ピラゾロン化合物及びトロンボポエチンレセプター活性化剤
【課題】 トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬を提供する。
【解決手段】式（１）
【化１】
［式中、ＡはＣ２-１４アリール基を意味し、Ｂは、水素、Ｃ１-６アルキル基、フッ素原子で置換されたＣ１-３アルキル基又はＣ２-１４アリール基を意味し、Ｄは、水素、Ｃ１-６アルキル基、フッ素原子で置換されたＣ１-３アルキル基又はＣ２-１４アリール基を意味し、ＥはＣ２-１４アリール基を意味する。］で表されるトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬又は血小板増多剤。
【解決手段】式（１）
【化１】
［式中、ＡはＣ２-１４アリール基を意味し、Ｂは、水素、Ｃ１-６アルキル基、フッ素原子で置換されたＣ１-３アルキル基又はＣ２-１４アリール基を意味し、Ｄは、水素、Ｃ１-６アルキル基、フッ素原子で置換されたＣ１-３アルキル基又はＣ２-１４アリール基を意味し、ＥはＣ２-１４アリール基を意味する。］で表されるトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬又は血小板増多剤。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）
【化１】
［式中、Ａは、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、Ｃ1-6アルキル基、１乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、水酸基又はアミノ基（該水酸基及びアミノ基は、Ｃ1-6アルキル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。）の夫々1乃至複数で置換されていてもよい。）を意味し、Ｂは、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、１乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、Ｄは、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、１乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、ＥはＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、水酸基、ニトロ基、ハロゲン原子、シアノ基、１乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、ＮＧ１Ｇ２（式中、Ｇ１及びＧ２はそれぞれ独立に、水素原子、ホルミル基、Ｃ1-6アルキル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）、カルボキシル基、スルホン酸基、ホスホン酸基、カルボアミド基（該カルボアミド基はＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい）、スルホアミド基（該スルホアミド基はＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい）、ヒドロキシカルボアミド基、ヒドロキシスルホアミド基、テトラゾール基、Ｃ1-6アルコキシカルボニル基又はＸ（ＣＹＺ）ｎＣＯ２Ｈ（式中、ＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＧ３（Ｇ３は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、ホルミル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）を意味し、Ｙ及びＺはそれぞれ独立に、水素原子又はＣ1-3アルキル基を意味し、ｎは０、１、２又は３を意味する。）の夫々1乃至複数で置換されている。）を意味する。］で表されるピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２】
式（２）
【化２】
［式中、Ｒ1は、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、水酸基又はアミノ基（該水酸基及びアミノ基は、Ｃ1-6アルキル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。）の夫々1乃至複数で置換されていてもよい。）を意味し、Ｒ2は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、Ｒ3は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、Ｒ4はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、水酸基、ニトロ基又はＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立に、水素原子、ホルミル基、Ｃ1-6アルキル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）の夫々1乃至複数で置換されている。）を意味する。］で表されるピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ4が、1乃至複数の水酸基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項２記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ4が、ＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立に、水素原子、ホルミル基、Ｃ1-6アルキル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）で置換されたＣ2-14アリール基である請求項２記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ4が、1乃至複数のニトロ基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項２記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６】
式（３）
【化３】
［式中、Ｒ７は、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、水酸基又はアミノ基（該水酸基及びアミノ基は、Ｃ1-6アルキル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。）の夫々1乃至複数で置換されていてもよい。）を意味し、Ｒ８は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、Ｒ９は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、Ｒ１０はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、カルボキシル基、スルホン酸基、ホスホン酸基、カルボアミド基、スルホアミド基、ヒドロキシカルボアミド基、ヒドロキシスルホアミド基、テトラゾール基、Ｃ1-6アルコキシカルボニル基又はＸ（ＣＹＺ）ｎＣＯ２Ｈ（式中、ＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ１１（Ｒ１１は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、ホルミル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）を意味し、Ｙ及びＺはそれぞれ独立に、水素原子又はＣ1-3アルキル基を意味し、ｎは０、１、２又は３を意味する。）の夫々1乃至複数で置換されている。）を意味する。］で表されるピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ１０が、1乃至複数のカルボキシル基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項６記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ１０が、Ｘ（ＣＹＺ）ｎＣＯ２Ｈ（式中、ＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ１１（Ｒ１１は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、ホルミル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）を意味し、Ｙ及びＺはそれぞれ独立に、水素原子又はＣ1-3アルキル基を意味し、ｎは０、１、２又は３を意味する。）で置換されたＣ2-14アリール基である請求項６記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ１０が、1乃至複数のスルホン酸基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項６記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ１０が、1乃至複数のホスホン酸基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項６記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ１０が、1乃至複数のテトラゾール基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項６記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ１０が、1乃至複数のカルボアミド基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項６記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ１０が、1乃至複数のスルホアミド基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項６記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
式（４）
【化４】
［式中、Ｒ１２は、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、水酸基又はアミノ基（該水酸基及びアミノ基は、Ｃ1-6アルキル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。）で置換されていてもよい。）を意味し、Ｒ１３は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、Ｒ１４は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、Ｒ１５はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、水酸基、アミノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、シアノ基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、カルボアミド基及びスルホアミド基（（該カルボアミド基及び該スルホアミド基はＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい）から選ばれる置換基並びにカルボキシル基、スルホン酸基、ホスホン酸基、カルボアミド基、スルホアミド基、ヒドロキシカルボアミド基、ヒドロキシスルホアミド基、テトラゾール基、Ｃ1-6アルコキシカルボニル基及びＸ（ＣＹＺ）ｎＣＯ２Ｈ（式中、ＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ１６（Ｒ１６は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、ホルミル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）を意味し、Ｙ及びＺはそれぞれ独立に、水素原子又はＣ1-3アルキル基を意味し、ｎは０、１、２又は３を意味する。）から選ばれる置換基で置換されている。）を意味する。］で表されるピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ１５が、水酸基並びにカルボキシル基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項１４記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１５が、アミノ基並びにカルボキシル基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項１４記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ１５が、ニトロ基、ハロゲン原子、シアノ基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、カルボアミド基及びスルホアミド基（（該カルボアミド基及び該スルホアミド基はＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい）から選ばれる置換基並びにカルボキシル基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項１４記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
請求項１記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項１９】
請求項２記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２０】
請求項３記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２１】
請求項４記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２２】
請求項５記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２３】
請求項６記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２４】
請求項７記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２５】
請求項８記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２６】
請求項９記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２７】
請求項１０記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２８】
請求項１１記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２９】
請求項１２記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項３０】
請求項１３記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項３１】
請求項１４記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項３２】
請求項１５記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項３３】
請求項１６記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項３４】
請求項１７記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項３５】
請求項１８、請求項１９、請求項２０、請求項２１、請求項２２、請求項２３、請求項２４、請求項２５、請求項２６、請求項２７、請求項２８、請求項２９、請求項３０、請求項３１、請求項３２、請求項３３又は請求項３４に記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬。
【請求項３６】
請求項１８、請求項１９、請求項２０、請求項２１、請求項２２、請求項２３、請求項２４、請求項２５、請求項２６、請求項２７、請求項２８、請求項２９、請求項３０、請求項３１、請求項３２、請求項３３又は請求項３４に記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する血小板増多剤。
【請求項３７】
請求項１〜１７に記載の式（１）の化合物の少なくとも１つを含有する薬剤（medicament）。
【請求項１】
式（１）
【化１】
［式中、Ａは、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、Ｃ1-6アルキル基、１乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、水酸基又はアミノ基（該水酸基及びアミノ基は、Ｃ1-6アルキル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。）の夫々1乃至複数で置換されていてもよい。）を意味し、Ｂは、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、１乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、Ｄは、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、１乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、ＥはＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、水酸基、ニトロ基、ハロゲン原子、シアノ基、１乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、ＮＧ１Ｇ２（式中、Ｇ１及びＧ２はそれぞれ独立に、水素原子、ホルミル基、Ｃ1-6アルキル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）、カルボキシル基、スルホン酸基、ホスホン酸基、カルボアミド基（該カルボアミド基はＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい）、スルホアミド基（該スルホアミド基はＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい）、ヒドロキシカルボアミド基、ヒドロキシスルホアミド基、テトラゾール基、Ｃ1-6アルコキシカルボニル基又はＸ（ＣＹＺ）ｎＣＯ２Ｈ（式中、ＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＧ３（Ｇ３は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、ホルミル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）を意味し、Ｙ及びＺはそれぞれ独立に、水素原子又はＣ1-3アルキル基を意味し、ｎは０、１、２又は３を意味する。）の夫々1乃至複数で置換されている。）を意味する。］で表されるピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２】
式（２）
【化２】
［式中、Ｒ1は、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、水酸基又はアミノ基（該水酸基及びアミノ基は、Ｃ1-6アルキル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。）の夫々1乃至複数で置換されていてもよい。）を意味し、Ｒ2は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、Ｒ3は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、Ｒ4はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、水酸基、ニトロ基又はＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立に、水素原子、ホルミル基、Ｃ1-6アルキル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）の夫々1乃至複数で置換されている。）を意味する。］で表されるピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ4が、1乃至複数の水酸基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項２記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ4が、ＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立に、水素原子、ホルミル基、Ｃ1-6アルキル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）で置換されたＣ2-14アリール基である請求項２記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ4が、1乃至複数のニトロ基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項２記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６】
式（３）
【化３】
［式中、Ｒ７は、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、水酸基又はアミノ基（該水酸基及びアミノ基は、Ｃ1-6アルキル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。）の夫々1乃至複数で置換されていてもよい。）を意味し、Ｒ８は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、Ｒ９は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、Ｒ１０はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、カルボキシル基、スルホン酸基、ホスホン酸基、カルボアミド基、スルホアミド基、ヒドロキシカルボアミド基、ヒドロキシスルホアミド基、テトラゾール基、Ｃ1-6アルコキシカルボニル基又はＸ（ＣＹＺ）ｎＣＯ２Ｈ（式中、ＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ１１（Ｒ１１は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、ホルミル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）を意味し、Ｙ及びＺはそれぞれ独立に、水素原子又はＣ1-3アルキル基を意味し、ｎは０、１、２又は３を意味する。）の夫々1乃至複数で置換されている。）を意味する。］で表されるピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ１０が、1乃至複数のカルボキシル基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項６記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ１０が、Ｘ（ＣＹＺ）ｎＣＯ２Ｈ（式中、ＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ１１（Ｒ１１は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、ホルミル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）を意味し、Ｙ及びＺはそれぞれ独立に、水素原子又はＣ1-3アルキル基を意味し、ｎは０、１、２又は３を意味する。）で置換されたＣ2-14アリール基である請求項６記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ１０が、1乃至複数のスルホン酸基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項６記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ１０が、1乃至複数のホスホン酸基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項６記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ１０が、1乃至複数のテトラゾール基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項６記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ１０が、1乃至複数のカルボアミド基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項６記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ１０が、1乃至複数のスルホアミド基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項６記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
式（４）
【化４】
［式中、Ｒ１２は、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、水酸基又はアミノ基（該水酸基及びアミノ基は、Ｃ1-6アルキル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。）で置換されていてもよい。）を意味し、Ｒ１３は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、Ｒ１４は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、又はＣ2-14アリール基を意味し、Ｒ１５はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、水酸基、アミノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、シアノ基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、カルボアミド基及びスルホアミド基（（該カルボアミド基及び該スルホアミド基はＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい）から選ばれる置換基並びにカルボキシル基、スルホン酸基、ホスホン酸基、カルボアミド基、スルホアミド基、ヒドロキシカルボアミド基、ヒドロキシスルホアミド基、テトラゾール基、Ｃ1-6アルコキシカルボニル基及びＸ（ＣＹＺ）ｎＣＯ２Ｈ（式中、ＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ１６（Ｒ１６は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、ホルミル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）を意味し、Ｙ及びＺはそれぞれ独立に、水素原子又はＣ1-3アルキル基を意味し、ｎは０、１、２又は３を意味する。）から選ばれる置換基で置換されている。）を意味する。］で表されるピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ１５が、水酸基並びにカルボキシル基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項１４記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１５が、アミノ基並びにカルボキシル基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項１４記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ１５が、ニトロ基、ハロゲン原子、シアノ基、1乃至複数のフッ素原子で置換されたＣ1-3アルキル基、カルボアミド基及びスルホアミド基（（該カルボアミド基及び該スルホアミド基はＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい）から選ばれる置換基並びにカルボキシル基で置換されたＣ2-14アリール基である請求項１４記載のピラゾロン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
請求項１記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項１９】
請求項２記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２０】
請求項３記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２１】
請求項４記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２２】
請求項５記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２３】
請求項６記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２４】
請求項７記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２５】
請求項８記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２６】
請求項９記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２７】
請求項１０記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２８】
請求項１１記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項２９】
請求項１２記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項３０】
請求項１３記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項３１】
請求項１４記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項３２】
請求項１５記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項３３】
請求項１６記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項３４】
請求項１７記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項３５】
請求項１８、請求項１９、請求項２０、請求項２１、請求項２２、請求項２３、請求項２４、請求項２５、請求項２６、請求項２７、請求項２８、請求項２９、請求項３０、請求項３１、請求項３２、請求項３３又は請求項３４に記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬。
【請求項３６】
請求項１８、請求項１９、請求項２０、請求項２１、請求項２２、請求項２３、請求項２４、請求項２５、請求項２６、請求項２７、請求項２８、請求項２９、請求項３０、請求項３１、請求項３２、請求項３３又は請求項３４に記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する血小板増多剤。
【請求項３７】
請求項１〜１７に記載の式（１）の化合物の少なくとも１つを含有する薬剤（medicament）。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公表番号】特表２００６−５０６４５２（Ｐ２００６−５０６４５２Ａ）
【公表日】平成１８年２月２３日（２００６．２．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５０１０２４（Ｐ２００５−５０１０２４）
【出願日】平成１５年１０月９日（２００３．１０．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００３／０１２９８５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３３４３３
【国際公開日】平成１６年４月２２日（２００４．４．２２）
【出願人】（０００００３９８６）日産化学工業株式会社 (510)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年２月２３日（２００６．２．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１０月９日（２００３．１０．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００３／０１２９８５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３３４３３
【国際公開日】平成１６年４月２２日（２００４．４．２２）
【出願人】（０００００３９８６）日産化学工業株式会社 (510)
【Ｆターム（参考）】
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