ピラゾール誘導体、及びそのＰＩ３Ｋ阻害薬としての使用
本発明は、式（Ｉ）のピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩（ここで、Ｒ、環Ａ、ｍ、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は、各々、明細書中において上記で定める意味を有する）、これらの作製、これらを含む医薬組成物、並びに、例えば、ＰＩ３Ｋ酵素及び／又はｍＴＯＲキナーゼによって媒介される疾患の治療など、これらの治療への使用、に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉのピラゾール誘導体：
【化１】
｛式中、
Ｒ基は、水素、（１−６Ｃ）アルキル又は（３−８Ｃ）シクロアルキル、
又は、Ｒ基は、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、及びフェニルスルホニルから選択される置換基を有する（１−３Ｃ）アルキル基であり、
ここで、Ｒ基内のいずれのフェニル基も、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、これらの置換基は同一でも異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノから選択され；
環Ａは、２−ピリジル、３−ピリジル、５−ピリミジニル、２−ピラジニル、又は４−ピリダジニル基であり；
ｍは、０、１、又は２であり；
存在する各Ｒ１基は、同一でも異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、及び（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
Ｒ２基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は式：
−Ｘ２−Ｑ２
の基から選択され、
ここで、Ｘ２は、直接結合、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＯＮ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＣＯ、Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ５）２Ｏ、Ｃ（Ｒ５）２Ｓ、及びＣ（Ｒ５）２Ｎ（Ｒ５）から選択され、ここで、各Ｒ５基は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、又は（２−６Ｃ）アルカノイルであり、Ｑ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、アリールオキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、
ここで、Ｒ２基内のＣＨ、ＣＨ２、又はＣＨ３のいずれの基も、該ＣＨ、ＣＨ２、又はＣＨ３基の各々に、１個以上のハロゲノ、若しくは（１−８Ｃ）アルキル置換基、及び／又は、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノから、又は式：
−Ｘ３−Ｑ３
の基から選択される置換基を有していてもよく、
ここで、Ｘ３は、直接結合、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ６）、及びＣＯから選択され、ここで、Ｒ６は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、Ｑ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、
ここで、Ｒ２基内のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基のいずれも、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は式：
−Ｘ４−Ｒ７
の基：
［ここで、Ｘ４は、直接結合、又はＯ及びＮ（Ｒ８）から選択され、ここで、Ｒ８は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、Ｒ７は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］から、又は式：
−Ｘ５−Ｑ４
の基：
［ここで、Ｘ５は、直接結合、又はＯ、ＣＯ、及びＮ（Ｒ９）から選択され、ここでＲ９は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、Ｑ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そして、Ｑ４基は、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルから選択される］、から選択され、
ここで、Ｒ２基内のいずれのヘテロシクリル基も、１又は２個のオキソ又はチオキソ置換基を有していてもよく；そして
Ｒ３基は、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（３−８Ｃ）シクロアルキルカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、及びＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイルから、又は式：
Ｑ５−Ｘ６−
の基から選択され、
ここで、Ｘ６は、ＣＯ、Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ、及びＮ（Ｒ１０）ＳＯ２から選択され、ここで、Ｒ１０は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、Ｑ５は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、
ここで、Ｒ３基内のＣＨ、ＣＨ２、又はＣＨ３のいずれの基も、該ＣＨ、ＣＨ２、又はＣＨ３基の各々に、１個以上のハロゲノ、若しくは（１−８Ｃ）アルキル置換基、及び／又は、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノから選択される置換基を有していてもよく、
ここで、Ｒ３基内のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基のいずれも、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノから選択され、
ここで、Ｒ３基内のいずれのヘテロシクリル基も、１又は２個のオキソ又はチオキソ置換基を有してもよい｝、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
式ＩＩのピラゾール誘導体：
【化２】
［ここで、Ｒ、ｍ、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３の各々は、請求項１に定めるいずれかの意味を有する］、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
式ＩＩのピラゾール誘導体：
【化３】
［ここで、Ｒ２は、（１−６Ｃ）アルキルアミノ基、又は、式：
−ＮＨ−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、請求項１に定めるいずれかの意味を有し；
Ｒ、ｍ、Ｒ１、及びＲ３の各々は、請求項１に定めるいずれかの意味を有する］、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
式ＩＩのピラゾール誘導体：
【化４】
［ここで、Ｒ２は、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ基、又は、式：
−ＮＨＳＯ２−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、請求項１に定めるいずれかの意味を有し；
Ｒ、ｍ、Ｒ１、及びＲ３の各々は、請求項１に定めるいずれかの意味を有する］、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
Ｒが、（１−３Ｃ）アルキルであり；
ｍ、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３の各々が、請求項１に定めるいずれかの意味を有する；
請求項１に記載の式Ｉのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】
Ｒ２基が、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、及び（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は式：
−Ｘ２−Ｑ２
の基から選択され、
ここで、Ｘ２は、ＮＨ、ＮＨＣＯ、及びＮＨＳＯ２から選択され、Ｑ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
ここで、Ｒ２基内のＣＨ２、又はＣＨ３のいずれの基も、該ＣＨ２、又はＣＨ３基の各々に、１個以上のハロゲノ、若しくは（１−８Ｃ）アルキル置換基、及び／又は、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノから、又は式：
−Ｘ３−Ｑ３
の基から選択される置換基を有していてもよく、
ここで、Ｘ３は、直接結合、又はＯ及びＮＨから選択され、Ｑ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
ここで、Ｒ２基内のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基のいずれも、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノから、又は式：
−Ｘ４−Ｒ７
の基：
［ここで、Ｘ４は、Ｏであり、Ｒ７は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］から、又は式：
−Ｘ５−Ｑ４
の基：
［ここで、Ｘ５は、直接結合、又はＯであり、Ｑ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ４基は、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルから選択される］、から選択され、
並びに、Ｒ、ｍ、Ｒ１、及びＲ３の各々が、請求項１に定めるいずれかの意味を有する；
請求項１に記載の式Ｉのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
Ｒ２基が、（１−６Ｃ）アルキルアミノ基、又は式：
−ＮＨ−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
ここで、Ｒ２基内のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基のいずれも、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルアミノから、又は式：
−Ｏ−Ｒ７
の基：
［ここで、Ｒ７は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］から、又は式：
−Ｘ５−Ｑ４
の基：
［ここで、Ｘ５は、直接結合、又はＯであり、Ｑ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ４基は、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、シアノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルから選択される］、から選択され、
並びに、Ｒ、ｍ、Ｒ１、及びＲ３の各々が、請求項１に定めるいずれかの意味を有する；
請求項１に記載の式Ｉのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項８】
Ｒ２基が、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、又は式：
−ＮＨＳＯ２−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
ここで、Ｒ２基内のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基のいずれも、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノから、又は式：
−Ｏ−Ｒ７
の基：
［ここで、Ｒ７は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］から、又は式：
−Ｘ５−Ｑ４
の基：
［ここで、Ｘ５は、直接結合、又はＯであり、Ｑ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ４基は、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、シアノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルから選択される］、から選択され
並びに、Ｒ、ｍ、Ｒ１、及びＲ３の各々が、請求項１に定めるいずれかの意味を有する；
請求項１に記載の式Ｉのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項９】
式ＩＩのピラゾール誘導体：
【化５】
［式中：
Ｒは、メチル、エチル、又はプロピルであり；
ｍは０、又は、ｍは１であり、Ｒ１基は、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、メトキシ、及びエトキシから選択され；
Ｒ２は、メタンスルホニルアミノ、エタンスルホニルアミノ、プロパンスルホニルアミノ、２，２−ジフルオロエタンスルホニルアミノ、２，２，２−トリフルオロエタンスルホニルアミノ、２−クロロエタンスルホニルアミノ、３−クロロプロパンスルホニルアミノ、２−ヒドロキシエタンスルホニルアミノ、３−ヒドロキシプロパンスルホニルアミノ、３−メチルアミノプロパンスルホニルアミノ、３−ジメチルアミノプロパンスルホニルアミノ、３−エチルアミノプロパンスルホニルアミノ、３−ジエチルアミノプロパンスルホニルアミノ、３−シクロペンチルアミノプロパンスルホニルアミノ、３−シクロヘキシルアミノプロパンスルホニルアミノ、３−（シクロペンチルメチルアミノ）プロパンスルホニルアミノ、３−（シクロヘキシルメチルアミノ）プロパンスルホニルアミノ、３−モルホリノプロパンスルホニルアミノ、３−ピロリジン−１−イルプロパンスルホニルアミノ、３−ピペリジノプロパンスルホニルアミノ、３−ピペラジン−１−イルプロパンスルホニルアミノ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンスルホニルアミノ又は３−ベンジルアミノプロパンスルホニルアミノであるか、又は、Ｒ２は、式：
−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｒ５は、水素、メチル、エチル、又はアセチルであり、Ｑ２は、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、又はピリダジニルであり、これらは各々、任意に、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、アセチル、２，２，２−トリフルオロアセチル、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、プロピオンアミド、Ｎ−メチルプロピオンアミド、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−シアノエトキシ、３−シアノプロポキシ、２−メチルアミノエトキシ、３−メチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フェノキシ、及びピリジルオキシから選択され、最後に挙げた７個の置換基は各々、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、及びメチルスルホニルから選択され；
Ｒ３は、カルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−メトキシプロピル）カルバモイル、アセチル、プロピオニル、ベンゾイル、フリルカルボニル、チエニルカルボニル、ピリジルカルボニル、ベンジルカルボニル、Ｎ−フェニルカルバモイル、Ｎ−ベンジルカルバモイル、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル、Ｎ−（フリルメチル）カルバモイル、Ｎ−（チエニルメチル）カルバモイル、及びＮ−（イソオキサゾリルメチル）カルバモイルであり、最後に挙げた１１個の置換基は、任意に、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、及びエトキシから選択される］、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
Ｒが、メチル又はエチルであり；
ｍは０、又は、ｍは１であり、Ｒ１基が、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、及びメトキシから選択され；
Ｒ２が、メタンスルホニルアミノ、エタンスルホニルアミノ、若しくはプロパンスルホニルアミノ、又は式：
−ＮＨＳＯ２−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、４−イミダゾリル、４−ピラゾリル、５−オキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−チアゾリル、４−イソチアゾリル、又は３−ピリジルであり、これらは各々、１、２又は３個の置換基を有し、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、アセチル、及びアセトアミドから選択され；
並びに、Ｒ３が、アセチルである；
請求項９に記載の式ＩＩのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
Ｒが、メチルであり；
ｍは０、又は、ｍは１であり、Ｒ１基が、クロロ及びメチルから選択され；
Ｒ２が、メタンスルホニルアミノ、又は式：
−ＮＨＳＯ２−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、フェニル、５−チアゾリル、又は４−ピラゾリルであり、これらは各々、任意に、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、及びメチルから選択され；
並びに、Ｒ３が、アセチルである；
請求項９に記載の式ＩＩのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２】
Ｒが、メチル、エチル、又はプロピルであり；
ｍは０、又は、ｍは１であり、Ｒ１基が、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、メトキシ、及びエトキシから選択され；
Ｒ２が、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、３−ヒドロキシプロピルアミノ、３−メチルアミノプロピルアミノ、３−ジメチルアミノプロピルアミノ、３−エチルアミノプロピルアミノ、若しくは３−ジエチルアミノプロピルアミノ、又はＲ２が、式：
−Ｎ（Ｒ５）−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｒ５は、水素、メチル、又はエチルであり、Ｑ２は、ベンジル、ピロリルメチル、フリルメチル、チエニルメチル、イミダゾリルメチル、ピラゾリルメチル、オキサゾリルメチル、イソオキサゾリルメチル、チアゾリルメチル、イソチアゾリルメチル、オキサジアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、トリアゾリルメチル、ピリジルメチル、ピラジニルメチル、ピリミジニルメチル、又はピリダジニルメチルであり、これらは各々、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、アセチル、２，２，２−トリフルオロアセチル、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、プロピオンアミド、Ｎ−メチルプロピオンアミド、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−シアノエトキシ、３−シアノプロポキシ、２−メチルアミノエトキシ、３−メチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フェノキシ、及びピリジルオキシから選択され、最後に挙げた７個の置換基は各々、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、及びメチルスルホニルから選択され；
Ｒ３が、カルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−メトキシプロピル）カルバモイル、アセチル、プロピオニル、ベンゾイル、フリルカルボニル、チエニルカルボニル、ピリジルカルボニル、ベンジルカルボニル、Ｎ−フェニルカルバモイル、Ｎ−ベンジルカルバモイル、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル、Ｎ−（フリルメチル）カルバモイル、Ｎ−（チエニルメチル）カルバモイル、及びＮ−（イソオキサゾリルメチル）カルバモイルであり、最後に挙げた１１個の置換基は、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、及びエトキシから選択される；
請求項９に記載の式ＩＩのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１３】
Ｒが、メチル、又はエチルであり；
ｍは０、又は、ｍは１であり、Ｒ１基が、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、及びメトキシから選択され；
Ｒ２が、式：
−ＮＨ−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、ベンジル、２−ピロリルメチル、３−ピロリルメチル、２−フリルメチル、３−フリルメチル、２−チエニルメチル、３−チエニルメチル、４−イミダゾリルメチル、４−ピラゾリルメチル、５−オキサゾリルメチル、４−イソオキサゾリルメチル、５−チアゾリルメチル、４−イソチアゾリルメチル、１，２，３−トリアゾール−４−イルメチル、及び３−ピリジルメチルであり、これらは各々、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、アセチル、及びアセトアミドから選択され；並びに、
Ｒ３が、アセチルである；
請求項９に記載の式ＩＩのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１４】
Ｒが、メチルであり；
ｍは０、又は、ｍは１であり、Ｒ１基が、クロロ及びメチルから選択され；
Ｒ２が、式：
−ＮＨ−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、４−ピラゾリルメチルであり、これは、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、及びメチルから選択され；並びに、
Ｒ３が、アセチルである；
請求項９に記載の式ＩＩのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１５】
請求項１に記載の式Ｉのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩を、薬理学的に許容される希釈剤若しくは担体と共に含有する、医薬組成物。
【請求項１】
式Ｉのピラゾール誘導体：
【化１】
｛式中、
Ｒ基は、水素、（１−６Ｃ）アルキル又は（３−８Ｃ）シクロアルキル、
又は、Ｒ基は、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、及びフェニルスルホニルから選択される置換基を有する（１−３Ｃ）アルキル基であり、
ここで、Ｒ基内のいずれのフェニル基も、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、これらの置換基は同一でも異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノから選択され；
環Ａは、２−ピリジル、３−ピリジル、５−ピリミジニル、２−ピラジニル、又は４−ピリダジニル基であり；
ｍは、０、１、又は２であり；
存在する各Ｒ１基は、同一でも異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、及び（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
Ｒ２基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は式：
−Ｘ２−Ｑ２
の基から選択され、
ここで、Ｘ２は、直接結合、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＯＮ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＣＯ、Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ５）２Ｏ、Ｃ（Ｒ５）２Ｓ、及びＣ（Ｒ５）２Ｎ（Ｒ５）から選択され、ここで、各Ｒ５基は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、又は（２−６Ｃ）アルカノイルであり、Ｑ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、アリールオキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、
ここで、Ｒ２基内のＣＨ、ＣＨ２、又はＣＨ３のいずれの基も、該ＣＨ、ＣＨ２、又はＣＨ３基の各々に、１個以上のハロゲノ、若しくは（１−８Ｃ）アルキル置換基、及び／又は、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノから、又は式：
−Ｘ３−Ｑ３
の基から選択される置換基を有していてもよく、
ここで、Ｘ３は、直接結合、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ６）、及びＣＯから選択され、ここで、Ｒ６は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、Ｑ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、
ここで、Ｒ２基内のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基のいずれも、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は式：
−Ｘ４−Ｒ７
の基：
［ここで、Ｘ４は、直接結合、又はＯ及びＮ（Ｒ８）から選択され、ここで、Ｒ８は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、Ｒ７は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］から、又は式：
−Ｘ５−Ｑ４
の基：
［ここで、Ｘ５は、直接結合、又はＯ、ＣＯ、及びＮ（Ｒ９）から選択され、ここでＲ９は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、Ｑ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そして、Ｑ４基は、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルから選択される］、から選択され、
ここで、Ｒ２基内のいずれのヘテロシクリル基も、１又は２個のオキソ又はチオキソ置換基を有していてもよく；そして
Ｒ３基は、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（３−８Ｃ）シクロアルキルカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、及びＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイルから、又は式：
Ｑ５−Ｘ６−
の基から選択され、
ここで、Ｘ６は、ＣＯ、Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ、及びＮ（Ｒ１０）ＳＯ２から選択され、ここで、Ｒ１０は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、Ｑ５は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、
ここで、Ｒ３基内のＣＨ、ＣＨ２、又はＣＨ３のいずれの基も、該ＣＨ、ＣＨ２、又はＣＨ３基の各々に、１個以上のハロゲノ、若しくは（１−８Ｃ）アルキル置換基、及び／又は、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノから選択される置換基を有していてもよく、
ここで、Ｒ３基内のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基のいずれも、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノから選択され、
ここで、Ｒ３基内のいずれのヘテロシクリル基も、１又は２個のオキソ又はチオキソ置換基を有してもよい｝、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
式ＩＩのピラゾール誘導体：
【化２】
［ここで、Ｒ、ｍ、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３の各々は、請求項１に定めるいずれかの意味を有する］、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
式ＩＩのピラゾール誘導体：
【化３】
［ここで、Ｒ２は、（１−６Ｃ）アルキルアミノ基、又は、式：
−ＮＨ−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、請求項１に定めるいずれかの意味を有し；
Ｒ、ｍ、Ｒ１、及びＲ３の各々は、請求項１に定めるいずれかの意味を有する］、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
式ＩＩのピラゾール誘導体：
【化４】
［ここで、Ｒ２は、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ基、又は、式：
−ＮＨＳＯ２−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、請求項１に定めるいずれかの意味を有し；
Ｒ、ｍ、Ｒ１、及びＲ３の各々は、請求項１に定めるいずれかの意味を有する］、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
Ｒが、（１−３Ｃ）アルキルであり；
ｍ、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３の各々が、請求項１に定めるいずれかの意味を有する；
請求項１に記載の式Ｉのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】
Ｒ２基が、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、及び（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は式：
−Ｘ２−Ｑ２
の基から選択され、
ここで、Ｘ２は、ＮＨ、ＮＨＣＯ、及びＮＨＳＯ２から選択され、Ｑ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
ここで、Ｒ２基内のＣＨ２、又はＣＨ３のいずれの基も、該ＣＨ２、又はＣＨ３基の各々に、１個以上のハロゲノ、若しくは（１−８Ｃ）アルキル置換基、及び／又は、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノから、又は式：
−Ｘ３−Ｑ３
の基から選択される置換基を有していてもよく、
ここで、Ｘ３は、直接結合、又はＯ及びＮＨから選択され、Ｑ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
ここで、Ｒ２基内のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基のいずれも、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノから、又は式：
−Ｘ４−Ｒ７
の基：
［ここで、Ｘ４は、Ｏであり、Ｒ７は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］から、又は式：
−Ｘ５−Ｑ４
の基：
［ここで、Ｘ５は、直接結合、又はＯであり、Ｑ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ４基は、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルから選択される］、から選択され、
並びに、Ｒ、ｍ、Ｒ１、及びＲ３の各々が、請求項１に定めるいずれかの意味を有する；
請求項１に記載の式Ｉのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
Ｒ２基が、（１−６Ｃ）アルキルアミノ基、又は式：
−ＮＨ−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
ここで、Ｒ２基内のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基のいずれも、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルアミノから、又は式：
−Ｏ−Ｒ７
の基：
［ここで、Ｒ７は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］から、又は式：
−Ｘ５−Ｑ４
の基：
［ここで、Ｘ５は、直接結合、又はＯであり、Ｑ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ４基は、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、シアノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルから選択される］、から選択され、
並びに、Ｒ、ｍ、Ｒ１、及びＲ３の各々が、請求項１に定めるいずれかの意味を有する；
請求項１に記載の式Ｉのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項８】
Ｒ２基が、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、又は式：
−ＮＨＳＯ２−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
ここで、Ｒ２基内のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基のいずれも、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノから、又は式：
−Ｏ−Ｒ７
の基：
［ここで、Ｒ７は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］から、又は式：
−Ｘ５−Ｑ４
の基：
［ここで、Ｘ５は、直接結合、又はＯであり、Ｑ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ４基は、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、ハロゲノ、シアノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルから選択される］、から選択され
並びに、Ｒ、ｍ、Ｒ１、及びＲ３の各々が、請求項１に定めるいずれかの意味を有する；
請求項１に記載の式Ｉのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項９】
式ＩＩのピラゾール誘導体：
【化５】
［式中：
Ｒは、メチル、エチル、又はプロピルであり；
ｍは０、又は、ｍは１であり、Ｒ１基は、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、メトキシ、及びエトキシから選択され；
Ｒ２は、メタンスルホニルアミノ、エタンスルホニルアミノ、プロパンスルホニルアミノ、２，２−ジフルオロエタンスルホニルアミノ、２，２，２−トリフルオロエタンスルホニルアミノ、２−クロロエタンスルホニルアミノ、３−クロロプロパンスルホニルアミノ、２−ヒドロキシエタンスルホニルアミノ、３−ヒドロキシプロパンスルホニルアミノ、３−メチルアミノプロパンスルホニルアミノ、３−ジメチルアミノプロパンスルホニルアミノ、３−エチルアミノプロパンスルホニルアミノ、３−ジエチルアミノプロパンスルホニルアミノ、３−シクロペンチルアミノプロパンスルホニルアミノ、３−シクロヘキシルアミノプロパンスルホニルアミノ、３−（シクロペンチルメチルアミノ）プロパンスルホニルアミノ、３−（シクロヘキシルメチルアミノ）プロパンスルホニルアミノ、３−モルホリノプロパンスルホニルアミノ、３−ピロリジン−１−イルプロパンスルホニルアミノ、３−ピペリジノプロパンスルホニルアミノ、３−ピペラジン−１−イルプロパンスルホニルアミノ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンスルホニルアミノ又は３−ベンジルアミノプロパンスルホニルアミノであるか、又は、Ｒ２は、式：
−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｒ５は、水素、メチル、エチル、又はアセチルであり、Ｑ２は、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、又はピリダジニルであり、これらは各々、任意に、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、アセチル、２，２，２−トリフルオロアセチル、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、プロピオンアミド、Ｎ−メチルプロピオンアミド、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−シアノエトキシ、３−シアノプロポキシ、２−メチルアミノエトキシ、３−メチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フェノキシ、及びピリジルオキシから選択され、最後に挙げた７個の置換基は各々、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、及びメチルスルホニルから選択され；
Ｒ３は、カルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−メトキシプロピル）カルバモイル、アセチル、プロピオニル、ベンゾイル、フリルカルボニル、チエニルカルボニル、ピリジルカルボニル、ベンジルカルボニル、Ｎ−フェニルカルバモイル、Ｎ−ベンジルカルバモイル、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル、Ｎ−（フリルメチル）カルバモイル、Ｎ−（チエニルメチル）カルバモイル、及びＮ−（イソオキサゾリルメチル）カルバモイルであり、最後に挙げた１１個の置換基は、任意に、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、及びエトキシから選択される］、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
Ｒが、メチル又はエチルであり；
ｍは０、又は、ｍは１であり、Ｒ１基が、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、及びメトキシから選択され；
Ｒ２が、メタンスルホニルアミノ、エタンスルホニルアミノ、若しくはプロパンスルホニルアミノ、又は式：
−ＮＨＳＯ２−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、４−イミダゾリル、４−ピラゾリル、５−オキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−チアゾリル、４−イソチアゾリル、又は３−ピリジルであり、これらは各々、１、２又は３個の置換基を有し、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、アセチル、及びアセトアミドから選択され；
並びに、Ｒ３が、アセチルである；
請求項９に記載の式ＩＩのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
Ｒが、メチルであり；
ｍは０、又は、ｍは１であり、Ｒ１基が、クロロ及びメチルから選択され；
Ｒ２が、メタンスルホニルアミノ、又は式：
−ＮＨＳＯ２−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、フェニル、５−チアゾリル、又は４−ピラゾリルであり、これらは各々、任意に、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、及びメチルから選択され；
並びに、Ｒ３が、アセチルである；
請求項９に記載の式ＩＩのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２】
Ｒが、メチル、エチル、又はプロピルであり；
ｍは０、又は、ｍは１であり、Ｒ１基が、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、メトキシ、及びエトキシから選択され；
Ｒ２が、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、３−ヒドロキシプロピルアミノ、３−メチルアミノプロピルアミノ、３−ジメチルアミノプロピルアミノ、３−エチルアミノプロピルアミノ、若しくは３−ジエチルアミノプロピルアミノ、又はＲ２が、式：
−Ｎ（Ｒ５）−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｒ５は、水素、メチル、又はエチルであり、Ｑ２は、ベンジル、ピロリルメチル、フリルメチル、チエニルメチル、イミダゾリルメチル、ピラゾリルメチル、オキサゾリルメチル、イソオキサゾリルメチル、チアゾリルメチル、イソチアゾリルメチル、オキサジアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、トリアゾリルメチル、ピリジルメチル、ピラジニルメチル、ピリミジニルメチル、又はピリダジニルメチルであり、これらは各々、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、アセチル、２，２，２−トリフルオロアセチル、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、プロピオンアミド、Ｎ−メチルプロピオンアミド、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−シアノエトキシ、３−シアノプロポキシ、２−メチルアミノエトキシ、３−メチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フェノキシ、及びピリジルオキシから選択され、最後に挙げた７個の置換基は各々、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、及びメチルスルホニルから選択され；
Ｒ３が、カルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−メトキシプロピル）カルバモイル、アセチル、プロピオニル、ベンゾイル、フリルカルボニル、チエニルカルボニル、ピリジルカルボニル、ベンジルカルボニル、Ｎ−フェニルカルバモイル、Ｎ−ベンジルカルバモイル、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル、Ｎ−（フリルメチル）カルバモイル、Ｎ−（チエニルメチル）カルバモイル、及びＮ−（イソオキサゾリルメチル）カルバモイルであり、最後に挙げた１１個の置換基は、１又は２個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、及びエトキシから選択される；
請求項９に記載の式ＩＩのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１３】
Ｒが、メチル、又はエチルであり；
ｍは０、又は、ｍは１であり、Ｒ１基が、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、及びメトキシから選択され；
Ｒ２が、式：
−ＮＨ−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、ベンジル、２−ピロリルメチル、３−ピロリルメチル、２−フリルメチル、３−フリルメチル、２−チエニルメチル、３−チエニルメチル、４−イミダゾリルメチル、４−ピラゾリルメチル、５−オキサゾリルメチル、４−イソオキサゾリルメチル、５−チアゾリルメチル、４−イソチアゾリルメチル、１，２，３−トリアゾール−４−イルメチル、及び３−ピリジルメチルであり、これらは各々、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、アセチル、及びアセトアミドから選択され；並びに、
Ｒ３が、アセチルである；
請求項９に記載の式ＩＩのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１４】
Ｒが、メチルであり；
ｍは０、又は、ｍは１であり、Ｒ１基が、クロロ及びメチルから選択され；
Ｒ２が、式：
−ＮＨ−Ｑ２
の基であり、
ここで、Ｑ２は、４−ピラゾリルメチルであり、これは、１、２又は３個の置換基を有していてもよく、それらは同一であっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、及びメチルから選択され；並びに、
Ｒ３が、アセチルである；
請求項９に記載の式ＩＩのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１５】
請求項１に記載の式Ｉのピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩を、薬理学的に許容される希釈剤若しくは担体と共に含有する、医薬組成物。
【公表番号】特表２００９−５３５３８８（Ｐ２００９−５３５３８８Ａ）
【公表日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０８４６０（Ｐ２００９−５０８４６０）
【出願日】平成１９年５月２日（２００７．５．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００１６１９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２９０５２
【国際公開日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月２日（２００７．５．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００１６１９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２９０５２
【国際公開日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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