ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物
次の構造式で示される、ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物を提示する。
式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のＣＮＳ剤の効果を増強するため、１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体位置測定試験）にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のＣＮＳ剤の効果を増強するため、１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体位置測定試験）にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の構造式で示される化合物またはその薬学的許容塩であって、
【化１】
式中、
ｎおよびｐは独立して、０、１、２、または３であり、
ｍおよびｏは独立して、１、２、または３であり、
ＸはＣＨまたはＮであって、ｐが０のときＸはＣＨであり、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、または（３〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであって、そのそれぞれは、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ３〜Ｃ６アルカノン、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および３〜７員のヘテロシクロアルキルより独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されており、
あるいは、Ｒ１とＲ３は共に縮合した５〜７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、そのそれぞれは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
Ｒ２は（i）および（ii）より独立して選ばれる０〜４個の置換基を示し、
（i）は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、または２つのＲ２基は共にＣ１〜Ｃ３アルキレン橋を形成し、
（ii）は、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ６アルキルより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されたフェニルＣ０〜Ｃ４アルキルであり、
あるいは２つのＲ２基は、これらが結合している環原子と共に、スピロＣ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、そのそれぞれは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルより独立して選ばれる０〜４個の置換基を示し、または２つのＲ３基は共にＣ１〜Ｃ３アルキレン橋を形成し、あるいは２つのＲ３基は共に縮合した５〜７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、そのそれぞれは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
【化２】
は、フェニル環あるいは５または６員のヘテロアリール環を示し、そのそれぞれの環は０または１個のＲｘで置換されており、またそのそれぞれの環はＲｙより独立して選ばれる０〜３個の置換基で更に置換されており、
Ｒｘは（i）または（ii）であって、
（i）は、ハロゲン、シアノ、アミノカルボニル、またはＣＯＯＨであり、
（ii）は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）−Ｊ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（３〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｊ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニル−Ｊ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ナフチル−Ｊ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、または（５〜１４員のヘテロアリール）−Ｊ−Ｃ０〜Ｃ４アルキルであって、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されており、
（ａ）は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、およびアミノカルボニルであり、
（ｂ）は、式 Ｄ−Ｊ−Ｅ−で示される基であって、式中、
Ｄは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、あるいは５または６員のヘテロアリールを示し、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されており、
それぞれのＪは独立して、Ｏ、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（Ｒｚ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｓ（Ｏ）ｍ、またはＳ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｚ）であり、あるいは存在せず、式中、それぞれのｍは独立して、０、１、または２であり、それぞれのＲｚは独立して水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシを示し、あるいは存在せず、
それぞれのＲｙは独立して、オキソ、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、あるいは（５または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキルである、
ことを特徴とする化合物またはその薬学的許容塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物または塩であって、
式中、
【化３】
は、フェニル環あるいは５または６員のヘテロアリール環を示し、そのそれぞれの環は厳密に１個のＲｘで置換されており、またそのそれぞれの環はＲｙより選ばれる０または１個の置換基で更に置換されている、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項３】
請求項１または請求項２に記載の化合物または塩であって、ｎは１であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項４】
請求項１から請求項３のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、ｐは１であり、ｏは１または２であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項５】
請求項１から請求項４のいずれかに１項に記載の化合物または塩であって、Ｒ２およびＲ３は独立して、０個の置換基、あるいは１または２個のメチル置換基を示すことを特徴とする化合物または塩。
【請求項６】
請求項１から請求項５のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化４】
式中、
ｎ、ｏ、およびｐは独立して１または２であり、
Ａ、Ｂ、およびＹの厳密に１つはＣＲｘであって、その他のＡ、Ｂ、およびＹは独立してＣ Ｒ４またはＮであり、
ＷはＣＲ４またはＮであり、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、または（４〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであって、そのそれぞれは、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ３〜Ｃ６アルカノン、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および３〜７員のヘテロシクロアルキルより独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されており、
それぞれのＲ４は独立して、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、あるいは（５または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化５】
式中、
Ｗ、Ｙ、およびＺは独立してＣＲ４またはＮであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、またはフェニルＣ０〜Ｃ４アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項８】
請求項６に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たすことを特徴とする化合物または塩。
【化６】
【請求項９】
請求項６に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化７】
式中、ＷはＣＨまたはＮであり、ＺはＮまたはＣＲ４であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項１０】
請求項６に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化８】
式中、Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、またはフェニルＣ０〜Ｃ４アルキルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項１１】
請求項６に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式のいずれかを満たし、
【化９】
式中、
Ｒｘは（i）または（ii）であって、
（i）は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されており、
Ｒ４は、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、あるいは（５または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ５は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであり、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されており、
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、またはＣ２〜Ｃ８アルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されている、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項１３】
請求項６に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは（i）または（ii）であり、
（i）は、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、あるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、フェニルあるいは５または６員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、およびモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
Ｒ４は水素であり、
Ｒ５は水素である、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項１４】
請求項６から請求項１１のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、Ｒｘは、フェニル、ピリジル、またはピリミジニルであって、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ４アルカノイルより選ばれる１個の置換基で置換されていることを特徴とする化合物または塩。
【請求項１５】
請求項６から請求項１２のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、Ｒ１はＣ３〜Ｃ６アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物または塩であって、Ｒ１は、イソプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項１７】
請求項１から請求項５のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化１０】
式中、
【化１１】
はそれぞれ５員のヘテロアリールであって、このとき、
ＵはＮまたはＣであり、
Ｖ、Ｑ、およびＹは、ＣＲｘ、ＣＲ４、Ｎ、ＮＲｘ、ＮＲ４、Ｏ、およびＳより独立して選ばれ、このとき、
（i）Ｖ、Ｑ、およびＹの少なくとも１つは、Ｎ、ＮＲｘ、ＮＲ４、Ｏ、またはＳであり、
（ii）Ｖ、Ｑ、およびＹの１つまではＯまたはＳであり、
（iii）Ｖ、Ｑ、およびＹの厳密に１つはＲｘ部分を含み、
ｎ、ｏ、およびｐは独立して１または２であり、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、または（３〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであって、そのそれぞれは、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ３〜Ｃ６アルカノン、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および３〜７員のヘテロシクロアルキルより独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されており、
それぞれのＲ４は独立して、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、あるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項１８】
請求項１６に記載の化合物または塩であって、
【化１２】
であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物または塩であって、前記化合物は次の構造式を満たすことを特徴とする化合物または塩。
【化１３】
【請求項２０】
請求項１６に記載の化合物または塩であって、
式中、
【化１４】
であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項２１】
請求項１８から請求項２０のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは（i）または（ii）であり、
（i）は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されており、
Ｒ４は、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、あるいは（５または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されており、
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、またはＣ２〜Ｃ８アルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されている、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項２３】
請求項１７から請求項２１のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは（i）または（ii）であり、
（i）は、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、あるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、フェニルあるいは５または６員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、およびモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
Ｒ４は水素である、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項２４】
請求項１７から請求項２３のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、Ｒｘは、フェニル、ピリジル、またはピリミジニルであり、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ４アルカノイルより選ばれる１個の置換基で置換されていることを特徴とする化合物または塩。
【請求項２５】
請求項１７から請求項２４のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ６アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項２６】
請求項２５に記載の化合物または塩であって、Ｒ１は、イソプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項２７】
請求項１から請求項５のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化１５】
式中、
ｎ、ｏ、およびｐは独立して１または２であり、
Ａ、Ｂ、およびＹの厳密に１つはＣＲｘであって、その他のＡ、Ｂ、およびＹは独立してＣＲ４またはＮであり、
ＷはＣＲ４またはＮであり、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、アミノあるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノで置換された（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、またはＮを含む（３〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであって、そのそれぞれは、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ３〜Ｃ６アルカノン、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および３〜７員のヘテロシクロアルキルより独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されており、
それぞれのＲ４は独立して、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、あるいは（５または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項２８】
請求項２７に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化１６】
式中、
Ｗ、Ｙ、およびＺは独立してＣＲ４またはＮであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、またはフェニルＣ０〜Ｃ４アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項２９】
請求項２７に記載の化合物または塩であって、前記化合物は次の構造式を満たすこと特徴とする化合物または塩。
【化１７】
【請求項３０】
請求項２７に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化１８】
式中、ＷはＣＨまたはＮであり、ＺはＮまたはＣＲ４であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項３１】
請求項２７に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化１９】
式中、Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、またはフェニルＣ０〜Ｃ４アルキルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項３２】
請求項２７に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式のいずれかを満たし、
【化２０】
式中、
Ｒｘは（i）または（ii）であって、
（i）は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されており、
Ｒ４は、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、あるいは（５または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ５は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項３３】
請求項３２に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであり、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されている、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項３４】
請求項２７に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは（i）または（ii）であり、
（i）は、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、あるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、フェニルあるいは５または６員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、およびモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
Ｒ４は水素であり、
Ｒ５は水素である、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項３５】
請求項２７に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化２１】
式中、
【化２２】
はそれぞれ５員のヘテロアリールであって、このとき、
ＵはＮまたはＣであり、
Ｖ、Ｑ、およびＹは、ＣＲｘ、ＣＲ４、Ｎ、ＮＲｘ、ＮＲ４、Ｏ、およびＳより独立して選ばれ、このとき、
（i）Ｖ、Ｑ、Ｙの少なくとも１つは、Ｎ、ＮＲｘ、ＮＲ４、Ｏ、またはＳであり、
（ii）Ｖ、Ｑ、Ｙの１つまではＯまたはＳであり、
（iii）Ｖ、Ｑ、Ｙの厳密に１つはＲｘ部分を含み、
ｎ、ｏ、およびｐは独立して１または２であり、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、アミノあるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノで置換された（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、またはＮを含む（３〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであって、そのそれぞれは、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ３〜Ｃ６アルカノン、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および３〜７員のヘテロシクロアルキルより独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されており、
それぞれのＲ４は独立して、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、あるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項３６】
請求項３５に記載の化合物または塩であって、
【化２３】
であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項３７】
請求項３５に記載の化合物または塩であって、
【化２４】
であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項３８】
請求項３５から請求項３７のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは（i）または（ii）であり、
（i）は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されており、
Ｒ４は、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、あるいは（５または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項３９】
請求項３８に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであり、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されている、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項４０】
請求項３８に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは（i）または（ii）であり、
（i）は、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、あるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、フェニルあるいは５または６員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、 モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、およびモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
Ｒ４は水素である、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項４１】
請求項２７から請求項４０のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、Ｒｘは、フェニル、ピリジル、またはピリミジニルであり、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ４アルカノイルより選ばれる１個の置換基で置換されていることを特徴とする化合物または塩。
【請求項４２】
請求項２７から請求項４１のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、Ｒ１は、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、またはＮを含む５〜７員のヘテロシクロアルキルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項４３】
請求項４２に記載の化合物または塩であって、Ｒ１は、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、またはピペリジン−１−イルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項４４】
請求項１から請求項４３のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、前記化合物は、ヒスタミン誘導Ｈ３受容体ＧＴＰ結合性試験を用いた測定で、１マイクロモル以下のＫｉ値を持つことを特徴とする化合物または塩。
【請求項４５】
請求項４４に記載の化合物または塩であって、前記化合物は、ヒスタミン誘導Ｈ３受容体ＧＴＰ結合性試験を用いた測定で、１００ナノモル以下のＫｉ値を持つことを特徴とする化合物または塩。
【請求項４６】
請求項１から請求項４５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物または塩を、生理学的に許容可能なキャリアまたは賦形剤と組み合わせて含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項４７】
請求項４６に記載の医薬組成物であって、前記組成物は、注射液、エアロゾル、クリーム、ゲル、錠剤、カプセル、シロップ、または経皮パッチとして調剤されていることを特徴とする医薬組成物。
【請求項４８】
請求項１から請求項４５のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を患者に投与する工程と、
これにより患者の病状を軽減させる工程と、
を含むことを特徴とする、患者のＨ３受容体変調に起因する病状の治療方法。
【請求項４９】
請求項４８に記載の方法であって、前記化合物はＨ３受容体拮抗薬活性を示すことを特徴とする方法。
【請求項５０】
請求項４８または請求項４９に記載の方法であって、前記病状は、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、痴呆、精神分裂病、認識障害、てんかん、片頭痛、過剰な日中の眠気、交代勤務睡眠障害、時差ぼけ、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸、アレルギー性鼻炎、めまい、乗り物酔い、記憶障害、またはパーキンソン病であることを特徴とする方法。
【請求項５１】
請求項４８または請求項４９に記載の方法であって、前記病状は、肥満、摂食障害、または糖尿病であることを特徴とする方法。
【請求項５２】
請求項４８から請求項５１のいずれか１項に記載の方法であって、前記患者はヒトであることを特徴とする方法。
【請求項５３】
請求項１から請求項４５のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、前記化合物または塩は放射性標識化されていることを特徴とする化合物または塩。
【請求項５４】
試料中におけるＨ３受容体の有無を確認する方法であって、
前記方法は、
（ａ）請求項１から請求項４５のいずれか１項に記載の化合物または塩がＨ３受容体に結合する条件下で、前記化合物を試料と接触させる工程と、
（ｂ）Ｈ３受容体に結合した前記化合物の量を求めて、前記試料中におけるＨ３受容体の有無を確認する工程と、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５５】
請求項５４に記載の方法であって、
前記化合物は放射性標識化されており、
前記検出工程は、
（i）結合した化合物と結合していない化合物とを分ける工程と、
（ii）試料中における結合化合物の有無を検出する工程と、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５６】
（ａ）容器に入れた請求項４６に記載の医薬組成物と、
（ｂ）患者におけるＨ３受容体変調に起因する病状の治療に前記組成物を使用するための説明書と、
を含むことを特徴とする包装済医薬品。
【請求項５７】
請求項５６に記載の包装済医薬品であって、前記病状は、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、痴呆、精神分裂病、認識障害、てんかん、片頭痛、過剰な日中の眠気、交代勤務睡眠障害、時差ぼけ、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸、アレルギー性鼻炎、めまい、乗り物酔い、記憶障害、またはパーキンソン病であることを特徴とする包装済医薬品。
【請求項５８】
請求項５６に記載の包装済医薬品であって、前記病状は、肥満、摂食障害、または糖尿病であることを特徴とする包装済医薬品。
【請求項５９】
Ｈ３受容体変調に起因する病状の治療のための医薬の製造における、請求項１から請求項４５のいずれか１項に記載の化合物または塩の使用。
【請求項６０】
請求項５９に記載の使用であって、前記病状は、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、痴呆、精神分裂病、認識障害、てんかん、片頭痛、過剰な日中の眠気、交代勤務睡眠障害、時差ぼけ、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸、アレルギー性鼻炎、めまい、乗り物酔い、記憶障害、またはパーキンソン病であることを特徴とする使用。
【請求項６１】
請求項５９に記載の使用であって、前記病状は、肥満、摂食障害、または糖尿病であることを特徴とする使用。
【請求項１】
次の構造式で示される化合物またはその薬学的許容塩であって、
【化１】
式中、
ｎおよびｐは独立して、０、１、２、または３であり、
ｍおよびｏは独立して、１、２、または３であり、
ＸはＣＨまたはＮであって、ｐが０のときＸはＣＨであり、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、または（３〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであって、そのそれぞれは、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ３〜Ｃ６アルカノン、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および３〜７員のヘテロシクロアルキルより独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されており、
あるいは、Ｒ１とＲ３は共に縮合した５〜７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、そのそれぞれは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
Ｒ２は（i）および（ii）より独立して選ばれる０〜４個の置換基を示し、
（i）は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、または２つのＲ２基は共にＣ１〜Ｃ３アルキレン橋を形成し、
（ii）は、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ６アルキルより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されたフェニルＣ０〜Ｃ４アルキルであり、
あるいは２つのＲ２基は、これらが結合している環原子と共に、スピロＣ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、そのそれぞれは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルより独立して選ばれる０〜４個の置換基を示し、または２つのＲ３基は共にＣ１〜Ｃ３アルキレン橋を形成し、あるいは２つのＲ３基は共に縮合した５〜７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、そのそれぞれは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
【化２】
は、フェニル環あるいは５または６員のヘテロアリール環を示し、そのそれぞれの環は０または１個のＲｘで置換されており、またそのそれぞれの環はＲｙより独立して選ばれる０〜３個の置換基で更に置換されており、
Ｒｘは（i）または（ii）であって、
（i）は、ハロゲン、シアノ、アミノカルボニル、またはＣＯＯＨであり、
（ii）は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）−Ｊ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（３〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｊ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニル−Ｊ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ナフチル−Ｊ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、または（５〜１４員のヘテロアリール）−Ｊ−Ｃ０〜Ｃ４アルキルであって、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されており、
（ａ）は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、およびアミノカルボニルであり、
（ｂ）は、式 Ｄ−Ｊ−Ｅ−で示される基であって、式中、
Ｄは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、あるいは５または６員のヘテロアリールを示し、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されており、
それぞれのＪは独立して、Ｏ、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（Ｒｚ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｓ（Ｏ）ｍ、またはＳ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｚ）であり、あるいは存在せず、式中、それぞれのｍは独立して、０、１、または２であり、それぞれのＲｚは独立して水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシを示し、あるいは存在せず、
それぞれのＲｙは独立して、オキソ、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、あるいは（５または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキルである、
ことを特徴とする化合物またはその薬学的許容塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物または塩であって、
式中、
【化３】
は、フェニル環あるいは５または６員のヘテロアリール環を示し、そのそれぞれの環は厳密に１個のＲｘで置換されており、またそのそれぞれの環はＲｙより選ばれる０または１個の置換基で更に置換されている、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項３】
請求項１または請求項２に記載の化合物または塩であって、ｎは１であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項４】
請求項１から請求項３のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、ｐは１であり、ｏは１または２であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項５】
請求項１から請求項４のいずれかに１項に記載の化合物または塩であって、Ｒ２およびＲ３は独立して、０個の置換基、あるいは１または２個のメチル置換基を示すことを特徴とする化合物または塩。
【請求項６】
請求項１から請求項５のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化４】
式中、
ｎ、ｏ、およびｐは独立して１または２であり、
Ａ、Ｂ、およびＹの厳密に１つはＣＲｘであって、その他のＡ、Ｂ、およびＹは独立してＣ Ｒ４またはＮであり、
ＷはＣＲ４またはＮであり、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、または（４〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであって、そのそれぞれは、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ３〜Ｃ６アルカノン、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および３〜７員のヘテロシクロアルキルより独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されており、
それぞれのＲ４は独立して、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、あるいは（５または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化５】
式中、
Ｗ、Ｙ、およびＺは独立してＣＲ４またはＮであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、またはフェニルＣ０〜Ｃ４アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項８】
請求項６に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たすことを特徴とする化合物または塩。
【化６】
【請求項９】
請求項６に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化７】
式中、ＷはＣＨまたはＮであり、ＺはＮまたはＣＲ４であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項１０】
請求項６に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化８】
式中、Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、またはフェニルＣ０〜Ｃ４アルキルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項１１】
請求項６に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式のいずれかを満たし、
【化９】
式中、
Ｒｘは（i）または（ii）であって、
（i）は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されており、
Ｒ４は、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、あるいは（５または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ５は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであり、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されており、
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、またはＣ２〜Ｃ８アルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されている、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項１３】
請求項６に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは（i）または（ii）であり、
（i）は、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、あるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、フェニルあるいは５または６員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、およびモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
Ｒ４は水素であり、
Ｒ５は水素である、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項１４】
請求項６から請求項１１のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、Ｒｘは、フェニル、ピリジル、またはピリミジニルであって、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ４アルカノイルより選ばれる１個の置換基で置換されていることを特徴とする化合物または塩。
【請求項１５】
請求項６から請求項１２のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、Ｒ１はＣ３〜Ｃ６アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物または塩であって、Ｒ１は、イソプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項１７】
請求項１から請求項５のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化１０】
式中、
【化１１】
はそれぞれ５員のヘテロアリールであって、このとき、
ＵはＮまたはＣであり、
Ｖ、Ｑ、およびＹは、ＣＲｘ、ＣＲ４、Ｎ、ＮＲｘ、ＮＲ４、Ｏ、およびＳより独立して選ばれ、このとき、
（i）Ｖ、Ｑ、およびＹの少なくとも１つは、Ｎ、ＮＲｘ、ＮＲ４、Ｏ、またはＳであり、
（ii）Ｖ、Ｑ、およびＹの１つまではＯまたはＳであり、
（iii）Ｖ、Ｑ、およびＹの厳密に１つはＲｘ部分を含み、
ｎ、ｏ、およびｐは独立して１または２であり、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、または（３〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであって、そのそれぞれは、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ３〜Ｃ６アルカノン、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および３〜７員のヘテロシクロアルキルより独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されており、
それぞれのＲ４は独立して、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、あるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項１８】
請求項１６に記載の化合物または塩であって、
【化１２】
であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物または塩であって、前記化合物は次の構造式を満たすことを特徴とする化合物または塩。
【化１３】
【請求項２０】
請求項１６に記載の化合物または塩であって、
式中、
【化１４】
であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項２１】
請求項１８から請求項２０のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは（i）または（ii）であり、
（i）は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されており、
Ｒ４は、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、あるいは（５または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されており、
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、またはＣ２〜Ｃ８アルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されている、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項２３】
請求項１７から請求項２１のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは（i）または（ii）であり、
（i）は、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、あるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、フェニルあるいは５または６員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、およびモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
Ｒ４は水素である、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項２４】
請求項１７から請求項２３のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、Ｒｘは、フェニル、ピリジル、またはピリミジニルであり、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ４アルカノイルより選ばれる１個の置換基で置換されていることを特徴とする化合物または塩。
【請求項２５】
請求項１７から請求項２４のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ６アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項２６】
請求項２５に記載の化合物または塩であって、Ｒ１は、イソプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項２７】
請求項１から請求項５のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化１５】
式中、
ｎ、ｏ、およびｐは独立して１または２であり、
Ａ、Ｂ、およびＹの厳密に１つはＣＲｘであって、その他のＡ、Ｂ、およびＹは独立してＣＲ４またはＮであり、
ＷはＣＲ４またはＮであり、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、アミノあるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノで置換された（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、またはＮを含む（３〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであって、そのそれぞれは、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ３〜Ｃ６アルカノン、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および３〜７員のヘテロシクロアルキルより独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されており、
それぞれのＲ４は独立して、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、あるいは（５または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項２８】
請求項２７に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化１６】
式中、
Ｗ、Ｙ、およびＺは独立してＣＲ４またはＮであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、またはフェニルＣ０〜Ｃ４アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項２９】
請求項２７に記載の化合物または塩であって、前記化合物は次の構造式を満たすこと特徴とする化合物または塩。
【化１７】
【請求項３０】
請求項２７に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化１８】
式中、ＷはＣＨまたはＮであり、ＺはＮまたはＣＲ４であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項３１】
請求項２７に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化１９】
式中、Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、またはフェニルＣ０〜Ｃ４アルキルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項３２】
請求項２７に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式のいずれかを満たし、
【化２０】
式中、
Ｒｘは（i）または（ii）であって、
（i）は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されており、
Ｒ４は、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、あるいは（５または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ５は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項３３】
請求項３２に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであり、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されている、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項３４】
請求項２７に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは（i）または（ii）であり、
（i）は、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、あるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、フェニルあるいは５または６員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、およびモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
Ｒ４は水素であり、
Ｒ５は水素である、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項３５】
請求項２７に記載の化合物または塩であって、
前記化合物は次の構造式を満たし、
【化２１】
式中、
【化２２】
はそれぞれ５員のヘテロアリールであって、このとき、
ＵはＮまたはＣであり、
Ｖ、Ｑ、およびＹは、ＣＲｘ、ＣＲ４、Ｎ、ＮＲｘ、ＮＲ４、Ｏ、およびＳより独立して選ばれ、このとき、
（i）Ｖ、Ｑ、Ｙの少なくとも１つは、Ｎ、ＮＲｘ、ＮＲ４、Ｏ、またはＳであり、
（ii）Ｖ、Ｑ、Ｙの１つまではＯまたはＳであり、
（iii）Ｖ、Ｑ、Ｙの厳密に１つはＲｘ部分を含み、
ｎ、ｏ、およびｐは独立して１または２であり、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、アミノあるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノで置換された（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、またはＮを含む（３〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであって、そのそれぞれは、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ３〜Ｃ６アルカノン、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および３〜７員のヘテロシクロアルキルより独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されており、
それぞれのＲ４は独立して、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、あるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項３６】
請求項３５に記載の化合物または塩であって、
【化２３】
であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項３７】
請求項３５に記載の化合物または塩であって、
【化２４】
であることを特徴とする化合物または塩。
【請求項３８】
請求項３５から請求項３７のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは（i）または（ii）であり、
（i）は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されており、
Ｒ４は、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、あるいは（５または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキルである、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項３９】
請求項３８に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または５〜１０員のヘテロアリールであり、そのそれぞれは（ａ）および（ｂ）より独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
（ａ）は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、およびオキソであり、
（ｂ）は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェノキシ、フェニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルであって、そのそれぞれは、置換されておらず、あるいは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されている、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項４０】
請求項３８に記載の化合物または塩であって、
Ｒｘは（i）または（ii）であり、
（i）は、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、あるいはモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり、
（ii）は、フェニルあるいは５または６員のヘテロアリールであって、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、 モノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、およびモノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されており、
Ｒ４は水素である、
ことを特徴とする化合物または塩。
【請求項４１】
請求項２７から請求項４０のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、Ｒｘは、フェニル、ピリジル、またはピリミジニルであり、そのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ４アルカノイルより選ばれる１個の置換基で置換されていることを特徴とする化合物または塩。
【請求項４２】
請求項２７から請求項４１のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、Ｒ１は、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、またはＮを含む５〜７員のヘテロシクロアルキルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項４３】
請求項４２に記載の化合物または塩であって、Ｒ１は、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、またはピペリジン−１−イルであることを特徴とする化合物または塩。
【請求項４４】
請求項１から請求項４３のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、前記化合物は、ヒスタミン誘導Ｈ３受容体ＧＴＰ結合性試験を用いた測定で、１マイクロモル以下のＫｉ値を持つことを特徴とする化合物または塩。
【請求項４５】
請求項４４に記載の化合物または塩であって、前記化合物は、ヒスタミン誘導Ｈ３受容体ＧＴＰ結合性試験を用いた測定で、１００ナノモル以下のＫｉ値を持つことを特徴とする化合物または塩。
【請求項４６】
請求項１から請求項４５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物または塩を、生理学的に許容可能なキャリアまたは賦形剤と組み合わせて含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項４７】
請求項４６に記載の医薬組成物であって、前記組成物は、注射液、エアロゾル、クリーム、ゲル、錠剤、カプセル、シロップ、または経皮パッチとして調剤されていることを特徴とする医薬組成物。
【請求項４８】
請求項１から請求項４５のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を患者に投与する工程と、
これにより患者の病状を軽減させる工程と、
を含むことを特徴とする、患者のＨ３受容体変調に起因する病状の治療方法。
【請求項４９】
請求項４８に記載の方法であって、前記化合物はＨ３受容体拮抗薬活性を示すことを特徴とする方法。
【請求項５０】
請求項４８または請求項４９に記載の方法であって、前記病状は、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、痴呆、精神分裂病、認識障害、てんかん、片頭痛、過剰な日中の眠気、交代勤務睡眠障害、時差ぼけ、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸、アレルギー性鼻炎、めまい、乗り物酔い、記憶障害、またはパーキンソン病であることを特徴とする方法。
【請求項５１】
請求項４８または請求項４９に記載の方法であって、前記病状は、肥満、摂食障害、または糖尿病であることを特徴とする方法。
【請求項５２】
請求項４８から請求項５１のいずれか１項に記載の方法であって、前記患者はヒトであることを特徴とする方法。
【請求項５３】
請求項１から請求項４５のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、前記化合物または塩は放射性標識化されていることを特徴とする化合物または塩。
【請求項５４】
試料中におけるＨ３受容体の有無を確認する方法であって、
前記方法は、
（ａ）請求項１から請求項４５のいずれか１項に記載の化合物または塩がＨ３受容体に結合する条件下で、前記化合物を試料と接触させる工程と、
（ｂ）Ｈ３受容体に結合した前記化合物の量を求めて、前記試料中におけるＨ３受容体の有無を確認する工程と、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５５】
請求項５４に記載の方法であって、
前記化合物は放射性標識化されており、
前記検出工程は、
（i）結合した化合物と結合していない化合物とを分ける工程と、
（ii）試料中における結合化合物の有無を検出する工程と、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５６】
（ａ）容器に入れた請求項４６に記載の医薬組成物と、
（ｂ）患者におけるＨ３受容体変調に起因する病状の治療に前記組成物を使用するための説明書と、
を含むことを特徴とする包装済医薬品。
【請求項５７】
請求項５６に記載の包装済医薬品であって、前記病状は、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、痴呆、精神分裂病、認識障害、てんかん、片頭痛、過剰な日中の眠気、交代勤務睡眠障害、時差ぼけ、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸、アレルギー性鼻炎、めまい、乗り物酔い、記憶障害、またはパーキンソン病であることを特徴とする包装済医薬品。
【請求項５８】
請求項５６に記載の包装済医薬品であって、前記病状は、肥満、摂食障害、または糖尿病であることを特徴とする包装済医薬品。
【請求項５９】
Ｈ３受容体変調に起因する病状の治療のための医薬の製造における、請求項１から請求項４５のいずれか１項に記載の化合物または塩の使用。
【請求項６０】
請求項５９に記載の使用であって、前記病状は、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、痴呆、精神分裂病、認識障害、てんかん、片頭痛、過剰な日中の眠気、交代勤務睡眠障害、時差ぼけ、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸、アレルギー性鼻炎、めまい、乗り物酔い、記憶障害、またはパーキンソン病であることを特徴とする使用。
【請求項６１】
請求項５９に記載の使用であって、前記病状は、肥満、摂食障害、または糖尿病であることを特徴とする使用。
【公表番号】特表２００９−５３１３１４（Ｐ２００９−５３１３１４Ａ）
【公表日】平成２１年９月３日（２００９．９．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５００３８２（Ｐ２００９−５００３８２）
【出願日】平成１９年３月８日（２００７．３．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００５７６２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１０６３４９
【国際公開日】平成１９年９月２０日（２００７．９．２０）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月３日（２００９．９．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年３月８日（２００７．３．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００５７６２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１０６３４９
【国際公開日】平成１９年９月２０日（２００７．９．２０）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
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