ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン類
本発明は式（I）の化合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）の化合物
【化１】
その互変異性体、または該化合物もしくは互変異性体の医薬的に許容できる塩類、溶媒和物もしくは多形
［式中：
R1は、RA、RB、RCおよびRDから選択される環式基であり、これらはそれぞれ１個以上のR7基で置換されていてもよく；
R2は、水素またはC1-C2アルキルであり；
R3およびR4は、それぞれ独立して、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニルもしくはC3-C10シクロアルキル（これらはそれぞれ１個以上のR8基で置換されていてもよい）、またはRE（これは１個以上のR9基で置換されていてもよい）、または水素であり；
あるいは、-NR3R4はRFを形成し、これは１個以上のR10基で置換されていてもよく；
R5は、-Y-NR15R16であり；
R6は、N1またはN2に結合することができ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6アルケニルまたはC2-C6アルキニルであり、これらはそれぞれC1-C6アルコキシ、(C3-C6シクロアルキル)メトキシ、C1-C6ハロアルコキシ、またはRJ、RK、RLおよびRMから選択される環式基で置換されていてもよく、あるいはR6は、RN、C3-C7シクロアルキルまたはC3-C7ハロシクロアルキルであり、これらはそれぞれC1-C6アルコキシまたはC1-C6ハロアルコキシで置換されていてもよく、あるいはR６は水素であり；
R7は、ハロ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10ハロシクロアルキル、フェニル、OR12、OC(O)R12、NO2、NR12R13、NR12C(O)R13、NR12CO2R14、C(O)R12、CO2R12、CONR12R13またはCNであり；
R8は、ハロ、フェニル、C1-C6アルコキシフェニル、OR12、OC(O)R12、NO2、NR12R13、NR12C(O)R13、NR12CO2R14、C(O)R12、CO2R12、CONR12R13、CN、C3-C6シクロアルキル、RGまたはRHであり、これらのうち最後の2つは１個以上のR9基で置換されていてもよく；
R9は、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキルまたはCO2R12であり；
R10は、ハロ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10ハロシクロアルキル、フェニル、OR12、OC(O)R12、NO2、NR12R13、NR12C(O)R13、NR12CO2R14、C(O)R12、CO2R13、CONR12R13、CN、オキソ、C1-C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり、これらのうち最後の2つはR11で置換されていてもよく；
R11は、フェニル、NR12R13またはNR12CO2R14であり；
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、C1-C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり；
R14は、C1-C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり；
R15は、R17、R17C(O)およびR18SO2から選択され；
R16は、水素、C1-C6アルキル（１個以上のR19基で置換されていてもよい）、C1-C6ハロアルキルおよびC3-C10シクロアルキル（１個以上のR20基で置換されていてもよい）から選択され；
あるいは、-NR15R16は3-〜8-員飽和環を構成し、これはさらに窒素、酸素および硫黄から選択される１個以上のヘテロ原子を含んでもよく、R21、R22および(C1-C6アルコキシ)C1-C6アルキルから選択される１個以上の基で置換されていてもよく；
R17は、水素またはR18であり；
R18は、C1-C6アルキル（１個以上のR19基で置換されていてもよい）、C1-C6ハロアルキルおよびC3-C10シクロアルキル（１個以上のR20基で置換されていてもよい）から選択され；
R19は、R21、-NR23R24、-CO2R25、-CONR26R27、R28およびフェニル（R29で置換されていてもよい）から選択され；
R20は、R21、R22およびオキソから選択され；
R21は、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C8(ハロアルキル)オキシまたはC3-C7シクロアルキルオキシであり；
R22は、C1-C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり；
R23およびR24は、それぞれ独立して、水素およびC1-C6アルキルから選択され；
あるいは、-NR23R24はアゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を構成し；
R25は、水素またはC1-C6アルキルであり；
R26およびR27は、それぞれ独立して、水素およびC1-C6アルキルから選択され；
あるいは、-NR26R27はアゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を構成し；
R28は、飽和、不飽和または芳香族の複素環であり、最高10個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択され；
R29は、ハロ、R21およびR22から選択され；
RAおよびRJは、それぞれ独立して、C3-C10シクロアルキルまたはC3-C10シクロアルケニル基であり、これらはそれぞれ単環式であるか、または適切な数の環原子がある場合は多環式であってもよく、これらは下記のいずれかに縮合していてもよく：
(a)単環式芳香族環：ベンゼン環、ならびに窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環から選択される；あるいは
(b)窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-、6-または7-員ヘテロ脂環式環；
RBおよびRKは、それぞれ独立して、フェニルまたはナフチル基であり、これらはそれぞれ下記のいずれかに縮合していてもよく：
(a)C5-C7シクロアルキルまたはC5-C7シクロアルケニル環；
(b)窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-、6-または7-員ヘテロ脂環式環；あるいは
(c)窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環；
RC、RLおよびRNは、それぞれ独立して、単環式の、または適切な数の環原子がある場合は多環式の飽和または部分不飽和環系であり、3〜10個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり、これらの環はC5-C7シクロアルキルまたはC5-C7シクロアルケニル基に縮合していてもよく、あるいはベンゼン環、ならびに窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環から選択される単環式芳香族環であり；
RDおよびRMは、それぞれ独立して、独立して窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環であり、これらの環はさらに下記のいずれかに縮合していてもよく：
(a)窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む、第２の5-または6-員ヘテロ芳香族環；
(b)C5-C7シクロアルキルまたはC5-C7シクロアルケニル環；
(c)窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-、6-または7-員ヘテロ脂環式環；あるいは
(d)ベンゼン環；
RE、RFおよびRGは、それぞれ独立して、単環式の、または適切な数の環原子がある場合は多環式の飽和環系であり、3〜10個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RHは、独立して窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環であり；
Yは、共有結合、C1-C6アルキレニルまたはC3-C7シクロアルキレニルである］。
【請求項２】
R1はRBであり、これは１個以上のR7基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1はRDであり、これは１個以上のR7基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
R7は、ハロ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、OR12またはCONR12R13である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R2は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
R3は、水素、C1-C6アルキル（これは１個以上のR8基で置換されていてもよい）、またはRE（これは１個以上のR9基で置換されていてもよい）であり；REは、単環式の、または適切な数の環原子がある場合は多環式の飽和環系であり、3〜7個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R4は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6アルケニルまたはC2-C6アルキニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
-NR3R4はRFを形成し、これは１個以上のR10基で置換されていてもよく；RFは、単環式の、または適切な数の環原子がある場合は多環式の飽和環系であり、少なくとも１個の窒素原子ならびに場合により酸素および硫黄から選択される他の１個の原子を含めた3〜10個の環原子を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Yは、C1-C6アルキレニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
R15はR17C(O)またはR18SO2であり、R16は水素またはC1-C6アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
R15はR17であり、R16は水素またはC1-C6アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
-NR15R16は3-〜8-員飽和環を構成し、これはさらに窒素、酸素および硫黄から選択される１個以上のヘテロ原子を含んでもよく、R21、R22および(C1-C6アルコキシ)C1-C6アルキルから選択される１個以上の基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
R6はN1上にある、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
R6はC1-C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり、これらはそれぞれC1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、またはRJ、RLおよびRMから選択される環式基で置換されていてもよく、あるいはR6はRNまたは水素であり；
RJは、C3-C7単環式シクロアルキル基であり；
RLおよびRNは、それぞれ独立して、単環式の飽和または部分不飽和環系であり、4〜7個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RMは、独立して窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
R3は、水素、C1-C4アルキル（これは１個以上のR8基で置換されていてもよい）、またはRE（これは１個以上のR9基で置換されていてもよい）であり；
R4は、水素、C1-C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり；
あるいは、-NR3R4はRFを形成し、これは１個以上のR10基で置換されていてもよく；
R6はC1-C4アルキルまたはC1-C4ハロアルキルであり、これらはそれぞれC1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、またはRJ、RLおよびRMから選択される環式基で置換されていてもよく、あるいはR6はRNまたは水素であり；
RAは、単環式C3-C8シクロアルキル基であり；
RBは、フェニルであり；
RCは、単環式の飽和または部分不飽和環系であり、3〜8個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RDは、独立して窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環であり；
REは、単環式飽和環系であり、3〜7個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RFは、単環式の、または適切な数の環原子がある場合は多環式の飽和環系であり、3〜10個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RJは、シクロプロピルまたはシクロブチルであり；
RLおよびRNは、それぞれ独立して、単環式飽和環系であり、5または6個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RMは、窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環であり；
Yは、C1-C6アルキレニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
R1は、RA、RB、RCおよびRDから選択される環式基であり、これらはそれぞれ１個以上のR7基で置換されていてもよく；
R7は、ハロ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、OR12またはCONR12R13であり；
R8は、ハロ、フェニル、C1-C6アルコキシフェニル、OR12、NR12R13、NR12CO2R14、CO2R12、CONR12R13、RGまたはRHであり、これらのうち最後の2つは１個以上のR9基で置換されていてもよく；
RAは、単環式C5-C7シクロアルキル基であり；
RBは、フェニルであり；
RCは、単環式飽和環系であり、5〜7個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RDは、環中に、窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子を含み、さらに最高2個の窒素原子を含んでもよい、5-員ヘテロ芳香族環であり、あるいは1、2または3個の窒素原子を含む6-員ヘテロ芳香族環であり；
REは、単環式飽和環系であり、１個の窒素原子を含めた3〜7個の環原子を含み；
RFは、単環式の、または適切な数の環原子がある場合は多環式の飽和環系であり、少なくとも１個の窒素原子ならびに場合により酸素および硫黄から選択される他の１個の原子を含めた3〜10個の環原子を含み；
RGは、単環式飽和環系であり、3〜7個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RHは、最高2個の窒素原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環であり；
Yは、-CH2-である、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩類、溶媒和物もしくは多形、および医薬的に許容できる希釈剤またはキャリヤーを含む、医薬組成物。
【請求項１８】
哺乳動物においてPDE5の阻害が有益な効果をもたらすことが知られているか、またはそれを示すことができる障害または状態を処置する方法であって、哺乳動物に療法有効量の請求項１に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩類、溶媒和物もしくは多形を投与することを含む方法。
【請求項１９】
障害または状態が糖尿病である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
障害または状態が高血圧症である、請求項１８に記載の方法。
【請求項１】
式（I）の化合物
【化１】
その互変異性体、または該化合物もしくは互変異性体の医薬的に許容できる塩類、溶媒和物もしくは多形
［式中：
R1は、RA、RB、RCおよびRDから選択される環式基であり、これらはそれぞれ１個以上のR7基で置換されていてもよく；
R2は、水素またはC1-C2アルキルであり；
R3およびR4は、それぞれ独立して、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニルもしくはC3-C10シクロアルキル（これらはそれぞれ１個以上のR8基で置換されていてもよい）、またはRE（これは１個以上のR9基で置換されていてもよい）、または水素であり；
あるいは、-NR3R4はRFを形成し、これは１個以上のR10基で置換されていてもよく；
R5は、-Y-NR15R16であり；
R6は、N1またはN2に結合することができ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6アルケニルまたはC2-C6アルキニルであり、これらはそれぞれC1-C6アルコキシ、(C3-C6シクロアルキル)メトキシ、C1-C6ハロアルコキシ、またはRJ、RK、RLおよびRMから選択される環式基で置換されていてもよく、あるいはR6は、RN、C3-C7シクロアルキルまたはC3-C7ハロシクロアルキルであり、これらはそれぞれC1-C6アルコキシまたはC1-C6ハロアルコキシで置換されていてもよく、あるいはR６は水素であり；
R7は、ハロ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10ハロシクロアルキル、フェニル、OR12、OC(O)R12、NO2、NR12R13、NR12C(O)R13、NR12CO2R14、C(O)R12、CO2R12、CONR12R13またはCNであり；
R8は、ハロ、フェニル、C1-C6アルコキシフェニル、OR12、OC(O)R12、NO2、NR12R13、NR12C(O)R13、NR12CO2R14、C(O)R12、CO2R12、CONR12R13、CN、C3-C6シクロアルキル、RGまたはRHであり、これらのうち最後の2つは１個以上のR9基で置換されていてもよく；
R9は、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキルまたはCO2R12であり；
R10は、ハロ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10ハロシクロアルキル、フェニル、OR12、OC(O)R12、NO2、NR12R13、NR12C(O)R13、NR12CO2R14、C(O)R12、CO2R13、CONR12R13、CN、オキソ、C1-C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり、これらのうち最後の2つはR11で置換されていてもよく；
R11は、フェニル、NR12R13またはNR12CO2R14であり；
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、C1-C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり；
R14は、C1-C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり；
R15は、R17、R17C(O)およびR18SO2から選択され；
R16は、水素、C1-C6アルキル（１個以上のR19基で置換されていてもよい）、C1-C6ハロアルキルおよびC3-C10シクロアルキル（１個以上のR20基で置換されていてもよい）から選択され；
あるいは、-NR15R16は3-〜8-員飽和環を構成し、これはさらに窒素、酸素および硫黄から選択される１個以上のヘテロ原子を含んでもよく、R21、R22および(C1-C6アルコキシ)C1-C6アルキルから選択される１個以上の基で置換されていてもよく；
R17は、水素またはR18であり；
R18は、C1-C6アルキル（１個以上のR19基で置換されていてもよい）、C1-C6ハロアルキルおよびC3-C10シクロアルキル（１個以上のR20基で置換されていてもよい）から選択され；
R19は、R21、-NR23R24、-CO2R25、-CONR26R27、R28およびフェニル（R29で置換されていてもよい）から選択され；
R20は、R21、R22およびオキソから選択され；
R21は、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C8(ハロアルキル)オキシまたはC3-C7シクロアルキルオキシであり；
R22は、C1-C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり；
R23およびR24は、それぞれ独立して、水素およびC1-C6アルキルから選択され；
あるいは、-NR23R24はアゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を構成し；
R25は、水素またはC1-C6アルキルであり；
R26およびR27は、それぞれ独立して、水素およびC1-C6アルキルから選択され；
あるいは、-NR26R27はアゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を構成し；
R28は、飽和、不飽和または芳香族の複素環であり、最高10個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択され；
R29は、ハロ、R21およびR22から選択され；
RAおよびRJは、それぞれ独立して、C3-C10シクロアルキルまたはC3-C10シクロアルケニル基であり、これらはそれぞれ単環式であるか、または適切な数の環原子がある場合は多環式であってもよく、これらは下記のいずれかに縮合していてもよく：
(a)単環式芳香族環：ベンゼン環、ならびに窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環から選択される；あるいは
(b)窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-、6-または7-員ヘテロ脂環式環；
RBおよびRKは、それぞれ独立して、フェニルまたはナフチル基であり、これらはそれぞれ下記のいずれかに縮合していてもよく：
(a)C5-C7シクロアルキルまたはC5-C7シクロアルケニル環；
(b)窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-、6-または7-員ヘテロ脂環式環；あるいは
(c)窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環；
RC、RLおよびRNは、それぞれ独立して、単環式の、または適切な数の環原子がある場合は多環式の飽和または部分不飽和環系であり、3〜10個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり、これらの環はC5-C7シクロアルキルまたはC5-C7シクロアルケニル基に縮合していてもよく、あるいはベンゼン環、ならびに窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環から選択される単環式芳香族環であり；
RDおよびRMは、それぞれ独立して、独立して窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環であり、これらの環はさらに下記のいずれかに縮合していてもよく：
(a)窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む、第２の5-または6-員ヘテロ芳香族環；
(b)C5-C7シクロアルキルまたはC5-C7シクロアルケニル環；
(c)窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-、6-または7-員ヘテロ脂環式環；あるいは
(d)ベンゼン環；
RE、RFおよびRGは、それぞれ独立して、単環式の、または適切な数の環原子がある場合は多環式の飽和環系であり、3〜10個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RHは、独立して窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環であり；
Yは、共有結合、C1-C6アルキレニルまたはC3-C7シクロアルキレニルである］。
【請求項２】
R1はRBであり、これは１個以上のR7基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1はRDであり、これは１個以上のR7基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
R7は、ハロ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、OR12またはCONR12R13である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R2は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
R3は、水素、C1-C6アルキル（これは１個以上のR8基で置換されていてもよい）、またはRE（これは１個以上のR9基で置換されていてもよい）であり；REは、単環式の、または適切な数の環原子がある場合は多環式の飽和環系であり、3〜7個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R4は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6アルケニルまたはC2-C6アルキニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
-NR3R4はRFを形成し、これは１個以上のR10基で置換されていてもよく；RFは、単環式の、または適切な数の環原子がある場合は多環式の飽和環系であり、少なくとも１個の窒素原子ならびに場合により酸素および硫黄から選択される他の１個の原子を含めた3〜10個の環原子を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Yは、C1-C6アルキレニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
R15はR17C(O)またはR18SO2であり、R16は水素またはC1-C6アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
R15はR17であり、R16は水素またはC1-C6アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
-NR15R16は3-〜8-員飽和環を構成し、これはさらに窒素、酸素および硫黄から選択される１個以上のヘテロ原子を含んでもよく、R21、R22および(C1-C6アルコキシ)C1-C6アルキルから選択される１個以上の基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
R6はN1上にある、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
R6はC1-C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり、これらはそれぞれC1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、またはRJ、RLおよびRMから選択される環式基で置換されていてもよく、あるいはR6はRNまたは水素であり；
RJは、C3-C7単環式シクロアルキル基であり；
RLおよびRNは、それぞれ独立して、単環式の飽和または部分不飽和環系であり、4〜7個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RMは、独立して窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
R3は、水素、C1-C4アルキル（これは１個以上のR8基で置換されていてもよい）、またはRE（これは１個以上のR9基で置換されていてもよい）であり；
R4は、水素、C1-C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり；
あるいは、-NR3R4はRFを形成し、これは１個以上のR10基で置換されていてもよく；
R6はC1-C4アルキルまたはC1-C4ハロアルキルであり、これらはそれぞれC1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、またはRJ、RLおよびRMから選択される環式基で置換されていてもよく、あるいはR6はRNまたは水素であり；
RAは、単環式C3-C8シクロアルキル基であり；
RBは、フェニルであり；
RCは、単環式の飽和または部分不飽和環系であり、3〜8個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RDは、独立して窒素、酸素および硫黄から選択される最高3個のヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環であり；
REは、単環式飽和環系であり、3〜7個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RFは、単環式の、または適切な数の環原子がある場合は多環式の飽和環系であり、3〜10個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RJは、シクロプロピルまたはシクロブチルであり；
RLおよびRNは、それぞれ独立して、単環式飽和環系であり、5または6個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RMは、窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環であり；
Yは、C1-C6アルキレニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
R1は、RA、RB、RCおよびRDから選択される環式基であり、これらはそれぞれ１個以上のR7基で置換されていてもよく；
R7は、ハロ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、OR12またはCONR12R13であり；
R8は、ハロ、フェニル、C1-C6アルコキシフェニル、OR12、NR12R13、NR12CO2R14、CO2R12、CONR12R13、RGまたはRHであり、これらのうち最後の2つは１個以上のR9基で置換されていてもよく；
RAは、単環式C5-C7シクロアルキル基であり；
RBは、フェニルであり；
RCは、単環式飽和環系であり、5〜7個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RDは、環中に、窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子を含み、さらに最高2個の窒素原子を含んでもよい、5-員ヘテロ芳香族環であり、あるいは1、2または3個の窒素原子を含む6-員ヘテロ芳香族環であり；
REは、単環式飽和環系であり、１個の窒素原子を含めた3〜7個の環原子を含み；
RFは、単環式の、または適切な数の環原子がある場合は多環式の飽和環系であり、少なくとも１個の窒素原子ならびに場合により酸素および硫黄から選択される他の１個の原子を含めた3〜10個の環原子を含み；
RGは、単環式飽和環系であり、3〜7個の環原子を含み、それらのうち少なくとも１個は窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であり；
RHは、最高2個の窒素原子を含む5-または6-員ヘテロ芳香族環であり；
Yは、-CH2-である、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩類、溶媒和物もしくは多形、および医薬的に許容できる希釈剤またはキャリヤーを含む、医薬組成物。
【請求項１８】
哺乳動物においてPDE5の阻害が有益な効果をもたらすことが知られているか、またはそれを示すことができる障害または状態を処置する方法であって、哺乳動物に療法有効量の請求項１に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩類、溶媒和物もしくは多形を投与することを含む方法。
【請求項１９】
障害または状態が糖尿病である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
障害または状態が高血圧症である、請求項１８に記載の方法。
【公表番号】特表２００７−５３２５２６（Ｐ２００７−５３２５２６Ａ）
【公表日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０６８５８（Ｐ２００７−５０６８５８）
【出願日】平成１７年３月３０日（２００５．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／０００８９１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９７７９９
【国際公開日】平成１７年１０月２０日（２００５．１０．２０）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年３月３０日（２００５．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／０００８９１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９７７９９
【国際公開日】平成１７年１０月２０日（２００５．１０．２０）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
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