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ピラゾロキノリノン誘導体、その調製および治療上の使用
説明

ピラゾロキノリノン誘導体、その調製および治療上の使用

【課題】2型メチオニンアミノペプチダーゼの可逆的また選択的阻害剤であり、肺および肝臓の線維症、血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、乾癬、癌などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、R1は、炭素数1〜4のアルキル基など、R2は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、R3は、水素、ハロゲン、炭素数1〜6のアルキル基、カルボキシル基などを表す。)


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式(I):
【化1】

に対応する化合物
(式中、
R1は、
−(C1−C4)アルキル
−(C1−C4)ハロアルキルを表し、
R2は、
基:
【化2】

基:
【化3】

基:−A−Xを表し、
R3は、
−H
ハロゲン
−(C1−C6)アルキル
シアノ基
−CO
−CONHを表し、
Aは、
アリールまたはヘテロアリール基を表し、
Xは、存在しない、または
ハロゲン
シアノ基
オキソ基
−(CH)nOH
−(C1−C6)ハロアルキル
−(C1−C6)アルキル
−(C1−C6)アルコキシ
−(CH2)n−アリール
−CHOH−アリール
複素環
ヘテロアリール
−(C1−C6)アルキル−複素環
−(C1−C6)アルキル−ヘテロアリール
−(C1−C6)アルキル−COORa
−(C1−C6)アルキル−NRaRb
−ヘテロアリール−(CH2)n−NRaRb
−(CH2)n−NRa−C(O)−Rb
−NRaRb
−NRa−(CH2)n−O−Rb
−NRa−複素環
−NRa−アリール
−NRa−C(O)−(CH2)n−NRaRb
−NRa−C(O)−アリール
−NRaC(O)−(C1−C6)アルキル
−NRa−C(O)−(C1−C6)アルキル−アリール
−NRa−C(O)−(CH2)n−O−Rb
−NRa−SO2−(CH2)n−アリール
−NRa−SO2−(CH2)n−NRaRb
−NRa−SO2−Rb
−NRa−SO2−アリール−O−アリール
−NRa−SO2−アリール−(CH2)n−NRb−C(O)−Rb
−COORa
−CONRaRb
−C(O)−NRa−(CH2)n−O−Rb
−C(O)−NRa−アリール−C(O)−NRaRb
−C(O)−NRa−(CH2)n−NRaRb
−C(O)−NRa−(CH2)n−ヘテロアリール
−O−(CH2)n−NRaRb
−O−複素環
−CO−複素環
−CO−ヘテロアリール
−SO2NRaRb
−SO2−複素環を表し、
RaおよびRbは、独立して、
−H
−(C1−C6)アルキルを表し、
nは、0、1、2または3を表す。)。
【請求項2】
R3が、Hまたはハロゲンを表し、より具体的には塩素を表すことを特徴とする、塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、請求項1に記載の式(I)の化合物。
【請求項3】
R1が、エチルまたはトリフルオロエチルを表すことを特徴とする、塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、請求項1および2のいずれかに記載の式(I)の化合物。
【請求項4】
R2が、基−A−X(Aは、アリールまたはヘテロアリール基を表し、ならびにXは、存在しない、または複素環、NRaRb、(C1−C6)アルキル、ハロゲン(より具体的には塩素またはフッ素)、シアノ基、NRa−SO2−Rb、CO−複素環を表す。)を表すことを特徴とする、塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、請求項1から3の一項に記載の式(I)の化合物。
【請求項5】
以下の化合物:
化合物1:7−(ピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物2:7−(2−アミノピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物3:7−(2−フルオロフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物4:5−エチル−7−ピリド−2−イル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物5:5−エチル−7−(4−フルオロフェニル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物6:7−(ピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物7:5−エチル−7−ピリド−4−イル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物8:7−(2−ジメチルアミノフェニル)−5−エチル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物9:N−(3−ジメチルアミノプロピル)−4−(5−エチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル)ベンズアミド;
化合物10:5−エチル−7−(4−ピペラジン−1−イルフェニル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物11:5−エチル−7−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物12:7−[2−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物13:N−(2−ジメチルアミノエチル)−4−(5−エチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル)ベンズアミド;
化合物14:7−(2−モルホリン−4−イルフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物15:7−[4−(1−ジメチルアミノエチル)フェニル]−5−エチル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物16:7−(2−モルホリン−4−イルメチルフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物17:5−エチル−7−(2−モルホリン−4−イルメチルフェニル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物18:5−エチル−7−[4−(ピペラジン−1−カルボニル)フェニル]−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物19:7−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物20:5−エチル−7−(2−ピペラジン−1−イルピリミジン−5−イル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物21:5−エチル−7−[4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル]−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物22:5−エチル−7−[4−(1−ピロリジン−1−イル−エチル)フェニル]−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物23:7−(4−ジエチルアミノフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物24:7−(4−アミノ−2−メチルフェニル)−5−エチル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物25:7−(4−モルホリン−4−イルフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン
化合物26:5−エチル−7−(4−モルホリン−4−イルフェニル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物27:5−(5−エチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル)−2−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
化合物28:5−エチル−7−(2−フルオロ−5−メトキシフェニル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物29:7−[3−クロロ−4−(モルホリン−4−カルボニル)フェニル]−5−エチル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物30:7−[4−(ピペラジン−1−イル)フェニル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物31:5−エチル−7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−5−イル]−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物32:7−(4−ジメチルアミノフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物33:2−クロロ−4−(5−エチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル)ベンズアミド;
化合物34:5−エチル−7−(1H−インダゾール−5−イル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物35:N−エチル−3−(5−エチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル)ベンズアミド;
化合物36:5−(5−エチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル)−2−フルオロ−ベンズアミド;
化合物37:N−(2−ジメチルアミノエチル)−3−(5−エチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル)ベンズアミド;
化合物38:N−[4−(5−エチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル)ベンジル]アセトアミド;
化合物39:3−(5−エチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル)−N−(2−メトキシエチル)ベンズアミド;
化合物40:7−(3−ヒドロキシフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物41:7−(2−クロロ−3−フルオロピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物42:7−(2−{5−[(プロパン−2−イルアミノ)メチル]フラン−2−イル}フェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物43:N−[2−(5−エチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル)フェニル]メタンスルホンアミド;
化合物44:7−(2−アミノフェニル)−5−エチル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物45:5−エチル−7−(3−モルホリン−4−イルフェニル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物46:N−[2−(5−エチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル)フェニル]アセトアミド;
化合物47:5−エチル−7−(2−ヒドロキシフェニル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物48:5−エチル−7−[4−(モルホリン−4−スルホニル)フェニル]−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物49:7−(2−ヒドロキシメチル−4−メトキシフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物50:5−エチル−7−(3−ピラゾール−1−イルフェニル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物51:5−エチル−7−(1H−インドール−5−イル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物52:5−(5−エチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル)−チオフェン−2−カルボニトリル;
化合物53:7−(3−クロロ−2−ヒドロキシフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物54:5−エチル−7−(2−ヒドロキシ−3−メトキシフェニル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物55:メチル 3−アミノ−4−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ベンゾエート;
化合物56:5−エチル−7−(4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−イル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物57:7−(2,5−ジクロロピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物58:7−(2−クロロ−5−メトキシフェニル)−5−エチル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物59:N−(3−ジメチルアミノプロピル)−3−(5−エチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル)ベンズアミド;
化合物60:5−エチル−7−(4−フルオロ−2−ヒドロキシフェニル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物61:5−エチル−7−(2−フルオロ−4−メトキシフェニル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物62:7−(4−アミノメチルフェニル)−5−エチル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物63:5−エチル−7−(2−フルオロ−3−メトキシフェニル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物64:7−(2−ジメチルアミノメチルフェニル)−5−エチル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物65:4−(5−エチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル)安息香酸;
化合物66:7−[6−(ピペラジン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物67:5−エチル−7−[6−(ピペラジン−1−イル)ピリド−3−イル]−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物68:7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリド−4−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物69:5−エチル−7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリド−4−イル]−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物70:7−[2−(ピペラジン−1−イル)ピリド−4−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物71:5−エチル−7−(2−ピペラジン−1−イルピリド−4−イル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物72:7−(2−メチルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物73:5−エチル−7−(2−メチルピリド−3−イル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物74:7−(2−クロロ−6−メチルピリド−3−イル)−5−エチル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物75:7−(2−クロロ−6−メチルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物76:7−(2−クロロピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物77:7−(2−フルオロピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物78:5−エチル−7−(2−フルオロピリド−3−イル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物79:7−(6−クロロ−2−メチルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物80:7−(2−メトキシピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物81:5−エチル−7−(2−メトキシピリド−3−イル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物82:7−(6−クロロ−4−メチルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物83:7−[6−(モルホリン−4−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物84:7−[6−(3−ジメチルアミノプロポキシ)ピリド−3−イル]−5−エチル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物85:5−エチル−7−キノリン−8−イル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物86:7−(6−クロロピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物87:5−エチル−7−キノリン−6−イル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物88:7−(6−クロロピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物89:7−(6−クロロ−5−メチルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物90:5−エチル−7−(3−フルオロピリド−4−イル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物91:7−(3−クロロピリド−4−イル)−5−エチル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物92:5−エチル−7−(6−フルオロ−5−メチルピリド−3−イル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物93:7−(2−エトキシピリド−3−イル)−5−エチル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物94:5−エチル−7−(5−メトキシピリド−3−イル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物95:7−(6−アミノピリド−3−イル)−5−エチル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物96:5−エチル−7−ピリド−3−イル−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物97:7−(2−クロロ−6−イソプロピルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物98:7−(5−クロロ−2−メトキシピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物99:7−(ピリド−3−イルオキシ)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物100:5−エチル−7−(ピリド−3−イルオキシ)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物101:7−(ピリド−3−イルアミノ)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物102:5−(2,2−ジフルオロエチル)−7−ピリド−4−イル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物103:5−シクロプロピルメチル−7−ピリド−4−イル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物104:5−プロピル−7−ピリド−4−イル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物105:5−(2,2−ジフルオロシクロプロピルメチル)−7−ピリド−4−イル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物106:5−(2−フルオロエチル)−7−ピリド−4−イル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物107:5−イソプロピル−7−ピリド−4−イル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物108:5−シクロプロピル−7−ピリド−4−イル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物109:8−フルオロ−7−ピリド−2−イル−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物110:7−(2−クロロピリド−3−イル)−8−メチル−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物111:7−(2−クロロピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物112:7−[2−(ジメチルアミノ)フェニル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物113:イソプロピル 2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ベンゾエート;
化合物114:シクロプロパンカルボン酸{2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]フェニル}アミド;
化合物115:7−[2−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)フェニル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物116:7−(4−シクロペンチルピリミジン−5−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物117:7−(4−シクロヘキシルピリミジン−5−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物118:7−(2−プロピルアミノメチルフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物119:2−メトキシ−N−{2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]フェニル}アセトアミド;
化合物120:N−{2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]フェニル}イソブチルアミド;
化合物121:N−{4−メチル−2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]フェニル}プロピオンアミド;
化合物122:N−イソプロピル−2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ベンズアミド;
化合物123:7−[4−メチル−2−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物124:7−[2−(1,4−ジアゼパン−1−イルメチル)フェニル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物125:エチル 2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ベンゾエート;
化合物126:7−(2−アミノフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物127:7−(2−ピペラジン−1−イルフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物128:7−(6−メトキシピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物129:7−(5−クロロ−2−フルオロピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物130:N−{5−メチル−3−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−2−イル}アセトアミド;
化合物131:7−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)フェニル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物132:7−(2−アミノ−5−フルオロピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物133:7−[2−(ピロリジン−1−スルホニル)フェニル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物134:N−イソプロピル−2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ベンゼンスルホンアミド;
化合物135:7−(2−フルオロ−5−メチルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物136:N,N−ジエチル−2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ベンゼンスルホンアミド;
化合物137:7−(6−アミノ−4−メチルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物138:7−(6−メトキシ−2−メチルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物139:7−(5−メチル−6−[1,2,4]トリアゾール−4−イルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物140:7−(4−メチル−6−[1,2,4]トリアゾール−4−イルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物141:7−[6−(モルホリン−4−カルボニル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物142:7−(6−アミノ−2−メチルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物143:7−(4−エチルピリミジン−5−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物144:メチル {2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]フェニル}アセテート;
化合物145:7−(4−メトキシピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物146:7−(4−プロピルピリミジン−5−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物147:N−{6−メチル−5−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−2−イル}プロピオンアミド;
化合物148:7−(2−オキサゾール−5−イルフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物149:7−(4−ジメチルアミノ−2−メトキシピリミジン−5−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物150:7−[2−(5−エチル−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物151:N−{2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ベンジル}アセトアミド;
化合物152:7−[5−(ヒドロキシフェニルメチル)ピリド−2−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物153:6−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリジン−2−カルボニトリル;
化合物154:7−(6−ヒドロキシメチルピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物155:7−[3−(2−ジメチルアミノエトキシ)フェニル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物156:メチル 2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ベンゾエート;
化合物157:7−(5−ヒドロキシメチルピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物158:7−(2−メトキシピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物159:7−(2−[1,2,4]トリアゾール−1−イルメチルフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物160:7−(4−フェニルピリミジン−5−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物161:7−(6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物162:7−(4−イソプロピルピリミジン−5−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物163:7−(6−フルオロピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物164:メチル 6−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリジン−2−カルボキシレート;
化合物165:7−(5−フルオロピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物166:7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物167:7−(3−アミノピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物168:7−(2,6−ジメチルピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物169:7−(3−クロロピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物170:メチル 3−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリジン−2−カルボキシレート;
化合物171:7−(6−メチルピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物172:7−[2−(モルホリン−4−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物173:5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−7−(2−トリフルオロメチルピリド−3−イル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物174:7−(2−シクロプロピルアミノピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物175:5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−7−(3−トリフルオロメチルピリド−2−イル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物176:3−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリジン−2−カルボニトリル;
化合物177:2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリジン−3−カルボニトリル;
化合物178:メチル 2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ニコチノエート;
化合物179:7−(2−プロポキシピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物180:7−(3−ヒドロキシピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物181:7−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物182:7−(2−メチルアミノフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物183:7−(2−エトキシピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物184:7−(2−イソプロポキシピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物185:7−(5−クロロ−2−メトキシピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物186:7−(2−メチルピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物187:7−(4−メチルピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物188:7−(6−モルホリン−4−イルピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物189:7−(4−メチルアミノフェニル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物190:5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−7−(6−トリフルオロメチルピリド−3−イル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物191:7−(6−メトキシピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物192:7−[4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物193:7−(3,5−ジクロロピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物194:8−クロロ−7−(ピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物195:8−ブロモ−7−ピリド−2−イル−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物196:8−クロロ−7−(ピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物197:8−ブロモ−7−(ピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物198:8−クロロ−5−エチル−7−ピリド−4−イル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物199:8−クロロ−7−(2−クロロピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物200:8−メチル−7−ピリド−2−イル−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物201:4−オキソ−7−ピリド−4−イル−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−2H,4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−8−カルボニトリル;
化合物202:4−オキソ−7−ピリド−4−イル−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−2H,4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−8−カルボン酸;
化合物203:3−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリジン−2−カルボン酸;
化合物204:2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]安息香酸;
化合物205:4−オキソ−7−(ピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−2H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−8−カルボキサミド;
化合物206:7−[2−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物207:N−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−メチル−2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ベンズアミド;
化合物208:N−(2−ジメチルアミノエチル)−N−エチル−2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ベンズアミド;
化合物209:7−{2−[(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物210:7−{2−[(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物211:N−(3−カルバモイルフェニル)−2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ベンズアミド;
化合物212:N−(3−ジメチルアミノプロピル)−2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ベンズアミド;
化合物213:N,N−ジメチル−3−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリジン−2−カルボキサミド;
化合物214:2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]−N−[2−(ピリド−4−イル)エチル]ベンズアミド;
化合物215:N−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−メチル−3−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリジン−2−カルボキサミド;
化合物216:7−[2−(1,4−オキサゼパン−4−イルカルボニル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物217:N−メチル−3−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリジン−2−カルボキサミド;
化合物218:2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]−N−(ピリド−3−イルメチル)ベンズアミド;
化合物219:N−エチル−2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]−N−(ピリド−4−イルメチル)ベンズアミド;
化合物220:3−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリジン−2−カルボキサミド;
化合物221:N−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−エチル−3−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリジン−2−カルボキサミド;
化合物222:7−[2−((2S,6R)−2,6−ジメチルモルホリン−4−カルボニル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物223:N−{3−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−2−イル}アセトアミド;
化合物224:3−ジメチルアミノ−N−{2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−2H,4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]フェニル}プロピオンアミド;
化合物225:4−(ジメチルアミノ)−N−{2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]フェニル}ブタンアミド;
化合物226:N−{4−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−3−イル}アセトアミド;
化合物227:N−{3−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−2−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
化合物228:2−メトキシ−N−{4−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−3−イル}−2−フェニルアセトアミド;
化合物229:N−{4−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−3−イル}−2−フェニルプロピオンアミド;
化合物230:2−(3−クロロフェニル)−N−{4−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−3−イル}アセトアミド;
化合物231:2−(2,4−ジクロロフェニル)−N−{4−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−3−イル}アセトアミド;
化合物232:N−{2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−2H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]フェニル}メタンスルホンアミド;
化合物233:2−(ジメチルアミノ)−N−{2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]フェニル}エタンスルホンアミド;
化合物234:N−{2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]フェニル}−1−フェニルメタンスルホンアミド;
化合物235:3−クロロ−N−{2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]フェニル}ベンゼンスルホンアミド;
化合物236:N−{4−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−3−イル}メタンスルホンアミド;
化合物237:N−{4−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−3−イル}−1−フェニルメタンスルホンアミド;
化合物238:3−クロロ−N−{4−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−3−イル}ベンゼンスルホンアミド;
化合物239:N−(4−メトキシ−3−{4−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−3−イルスルファモイル}ベンジル)アセトアミド;
化合物240:N−{4−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−3−イル}−2−フェノキシベンゼンスルホンアミド;
化合物241:N−メチル−N−{3−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−2−イル}アセトアミド;
化合物242:N−メチル−N−{3−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリド−2−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
化合物243:7−[2−(メチルアミノ)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物244:7−[2−(1,4−ジアゼパン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物245:7−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−3’−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物246:7−[2−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物247:7−[2−(3,4−ジヒドロキシピロリジン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物248:7−[2−(ジメチルアミノ)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物249:7−{2−[エチル(メチル)アミノ]ピリド−3−イル}−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物250:7−{2−[(2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ]ピリド−3−イル}−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物251:7−[2−(ピロリジン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物252:7−[2−(1,4−オキサゼパン−4−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物253:7−[2−(3−オキソピペラジン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物254:7−[2−(アゼチジン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物255:7−{2−[(2−メトキシエチル)メチルアミノ]ピリド−3−イル}−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物256:7−[2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物257:7−[2−(ジエチルアミノ)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物258:7−[2−(シクロブチルアミノ)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物259:7−[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物260:7−[2−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)ピリド−4−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物261:7−(2−シクロヘキシルアミノピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物262:7−[2−(イソプロピルメチルアミノ)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物263:7−(2−シクロペンチルアミノピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物264:7−(6−ピロリジン−1−イルピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物265:7−[6−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)ピリド−2−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物266:7−{2−[シクロヘキシル(メチル)アミノ]ピリド−3−イル}−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物267:7−[2−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物268:7−[3−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)フェニル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物269:7−[2−(4−アセチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物270:7−[2−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物271:7−[2−(4−シクロプロピル−[1,4]ジアゼパン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物272:7−[2−(3−フルオロピロリジン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物273:7−[2−(4−フルオロピペリジン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物274:7−(2−ヒドロキシピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物275:7−(1−オキシピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物276:7−(1−オキシピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
から選択される、塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、請求項1から4のいずれか一項に記載の式(I)の化合物。
【請求項6】
以下の化合物:
化合物1:7−(ピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物2:7−(2−アミノピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物6:7−(ピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物19:7−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物67:5−エチル−7−[6−(ピペラジン−1−イル)ピリド−3−イル]−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物68:7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリド−4−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物69:5−エチル−7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリド−4−イル]−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物72:7−(2−メチルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物74:7−(2−クロロ−6−メチルピリド−3−イル)−5−エチル−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物75:7−(2−クロロ−6−メチルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物76:7−(2−クロロピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物77:7−(2−フルオロピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物79:7−(6−クロロ−2−メチルピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物83:7−[6−(モルホリン−4−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物88:7−(6−クロロピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物111:7−(2−クロロピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物168:7−(2,6−ジメチルピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物169:7−(3−クロロピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物171:7−(6−メチルピリド−2−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物172:7−[2−(モルホリン−4−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物176:3−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]ピリジン−2−カルボニトリル;
化合物186:7−(2−メチルピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物196:8−クロロ−7−(ピリド−4−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物199:8−クロロ−7−(2−クロロピリド−3−イル)−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物209:7−{2−[(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物232:N−{2−[4−オキソ−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5−ジヒドロ−2H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−7−イル]フェニル}メタンスルホンアミド;
化合物248:7−[2−(ジメチルアミノ)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物251:7−[2−(ピロリジン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物257:7−[2−(ジエチルアミノ)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
化合物273:7−[2−(4−フルオロピペリジン−1−イル)ピリド−3−イル]−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[4,3−c]キノリン−4−オン;
から選択される、塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、請求項1から5のいずれか一項に記載の式(I)の化合物。
【請求項7】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式(III)の化合物:
【化4】

(式中、R3は、請求項1で定義された通りであり、ならびにHalは、ハロゲン原子を表す。)。
【請求項8】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式(IV)の化合物:
【化5】

(式中、R3は、請求項1で定義された通りであり、ならびにHalは、ハロゲン原子を表す。)。
【請求項9】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式(V)の化合物:
【化6】

(式中、R3は、請求項1で定義された通りであり、ならびにHalは、ハロゲン原子を表す。)。
【請求項10】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式(VI)の化合物:
【化7】

(式中、R3は、請求項1で定義された通りであり、Halは、ハロゲン原子を表し、ならびにPGは、保護基を表す。)。
【請求項11】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式(VII)の化合物:
【化8】

(式中、R1およびR3は、請求項1で定義された通りであり、Halは、ハロゲン原子を表し、ならびにPGは、保護基を表す。)。
【請求項12】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式(VIII)の化合物:
【化9】

(式中、R1、R2およびR3は、請求項1で定義された通りであり、ならびにPGは、保護基を表す。)。
【請求項13】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式(IX)の化合物:
【化10】

(式中、R2は、請求項1で定義された通りであり、R3は、−H、ハロゲン、−(C1−C6)アルキル、シアノ基または−CONHを表し、ならびにPGは、保護基を表す。)。
【請求項14】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式(XIII)の化合物:
【化11】

(式中、R1は、請求項1で定義された通りであり、Halは、ハロゲン原子を表し、ならびにR3は、−H、塩素、ハロゲン(臭素およびヨウ素から選択される。)、−(C1−C6)アルキル、シアノ基、−COHもしくは−CONHを表す。)。
【請求項15】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式(XIV)の化合物:
【化12】

(式中、R1およびR3は、請求項1で定義された通りであり、ならびにHalは、ハロゲン原子を表す。)。
【請求項16】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式(XVII)の化合物:
【化13】

(式中、R3は、請求項1で定義された通りであり、Halは、ハロゲン原子を表し、ならびにPGは、保護基を表す。)。
【請求項17】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式(XVIII)の化合物:
【化14】

(式中、R1およびR3は、請求項1で定義された通りであり、Halは、ハロゲン原子を表し、ならびにPGは、保護基を表す。)。
【請求項18】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式(XIX)の化合物:
【化15】

(式中、R1およびR3は、請求項1で定義された通りであり、ならびにRは、水素原子を表し、または基Rは、一緒に結合した炭素原子であり、および1つ以上の基(C1−C4)アルキルで任意に置換されている。)。
【請求項19】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式(XX)の化合物:
【化16】

(式中、R1およびR3は、請求項1で定義された通りであり、ならびにRは、水素原子を表し、または基Rは、一緒に結合した炭素原子であり、および1つ以上の基(C1−C4)アルキルで任意に置換されており、ならびにPGは、保護基を表す。)。
【請求項20】
請求項1から6のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはこの化合物と薬学的に許容される酸との付加塩を含むことを特徴とする薬剤。
【請求項21】
請求項1から6のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはこの化合物の薬学的に許容される塩と、さらに少なくとも1つの薬学的に許容される賦形剤とを含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項22】
薬剤としての使用のための、請求項1から6のいずれか一項に記載の一般式(I)の化合物。
【請求項23】
肺および肝臓の線維症;血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性(ARMD)および乾癬など;かなりの程度の脈管化を有する任意の癌、例えば肺癌、乳癌、前立腺癌、食道癌、膵臓癌、肝臓癌、大腸癌もしくは腎臓癌など、または転移を引き起こす任意の癌、例えば大腸癌、乳癌、肝臓癌、または胃癌、およびメラノーマなど;固形腫瘍、例えば、膵臓腫瘍、乳房腫瘍、前立腺腫瘍、大腸腫瘍または腎臓腫瘍、ニューロブラストーマおよびカポジ肉腫など;肝細胞癌;胆管癌;悪性中皮腫;膵癌;血管腫;子宮内膜症;関節炎、特に関節リウマチ;肥満;自己免疫疾患;小胞子虫症を予防または治療するための薬剤の調製のための、請求項1から6のいずれか一項に記載の一般式(I)の化合物。
【請求項24】
肺および肝臓の線維症;血管新生の再活性化が関与している病態、例えば、糖尿病性網膜症、加齢に関連した黄斑変性症(ARMD)および乾癬など;かなりの程度の脈管化を有する任意の癌、例えば、肺癌、乳癌、前立腺癌、食道癌、膵臓癌、肝臓癌、大腸癌もしくは腎臓癌など、または転移を引き起こす任意の癌、例えば大腸癌、乳癌、肝臓癌、または胃癌およびメラノーマなど;固形腫瘍、例えば、膵臓腫瘍、乳房腫瘍、前立腺腫瘍、大腸腫瘍または腎臓腫瘍、ニューロブラストーマおよびカポジ肉腫など;肝細胞癌;胆管癌;悪性中皮腫;膵癌;血管腫;子宮内膜症;関節炎、特に関節リウマチ;肥満;自己免疫疾患;小胞子虫症を予防または治療するための薬剤の調製のための、請求項1から6のいずれか一項に記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項25】
単剤療法での、または放射線療法もしくは化学療法と組み合わせた、請求項1から6のいずれか一項に記載の式(I)の化合物の使用。

【公開番号】特開2013−67595(P2013−67595A)
【公開日】平成25年4月18日(2013.4.18)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2011−208703(P2011−208703)
【出願日】平成23年9月26日(2011.9.26)
【出願人】(504456798)サノフイ (433)
【Fターム(参考)】