ピリミジン化合物
本発明は、炎症性疾患もしくは免疫疾患、発育異常疾患もしくは変性疾患、または組織損傷の治療方法に関する。当該方法は、式（Ｉ）の化合物の１種または２種以上の有効量を、必要とする対象に投与することを含む。それぞれの変数は、明細書中に定義されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化１】
式中、
Ｘは−Ｎ（Ｒａ）−もしくは−Ｏ−であり；または、ＸはＲ５と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；または、ＸはＬ２およびＬ３と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ１−Ｃ１０へテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは欠失であり；あるいは、Ｌ１はＬ３、Ｒ４およびＲ４に結合した窒素と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、または、Ｌ２はＬ３およびＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｌ３は−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｏ−、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；あるいは、Ｌ３はＬ１、Ｒ４およびＲ４に結合した窒素と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、または、Ｌ３はＬ２およびＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｃ、ＣＯＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄまたはＮＲｃＲｄであり；
Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルもしくはＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；あるいは、Ｒ５はＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
この際、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒであり；Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである。
【請求項２】
Ｌ１およびＬ２がそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、または欠失であり；Ｌ３が−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｏ−、アリール、またはＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが−Ｎ（Ｒａ）−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｌ３が−Ｎ（Ｒｂ）−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５がＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、またはＣ１−Ｃ１０アルキルで置換されたＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が：
【化２】
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＲｂがＮ（Ｒ’Ｒ”）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が：
【化３】
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
化合物１〜７の１つである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌ３がアリールである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌ３がフェニレンである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５がＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルまたはＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであるか；Ｒ５がＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が、
【化４】
であるか；Ｒ５がＸと一緒になって：
【化５】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲｃ、ＮＲｃＲｄ、またはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＯＳＯ３Ｒ’、もしくはＰＯ（ＯＲ’）２で置換されていてもよいＣ３−Ｃ２０へテロシクロアルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が水素、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＰｈ、
【化６】
ＯＨで置換されていてもよい：
【化７】
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＯＳＯ３Ｒ’、もしくはＰＯ（ＯＲ’）２で置換されていてもよい：
【化８】
または、ＯＨもしくはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ”で置換されたＮＨ（Ｒ’）である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
化合物８、１０、１２〜１６、１８、２０〜２４、２６〜７６、７８〜１９７、２０１〜２２１、および２２８〜２３０の１つである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ３がＣ３−Ｃ２０シクロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ３がシクロヘキシレンである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５がＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が：
【化９】
である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、またはＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）で置換された、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
化合物２３１〜２６８の１つである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
化合物２２２〜２２７の１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化１０】
式中、
Ｘは−Ｎ（Ｒａ）−もしくは−Ｏ−であり；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ１−Ｃ１０へテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは欠失であり；
Ｌ３は−Ｎ（Ｒｂ）−、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または欠失であり；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｃ、ＣＯＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄまたはＮＲｃＲｄであり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、ＣＯＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆまたはＮＲｅＲｆであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；あるいは、Ｒ４およびＲ５は一緒になってＣ１−Ｃ１０アルキレンまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアルキレンであり；
この際、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項２６】
Ｘが−Ｎ（Ｒａ）−であり、Ｌ１およびＬ２がそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレンであり、Ｌ３が欠失であり、Ｒ１がＮＲｃＲｄであり、Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロゲンまたはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであり、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立して、水素またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであるか；あるいは、Ｒ４およびＲ５が一緒になってＣ１−Ｃ１０アルキレンまたはＣ１−Ｃ１０へテロアルキレンである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５が：
【化１１】
であるか、Ｒ４およびＲ５が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ＲｃおよびＲｄの一方が、Ｎ（ＲＲ’）もしくはアリールで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、この際ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
ＲｃおよびＲｄの一方が：
【化１２】
である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルまたはＯＲで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルで置換された：
【化１３】
であり、Ｒが水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
化合物９、１１、１７、１９、２５、および１９８〜２００の１つである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化１４】
式中、
Ｘは−Ｎ（Ｒａ）−もしくは−Ｏ−であり；または、ＸはＲ５と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；または、ＸはＬ２およびＬ３と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ１−Ｃ１０へテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは欠失であり；あるいは、Ｌ１はＬ３、Ｒ４およびＲ４に結合した窒素と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、または、Ｌ２はＬ３およびＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｌ３は−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｏ−、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであり；あるいは、Ｌ３はＬ１、Ｒ４およびＲ４に結合した窒素と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、または、Ｌ３はＬ２およびＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｃ、ＣＯＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄまたはＮＲｃＲｄであり；
Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルもしくはＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；あるいは、Ｒ５はＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
この際、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒであり；Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、
の有効量を、必要とする対象に投与することを含む、炎症性疾患もしくは免疫疾患、発育異常疾患もしくは変性疾患、または組織損傷の治療方法。
【請求項３３】
Ｌ１およびＬ２がそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、または欠失であり；Ｌ３が−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｏ−、アリール、またはＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
Ｘが−Ｎ（Ｒａ）−である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
Ｌ３が−Ｎ（Ｒｂ）−である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
Ｒ５がＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、またはＣ１−Ｃ１０アルキルで置換されたＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
Ｒ５が：
【化１５】
である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
ＲｂがＮ（Ｒ’Ｒ”）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項３５に記載の方法。
【請求項３９】
Ｒ１がＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項３５に記載の方法。
【請求項４０】
Ｒ１が：
【化１６】
である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
Ｌ３がアリールである、請求項３４に記載の方法。
【請求項４２】
Ｌ３がフェニレンである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
Ｒ５がＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルまたはＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであるか；Ｒ５がＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
Ｒ５が、
【化１７】
であるか；Ｒ５がＸと一緒になって：
【化１８】
である、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲｃ、ＮＲｃＲｄ、またはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＯＳＯ３Ｒ’、もしくはＰＯ（ＯＲ’）２で置換されていてもよいＣ３−Ｃ２０へテロシクロアルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４６】
Ｒ３が水素、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＰｈ、
【化１９】
ＯＨで置換されていてもよい：
【化２０】
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＯＳＯ３Ｒ’、もしくはＰＯ（ＯＲ’）２で置換されていてもよい：
【化２１】
または、ＯＨもしくはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ”で置換されたＮＨ（Ｒ’）である、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
Ｌ３がＣ３−Ｃ２０シクロアルキルである、請求項３４に記載の方法。
【請求項４８】
Ｌ３がシクロヘキシレンである、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
Ｒ５がＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項４７に記載の方法。
【請求項５０】
Ｒ５が：
【化２２】
である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
Ｒ３がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、またはＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）で置換された、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項４７に記載の方法。
【請求項５２】
前記炎症性疾患または前記免疫疾患が、網膜症、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、自己免疫疾患、拒絶反応、ヒト免疫不全ウイルス感染または癌である、請求項３２に記載の方法。
【請求項５３】
前記癌が、脳腫瘍、乳癌、前立腺癌、結腸癌、腎臓癌、子宮癌、甲状腺癌、肺癌または血液の癌である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記過敏性肺疾患が特発性肺線維症である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５５】
前記自己免疫疾患が関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎または全身性硬化症である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５６】
前記発育異常障害または変性疾患が、脊髄性筋萎縮症、デュシェンヌ型筋ジストロフィ、パーキンソン病またはアルツハイマー病である、請求項３２に記載の方法。
【請求項５７】
前記組織損傷が、脳損傷、心損傷、肝損傷、骨格筋損傷、腎損傷、膵損傷、肺損傷、皮膚損傷または消化管損傷である、請求項３２に記載の方法。
【請求項５８】
式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化２３】
式中、
Ｘは−Ｎ（Ｒａ）−もしくは−Ｏ−であり；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ１−Ｃ１０へテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは欠失であり；
Ｌ３は−Ｎ（Ｒｂ）−、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または欠失であり；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｃ、ＣＯＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄまたはＮＲｃＲｄであり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、ＣＯＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆまたはＮＲｅＲｆであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；あるいは、Ｒ４およびＲ５は一緒になってＣ１−Ｃ１０アルキレンまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアルキレンであり；
この際、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、
の有効量を、必要とする対象に投与することを含む、炎症性疾患もしくは免疫疾患、発育異常疾患もしくは変性疾患、または組織損傷の治療方法。
【請求項５９】
Ｘが−Ｎ（Ｒａ）−であり、Ｌ１およびＬ２がそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレンであり、Ｌ３が欠失であり、Ｒ１がＮＲｃＲｄであり、Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロゲンまたはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであり、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立して、水素またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであるか；あるいは、Ｒ４およびＲ５が一緒になってＣ１−Ｃ１０アルキレンまたはＣ１−Ｃ１０へテロアルキレンである、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
Ｒ５が：
【化２４】
であるか、Ｒ４およびＲ５が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
ＲｃおよびＲｄの一方が、Ｎ（ＲＲ’）もしくはアリールで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、この際ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
ＲｃおよびＲｄの一方が：
【化２５】
である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルまたはＯＲで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルで置換された：
【化２６】
であり、Ｒが水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６４】
前記炎症性疾患または前記免疫疾患が、網膜症、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、自己免疫疾患、拒絶反応、ヒト免疫不全ウイルス感染または癌である、請求項５８に記載の方法。
【請求項６５】
前記発育異常障害または変性疾患が、脊髄性筋萎縮症、デュシェンヌ型筋ジストロフィ、パーキンソン病またはアルツハイマー病である、請求項５８に記載の方法。
【請求項６６】
前記組織損傷が、脳損傷、心損傷、肝損傷、骨格筋損傷、腎損傷、膵損傷、肺損傷、皮膚損傷または消化管損傷である、請求項５８に記載の方法。
【請求項６７】
式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化２７】
式中、
Ｘは−Ｎ（Ｒａ）−もしくは−Ｏ−であり；または、ＸはＲ５と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；または、ＸはＬ２およびＬ３と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ１−Ｃ１０へテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは欠失であり；あるいは、Ｌ１はＬ３、Ｒ４およびＲ４に結合した窒素と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、または、Ｌ２はＬ３およびＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｌ３は−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｏ−、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであり；あるいは、Ｌ３はＬ１、Ｒ４およびＲ４に結合した窒素と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、または、Ｌ３はＬ２およびＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｃ、ＣＯＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄまたはＮＲｃＲｄであり；
Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルもしくはＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；あるいは、Ｒ５はＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
この際、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒであり；Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、
の有効量を、必要とする対象に投与することを含む、骨髄由来細胞の血液への移行を増強する方法。
【請求項６８】
Ｌ１およびＬ２がそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、または欠失であり；Ｌ３が−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｏ−、アリール、またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルである、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
Ｘが−Ｎ（Ｒａ）−である、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
Ｌ３が−Ｎ（Ｒｂ）−である、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
Ｒ５がＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、またはＣ１−Ｃ１０アルキルで置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
Ｒ５が：
【化２８】
である、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
ＲｂがＮ（Ｒ’Ｒ”）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項７０に記載の方法。
【請求項７４】
Ｒ１がＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項７０に記載の方法。
【請求項７５】
Ｒ１が：
【化２９】
である、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
Ｌ３がアリールである、請求項６９に記載の方法。
【請求項７７】
Ｌ３がフェニレンである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
Ｒ５がＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルまたはＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであるか；Ｒ５がＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７９】
Ｒ５が、
【化３０】
であるか；Ｒ５がＸと一緒になって：
【化３１】
である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲｃ、ＮＲｃＲｄ、またはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＯＳＯ３Ｒ’、もしくはＰＯ（ＯＲ’）２で置換されていてもよいＣ３−Ｃ２０へテロシクロアルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項７６に記載の方法。
【請求項８１】
Ｒ３が水素、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＰｈ、
【化３２】
ＯＨで置換されていてもよい：
【化３３】
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＯＳＯ３Ｒ’、もしくはＰＯ（ＯＲ’）２で置換されていてもよい：
【化３４】
または、ＯＨもしくはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ”で置換されたＮＨ（Ｒ’）である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
Ｌ３がＣ３−Ｃ２０シクロアルキルである、請求項６９に記載の方法。
【請求項８３】
Ｌ３がシクロヘキシレンである、請求項８２に記載の方法。
【請求項８４】
Ｒ５がＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項８２に記載の方法。
【請求項８５】
Ｒ５が：
【化３５】
である、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
Ｒ３がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、またはＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）で置換された、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項８２に記載の方法。
【請求項８７】
前記骨髄由来細胞がＣＤ３４＋細胞またはＣＤ１３３＋細胞である、請求項６７に記載の方法。
【請求項８８】
前記骨髄由来細胞が幹細胞または内皮前駆細胞である、請求項６７に記載の方法。
【請求項８９】
Ｇ−ＣＳＦ増殖因子の有効量を前記対象にともに投与することをさらに含む、請求項６７に記載の方法。
【請求項９０】
式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化３６】
式中、
Ｘは−Ｎ（Ｒａ）−もしくは−Ｏ−であり；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ１−Ｃ１０へテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは欠失であり；
Ｌ３は−Ｎ（Ｒｂ）−、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または欠失であり；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｃ、ＣＯＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄまたはＮＲｃＲｄであり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、ＣＯＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆまたはＮＲｅＲｆであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；あるいは、Ｒ４およびＲ５は一緒になってＣ１−Ｃ１０アルキレンまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアルキレンであり；
この際、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、
の有効量を、必要とする対象に投与することを含む、骨髄由来細胞の血液への移行を増強する方法。
【請求項９１】
Ｘが−Ｎ（Ｒａ）−であり、Ｌ１およびＬ２がそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレンであり、Ｌ３が欠失であり、Ｒ１がＮＲｃＲｄであり、Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロゲンまたはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであり、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立して、水素またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであるか；あるいは、Ｒ４およびＲ５が一緒になってＣ１−Ｃ１０アルキレンまたはＣ１−Ｃ１０へテロアルキレンである、請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
Ｒ５が：
【化３７】
であるか、Ｒ４およびＲ５が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項９１に記載の方法。
【請求項９３】
ＲｃおよびＲｄの一方が、Ｎ（ＲＲ’）もしくはアリールで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、この際ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項９１に記載の方法。
【請求項９４】
ＲｃおよびＲｄの一方が：
【化３８】
である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルまたはＯＲで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルで置換された：
【化３９】
であり、Ｒが水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項９１に記載の方法。
【請求項９６】
前記骨髄由来細胞がＣＤ３４＋細胞またはＣＤ１３３＋細胞である、請求項９０に記載の方法。
【請求項９７】
前記骨髄由来細胞が幹細胞または内皮前駆細胞である、請求項９０に記載の方法。
【請求項９８】
Ｇ−ＣＳＦ増殖因子の有効量を前記対象にともに投与することをさらに含む、請求項９０に記載の方法。
【請求項９９】
式：
【化４０】
の化合物を、式：
【化４１】
の化合物と反応させて、式（ＩＩ）：
【化４２】
の化合物を得ることを含む、化学合成方法：
式中、
Ａはフェニレン、シクロヘキシレン、
【化４３】
であり；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲａ、ＣＯＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、またはＮＲａＲｂであり；
Ｒ６はハロゲンであり；
Ｒ７はアミノ保護基であり；
この際、ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−Ｃ（Ｏ）Ｒであり；Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項１００】
式（ＩＩ）の化合物を脱保護して式（ＩＩＩ）：
【化４４】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
Ｒ１がＮ（ＲａＲｂ）であり、この際ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
ＲａおよびＲｂの一方が：
【化４５】
である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルまたはアリールで置換されていてもよい：
【化４６】
である、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０４】
Ｒ３がハロゲンである、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０５】
式（ＩＩ）の化合物を、式：
【化４７】
の化合物と反応させて、式（ＩＶ）：
【化４８】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０４に記載の方法：
式中、Ｙは−Ｏ−、−ＣＨ２−、または−Ｎ（Ｒｃ）−であり、この際Ｒｃは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはハロゲンである。
【請求項１０６】
式（ＩＶ）の化合物を脱保護して式（Ｖ）：
【化４９】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
ＹがＮＨである、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０８】
式（ＩＶ）の化合物を式：
【化５０】
の化合物と反応させて、式（ＶＩ）：
【化５１】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０７に記載の方法：
式中、Ｚは−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、ＲｄはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒｅはハロゲンである。
【請求項１０９】
式（ＶＩ）の化合物を脱保護して式（ＶＩＩ）：
【化５２】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
式（ＩＶ）の化合物を式：
【化５３】
の化合物と反応させてイミン化合物を得て、次いで前記イミン化合物を還元して式（ＶＩ）：
【化５４】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０７に記載の方法：
式中、Ｚは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＲｄはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒｅは水素である。
【請求項１１１】
式（ＶＩ）の化合物を脱保護して式（ＶＩＩ）：
【化５５】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
式ＩＶの化合物を式：
【化５６】
の化合物と反応させて、エステル化合物を得て、次いで前記エステル化合物を加水分解して式（ＶＩＩＩ）：
【化５７】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０７に記載の方法：
式中、ＲｄはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項１１３】
式（ＶＩＩＩ）の化合物を脱保護して式（ＩＸ）：
【化５８】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１１２に記載の方法。
【請求項１１４】
式（ＩＶ）の化合物を式：
【化５９】
の化合物と反応させて、式（Ｘ）：
【化６０】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０７に記載の方法：
式中、ＲｄはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項１１５】
式（Ｘ）の化合物を脱保護して脱保護化合物を得て、次いで前記脱保護化合物を加水分解して式（ＸＩ）：
【化６１】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
式（ＩＩ）の化合物を式：ＲｃＯＨの化合物と反応させて、式（ＸＩＩ）：
【化６２】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０４に記載の方法：
式中、ＲｃはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項１１７】
式（ＸＩＩ）の化合物を脱保護して式（ＸＩＩＩ）：
【化６３】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１１６に記載の方法。
【請求項１１８】
Ｒ２がＣＮである、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１９】
式（ＩＩ）の化合物を還元して式（ＸＩＶ）：
【化６４】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２０】
式（ＸＩＶ）の化合物を式ＲｃＮＨ２の化合物と反応させてイミン化合物を得て、次いで前記イミン化合物を還元して式（ＸＶ）：
【化６５】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１１９に記載の方法：
式中、ＲｃはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項１２１】
式（ＸＶ）の化合物を脱保護して式（ＸＶＩ）：
【化６６】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１２０に記載の方法。
【請求項１２２】
Ｒ７がｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アセチル、フェニルカルボニル、またはトリアルキルシリルである、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２３】
式：
【化６７】
の化合物を式：
【化６８】
の化合物と反応させて、式（ＸＶＩＩ）：
【化６９】
の化合物を得ることを含む、化学合成方法：
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲａ、ＣＯＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、またはＮＲａＲｂであり；
Ｒ３はハロゲンであり；
Ｒ６はアミノ保護基であり；
この際、ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項１２４】
式（ＸＸ）の化合物を保護し、次いで保護された式（ＸＶＩＩ）の化合物を式：
【化７０】
の化合物と反応させて式（ＸＶＩＩＩ）：
【化７１】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１２３に記載の方法：
式中、Ｒ７はアミノ保護基であり、Ｙは−Ｏ−、−ＣＨ２−、または−Ｎ（Ｒｃ）−であり、この際Ｒｃは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはハロゲンである。
【請求項１２５】
ＹがＮＨである、請求項１２４に記載の方法。
【請求項１２６】
式（ＸＶＩＩＩ）の化合物を式：
【化７２】
の化合物と反応させてエステル化合物を得ること；
前記エステル化合物を加水分解して酸化合物を得ること；および、
前記酸化合物を脱保護して式（ＸＩＸ）：
【化７３】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１２５に記載の方法：
式中、ＲｄはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒｅはハロゲンである。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化１】
式中、
Ｘは−Ｎ（Ｒａ）−もしくは−Ｏ−であり；または、ＸはＲ５と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；または、ＸはＬ２およびＬ３と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ１−Ｃ１０へテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは欠失であり；あるいは、Ｌ１はＬ３、Ｒ４およびＲ４に結合した窒素と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、または、Ｌ２はＬ３およびＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｌ３は−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｏ−、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；あるいは、Ｌ３はＬ１、Ｒ４およびＲ４に結合した窒素と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、または、Ｌ３はＬ２およびＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｃ、ＣＯＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄまたはＮＲｃＲｄであり；
Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルもしくはＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；あるいは、Ｒ５はＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
この際、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒであり；Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである。
【請求項２】
Ｌ１およびＬ２がそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、または欠失であり；Ｌ３が−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｏ−、アリール、またはＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが−Ｎ（Ｒａ）−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｌ３が−Ｎ（Ｒｂ）−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５がＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、またはＣ１−Ｃ１０アルキルで置換されたＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が：
【化２】
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＲｂがＮ（Ｒ’Ｒ”）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が：
【化３】
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
化合物１〜７の１つである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌ３がアリールである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌ３がフェニレンである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５がＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルまたはＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであるか；Ｒ５がＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が、
【化４】
であるか；Ｒ５がＸと一緒になって：
【化５】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲｃ、ＮＲｃＲｄ、またはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＯＳＯ３Ｒ’、もしくはＰＯ（ＯＲ’）２で置換されていてもよいＣ３−Ｃ２０へテロシクロアルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が水素、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＰｈ、
【化６】
ＯＨで置換されていてもよい：
【化７】
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＯＳＯ３Ｒ’、もしくはＰＯ（ＯＲ’）２で置換されていてもよい：
【化８】
または、ＯＨもしくはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ”で置換されたＮＨ（Ｒ’）である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
化合物８、１０、１２〜１６、１８、２０〜２４、２６〜７６、７８〜１９７、２０１〜２２１、および２２８〜２３０の１つである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ３がＣ３−Ｃ２０シクロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ３がシクロヘキシレンである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５がＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が：
【化９】
である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、またはＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）で置換された、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
化合物２３１〜２６８の１つである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
化合物２２２〜２２７の１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化１０】
式中、
Ｘは−Ｎ（Ｒａ）−もしくは−Ｏ−であり；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ１−Ｃ１０へテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは欠失であり；
Ｌ３は−Ｎ（Ｒｂ）−、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または欠失であり；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｃ、ＣＯＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄまたはＮＲｃＲｄであり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、ＣＯＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆまたはＮＲｅＲｆであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；あるいは、Ｒ４およびＲ５は一緒になってＣ１−Ｃ１０アルキレンまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアルキレンであり；
この際、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項２６】
Ｘが−Ｎ（Ｒａ）−であり、Ｌ１およびＬ２がそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレンであり、Ｌ３が欠失であり、Ｒ１がＮＲｃＲｄであり、Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロゲンまたはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであり、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立して、水素またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであるか；あるいは、Ｒ４およびＲ５が一緒になってＣ１−Ｃ１０アルキレンまたはＣ１−Ｃ１０へテロアルキレンである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５が：
【化１１】
であるか、Ｒ４およびＲ５が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ＲｃおよびＲｄの一方が、Ｎ（ＲＲ’）もしくはアリールで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、この際ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
ＲｃおよびＲｄの一方が：
【化１２】
である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルまたはＯＲで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルで置換された：
【化１３】
であり、Ｒが水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
化合物９、１１、１７、１９、２５、および１９８〜２００の１つである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化１４】
式中、
Ｘは−Ｎ（Ｒａ）−もしくは−Ｏ−であり；または、ＸはＲ５と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；または、ＸはＬ２およびＬ３と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ１−Ｃ１０へテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは欠失であり；あるいは、Ｌ１はＬ３、Ｒ４およびＲ４に結合した窒素と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、または、Ｌ２はＬ３およびＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｌ３は−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｏ−、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであり；あるいは、Ｌ３はＬ１、Ｒ４およびＲ４に結合した窒素と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、または、Ｌ３はＬ２およびＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｃ、ＣＯＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄまたはＮＲｃＲｄであり；
Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルもしくはＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；あるいは、Ｒ５はＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
この際、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒであり；Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、
の有効量を、必要とする対象に投与することを含む、炎症性疾患もしくは免疫疾患、発育異常疾患もしくは変性疾患、または組織損傷の治療方法。
【請求項３３】
Ｌ１およびＬ２がそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、または欠失であり；Ｌ３が−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｏ−、アリール、またはＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
Ｘが−Ｎ（Ｒａ）−である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
Ｌ３が−Ｎ（Ｒｂ）−である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
Ｒ５がＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、またはＣ１−Ｃ１０アルキルで置換されたＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
Ｒ５が：
【化１５】
である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
ＲｂがＮ（Ｒ’Ｒ”）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項３５に記載の方法。
【請求項３９】
Ｒ１がＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項３５に記載の方法。
【請求項４０】
Ｒ１が：
【化１６】
である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
Ｌ３がアリールである、請求項３４に記載の方法。
【請求項４２】
Ｌ３がフェニレンである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
Ｒ５がＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルまたはＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであるか；Ｒ５がＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
Ｒ５が、
【化１７】
であるか；Ｒ５がＸと一緒になって：
【化１８】
である、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲｃ、ＮＲｃＲｄ、またはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＯＳＯ３Ｒ’、もしくはＰＯ（ＯＲ’）２で置換されていてもよいＣ３−Ｃ２０へテロシクロアルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４６】
Ｒ３が水素、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＰｈ、
【化１９】
ＯＨで置換されていてもよい：
【化２０】
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＯＳＯ３Ｒ’、もしくはＰＯ（ＯＲ’）２で置換されていてもよい：
【化２１】
または、ＯＨもしくはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ”で置換されたＮＨ（Ｒ’）である、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
Ｌ３がＣ３−Ｃ２０シクロアルキルである、請求項３４に記載の方法。
【請求項４８】
Ｌ３がシクロヘキシレンである、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
Ｒ５がＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項４７に記載の方法。
【請求項５０】
Ｒ５が：
【化２２】
である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
Ｒ３がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、またはＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）で置換された、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項４７に記載の方法。
【請求項５２】
前記炎症性疾患または前記免疫疾患が、網膜症、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、自己免疫疾患、拒絶反応、ヒト免疫不全ウイルス感染または癌である、請求項３２に記載の方法。
【請求項５３】
前記癌が、脳腫瘍、乳癌、前立腺癌、結腸癌、腎臓癌、子宮癌、甲状腺癌、肺癌または血液の癌である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記過敏性肺疾患が特発性肺線維症である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５５】
前記自己免疫疾患が関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎または全身性硬化症である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５６】
前記発育異常障害または変性疾患が、脊髄性筋萎縮症、デュシェンヌ型筋ジストロフィ、パーキンソン病またはアルツハイマー病である、請求項３２に記載の方法。
【請求項５７】
前記組織損傷が、脳損傷、心損傷、肝損傷、骨格筋損傷、腎損傷、膵損傷、肺損傷、皮膚損傷または消化管損傷である、請求項３２に記載の方法。
【請求項５８】
式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化２３】
式中、
Ｘは−Ｎ（Ｒａ）−もしくは−Ｏ−であり；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ１−Ｃ１０へテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは欠失であり；
Ｌ３は−Ｎ（Ｒｂ）−、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または欠失であり；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｃ、ＣＯＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄまたはＮＲｃＲｄであり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、ＣＯＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆまたはＮＲｅＲｆであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；あるいは、Ｒ４およびＲ５は一緒になってＣ１−Ｃ１０アルキレンまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアルキレンであり；
この際、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、
の有効量を、必要とする対象に投与することを含む、炎症性疾患もしくは免疫疾患、発育異常疾患もしくは変性疾患、または組織損傷の治療方法。
【請求項５９】
Ｘが−Ｎ（Ｒａ）−であり、Ｌ１およびＬ２がそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレンであり、Ｌ３が欠失であり、Ｒ１がＮＲｃＲｄであり、Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロゲンまたはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであり、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立して、水素またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであるか；あるいは、Ｒ４およびＲ５が一緒になってＣ１−Ｃ１０アルキレンまたはＣ１−Ｃ１０へテロアルキレンである、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
Ｒ５が：
【化２４】
であるか、Ｒ４およびＲ５が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
ＲｃおよびＲｄの一方が、Ｎ（ＲＲ’）もしくはアリールで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、この際ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
ＲｃおよびＲｄの一方が：
【化２５】
である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルまたはＯＲで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルで置換された：
【化２６】
であり、Ｒが水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６４】
前記炎症性疾患または前記免疫疾患が、網膜症、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、自己免疫疾患、拒絶反応、ヒト免疫不全ウイルス感染または癌である、請求項５８に記載の方法。
【請求項６５】
前記発育異常障害または変性疾患が、脊髄性筋萎縮症、デュシェンヌ型筋ジストロフィ、パーキンソン病またはアルツハイマー病である、請求項５８に記載の方法。
【請求項６６】
前記組織損傷が、脳損傷、心損傷、肝損傷、骨格筋損傷、腎損傷、膵損傷、肺損傷、皮膚損傷または消化管損傷である、請求項５８に記載の方法。
【請求項６７】
式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化２７】
式中、
Ｘは−Ｎ（Ｒａ）−もしくは−Ｏ−であり；または、ＸはＲ５と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；または、ＸはＬ２およびＬ３と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ１−Ｃ１０へテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは欠失であり；あるいは、Ｌ１はＬ３、Ｒ４およびＲ４に結合した窒素と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、または、Ｌ２はＬ３およびＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｌ３は−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｏ−、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであり；あるいは、Ｌ３はＬ１、Ｒ４およびＲ４に結合した窒素と一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、または、Ｌ３はＬ２およびＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｃ、ＣＯＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄまたはＮＲｃＲｄであり；
Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルもしくはＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；あるいは、Ｒ５はＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
この際、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒであり；Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、
の有効量を、必要とする対象に投与することを含む、骨髄由来細胞の血液への移行を増強する方法。
【請求項６８】
Ｌ１およびＬ２がそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、または欠失であり；Ｌ３が−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｏ−、アリール、またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルである、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
Ｘが−Ｎ（Ｒａ）−である、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
Ｌ３が−Ｎ（Ｒｂ）−である、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
Ｒ５がＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、またはＣ１−Ｃ１０アルキルで置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
Ｒ５が：
【化２８】
である、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
ＲｂがＮ（Ｒ’Ｒ”）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項７０に記載の方法。
【請求項７４】
Ｒ１がＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項７０に記載の方法。
【請求項７５】
Ｒ１が：
【化２９】
である、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
Ｌ３がアリールである、請求項６９に記載の方法。
【請求項７７】
Ｌ３がフェニレンである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
Ｒ５がＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルまたはＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであるか；Ｒ５がＸと一緒になってＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７９】
Ｒ５が、
【化３０】
であるか；Ｒ５がＸと一緒になって：
【化３１】
である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲｃ、ＮＲｃＲｄ、またはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＯＳＯ３Ｒ’、もしくはＰＯ（ＯＲ’）２で置換されていてもよいＣ３−Ｃ２０へテロシクロアルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項７６に記載の方法。
【請求項８１】
Ｒ３が水素、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＰｈ、
【化３２】
ＯＨで置換されていてもよい：
【化３３】
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＯＳＯ３Ｒ’、もしくはＰＯ（ＯＲ’）２で置換されていてもよい：
【化３４】
または、ＯＨもしくはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ”で置換されたＮＨ（Ｒ’）である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
Ｌ３がＣ３−Ｃ２０シクロアルキルである、請求項６９に記載の方法。
【請求項８３】
Ｌ３がシクロヘキシレンである、請求項８２に記載の方法。
【請求項８４】
Ｒ５がＮ（ＲｅＲｆ）で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項８２に記載の方法。
【請求項８５】
Ｒ５が：
【化３５】
である、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
Ｒ３がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）、ＳＯ２Ｒ’、またはＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’Ｒ”）で置換された、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり、この際Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項８２に記載の方法。
【請求項８７】
前記骨髄由来細胞がＣＤ３４＋細胞またはＣＤ１３３＋細胞である、請求項６７に記載の方法。
【請求項８８】
前記骨髄由来細胞が幹細胞または内皮前駆細胞である、請求項６７に記載の方法。
【請求項８９】
Ｇ−ＣＳＦ増殖因子の有効量を前記対象にともに投与することをさらに含む、請求項６７に記載の方法。
【請求項９０】
式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化３６】
式中、
Ｘは−Ｎ（Ｒａ）−もしくは−Ｏ−であり；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ１−Ｃ１０へテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは欠失であり；
Ｌ３は−Ｎ（Ｒｂ）−、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または欠失であり；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｃ、ＣＯＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄまたはＮＲｃＲｄであり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、ＣＯＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆまたはＮＲｅＲｆであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；あるいは、Ｒ４およびＲ５は一緒になってＣ１−Ｃ１０アルキレンまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアルキレンであり；
この際、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、
の有効量を、必要とする対象に投与することを含む、骨髄由来細胞の血液への移行を増強する方法。
【請求項９１】
Ｘが−Ｎ（Ｒａ）−であり、Ｌ１およびＬ２がそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ１０アルキレンであり、Ｌ３が欠失であり、Ｒ１がＮＲｃＲｄであり、Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロゲンまたはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであり、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立して、水素またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキルであるか；あるいは、Ｒ４およびＲ５が一緒になってＣ１−Ｃ１０アルキレンまたはＣ１−Ｃ１０へテロアルキレンである、請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
Ｒ５が：
【化３７】
であるか、Ｒ４およびＲ５が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項９１に記載の方法。
【請求項９３】
ＲｃおよびＲｄの一方が、Ｎ（ＲＲ’）もしくはアリールで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、この際ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項９１に記載の方法。
【請求項９４】
ＲｃおよびＲｄの一方が：
【化３８】
である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルまたはＯＲで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルで置換された：
【化３９】
であり、Ｒが水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項９１に記載の方法。
【請求項９６】
前記骨髄由来細胞がＣＤ３４＋細胞またはＣＤ１３３＋細胞である、請求項９０に記載の方法。
【請求項９７】
前記骨髄由来細胞が幹細胞または内皮前駆細胞である、請求項９０に記載の方法。
【請求項９８】
Ｇ−ＣＳＦ増殖因子の有効量を前記対象にともに投与することをさらに含む、請求項９０に記載の方法。
【請求項９９】
式：
【化４０】
の化合物を、式：
【化４１】
の化合物と反応させて、式（ＩＩ）：
【化４２】
の化合物を得ることを含む、化学合成方法：
式中、
Ａはフェニレン、シクロヘキシレン、
【化４３】
であり；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲａ、ＣＯＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、またはＮＲａＲｂであり；
Ｒ６はハロゲンであり；
Ｒ７はアミノ保護基であり；
この際、ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−Ｃ（Ｏ）Ｒであり；Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項１００】
式（ＩＩ）の化合物を脱保護して式（ＩＩＩ）：
【化４４】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
Ｒ１がＮ（ＲａＲｂ）であり、この際ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
ＲａおよびＲｂの一方が：
【化４５】
である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルまたはアリールで置換されていてもよい：
【化４６】
である、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０４】
Ｒ３がハロゲンである、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０５】
式（ＩＩ）の化合物を、式：
【化４７】
の化合物と反応させて、式（ＩＶ）：
【化４８】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０４に記載の方法：
式中、Ｙは−Ｏ−、−ＣＨ２−、または−Ｎ（Ｒｃ）−であり、この際Ｒｃは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはハロゲンである。
【請求項１０６】
式（ＩＶ）の化合物を脱保護して式（Ｖ）：
【化４９】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
ＹがＮＨである、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０８】
式（ＩＶ）の化合物を式：
【化５０】
の化合物と反応させて、式（ＶＩ）：
【化５１】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０７に記載の方法：
式中、Ｚは−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、ＲｄはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒｅはハロゲンである。
【請求項１０９】
式（ＶＩ）の化合物を脱保護して式（ＶＩＩ）：
【化５２】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
式（ＩＶ）の化合物を式：
【化５３】
の化合物と反応させてイミン化合物を得て、次いで前記イミン化合物を還元して式（ＶＩ）：
【化５４】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０７に記載の方法：
式中、Ｚは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＲｄはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒｅは水素である。
【請求項１１１】
式（ＶＩ）の化合物を脱保護して式（ＶＩＩ）：
【化５５】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
式ＩＶの化合物を式：
【化５６】
の化合物と反応させて、エステル化合物を得て、次いで前記エステル化合物を加水分解して式（ＶＩＩＩ）：
【化５７】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０７に記載の方法：
式中、ＲｄはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項１１３】
式（ＶＩＩＩ）の化合物を脱保護して式（ＩＸ）：
【化５８】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１１２に記載の方法。
【請求項１１４】
式（ＩＶ）の化合物を式：
【化５９】
の化合物と反応させて、式（Ｘ）：
【化６０】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０７に記載の方法：
式中、ＲｄはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項１１５】
式（Ｘ）の化合物を脱保護して脱保護化合物を得て、次いで前記脱保護化合物を加水分解して式（ＸＩ）：
【化６１】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
式（ＩＩ）の化合物を式：ＲｃＯＨの化合物と反応させて、式（ＸＩＩ）：
【化６２】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１０４に記載の方法：
式中、ＲｃはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項１１７】
式（ＸＩＩ）の化合物を脱保護して式（ＸＩＩＩ）：
【化６３】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１１６に記載の方法。
【請求項１１８】
Ｒ２がＣＮである、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１９】
式（ＩＩ）の化合物を還元して式（ＸＩＶ）：
【化６４】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２０】
式（ＸＩＶ）の化合物を式ＲｃＮＨ２の化合物と反応させてイミン化合物を得て、次いで前記イミン化合物を還元して式（ＸＶ）：
【化６５】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１１９に記載の方法：
式中、ＲｃはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項１２１】
式（ＸＶ）の化合物を脱保護して式（ＸＶＩ）：
【化６６】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１２０に記載の方法。
【請求項１２２】
Ｒ７がｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アセチル、フェニルカルボニル、またはトリアルキルシリルである、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２３】
式：
【化６７】
の化合物を式：
【化６８】
の化合物と反応させて、式（ＸＶＩＩ）：
【化６９】
の化合物を得ることを含む、化学合成方法：
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲａ、ＣＯＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、またはＮＲａＲｂであり；
Ｒ３はハロゲンであり；
Ｒ６はアミノ保護基であり；
この際、ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項１２４】
式（ＸＸ）の化合物を保護し、次いで保護された式（ＸＶＩＩ）の化合物を式：
【化７０】
の化合物と反応させて式（ＸＶＩＩＩ）：
【化７１】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１２３に記載の方法：
式中、Ｒ７はアミノ保護基であり、Ｙは−Ｏ−、−ＣＨ２−、または−Ｎ（Ｒｃ）−であり、この際Ｒｃは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはハロゲンである。
【請求項１２５】
ＹがＮＨである、請求項１２４に記載の方法。
【請求項１２６】
式（ＸＶＩＩＩ）の化合物を式：
【化７２】
の化合物と反応させてエステル化合物を得ること；
前記エステル化合物を加水分解して酸化合物を得ること；および、
前記酸化合物を脱保護して式（ＸＩＸ）：
【化７３】
の化合物を得ることをさらに含む、請求項１２５に記載の方法：
式中、ＲｄはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒｅはハロゲンである。
【公表番号】特表２００８−５４６６９８（Ｐ２００８−５４６６９８Ａ）
【公表日】平成２０年１２月２５日（２００８．１２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１７０１４（Ｐ２００８−５１７０１４）
【出願日】平成１８年６月１３日（２００６．６．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２２９７５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３８３０４
【国際公開日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【出願人】（５０５３６７７８５）タイゲン バイオテクノロジー カンパニー，リミテッド (10)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月２５日（２００８．１２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月１３日（２００６．６．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２２９７５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３８３０４
【国際公開日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【出願人】（５０５３６７７８５）タイゲン バイオテクノロジー カンパニー，リミテッド (10)
【Ｆターム（参考）】
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