説明

ピリジン誘導体及びその使用に関連する治療法

【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、MCH受容体アンタゴニストとして作用する、式(I)の新規置換ピリジン化合物を包含する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物:
【化1】


[式中、
は、以下からなる群から選択され:
(i)C1〜10アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC1〜10アルキル:
・ハロゲン、
・オキソ、
・C1〜5アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルコキシ、
・C1〜5アルキルカルボニルオキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ:
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・C1〜5アルキル、及び
・・オキソで置換されたC1〜5アルキル、
・ヘテロシクリルオキシ、
・C1〜5アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
・C1〜5アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルコキシカルボニル、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ヒドロキシで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・ヒドロキシで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・C1〜5アルキルカルボニルアミノ、
・ヘテロシクリルカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・ニトロで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・C1〜5アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・C1〜5アルキルチオ、
・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールチオ、
・C1〜5アルキルで置換された炭素環式アリールチオ、
・炭素環式アリールスルホニル、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・ヘテロシクリルチオ、
・C1〜5アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
・C3〜6シクロアルキル、
・C3〜6シクロアルケニル、
・カルボシクリル、
・C1〜5アルコキシで置換されたカルボシクリル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・ニトロ、
・・C1〜5アルキル、
・・オキソで置換されたC1〜5アルキル、
・・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルキル、
・・ヘテロシクリルで置換されたC1〜5アルキル、
・・C1〜5アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルコキシ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・以下からなる群から選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル:
・・・ハロゲン、
・・・C1〜5アルキル、
・・・C1〜5アルコキシ、及び
・・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、
・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・以下からなる群から選択された置換基で置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル:
・・・ハロゲン、
・・・C1〜5アルキル、
・・・C1〜5アルコキシ、及び
・・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、
・・メルカプト、
・・C1〜5アルキルチオ、
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキルチオ、
・・C1〜5アルキルスルホニル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル:
・・C1〜5アルキル、
・・C1〜5アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルコキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
(ii)C2〜5アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC2〜5アルケニル:
・オキソ、
・炭素環式アリール、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・C1〜5アルキル、
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキル、
・・C1〜5アルコキシ、及び
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、
(iii)C3〜6シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC3〜6シクロアルキル:
・C1〜5アルキル、
・オキソで置換されたC1〜5アルキル、
・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルキル、
・炭素環式アリールカルボニルアミノ、及び
・炭素環式アリール、及び
・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
(iv)カルボシクリル、並びに
ニトロで置換されたカルボシクリル、
(v)炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・ニトロ、
・C1〜9アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC1〜9アルキル:
・・オキソ、
・・ハロゲン、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・C1〜5アルコキシで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・C1〜5アルコキシで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・炭素環式アリール、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・・ハロゲン、
・・・C1〜5アルキル、及び
・・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキル、
・・ヘテロシクリル、及び
・・C1〜5アルキルで置換されたヘテロシクリル、
・C1〜7アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたC1〜7アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたC1〜7アルコキシ、
・C1〜5アルキルカルボニルオキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・C1〜5アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・C1〜5アルコキシカルボニル、
・モノ−C1〜5アルキルアミノカルボニル、
・ジ−C1〜5アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−C1〜5アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたジ−C1〜5アルキルアミノカルボニル、
・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・C1〜5アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・C1〜5アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・モノ−C1〜5アルキルアミノ、
・ジ−C1〜5アルキルアミノ、
・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・C1〜5アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・C1〜5アルキルチオ、
・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
・C1〜5アルキルスルホニル、
・モノ−C1〜5アルキルアミノスルホニル、
・ジ−C1〜5アルキルアミノスルホニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・C1〜7アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたC1〜7アルキル、及び
・ヘテロシクリル、並びに
(vi)ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル:
・ハロゲン、
・ニトロ、
・C1〜5アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC1〜5アルキル:
・・ハロゲン、
・・オキソ、
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・C1〜5アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・C1〜5アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・C1〜5アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・C1〜5アルキルスルホニル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・C1〜5アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・ハロゲン、
・・ニトロ、及び
・・C1〜5アルキル、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル:
・・C1〜5アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキル;
及びRはそれぞれ独立に水素又はC1〜5アルキルであり;A及びBはそれぞれ独立に単結合、−CH−、又は−(CH−であり;
、Z、Z、及びZはそれぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、カルバモイル、C1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたC1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、ヒドロキシで置換されたC1〜5アルコキシ、−CO4a、−C(O)N(R4a)(R4b)、−N(R4a)(R4b)、又はヘテロシクリルであり;ここで、R4a及びR4bはそれぞれ独立に水素、C1〜5アルキル、若しくは以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC1〜5アルキル:
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・C1〜5アルコキシ、
・アミノ、
・C3〜6シクロアルキル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・ハロゲン、
・・C1〜5アルキル、
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキル、
・・C1〜5アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、及び
・・−SONH
・ヘテロシクリル、及び
3〜6シクロアルキル、炭素環式アリール、以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールであるか:
・ハロゲン、
・C1〜5アルキル、及び
・C1〜5アルコキシ;
或いは
及びZは互いに結合して環を形成し、−Z−Z−は−(CH−又は−(CH−CH=CH−(CH−であり;ここで、−Z−Z−の1つの−CH−基は任意選択でC(O)、NR、O、S、S(O)、若しくはS(O)で置換されていることができ;mは2、3、4、5、若しくは6であり;n及びoはそれぞれ独立に0、1、2、3、若しくは4であり(ただし、n+o=0、1、2、3、若しくは4である);Rは水素若しくはC1〜5アルキルであり;
Yは−S(O)−、−C(O)−、−C(O)NR−、−C(S)NR−、−C(O)O−、又は−(CH−であり;ここで、Rは水素若しくはC1〜5アルキルであり;pは0、1、2、3、4、若しくは5であり;
qは0又は1であり;
ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり;
カルボシクリルは、1−オキソ−インダニル、9H−フルオレニル、9−オキソ−フルオレニル、アントラキノニル、C−フルオレン−9−イリデン、又はインダニルであり;
ヘテロシクリルは、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,3−トリアゾリル、1,3−ジオキソ−イソインドリル、1H−インドリル、1H−ピロリル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフリル、2H−ベンゾピラニル、2−オキソ−ベンゾピラニル、2−オキソ−ピロリジニル、4−オキソ−3,4−ジヒドロ−フタラジニル、4−オキソ−ベンゾピラニル、9H−キサンテニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、ベンゾ[2,1,3]オキサジアゾリル、ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾリル、ベンゾ[b]チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、シンノリル、フリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、モルホリノ、モルホリニル、オキサゾリル、ピペラジル、ピペリジル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジニル、キノリル、キノキサリル、チアゾリジル、チアゾリル、又はチエニルであり;
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである]を含む、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、並びに薬物依存の予防又は治療剤。
【請求項2】
式(I)の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含む請求項1に記載の予防又は治療剤[式中、Rは以下からなる群から選択され:
(i)以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC1〜10アルキル:
・オキソ、
・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルコキシ、
・C1〜5アルキルカルボニルオキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ:
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・C1〜5アルキル、及び
・・オキソで置換されたC1〜5アルキル、
・ヘテロシクリルオキシ、
・C1〜5アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
・C1〜5アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルコキシカルボニル、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ヒドロキシで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・ヒドロキシで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・C1〜5アルキルカルボニルアミノ、
・ヘテロシクリルカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・ニトロで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・C1〜5アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・C1〜5アルキルチオ、
・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールチオ、
・C1〜5アルキルで置換された炭素環式アリールチオ、
・炭素環式アリールスルホニル、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・ヘテロシクリルチオ、
・C1〜5アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
・C3〜6シクロアルキル、
・C3〜6シクロアルケニル、
・カルボシクリル、
・C1〜5アルコキシで置換されたカルボシクリル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・ニトロ、
・・C1〜5アルキル、
・・オキソで置換されたC1〜5アルキル、
・・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルキル、
・・ヘテロシクリルで置換されたC1〜5アルキル、
・・C1〜5アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルコキシ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・以下からなる群から選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル:
・・・ハロゲン、
・・・C1〜5アルキル、
・・・C1〜5アルコキシ、及び
・・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、
・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・以下からなる群から選択された置換基で置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル:
・・・ハロゲン、
・・・C1〜5アルキル、
・・・C1〜5アルコキシ、及び
・・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、
・・メルカプト、
・・C1〜5アルキルチオ、
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキルチオ、
・・C1〜5アルキルスルホニル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル:
・・C1〜5アルキル、
・・C1〜5アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルコキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
(ii)以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC2〜5アルケニル:
・オキソ、
・炭素環式アリール、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・C1〜5アルキル、
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキル、
・・C1〜5アルコキシ、及び
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、
(iii)以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC3〜6シクロアルキル:
・C1〜5アルキル、
・オキソで置換されたC1〜5アルキル、
・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルキル、
・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・炭素環式アリール、及び
・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
(iv)カルボシクリル、並びに
ニトロで置換されたカルボシクリル、
(v)炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・ニトロ、
・C1〜9アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC1〜9アルキル:
・・オキソ、
・・ハロゲン、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・C1〜5アルコキシで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・C1〜5アルコキシで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・炭素環式アリール、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・・ハロゲン、
・・・C1〜5アルキル、及び
・・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキル、
・・ヘテロシクリル、及び
・・C1〜5アルキルで置換されたヘテロシクリル、
・C1〜7アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたC1〜7アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたC1〜7アルコキシ、
・C1〜5アルキルカルボニルオキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・C1〜5アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・C1〜5アルコキシカルボニル、
・モノ−C1〜5アルキルアミノカルボニル、
・ジ−C1〜5アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−C1〜5アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたジ−C1〜5アルキルアミノカルボニル、
・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・C1〜5アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・C1〜5アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・モノ−C1〜5アルキルアミノ、
・ジ−C1〜5アルキルアミノ、
・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・C1〜5アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・C1〜5アルキルチオ、
・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
・C1〜5アルキルスルホニル、
・モノ−C1〜5アルキルアミノスルホニル、
・ジ−C1〜5アルキルアミノスルホニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・C1〜7アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたC1〜7アルキル、及び
・ヘテロシクリル、並びに
(vi)ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル:
・ハロゲン、
・ニトロ、
・C1〜5アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC1〜5アルキル:
・・ハロゲン、
・・オキソ、
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・C1〜5アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・C1〜5アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・C1〜5アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・C1〜5アルキルスルホニル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・C1〜5アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・ハロゲン、
・・ニトロ、及び
・・C1〜5アルキル、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル:
・・C1〜5アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキル;
、Z、Z、及びZはそれぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、カルバモイル、C1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたC1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、ヒドロキシで置換されたC1〜5アルコキシ、−CO4a、−C(O)N(R4a)(R4b)、−N(R4a)(R4b)、又はヘテロシクリルであり;ここで、R4a及びR4bはそれぞれ独立に水素、C1〜5アルキル、若しくは以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC1〜5アルキル:
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・C1〜5アルコキシ、
・アミノ、
・C3〜6シクロアルキル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・ハロゲン、
・・C1〜5アルキル、
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキル、
・・C1〜5アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、及び
・・−SONH
・ヘテロシクリル、及び
3〜6シクロアルキル、炭素環式アリール、以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールであり:
・ハロゲン、
・C1〜5アルキル、及び
・C1〜5アルコキシ;
は−C(O)N(R4a)(R4b)ではないか;
或いは
及びZは互いに結合して環を形成し、−Z−Z−は−(CH−又は−(CH−CH=CH−(CH−であり;ここで、−Z−Z−の1つの−CH−基は任意選択でC(O)、NR、O、S、S(O)、若しくはS(O)で置換されていることができ;mは2、3、4、5、若しくは6であり;n及びoはそれぞれ独立に0、1、2、3、若しくは4であり(ただし、n+o=0、1、2、3、若しくは4である);Rは水素若しくはC1〜5アルキルであり;
Yは−S(O)−、−C(O)−、−C(S)NR−、−C(O)O−、又は−(CH−であり;ここで、Rは水素若しくはC1〜5アルキルであり;pは0、1、2、3、4、若しくは5であり;
qは0又は1であり;
ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり;
カルボシクリルは、1−オキソ−インダニル、9H−フルオレニル、9−オキソ−フルオレニル、アントラキノニル、C−フルオレン−9−イリデン、又はインダニルであり;
ヘテロシクリルは、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,3−トリアゾリル、1,3−ジオキソ−イソインドリル、1H−インドリル、1H−ピロリル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフリル、2H−ベンゾピラニル、2−オキソ−ベンゾピラニル、2−オキソ−ピロリジニル、4−オキソ−3,4−ジヒドロ−フタラジニル、4−オキソ−ベンゾピラニル、9H−キサンテニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、ベンゾ[2,1,3]オキサジアゾリル、ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾリル、ベンゾ[b]チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、シンノリル、フリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、モルホリノ、モルホリニル、オキサゾリル、ピペラジル、ピペリジル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジニル、キノリル、キノキサリル、チアゾリジル、チアゾリル、又はチエニルであり;
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである]。
【請求項3】
式(I)が式(Ia)又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である、請求項2に記載の予防又は治療剤。
【化2】

【請求項4】
式(Ia)の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含む請求項3に記載の予防又は治療剤[式中、Rは以下からなる群から選択され:
(i)以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC1〜10アルキル:
・オキソ、
・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ:
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・C1〜5アルキル、及び
・・オキソで置換されたC1〜5アルキル、
・C1〜5アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルコキシカルボニル、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・ヘテロシクリルカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・ニトロで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・C1〜5アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・C1〜5アルキルチオ、
・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールチオ、
・C1〜5アルキルで置換された炭素環式アリールチオ、
・炭素環式アリールスルホニル、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・ヘテロシクリルチオ、
・C1〜5アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
・C3〜6シクロアルキル、
・C3〜6シクロアルケニル、
・カルボシクリル、
・C1〜5アルコキシで置換されたカルボシクリル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・C1〜5アルキル、
・・オキソで置換されたC1〜5アルキル、
・・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルキル、
・・ヘテロシクリルで置換されたC1〜5アルキル、
・・C1〜5アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルコキシ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・以下からなる群から選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル:
・・・ハロゲン、
・・・C1〜5アルキル、
・・・C1〜5アルコキシ、及び
・・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、
・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・以下からなる群から選択された置換基で置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル:
・・・ハロゲン、
・・・C1〜5アルキル、
・・・C1〜5アルコキシ、及び
・・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、
・・C1〜5アルキルスルホニル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル:
・・C1〜5アルキル、
・・C1〜5アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルコキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
(ii)以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC2〜5アルケニル:
・オキソ、
・炭素環式アリール、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・C1〜5アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキル、
(iii)以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC3〜6シクロアルキル:
・C1〜5アルキル、
・オキソで置換されたC1〜5アルキル、
・炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルキル、
・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・炭素環式アリール、及び
・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
(iv)カルボシクリル、並びに
ニトロで置換したカルボシクリル、
(v)炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・ハロゲン、
・シアノ、
・ニトロ、
・C1〜9アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC1〜9アルキル:
・・オキソ、
・・ハロゲン、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・C1〜5アルコキシで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・C1〜5アルコキシで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・炭素環式アリール、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・・ハロゲン、
・・・C1〜5アルキル、及び
・・・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキル、
・・ヘテロシクリル、及び
・・C1〜5アルキルで置換されたヘテロシクリル、
・C1〜7アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたC1〜7アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたC1〜7アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・C1〜5アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・C1〜5アルコキシカルボニル、
・モノ−C1〜5アルキルアミノカルボニル、
・ジ−C1〜5アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−C1〜5アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたジ−C1〜5アルキルアミノカルボニル、
・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・C1〜5アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・C1〜5アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・モノ−C1〜5アルキルアミノ、
・ジ−C1〜5アルキルアミノ、
・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・C1〜5アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・C1〜5アルキルチオ、
・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
・C1〜5アルキルスルホニル、
・モノ−C1〜5アルキルアミノスルホニル、
・ジ−C1〜5アルキルアミノスルホニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・・C1〜7アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたC1〜7アルキル、及び
・ヘテロシクリル、並びに
(vi)ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル:
・ハロゲン、
・ニトロ、
・C1〜5アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC1〜5アルキル:
・・ハロゲン、
・・オキソ、及び
・・ヘテロシクリル、
・C1〜5アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・C1〜5アルキルチオ、
・C1〜5アルキルスルホニル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・C1〜5アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、及び
・炭素環式アリール;
及びRはそれぞれ水素であり;A及びBはそれぞれ独立に単結合又は−CH−であり(ただし、Bが−CH−である場合、Aは−CH−ではない);
及びZはそれぞれ独立に水素、ハロゲン、C1〜5アルキル、又は−N(R4a)(R4b)であり;Zは水素、シアノ、ニトロ、カルバモイル、C1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、−C(O)N(R4a)(R4b)、−N(R4a)(R4b)、モルホリニル、ピロリジニル、又はイミダゾリルであり;ここで、R4a及びR4bはそれぞれ独立に水素、C1〜5アルキル、若しくは炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルキルであり;Zは水素、ハロゲン、又はC1〜5アルキルであるか;
或いは
及びZは互いに結合して環を形成し、−Z−Z−は−(CH−であり;ここで、mは3又は4であり;
Yは−S(O)−、−C(O)−、−C(S)NH−、−C(O)O−、又は−CH−であり;
ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり;
カルボシクリルは、1−オキソ−インダニル、9H−フルオレニル、9−オキソ−フルオレニル、アントラキノニル、C−フルオレン−9−イリデン、又はインダニルであり;
ヘテロシクリルは、1H−インドリル、1H−ピロリル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル、2H−ベンゾピラニル、2−オキソ−ベンゾピラニル、2−オキソ−ピロリジニル、4−オキソ−3,4−ジヒドロ−フタラジニル、4−オキソ−ベンゾピラニル、9H−キサンテニル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、ベンゾ[2,1,3]オキサジアゾリル、ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾリル、ベンゾ[b]チエニル、シンノリル、フリル、イミダゾリル、モルホリニル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジニル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり;
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである]。
【請求項5】
式(Ia)の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含む請求項4に記載の予防又は治療剤[式中、Rは以下からなる群から選択され:
(i)以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC1〜5アルキル:
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、及び
・炭素環式アリール、
(ii)以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC3〜6シクロアルキル:
・炭素環式アリールオキシ、及び
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
(iii)炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・ハロゲン、
・ニトロ、
・C1〜5アルキル、
・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキル、
・C1〜5アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、
・モノ−C1〜5アルキルアミノスルホニル、
・ジ−C1〜5アルキルアミノスルホニル、
・炭素環式アリールオキシ、及び
・C1〜5アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、並びに
(iv)ヘテロシクリル、
ハロゲンで置換されたヘテロシクリル、並びに
炭素環式アリールオキシで置換されたヘテロシクリル;
及びRはそれぞれ水素であり;Aは単結合であり;Bは単結合又は−CH−であり;
及びZはそれぞれ独立に水素、C1〜5アルキル、又は−N(R4a)(R4b)であり;Zは水素、C1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、−N(R4a)(R4b)、又はピロリジニルであり;ここで、R4a及びR4bはそれぞれ独立に水素、C1〜5アルキル、若しくは炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルキルであり;Zは水素又はC1〜5アルキルであるか;
或いは
及びZは互いに結合して環を形成し、−Z−Z−は−(CH−であり;ここで、mは3又は4であり;
Yは−C(O)−、−C(S)NH−、−C(O)O−、又は−CH−であり;
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり;
ヘテロシクリルは、ピリジル、ピロリジニル、ベンゾ[2,1,3]オキサジアゾリル、又はベンゾ[1,2,5]オキサジアゾリルであり;
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、又はブロモである]。
【請求項6】
式(Ia)の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含む請求項5に記載の予防又は治療剤[式中、Rは以下からなる群から選択され:
(i)以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC1〜5アルキル:
・炭素環式アリールオキシ、及び
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
(ii)以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたC3〜6シクロアルキル:
・炭素環式アリール、及び
・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
(iii)炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール:
・ハロゲン、
・ニトロ、
・C1〜5アルキル、
・ハロゲンで置換されたC1〜5アルキル、
・C1〜5アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたC1〜5アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、及び
・C1〜5アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、並びに
(iv)ヘテロシクリル、並びに
ハロゲンで置換されたヘテロシクリル;
及びRはそれぞれ水素であり;Aは単結合であり;Bは単結合又は−CH−であり;
及びZはそれぞれ独立に水素、C1〜5アルキル、又は−N(R4a)(R4b)であり;Zは水素、C1〜5アルキル、又は−N(R4a)(R4b)であり、ここで、R4a及びR4bはそれぞれ独立に水素若しくはC1〜5アルキルであり;Zは水素であるか;
或いは
及びZは互いに結合して環を形成し、−Z−Z−は−(CH−であり;ここで、mは3又は4であり;
Yは−C(O)−であり;
ここで、炭素環式アリールはフェニルであり;
ヘテロシクリルは、ピリジル、ベンゾ[2,1,3]オキサジアゾリル、又はベンゾ[1,2,5]オキサジアゾリルであり;
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、又はブロモである]。
【請求項7】
以下からなる群から選択される化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含む請求項1に記載の予防又は治療剤:
3−クロロ−4−フルオロ−N−{シス−4−[(4−メトキシピリジン−2−イル)アミノ]シクロヘキシル}ベンズアミド;
−{シス−4−[(3−クロロ−4−フルオロベンジル)アミノ]シクロヘキシル}−N,N,5−トリメチルピリジン−2,4−ジアミン;
N−{シス−4−[(4−アミノ−5−メチルピリジン−2−イル)アミノ]シクロヘキシル}−3,4,5−トリフルオロベンズアミド;
(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)カルバミン酸4−ブロモフェニル;
3−クロロ−4−フルオロ−N−{シス−4−[(4−メチルピリジン−2−イル)アミノ]シクロヘキシル}ベンズアミド;
3−クロロ−4−フルオロ−N−[シス−4−({5−メチル−4−[メチル(2−フェニルエチル)アミノ]ピリジン−2−イル}アミノ)シクロヘキシル]ベンズアミド;
3−クロロ−4−フルオロ−N−{シス−4−[(6−メチルピリジン−2−イル)アミノ]シクロヘキシル}ベンズアミド;
N−{シス−4−[(4−アミノ−5−メチルピリジン−2−イル)アミノ]シクロヘキシル}−3−クロロ−4−フルオロベンズアミド;
3−クロロ−4−フルオロ−N−{シス−4−[(5−メチル−4−ピロリジン−1−イルピリジン−2−イル)アミノ]シクロヘキシル}ベンズアミド;
3−クロロ−4−フルオロ−N−{シス−4−[(5−メチルピリジン−2−イル)アミノ]シクロヘキシル}ベンズアミド;
N−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−N’−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)チオウレア;
N−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−N’−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)ウレア;
3−クロロ−4−フルオロ−N−{シス−4−[(3,5,6−トリメチルピリジン−2−イル)アミノ]シクロヘキシル}ベンズアミド;
3−クロロ−N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−4−フルオロベンズアミド;
N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−3,4−ジフルオロベンズアミド;
N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−2−(4−メトキシフェノキシ)−5−ニトロベンズアミド;
N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−2,1,3−ベンズオキサジアゾール−5−カルボキシアミド;
1−(4−クロロフェニル)−N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)シクロペンタンカルボキシアミド;
N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−3−ニトロベンズアミド;
2−(4−クロロフェノキシ)−N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)アセトアミド;及び
4−クロロ−N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)ベンズアミド。
【請求項8】
以下からなる群から選択される化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含む請求項1に記載の予防又は治療剤:
3−クロロ−N−[(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)メチル]−4−フルオロベンズアミド;
3−クロロ−N−[シス−4−({4−[エチル(メチル)アミノ]−5−メチルピリジン−2−イル}アミノ)シクロヘキシル]−4−フルオロベンズアミド;
3,4,5−トリフルオロ−N−(シス−4−{[5−メチル−4−(メチルアミノ)ピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)ベンズアミド;
N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−3−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド;
5−ブロモ−N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)ニコチンアミド;
3−クロロ−N−(シス−4−{[6−(ジメチルアミノ)ピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−4−フルオロベンズアミド;
3−クロロ−4−フルオロ−N−(シス−4−{[5−メチル−4−(メチルアミノ)ピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)ベンズアミド;
N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
3,5−ジクロロ−N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)ベンズアミド;
3−クロロ−N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)ベンズアミド;
3,4−ジクロロ−N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)ベンズアミド;
3−クロロ−N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−5−フルオロベンズアミド;
3,4,5−トリフルオロ−N−[シス−4−(5,6,7,8−テトラヒドロキノリン−2−イルアミノ)シクロヘキシル]ベンズアミド;
3−クロロ−4−フルオロ−N−[シス−4−(5,6,7,8−テトラヒドロキノリン−2−イルアミノ)シクロヘキシル]ベンズアミド;
N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)ピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−3,4,5−トリフルオロベンズアミド;
N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−3,4−ジフルオロベンズアミド;
3−クロロ−N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)ピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−4−フルオロベンズアミド;
3−クロロ−N−{シス−4−[(5,6−ジメチルピリジン−2−イル)アミノ]シクロヘキシル}−4−フルオロベンズアミド;
N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−3,4,5−トリフルオロベンズアミド;
N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−3,4,5−トリフルオロベンズアミド;
3−クロロ−N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−4−フルオロベンズアミド;
3−クロロ−4−フルオロ−N−{シス−4−[(4−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロキノリン−2−イル)アミノ]シクロヘキシル}ベンズアミド;
3−クロロ−4−フルオロ−N−{シス−4−[(4−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[b]ピリジン−2−イル)アミノ]シクロヘキシル}ベンズアミド;
3−クロロ−N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−4−フルオロベンズアミド;
3−クロロ−4−フルオロ−N−{シス−4−[(4,5,6−トリメチルピリジン−2−イル)アミノ]シクロヘキシル}ベンズアミド;
3−クロロ−N−{シス−4−[(4,5−ジメチルピリジン−2−イル)アミノ]シクロヘキシル}−4−フルオロベンズアミド;
3−クロロ−N−{シス−4−[(4,6−ジメチルピリジン−2−イル)アミノ]シクロヘキシル}−4−フルオロベンズアミド;
N−(シス−4−{[2−(4−クロロフェノキシ)エチル]アミノ}シクロヘキシル)−N,N−6−トリメチルピリジン−2,4−ジアミン;
N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−2−(1−ナフチル)アセトアミド;
N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−4−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]ベンズアミド;及び
N−(シス−4−{[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピリジン−2−イル]アミノ}シクロヘキシル)−2−フェノキシニコチンアミド。
【請求項9】
式(I)の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含む請求項1に記載の予防又は治療剤[式中、Rは水素又は−COBn(Bnはベンジル基である)から選択され;R及びRはそれぞれ水素であり;A及びBはそれぞれ独立に単結合又は−CH−であり(ただし、Bが−CH−である場合、Aは−CH−でない);Z及びZはそれぞれ独立に水素、ハロゲン、C1〜5アルキル、若しくは−N(R4a)(R4b)であり;Zは水素、シアノ、ニトロ、カルバモイル、C1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、−C(O)N(R4a)(R4b)、−N(R4a)(R4b)、モルホリニル、ピロリジニル、若しくはイミダゾリルであり;ここで、R4a及びR4bはそれぞれ独立に水素、C1〜5アルキル、若しくは炭素環式アリールで置換されたC1〜5アルキルであり;Zは水素、ハロゲン、若しくはC1〜5アルキルであるか;又は、Z及びZは互いに結合して環を形成し、−Z−Z−は−(CH−であり;ここで、mは3若しくは4であり;Yは単結合であり;qは0若しくは1である]。
【請求項10】
式(I)の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含む請求項9に記載の予防又は治療剤[式中、Rは水素又は−COBn(Bnはベンジル基である)から選択され;R及びRはそれぞれ水素であり;Aは単結合であり;Bは単結合又は−CH−であり;Z及びZはそれぞれ独立に水素、C1〜5アルキル、若しくは−N(R4a)(R4b)であり;Zは水素、C1〜5アルキル、若しくは−N(R4a)(R4b)であり;ここで、R4a及びR4bはそれぞれ独立に水素若しくはC1〜5アルキルであり;Zは水素であるか;又は、Z及びZは互いに結合して環を形成し、−Z−Z−は−(CH−であり;ここで、mは3若しくは4であり;Yは単結合である]。
【請求項11】
薬剤として許容される担体を更に含む請求項1〜10に記載の予防又は治療剤。
【請求項12】
摂食障害、肥満又は肥満関連障害の予防又は治療のための、請求項1〜10に記載の予防又は治療剤。
【請求項13】
不安、うつ病、統合失調症、薬物依存、又はてんかんの予防又は治療方法のための、請求項1〜10に記載の予防又は治療剤。
【請求項14】
個体の食物摂取量を減少させるのに適した、請求項1〜10に記載の予防又は治療剤。
【請求項15】
個体に満腹感を誘起させるのに適した、請求項1〜10に記載の予防又は治療剤。
【請求項16】
個体の体重増加を制御又は減少させるのに適した、請求項1〜10に記載の予防又は治療剤。

【公開番号】特開2007−291087(P2007−291087A)
【公開日】平成19年11月8日(2007.11.8)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−83588(P2007−83588)
【出願日】平成19年3月28日(2007.3.28)
【出願人】(000002819)大正製薬株式会社 (437)
【出願人】(504127991)アリーナ ファーマシューチカルズ インコーポレーテッド (7)
【復代理人】
【識別番号】100066692
【弁理士】
【氏名又は名称】浅村 皓
【復代理人】
【識別番号】100072040
【弁理士】
【氏名又は名称】浅村 肇
【復代理人】
【識別番号】100107504
【弁理士】
【氏名又は名称】安藤 克則
【復代理人】
【識別番号】100102897
【弁理士】
【氏名又は名称】池田 幸弘
【Fターム(参考)】