ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン系のＰＩ３Ｋデルタ阻害化合物および使用方法
式（Ｉ）の化合物：
は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物、または医薬的に許容できる塩類を含めて、デルタイソ型のＰＩ３キナーゼの阻害、ならびに脂質キナーゼにより媒介される障害、たとえば炎症、免疫障害および癌の処置に有用である。哺乳動物細胞または関連する病的状態におけるそのような障害のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のために式（Ｉ）の化合物を使用する方法を開示する。
は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物、または医薬的に許容できる塩類を含めて、デルタイソ型のＰＩ３キナーゼの阻害、ならびに脂質キナーゼにより媒介される障害、たとえば炎症、免疫障害および癌の処置に有用である。哺乳動物細胞または関連する病的状態におけるそのような障害のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のために式（Ｉ）の化合物を使用する方法を開示する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、または医薬的に許容できる塩類から選択される化合物
［式中：
Ｒ１は、下記のものから選択され：
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ２）２、ＯＲ２、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、
Ｃ１−Ｃ１２アルキル、
Ｃ２−Ｃ８アルケニル、
Ｃ２−Ｃ８アルキニル、
Ｃ６−Ｃ２０アリール、
Ｃ３−Ｃ１２カルボサイクリル、
３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル、
５〜２０個の環原子をもつヘテロアリール、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（Ｃ３−Ｃ１２カルボサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）−（Ｃ３−Ｃ１２カルボサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（５〜２０個の環原子をもつヘテロアリール）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（５〜２０個の環原子をもつヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−Ｎ（Ｒ２）２、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−ＮＲ２−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−ＮＲ２−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（５〜２０個の環原子をもつヘテロアリール）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−ＮＲ２−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−ＮＲ２−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（５〜２０個の環原子をもつヘテロアリール）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）Ｒ２、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）Ｒ２、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−ＮＲ２−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（Ｃ２−Ｃ１２アルケニレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）、
−ＮＲ２−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、および
−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）、
これらにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して下記のものから選択される１以上の基で置換されていてもよく：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯＣＨ３、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、シクロプロピル、オキセタニル、およびモルホリノ；
Ｒ２およびＲ４は、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、−３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１２カルボサイクリル、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（Ｃ３−Ｃ１２カルボサイクリル）、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）、および−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（５〜２０個の環原子をもつヘテロアリール）から選択され、これらにおいてアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して下記のものから選択される１以上の基で置換されていてもよく：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
Ｒ３は、Ｃ６−Ｃ２０アリール、３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル、および５〜２０個の環原子をもつヘテロアリールから選択され、これらはそれぞれ、独立して下記のものから選択される１以上の基で置換されていてもよく：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＮ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＳＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、シクロプロピル、ピロリジン−１−イル、３−メトキシアゼチジン−１−イル、およびアゼチジン−１−イル；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（Ｃ３−Ｃ１２カルボサイクリル）、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）、および−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（５〜２０個の環原子をもつヘテロアリール）から選択され、これらにおいてアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して下記のものから選択される１以上の基で置換されていてもよく：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
ｎは、０または１である］。
【請求項２】
Ｒ１は下記の構造から選択され：
−ＣＨ２ＯＨ、
【化２】
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は下記の構造から選択され：
−ＣＨ２ＯＨ、
【化３】
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は下記の構造から選択され：
【化４】
Ｈ、−ＣＨＦ２、−Ｎ（ＣＨ２−ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＮＣＨ３−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＳＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＮＣＨ３ＣＨ（ＣＨ３）２、およびシクロプロピル；
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は下記の構造から選択され：
−ＣＨ２−ＮＣＨ３−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、
【化５】
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２またはＲ４は独立してＣ１−Ｃ１２アルキルであり、これらは独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から選択される１以上の基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２またはＲ４は独立してＣＨ３であり、あるいはＲ２およびＲ４はそれぞれＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３は下記のものから選択され：
【化６】
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３は下記のものから選択され：
【化７−１】
【化７−２】
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３は下記のものから選択され：
【化８】
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３は下記のものから選択され：
【化９】
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
下記のものからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
２−（１−（（２−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（２−メチルベンゾフラン−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−エチル−１−（６−（（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３（２Ｈ）−オン，
２−（１−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（２−アミノピリミジン−５−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メタノール，
２−（１−（（２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
４−（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
２−（１−（（２−（２−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
４−（２−（２−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−６−（（３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
（Ｓ）−２−（１−（（２−（２−（１−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
（Ｒ）−２−（１−（（２−（２−（１−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（６−アミノ−２−メチルピリジン−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（３−（（２−（２−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−１−イル）−２−メチルプロパン酸メチル，
（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン，
（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル）（２−（２−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メタノン，
２−（１−（（２−（２−（１，１−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（４−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−メチルプロパンアミド，
２−（１−（（２−（６−アミノピリジン−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（４−（（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−メチルプロパンアミド，
２−（４−（（２−（６−アミノピリジン−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−メチルプロパンアミド，
４−（６−（（３−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
４−（１−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）モルホリン，
４−（１−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）ピペラジン−２−オン，
２−（１−（（２−（１Ｈ−インドール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
４−（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（３−（１，１−ジオキソ）チオモルホリノアゼチジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
４−（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（４−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
４−（１−（（２−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）モルホリン，
２−（１−（（２−（６−アミノ−５−メチルピリジン−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール、および
４−（１−（（２−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）ピペラジン−２−オン．
【請求項１３】
下記のものからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
２−（１−（（２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（２−エチル−２Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
４−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル，
２−（１−（（２−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
４−（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（ピペリジン−４−イルメチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
１−（（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）（メチル）アミノ）−２−メチルプロパン−２−オール，
４−（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（１−イソプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
Ｎ−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−アミン，
１−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチルアミノ）−２−メチルプロパン−２−オール，
４−（６−（（３，３−ジメチルピロリジン−１−イル）メチル）−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
Ｎ−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピバルアミド，
４−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）モルホリン，
Ｎ−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）イソブチルアミド，
１−（４−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）エタノン，
１−（４−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン−１−オン，
（Ｓ）−４−（１−（（２−（２−（１−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）モルホリン，
２−（２−（２−アミノピリミジン−５−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）プロパン−２−オール，
５−（６−（２−メトキシプロパン−２−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
２−（１−（（２−（２−（ジメチルアミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
４−（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
５−（６−（ジフルオロメチル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−４−メチルピリミジン−２−アミン、
２−（１−（（４−モルホリノ−２−（２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（２−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（６−（（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アセトニトリル，
４，４’−（６−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジイル）ジモルホリン，
２−（１−（（２−（２−（メチルアミノ）ピリジン−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
５−（６−（ジフルオロメチル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（４−モルホリノ−６−（（３−（１，１−ジオキソ）チオモルホリノアゼチジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン，
（Ｓ）−１−（４−（（２−（２−（１−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）エタノン，
１−（４−（（２−（２−（ジメチルアミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）エタノン，
２−（１−（（２−（［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（４−モルホリノ−６−（（３−モルホリノアゼチジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン，
２−（１−（（２−（２−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
４−（２−（２−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−６−（（３−（１，１−ジオキソ）チオモルホリノアゼチジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
２−（１−（（２−（２−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
１−（４−（（２−（２−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）エタノン，
４−（１−（（２−（２−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）モルホリン，
２−（１−（（４−モルホリノ−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
５−（４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−メトキシ−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
２−（１−（（２−（２−（アゼチジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（４−モルホリノ−２−（２−（ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
５−（４−モルホリノ−６−（ピロリジン−１−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
４−（１−（（２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）モルホリン，
４−（１−（（２−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）モルホリン，
５−（６−イソプロポキシ−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−（アゼチジン−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−（シクロブチルメトキシ）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
２−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−アミン，
５−（４，６−ジモルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
２−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−アミン，
５−（６−（シクロプロピルメトキシ）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−（イソプロピルチオ）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−（２−メトキシエトキシ）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（４−モルホリノ−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
２−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−アミン，
５−（４−モルホリノ−６−（２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−シクロプロピル−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（７−メチル−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（７−シクロプロピル−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
４−（２，７−ビス（３−メトキシアゼチジン−１−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
５−（７−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，および
５−（７−イソプロポキシ−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物および医薬的に許容できるキャリヤー、流動促進剤、希釈剤、または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
さらに化学療法薬を含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
療法有効物質として使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
癌、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌機能障害、および神経障害から選択される、ｐ１１０デルタイソ型のＰＩ３キナーゼにより媒介される疾患または障害の処置のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
癌、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌機能障害、および神経障害から選択される、ｐ１１０デルタイソ型のＰＩ３キナーゼにより媒介される疾患または障害を処置する医薬の調製のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
癌、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌機能障害、および神経障害から選択される、ｐ１１０デルタイソ型のＰＩ３キナーゼにより媒介される疾患または障害を処置する際に使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
疾患または障害を処置する方法であって、療法有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を、癌、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌機能障害、および神経障害から選択される、ｐ１１０デルタイソ型のＰＩ３キナーゼにより媒介される疾患または障害を伴う患者に投与することを含む方法。
【請求項２１】
前記に記載の本発明。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、または医薬的に許容できる塩類から選択される化合物
［式中：
Ｒ１は、下記のものから選択され：
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ２）２、ＯＲ２、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、
Ｃ１−Ｃ１２アルキル、
Ｃ２−Ｃ８アルケニル、
Ｃ２−Ｃ８アルキニル、
Ｃ６−Ｃ２０アリール、
Ｃ３−Ｃ１２カルボサイクリル、
３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル、
５〜２０個の環原子をもつヘテロアリール、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（Ｃ３−Ｃ１２カルボサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）−（Ｃ３−Ｃ１２カルボサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（５〜２０個の環原子をもつヘテロアリール）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（５〜２０個の環原子をもつヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−Ｎ（Ｒ２）２、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−ＮＲ２−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−ＮＲ２−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（５〜２０個の環原子をもつヘテロアリール）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−ＮＲ２−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−ＮＲ２−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（５〜２０個の環原子をもつヘテロアリール）、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）Ｒ２、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）Ｒ２、
−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−ＮＲ２−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（Ｃ２−Ｃ１２アルケニレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）、
−ＮＲ２−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、
−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、および
−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）、
これらにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して下記のものから選択される１以上の基で置換されていてもよく：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯＣＨ３、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、シクロプロピル、オキセタニル、およびモルホリノ；
Ｒ２およびＲ４は、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、−３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１２カルボサイクリル、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（Ｃ３−Ｃ１２カルボサイクリル）、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）、および−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（５〜２０個の環原子をもつヘテロアリール）から選択され、これらにおいてアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して下記のものから選択される１以上の基で置換されていてもよく：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
Ｒ３は、Ｃ６−Ｃ２０アリール、３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル、および５〜２０個の環原子をもつヘテロアリールから選択され、これらはそれぞれ、独立して下記のものから選択される１以上の基で置換されていてもよく：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＮ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＳＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、シクロプロピル、ピロリジン−１−イル、３−メトキシアゼチジン−１−イル、およびアゼチジン−１−イル；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（Ｃ３−Ｃ１２カルボサイクリル）、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜２０個の環原子をもつヘテロサイクリル）、−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）、および−（Ｃ１−Ｃ１２アルキレン）−（５〜２０個の環原子をもつヘテロアリール）から選択され、これらにおいてアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して下記のものから選択される１以上の基で置換されていてもよく：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
ｎは、０または１である］。
【請求項２】
Ｒ１は下記の構造から選択され：
−ＣＨ２ＯＨ、
【化２】
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は下記の構造から選択され：
−ＣＨ２ＯＨ、
【化３】
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は下記の構造から選択され：
【化４】
Ｈ、−ＣＨＦ２、−Ｎ（ＣＨ２−ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＮＣＨ３−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＳＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＮＣＨ３ＣＨ（ＣＨ３）２、およびシクロプロピル；
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は下記の構造から選択され：
−ＣＨ２−ＮＣＨ３−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、
【化５】
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２またはＲ４は独立してＣ１−Ｃ１２アルキルであり、これらは独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から選択される１以上の基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２またはＲ４は独立してＣＨ３であり、あるいはＲ２およびＲ４はそれぞれＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３は下記のものから選択され：
【化６】
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３は下記のものから選択され：
【化７−１】
【化７−２】
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３は下記のものから選択され：
【化８】
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３は下記のものから選択され：
【化９】
これらにおいて波線は結合の部位を示す、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
下記のものからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
２−（１−（（２−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（２−メチルベンゾフラン−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−エチル−１−（６−（（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３（２Ｈ）−オン，
２−（１−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（２−アミノピリミジン−５−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メタノール，
２−（１−（（２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
４−（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
２−（１−（（２−（２−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
４−（２−（２−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−６−（（３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
（Ｓ）−２−（１−（（２−（２−（１−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
（Ｒ）−２−（１−（（２−（２−（１−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（６−アミノ−２−メチルピリジン−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（３−（（２−（２−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−１−イル）−２−メチルプロパン酸メチル，
（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン，
（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル）（２−（２−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メタノン，
２−（１−（（２−（２−（１，１−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（４−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−メチルプロパンアミド，
２−（１−（（２−（６−アミノピリジン−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（４−（（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−メチルプロパンアミド，
２−（４−（（２−（６−アミノピリジン−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−メチルプロパンアミド，
４−（６−（（３−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
４−（１−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）モルホリン，
４−（１−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）ピペラジン−２−オン，
２−（１−（（２−（１Ｈ−インドール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
４−（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（３−（１，１−ジオキソ）チオモルホリノアゼチジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
４−（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（４−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
４−（１−（（２−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）モルホリン，
２−（１−（（２−（６−アミノ−５−メチルピリジン−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール、および
４−（１−（（２−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）ピペラジン−２−オン．
【請求項１３】
下記のものからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
２−（１−（（２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（２−エチル−２Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
４−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル，
２−（１−（（２−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
４−（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（ピペリジン−４−イルメチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
１−（（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）（メチル）アミノ）−２−メチルプロパン−２−オール，
４−（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（１−イソプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
Ｎ−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−アミン，
１−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチルアミノ）−２−メチルプロパン−２−オール，
４−（６−（（３，３−ジメチルピロリジン−１−イル）メチル）−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
Ｎ−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピバルアミド，
４−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）モルホリン，
Ｎ−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）イソブチルアミド，
１−（４−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）エタノン，
１−（４−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン−１−オン，
（Ｓ）−４−（１−（（２−（２−（１−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）モルホリン，
２−（２−（２−アミノピリミジン−５−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）プロパン−２−オール，
５−（６−（２−メトキシプロパン−２−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
２−（１−（（２−（２−（ジメチルアミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
４−（２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
５−（６−（ジフルオロメチル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−４−メチルピリミジン−２−アミン、
２−（１−（（４−モルホリノ−２−（２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（２−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（６−（（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アセトニトリル，
４，４’−（６−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジイル）ジモルホリン，
２−（１−（（２−（２−（メチルアミノ）ピリジン−３−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
５−（６−（ジフルオロメチル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（４−モルホリノ−６−（（３−（１，１−ジオキソ）チオモルホリノアゼチジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン，
（Ｓ）−１−（４−（（２−（２−（１−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）エタノン，
１−（４−（（２−（２−（ジメチルアミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）エタノン，
２−（１−（（２−（［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（４−モルホリノ−６−（（３−モルホリノアゼチジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン，
２−（１−（（２−（２−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
４−（２−（２−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−６−（（３−（１，１−ジオキソ）チオモルホリノアゼチジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
２−（１−（（２−（２−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
１−（４−（（２−（２−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）エタノン，
４−（１−（（２−（２−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）モルホリン，
２−（１−（（４−モルホリノ−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
５−（４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−メトキシ−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
２−（１−（（２−（２−（アゼチジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
２−（１−（（４−モルホリノ−２−（２−（ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−オール，
５−（４−モルホリノ−６−（ピロリジン−１−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
４−（１−（（２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）モルホリン，
４−（１−（（２−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）モルホリン，
５−（６−イソプロポキシ−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−（アゼチジン−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−（シクロブチルメトキシ）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
２−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−アミン，
５−（４，６−ジモルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
２−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−アミン，
５−（６−（シクロプロピルメトキシ）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−（イソプロピルチオ）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−（２−メトキシエトキシ）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（４−モルホリノ−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
２−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−アミン，
５−（４−モルホリノ−６−（２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（６−シクロプロピル−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（７−メチル−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
５−（７−シクロプロピル−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，
４−（２，７−ビス（３−メトキシアゼチジン−１−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）モルホリン，
５−（７−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン，および
５−（７−イソプロポキシ−４−モルホリノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物および医薬的に許容できるキャリヤー、流動促進剤、希釈剤、または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
さらに化学療法薬を含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
療法有効物質として使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
癌、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌機能障害、および神経障害から選択される、ｐ１１０デルタイソ型のＰＩ３キナーゼにより媒介される疾患または障害の処置のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
癌、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌機能障害、および神経障害から選択される、ｐ１１０デルタイソ型のＰＩ３キナーゼにより媒介される疾患または障害を処置する医薬の調製のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
癌、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌機能障害、および神経障害から選択される、ｐ１１０デルタイソ型のＰＩ３キナーゼにより媒介される疾患または障害を処置する際に使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
疾患または障害を処置する方法であって、療法有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を、癌、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌機能障害、および神経障害から選択される、ｐ１１０デルタイソ型のＰＩ３キナーゼにより媒介される疾患または障害を伴う患者に投与することを含む方法。
【請求項２１】
前記に記載の本発明。
【公表番号】特表２０１３−５２０４０４（Ｐ２０１３−５２０４０４Ａ）
【公表日】平成２５年６月６日（２０１３．６．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５５３３２５（Ｐ２０１２−５５３３２５）
【出願日】平成２３年２月１８日（２０１１．２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１１／０５２３８４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／１０１４２９
【国際公開日】平成２３年８月２５日（２０１１．８．２５）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年６月６日（２０１３．６．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年２月１８日（２０１１．２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１１／０５２３８４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／１０１４２９
【国際公開日】平成２３年８月２５日（２０１１．８．２５）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]