説明

ピペリジン化合物及びそのHCVポリメラーゼ阻害剤としての利用

【課題】抗C型肝炎ウイルス(HCV)活性を有する化合物、特にHCVポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式[I]:


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗C型肝炎ウイルス剤及びC型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、HCVポリメラーゼ阻害作用により抗HCV作用を示し、C型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記一般式[I]で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化1】


[式中、環Aは、
下記グループAから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいC3−12炭素環基、又は、
下記グループAから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいヘテロ環基
(ここで、当該へテロ環基は、炭素原子の他に、窒素原子、酸素原子、及び、硫黄原子から選ばれる1乃至6個のヘテロ原子を有する。)であり、
nは、1乃至6の整数であり、
環Bは、
下記グループAから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいC3−12炭素環基、又は、
下記グループAから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいヘテロ環基
(ここで、当該へテロ環基は、炭素原子の他に、窒素原子、酸素原子、及び、硫黄原子から選ばれる1乃至6個のヘテロ原子を有する。)であり、
Rは、
(1)−OR
(2)−NR
(3)−NH−CO−R
(4)−NH−CO−(CH−NH−R
(5)−COOR
(6)−NH−CO−(CH−NH−COO−R
(7)−NH−SO−R
(8)−NH−SO−(CH−NR10
(9)−NH−SO−(CH−NH−COR11
(10)−NH−CO−(CH−COO−R12
(11)−NH−SO−O−R13
(12)−(CH−CN
(ここで、RからR13は、それぞれ同一又は異なって、
水素原子、又は、下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいC1−10アルキル基であり、
a、b、c、d、e、及び、fは、それぞれ同一又は異なって、0又は1乃至4の整数である。)、
(13)
【化2】


{式中、Aは、
結合、
−NR−、
−S(O)−、
−O−、又は、
−CO−、
Pは、
結合、
−(CH−、
−CO−、
−NR−、又は、
−N(COCH)−、
Qは、
結合、
下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいC1−4アルキレン基、
−(CH−CO−NH−、
−CO−、
−CO−(CH−、
−(CH−NH−COO−(CH−、又は、
−NR
であり、
環Cは、
下記グループAから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいC3−12炭素環基、又は、
下記グループAから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいヘテロ環基
(ここで、当該へテロ環基は、炭素原子の他に、窒素原子、酸素原子、及び、硫黄原子から選ばれる1乃至6個のヘテロ原子を有する。)であり、
、R、及び、Rは、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又は、下記グループBから選ばれる1つの置換基により置換されてもよいC1−4アルキル基であり、
pは0、1又は2、qは1又は2であり、r、s、t、及び、uは、それぞれ同一又は異なって、0又は1乃至4の整数である。)}、
(14)下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいC1−10アルキル基、又は、
(15)下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいC2−10アルケニル基であり、
R’は
(1)水素原子、
(2)−OR’、
(3)−O−CO−R’、又は、
(4)−NH−CO−R
(ここで、R’からR’は、それぞれ同一又は異なって、
水素原子、又は、下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいC1−10アルキル基である。)である。
或いは、R及びR’はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、
(1)C=X(XはO、NH又はSのいずれかであり、XがNHの場合は下記グループAから選ばれる1つの置換基で置換されてもよい。)、
(2)下記グループAから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいC3−10シクロアルキル基、又は、
(3)下記グループAから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいヘテロ環基
(ここで、当該へテロ環基は、炭素原子の他に、窒素原子、酸素原子、及び、硫黄原子から選ばれる1乃至6個のヘテロ原子を有する。)を形成してもよい。
グループA:
ハロゲン原子、
−ORa1
−CORa2
−NRa3a4
−COORa5
−NH−COORa6
−CO−NRa7a8
−NHCORa9
−O(CHna−ORa10
(ここで、Ra1からRa10は、それぞれ同一又は異なって、
水素原子、又は、下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいC1−10アルキル基であり、
naは1乃至4の整数である。)、
下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいC1−10アルキル基、
下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいC3−12炭素環基、及び、
下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいヘテロ環−C1−4アルキル基
(ここで、当該へテロ環部分は、炭素原子の他に、窒素原子、酸素原子、及び、硫黄原子から選ばれる1乃至6個のヘテロ原子を有する。)。
グループB:
水酸基、
1−4アルキル−カルボニル−アミノ基、
アミノ基、
カルボキシル基、
1−4アルキル−オキシ−カルボニル基、
1−4アルキル−オキシ−カルボニル−アミノ基、
アミノ−カルボニル基、
1−4アルキル−アミノ−カルボニル基、
ジ(C1−4アルキル)−アミノ−カルボニル基、
アミノ−C1−4アルキル−カルボニル−アミノ基、
カルボキシ−カルボニル−アミノ基、
ヒドロキシ−C1−4アルキル−カルボニル−アミノ基、
ハロゲン原子、
1−4アルキル−スルホニル基、及び、
チオカルバモイル基。]
【請求項2】
R’が水素原子である、請求項1記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項3】
Rが−NH−SO−R(式中の記号は、請求項1と同義である。)である、請求項1記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項4】
Rが−NH−SO−(CH−NR10(式中の記号は、請求項1と同義である。)である、請求項1記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項5】
cが0である、請求項4記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項6】
Rが−NH−SO−(CH−NH−COR11(式中の記号は、請求項1と同義である。)である、請求項1記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項7】
Rが
【化3】


(式中、各記号は、請求項1と同義である。)である、請求項1記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項8】
Pが−NR−(式中、Rは、請求項1と同義である。)、Aが−S(O)−(式中、pは、請求項1と同義である。)、Qが結合である、請求項7記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項9】
pが2である、請求項8記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項10】
が水素原子である、請求項8又は9記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項11】
Pが結合、Aが−NR−(式中、Rは、請求項1と同義である。)、QがグループBから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいC1−4アルキレン基である、請求項7記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項12】
Pが−(CH−(式中、qは、請求項1と同義である。)、Aが−NR−(式中、Rは、請求項1と同義である。)、Qが結合である、請求項7記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項13】
が水素原子である、請求項11又は12記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項14】
Pが結合、Aが結合、QがグループBから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいC1−4アルキレン基である、請求項7記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項15】
環CがグループAから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいヘテロ環基である、請求項1、2及び請求項7乃至14のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項16】
環AがグループAから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいフェニル基である、請求項1乃至14のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項17】
nが1である、請求項1乃至14のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項18】
環BがグループAから選ばれる1乃至5個の置換基によって置換されてもよいフェニル基である、請求項1乃至14のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項19】
(2R,4R)-4-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(ピリジン-3-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
5-[(2R,4R)-2-[4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルカルバモイル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルスルファモイル]-ニコチン酸 メチル エステル、
5-[(2R,4R)-2-[4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルカルバモイル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルスルファモイル]-ニコチン酸、
{5-[(2R,4R)-2-[4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルカルバモイル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルスルファモイル]-ピリジン-3-イル}-カルバミン酸 tert-ブチル エステル、
(2R,4R)-4-(5-アミノ-ピリジン-3-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
trans-4-[(4-オキソ-4,5-ジヒドロ-チアゾール-2-イルアミノ)-メチル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
trans-4-[(6-アミノ-ピリミジン-4-イルアミノ)-メチル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
trans-4-[(4-アミノ-[1,3,5]トリアジン-2-イルアミノ)-メチル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
trans-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-プリン-9-イルメチル-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(ピリジン-4-イルスルファニル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(ピリジン-4-イルメチルスルファニル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(ピリジン-4-イルメタンスルフィニル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(ピリジン-4-イルメタンスルホニル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
3-[(5R,7R)-2,4-ジオキソ-7-(4-プロピル-ベンジルカルバモイル)-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-1,3,8-トリアザ-スピロ[4.5]デカ-3-イル]-安息香酸 エチル エステル、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-ベンジルアミノ-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4S)-4-ヒドロキシ-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-オキソ-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
4-[(Z)-ヒドロキシイミノ]-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-ヒドロキシ-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-アセチルアミノ-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(3-エチル-ウレイド)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-アミノ-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-ベンジルアミノ-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-(フェニルカルバモイルメチル-アミノ)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-トリフルオロメチル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-酢酸、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-[(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-アミノ-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(4-ジメチルアミノ-ベンジルアミノ)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-[(ピペリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド 二塩酸塩、
N-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イル]-イソニコチンアミド、
(2R,4R)-4-ヒドロキシメチル-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(アセチルアミノ-メチル)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-[(1H-ピラゾール-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
N-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イル]-ニコチンアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-カルボン酸、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2,4-ジカルボン酸 2-(4-イソプロピル-ベンジルアミド) 4-ピリジン-4-イルアミド、
{[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルカルバモイル]-メチル}-カルバミン酸 tert-ブチル エステル、
(2R,4R)-4-[(2-ヒドロキシ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2-アミノ-アセチルアミノ)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド 塩酸塩、
{2-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルカルバモイル]-エチル}-カルバミン酸 tert-ブチル エステル、
(2R,4R)-4-(3-アミノ-プロピオニルアミノ)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド 塩酸塩、
(2R,4R)-4-[(6-ヒドロキシ-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ピリミジン-5-イルメチル)-アミノ]-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-ベンジルスルファニル-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
2-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 tert-ブチル エステル、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-[(1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
2-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 トリフルオロ酢酸塩、
2-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-チアゾール-4-カルボン酸 エチル エステル、
2-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-チアゾール-4-カルボン酸、
(2R,4R)-4-アミノメチル-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-{[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-メチル}-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
{2-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸 メチル エステル、
3-{2-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-チアゾール-4-イル}-プロピオン酸 メチル エステル、
{2-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸、
3-{2-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-チアゾール-4-イル}-プロピオン酸、
(2R,4S)-4-ヒドロキシ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
{2-[(2R,4R)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-エチル}-カルバミン酸 tert-ブチル エステル、
(2R,4R)-4-(2-アミノ-エチルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド 塩酸塩、
(4-{[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-メチル}-ピリジン-2-イル)-カルバミン酸 tert-ブチル エステル、
(2R,4R)-4-[(2-アミノ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド 二塩酸塩、
3-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イル]-プロピオン酸、
(2R,4R)-4-(2-ジメチルカルバモイル-エチル)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2-カルバモイル-エチル)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(5-ヒドロキシ-[1,3,4]オキサジアゾール-2-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
N-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-イソニコチンアミド、
(2R,4R)-4-{[(アゼチジン-3-カルボニル)-アミノ]-メチル}-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-アミノ-アセチルアミノ)-メチル]-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(ピリミジン-5-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(3-ヒドロキシ-ベンジルアミノ)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
3-{[(2R,4R)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-メチル}-安息香酸、
(2R,4R)-4-(2-ヒドロキシ-ベンジルアミノ)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4S)-4-ベンジルオキシメチル-4-ヒドロキシ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4S)-4-ヒドロキシ-4-ヒドロキシメチル-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
{3-[(2R,4R)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-プロピル}-カルバミン酸 tert-ブチル エステル、
(2R,4R)-4-(3-カルバモイル-ベンジルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(3-ジメチルカルバモイル-ベンジルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
3-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-3H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸、
1-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸、
3-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イル]-イソオキサゾール-5-カルボン酸、
1-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸、
(2R,4R)-4-[(ピリミジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
3-[(2R,4R)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イル]-3H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸、
(2R,4R)-4-アミノ-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
5-{[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ピラジン-2-カルボン酸、
2-{[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-アミノ}-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸、
(2R,4R)-4-[(3H-イミダゾール-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-オキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(5-ヒドロキシ-ピラゾール-1-イルメチル)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2,6-ジヒドロキシ-ピリミジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
5-[(2R,4R)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-ピラジン-2-カルボン酸、
(2R,4R)-4-[(3-ヒドロキシ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
2-{[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-アミノ}-チアゾール-4-カルボン酸、
2-{[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-アミノ}-チアゾール-5-カルボン酸、
(2R,4R)-4-[(4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール-5-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(メチル-ピリジン-4-イルメチル-アミノ)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
6-[(2R,4R)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-ニコチン酸、
(2R,4R)-4-[(1H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-アミノ-チアゾール-5-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2-フルオロ-ベンジルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(3-フルオロ-ベンジルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(3-クロロ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-ジメチルアミノ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
2-{[(2R,4R)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-メチル}-安息香酸、
4-{[(2R,4R)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-メチル}-安息香酸、
(2R,4R)-4-[(3-ヒドロキシ-5-ヒドロキシメチル-2-メチル-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-アミノ-ピリミジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-((S)-1-ピリジン-4-イル-エチルアミノ)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(ピリダジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-メチル-ピリミジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-メトキシ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(キノリン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-4-[(2-トリフルオロメチル-ピリミジン-4-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-メトキシ-ピリミジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-4-[(2-トリフルオロメチル-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(1H-インドール-3-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2-ピリジン-4-イル-エチルアミノ)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-((R)-1-ピリジン-4-イル-エチルアミノ)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(ピリミジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(1H-インドール-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-メチルアミノ-ピリミジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(ピリジン-3-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-メチル-チアゾール-5-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(4-メチル-チアゾール-5-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(3-ヒドロキシ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(3-ピリミジン-4-イル-ウレイド)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2-ピリジン-4-イル-アセチルアミノ)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-メチル-ピリミジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-メチル-2H-ピラゾール-3-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2-ヒドロキシ-1-フェニル-エチルアミノ)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2-ピリジン-3-イル-アセチルアミノ)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2-ピリジン-2-イル-アセチルアミノ)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[2-(2,6-ジヒドロキシ-ピリミジン-4-イル)-アセチルアミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-アミノ-ピリミジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-ベンゼンスルホニルアミノ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2,4-ジメチル-オキサゾール-5-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(5-メチル-ピリミジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
3-[(2R,4R)-2-[4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルカルバモイル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルスルファモイル]-チオフェン-2-カルボン酸 メチル エステル、
(2R,4R)-4-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-アミノ-6-ヒドロキシ-ピリミジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[([1,2,3]チアジアゾール-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(5-メチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2-アセチルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(6-クロロ-ピリジン-3-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(モルホリン-4-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-((S)-1-ピリミジン-4-イル-エチルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-((R)-1-ピリミジン-4-イル-エチルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
4-{[(2R,4R)-2-[4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルカルバモイル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-メチル}-ピリジン-2-カルボン酸 エチル エステル、
4-{[(2R,4R)-2-[4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルカルバモイル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-メチル}-ピリジン-2-カルボン酸、
(2R,4R)-4-(3-メトキシ-ベンゼンスルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-シクロペンチルメタンスルホニルアミノ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(6,7-ジヒドロ-5H-シクロペンタピリミジン-7-イルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
4-{[(2R,4R)-2-[4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルカルバモイル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-メチル}-ピリジン-2-カルボン酸 アミド、
4-{[(2R,4R)-2-[4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルカルバモイル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-メチル}-ピリジン-2-カルボン酸 メチルアミド、
(2R,4R)-4-(ピリジン-2-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(6-クロロ-ピリミジン-4-イルアミノ)-メチル]-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-(ピリミジン-4-イルアミノメチル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(6-アミノ-ピリジン-3-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(6-ヒドロキシ-ピリジン-3-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-プロピオニル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(6-ヒドロキシ-ピリジン-3-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-メタンスルホニルアミノ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(ピリミジン-4-イルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-エチルアミノ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(アセチル-ピリジン-4-イルメチル-アミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2-オキソ-オキサゾリジン-3-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
{2-[(2R,4R)-2-[4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルカルバモイル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルスルファモイル]-エチル}-カルバミン酸 ベンジル エステル、
(2R,4R)-4-(2-アミノ-エタンスルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-ジメチルスルファモイルアミノ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-エタンスルホニルアミノ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-シクロプロパンスルホニルアミノ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-フェニルメタンスルホニルアミノ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-[(4-オキソ-4,5-ジヒドロ-チアゾール-2-イルアミノ)-メチル]-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(5-ヒドロキシメチル-ピリジン-3-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-4-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニルアミノ)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-スルファモイルアミノ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-(ピラジン-2-イルアミノメチル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(ピリジン-3-イルスルファモイルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
[(2R,4R)-2-[4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルカルバモイル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イル]-スルファミン酸 sec-ブチル エステル、
(2R,4R)-4-(2-アセチルアミノ-エタンスルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2-ジメチルアミノ-エタンスルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2,3-ジメチル-3H-イミダゾール-4-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(6-クロロ-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-[(3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イルアミノ)-メチル]-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-[(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルアミノ)-メチル]-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(1-オキシ-ピリジン-4-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(ピリジン-4-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-[(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)-メチル]-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-1λ6-チオフェン-3-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(3-ヒドロキシ-プロピオニルアミノ)-メチル]-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-ヒドロキシ-アセチルアミノ)-メチル]-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
N-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-オキサミド酸、
(2R,4R)-4-[(6-ヒドロキシ-ピリダジン-3-イルアミノ)-メチル]-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
6-{[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ニコチン酸、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-(イソオキサゾール-3-イルアミノメチル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-ヒドロキシ-ピリミジン-4-イルアミノ)-メチル]-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-(ピリミジン-4-イルオキシメチル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-[(1H-テトラゾール-5-イルアミノ)-メチル]-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(3-ヒドロキシ-2-ピリジン-4-イル-プロピルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-([1,3,5]トリアジン-2-イルアミノメチル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(4-アミノ-[1,3,5]トリアジン-2-イルアミノ)-メチル]-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-メタンスルホニルメタンスルホニルアミノ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(3-メトキシメトキシ-アゼチジン-1-イル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(3-ヒドロキシ-アゼチジン-1-イル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(5,5-ジメチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-チアゾール-2-イルアミノ)-メチル]-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-[(3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イルアミノ)-メチル]-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(3-ヒドロキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イルアミノ)-メチル]-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[2-(2-メチル-5-オキソ-2,5-ジヒドロ-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル)-エチル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[2-(5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-イル)-エチル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
N-[(2R,4R)-2-[4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルカルバモイル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イル]-マロンアミド酸、
N-[(2R,4R)-2-[4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルカルバモイル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イル]-オキサミド酸、
(2R,4R)-4-(プテリジン-7-イルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(4-オキソ-4,5-ジヒドロ-チアゾール-2-イルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(4-アミノ-[1,3,5]トリアジン-2-イルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
4-{[(2R,4R)-2-[4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルカルバモイル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ニコチン酸、
(2R,4R)-4-[(3-アミノ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イルアミノ)-メチル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-アミノ-6-クロロ-ピリミジン-4-イルアミノ)-メチル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-アミノ-ピリミジン-4-イルアミノ)-メチル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(6-アミノ-ピリダジン-3-イルアミノ)-メチル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(4-アミノ-[1,3,5]トリアジン-2-イルアミノ)-メチル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(4-アミノ-[1,3,5]トリアジン-2-イルアミノ)-メチル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 2,4,6-トリクロロ-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(4-オキソ-4,5-ジヒドロ-チアゾール-2-イルアミノ)-メチル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(4-オキソ-4,5-ジヒドロ-チアゾール-2-イルアミノ)-メチル]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 2,4,6-トリクロロ-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、
(2R,4S)-4-ヒドロキシ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-アミノ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、
(2R,4R)-2-(4-プロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-カルボン酸、
3-[(2R,4R)-2-(4-プロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメトキシ]-安息香酸、
2-[(2R,4R)-2-(4-プロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメトキシ]-安息香酸、
4-[(2R,4R)-2-(4-プロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメトキシ]-安息香酸、
(2R,4R)-4-[(2-アミノ-3,4-ジオキソ-シクロブタ-1-エニルアミノ)-メチル]-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-(2-アミノ-3,4-ジオキソ-シクロブタ-1-エニルアミノ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-シアノ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-プロピル-ベンジルアミド、
4-メチル-2-[(2R,4R)-2-(4-プロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イル]-チアゾール-5-カルボン酸、
(2R,4S)-4-ヒドロキシ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-プロピル-ベンジルアミド、
1-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸、
(2R,4R)-4-アミノ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-プロピル-ベンジルアミド、
(R)-4-シアノメチル-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-プロピル-ベンジルアミド、
(2R,4S)-4-チオカルバモイルメチル-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-プロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-チオカルバモイルメチル-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-プロピル-ベンジルアミド、
4-メチル-2-[(2R,4R)-2-(4-プロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-チアゾール-5-カルボン酸、
4-メチル-2-[(2R,4S)-2-(4-プロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-チアゾール-5-カルボン酸、
4-メチル-2-[(2R,4R)-2-(4-プロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-チアゾール-5-カルボン酸、
[(R)-2-(4-プロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イル]-酢酸、
(2R,4S)-4-メチルカルバモイルメチル-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-プロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-メチルカルバモイルメチル-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-プロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-シアノ-4-ヒドロキシ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-プロピル-ベンジルアミド、
(5R,7R)-2,4-ジオキソ-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-7-カルボン酸 4-プロピル-ベンジルアミド、
(5R,7R)-2,4-ジオキソ-3-ピリジン-4-イルメチル-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-7-カルボン酸 4-プロピル-ベンジルアミド 塩酸塩、
(5R,7R)-2,4-ジオキソ-3-ピリジン-3-イルメチル-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-7-カルボン酸 4-プロピル-ベンジルアミド 塩酸塩、
(5R,7R)-2,4-ジオキソ-3-ピリジン-2-イルメチル-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-7-カルボン酸 4-プロピル-ベンジルアミド 塩酸塩、
(2R,4R)-4-[(5-ヒドロキシ-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
1-[(2R,4R)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸、
(2R,4R)-4-[(5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(2R,4R)-4-[(2-アミノ-6-メチル-ピリミジン-4-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-(1,1-ジフルオロ-プロピル)-ベンジルアミド、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-(4-フェニル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
(E)-3-[(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-2-(4-イソプロピル-ベンジルカルバモイル)-ピペリジン-4-イル]-アクリル酸、
(2R,4R)-4-[(5-チオキソ-4,5-ジヒドロ-1H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-アミノ]-1-(4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド、
(R)-4-(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、及び、
(2R,4R)-1-(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)-4-(2,4,5-トリオキソ-イミダゾリジン-1-イルメチル)-ピペリジン-2-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド
からなる群より選ばれる請求項1記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項20】
請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、及び医薬上許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項21】
請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含有するC型肝炎治療剤。
【請求項22】
請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含有する抗C型肝炎ウイルス剤。
【請求項23】
請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含有するC型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。

【公開番号】特開2009−96764(P2009−96764A)
【公開日】平成21年5月7日(2009.5.7)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−270627(P2007−270627)
【出願日】平成19年10月17日(2007.10.17)
【出願人】(000004569)日本たばこ産業株式会社 (406)
【Fターム(参考)】