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ピロロピリジン誘導体及びHIVインテグラーゼ酵素阻害剤としてのその使用
説明

ピロロピリジン誘導体及びHIVインテグラーゼ酵素阻害剤としてのその使用

本発明は、式(I)の化合物、及びその医薬として許容し得る塩及び溶媒和物、それらの合成、及びヒト免疫不全ウイルス(「HIV」)インテグラーゼ酵素の調節剤又は阻害剤としてのそれらの使用に関する。
【化1】



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物。
式中、
R1は水素、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル又はC1−C8ヘテロアルキルであり、ここで該C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル又はC1−C8ヘテロアルキル基は、ハロ、−OR12a、−N(R12aR12b)、−C(O)N(R12a)2、−NR12aC(O)N(R12aR12b)、−NR12aC(O)R12a、−NR12aC(NR12a)N(R12aR12b)、−SR12a、−S(O)R12a、−S(O)2R12a、−S(O)2N(R12aR12b)2、C1−C8アルキル、C6−C14アリール、C3−C8シクロアルキル及びC2−C9ヘテロアリール[ここで該C1−C8アルキル、C6−C14アリール、C3−C8シクロアルキル及びC2−C9ヘテロアリール基はハロ、−C(R12aR12bR12c)、−OH及びC1−C8アルコキシから独立して選択される少なくとも1個の置換基で場合により置換される]から独立して選択される少なくとも1個の置換基で場合により置換されていてよく;
R2は水素であり;
R3は−(CR8R9)tNR10R11又はC1−C8ヘテロアルキルであり、ここで該C1−C8ヘテロアルキルはR24で置換され;
R4は水素、ハロ、C1−C8アルキル、−OR12a、−NR12aR12b、C1−C8ヘテロアルキル、C2−C8アルケニル又はC2−C8アルキニルであり、ここで該C2−C8アルケニル又はC2−C8アルキニルは少なくとも1個のR26で場合により置換され;
R5は水素であり;
R6は水素、C1−C8アルキル、C1−C8ヘテロアルキル又はC2−C8アルケニルであり、ここで該C2−C8アルケニルは少なくとも1個の−OR12a基で場合により置換され;
R7は水素、C1−C8ヘテロアルキル、C6−C14アリール、C2−C8アルケニル又はC1−C8アルキルであり、ここで該C1−C8アルキルは少なくとも1個のC3−C8シクロアルキル又はC6−C14アリール基で場合により置換され;
R8及びR9は同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素及びC1−C8アルキルから独立して選択され;
R10及びR11はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、少なくとも1個のC1−C8アルキルで場合により置換されるC2−C9シクロヘテロアルキル基を形成し;
R12a、R12b及びR12cは同じであっても異なっていてもよく、それぞれ水素及びC1−C8アルキルから独立して選択され;
R24はC3−C8シクロアルキル、C1−C8ヘテロアルキル、C2−C9シクロヘテロアルキル又はC2−C9ヘテロアリールであり、これらはそれぞれC1−C8アルキル、C6−C14アリール、C2−C9ヘテロアリール、−CF3及び−OR12aから独立して選択される少なくとも1個の置換基で場合により置換され;
R26はそれぞれ、−OR12a、ハロ、C6−C14アリール、C2−C9ヘテロアリール、C1−C8ヘテロアルキル、C3−C8シクロアルキル、C2−C9シクロヘテロアルキル及び−C(R12aR12bR12c)から独立して選択され;
tは1〜3から選択される整数である。
【請求項2】
R3が−(CR8R9)tNR10R11である請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R1はC6−C14アリール、C3−C8シクロアルキル又はC2−C9ヘテロアリールで置換されたC1−C8アルキルであり、ここで該C6−C14アリール、C3−C8シクロアルキル及びC2−C9ヘテロアリール基はハロ、−C(R12aR12bR12c)、−OH及びC1−C8アルコキシから独立して選択される少なくとも1個の置換基で場合により置換され;そして、
R8及びR9は水素である;
請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
R1はC6−C14アリールで置換されたC1−C8アルキルであり、ここで該C6−C14アリールはハロ、−C(R12aR12bR12c)、−OH及びC1−C8アルコキシから独立して選択される少なくとも1個の置換基で場合により置換され;
R4は水素又はC2−C8アルケニルであり、ここで該C2−C8アルケニルは少なくとも1個のR26で場合により置換され;そして、
R6は水素又はC1−C8アルキルである;
請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
R1はC6−C14アリールで置換されたC1−C8アルキルであり、ここで該C6−C14アリールは少なくとも1個のハロで場合により置換され;そして、
R6は水素又は−CH3である;
請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
R1はC6−C14アリールで置換されたC1−C8アルキルであり、ここで該C6−C14アリールは少なくとも1個のフッ素で置換され;
R4は水素であり;そして
R7は水素、−CH3、フェニル、アリル又はベンジルである;
請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
R1は少なくとも1個のフッ素で置換されたベンジルである、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
R1は2−フルオロベンジル、3−フルオロベンジル、4−フルオロベンジル、2,3−ジフルオロベンジル、2,4−ジフルオロベンジル又は3,4−ジフルオロベンジルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
R10及びR11がそれらが結合する窒素原子と一緒になって、
【化2】

から選択されるC2−C9シクロヘテロアルキル基を形成する、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項10】
以下:
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−(モルホリン−4−イルメチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−(ピペリジン−1−イルメチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−3−(モルホリン−4−イルメチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−3−[(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)メチル]−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−3−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−[(3−オキソピペラジン−1−イル)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−3−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−3−[(2−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−3−{[(1R,5S)−2−オキソ−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
ラセミ1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(3aR*,7aS*)−3−オキソオクタヒドロ−5H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−5−イル]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−メトキシ−3−[(4−メチルピペラジン−1−イル)
メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
ラセミ1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−メトキシ−3−{[(3aR*,7aS*)−3−オキソオクタヒドロ−5H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−5−イル]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
ラセミ1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−3−{[(3aR*,7aS*)−3−オキソオクタヒドロ−5H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−5−イル]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
N−(ベンジルオキシ)−1−(4−フルオロベンジル)−3−[(3−オキソピペラジン−1−イル)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
N−(アリルオキシ)−1−(4−フルオロベンジル)−3−[(3−オキソピペラジン−1−イル)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;及び
1−(4−フルオロベンジル)−3−[(3−オキソピペラジン−1−イル)メチル]−N−フェノキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−[(2−メチルピロリジン−1−イル)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(3aR*,7aS*)−1−オキソオクタヒドロ−5H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−5−イル]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−メトキシ−3−{[(3aR*,7aS*)−1−オキソオクタヒドロ−5H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−5−イル]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−3−{[(3aR*,7aS*)−1−オキソオクタヒドロ−5H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−5−イル]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−3−{[(3aS,7aS*)−1−オキソオクタヒドロ−5H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−5−イル]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−3−{[(3aR,7aR*)−1−オキソオクタヒドロ−5H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−5−イル]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;及び
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−3−[(3−オキソピペラジン−1−イル)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド
から選択される請求項1に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物。
【請求項11】
R3はR24で置換されたC1−C8ヘテロアルキルである請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
R1はC6−C14アリールで置換されたC1−C8アルキルであり、ここでC6−C14アリールは少なくとも1個のハロで場合により置換された、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
以下:
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[メチル(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−[(ピリジン−3−イルアミノ)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(2−ピリジン−2−イルエチル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[メチル(2−ピリジン−2−イルエチル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({[(5−メチルピラジン−2−イル)メチル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({[2−(1H−インドール−3−イル)エチル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(1H−インドール−3−イルメチル)エチル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−[({[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]メチル}アミノ)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(2−メトキシピリジン−3−イル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({メチル[(1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({[2−(5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)エチル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−3−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル)アミノ]メチル}−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
3−{[(シクロプロピルメチル)(プロピル)アミノ]メチル}−1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
3−{[(1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアミノ]メチル}−1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
ラセミ1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({[(1S*,2R*)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
3−({[(1R)−1−シクロヘキシルエチル]アミノ}メチル)−1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
3−({[1−シクロプロピル−3−(シクロプロピルアミノ)−3−オキソプロピル]アミノ}メチル)−1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({[2−(1−メチルピロリジン−2−イル)エチル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロピル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(2−モルホリン−4−イルエチル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(2−ピロリジン−1−イルエチル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−3−({[(1−エチルピロリジン−2−イル)メチル]アミノ}メチル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4
−イルアミノ)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(テトラヒドロ−1H−ピロリジン−7a(5H)−イルメチル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−3−({[4−(ジフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}メチル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(6−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(1,4,5,6−テトラヒドロシクロペンタ[c]ピラゾール−3−イルメチル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−3−({[(1−エチルピロリジン−2−イル)メチル]アミノ}メチル)−N−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N,4−ジヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−4−ヒドロキシ−N−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−4−メトキシ−N−メチル−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−プロピル−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−[(2−メトキシエトキシ)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−3−({[(4R)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メトキシ}メチル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−4−(3−ヒドロキシプロピル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
4−エチル−1−(4−フルオロ−ベンジル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボン酸 ヒドロキシアミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({[(1S,2R)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;及び
3−({[(4S)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メトキシ}メチル)−1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド
から選択される化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物。
【請求項14】
以下:
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−3−({[3−(ジメチルアミノ)プロピル]アミノ}メチル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
3−{[(2−アミノ−2−オキソエチル)アミノ]メチル}−1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−メトキシ−4−(メトキシメチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
3−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−6−カルボキサミド;
3−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−6−カルボキサミド;
3−(2,3−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−6−カルボキサミド;
3−(2−シクロヘキシルエチル)−N−ヒドロキシ−3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−6−カルボキサミド;
1−(2−シクロヘキシルエチル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−イソプロピル−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−イソブチル−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−(3−ヒドロキシプロピル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−3−[(4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル]−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−6−カルボキサミド;
1,3−ビス(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−6−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(2−ヒドロキシ−1−メチルエチル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−3−({[3−(ジメチルアミノ)−2,2−ジメチルプロピル]アミノ}メチル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(2−ヒドロキシプロピル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−3−{[エチル(2−ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−3−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]メチル}−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(1−フェニルエチル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−3−({[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}メチル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({[1−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロピル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(3−メチルベンジル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−3−{[(1−エチルプロピル)アミノ]メチル}−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(3−イソプロポキシプロピル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−3−({[2−(4−フルオロフェニル)エチル]アミノ}メチル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−{[(2−ヒドロキシ−1−メチル−2−フェニルエチル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({[(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−2,2−ジメチルプロピル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−({メチル[2−(メチルスルホニル)エチル]アミノ}メチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−[(フェニルチオ)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
3−[(ベンジルチオ)メチル]−1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−[(フェニルスルホニル)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−[(フェニルスルフィニル)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1,3−ビス(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−6−カルボキサミド;
4−[(E)−2−エトキシビニル]−1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−4−ビニル−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
3−({[(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル]アミノ}メチル)−1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
エチル (1R,5S)−3−[({1−(2,4−ジフルオロベンジル)−5−[(ヒドロキシアミノ)カルボニル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−3−イル}メチル)アミノ]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキシレート;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−メトキシル−4−(メトキシメチル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−3−({[(2R)−2,3−ジヒドロキシプロピル]オキシ}メチル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−3−({[(2S)−2,3−ジヒドロキシプロピル]オキシ}メチル)−N−ヒドロキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−[(2−メトキシエトキシ)メチル]−N−メチル−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−メトキシ−3−[(2−メトキシエトキシ)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
3−({[(4R)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メトキシ}メチル)−1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
N−エトキシ−1−(4−フルオロベンジル)−3−{[(2−ヒドロキシエチル)(プロピル)アミノ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
3−{[[3−(ジメチルアミノ)プロピル](メチル)アミノ]メチル}−N−エトキシ−1−(4−フルオロベンジル)−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−3−{[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エトキシ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−3−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)メチル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−3−{[(1R)−1−フェニルエトキシ]メチル}−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
3−[(2−エトキシエトキシ)メチル]−1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−N−メチル−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
3−[(2−エトキシエトキシ)メチル]−1−(4−フルオロベンジル)−N−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;
1−(4−フルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−(メトキシメチル)−N−メチル−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;及び
1−(2,4−ジフルオロベンジル)−N−ヒドロキシ−3−[(2−メトキシエトキシ)メチル]−N−メチル−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド
から選択される化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物。
【請求項15】
治療有効量の請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物及び医薬として許容し得る担体又は希釈剤を含有する医薬組成物。
【請求項16】
HIVに感染した哺乳動物において後天性免疫不全症候群(AIDS)又はエイズ関連複合体を治療するための医薬の製造における、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物の使用。

【公表番号】特表2007−534739(P2007−534739A)
【公表日】平成19年11月29日(2007.11.29)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−510140(P2007−510140)
【出願日】平成17年4月14日(2005.4.14)
【国際出願番号】PCT/IB2005/001029
【国際公開番号】WO2005/103003
【国際公開日】平成17年11月3日(2005.11.3)
【出願人】(593141953)ファイザー・インク (302)
【Fターム(参考)】