ヒドロキシルアミン置換イミダゾ環化合物
２−位にヒドロキシルアミン置換基を有するイミダゾ環化合物（たとえば、イミダゾキノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびにそれら化合物の、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬としての使用方法、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における使用方法が開示されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
ＲAおよびＲBは、それぞれ独立して以下の：
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
または、ＲAとＲBが合体して、縮合アリール環またはＮおよびＳからなる群より選択される１個のヘテロ原子を含むヘテロアリール環を形成するが、ここで、前記アリール環またはヘテロアリール環は非置換であるか、または１個以上のＲ’’’基によって置換されているか；
または、ＲAとＲBが合体して、場合によってはＮおよびＳからなる群より選択される１個のヘテロ原子を含み、非置換であっても、あるいは１個または複数のＲ基によって置換されていてもよい、縮合飽和５〜７員環を形成し；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化２】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化３】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
またはＲ2とＲ2aが、それらが結合している窒素原子およびＹ’と共に合体して、以下の：
【化４】
からなる群より選択される環を形成することが可能であり；
Ｒ’は、水素または非妨害置換基であり；
Ｒ’’’は、非妨害置換基であり；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；そして
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンである］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化５】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
ＲA1およびＲB1は、それぞれ独立して以下の：
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
または、ＲA1とＲB1が合体して、縮合アリール環またはＮおよびＳからなる群より選択される１個のヘテロ原子を含むヘテロアリール環を形成するが、ここで前記アリール環またはヘテロアリール環は、非置換であるか、または、１個以上のＲ基で置換されているか、または１個のＲ3基で置換されているか、または１個のＲ3基と１個のＲ基で置換されているか；
または、ＲA1とＲB1が合体して、場合によってはＮおよびＳからなる群より選択される１個のヘテロ原子を含み、非置換であっても、または１個以上のＲ基によって置換されていてもよい、縮合飽和５〜７員環を形成し；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化６】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化７】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＲ1a−Ｙ’−Ｒ1b、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1’、Ｒ1’’、Ｒ2、およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個または複数の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
またはＲ1aとＲ1bおよび／またはＲ2とＲ2aが、それらが結合している窒素原子およびＹ’と共に合体して、以下の：
【化８】
からなる群より選択される環を形成することが可能であり；
または、Ｒ1’とＲ1’’が合体して、下記の：
【化９】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化１０】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか；またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）−アルキレン−または−ＣＨ（Ｒ13）−アルケニレン−であるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化１１】
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合または−Ｏ−であり；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化１２】
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式ＩＩＩ：
【化１３】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化１４】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化１５】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
ｎは、０〜４の整数であり；
Ｒ’’’は、非妨害置換基であり；そして
Ｒ’は、水素または非妨害置換基である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式ＩＩＩａ：
【化１６】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化１７】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化１８】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＲ1a−Ｙ’−Ｒ1b、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1’、Ｒ1’’、Ｒ2、およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
またはＲ1aとＲ1bおよび／またはＲ2とＲ2aが、それらが結合している窒素原子およびＹ’と共に合体して、以下の：
【化１９】
からなる群より選択される環を形成することが可能であり；
または、Ｒ1’とＲ1’’が合体して、下記の：
【化２０】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化２１】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか、またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
ｎは、０〜４の整数であり；
ｍは０または１であるが、ただし、ｍが１の場合には、ｎは０または１であり；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）−アルキレン−または−ＣＨ（Ｒ13）−アルケニレン−であるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化２２】
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合または−Ｏ−であり；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化２３】
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式ＩＩＩａ：
【化２４】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化２５】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化２６】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＨ−Ｙ’−Ｒ1’、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
ｎは、０〜４の整数であり；
ｍは０または１であるが、ただし、ｍが１の場合には、ｎは０または１であり；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）−アルキレン−または−ＣＨ（Ｒ13）−アルケニレン−であり；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化２７】
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合または−Ｏ−であり；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化２８】
からなる群より選択され；
Ｒ1’およびＲ1’’は独立してＲ2と同一であるか、またはＲ1’とＲ1’’が合体して、以下の：
【化２９】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化３０】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか、またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式ＩＶ：
【化３１】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化３２】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化３３】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
ｎは、０〜４の整数であり；
Ｒ2およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；そして
Ｒ’は、水素または非妨害置換基である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式（ＩＶａ）：
【化３４】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化３５】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化３６】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＲ1a−Ｙ’−Ｒ1b、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1’、Ｒ1’’、Ｒ2、およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
またはＲ1aとＲ1bおよび／またはＲ2とＲ2aが、それらが結合している窒素原子およびＹ’と共に合体して、以下の：
【化３７】
からなる群より選択される環を形成することが可能であり；
または、Ｒ1’とＲ1’’が合体して、以下の：
【化３８】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化３９】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか、またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
ｎは、０〜４の整数であり；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）−アルキレン−または−ＣＨ（Ｒ13）−アルケニレン−であるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化４０】
からなる群より選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化４１】
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式ＩＶａ：
【化４２】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化４３】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化４４】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
ｎは、０〜４の整数であり；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＨ−Ｙ’−Ｒ1’、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）−アルキレン−または−ＣＨ（Ｒ13）−アルケニレン−であり；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化４５】
からなる群より選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化４６】
からなる群より選択され；
Ｒ1’およびＲ1’’は独立してＲ2であるか、またはＲ1’とＲ1’’が合体して、以下の：
【化４７】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化４８】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか、またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式Ｖ：
【化４９】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化５０】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化５１】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＲ1a−Ｙ’−Ｒ1b、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1’、Ｒ1’’、Ｒ2、およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
またはＲ1aとＲ1bおよび／またはＲ2とＲ2aが、それらが結合している窒素原子およびＹ’と共に合体して、以下の：
【化５２】
からなる群より選択される環を形成することが可能であり；
または、Ｒ1’とＲ1’’が合体して、下記の：
【化５３】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化５４】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか、またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
ｐは、０〜３の整数であり；
ｍは０または１であるが、ただし、ｍが１の場合には、ｐは０または１であり；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）−アルキレン−または−ＣＨ（Ｒ13）−アルケニレン−であるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化５５】
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合または−Ｏ−であり；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化５６】
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式ＶＩ：
【化５７】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
ＲA2およびＲB2は、それぞれ独立して以下の：
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化５８】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化５９】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＲ1a−Ｙ’−Ｒ1b、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1’、Ｒ1’’、Ｒ2、およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
またはＲ1aとＲ1bおよび／またはＲ2とＲ2aが、それらが結合している窒素原子およびＹ’と共に合体して、以下の：
【化６０】
からなる群より選択される環を形成することが可能であり；
または、Ｒ1’とＲ1’’が合体して、下記の：
【化６１】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化６２】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか、またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）−アルキレン−または−ＣＨ（Ｒ13）−アルケニレン−であるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化６３】
からなる群より選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化６４】
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
ｐが０である、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
ｍが０である、請求項４、５、９、または１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
ｎが０である、請求項３〜８のいずれか１項、または請求項４もしくは５のいずれか１項に従属する請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
ｍおよびｎが０である、請求項４もしくは５のいずれか１項、または請求項４、５、もしくは１２のいずれか１項に従属する請求項１３に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
ｐおよびｍが０である、請求項９、または請求項９もしくは１１のいずれか１項に従属する請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
ＲA2およびＲB2がそれぞれメチルである、請求項１０に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ’が、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＨ−Ｙ’−Ｒ1’、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）アルキレンまたは−ＣＨ（Ｒ13）アルケニレンであり；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化６５】
からなる群より選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の
【化６６】
からなる群より選択され；
Ｒ1’およびＲ1’’は独立してＲ2であるか、またはＲ1’とＲ1’’が合体して、以下の：
【化６７】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化６８】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか、またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個または複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である、
請求項１、３もしくは６のいずれか１項、または請求項３もしくは６のいずれか１項に従属する請求項１３に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ’’’が、ｎが１の場合にはＲまたはＲ3であり、ｎが２の場合にはＲまたは１個のＲおよび１個のＲ3であり、またはｎが３〜４の場合にはＲであり；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
ｎは０〜４であり；
Ｚは、単結合または−Ｏ−であり；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化６９】
からなる群より選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の
【化７０】
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である、
請求項１、請求項３、または請求項１もしくは３のいずれか１項に従属する請求項１７に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ1が、アルキル、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキレニル、−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、および−Ｘ’−Ｒ5からなる群より選択されるが、ここで、Ｘ’は、アルキレンであり；Ｙは、以下の：−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化７１】
であり；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アリール、またはヘテロアリールであるが、ここで、アルキルおよびアルケニルは、場合によっては、アリールまたはアリールオキシによって置換されていてもよく、そしてここで、アリールは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロアルキル、およびハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基によって置換されていてもよく；そして、Ｒ5は、
【化７２】
である、
請求項２、４、５、７〜１２、もしくは１４〜１６、または、請求項４、５、７、８、もしくは１２のいずれか１項に従属する請求項１３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ1が、２−メチルプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、または−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4であり；Ｘ’は、エチレン、プロピレン、またはブチレンであり；Ｙは以下の：−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または
【化７３】
であり；
そして、Ｒ8が水素またはメチルである、請求項１９に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
ＸがＣ1~4アルキレンである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｘがメチレンである、請求項２１に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｙ’が以下の：単結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、および
【化７４】
からなる群より選択される、
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
Ｙ’が、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−からなる群より選択される、請求項２３に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
Ｒ2およびＲ2aが独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、ならびに、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノ、−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−アルキルからなる群より選択される１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニル、からなる群より選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
Ｒ2aが水素である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２７】
Ｒ2およびＲ2aが独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで前記アルキル、アルケニル、アリール、およびヘテロアリールはそれぞれ、場合によっては、Ｃ1~10アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1~10アルコキシ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1~10アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~10アルキル、ハロゲン、およびシアノからなる群より選択される、１種以上の置換基により置換されている、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２８】
Ｒ2がアルキルまたは置換アルキルであり、そしてＲ2aが水素である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２９】
Ｒ2がメチルまたはシクロプロピルであり、そしてＲ2aが水素である、請求項２８に記載の化合物または塩。
【請求項３０】
Ｒ2がアルケニルまたは置換アルケニルであり、そしてＲ2aが水素である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３１】
Ｒ2が、アリール、アリールアルキレニル、置換アリール、または置換アリールアルキレニルであり、そしてＲ2aが水素である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３２】
Ｒ2が、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、置換ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールアルキレニルであり、そしてＲ2aが水素である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３３】
Ｒ2が、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、置換ヘテロシクリル、または置換ヘテロシクリルアルキレニルであり、そしてＲ2aが水素である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３４】
Ｒ2が：メチル、（エトキシカルボニル）メチル、エチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、２−（エトキシカルボニル）シクロプロピルメチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−メチルブチル、２，２−ジメチルプロピル、シクロペンチル、２−シクロペンチルエチル、フリル、フル−３−イルメチル、フルフリル、フルフリルメチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフラン−３−イルメチル、２−（メチルチオ）エチル、３−（メチルチオ）プロピル、フェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、４−（ジメチルアミノ）フェニル、３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−（メトキシカルボニル）フェニル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、ビフェニル、ベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、２−シアノベンジル、３−シアノベンジル、４−シアノベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、４−ジメチルアミノベンジル、３−ヒドロキシ−４−メトキシベンジル、４−アセトアミドベンジル、４−（メトキシカルボニル）ベンジル、４−（トリフルオロメチル）ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチル、２−フェニルプロピル、３−フェニルプロピル、２−フェニルエテニル、フェノキシメチル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、１−メチルピロル−２−イル、１−メチルピロル−２−イルメチル、１−メチルイミダゾル−２−イル、１−メチルイミダゾル−２−イルメチル、１−メチルイミダゾル−４−イル、１−メチルイミダゾル−４−イルメチル、３−シクロヘキセン−１−イル、３−シクロヘキセン−１−イルメチル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−ベンジルピペリジン−４−イル、２−チエニル、３−チエニル、チエン−２−イルメチル、チアゾル−２−イル、チアゾル−２−イルメチル、５−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリルメチル、キノリン−２−イル、キノリン−２−イルメチル、ピロリジニル、３，４−ジクロロフェニル、α−メチルベンジル、メトキシメチル、トリフルオロメチル、および２，２，２−トリフルオロエチル、からなる群より選択され；そしてＲ2aは水素である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３５】
薬学的に許容されるキャリアと組み合わせて、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を含む、医薬組成物。
【請求項３６】
請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物または塩の有効量を動物に投与することを含む、動物においてサイトカイン生合成を誘導する方法。
【請求項３７】
請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を動物に投与することを含む、ウイルス性疾患の治療を必要とする動物におけるウイルス性疾患の治療方法。
【請求項３８】
請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を動物に投与することを含む、腫瘍性疾患の治療を必要とする動物における腫瘍性疾患の治療方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
ＲAおよびＲBは、それぞれ独立して以下の：
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
または、ＲAとＲBが合体して、縮合アリール環またはＮおよびＳからなる群より選択される１個のヘテロ原子を含むヘテロアリール環を形成するが、ここで、前記アリール環またはヘテロアリール環は非置換であるか、または１個以上のＲ’’’基によって置換されているか；
または、ＲAとＲBが合体して、場合によってはＮおよびＳからなる群より選択される１個のヘテロ原子を含み、非置換であっても、あるいは１個または複数のＲ基によって置換されていてもよい、縮合飽和５〜７員環を形成し；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化２】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化３】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
またはＲ2とＲ2aが、それらが結合している窒素原子およびＹ’と共に合体して、以下の：
【化４】
からなる群より選択される環を形成することが可能であり；
Ｒ’は、水素または非妨害置換基であり；
Ｒ’’’は、非妨害置換基であり；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；そして
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンである］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化５】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
ＲA1およびＲB1は、それぞれ独立して以下の：
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
または、ＲA1とＲB1が合体して、縮合アリール環またはＮおよびＳからなる群より選択される１個のヘテロ原子を含むヘテロアリール環を形成するが、ここで前記アリール環またはヘテロアリール環は、非置換であるか、または、１個以上のＲ基で置換されているか、または１個のＲ3基で置換されているか、または１個のＲ3基と１個のＲ基で置換されているか；
または、ＲA1とＲB1が合体して、場合によってはＮおよびＳからなる群より選択される１個のヘテロ原子を含み、非置換であっても、または１個以上のＲ基によって置換されていてもよい、縮合飽和５〜７員環を形成し；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化６】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化７】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＲ1a−Ｙ’−Ｒ1b、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1’、Ｒ1’’、Ｒ2、およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個または複数の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
またはＲ1aとＲ1bおよび／またはＲ2とＲ2aが、それらが結合している窒素原子およびＹ’と共に合体して、以下の：
【化８】
からなる群より選択される環を形成することが可能であり；
または、Ｒ1’とＲ1’’が合体して、下記の：
【化９】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化１０】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか；またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）−アルキレン−または−ＣＨ（Ｒ13）−アルケニレン−であるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化１１】
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合または−Ｏ−であり；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化１２】
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式ＩＩＩ：
【化１３】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化１４】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化１５】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
ｎは、０〜４の整数であり；
Ｒ’’’は、非妨害置換基であり；そして
Ｒ’は、水素または非妨害置換基である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式ＩＩＩａ：
【化１６】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化１７】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化１８】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＲ1a−Ｙ’−Ｒ1b、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1’、Ｒ1’’、Ｒ2、およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
またはＲ1aとＲ1bおよび／またはＲ2とＲ2aが、それらが結合している窒素原子およびＹ’と共に合体して、以下の：
【化１９】
からなる群より選択される環を形成することが可能であり；
または、Ｒ1’とＲ1’’が合体して、下記の：
【化２０】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化２１】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか、またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
ｎは、０〜４の整数であり；
ｍは０または１であるが、ただし、ｍが１の場合には、ｎは０または１であり；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）−アルキレン−または−ＣＨ（Ｒ13）−アルケニレン−であるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化２２】
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合または−Ｏ−であり；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化２３】
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式ＩＩＩａ：
【化２４】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化２５】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化２６】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＨ−Ｙ’−Ｒ1’、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
ｎは、０〜４の整数であり；
ｍは０または１であるが、ただし、ｍが１の場合には、ｎは０または１であり；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）−アルキレン−または−ＣＨ（Ｒ13）−アルケニレン−であり；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化２７】
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合または−Ｏ−であり；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化２８】
からなる群より選択され；
Ｒ1’およびＲ1’’は独立してＲ2と同一であるか、またはＲ1’とＲ1’’が合体して、以下の：
【化２９】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化３０】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか、またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式ＩＶ：
【化３１】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化３２】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化３３】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
ｎは、０〜４の整数であり；
Ｒ2およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；そして
Ｒ’は、水素または非妨害置換基である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式（ＩＶａ）：
【化３４】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化３５】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化３６】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＲ1a−Ｙ’−Ｒ1b、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1’、Ｒ1’’、Ｒ2、およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
またはＲ1aとＲ1bおよび／またはＲ2とＲ2aが、それらが結合している窒素原子およびＹ’と共に合体して、以下の：
【化３７】
からなる群より選択される環を形成することが可能であり；
または、Ｒ1’とＲ1’’が合体して、以下の：
【化３８】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化３９】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか、またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
ｎは、０〜４の整数であり；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）−アルキレン−または−ＣＨ（Ｒ13）−アルケニレン−であるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化４０】
からなる群より選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化４１】
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式ＩＶａ：
【化４２】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化４３】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化４４】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
ｎは、０〜４の整数であり；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＨ−Ｙ’−Ｒ1’、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）−アルキレン−または−ＣＨ（Ｒ13）−アルケニレン−であり；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化４５】
からなる群より選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化４６】
からなる群より選択され；
Ｒ1’およびＲ1’’は独立してＲ2であるか、またはＲ1’とＲ1’’が合体して、以下の：
【化４７】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化４８】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか、またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式Ｖ：
【化４９】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化５０】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化５１】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＲ1a−Ｙ’−Ｒ1b、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1’、Ｒ1’’、Ｒ2、およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
またはＲ1aとＲ1bおよび／またはＲ2とＲ2aが、それらが結合している窒素原子およびＹ’と共に合体して、以下の：
【化５２】
からなる群より選択される環を形成することが可能であり；
または、Ｒ1’とＲ1’’が合体して、下記の：
【化５３】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化５４】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか、またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
ｐは、０〜３の整数であり；
ｍは０または１であるが、ただし、ｍが１の場合には、ｐは０または１であり；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）−アルキレン−または−ＣＨ（Ｒ13）−アルケニレン−であるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化５５】
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合または−Ｏ−であり；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化５６】
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式ＶＩ：
【化５７】
［式中：
Ｘは、Ｃ1~10アルキレンまたはＣ2~10アルケニレンであり；
ＲA2およびＲB2は、それぞれ独立して以下の：
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｙ’は、以下の：
単結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
【化５８】
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化５９】
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および
−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ8）−
からなる群より選択され；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＲ1a−Ｙ’−Ｒ1b、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1’、Ｒ1’’、Ｒ2、およびＲ2aは、独立して以下の：
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルであって、前記１個以上の置換基は以下の：
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アルキル
からなる群より選択され；
からなる群より選択され；
またはＲ1aとＲ1bおよび／またはＲ2とＲ2aが、それらが結合している窒素原子およびＹ’と共に合体して、以下の：
【化６０】
からなる群より選択される環を形成することが可能であり；
または、Ｒ1’とＲ1’’が合体して、下記の：
【化６１】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化６２】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか、またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）−アルキレン−または−ＣＨ（Ｒ13）−アルケニレン−であるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化６３】
からなる群より選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化６４】
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
ｐが０である、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
ｍが０である、請求項４、５、９、または１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
ｎが０である、請求項３〜８のいずれか１項、または請求項４もしくは５のいずれか１項に従属する請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
ｍおよびｎが０である、請求項４もしくは５のいずれか１項、または請求項４、５、もしくは１２のいずれか１項に従属する請求項１３に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
ｐおよびｍが０である、請求項９、または請求項９もしくは１１のいずれか１項に従属する請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
ＲA2およびＲB2がそれぞれメチルである、請求項１０に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ’が、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｒ5、
−Ｘ’’−Ｏ−ＮＨ−Ｙ’−Ｒ1’、および
−Ｘ’’−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ1’）（Ｒ1’’）
からなる群より選択され；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’’は、−ＣＨ（Ｒ13）アルキレンまたは−ＣＨ（Ｒ13）アルケニレンであり；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化６５】
からなる群より選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の
【化６６】
からなる群より選択され；
Ｒ1’およびＲ1’’は独立してＲ2であるか、またはＲ1’とＲ1’’が合体して、以下の：
【化６７】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）、および
【化６８】
（ここで、前記環の中の原子の総数は４〜９である）
からなる群より選択される環構造を形成することが可能であり；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−Ｎ（Ｒ9）2からなる群より選択されるか、またはＲcとＲdが合体して、縮合アリール環または１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜１０員ヘテロアリール環を形成することが可能であり；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11は、Ｃ1~6アルキレンまたはＣ2~6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ12は、単結合、Ｃ1~5アルキレン、およびＣ2~5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、１個のヘテロ原子によって分断されており；
Ｒ13は、水素、および場合によっては１個または複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、および−ＣＨ2−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である、
請求項１、３もしくは６のいずれか１項、または請求項３もしくは６のいずれか１項に従属する請求項１３に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ’’’が、ｎが１の場合にはＲまたはＲ3であり、ｎが２の場合にはＲまたは１個のＲおよび１個のＲ3であり、またはｎが３〜４の場合にはＲであり；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’−Ｙ−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｚ−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
ｎは０〜４であり；
Ｚは、単結合または−Ｏ−であり；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては１個以上の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化６９】
からなる群より選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の
【化７０】
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である、
請求項１、請求項３、または請求項１もしくは３のいずれか１項に従属する請求項１７に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ1が、アルキル、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキレニル、−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4、および−Ｘ’−Ｒ5からなる群より選択されるが、ここで、Ｘ’は、アルキレンであり；Ｙは、以下の：−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、
【化７１】
であり；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アリール、またはヘテロアリールであるが、ここで、アルキルおよびアルケニルは、場合によっては、アリールまたはアリールオキシによって置換されていてもよく、そしてここで、アリールは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロアルキル、およびハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基によって置換されていてもよく；そして、Ｒ5は、
【化７２】
である、
請求項２、４、５、７〜１２、もしくは１４〜１６、または、請求項４、５、７、８、もしくは１２のいずれか１項に従属する請求項１３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ1が、２−メチルプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、または−Ｘ’−Ｙ−Ｒ4であり；Ｘ’は、エチレン、プロピレン、またはブチレンであり；Ｙは以下の：−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または
【化７３】
であり；
そして、Ｒ8が水素またはメチルである、請求項１９に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
ＸがＣ1~4アルキレンである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｘがメチレンである、請求項２１に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｙ’が以下の：単結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、および
【化７４】
からなる群より選択される、
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
Ｙ’が、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−からなる群より選択される、請求項２３に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
Ｒ2およびＲ2aが独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、ならびに、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノ、−Ｓ（Ｏ）0~2−アルキル、−Ｓ（Ｏ）0~2−アリール、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−アリール、ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）2、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−アルキルからなる群より選択される１個以上の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニル、からなる群より選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
Ｒ2aが水素である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２７】
Ｒ2およびＲ2aが独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで前記アルキル、アルケニル、アリール、およびヘテロアリールはそれぞれ、場合によっては、Ｃ1~10アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1~10アルコキシ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1~10アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~10アルキル、ハロゲン、およびシアノからなる群より選択される、１種以上の置換基により置換されている、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２８】
Ｒ2がアルキルまたは置換アルキルであり、そしてＲ2aが水素である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２９】
Ｒ2がメチルまたはシクロプロピルであり、そしてＲ2aが水素である、請求項２８に記載の化合物または塩。
【請求項３０】
Ｒ2がアルケニルまたは置換アルケニルであり、そしてＲ2aが水素である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３１】
Ｒ2が、アリール、アリールアルキレニル、置換アリール、または置換アリールアルキレニルであり、そしてＲ2aが水素である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３２】
Ｒ2が、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、置換ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールアルキレニルであり、そしてＲ2aが水素である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３３】
Ｒ2が、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、置換ヘテロシクリル、または置換ヘテロシクリルアルキレニルであり、そしてＲ2aが水素である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３４】
Ｒ2が：メチル、（エトキシカルボニル）メチル、エチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、２−（エトキシカルボニル）シクロプロピルメチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−メチルブチル、２，２−ジメチルプロピル、シクロペンチル、２−シクロペンチルエチル、フリル、フル−３−イルメチル、フルフリル、フルフリルメチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフラン−３−イルメチル、２−（メチルチオ）エチル、３−（メチルチオ）プロピル、フェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、４−（ジメチルアミノ）フェニル、３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−（メトキシカルボニル）フェニル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、ビフェニル、ベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、２−シアノベンジル、３−シアノベンジル、４−シアノベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、４−ジメチルアミノベンジル、３−ヒドロキシ−４−メトキシベンジル、４−アセトアミドベンジル、４−（メトキシカルボニル）ベンジル、４−（トリフルオロメチル）ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチル、２−フェニルプロピル、３−フェニルプロピル、２−フェニルエテニル、フェノキシメチル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、１−メチルピロル−２−イル、１−メチルピロル−２−イルメチル、１−メチルイミダゾル−２−イル、１−メチルイミダゾル−２−イルメチル、１−メチルイミダゾル−４−イル、１−メチルイミダゾル−４−イルメチル、３−シクロヘキセン−１−イル、３−シクロヘキセン−１−イルメチル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−ベンジルピペリジン−４−イル、２−チエニル、３−チエニル、チエン−２−イルメチル、チアゾル−２−イル、チアゾル−２−イルメチル、５−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリルメチル、キノリン−２−イル、キノリン−２−イルメチル、ピロリジニル、３，４−ジクロロフェニル、α−メチルベンジル、メトキシメチル、トリフルオロメチル、および２，２，２−トリフルオロエチル、からなる群より選択され；そしてＲ2aは水素である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３５】
薬学的に許容されるキャリアと組み合わせて、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を含む、医薬組成物。
【請求項３６】
請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物または塩の有効量を動物に投与することを含む、動物においてサイトカイン生合成を誘導する方法。
【請求項３７】
請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を動物に投与することを含む、ウイルス性疾患の治療を必要とする動物におけるウイルス性疾患の治療方法。
【請求項３８】
請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を動物に投与することを含む、腫瘍性疾患の治療を必要とする動物における腫瘍性疾患の治療方法。
【公表番号】特表２００７−５１１５３５（Ｐ２００７−５１１５３５Ａ）
【公表日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３９９５７（Ｐ２００６−５３９９５７）
【出願日】平成１６年１１月１２日（２００４．１１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３８０３３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４８９４５
【国際公開日】平成１７年６月２日（２００５．６．２）
【出願人】（５９９０５６４３７）スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー (1,802)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１１月１２日（２００４．１１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３８０３３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４８９４５
【国際公開日】平成１７年６月２日（２００５．６．２）
【出願人】（５９９０５６４３７）スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー (1,802)
【Ｆターム（参考）】
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