシ−４−イル）モルホリン、
４−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシル−４−イルオキシ）−１，２，５−チアゾール−３−イル）モルホリン、
２，２，３，５，６，６−ヘキサメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、
Ｎ−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシル−４−イル）モルホリン−４−カルボキサミド、
４−シアノ−１−ヒドロキシル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
４−（４−クロロ−１，２，５−チアジアゾール−３−イルオキシル）−１−ヒドロキシル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
１−ヒドロキシル−４−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシル−４−イルオキシ）−１，２，５−チアジアゾール−３−イルオキシ）−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
１，１，３，３−テトラメチルイソインドリン−２−ヒドロキシル−５−カルボン酸、
３，３，５，５−１−ヒドロキシ−テトラメチルモルホリン、
１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−３−カルボキサミド、
１−ヒドロキシ−１，２，３，６−テトラヒドロ−２，２，６，６−テトラメチルピリジン−４−イル）メタノール、
Ｎ−（１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−３−モルホリノプロパンアミド、
４，５−ジヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−カルボキサミド、
１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン、
Ｎ−（１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）シクロプロパンカルボキサミド、
４−（４−（１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−３−イルオキシ）−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）モルホリン、
１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−３−イル）メタノール、
（１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）メタノール、
１−ヒドロキシ−１，２，３，６−テトラヒドロ−２，２，６，６−テトラメチルピリジン、
（（１−ヒドロキシ−２，５−ジヒドロ−２，２，５，５−テトラメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）メチル）モルホリン、
１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−３−オン、もしくは
Ｎ−（１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド、
またはそれらの薬学的に許容可能な塩であることを特徴とする化合物。
【請求項３０】
請求項２９記載の化合物、またはその塩酸塩。
【請求項３１】
請求項１記載の化合物において、この化合物は、４−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシル−４−イルオキシ）−１，２，５−チアゾール−３−イル）モルホリン、またはその薬学的に許容可能な塩であることを特徴とする化合物。
【請求項３２】
式ＩＩ：
【化１４３】
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
式中、
ＡはＨであり、
Ｚは、−Ｏ−または−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であるが、ただし、ｎが０であるとき、Ｚは−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であり、
Ｂは、Ｈ、アルキル、アリールもしくはヘテロアラルキルであるか、またはＡおよびＢは、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するが、ただし、ＡおよびＢが二重結合を形成するとき、Ｒ４はＨ以外であり、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アリール、ヒドロキシもしくはハロであるか、またはＡおよびＲ１は、一緒になって＝Ｏを形成するが、ただし、ＡおよびＲ１が一緒になって＝Ｏを形成するとき、Ｚは−Ｏ−であり、
Ｒ３は、Ｈ、アルキルまたはハロであり、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−ＯＮＯ２、−ＣＮ、＿Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６もしくは−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であるか、またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、アリール環を形成するが、ただし、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、アリール環を形成するとき、ＡおよびＢは存在せず、
Ｒ２が−ＯＨ以外であるとき、Ｂは、アルキル、アリールまたはヘテロアラルキル以外であり、
Ｒ２がＨであるとき、Ｒ１はＨであり、かつＡおよびＢは、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するものであり、
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であるとき、ＡおよびＢはＨであり、かつｎは０であり、
ＡがＨであるとき、ＢおよびＲ２は、一緒になって、＝Ｏまたは＝ＣＨ（Ｒ１２）を形成するものであり、
ｍは、１、２または３であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、
【化１４４】
であり、
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、
Ｒ６は、アルキル、アラルキル、ヘテロアリール、
【化１４５】
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（＝ＮＨ）−アルキルもしくは−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１であるか、またはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成するものであり、
ｐは、０、１または２であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれＨまたはアルキルであり、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−ＯＮＯ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロアリールオキシ、−ＣＮまたは−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６であり、
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−ＮＨ２、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアロイルヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、
【化１４６】
であり、
Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルケニル、ヘテロシクロアルキル、ハロベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル−（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）、−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）または
【化１４７】
であり、
Ｒ１２は、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキルアリールまたはＣ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキルであるが、
ただし、式Ｉの化合物は、１，４−ジヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−エトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アミノ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アセトアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−３−オン、２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−１，３−ジオール、３−ヒドロキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−ブロモ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、３−ブロモ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１−オール、３−クロロ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、１−ヒドロキシ−４−メタンスルホンアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、４−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、３−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、３−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、４−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、２，２，６，６−テトラメチル−４−モルホリン−４−イル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−オール、３−エトキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−三級ブチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピロリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピペリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−３−カルボキサミド、または２，５−ジヒドロ−２，２，５，５−テトラメチル−１Ｈ−ピロール−１−ヒドロキシ−３−カルボキサミド以外であることを特徴とする、式ＩＩの化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３３】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ１０がヘテロシクロアルキルであるとき、そのヘテロシクロアルキルは、モルホリニルまたはピロリジニルであることを特徴とする化合物。
【請求項３４】
請求項３２記載の化合物の塩酸塩。
【請求項３５】
請求項３２記載の化合物において、ＡおよびＢは、それぞれＨであることを特徴とする化合物。
【請求項３６】
請求項３２記載の化合物において、ＡおよびＢは、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するものであることを特徴とする化合物。
【請求項３７】
請求項３６記載の化合物において、Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも１つはアリールであることを特徴とする化合物。
【請求項３８】
請求項３７記載の化合物において、Ｒ１およびＲ２は、独立してアリールであることを特徴とする化合物。
【請求項３９】
請求項３８記載の化合物において、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、選択的に置換されるフェニルであることを特徴とする化合物。
【請求項４０】
請求項３２記載の化合物において、Ｚは−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であることを特徴とする化合物。
【請求項４１】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ１およびＲ３は、それぞれＨであることを特徴とする化合物。
【請求項４２】
請求項４１記載の化合物において、Ｒ２は、ヘテロアリール、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−ＯＮＯ２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、または−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であることを特徴とする化合物。
【請求項４３】
請求項４２記載の化合物において、Ｒ２がヘテロアリールであるとき、そのヘテロアリールはテトラゾリルであることを特徴とする化合物。
【請求項４４】
請求項４１記載の化合物において、Ｒ２は、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６または−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であることを特徴とする化合物。
【請求項４５】
請求項４４記載の化合物において、Ｒ２は−ＯＨであることを特徴とする化合物。
【請求項４６】
請求項４５記載の化合物において、Ｂは、アルキルまたはアリールであることを特徴とする化合物。
【請求項４７】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、選択的に置換されるフェニル環を形成するものであることを特徴とする化合物。
【請求項４８】
請求項３２記載の化合物において、ｍは１または２であり、かつｎは０または１であることを特徴とする化合物。
【請求項４９】
請求項４８記載の化合物において、ｎは１であることを特徴とする化合物。
【請求項５０】
請求項４８記載の化合物において、ｎは０であることを特徴とする化合物。
【請求項５１】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アラルキル、ヘテロアリールまたは
【化１４８】
であることを特徴とする化合物。
【請求項５２】
請求項５１記載の化合物において、Ｒ４は、Ｈまたは
【化１４９】
であることを特徴とする化合物。
【請求項５３】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ５は、Ｈであることを特徴とする化合物。
【請求項５４】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ６は、
【化１５０】
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１であることを特徴とする化合物。
【請求項５５】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン環を形成するものであることを特徴とする化合物。
【請求項５６】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ７およびＲ８のうちの少なくとも１つはＨであることを特徴とする化合物。
【請求項５７】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ９は−ＯＨであることを特徴とする化合物。
【請求項５８】
請求項３２記載の化合物において、Ｚは−Ｏ−であることを特徴とする化合物。
【請求項５９】
請求項５８記載の化合物において、ＡおよびＲ１は、一緒になって＝Ｏを形成するものであることを特徴とする化合物。
【請求項６０】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ１０は、Ｈ、モルホリニル、ハロ、または
【化１５１】
であることを特徴とする化合物。
【請求項６１】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ１０は、選択的に置換されるモルホリニル、選択的に置換されるＮ−アルキルピペラジニル、
【化１５２】
であることを特徴とする化合物。
【請求項６２】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ１１は、アルキル、アリール、アラルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）、−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）または
【化１５３】
であることを特徴とする化合物。
【請求項６３】
請求項６２記載の化合物において、Ｒ１１がアリールであるとき、そのアリールは、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニルまたは４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニルであることを特徴とする化合物。
【請求項６４】
請求項６３記載の化合物において、Ｒ１１は、アルキル、アラルケニルまたは
【化１５４】
であることを特徴とする化合物。
【請求項６５】
請求項６３記載の化合物において、Ｒ１１は、−（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）または−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）であることを特徴とする化合物。
【請求項６６】
請求項１記載の化合物において、この化合物は、
４−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシル−４−イルオキシ）−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）モルホリン、
１，３−ジヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン、
２，５−ジヒドロ−２，２，５，５−テトラメチル−１−ヒドロキシル−１Ｈ−ピロール−３−イル）メタノール、
４，５−ジヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−カルボキサミド、
１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン、
Ｎ−ヒドロキシル−３，３，５，５−テトラメチルモルホリン−２−オン、
１，４−ジヒドロキシ−４−ｎ−ブチル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
１，４−ジヒドロキシ−４−フェニル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
４−ベンジルオキシ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
５−（２，５，−ジヒドロ−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−メトキシベンズアルデヒド、
１−ヒドロキシ−２，３，６−トリヒドロ−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）］−３−［（２，２，６，６−テトラメチル−１−ヒドロキシピペリジニル）］−１，２，５−チアジアゾール、
４−（４−（１−ヒドロキシ２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルオキシ）−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）チオモルホリン、
４−（４−フルオロフェニル）−１−ヒドロキシル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−オール、
４−Ｏ−ニトロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
１，４−ビス（１−ヒドロキシ−２，２６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルオキシ）−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）ピペラジン、または
３，４−ジヒドロ−６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−Ｎ−（１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド、
であることを特徴とする化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６７】
請求項６６記載の化合物において、この化合物は、
４−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシル−４−イルオキシ）−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）モルホリン、
１，３−ジヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン、
２，５−ジヒドロ−２，２，５，５−テトラメチル−１−ヒドロキシル−１Ｈ−ピロール−３−イル）メタノール、
１，４−ジヒドロキシ−４−ｎ−ブチル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
１，４−ジヒドロキシ−４−フェニル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
５−（２，５，−ジヒドロ−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−メトキシベンズアルデヒド、もしくは
４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）］−３−［（２，２，６，６−テトラメチル−１−ヒドロキシピペリジニル）］−１，２，５−チアジアゾール、
であることを特徴とする化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６８】
請求項６７記載の化合物において、この化合物は、
４−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシル−４−イルオキシ）−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）モルホリン、
１，４−ジヒドロキシ−４−ｎ−ブチル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
１，４−ジヒドロキシ−４−フェニル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、もしくは
４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）］−３−［（２，２，６，６−テトラメチル−１−ヒドロキシピペリジニル）］−１，２，５−チアジアゾール、
であることを特徴とする化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６９】
請求項６６記載の化合物またはその塩酸塩。
【請求項７０】
薬学的に許容可能な担体および式Ｉ
【化１５５】
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む薬学的組成物であって、
式中、
ＡおよびＢは、それぞれＨであるか、または一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するが、ただし、ＡおよびＢが二重結合を形成するとき、Ｒ４はＨ以外であり、
Ｚは、−Ｏ−または−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であるが、ただし、ｎが０であるとき、Ｚは−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であり、
Ｒ１およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキルまたはハロであり、
Ｒ２は、ハロ、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−ＣＮ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２もしくは−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であるか、またはＡがＨであるとき、ＢおよびＲ２は、一緒になって＝Ｏを形成するか、またはＡおよびＢが、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するとき、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、選択的に置換されるＣ６芳香環を形成するものであり、
ｍは、１または２であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ４は、Ｈ、アルキルまたは
【化１５６】
であり、
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、アルキル、
【化１５７】
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１もしくは−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１であるか、またはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン環を形成するものであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれＨまたはアルキルであり、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル、フラニル、テトラヒドロフラニル、−Ｃ（＝Ｏ）−フラニル、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−モルホリン−４−イル、−ＣＮまたは−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６であり、
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アラルキル、複素環、ヘテロアリール、−ＮＨ２、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリニル、ピロリジニル、ハロまたは
【化１５８】
であり、
Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキル、−ＮＨ（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）、−ＮＨ−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）または
【化１５９】
であることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項７１】
薬学的に許容可能な担体および式ＩＩ
【化１６０】
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む薬学的組成物であって、
式中、
ＡはＨであり、
Ｚは、−Ｏ−または−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であるが、ただし、ｎが０であるとき、Ｚは−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であり、
Ｂは、Ｈ、アルキル、アリールもしくはヘテロアラルキルであるか、またはＡおよびＢは、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するが、ただし、ＡおよびＢが二重結合を形成するとき、Ｒ４はＨ以外であり、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アリール、ヒドロキシもしくはハロであるか、またはＡおよびＲ１は、一緒になって＝Ｏを形成するが、ただし、ＡおよびＲ１が、一緒になって＝Ｏを形成するとき、Ｚは−Ｏ−であり、
Ｒ３は、Ｈ、アルキルまたはハロであり、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−ＯＮＯ２、−ＣＮ、＿Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６もしくは−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であるか、またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、アリール環を形成するが、ただし、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になってアリール環を形成するとき、ＡおよびＢは、存在せず、
Ｒ２が−ＯＨ以外であるとき、Ｂは、アルキル、アリールまたはヘテロアラルキル以外であり、
Ｒ２がＨであるとき、Ｒ１はＨであり、かつＡおよびＢは、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するものであり、
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であるとき、ＡおよびＢはＨであり、かつｎは０であり、
ＡがＨであるとき、ＢおよびＲ２は、一緒になって、＝Ｏまたは＝ＣＨ（Ｒ１２）を形成するものであり、
ｍは、１、２または３であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、
【化１６１】
であり、
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、
Ｒ６は、アルキル、アラルキル、ヘテロアリール、
【化１６２】
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（＝ＮＨ）−アルキルまたは−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１であるか、またはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成するものであり、
ｐは、０、１または２であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれＨまたはアルキルであり、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−ＯＮＯ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロアリールオキシ、−ＣＮまたは−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６であり、
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−ＮＨ２、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアロイルヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、
【化１６３】
であり、
Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルケニル、ヘテロシクロアルキル、ハロベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル−（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）、−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）または
【化１６４】
であり、
Ｒ１２は、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキルアリールまたはＣ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキルであることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項７２】
請求項７０記載の薬学的組成物において、式Ｉの化合物が、１，４−ジヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−エトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アミノ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アセトアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−３−オン、２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−１，３−ジオール、３−ヒドロキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−ブロモ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、３−ブロモ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１−オール、３−クロロ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、１−ヒドロキシ−４−メタンスルホンアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、４−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、３−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、３−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、４−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、２，２，６，６−テトラメチル−４−モルホリン−４−イル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−オール、３−エトキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−三級ブチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピロリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピペリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−３−カルボキサミド、または２，５−ジヒドロ−２，２，５，５−テトラメチル−１Ｈ−ピロール−１−ヒドロキシ−３−カルボキサミド以外であることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項７３】
請求項３４記載の薬学的組成物において、式ＩＩの化合物が、１，４−ジヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−エトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アミノ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アセトアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−３−オン、２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−１，３−ジオール、３−ヒドロキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−ブロモ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、３−ブロモ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１−オール、３−クロロ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、１−ヒドロキシ−４−メタンスルホンアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、４−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、３−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、３−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、４−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、２，２，６，６−テトラメチル−４−モルホリン−４−イル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−オール、３−エトキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−三級ブチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピロリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピペリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、または２，５−ジヒドロ−２，２，５，５−テトラメチル−１Ｈ−ピロール−１−ヒドロキシ−３−カルボキサミド以外であることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１３１】
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
式中、
ＡおよびＢは、それぞれＨであるか、または一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するが、ただし、ＡおよびＢが二重結合を形成するとき、Ｒ４は、Ｈ以外であり、
Ｚは、−Ｏ−または−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であるが、ただし、ｎが０であるとき、Ｚは、−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であり、
Ｒ１およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキルまたはハロであり、
Ｒ２は、ハロ、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−ＣＮ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６または−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であるか、またはＡがＨであるとき、ＢおよびＲ２は、一緒になって＝Ｏを形成するか、またはＡおよびＢが、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するとき、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、選択的に置換されるＣ６芳香環を形成するものであり、
ｍは、１または２であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ４は、Ｈ、アルキルまたは
【化１３２】
であり、
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ６は、アルキル、
【化１３３】
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１もしくは−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１であるか、またはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン環を形成するものであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれＨまたはアルキルであり、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル、フラニル、テトラヒドロフラニル、−Ｃ（＝Ｏ）−フラニル、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−モルホリン−４−イル、−ＣＮまたは−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６であり、
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−ＮＨ２、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロまたは
【化１３４】
であり、
Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキル、−ＮＨ（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）、−ＮＨ−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）または
【化１３５】
であるが、
ただし、式Ｉの化合物は、１，４−ジヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−エトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アミノ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アセトアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−３−オン、２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−１，３−ジオール、３−ヒドロキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−ブロモ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、３−ブロモ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１−オール、３−クロロ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、１−ヒドロキシ−４−メタンスルホンアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、４−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、３−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、３−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−３−オン、４−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、２，２，６，６−テトラメチル−４−モルホリン−４−イル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−オール、３−エトキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−三級ブチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピロリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピペリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、または２，５−ジヒドロ−２，２，５，５−テトラメチル−１Ｈ−ピロール−１−ヒドロキシ−３−カルボキサミド以外である、
ことを特徴とする、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
請求項１記載の化合物において、前記ヘテロシクロアルキルは、モルホリニルまたはピロリジニルであることを特徴とする化合物。
【請求項３】
請求項１記載の化合物の塩酸塩。
【請求項４】
請求項１記載の化合物において、ＡおよびＢは、それぞれＨであることを特徴とする化合物。
【請求項５】
請求項１記載の化合物において、ＡおよびＢは、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するものであることを特徴とする化合物。
【請求項６】
請求項１記載の化合物において、Ｚは、−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であることを特徴とする化合物。
【請求項７】
請求項１記載の化合物において、Ｒ１およびＲ３は、それぞれＨであることを特徴とする化合物。
【請求項８】
請求項１記載の化合物において、Ｒ１およびＲ３のうちの少なくとも１つは、アルキルまたはハロであることを特徴とする化合物。
【請求項９】
請求項１記載の化合物において、Ｒ２は、ハロ、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、または−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であることを特徴とする化合物。
【請求項１０】
請求項９記載の化合物において、Ｒ２は、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、または−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であることを特徴とする化合物。
【請求項１１】
請求項９記載の化合物において、Ｒ２は、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、または−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であることを特徴とする化合物。
【請求項１２】
請求項１記載の化合物において、Ｒ１およびＲ２は、それらを結合している原子と一緒になって、選択的に置換されるＣ６芳香環を形成するものであることを特徴とする化合物。
【請求項１３】
請求項１記載の化合物において、ｍが１であり、かつｎが０または１であることを特徴とする化合物。
【請求項１４】
請求項１３記載の化合物において、ｎは１であることを特徴とする化合物。
【請求項１５】
請求項１３記載の化合物において、ｎは０であることを特徴とする化合物。
【請求項１６】
請求項１記載の化合物において、Ｒ４は、アルキルまたは
【化１３６】
であることを特徴とする化合物。
【請求項１７】
請求項１６記載の化合物において、Ｒ４は、
【化１３７】
であることを特徴とする化合物。
【請求項１８】
請求項１記載の化合物において、Ｒ５はＨであることを特徴とする化合物。
【請求項１９】
請求項１記載の化合物において、Ｒ６は、アルキル、
【化１３８】
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１であることを特徴とする化合物。
【請求項２０】
請求項１９記載の化合物において、Ｒ６は、
【化１３９】
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１であることを特徴とする化合物。
【請求項２１】
請求項１記載の化合物において、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン環を形成するものであることを特徴とする化合物。
【請求項２２】
請求項１記載の化合物において、Ｒ７およびＲ８のうちの少なくとも１つはＨであることを特徴とする化合物。
【請求項２３】
請求項１０記載の化合物において、Ｒ２は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であることを特徴とする化合物。
【請求項２４】
請求項１記載の化合物において、Ｒ９は、−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−モルホリン−４−イル、または−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６であることを特徴とする化合物。
【請求項２５】
請求項１記載の化合物において、Ｒ１０は、Ｈ、モルホリニル、ハロ、または
【化１４０】
であることを特徴とする化合物。
【請求項２６】
請求項１記載の化合物において、Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキル、−ＮＨ（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）、−ＮＨ−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）、または
【化１４１】
であることを特徴とする化合物。
【請求項２７】
請求項２６記載の化合物において、Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキル、または
【化１４２】
であることを特徴とする化合物。
【請求項２８】
請求項２６記載の化合物において、Ｒ１１は、−ＮＨ（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）または−ＮＨ−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）であることを特徴とする化合物。
【請求項２９】
請求項１記載の化合物において、式Ｉの化合物は、
４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシ−４−イル）モルホリン、
４−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシル−４−イルオキシ）−１，２，５−チアゾール−３−イル）モルホリン、
２，２，３，５，６，６−ヘキサメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、
Ｎ−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシル−４−イル）モルホリン−４−カルボキサミド、
４−シアノ−１−ヒドロキシル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
４−（４−クロロ−１，２，５−チアジアゾール−３−イルオキシル）−１−ヒドロキシル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
１−ヒドロキシル−４−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシル−４−イルオキシ）−１，２，５−チアジアゾール−３−イルオキシ）−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
１，１，３，３−テトラメチルイソインドリン−２−ヒドロキシル−５−カルボン酸、
３，３，５，５−１−ヒドロキシ−テトラメチルモルホリン、
１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−３−カルボキサミド、
１−ヒドロキシ−１，２，３，６−テトラヒドロ−２，２，６，６−テトラメチルピリジン−４−イル）メタノール、
Ｎ−（１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−３−モルホリノプロパンアミド、
４，５−ジヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−カルボキサミド、
１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン、
Ｎ−（１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）シクロプロパンカルボキサミド、
４−（４−（１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−３−イルオキシ）−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）モルホリン、
１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−３−イル）メタノール、
（１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）メタノール、
１−ヒドロキシ−１，２，３，６−テトラヒドロ−２，２，６，６−テトラメチルピリジン、
（（１−ヒドロキシ−２，５−ジヒドロ−２，２，５，５−テトラメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）メチル）モルホリン、
１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−３−オン、もしくは
Ｎ−（１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド、
またはそれらの薬学的に許容可能な塩であることを特徴とする化合物。
【請求項３０】
請求項２９記載の化合物、またはその塩酸塩。
【請求項３１】
請求項１記載の化合物において、この化合物は、４−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシル−４−イルオキシ）−１，２，５−チアゾール−３−イル）モルホリン、またはその薬学的に許容可能な塩であることを特徴とする化合物。
【請求項３２】
式ＩＩ：
【化１４３】
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
式中、
ＡはＨであり、
Ｚは、−Ｏ−または−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であるが、ただし、ｎが０であるとき、Ｚは−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であり、
Ｂは、Ｈ、アルキル、アリールもしくはヘテロアラルキルであるか、またはＡおよびＢは、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するが、ただし、ＡおよびＢが二重結合を形成するとき、Ｒ４はＨ以外であり、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アリール、ヒドロキシもしくはハロであるか、またはＡおよびＲ１は、一緒になって＝Ｏを形成するが、ただし、ＡおよびＲ１が一緒になって＝Ｏを形成するとき、Ｚは−Ｏ−であり、
Ｒ３は、Ｈ、アルキルまたはハロであり、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−ＯＮＯ２、−ＣＮ、＿Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６もしくは−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であるか、またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、アリール環を形成するが、ただし、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、アリール環を形成するとき、ＡおよびＢは存在せず、
Ｒ２が−ＯＨ以外であるとき、Ｂは、アルキル、アリールまたはヘテロアラルキル以外であり、
Ｒ２がＨであるとき、Ｒ１はＨであり、かつＡおよびＢは、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するものであり、
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であるとき、ＡおよびＢはＨであり、かつｎは０であり、
ＡがＨであるとき、ＢおよびＲ２は、一緒になって、＝Ｏまたは＝ＣＨ（Ｒ１２）を形成するものであり、
ｍは、１、２または３であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、
【化１４４】
であり、
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、
Ｒ６は、アルキル、アラルキル、ヘテロアリール、
【化１４５】
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（＝ＮＨ）−アルキルもしくは−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１であるか、またはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成するものであり、
ｐは、０、１または２であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれＨまたはアルキルであり、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−ＯＮＯ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロアリールオキシ、−ＣＮまたは−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６であり、
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−ＮＨ２、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアロイルヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、
【化１４６】
であり、
Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルケニル、ヘテロシクロアルキル、ハロベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル−（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）、−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）または
【化１４７】
であり、
Ｒ１２は、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキルアリールまたはＣ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキルであるが、
ただし、式Ｉの化合物は、１，４−ジヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−エトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アミノ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アセトアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−３−オン、２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−１，３−ジオール、３−ヒドロキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−ブロモ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、３−ブロモ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１−オール、３−クロロ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、１−ヒドロキシ−４−メタンスルホンアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、４−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、３−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、３−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、４−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、２，２，６，６−テトラメチル−４−モルホリン−４−イル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−オール、３−エトキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−三級ブチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピロリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピペリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−３−カルボキサミド、または２，５−ジヒドロ−２，２，５，５−テトラメチル−１Ｈ−ピロール−１−ヒドロキシ−３−カルボキサミド以外であることを特徴とする、式ＩＩの化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３３】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ１０がヘテロシクロアルキルであるとき、そのヘテロシクロアルキルは、モルホリニルまたはピロリジニルであることを特徴とする化合物。
【請求項３４】
請求項３２記載の化合物の塩酸塩。
【請求項３５】
請求項３２記載の化合物において、ＡおよびＢは、それぞれＨであることを特徴とする化合物。
【請求項３６】
請求項３２記載の化合物において、ＡおよびＢは、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するものであることを特徴とする化合物。
【請求項３７】
請求項３６記載の化合物において、Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも１つはアリールであることを特徴とする化合物。
【請求項３８】
請求項３７記載の化合物において、Ｒ１およびＲ２は、独立してアリールであることを特徴とする化合物。
【請求項３９】
請求項３８記載の化合物において、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、選択的に置換されるフェニルであることを特徴とする化合物。
【請求項４０】
請求項３２記載の化合物において、Ｚは−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であることを特徴とする化合物。
【請求項４１】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ１およびＲ３は、それぞれＨであることを特徴とする化合物。
【請求項４２】
請求項４１記載の化合物において、Ｒ２は、ヘテロアリール、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−ＯＮＯ２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、または−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であることを特徴とする化合物。
【請求項４３】
請求項４２記載の化合物において、Ｒ２がヘテロアリールであるとき、そのヘテロアリールはテトラゾリルであることを特徴とする化合物。
【請求項４４】
請求項４１記載の化合物において、Ｒ２は、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６または−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であることを特徴とする化合物。
【請求項４５】
請求項４４記載の化合物において、Ｒ２は−ＯＨであることを特徴とする化合物。
【請求項４６】
請求項４５記載の化合物において、Ｂは、アルキルまたはアリールであることを特徴とする化合物。
【請求項４７】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、選択的に置換されるフェニル環を形成するものであることを特徴とする化合物。
【請求項４８】
請求項３２記載の化合物において、ｍは１または２であり、かつｎは０または１であることを特徴とする化合物。
【請求項４９】
請求項４８記載の化合物において、ｎは１であることを特徴とする化合物。
【請求項５０】
請求項４８記載の化合物において、ｎは０であることを特徴とする化合物。
【請求項５１】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アラルキル、ヘテロアリールまたは
【化１４８】
であることを特徴とする化合物。
【請求項５２】
請求項５１記載の化合物において、Ｒ４は、Ｈまたは
【化１４９】
であることを特徴とする化合物。
【請求項５３】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ５は、Ｈであることを特徴とする化合物。
【請求項５４】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ６は、
【化１５０】
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１であることを特徴とする化合物。
【請求項５５】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン環を形成するものであることを特徴とする化合物。
【請求項５６】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ７およびＲ８のうちの少なくとも１つはＨであることを特徴とする化合物。
【請求項５７】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ９は−ＯＨであることを特徴とする化合物。
【請求項５８】
請求項３２記載の化合物において、Ｚは−Ｏ−であることを特徴とする化合物。
【請求項５９】
請求項５８記載の化合物において、ＡおよびＲ１は、一緒になって＝Ｏを形成するものであることを特徴とする化合物。
【請求項６０】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ１０は、Ｈ、モルホリニル、ハロ、または
【化１５１】
であることを特徴とする化合物。
【請求項６１】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ１０は、選択的に置換されるモルホリニル、選択的に置換されるＮ−アルキルピペラジニル、
【化１５２】
であることを特徴とする化合物。
【請求項６２】
請求項３２記載の化合物において、Ｒ１１は、アルキル、アリール、アラルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）、−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）または
【化１５３】
であることを特徴とする化合物。
【請求項６３】
請求項６２記載の化合物において、Ｒ１１がアリールであるとき、そのアリールは、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニルまたは４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニルであることを特徴とする化合物。
【請求項６４】
請求項６３記載の化合物において、Ｒ１１は、アルキル、アラルケニルまたは
【化１５４】
であることを特徴とする化合物。
【請求項６５】
請求項６３記載の化合物において、Ｒ１１は、−（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）または−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）であることを特徴とする化合物。
【請求項６６】
請求項１記載の化合物において、この化合物は、
４−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシル−４−イルオキシ）−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）モルホリン、
１，３−ジヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン、
２，５−ジヒドロ−２，２，５，５−テトラメチル−１−ヒドロキシル−１Ｈ−ピロール−３−イル）メタノール、
４，５−ジヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−カルボキサミド、
１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン、
Ｎ−ヒドロキシル−３，３，５，５−テトラメチルモルホリン−２−オン、
１，４−ジヒドロキシ−４−ｎ−ブチル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
１，４−ジヒドロキシ−４−フェニル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
４−ベンジルオキシ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
５−（２，５，−ジヒドロ−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−メトキシベンズアルデヒド、
１−ヒドロキシ−２，３，６−トリヒドロ−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）］−３−［（２，２，６，６−テトラメチル−１−ヒドロキシピペリジニル）］−１，２，５−チアジアゾール、
４−（４−（１−ヒドロキシ２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルオキシ）−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）チオモルホリン、
４−（４−フルオロフェニル）−１−ヒドロキシル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−オール、
４−Ｏ−ニトロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
１，４−ビス（１−ヒドロキシ−２，２６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルオキシ）−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）ピペラジン、または
３，４−ジヒドロ−６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−Ｎ−（１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド、
であることを特徴とする化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６７】
請求項６６記載の化合物において、この化合物は、
４−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシル−４−イルオキシ）−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）モルホリン、
１，３−ジヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン、
２，５−ジヒドロ−２，２，５，５−テトラメチル−１−ヒドロキシル−１Ｈ−ピロール−３−イル）メタノール、
１，４−ジヒドロキシ−４−ｎ−ブチル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
１，４−ジヒドロキシ−４−フェニル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
５−（２，５，−ジヒドロ−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−メトキシベンズアルデヒド、もしくは
４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）］−３−［（２，２，６，６−テトラメチル−１−ヒドロキシピペリジニル）］−１，２，５−チアジアゾール、
であることを特徴とする化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６８】
請求項６７記載の化合物において、この化合物は、
４−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−ヒドロキシル−４−イルオキシ）−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）モルホリン、
１，４−ジヒドロキシ−４−ｎ−ブチル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、
１，４−ジヒドロキシ−４−フェニル−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、もしくは
４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）］−３−［（２，２，６，６−テトラメチル−１−ヒドロキシピペリジニル）］−１，２，５−チアジアゾール、
であることを特徴とする化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６９】
請求項６６記載の化合物またはその塩酸塩。
【請求項７０】
薬学的に許容可能な担体および式Ｉ
【化１５５】
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む薬学的組成物であって、
式中、
ＡおよびＢは、それぞれＨであるか、または一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するが、ただし、ＡおよびＢが二重結合を形成するとき、Ｒ４はＨ以外であり、
Ｚは、−Ｏ−または−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であるが、ただし、ｎが０であるとき、Ｚは−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であり、
Ｒ１およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキルまたはハロであり、
Ｒ２は、ハロ、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−ＣＮ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２もしくは−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であるか、またはＡがＨであるとき、ＢおよびＲ２は、一緒になって＝Ｏを形成するか、またはＡおよびＢが、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するとき、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、選択的に置換されるＣ６芳香環を形成するものであり、
ｍは、１または２であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ４は、Ｈ、アルキルまたは
【化１５６】
であり、
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、アルキル、
【化１５７】
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１もしくは−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１であるか、またはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン環を形成するものであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれＨまたはアルキルであり、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル、フラニル、テトラヒドロフラニル、−Ｃ（＝Ｏ）−フラニル、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−モルホリン−４−イル、−ＣＮまたは−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６であり、
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アラルキル、複素環、ヘテロアリール、−ＮＨ２、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリニル、ピロリジニル、ハロまたは
【化１５８】
であり、
Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキル、−ＮＨ（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）、−ＮＨ−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）または
【化１５９】
であることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項７１】
薬学的に許容可能な担体および式ＩＩ
【化１６０】
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む薬学的組成物であって、
式中、
ＡはＨであり、
Ｚは、−Ｏ−または−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であるが、ただし、ｎが０であるとき、Ｚは−Ｃ（Ｂ）（Ｒ２）−であり、
Ｂは、Ｈ、アルキル、アリールもしくはヘテロアラルキルであるか、またはＡおよびＢは、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するが、ただし、ＡおよびＢが二重結合を形成するとき、Ｒ４はＨ以外であり、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アリール、ヒドロキシもしくはハロであるか、またはＡおよびＲ１は、一緒になって＝Ｏを形成するが、ただし、ＡおよびＲ１が、一緒になって＝Ｏを形成するとき、Ｚは−Ｏ−であり、
Ｒ３は、Ｈ、アルキルまたはハロであり、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−ＯＮＯ２、−ＣＮ、＿Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６もしくは−Ｃ［（Ｒ７）（Ｒ８）］ｍＲ９であるか、またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、アリール環を形成するが、ただし、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になってアリール環を形成するとき、ＡおよびＢは、存在せず、
Ｒ２が−ＯＨ以外であるとき、Ｂは、アルキル、アリールまたはヘテロアラルキル以外であり、
Ｒ２がＨであるとき、Ｒ１はＨであり、かつＡおよびＢは、一緒になって、それらが結合している環原子間に二重結合を形成するものであり、
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であるとき、ＡおよびＢはＨであり、かつｎは０であり、
ＡがＨであるとき、ＢおよびＲ２は、一緒になって、＝Ｏまたは＝ＣＨ（Ｒ１２）を形成するものであり、
ｍは、１、２または３であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、
【化１６１】
であり、
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、
Ｒ６は、アルキル、アラルキル、ヘテロアリール、
【化１６２】
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（＝ＮＨ）−アルキルまたは−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１であるか、またはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成するものであり、
ｐは、０、１または２であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれＨまたはアルキルであり、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−ＯＮＯ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロアリールオキシ、−ＣＮまたは−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６であり、
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−ＮＨ２、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアロイルヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、
【化１６３】
であり、
Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルケニル、ヘテロシクロアルキル、ハロベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル−（３，５−ジ−三級ブチル−４−ヒドロキシフェニル）、−（４，５−ジヒドロキシ−２−メチルフェニル）または
【化１６４】
であり、
Ｒ１２は、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキルアリールまたはＣ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキルであることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項７２】
請求項７０記載の薬学的組成物において、式Ｉの化合物が、１，４−ジヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−エトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アミノ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アセトアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−３−オン、２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−１，３−ジオール、３−ヒドロキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−ブロモ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、３−ブロモ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１−オール、３−クロロ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、１−ヒドロキシ−４−メタンスルホンアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、４−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、３−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、３−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、４−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、２，２，６，６−テトラメチル−４−モルホリン−４−イル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−オール、３−エトキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−三級ブチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピロリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピペリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−３−カルボキサミド、または２，５−ジヒドロ−２，２，５，５−テトラメチル−１Ｈ−ピロール−１−ヒドロキシ−３−カルボキサミド以外であることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項７３】
請求項３４記載の薬学的組成物において、式ＩＩの化合物が、１，４−ジヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−エトキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アミノ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−４−アセトアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、１−ヒドロキシ−２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−３−オン、２，２，５，５−テトラメチル−ピロリジン−１，３−ジオール、３−ヒドロキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−ブロモ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、３−ブロモ−４−メトキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１−オール、３−クロロ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１，４−ジオール、１−ヒドロキシ−４−メタンスルホンアミド−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、４−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、３−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、３−クロロ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−オン、４−ブロモ−１−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、２，２，６，６−テトラメチル−４−モルホリン−４−イル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−オール、３−エトキシメチル−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−三級ブチルアミノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピロリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、３−（Ｎ−ピペリジノメチル）−２，２，５，５−テトラメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−オール、または２，５−ジヒドロ−２，２，５，５−テトラメチル−１Ｈ−ピロール−１−ヒドロキシ−３−カルボキサミド以外であることを特徴とする、薬学的組成物。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２０１０−５１９２５９（Ｐ２０１０−５１９２５９Ａ）
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５０６１６（Ｐ２００９−５５０６１６）
【出願日】平成２０年２月１５日（２００８．２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５４１２２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０３６１３
【国際公開日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【出願人】（５０８２３５５１９）オセラ ホールディングス、インク． (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月１５日（２００８．２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５４１２２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０３６１３
【国際公開日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【出願人】（５０８２３５５１９）オセラ ホールディングス、インク． (3)
【Ｆターム（参考）】
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