ビフェニル−4−イル−スルホン酸アリールアミド及びその治療剤としての使用
本発明は、全体としては、治療薬化合物の分野に関し、そしてより詳細には、本明細書に記載されるある種のアリールスルホンアミド及び関連の化合物群(本明細書では集合して「BPSAAA化合物」と言う)に関するもので、例えば、ビフェニル−4−スルホン酸(ヒドロキシアルキル−フェニル)−アミド及び関連の化合物群が挙げられる。本発明は、また、そのような化合物を含む医薬組成物、さらにはそのような化合物及び組成物の、例えば、炎症及び/又は関節破壊及び/又は骨喪失;免疫系の過剰な及び/又は不適切な及び/又は長期の活性化によって媒介される障害;炎症性及び自己免疫性の障害、例えば、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊椎炎他;関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、パジェット病などにおける過剰破骨細胞活性化と関連している骨喪失のような骨喪失と関連している障害;の治療及び/又は予防における、インビトロ及びインビボの両方での使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
次の式
【化1】
[式中、
Ar1−Ar2−は、独立して、ビフェニル−4−イルであり、また場合により置換されており;
−RNは、独立して、−H又は−RNNであり;
−RNNは、存在している場合は、独立して、C1〜6アルキル、フェニル−C1〜6アルキル、C1〜6アルキル−アシル、フェニル−C1〜6アルキル−アシルであり、それぞれのフェニルは場合により置換されており;
−Ar3−は、独立して、1,3−フェニレン又は1,4−フェニレンであり、また場合により置換されており;
−Zは、独立して、−OH又は−O−Wであり;かつ
−J−は、独立して、−Ralk−であるか;
又は、
−Zは、独立して、−Qであり;かつ
−J−は、独立して、共有結合又は−Ralk−であり;
ここで、
−Ralk−は、存在している場合は、独立して、飽和脂肪族C1〜5アルキレンであり、また場合により置換されており;
−Wは、存在している場合は、独立して、
−RE1、
−C(=O)−RE2、
−C(=O)−O−RE3、
−C(=O)−O−S(=O)2ORE4、
−C(=O)−(CH2)n−C(=O)ORE5、
−C(=O)−(CH2)n−NRNE1RNE2、
−C(=O)−(CH2)n−NRNE3−C(=O)RE6、
−C(=O)−(CH2)n−C(=O)−NRNE4RNE5、又は
−P(=O)(ORE7)(ORE8)であり;
式中、
それぞれのnは、独立して、1、2、3、又は4であり;そして
RE1、RE2、RE3、RE4、RE5、RE6、RE7、RE8、RNE1、RNE2、RNE3、RNE4、及びRNE5のそれぞれは、独立して、−H、C1〜3アルキル、フェニル、又は−CH2−フェニルであり;
それぞれのフェニルは、−F、−Cl、−Br、−I、−RA3、−CF3、−OH、−ORA3、−OCF3、−NH2、−NHRA3、−NRA32、−C(=O)NH2、−C(=O)NHRA3、及び−C(=O)NRA32[式中、それぞれのRA3は、独立して、C1〜4アルキルである]から選択される1又は複数個の基で場合により置換されており;
−Qは、存在している場合は、独立して、
−C(=O)−OH、又は
−C(=O)−ORG1であり;
式中、
RG1は、独立して、−H、C1〜3アルキル、フェニル、又は−CH2−フェニルであり;
それぞれのフェニルは、−F、−Cl、−Br、−I、−RA4、−CF3、−OH、−ORA4、−OCF3、−NH2、−NHRA4、−NRA42、−C(=O)NH2、−C(=O)NHRA4、及び−C(=O)NRA42[式中、それぞれのRA4は、独立して、C1〜4アルキルである]から選択される1又は複数個の基で場合により置換されている]
で表される化合物群並びにそれらの薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される化合物。
【請求項2】
−Zが、独立して、−OH又は−O−Wであり;かつ
−J−が、独立して、−Ralk−である;
請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
−Zが、独立して、−OHであり;かつ
−J−が、独立して、−Ralk−である;
請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
−Zが、独立して、−Qであり;かつ
−J−が、独立して、共有結合又は−Ralk−である;
請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
−Zが、独立して、−Qであり;かつ
−J−が、独立して、共有結合である;
請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
−Zが、独立して、−Qであり;かつ
−J−が、独立して、−Ralk−である;
請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化2】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
rは、独立して、0、1、2、3、4、又は5であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項8】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化3】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項9】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化4】
[式中、
rは、独立して、0、1、2、3、4、又は5であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化5】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
sは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化6】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化7】
[式中、
sは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項13】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化8】
[式中、
RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項14】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化9】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
sは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項15】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化10】
[式中、
sは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項16】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化11】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項17】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化12】
[式中、
RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項18】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化13】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
tは、独立して、0、1、2、又は3であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項19】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化14】
[式中、
tは、独立して、0、1、2、又は3であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項20】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化15】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項21】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化16】
[式中、
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項22】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化17】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
sは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項23】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化18】
[式中、
sは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項24】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化19】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項25】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化20】
[式中、
RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項26】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化21】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
tは、独立して、0、1、2、又は3であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項27】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化22】
[式中、
tは、独立して、0、1、2、又は3であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項28】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化23】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項29】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化24】
[式中、
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項30】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化25】
[式中、
tは、独立して、0、1、2、又は3であり;
uは、独立して、0、1、2、又は3であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項31】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化26】
[式中、
tは、独立して、0、1、2、又は3であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項32】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化27】
[式中、
uは、独立して、0、1、2、又は3であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項33】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化28】
[式中、
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項34】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化29】
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項35】
−RNNが、存在している場合は、独立して、C1〜6アルキル、フェニル−C1〜6アルキル、C1〜6アルキル−アシル、フェニル−C1〜6アルキル−アシル(式中、それぞれのフェニルは、−F、−Cl、−Br、−I、−RA1、−CF3、−OH、−ORA1、−OCF3、−NH2、−NHRA1、−NRA12、−C(=O)NH2、−C(=O)NHRA1、及び−C(=O)NRA12[式中、それぞれのRA1は、独立して、C1〜4アルキルである]から選択される1又は複数個の基で場合により置換されている)である、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項36】
−RNが、独立して、−H又はC1〜6アルキルである、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項37】
−RNが、独立して、−H、−Me、又は−Etである、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項38】
−RNが、独立して、−Hである、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項39】
−Ar3−が、独立して、1,3−フェニレンであり、また場合により置換されている、請求項1〜38のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項40】
−Ar3−が、独立して、1,4−フェニレンであり、また場合により置換されている、請求項1〜38のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項41】
−Ar3−が、独立して、無置換である、請求項1〜40のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項42】
−Ar3−が、独立して、無置換であるか、又は1もしくは複数個の置換基−RAR3[式中、それぞれの−RAR3は、独立して、環置換基である]で置換されている、請求項1〜40のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項43】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、また場合により置換されている、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項44】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、飽和脂肪族C1〜3アルキレンであり、また場合により置換されている、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項45】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、無置換である、請求項1〜44のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項46】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、無置換であるか、又は1もしくは複数個の置換基−RAA(式中、置換基−RAAは、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−ORA2、−OCF3、−NH2、−NHRA2、−NRA22、−C(=O)NH2、−C(=O)NHRA2、又は−C(=O)NRA22[式中、それぞれのRA2は、独立して、C1〜4アルキルである]である)で置換されている、請求項1〜44のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項47】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、無置換であるか、又は1もしくは複数個の置換基−RAA(式中、置換基−RAAは、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−OMe、−OEt、−OCF3、−NH2、−NHMe、−NHEt、−NMe2、−NEt2、−C(=O)NH2、−C(=O)NHMe、−C(=O)NHEt、−C(=O)NMe2、又は−C(=O)NEt2である)で置換されている、請求項1〜44のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項48】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、無置換であるか、又は1もしくは複数個の置換基−RAA(式中、置換基−RAAは、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−OMe、−OCF3、−NH2、−NHMe、−NMe2、−C(=O)NH2、−C(=O)NHMe、又は−C(=O)NMe2である)で置換されている、請求項1〜44のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項49】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、無置換であるか、又は1もしくは複数個の置換基−RAA(式中、置換基−RAAは、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、又は−OMeである)で置換されている、請求項1〜44のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項50】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、無置換であるか、又は1もしくは複数個の置換基−RAA(式中、置換基−RAAは、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−CF3、又は−OCF3である)で置換されている、請求項1〜44のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項51】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、無置換であるか、又は1もしくは複数個の置換基−RAA(式中、置換基−RAAは、存在している場合は、独立して、−Fである)で置換されている、請求項1〜44のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項52】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、−(CH2)z−(式中、zは、独立して、1、2、3、4、又は5である)である、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項53】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、−(CH2)z−(式中、zは、独立して、1、2、3、又は4である)である、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項54】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、−CH2−、−(CH2)2−、又は−(CH2)3−である、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項55】
−Ralk−は、存在している場合は、独立して、−CH2−又は−(CH2)2−である、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項56】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、−CH2−である、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項57】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、−(CH2)2−である、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項58】
−Wが、存在している場合は、独立して、−H、−RE1、又は−C(=O)−RE2である、請求項1〜57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項59】
RE1、RE2、RE3、RE4、RE5、RE6、RE7、及びRE8のそれぞれが、存在している場合は、独立して、−H、C1〜3アルキル、フェニル、又は−CH2−フェニルである、請求項1〜58のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項60】
RE1、RE2、RE3、RE4、RE5、RE6、RE7、及びRE8のそれぞれが、存在している場合は、独立して、−H又はC1〜3アルキルである、請求項1〜58のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項61】
RE1、RE2、RE3、RE4、RE5、RE6、RE7、及びRE8のそれぞれが、存在している場合は、独立して、−H、−Me、又は−Etである、請求項1〜58のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項62】
−Qが、存在している場合は、独立して、−C(=O)−OHである、請求項1〜61のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項63】
−Qが、存在している場合は、独立して、−C(=O)−ORG1である、請求項1〜61のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項64】
RG1が、存在している場合は、独立して、−H、C1〜3アルキル、フェニル、又は−CH2−フェニルである、請求項1〜63のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項65】
RG1が、存在している場合は、独立して、−H又はC1〜3アルキルである、請求項1〜63のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項66】
RG1が、存在している場合は、独立して、−H、−Me、又は−Etである、請求項1〜63のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項67】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、
−F、−Cl、−Br、−I、
−RD1、
−CF3、
−OH、
−ORD1、
−OCF3、
−SH、
−SRD1、
−CN、
−NO2、
−NH2、−NHRD1、−NRD12、−NRN1RN2、
−C(=O)OH、
−C(=O)ORD1、
−C(=O)NH2、−C(=O)NHRD1、−C(=O)NRD12、−C(=O)NRN1RN2、
−NHC(=O)RD1、−NRD1C(=O)RD1、
−NHC(=O)ORD1、−NRD1C(=O)ORD1、
−OC(=O)RD1、
−C(=O)RD、
−NHC(=O)NH2、−NHC(=O)NHRD1、−NHC(=O)NRD12、−NHC(=O)NRN1RN2、
−NRD1C(=O)NH2、−NRD1C(=O)NHRD1、−NRD1C(=O)NRD12、−NRD1C(=O)NRN1RN2、
−NHSO2RD1、−NRD1SO2RD1、
−SO2NH2、−SO2NHRD1、−SO2NRD12、−SO2NRN1RN2、
−SO2RD1、
−OSO2RD1、
−P(=O)(OH)2、−P(=O)(OH)(ORD1)、−P(=O)(ORD1)2、
−OP(=O)(OH)2、−OP(=O)(OH)(ORD1)、−OP(=O)(ORD1)2、
=O、
=NRD1、
=NOH、又は
=NORD1であり;
さらには加えて、2つの環隣接環置換基は、存在している場合は、一緒になって基−O−L1−O−を形成していてもよく;
式中、
L1は、独立して、飽和脂肪族C1〜3アルキレンであり;
それぞれの基−NRN1RN2においては、RN1とRN2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ちょうど1個の環へテロ原子又はちょうど2個の環へテロ原子を有する5員、6員、もしくは7員の非芳香族環を形成しており、そのようなちょうど2個の環へテロ原子のうちの一方はNであり、またそのようなちょうど2個の環へテロ原子のうちの他方は、独立して、N又はOであり;
それぞれの−RD1は、独立して、−RD2、−RD3、−RD4、−RD5、−RD6、−L2−RD3、−L2−RD4、−L2−RD5、又は−L2−RD6であり;
式中、
それぞれの−RD2は、独立して、飽和脂肪族C1〜6アルキルであり;
それぞれの−RD3は、独立して、フェニルであり;
それぞれの−RD4は、独立して、C5〜6ヘテロアリールであり;
それぞれの−RD5は、独立して、C3〜6シクロアルキル又はC3〜6シクロアルケニルであり;
それぞれの−RD6は、独立して、非芳香族C3〜6ヘテロシクリルであり;及び
それぞれの−L2−は、独立して、飽和脂肪族C1〜3アルキレンであり;
さらには式中、
それぞれのC1〜6アルキル、フェニル、C5〜6ヘテロアリール、C3〜6シクロアルキル、C3〜6シクロアルケニル、C3〜6ヘテロシクリル、及びC1〜3アルキレンは、
−F、−Cl、−Br、−I;
−RF1;
−CF3;
−OH;
−ORF1;
−OCF3;
−SH;
−SRF1;
−CN;
−NO2;
−NH2、−NHRF1、−NRF12、−NRN3RN4;
−C(=O)OH;
−C(=O)ORF1;
−C(=O)NH2、−C(=O)NHRF1、−C(=O)NRF12、−C(=O)NRN3RN4、
−L3−OH、−L3−ORF1、
−L3−NH2、−L3−NHRF1、−L3−NRF12、又は−L3−NRN3RN4;
から選択される1又は複数個の置換基で場合により置換されており;
式中、
それぞれの−RF1は、独立して、飽和脂肪族C1〜4アルキルであり;
それぞれの−L3−は、独立して、飽和脂肪族C2〜5アルキレンであり;及び
それぞれの基−NRN3RN4においては、RN3とRN4は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ちょうど1個の環へテロ原子又はちょうど2個の環へテロ原子を有する5員、6員、もしくは7員の非芳香族環を形成しており、そのようなちょうど2個の環へテロ原子のうちの一方はNであり、そのようなちょうど2個の環へテロ原子のうちの他方は、独立して、N又はOである;
請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項68】
それぞれの−RD1が、存在している場合は、独立して、−RD2、−RD3、又は−L2−RD3である、請求項67に記載の化合物。
【請求項69】
それぞれの−L2−が、存在している場合は、独立して、−CH2−である、請求項67又は68に記載の化合物。
【請求項70】
それぞれの−RD1が、存在している場合は、独立して、−RD8[式中、それぞれの−RD8は、独立して、−RD2、−RD3、又は−CH2−RD3である]である、請求項67〜69のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項71】
それぞれの−RD1が、存在している場合は、独立して、−RD9[式中、それぞれの−RD9は、独立して、飽和脂肪族C1〜3アルキルである]である、請求項67〜69のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項72】
それぞれの−NRN1RN2が、存在している場合は、及びそれぞれの−NRN3RN4が、存在している場合は、独立して、−NRNARNB[式中、−NRNARNBは、独立して、ピロリジノ、イミダゾリジノ、N−(C1〜3アルキル)−イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、N−(C1〜3アルキル)−ピラゾリジノ、ピペリジノ、N−(C1〜3アルキル)−ピペリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、アゼピノ、ジアゼピノ、又はN−(C1〜3アルキル)−ジアゼピノである]である、請求項67〜71のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項73】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−RD8、−RD8、−CF3、−OH、−ORD8、−OCF3、−SRD8、−CN、−NO2、−NH2、−NHRD8、−NRD82、−NRN3RN4、−C(=O)OH、−C(=O)ORD8、−C(=O)NH2、−C(=O)NHRD8、−C(=O)NRD82、−C(=O)NRN3RN4、−NHC(=O)RD8、−NRD8C(=O)RD8、−OC(=O)RD8、−SO2NH2、−SO2RD8、−P(=O)(ORD8)2である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項74】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−RD8、−RD8、−CF3、−OH、−ORD8、−OCF3、−SRD8、−NO2、−NH2、−NHRD8、−NRD82、−NRN3RN4、−C(=O)OH、−C(=O)ORD8、−C(=O)NH2、−C(=O)NHRD8、−C(=O)NRD82、−C(=O)NRN3RN4、−NHC(=O)RD8、−NRD8C(=O)RD8、−OC(=O)RD8、−SO2NH2、−SO2RD8、−P(=O)(ORD8)2である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項75】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−RD8、−RD8、−CF3、−OH、−ORD8、−OCF3、−SRD8、−CN、−NO2、−NH2、−NHRD8、−NRD82、−C(=O)OH、又は−C(=O)ORD8である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項76】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−RD8、−RD8、−CF3、−OH、−ORD8、−OCF3、−SRD8、−NO2、−NH2、−NHRD8、−NRD82、−C(=O)OH、又は−C(=O)ORD8である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項77】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−RD9、−CF3、−OH、−ORD9、−OCF3、−CN、−NO2、−NH2、−NHRD9、又は−NRD92である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項78】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−RD9、−CF3、−OH、−ORD9、−OCF3、−NO2、−NH2、−NHRD9、又は−NRD92である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項79】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−Me、−CF3、−OH、−OMe、−OCF3、−CN、−NO2、−NH2、−NHMe、又は−NMe2である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項80】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−Me、−CF3、−OH、−OMe、−OCF3、−NO2、−NH2、−NHMe、又は−NMe2である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項81】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−Me、−CF3、−OMe、−OCF3、−CN、又は−NO2である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項82】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−Me、−CF3、−OMe、−OCF3、又は−NO2である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項83】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−Me、−CF3、−OMe、又は−OCF3である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項84】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、又は−Iである、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項85】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、又は−Brである、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項86】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F又は−Clである、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項87】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F又は−Brである、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項88】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−Fである、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項89】
以下の式群
【表1】
で表される化合物群並びにそれらの薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項90】
以下の式群
【表2】
で表される化合物群並びにそれらの薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項91】
請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体又は希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項92】
請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体又は希釈剤を含む、経口投与用医薬組成物。
【請求項93】
請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体又は希釈剤とを混合すること、又はそうでなければ組み合わせることを含む、医薬組成物の製造方法。
【請求項94】
治療によるヒト又は動物体の治療方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項95】
炎症性障害又は自己免疫性障害を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項96】
炎症及び/又は免疫系の活性化と関連している障害を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項97】
免疫系の過剰な及び/又は不適切な及び/又は長期の活性化によって媒介される障害を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項98】
炎症を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項99】
炎症又は免疫系の活性化と関連している障害を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項100】
関節リウマチを治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項101】
乾癬を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項102】
乾癬性関節炎を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項103】
強直性脊椎炎を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項104】
炎症性腸疾患を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項105】
移植の後の臓器又は移植片拒絶をもたらす免疫反応を予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項106】
TNFα、IL−1、もしくはRANKLを過剰発現している、又はTNFα、IL−1、もしくはRANKLの阻害が細胞傷害性殺腫瘍剤の作用を促進又は改善するような腫瘍を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項107】
破骨細胞によって媒介される障害を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項108】
過剰骨吸収を特徴とする障害を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項109】
骨喪失を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項110】
炎症と関連している骨喪失を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項111】
炎症と関連していない骨喪失を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項112】
過剰破骨細胞活性化と関連している骨喪失を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項113】
関節破壊を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項114】
炎症と関連している関節破壊を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項115】
過剰破骨細胞活性化と関連している関節破壊を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項116】
関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、又は骨のパジェット病と関連している骨喪失を治療及び/又は予防する方法で使用するための、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項117】
関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、又は骨のパジェット病を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項118】
骨の新生物を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項119】
骨吸収の増大と関連している病態によって引き起こされる高カルシウム血症を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項120】
人工インプラントの無菌性弛緩を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項121】
大理石骨病、変形性関節症、又は異所性骨形成を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項122】
治療及び/又は予防が、化合物を経口投与することを含む、請求項93〜121のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項123】
請求項94〜121のいずれか一項で規定した病態を治療及び/又は予防するための医薬の製造における、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項124】
医薬が、経口投与用の医薬である、請求項123に記載の使用。
【請求項125】
治療及び/又は予防を必要とする患者に、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む治療及び/又は予防の方法であって、その治療及び/又は予防が、請求項94〜121のいずれか一項で規定した病態の治療及び/又は予防である、前記方法。
【請求項126】
投与するステップが、経口投与である、請求項125に記載の方法。
【請求項127】
免疫系の要素に、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物の有効量を接触させることを含む、インビトロ又はインビボで、炎症反応を抑制する方法。
【請求項128】
免疫反応と関連している細胞に、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を接触させることを含む、インビトロ又はインビボで、関節破壊をもたらす細胞及び/又は分子経路を阻害する方法。
【請求項129】
破骨細胞に、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物の有効量を接触させることを含む、破骨細胞の生存、形成、及び/又は活性を、インビトロ又はインビボで阻害する方法。
【請求項130】
骨微小環境中の細胞に、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を接触させることを含む、骨吸収を、インビトロ又はインビボで抑制する方法。
【請求項1】
次の式
【化1】
[式中、
Ar1−Ar2−は、独立して、ビフェニル−4−イルであり、また場合により置換されており;
−RNは、独立して、−H又は−RNNであり;
−RNNは、存在している場合は、独立して、C1〜6アルキル、フェニル−C1〜6アルキル、C1〜6アルキル−アシル、フェニル−C1〜6アルキル−アシルであり、それぞれのフェニルは場合により置換されており;
−Ar3−は、独立して、1,3−フェニレン又は1,4−フェニレンであり、また場合により置換されており;
−Zは、独立して、−OH又は−O−Wであり;かつ
−J−は、独立して、−Ralk−であるか;
又は、
−Zは、独立して、−Qであり;かつ
−J−は、独立して、共有結合又は−Ralk−であり;
ここで、
−Ralk−は、存在している場合は、独立して、飽和脂肪族C1〜5アルキレンであり、また場合により置換されており;
−Wは、存在している場合は、独立して、
−RE1、
−C(=O)−RE2、
−C(=O)−O−RE3、
−C(=O)−O−S(=O)2ORE4、
−C(=O)−(CH2)n−C(=O)ORE5、
−C(=O)−(CH2)n−NRNE1RNE2、
−C(=O)−(CH2)n−NRNE3−C(=O)RE6、
−C(=O)−(CH2)n−C(=O)−NRNE4RNE5、又は
−P(=O)(ORE7)(ORE8)であり;
式中、
それぞれのnは、独立して、1、2、3、又は4であり;そして
RE1、RE2、RE3、RE4、RE5、RE6、RE7、RE8、RNE1、RNE2、RNE3、RNE4、及びRNE5のそれぞれは、独立して、−H、C1〜3アルキル、フェニル、又は−CH2−フェニルであり;
それぞれのフェニルは、−F、−Cl、−Br、−I、−RA3、−CF3、−OH、−ORA3、−OCF3、−NH2、−NHRA3、−NRA32、−C(=O)NH2、−C(=O)NHRA3、及び−C(=O)NRA32[式中、それぞれのRA3は、独立して、C1〜4アルキルである]から選択される1又は複数個の基で場合により置換されており;
−Qは、存在している場合は、独立して、
−C(=O)−OH、又は
−C(=O)−ORG1であり;
式中、
RG1は、独立して、−H、C1〜3アルキル、フェニル、又は−CH2−フェニルであり;
それぞれのフェニルは、−F、−Cl、−Br、−I、−RA4、−CF3、−OH、−ORA4、−OCF3、−NH2、−NHRA4、−NRA42、−C(=O)NH2、−C(=O)NHRA4、及び−C(=O)NRA42[式中、それぞれのRA4は、独立して、C1〜4アルキルである]から選択される1又は複数個の基で場合により置換されている]
で表される化合物群並びにそれらの薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される化合物。
【請求項2】
−Zが、独立して、−OH又は−O−Wであり;かつ
−J−が、独立して、−Ralk−である;
請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
−Zが、独立して、−OHであり;かつ
−J−が、独立して、−Ralk−である;
請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
−Zが、独立して、−Qであり;かつ
−J−が、独立して、共有結合又は−Ralk−である;
請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
−Zが、独立して、−Qであり;かつ
−J−が、独立して、共有結合である;
請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
−Zが、独立して、−Qであり;かつ
−J−が、独立して、−Ralk−である;
請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化2】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
rは、独立して、0、1、2、3、4、又は5であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項8】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化3】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項9】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化4】
[式中、
rは、独立して、0、1、2、3、4、又は5であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化5】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
sは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化6】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化7】
[式中、
sは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項13】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化8】
[式中、
RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項14】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化9】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
sは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項15】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化10】
[式中、
sは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項16】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化11】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項17】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化12】
[式中、
RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項18】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化13】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
tは、独立して、0、1、2、又は3であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項19】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化14】
[式中、
tは、独立して、0、1、2、又は3であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項20】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化15】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項21】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化16】
[式中、
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項22】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化17】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
sは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項23】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化18】
[式中、
sは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項24】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化19】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項25】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化20】
[式中、
RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項26】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化21】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
tは、独立して、0、1、2、又は3であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項27】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化22】
[式中、
tは、独立して、0、1、2、又は3であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項28】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化23】
[式中、
qは、独立して、0、1、2、3、又は4であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項29】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化24】
[式中、
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項30】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化25】
[式中、
tは、独立して、0、1、2、又は3であり;
uは、独立して、0、1、2、又は3であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項31】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化26】
[式中、
tは、独立して、0、1、2、又は3であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項32】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化27】
[式中、
uは、独立して、0、1、2、又は3であり;
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項33】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化28】
[式中、
各RPは、独立して、環置換基である]
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項34】
Ar1−Ar2−が、独立して、次の式:
【化29】
で表される基である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項35】
−RNNが、存在している場合は、独立して、C1〜6アルキル、フェニル−C1〜6アルキル、C1〜6アルキル−アシル、フェニル−C1〜6アルキル−アシル(式中、それぞれのフェニルは、−F、−Cl、−Br、−I、−RA1、−CF3、−OH、−ORA1、−OCF3、−NH2、−NHRA1、−NRA12、−C(=O)NH2、−C(=O)NHRA1、及び−C(=O)NRA12[式中、それぞれのRA1は、独立して、C1〜4アルキルである]から選択される1又は複数個の基で場合により置換されている)である、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項36】
−RNが、独立して、−H又はC1〜6アルキルである、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項37】
−RNが、独立して、−H、−Me、又は−Etである、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項38】
−RNが、独立して、−Hである、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項39】
−Ar3−が、独立して、1,3−フェニレンであり、また場合により置換されている、請求項1〜38のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項40】
−Ar3−が、独立して、1,4−フェニレンであり、また場合により置換されている、請求項1〜38のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項41】
−Ar3−が、独立して、無置換である、請求項1〜40のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項42】
−Ar3−が、独立して、無置換であるか、又は1もしくは複数個の置換基−RAR3[式中、それぞれの−RAR3は、独立して、環置換基である]で置換されている、請求項1〜40のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項43】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、また場合により置換されている、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項44】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、飽和脂肪族C1〜3アルキレンであり、また場合により置換されている、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項45】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、無置換である、請求項1〜44のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項46】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、無置換であるか、又は1もしくは複数個の置換基−RAA(式中、置換基−RAAは、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−ORA2、−OCF3、−NH2、−NHRA2、−NRA22、−C(=O)NH2、−C(=O)NHRA2、又は−C(=O)NRA22[式中、それぞれのRA2は、独立して、C1〜4アルキルである]である)で置換されている、請求項1〜44のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項47】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、無置換であるか、又は1もしくは複数個の置換基−RAA(式中、置換基−RAAは、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−OMe、−OEt、−OCF3、−NH2、−NHMe、−NHEt、−NMe2、−NEt2、−C(=O)NH2、−C(=O)NHMe、−C(=O)NHEt、−C(=O)NMe2、又は−C(=O)NEt2である)で置換されている、請求項1〜44のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項48】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、無置換であるか、又は1もしくは複数個の置換基−RAA(式中、置換基−RAAは、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−OMe、−OCF3、−NH2、−NHMe、−NMe2、−C(=O)NH2、−C(=O)NHMe、又は−C(=O)NMe2である)で置換されている、請求項1〜44のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項49】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、無置換であるか、又は1もしくは複数個の置換基−RAA(式中、置換基−RAAは、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、又は−OMeである)で置換されている、請求項1〜44のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項50】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、無置換であるか、又は1もしくは複数個の置換基−RAA(式中、置換基−RAAは、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−CF3、又は−OCF3である)で置換されている、請求項1〜44のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項51】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、無置換であるか、又は1もしくは複数個の置換基−RAA(式中、置換基−RAAは、存在している場合は、独立して、−Fである)で置換されている、請求項1〜44のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項52】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、−(CH2)z−(式中、zは、独立して、1、2、3、4、又は5である)である、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項53】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、−(CH2)z−(式中、zは、独立して、1、2、3、又は4である)である、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項54】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、−CH2−、−(CH2)2−、又は−(CH2)3−である、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項55】
−Ralk−は、存在している場合は、独立して、−CH2−又は−(CH2)2−である、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項56】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、−CH2−である、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項57】
−Ralk−が、存在している場合は、独立して、−(CH2)2−である、請求項1〜42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項58】
−Wが、存在している場合は、独立して、−H、−RE1、又は−C(=O)−RE2である、請求項1〜57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項59】
RE1、RE2、RE3、RE4、RE5、RE6、RE7、及びRE8のそれぞれが、存在している場合は、独立して、−H、C1〜3アルキル、フェニル、又は−CH2−フェニルである、請求項1〜58のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項60】
RE1、RE2、RE3、RE4、RE5、RE6、RE7、及びRE8のそれぞれが、存在している場合は、独立して、−H又はC1〜3アルキルである、請求項1〜58のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項61】
RE1、RE2、RE3、RE4、RE5、RE6、RE7、及びRE8のそれぞれが、存在している場合は、独立して、−H、−Me、又は−Etである、請求項1〜58のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項62】
−Qが、存在している場合は、独立して、−C(=O)−OHである、請求項1〜61のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項63】
−Qが、存在している場合は、独立して、−C(=O)−ORG1である、請求項1〜61のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項64】
RG1が、存在している場合は、独立して、−H、C1〜3アルキル、フェニル、又は−CH2−フェニルである、請求項1〜63のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項65】
RG1が、存在している場合は、独立して、−H又はC1〜3アルキルである、請求項1〜63のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項66】
RG1が、存在している場合は、独立して、−H、−Me、又は−Etである、請求項1〜63のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項67】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、
−F、−Cl、−Br、−I、
−RD1、
−CF3、
−OH、
−ORD1、
−OCF3、
−SH、
−SRD1、
−CN、
−NO2、
−NH2、−NHRD1、−NRD12、−NRN1RN2、
−C(=O)OH、
−C(=O)ORD1、
−C(=O)NH2、−C(=O)NHRD1、−C(=O)NRD12、−C(=O)NRN1RN2、
−NHC(=O)RD1、−NRD1C(=O)RD1、
−NHC(=O)ORD1、−NRD1C(=O)ORD1、
−OC(=O)RD1、
−C(=O)RD、
−NHC(=O)NH2、−NHC(=O)NHRD1、−NHC(=O)NRD12、−NHC(=O)NRN1RN2、
−NRD1C(=O)NH2、−NRD1C(=O)NHRD1、−NRD1C(=O)NRD12、−NRD1C(=O)NRN1RN2、
−NHSO2RD1、−NRD1SO2RD1、
−SO2NH2、−SO2NHRD1、−SO2NRD12、−SO2NRN1RN2、
−SO2RD1、
−OSO2RD1、
−P(=O)(OH)2、−P(=O)(OH)(ORD1)、−P(=O)(ORD1)2、
−OP(=O)(OH)2、−OP(=O)(OH)(ORD1)、−OP(=O)(ORD1)2、
=O、
=NRD1、
=NOH、又は
=NORD1であり;
さらには加えて、2つの環隣接環置換基は、存在している場合は、一緒になって基−O−L1−O−を形成していてもよく;
式中、
L1は、独立して、飽和脂肪族C1〜3アルキレンであり;
それぞれの基−NRN1RN2においては、RN1とRN2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ちょうど1個の環へテロ原子又はちょうど2個の環へテロ原子を有する5員、6員、もしくは7員の非芳香族環を形成しており、そのようなちょうど2個の環へテロ原子のうちの一方はNであり、またそのようなちょうど2個の環へテロ原子のうちの他方は、独立して、N又はOであり;
それぞれの−RD1は、独立して、−RD2、−RD3、−RD4、−RD5、−RD6、−L2−RD3、−L2−RD4、−L2−RD5、又は−L2−RD6であり;
式中、
それぞれの−RD2は、独立して、飽和脂肪族C1〜6アルキルであり;
それぞれの−RD3は、独立して、フェニルであり;
それぞれの−RD4は、独立して、C5〜6ヘテロアリールであり;
それぞれの−RD5は、独立して、C3〜6シクロアルキル又はC3〜6シクロアルケニルであり;
それぞれの−RD6は、独立して、非芳香族C3〜6ヘテロシクリルであり;及び
それぞれの−L2−は、独立して、飽和脂肪族C1〜3アルキレンであり;
さらには式中、
それぞれのC1〜6アルキル、フェニル、C5〜6ヘテロアリール、C3〜6シクロアルキル、C3〜6シクロアルケニル、C3〜6ヘテロシクリル、及びC1〜3アルキレンは、
−F、−Cl、−Br、−I;
−RF1;
−CF3;
−OH;
−ORF1;
−OCF3;
−SH;
−SRF1;
−CN;
−NO2;
−NH2、−NHRF1、−NRF12、−NRN3RN4;
−C(=O)OH;
−C(=O)ORF1;
−C(=O)NH2、−C(=O)NHRF1、−C(=O)NRF12、−C(=O)NRN3RN4、
−L3−OH、−L3−ORF1、
−L3−NH2、−L3−NHRF1、−L3−NRF12、又は−L3−NRN3RN4;
から選択される1又は複数個の置換基で場合により置換されており;
式中、
それぞれの−RF1は、独立して、飽和脂肪族C1〜4アルキルであり;
それぞれの−L3−は、独立して、飽和脂肪族C2〜5アルキレンであり;及び
それぞれの基−NRN3RN4においては、RN3とRN4は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ちょうど1個の環へテロ原子又はちょうど2個の環へテロ原子を有する5員、6員、もしくは7員の非芳香族環を形成しており、そのようなちょうど2個の環へテロ原子のうちの一方はNであり、そのようなちょうど2個の環へテロ原子のうちの他方は、独立して、N又はOである;
請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項68】
それぞれの−RD1が、存在している場合は、独立して、−RD2、−RD3、又は−L2−RD3である、請求項67に記載の化合物。
【請求項69】
それぞれの−L2−が、存在している場合は、独立して、−CH2−である、請求項67又は68に記載の化合物。
【請求項70】
それぞれの−RD1が、存在している場合は、独立して、−RD8[式中、それぞれの−RD8は、独立して、−RD2、−RD3、又は−CH2−RD3である]である、請求項67〜69のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項71】
それぞれの−RD1が、存在している場合は、独立して、−RD9[式中、それぞれの−RD9は、独立して、飽和脂肪族C1〜3アルキルである]である、請求項67〜69のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項72】
それぞれの−NRN1RN2が、存在している場合は、及びそれぞれの−NRN3RN4が、存在している場合は、独立して、−NRNARNB[式中、−NRNARNBは、独立して、ピロリジノ、イミダゾリジノ、N−(C1〜3アルキル)−イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、N−(C1〜3アルキル)−ピラゾリジノ、ピペリジノ、N−(C1〜3アルキル)−ピペリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、アゼピノ、ジアゼピノ、又はN−(C1〜3アルキル)−ジアゼピノである]である、請求項67〜71のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項73】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−RD8、−RD8、−CF3、−OH、−ORD8、−OCF3、−SRD8、−CN、−NO2、−NH2、−NHRD8、−NRD82、−NRN3RN4、−C(=O)OH、−C(=O)ORD8、−C(=O)NH2、−C(=O)NHRD8、−C(=O)NRD82、−C(=O)NRN3RN4、−NHC(=O)RD8、−NRD8C(=O)RD8、−OC(=O)RD8、−SO2NH2、−SO2RD8、−P(=O)(ORD8)2である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項74】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−RD8、−RD8、−CF3、−OH、−ORD8、−OCF3、−SRD8、−NO2、−NH2、−NHRD8、−NRD82、−NRN3RN4、−C(=O)OH、−C(=O)ORD8、−C(=O)NH2、−C(=O)NHRD8、−C(=O)NRD82、−C(=O)NRN3RN4、−NHC(=O)RD8、−NRD8C(=O)RD8、−OC(=O)RD8、−SO2NH2、−SO2RD8、−P(=O)(ORD8)2である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項75】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−RD8、−RD8、−CF3、−OH、−ORD8、−OCF3、−SRD8、−CN、−NO2、−NH2、−NHRD8、−NRD82、−C(=O)OH、又は−C(=O)ORD8である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項76】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−RD8、−RD8、−CF3、−OH、−ORD8、−OCF3、−SRD8、−NO2、−NH2、−NHRD8、−NRD82、−C(=O)OH、又は−C(=O)ORD8である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項77】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−RD9、−CF3、−OH、−ORD9、−OCF3、−CN、−NO2、−NH2、−NHRD9、又は−NRD92である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項78】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−RD9、−CF3、−OH、−ORD9、−OCF3、−NO2、−NH2、−NHRD9、又は−NRD92である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項79】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−Me、−CF3、−OH、−OMe、−OCF3、−CN、−NO2、−NH2、−NHMe、又は−NMe2である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項80】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−Me、−CF3、−OH、−OMe、−OCF3、−NO2、−NH2、−NHMe、又は−NMe2である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項81】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−Me、−CF3、−OMe、−OCF3、−CN、又は−NO2である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項82】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−Me、−CF3、−OMe、−OCF3、又は−NO2である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項83】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、−Me、−CF3、−OMe、又は−OCF3である、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項84】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、−Br、又は−Iである、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項85】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F、−Cl、又は−Brである、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項86】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F又は−Clである、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項87】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−F又は−Brである、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項88】
それぞれの環置換基が、存在している場合は、独立して、−Fである、請求項1〜66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項89】
以下の式群
【表1】
で表される化合物群並びにそれらの薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項90】
以下の式群
【表2】
で表される化合物群並びにそれらの薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項91】
請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体又は希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項92】
請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体又は希釈剤を含む、経口投与用医薬組成物。
【請求項93】
請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体又は希釈剤とを混合すること、又はそうでなければ組み合わせることを含む、医薬組成物の製造方法。
【請求項94】
治療によるヒト又は動物体の治療方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項95】
炎症性障害又は自己免疫性障害を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項96】
炎症及び/又は免疫系の活性化と関連している障害を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項97】
免疫系の過剰な及び/又は不適切な及び/又は長期の活性化によって媒介される障害を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項98】
炎症を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項99】
炎症又は免疫系の活性化と関連している障害を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項100】
関節リウマチを治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項101】
乾癬を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項102】
乾癬性関節炎を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項103】
強直性脊椎炎を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項104】
炎症性腸疾患を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項105】
移植の後の臓器又は移植片拒絶をもたらす免疫反応を予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項106】
TNFα、IL−1、もしくはRANKLを過剰発現している、又はTNFα、IL−1、もしくはRANKLの阻害が細胞傷害性殺腫瘍剤の作用を促進又は改善するような腫瘍を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項107】
破骨細胞によって媒介される障害を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項108】
過剰骨吸収を特徴とする障害を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項109】
骨喪失を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項110】
炎症と関連している骨喪失を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項111】
炎症と関連していない骨喪失を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項112】
過剰破骨細胞活性化と関連している骨喪失を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項113】
関節破壊を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項114】
炎症と関連している関節破壊を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項115】
過剰破骨細胞活性化と関連している関節破壊を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項116】
関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、又は骨のパジェット病と関連している骨喪失を治療及び/又は予防する方法で使用するための、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項117】
関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、又は骨のパジェット病を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項118】
骨の新生物を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項119】
骨吸収の増大と関連している病態によって引き起こされる高カルシウム血症を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項120】
人工インプラントの無菌性弛緩を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項121】
大理石骨病、変形性関節症、又は異所性骨形成を治療及び/又は予防する方法で使用するための、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項122】
治療及び/又は予防が、化合物を経口投与することを含む、請求項93〜121のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項123】
請求項94〜121のいずれか一項で規定した病態を治療及び/又は予防するための医薬の製造における、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項124】
医薬が、経口投与用の医薬である、請求項123に記載の使用。
【請求項125】
治療及び/又は予防を必要とする患者に、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む治療及び/又は予防の方法であって、その治療及び/又は予防が、請求項94〜121のいずれか一項で規定した病態の治療及び/又は予防である、前記方法。
【請求項126】
投与するステップが、経口投与である、請求項125に記載の方法。
【請求項127】
免疫系の要素に、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物の有効量を接触させることを含む、インビトロ又はインビボで、炎症反応を抑制する方法。
【請求項128】
免疫反応と関連している細胞に、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を接触させることを含む、インビトロ又はインビボで、関節破壊をもたらす細胞及び/又は分子経路を阻害する方法。
【請求項129】
破骨細胞に、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物の有効量を接触させることを含む、破骨細胞の生存、形成、及び/又は活性を、インビトロ又はインビボで阻害する方法。
【請求項130】
骨微小環境中の細胞に、化合物(PP−01)から(PP−05)についての列挙されている但し書きが付かない、請求項1〜90のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を接触させることを含む、骨吸収を、インビトロ又はインビボで抑制する方法。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【公表番号】特表2010−522152(P2010−522152A)
【公表日】平成22年7月1日(2010.7.1)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−554083(P2009−554083)
【出願日】平成20年3月20日(2008.3.20)
【国際出願番号】PCT/GB2008/000989
【国際公開番号】WO2008/114022
【国際公開日】平成20年9月25日(2008.9.25)
【出願人】(501306999)ザ・ユニバーシティ・コート・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・アバディーン (6)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成22年7月1日(2010.7.1)
【国際特許分類】
【出願日】平成20年3月20日(2008.3.20)
【国際出願番号】PCT/GB2008/000989
【国際公開番号】WO2008/114022
【国際公開日】平成20年9月25日(2008.9.25)
【出願人】(501306999)ザ・ユニバーシティ・コート・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・アバディーン (6)
【Fターム(参考)】
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