ピラゾロン誘導体及びそれらを有効成分とするＰＤＥ阻害剤
【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
で表されるピラゾロン誘導体（具体例：３−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン）。
【解決手段】 下記一般式（１）
で表されるピラゾロン誘導体（具体例：３−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン）。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
[式中、Ｒ１及びＲ２は同一又は異なって炭素数1〜６のアルキル基を示し、Heterocycleは下記一般式（２）
【化２】
（式中Ｒ3は水素原子、炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数１〜４のペルフルオロアルキル基を、Ｒ4は炭素数１〜６のアルコキシ基を示す）を示す]
で表されるピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物。
【請求項２】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ａ）
【化３】
[式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は前記定義に同じ]
で表される化合物であることを特徴とする請求項１記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物。
【請求項３】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ｂ）
【化４】
[式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は前記定義に同じ]
で表される化合物であることを特徴とする請求項１記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物。
【請求項４】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ｃ）
【化５】
[式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は前記定義に同じ]
で表される化合物であることを特徴とする請求項１記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物。
【請求項５】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ｄ）
【化６】
[式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は前記定義に同じ]
で表される化合物であることを特徴とする請求項１記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。
【請求項６】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ｅ）
【化７】
[式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は前記定義に同じ]
で表される化合物であることを特徴とする請求項１記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物。
【請求項７】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１f）
【化８】
[式中、Ｙは酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は前記定義に同じ]
で表される化合物であることを特徴とする請求項１記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。
【請求項８】
前記一般式（１）で示される化合物が、
３−（８−メトキシキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（８−メトキシ−２−メチルキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（２−イソプロピル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（８−メトキシ−２−トリフルオロメチルキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−８−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（８−メトキシ−２−トリフルオロメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（４−メトキシ−２−トリフルオロメチルベンゾ［ｄ］チアゾール−７−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（４−メトキシ−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（７−メトキシ−２−トリフルオロメチルベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン又は
３−（７−メトキシ−２−トリフルオロメチルベンゾフラン−４−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オンである請求項１記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物。
【請求項９】
請求項１〜８の何れか１項に記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物を有効成分とするホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
[式中、Ｒ１及びＲ２は同一又は異なって炭素数1〜６のアルキル基を示し、Heterocycleは下記一般式（２）
【化２】
（式中Ｒ3は水素原子、炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数１〜４のペルフルオロアルキル基を、Ｒ4は炭素数１〜６のアルコキシ基を示す）を示す]
で表されるピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物。
【請求項２】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ａ）
【化３】
[式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は前記定義に同じ]
で表される化合物であることを特徴とする請求項１記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物。
【請求項３】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ｂ）
【化４】
[式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は前記定義に同じ]
で表される化合物であることを特徴とする請求項１記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物。
【請求項４】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ｃ）
【化５】
[式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は前記定義に同じ]
で表される化合物であることを特徴とする請求項１記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物。
【請求項５】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ｄ）
【化６】
[式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は前記定義に同じ]
で表される化合物であることを特徴とする請求項１記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。
【請求項６】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ｅ）
【化７】
[式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は前記定義に同じ]
で表される化合物であることを特徴とする請求項１記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物。
【請求項７】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１f）
【化８】
[式中、Ｙは酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は前記定義に同じ]
で表される化合物であることを特徴とする請求項１記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。
【請求項８】
前記一般式（１）で示される化合物が、
３−（８−メトキシキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（８−メトキシ−２−メチルキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（２−イソプロピル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（８−メトキシ−２−トリフルオロメチルキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−８−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（８−メトキシ−２−トリフルオロメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（４−メトキシ−２−トリフルオロメチルベンゾ［ｄ］チアゾール−７−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（４−メトキシ−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン、
３−（７−メトキシ−２−トリフルオロメチルベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン又は
３−（７−メトキシ−２−トリフルオロメチルベンゾフラン−４−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オンである請求項１記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物。
【請求項９】
請求項１〜８の何れか１項に記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物を有効成分とするホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のピラゾロン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物を有効成分として含有する医薬。
【公開番号】特開２００８−６９１４４（Ｐ２００８−６９１４４Ａ）
【公開日】平成２０年３月２７日（２００８．３．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−２１２０７９（Ｐ２００７−２１２０７９）
【出願日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【出願人】（０００００１３９５）杏林製薬株式会社 (120)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２０年３月２７日（２００８．３．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【出願人】（０００００１３９５）杏林製薬株式会社 (120)
【Ｆターム（参考）】
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