ピリド［３，４−Ｂ］インドールおよび使用方法
本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド［３，４−ｂ］インドールが記載され、同じく、上記化合物を含む医薬組成物、ならびに上記化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体および／または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および／または状態の治療において使用することができる。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０５】
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；ならびに
（Ａ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成している場合に、規定（ａ）〜（ｄ）が適用されること：（ａ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４であり、Ｒ４はＨまたはメトキシであり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがフェニル以外であること、（ｂ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがジメチルアミノ以外であること、（ｃ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがピロリジン−１−イル以外であること、および（ｄ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｂ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨである場合に、規定（ｆ）〜（ｋ）が適用されること：（ｆ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、非置換ヘテロシクリル、置換アゼチジニル以外の置換ヘテロシクリル、アルコキシ、カルボニルアルコキシまたはアミノカルボニルアルコキシであること、（ｇ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑが、式−ＮＨＲを有する置換アミノ基以外であり、ここで、Ｒは置換アルキルであること、（ｈ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがカルボキシルおよび式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲを有するアシルアミノ基以外であり、ここで、Ｒは置換アルキルであること、（ｉ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがメトキシおよびシクロペンチルアミノ以外であること、（ｊ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが、シクロペンチル基［−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロペンチル］で置換されたフェニル、メトキシ、カルボキシル、カルボニルメトキシおよびアシルアミノ以外であること、および（ｋ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｃ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、Ｒ８（ａ〜ｆ）、ｍ、ｎ、ｑおよびＱが一緒になってｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基を形成していないこと；
（Ｄ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個がヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｅ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルまたはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｆ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；および
（Ｇ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成している場合であり、かつｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがシアノ以外であることを条件とする］。
【請求項２】
ｑが０であり、ｍが１である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨである、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり；Ｘ９がＣＲ４であり；ｑが０であり；ｍが１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが両方ともＨである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
式（Ａ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０６】
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１０７】
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していることを条件とする］。
【請求項６】
式（ＩＩ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０８】
［式中：
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｐは１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。
【請求項７】
式（Ｂ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０９】
［式中、
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｐは、１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１１０】
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。
【請求項８】
化合物１〜７から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
（ａ）請求項１から７に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、（ｂ）薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１０】
個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の請求項１から７のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
【請求項１１】
個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｉ−１）の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法
【化１１１】
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していることを条件とする］。
【請求項１２】
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害の治療において使用するための、請求項１から７のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と指示書とを含むキット。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０５】
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；ならびに
（Ａ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成している場合に、規定（ａ）〜（ｄ）が適用されること：（ａ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４であり、Ｒ４はＨまたはメトキシであり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがフェニル以外であること、（ｂ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがジメチルアミノ以外であること、（ｃ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがピロリジン−１−イル以外であること、および（ｄ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｂ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨである場合に、規定（ｆ）〜（ｋ）が適用されること：（ｆ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、非置換ヘテロシクリル、置換アゼチジニル以外の置換ヘテロシクリル、アルコキシ、カルボニルアルコキシまたはアミノカルボニルアルコキシであること、（ｇ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑが、式−ＮＨＲを有する置換アミノ基以外であり、ここで、Ｒは置換アルキルであること、（ｈ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがカルボキシルおよび式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲを有するアシルアミノ基以外であり、ここで、Ｒは置換アルキルであること、（ｉ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがメトキシおよびシクロペンチルアミノ以外であること、（ｊ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが、シクロペンチル基［−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロペンチル］で置換されたフェニル、メトキシ、カルボキシル、カルボニルメトキシおよびアシルアミノ以外であること、および（ｋ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｃ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、Ｒ８（ａ〜ｆ）、ｍ、ｎ、ｑおよびＱが一緒になってｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基を形成していないこと；
（Ｄ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個がヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｅ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルまたはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｆ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；および
（Ｇ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成している場合であり、かつｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがシアノ以外であることを条件とする］。
【請求項２】
ｑが０であり、ｍが１である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨである、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり；Ｘ９がＣＲ４であり；ｑが０であり；ｍが１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが両方ともＨである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
式（Ａ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０６】
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１０７】
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していることを条件とする］。
【請求項６】
式（ＩＩ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０８】
［式中：
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｐは１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。
【請求項７】
式（Ｂ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０９】
［式中、
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｐは、１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１１０】
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。
【請求項８】
化合物１〜７から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
（ａ）請求項１から７に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、（ｂ）薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１０】
個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の請求項１から７のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
【請求項１１】
個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｉ−１）の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法
【化１１１】
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していることを条件とする］。
【請求項１２】
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害の治療において使用するための、請求項１から７のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と指示書とを含むキット。
【公表番号】特表２０１３−５０５９４７（Ｐ２０１３−５０５９４７Ａ）
【公表日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３１０４４（Ｐ２０１２−５３１０４４）
【出願日】平成２２年９月２３日（２０１０．９．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５００８０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３８１６３
【国際公開日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【出願人】（５１０１１５７２０）メディベイション テクノロジーズ， インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年９月２３日（２０１０．９．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５００８０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３８１６３
【国際公開日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【出願人】（５１０１１５７２０）メディベイション テクノロジーズ， インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]