フェナジンまたはキノキサリンで置換されたアミノ酸およびポリペプチド
非天然アミノ酸、少なくとも１つの非天然アミノ酸を含んでいるポリペプチド、ならびにこのような非天然アミノ酸およびポリペプチドを作製するための方法が本明細書に記載されている。非天然アミノ酸自体またはポリペプチドの一部としての非天然アミノ酸は、フェナジン置換基またはキノキサリン置換基を含んでいることができる。また、本明細書にはさらに翻訳後修飾された非天然アミノ酸のポリペプチド、そのような修飾をするための方法、およびそのようなポリペプチドを精製するための方法が開示されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式１：
【化１】
で示される構造を有し、
Ａは任意に、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級シクロアルキレン、置換低級シクロアルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、アルキニレン、低級へテロアルキレン、置換へテロアルキレン、低級へテロシクロアルキレン、置換低級へテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、または置換アラルキレンであり；
Ｂは任意に、一方の末端においてフェナジンを含んでいる部分またはキノキサリンを含んでいる部分と連結しているリンカーであり、
該リンカーは、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、低級へテロアルキレン、置換低級へテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ”）−、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＮＲ”−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＯＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、および−Ｎ（Ｒ”）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−から成る群より選択され、ｋは１、２、または３であり、Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、アミノ保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ２は、ＯＨ、エステル保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル、または置換低級アルキルであるか；あるいはＲ３およびＲ４または２つのＲ３基は、必要に応じて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルアルコキシ、置換アルキルアルコキシ、ポリアルキレンオキシド、置換ポリアルキレンオキシド、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルカリル、置換アルカリル、アラルキル、置換アラルキル、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−ＯＮ（Ｒ”）２、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ”、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｓ−Ｓ−（アリールまたは置換アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ”）２、または−Ｌ−Ｚであるか；あるいは、
２つのＲ５基は、必要に応じて一緒になって、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールを形成し；
Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、保護基、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルカリル、置換アルカリル、アラルキル、または置換アラルキルであるか、あるいは２つ以上のＲ”が存在する場合に、２つのＲ”は必要に応じて、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成し；
Ｚは、水溶性ポリマー；ポリアルキレンオキシド；ポリエチレングリコール；ポリエチレングリコールの誘導体；光架橋剤；少なくとも１つのアミノ酸；少なくとも１つの糖類；少なくとも１つのヌクレオチド；少なくとも１つのヌクレオシド；リガンド；ビオチン；ビオチンの類似体；検出可能な標識；およびそれらの任意の組合せから成る群より選択され；
Ｌは任意に、結合、アルキレン、置換アルキレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、ヘテロアルキレン、置換へテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、置換アラルキレン、−Ｏ−、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ（Ｏ）ｋ−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）−、−ＮＲ’−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−ＣＯＮ（Ｒ’）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ’）−、−ＣＳＮ（Ｒ’）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＳ−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＳ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−Ｓ（Ｏ）ｋＮ（Ｒ’）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｋ−、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｋＮ（Ｒ’）−、−Ｃ（Ｒ’）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ’）−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｒ’）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ’）−、−Ｃ（Ｒ’）２−Ｎ＝Ｎ−、または−Ｃ（Ｒ’）２−Ｎ（Ｒ’）−Ｎ（Ｒ’）−であり；
ｋは０、１または２であり、Ｒ’はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルである化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、活性のある代謝産物、プロドラッグ、溶媒和物、多形、互変異性体、またはエナンチオマー。
【請求項２】
一般式３：
【化２】
で示される構造を有し、
Ａは任意に、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級シクロアルキレン、置換低級シクロアルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、アルキニレン、低級へテロアルキレン、置換へテロアルキレン、低級へテロシクロアルキレン、置換低級へテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、または置換アラルキレンであり；
Ｂは任意に、一方の末端においてフェナジンを含んでいる部分またはキノキサリンを含んでいる部分と連結しているリンカーであり、
該リンカーは、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、低級へテロアルキレン、置換低級へテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ”）−、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＮＲ”−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＯＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、および−Ｎ（Ｒ”）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−から成る群より選択され、ｋは１、２、または３であり、Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、アミノ保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ２は、ＯＨ、エステル保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル、または置換低級アルキルであるか；あるいはＲ３およびＲ４または２つのＲ３基は、必要に応じて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルアルコキシ、置換アルキルアルコキシ、ポリアルキレンオキシド、置換ポリアルキレンオキシド、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルカリル、置換アルカリル、アラルキル、置換アラルキル、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−ＯＮ（Ｒ”）２、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ”、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｓ−Ｓ−（アリールまたは置換アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ”）２、または−Ｌ−Ｚであるか；あるいは、
２つのＲ５基は、必要に応じて一緒になって、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールを形成し；
Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、保護基、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルカリル、置換アルカリル、アラルキル、または置換アラルキルであるか、あるいは２つ以上のＲ”が存在する場合に、２つのＲ”は必要に応じて、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成し；
Ｚは、水溶性ポリマー；ポリアルキレンオキシド；ポリエチレングリコール；ポリエチレングリコールの誘導体；光架橋剤；少なくとも１つのアミノ酸；少なくとも１つの糖類；少なくとも１つのヌクレオチド；少なくとも１つのヌクレオシド；リガンド；ビオチン；ビオチンの類似体；検出可能な標識；およびそれらの任意の組合せから成る群より選択され；
Ｌは任意に、結合、アルキレン、置換アルキレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、ヘテロアルキレン、置換へテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、置換アラルキレン、−Ｏ−、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ（Ｏ）ｋ−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）−、−ＮＲ’−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−ＣＯＮ（Ｒ’）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ’）−、−ＣＳＮ（Ｒ’）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＳ−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＳ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−Ｓ（Ｏ）ｋＮ（Ｒ’）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｋ−、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｋＮ（Ｒ’）−、−Ｃ（Ｒ’）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ’）−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｒ’）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ’）−、−Ｃ（Ｒ’）２−Ｎ＝Ｎ−、または−Ｃ（Ｒ’）２−Ｎ（Ｒ’）−Ｎ（Ｒ’）−であり；
ｋは０、１または２であり、Ｒ’はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルである化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、活性のある代謝産物、プロドラッグ、溶媒和物、多形、互変異性体、またはエナンチオマー。
【請求項３】
一般式６：
【化３】
で示される構造を有し、
Ａは任意に、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級シクロアルキレン、置換低級シクロアルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、アルキニレン、低級へテロアルキレン、置換へテロアルキレン、低級へテロシクロアルキレン、置換低級へテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、または置換アラルキレンであり；
Ｂは任意に、一方の末端においてフェナジンを含んでいる部分またはキノキサリンを含んでいる部分と連結しているリンカーであり、
該リンカーは、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、低級へテロアルキレン、置換低級へテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ”）−、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＮＲ”−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＯＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、および−Ｎ（Ｒ”）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−から成る群より選択され、ｋは１、２、または３であり、Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、アミノ保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ２は、ＯＨ、エステル保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル、または置換低級アルキルであるか；あるいはＲ３およびＲ４または２つのＲ３基は、必要に応じて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルアルコキシ、置換アルキルアルコキシ、ポリアルキレンオキシド、置換ポリアルキレンオキシド、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルカリル、置換アルカリル、アラルキル、置換アラルキル、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−ＯＮ（Ｒ”）２、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ”、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｓ−Ｓ−（アリールまたは置換アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ”）２、または−Ｌ−Ｚであるか；あるいは、
２つのＲ５基は、必要に応じて一緒になって、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールを形成し；
Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、保護基、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルカリル、置換アルカリル、アラルキル、または置換アラルキルであるか、あるいは２つ以上のＲ”が存在する場合に、２つのＲ”は必要に応じて、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成し；
Ｚは、水溶性ポリマー；ポリアルキレンオキシド；ポリエチレングリコール；ポリエチレングリコールの誘導体；光架橋剤；少なくとも１つのアミノ酸；少なくとも１つの糖類；少なくとも１つのヌクレオチド；少なくとも１つのヌクレオシド；リガンド；ビオチン；ビオチンの類似体；検出可能な標識；およびそれらの任意の組合せから成る群より選択され；
Ｌは任意に、結合、アルキレン、置換アルキレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、ヘテロアルキレン、置換へテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、置換アラルキレン、−Ｏ−、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ（Ｏ）ｋ−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）−、−ＮＲ’−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−ＣＯＮ（Ｒ’）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ’）−、−ＣＳＮ（Ｒ’）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＳ−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＳ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−Ｓ（Ｏ）ｋＮ（Ｒ’）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｋ−、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｋＮ（Ｒ’）−、−Ｃ（Ｒ’）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ’）−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｒ’）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ’）−、−Ｃ（Ｒ’）２−Ｎ＝Ｎ−、または−Ｃ（Ｒ’）２−Ｎ（Ｒ’）−Ｎ（Ｒ’）−であり；
ｋは０、１または２であり、Ｒ’はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルである化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、活性のある代謝産物、プロドラッグ、溶媒和物、多形、互変異性体、またはエナンチオマー。
【請求項４】
上記Ｒ３およびＲ４がそれぞれ結合である、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５】
上記ＡおよびＢが結合である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
上記Ａがフェニレンまたは置換フェニレンであり、上記Ｂが結合である、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
上記Ｒ１およびＲ２がそれぞれ少なくとも１つのアミノ酸である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
上記Ｒ１およびＲ２がそれぞれ少なくとも１つのアミノ酸である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
上記Ｒ１およびＲ２がそれぞれ少なくとも２つのアミノ酸である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
上記Ｒ１およびＲ２がそれぞれ少なくとも２つのアミノ酸である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
上記Ａがフェニレンまたは置換フェニレンであり、Ｂが−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ’）−であり、Ｒ’が、Ｈ、アルキル、または置換アルキルである、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
【化４】
から成る群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】
【化５】
から成る群より選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
上記Ｚが少なくとも１つのアミノ酸である、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
上記Ｚが、蛍光性部分、燐光性部分、化学発光性部分、キレート化部分、電子密度の高い部分、磁性部分、インターカレートする部分、放射性部分、発色性部分、およびエネルギーを伝達する部分から成る群より選択される検出可能な標識である、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが水溶性ポリマーである、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
上記水溶性ポリマーが、ポリアルキレンオキシドまたは置換ポリアルキレンオキシドを含んでいる、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
上記水溶性ポリマーが、−［（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｏ−（水素、アルキル、または置換アルキル）］ｘを含んでおり、ｘは２０〜１０，０００である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
上記水溶性ポリマーが、約２〜約４０ＫＤａの分子量を有するｍ−ＰＥＧである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物の構造を有する少なくとも１つの非天然アミノ酸、を含んでいるポリペプチド。
【請求項２１】
治療ポリペプチドの天然アミノ酸が上記非天然アミノ酸で置換されている、請求項２０に記載のポリペプチド。
【請求項２２】
線維芽細胞成長因子（ＦＧＦ）、エリスロポエチン、上皮成長因子、顆粒細胞刺激因子（Ｇ−ＣＳＦ）、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）、肝細胞成長因子（ｈＧＦ）、ヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）、ヒト血清アルブミン、インスリン、インスリン様成長因子（ＩＧＦ）、インスリン様成長因子Ｉ（ＩＧＦ−Ｉ）、インスリン様成長因子ＩＩ（ＩＧＦ−ＩＩ）、インターフェロン（ＩＦＮ）、インターフェロン−アルファ、インターフェロン−ベータ、インターフェロン−ガンマ、腫瘍壊死因子、腫瘍壊死因子アルファ、腫瘍壊死因子ベータ、腫瘍壊死因子受容体（ＴＮＦＲ）、およびコルチコステロンから成る群より選択される、請求項２１に記載の治療ポリペプチド。
【請求項２３】
請求項２１に記載のポリペプチドを製造する方法であって、少なくとも１つの非天然アミノ酸を該ポリペプチドの末端または内部に組み込む工程を含んでいる方法。
【請求項２４】
翻訳系を用いて、上記非天然アミノ酸が上記ポリペプチドの特定の部位に組み込まれる、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
上記翻訳系が、細菌の細胞、古細菌の細胞、および真核細胞から成る群より選択される細胞を含んでいるインビトロの翻訳系である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
一般式（ＶＩＩ）：
【化６】
で示される構造を有する非天然アミノ酸を、１，２−ジカルボニルを含んでいる化合物と反応させる工程を含んでおり、
Ａは任意に、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級シクロアルキレン、置換低級シクロアルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、アルキニレン、低級へテロアルキレン、置換へテロアルキレン、低級へテロシクロアルキレン、置換低級へテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、または置換アラルキレンであり；
Ｂは任意に、一方の末端においてフェナジンを含んでいる部分またはキノキサリンを含んでいる部分と連結しているリンカーであり、
該リンカーは、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、低級へテロアルキレン、置換低級へテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ”）−、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＮＲ”−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＯＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、および−Ｎ（Ｒ”）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−から成る群より選択され、ｋは１、２、または３であり、Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、アミノ保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ２は、ＯＨ、エステル保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル、または置換低級アルキルであるか；あるいはＲ３およびＲ４または２つのＲ３基は、必要に応じて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒａはそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’であり、Ｒ’は、Ｈ、アルキル、または置換アルキルである、請求項２または３に記載の化合物を製造するための方法。
【請求項２７】
上記Ａが結合である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
一般式（ＶＩＩ）で示される構造が、一般式（ＶＩＩＩ）：
【化７】
に相当する、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
上記一般式（ＶＩＩＩ）で示される構造が、
【化８】
から成る群より選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
上記一般式（ＶＩＩ）で示される構造が、一般式（ＩＸ）：
【化９】
に相当する、請求項２６に記載の方法。
【請求項３１】
上記一般式（ＩＸ）で示される構造が、
【化１０】
から成る群より選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
一般式（Ｉ）：
【化１１】
で示される構造を有する非天然アミノ酸を、１，２ジアリールアミンを含んでいる化合物と反応させる工程を含んでおり、
Ａは任意に、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級シクロアルキレン、置換低級シクロアルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、アルキニレン、低級へテロアルキレン、置換へテロアルキレン、低級へテロシクロアルキレン、置換低級へテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、または置換アラルキレンであり；
Ｂは任意に、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、低級へテロアルキレン、置換低級へテロアルキレン、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）Ｒ”−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＮＲ”−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＯＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、および−Ｎ（Ｒ”）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−から成る群より選択されるリンカーであり、ｋは１、２、または３であり、Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり：
Ｊは、
【化１２】
であり、
Ｒは、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルカリル、置換アルカリル、アラルキル、または置換アラルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、アミノ保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ２は、ＯＨ、エステル保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル、または置換低級アルキルであるか、あるいはＲ３およびＲ４または２つのＲ３基は、必要に応じて一緒になって、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１に記載の化合物を製造する方法。
【請求項３３】
上記一般式（Ｉ）で示される構造が、
【化１３】
に相当する、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
上記一般式（ＩＩ）で示される構造が、
【化１４】
に相当し、
Ｒａはそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’であり、Ｒ’は、Ｈ、アルキル、または置換アルキルである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
上記Ｂが結合である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
上記Ｒ１が少なくとも１つのアミノ酸であり、上記Ｒ２が少なくとも１つのアミノ酸である、請求項３２〜３５の何れか１項に記載の方法。
【請求項３７】
障害、病気、または疾病の処置が必要な被験体の障害、病気、または疾病を処置するための方法であって、
障害、病気、または疾病は、治療ポリペプチドを投与することによって治療可能であり、
障害、病気、または疾病の処置が必要な被験体に治療に効果的な量の修飾された形態の治療ポリペプチドを投与する工程を含んでおり、
治療ポリペプチドは、障害、病気、または疾病を処置する治療活性を有しており、
修飾は、修飾された形態の治療ポリペプチドの治療活性を破壊するものではなく、
修飾された形態の治療ポリペプチドは、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物の構造を有する非天然アミノ酸を組み込んでおり、
非天然アミノ酸は該治療ポリペプチド内の特定の部位に存在している、方法。
【請求項３８】
上記Ｒ３およびＲ４がそれぞれ結合である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
上記ＡおよびＢが結合である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
上記Ａがフェニレンまたは置換フェニレンであり、上記Ｂが結合である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
上記Ａがフェニレンまたは置換フェニレンであり、上記Ｂが−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ’）−であり、Ｒ’がＨ、アルキル、または置換アルキルである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４２】
上記Ｚが少なくとも１つのアミノ酸である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４３】
上記Ｚが、蛍光性部分、燐光性部分、化学発光性部分、キレート化部分、電子密度の高い部分、磁性部分、インターカレートする部分、放射性部分、発色性部分、およびエネルギーを伝達する部分から成る群より選択される検出可能な標識である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４４】
Ｘが水溶性ポリマーである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４５】
上記水溶性ポリマーが、ポリアルキレンオキシドまたは置換ポリアルキレンオキシドを含んでいる、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
上記水溶性ポリマーが、−［（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｏ−（水素、アルキル、または置換アルキル）］ｘを含んでおり、ｘは２０〜１０，０００である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
上記水溶性ポリマーが、約２〜約４０ＫＤａの分子量を有するｍ−ＰＥＧである、請求項４４に記載の方法。
【請求項４８】
上記治療ポリペプチドが、線維芽細胞成長因子（ＦＧＦ）、エリスロポエチン、上皮成長因子、顆粒細胞刺激因子（Ｇ−ＣＳＦ）、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）、肝細胞成長因子（ｈＧＦ）、ヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）、ヒト血清アルブミン、インスリン、インスリン様成長因子（ＩＧＦ）、インスリン様成長因子Ｉ（ＩＧＦ−Ｉ）、インスリン様成長因子ＩＩ（ＩＧＦ−ＩＩ）、インターフェロン（ＩＦＮ）、インターフェロン−アルファ、インターフェロン−ベータ、インターフェロン−ガンマ、腫瘍壊死因子、腫瘍壊死因子アルファ、腫瘍壊死因子ベータ、腫瘍壊死因子受容体（ＴＮＦＲ）、およびコルチコステロンから成る群より選択される、請求項３７に記載の方法。
【請求項４９】
患者中の修飾された形態のポリペプチドの存在を検出する方法であって、
効果的な量の修飾された形態のポリペプチドを患者に投与する工程を含んでおり、
修飾は、修飾された形態のポリペプチドの活性を破壊するものではなく、
修飾された形態のポリペプチドは、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物の構造を有する非天然アミノ酸を組み込んでおり、
非天然アミノ酸は該ポリペプチド内の特定の部位に存在しており、
修飾されていない形態のポリペプチドは、天然に生じるポリペプチドまたは治療ポリペプチドである、方法。
【請求項５０】
上記Ｒ３およびＲ４がそれぞれ結合である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
上記ＡおよびＢが結合である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
上記Ａがフェニレンまたは置換フェニレンであり、上記Ｂが結合である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
上記Ａがフェニレンまたは置換フェニレンであり、上記Ｂが−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ’）−であり、Ｒ’がＨ、アルキル、または置換アルキルである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５４】
上記Ｚが少なくとも１つのアミノ酸である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５５】
上記Ｚが、蛍光性部分、燐光性部分、化学発光性部分、キレート化部分、電子密度の高い部分、磁性部分、インターカレートする部分、放射性部分、発色性部分、およびエネルギーを伝達する部分から成る群より選択される検出可能な標識である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５６】
上記Ｘが水溶性ポリマーである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５７】
上記水溶性ポリマーが、ポリアルキレンオキシドまたは置換ポリアルキレンオキシドを含んでいる、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
上記水溶性ポリマーが、−［（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｏ−（水素、アルキル、または置換アルキル）］ｘを含んでおり、ｘは２０〜１０，０００である、請求項５６に記載の方法。
【請求項５９】
上記水溶性ポリマーが、約２〜約４０ＫＤａの分子量を有するｍ−ＰＥＧである、請求項５６に記載の方法。
【請求項６０】
修飾されていない形態の上記ポリペプチドが、線維芽細胞成長因子（ＦＧＦ）、エリスロポエチン、上皮成長因子、顆粒細胞刺激因子（Ｇ−ＣＳＦ）、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）、肝細胞成長因子（ｈＧＦ）、ヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）、ヒト血清アルブミン、インスリン、インスリン様成長因子（ＩＧＦ）、インスリン様成長因子Ｉ（ＩＧＦ−Ｉ）、インスリン様成長因子ＩＩ（ＩＧＦ−ＩＩ）、インターフェロン（ＩＦＮ）、インターフェロン−アルファ、インターフェロン−ベータ、インターフェロン−ガンマ、腫瘍壊死因子、腫瘍壊死因子アルファ、腫瘍壊死因子ベータ、腫瘍壊死因子受容体（ＴＮＦＲ）、およびコルチコステロンから成る群より選択される治療ポリペプチドである、請求項３７に記載の方法。
【請求項６１】
上記非天然アミノ酸が蛍光性である、請求項４９に記載の方法。
【請求項６２】
上記非天然アミノ酸の側鎖が、式（ＸＸＸＶＩ）：
【化１５】
で示される構造に相当する部分を含んでいる、請求項４９に記載の方法。
【請求項６３】
上記式（ＸＸＸＶＩ）で示される構造を含んでいるポリペプチドが、障害、病気、または疾病のためのバイオマーカーと結合する、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
上記疾病が癌である、請求項６３に記載の方法。
【請求項１】
一般式１：
【化１】
で示される構造を有し、
Ａは任意に、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級シクロアルキレン、置換低級シクロアルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、アルキニレン、低級へテロアルキレン、置換へテロアルキレン、低級へテロシクロアルキレン、置換低級へテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、または置換アラルキレンであり；
Ｂは任意に、一方の末端においてフェナジンを含んでいる部分またはキノキサリンを含んでいる部分と連結しているリンカーであり、
該リンカーは、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、低級へテロアルキレン、置換低級へテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ”）−、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＮＲ”−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＯＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、および−Ｎ（Ｒ”）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−から成る群より選択され、ｋは１、２、または３であり、Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、アミノ保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ２は、ＯＨ、エステル保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル、または置換低級アルキルであるか；あるいはＲ３およびＲ４または２つのＲ３基は、必要に応じて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルアルコキシ、置換アルキルアルコキシ、ポリアルキレンオキシド、置換ポリアルキレンオキシド、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルカリル、置換アルカリル、アラルキル、置換アラルキル、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−ＯＮ（Ｒ”）２、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ”、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｓ−Ｓ−（アリールまたは置換アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ”）２、または−Ｌ−Ｚであるか；あるいは、
２つのＲ５基は、必要に応じて一緒になって、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールを形成し；
Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、保護基、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルカリル、置換アルカリル、アラルキル、または置換アラルキルであるか、あるいは２つ以上のＲ”が存在する場合に、２つのＲ”は必要に応じて、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成し；
Ｚは、水溶性ポリマー；ポリアルキレンオキシド；ポリエチレングリコール；ポリエチレングリコールの誘導体；光架橋剤；少なくとも１つのアミノ酸；少なくとも１つの糖類；少なくとも１つのヌクレオチド；少なくとも１つのヌクレオシド；リガンド；ビオチン；ビオチンの類似体；検出可能な標識；およびそれらの任意の組合せから成る群より選択され；
Ｌは任意に、結合、アルキレン、置換アルキレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、ヘテロアルキレン、置換へテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、置換アラルキレン、−Ｏ−、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ（Ｏ）ｋ−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）−、−ＮＲ’−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−ＣＯＮ（Ｒ’）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ’）−、−ＣＳＮ（Ｒ’）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＳ−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＳ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−Ｓ（Ｏ）ｋＮ（Ｒ’）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｋ−、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｋＮ（Ｒ’）−、−Ｃ（Ｒ’）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ’）−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｒ’）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ’）−、−Ｃ（Ｒ’）２−Ｎ＝Ｎ−、または−Ｃ（Ｒ’）２−Ｎ（Ｒ’）−Ｎ（Ｒ’）−であり；
ｋは０、１または２であり、Ｒ’はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルである化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、活性のある代謝産物、プロドラッグ、溶媒和物、多形、互変異性体、またはエナンチオマー。
【請求項２】
一般式３：
【化２】
で示される構造を有し、
Ａは任意に、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級シクロアルキレン、置換低級シクロアルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、アルキニレン、低級へテロアルキレン、置換へテロアルキレン、低級へテロシクロアルキレン、置換低級へテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、または置換アラルキレンであり；
Ｂは任意に、一方の末端においてフェナジンを含んでいる部分またはキノキサリンを含んでいる部分と連結しているリンカーであり、
該リンカーは、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、低級へテロアルキレン、置換低級へテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ”）−、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＮＲ”−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＯＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、および−Ｎ（Ｒ”）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−から成る群より選択され、ｋは１、２、または３であり、Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、アミノ保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ２は、ＯＨ、エステル保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル、または置換低級アルキルであるか；あるいはＲ３およびＲ４または２つのＲ３基は、必要に応じて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルアルコキシ、置換アルキルアルコキシ、ポリアルキレンオキシド、置換ポリアルキレンオキシド、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルカリル、置換アルカリル、アラルキル、置換アラルキル、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−ＯＮ（Ｒ”）２、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ”、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｓ−Ｓ−（アリールまたは置換アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ”）２、または−Ｌ−Ｚであるか；あるいは、
２つのＲ５基は、必要に応じて一緒になって、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールを形成し；
Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、保護基、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルカリル、置換アルカリル、アラルキル、または置換アラルキルであるか、あるいは２つ以上のＲ”が存在する場合に、２つのＲ”は必要に応じて、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成し；
Ｚは、水溶性ポリマー；ポリアルキレンオキシド；ポリエチレングリコール；ポリエチレングリコールの誘導体；光架橋剤；少なくとも１つのアミノ酸；少なくとも１つの糖類；少なくとも１つのヌクレオチド；少なくとも１つのヌクレオシド；リガンド；ビオチン；ビオチンの類似体；検出可能な標識；およびそれらの任意の組合せから成る群より選択され；
Ｌは任意に、結合、アルキレン、置換アルキレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、ヘテロアルキレン、置換へテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、置換アラルキレン、−Ｏ−、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ（Ｏ）ｋ−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）−、−ＮＲ’−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−ＣＯＮ（Ｒ’）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ’）−、−ＣＳＮ（Ｒ’）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＳ−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＳ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−Ｓ（Ｏ）ｋＮ（Ｒ’）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｋ−、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｋＮ（Ｒ’）−、−Ｃ（Ｒ’）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ’）−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｒ’）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ’）−、−Ｃ（Ｒ’）２−Ｎ＝Ｎ−、または−Ｃ（Ｒ’）２−Ｎ（Ｒ’）−Ｎ（Ｒ’）−であり；
ｋは０、１または２であり、Ｒ’はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルである化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、活性のある代謝産物、プロドラッグ、溶媒和物、多形、互変異性体、またはエナンチオマー。
【請求項３】
一般式６：
【化３】
で示される構造を有し、
Ａは任意に、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級シクロアルキレン、置換低級シクロアルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、アルキニレン、低級へテロアルキレン、置換へテロアルキレン、低級へテロシクロアルキレン、置換低級へテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、または置換アラルキレンであり；
Ｂは任意に、一方の末端においてフェナジンを含んでいる部分またはキノキサリンを含んでいる部分と連結しているリンカーであり、
該リンカーは、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、低級へテロアルキレン、置換低級へテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ”）−、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＮＲ”−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＯＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、および−Ｎ（Ｒ”）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−から成る群より選択され、ｋは１、２、または３であり、Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、アミノ保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ２は、ＯＨ、エステル保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル、または置換低級アルキルであるか；あるいはＲ３およびＲ４または２つのＲ３基は、必要に応じて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルアルコキシ、置換アルキルアルコキシ、ポリアルキレンオキシド、置換ポリアルキレンオキシド、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルカリル、置換アルカリル、アラルキル、置換アラルキル、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−ＯＮ（Ｒ”）２、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ”、−（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｓ−Ｓ−（アリールまたは置換アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ”）２、または−Ｌ−Ｚであるか；あるいは、
２つのＲ５基は、必要に応じて一緒になって、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールを形成し；
Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、保護基、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルカリル、置換アルカリル、アラルキル、または置換アラルキルであるか、あるいは２つ以上のＲ”が存在する場合に、２つのＲ”は必要に応じて、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成し；
Ｚは、水溶性ポリマー；ポリアルキレンオキシド；ポリエチレングリコール；ポリエチレングリコールの誘導体；光架橋剤；少なくとも１つのアミノ酸；少なくとも１つの糖類；少なくとも１つのヌクレオチド；少なくとも１つのヌクレオシド；リガンド；ビオチン；ビオチンの類似体；検出可能な標識；およびそれらの任意の組合せから成る群より選択され；
Ｌは任意に、結合、アルキレン、置換アルキレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、ヘテロアルキレン、置換へテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、置換アラルキレン、−Ｏ−、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ（Ｏ）ｋ−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）−、−ＮＲ’−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−ＣＯＮ（Ｒ’）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ’）−、−ＣＳＮ（Ｒ’）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＳ−、−Ｎ（Ｒ’）ＣＳ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−Ｓ（Ｏ）ｋＮ（Ｒ’）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｋ−、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｋＮ（Ｒ’）−、−Ｃ（Ｒ’）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ’）−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｒ’）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ’）−、−Ｃ（Ｒ’）２−Ｎ＝Ｎ−、または−Ｃ（Ｒ’）２−Ｎ（Ｒ’）−Ｎ（Ｒ’）−であり；
ｋは０、１または２であり、Ｒ’はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルである化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、活性のある代謝産物、プロドラッグ、溶媒和物、多形、互変異性体、またはエナンチオマー。
【請求項４】
上記Ｒ３およびＲ４がそれぞれ結合である、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５】
上記ＡおよびＢが結合である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
上記Ａがフェニレンまたは置換フェニレンであり、上記Ｂが結合である、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
上記Ｒ１およびＲ２がそれぞれ少なくとも１つのアミノ酸である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
上記Ｒ１およびＲ２がそれぞれ少なくとも１つのアミノ酸である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
上記Ｒ１およびＲ２がそれぞれ少なくとも２つのアミノ酸である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
上記Ｒ１およびＲ２がそれぞれ少なくとも２つのアミノ酸である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
上記Ａがフェニレンまたは置換フェニレンであり、Ｂが−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ’）−であり、Ｒ’が、Ｈ、アルキル、または置換アルキルである、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
【化４】
から成る群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】
【化５】
から成る群より選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
上記Ｚが少なくとも１つのアミノ酸である、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
上記Ｚが、蛍光性部分、燐光性部分、化学発光性部分、キレート化部分、電子密度の高い部分、磁性部分、インターカレートする部分、放射性部分、発色性部分、およびエネルギーを伝達する部分から成る群より選択される検出可能な標識である、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが水溶性ポリマーである、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
上記水溶性ポリマーが、ポリアルキレンオキシドまたは置換ポリアルキレンオキシドを含んでいる、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
上記水溶性ポリマーが、−［（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｏ−（水素、アルキル、または置換アルキル）］ｘを含んでおり、ｘは２０〜１０，０００である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
上記水溶性ポリマーが、約２〜約４０ＫＤａの分子量を有するｍ−ＰＥＧである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物の構造を有する少なくとも１つの非天然アミノ酸、を含んでいるポリペプチド。
【請求項２１】
治療ポリペプチドの天然アミノ酸が上記非天然アミノ酸で置換されている、請求項２０に記載のポリペプチド。
【請求項２２】
線維芽細胞成長因子（ＦＧＦ）、エリスロポエチン、上皮成長因子、顆粒細胞刺激因子（Ｇ−ＣＳＦ）、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）、肝細胞成長因子（ｈＧＦ）、ヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）、ヒト血清アルブミン、インスリン、インスリン様成長因子（ＩＧＦ）、インスリン様成長因子Ｉ（ＩＧＦ−Ｉ）、インスリン様成長因子ＩＩ（ＩＧＦ−ＩＩ）、インターフェロン（ＩＦＮ）、インターフェロン−アルファ、インターフェロン−ベータ、インターフェロン−ガンマ、腫瘍壊死因子、腫瘍壊死因子アルファ、腫瘍壊死因子ベータ、腫瘍壊死因子受容体（ＴＮＦＲ）、およびコルチコステロンから成る群より選択される、請求項２１に記載の治療ポリペプチド。
【請求項２３】
請求項２１に記載のポリペプチドを製造する方法であって、少なくとも１つの非天然アミノ酸を該ポリペプチドの末端または内部に組み込む工程を含んでいる方法。
【請求項２４】
翻訳系を用いて、上記非天然アミノ酸が上記ポリペプチドの特定の部位に組み込まれる、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
上記翻訳系が、細菌の細胞、古細菌の細胞、および真核細胞から成る群より選択される細胞を含んでいるインビトロの翻訳系である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
一般式（ＶＩＩ）：
【化６】
で示される構造を有する非天然アミノ酸を、１，２−ジカルボニルを含んでいる化合物と反応させる工程を含んでおり、
Ａは任意に、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級シクロアルキレン、置換低級シクロアルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、アルキニレン、低級へテロアルキレン、置換へテロアルキレン、低級へテロシクロアルキレン、置換低級へテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、または置換アラルキレンであり；
Ｂは任意に、一方の末端においてフェナジンを含んでいる部分またはキノキサリンを含んでいる部分と連結しているリンカーであり、
該リンカーは、結合、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、低級へテロアルキレン、置換低級へテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ”）−、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＮＲ”−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＯＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、および−Ｎ（Ｒ”）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−から成る群より選択され、ｋは１、２、または３であり、Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、アミノ保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ２は、ＯＨ、エステル保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル、または置換低級アルキルであるか；あるいはＲ３およびＲ４または２つのＲ３基は、必要に応じて、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒａはそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’であり、Ｒ’は、Ｈ、アルキル、または置換アルキルである、請求項２または３に記載の化合物を製造するための方法。
【請求項２７】
上記Ａが結合である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
一般式（ＶＩＩ）で示される構造が、一般式（ＶＩＩＩ）：
【化７】
に相当する、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
上記一般式（ＶＩＩＩ）で示される構造が、
【化８】
から成る群より選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
上記一般式（ＶＩＩ）で示される構造が、一般式（ＩＸ）：
【化９】
に相当する、請求項２６に記載の方法。
【請求項３１】
上記一般式（ＩＸ）で示される構造が、
【化１０】
から成る群より選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
一般式（Ｉ）：
【化１１】
で示される構造を有する非天然アミノ酸を、１，２ジアリールアミンを含んでいる化合物と反応させる工程を含んでおり、
Ａは任意に、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級シクロアルキレン、置換低級シクロアルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、アルキニレン、低級へテロアルキレン、置換へテロアルキレン、低級へテロシクロアルキレン、置換低級へテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、または置換アラルキレンであり；
Ｂは任意に、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、低級へテロアルキレン、置換低級へテロアルキレン、−Ｏ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｓ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）Ｒ”−、−Ｓ（Ｏ）ｋ（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−Ｃ（Ｓ）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＮＲ”−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＯＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、−ＣＳＮ（Ｒ”）−（アルキレンまたは置換アルキレン）−、および−Ｎ（Ｒ”）ＣＯ−（アルキレンまたは置換アルキレン）−から成る群より選択されるリンカーであり、ｋは１、２、または３であり、Ｒ”はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり：
Ｊは、
【化１２】
であり、
Ｒは、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルカリル、置換アルカリル、アラルキル、または置換アラルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、アミノ保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり；
Ｒ２は、ＯＨ、エステル保護基、樹脂、少なくとも１つのアミノ酸、または少なくとも１つのヌクレオチドであり
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル、または置換低級アルキルであるか、あるいはＲ３およびＲ４または２つのＲ３基は、必要に応じて一緒になって、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１に記載の化合物を製造する方法。
【請求項３３】
上記一般式（Ｉ）で示される構造が、
【化１３】
に相当する、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
上記一般式（ＩＩ）で示される構造が、
【化１４】
に相当し、
Ｒａはそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’であり、Ｒ’は、Ｈ、アルキル、または置換アルキルである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
上記Ｂが結合である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
上記Ｒ１が少なくとも１つのアミノ酸であり、上記Ｒ２が少なくとも１つのアミノ酸である、請求項３２〜３５の何れか１項に記載の方法。
【請求項３７】
障害、病気、または疾病の処置が必要な被験体の障害、病気、または疾病を処置するための方法であって、
障害、病気、または疾病は、治療ポリペプチドを投与することによって治療可能であり、
障害、病気、または疾病の処置が必要な被験体に治療に効果的な量の修飾された形態の治療ポリペプチドを投与する工程を含んでおり、
治療ポリペプチドは、障害、病気、または疾病を処置する治療活性を有しており、
修飾は、修飾された形態の治療ポリペプチドの治療活性を破壊するものではなく、
修飾された形態の治療ポリペプチドは、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物の構造を有する非天然アミノ酸を組み込んでおり、
非天然アミノ酸は該治療ポリペプチド内の特定の部位に存在している、方法。
【請求項３８】
上記Ｒ３およびＲ４がそれぞれ結合である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
上記ＡおよびＢが結合である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
上記Ａがフェニレンまたは置換フェニレンであり、上記Ｂが結合である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
上記Ａがフェニレンまたは置換フェニレンであり、上記Ｂが−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ’）−であり、Ｒ’がＨ、アルキル、または置換アルキルである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４２】
上記Ｚが少なくとも１つのアミノ酸である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４３】
上記Ｚが、蛍光性部分、燐光性部分、化学発光性部分、キレート化部分、電子密度の高い部分、磁性部分、インターカレートする部分、放射性部分、発色性部分、およびエネルギーを伝達する部分から成る群より選択される検出可能な標識である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４４】
Ｘが水溶性ポリマーである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４５】
上記水溶性ポリマーが、ポリアルキレンオキシドまたは置換ポリアルキレンオキシドを含んでいる、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
上記水溶性ポリマーが、−［（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｏ−（水素、アルキル、または置換アルキル）］ｘを含んでおり、ｘは２０〜１０，０００である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
上記水溶性ポリマーが、約２〜約４０ＫＤａの分子量を有するｍ−ＰＥＧである、請求項４４に記載の方法。
【請求項４８】
上記治療ポリペプチドが、線維芽細胞成長因子（ＦＧＦ）、エリスロポエチン、上皮成長因子、顆粒細胞刺激因子（Ｇ−ＣＳＦ）、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）、肝細胞成長因子（ｈＧＦ）、ヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）、ヒト血清アルブミン、インスリン、インスリン様成長因子（ＩＧＦ）、インスリン様成長因子Ｉ（ＩＧＦ−Ｉ）、インスリン様成長因子ＩＩ（ＩＧＦ−ＩＩ）、インターフェロン（ＩＦＮ）、インターフェロン−アルファ、インターフェロン−ベータ、インターフェロン−ガンマ、腫瘍壊死因子、腫瘍壊死因子アルファ、腫瘍壊死因子ベータ、腫瘍壊死因子受容体（ＴＮＦＲ）、およびコルチコステロンから成る群より選択される、請求項３７に記載の方法。
【請求項４９】
患者中の修飾された形態のポリペプチドの存在を検出する方法であって、
効果的な量の修飾された形態のポリペプチドを患者に投与する工程を含んでおり、
修飾は、修飾された形態のポリペプチドの活性を破壊するものではなく、
修飾された形態のポリペプチドは、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物の構造を有する非天然アミノ酸を組み込んでおり、
非天然アミノ酸は該ポリペプチド内の特定の部位に存在しており、
修飾されていない形態のポリペプチドは、天然に生じるポリペプチドまたは治療ポリペプチドである、方法。
【請求項５０】
上記Ｒ３およびＲ４がそれぞれ結合である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
上記ＡおよびＢが結合である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
上記Ａがフェニレンまたは置換フェニレンであり、上記Ｂが結合である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
上記Ａがフェニレンまたは置換フェニレンであり、上記Ｂが−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ’）−であり、Ｒ’がＨ、アルキル、または置換アルキルである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５４】
上記Ｚが少なくとも１つのアミノ酸である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５５】
上記Ｚが、蛍光性部分、燐光性部分、化学発光性部分、キレート化部分、電子密度の高い部分、磁性部分、インターカレートする部分、放射性部分、発色性部分、およびエネルギーを伝達する部分から成る群より選択される検出可能な標識である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５６】
上記Ｘが水溶性ポリマーである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５７】
上記水溶性ポリマーが、ポリアルキレンオキシドまたは置換ポリアルキレンオキシドを含んでいる、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
上記水溶性ポリマーが、−［（アルキレンまたは置換アルキレン）−Ｏ−（水素、アルキル、または置換アルキル）］ｘを含んでおり、ｘは２０〜１０，０００である、請求項５６に記載の方法。
【請求項５９】
上記水溶性ポリマーが、約２〜約４０ＫＤａの分子量を有するｍ−ＰＥＧである、請求項５６に記載の方法。
【請求項６０】
修飾されていない形態の上記ポリペプチドが、線維芽細胞成長因子（ＦＧＦ）、エリスロポエチン、上皮成長因子、顆粒細胞刺激因子（Ｇ−ＣＳＦ）、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）、肝細胞成長因子（ｈＧＦ）、ヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）、ヒト血清アルブミン、インスリン、インスリン様成長因子（ＩＧＦ）、インスリン様成長因子Ｉ（ＩＧＦ−Ｉ）、インスリン様成長因子ＩＩ（ＩＧＦ−ＩＩ）、インターフェロン（ＩＦＮ）、インターフェロン−アルファ、インターフェロン−ベータ、インターフェロン−ガンマ、腫瘍壊死因子、腫瘍壊死因子アルファ、腫瘍壊死因子ベータ、腫瘍壊死因子受容体（ＴＮＦＲ）、およびコルチコステロンから成る群より選択される治療ポリペプチドである、請求項３７に記載の方法。
【請求項６１】
上記非天然アミノ酸が蛍光性である、請求項４９に記載の方法。
【請求項６２】
上記非天然アミノ酸の側鎖が、式（ＸＸＸＶＩ）：
【化１５】
で示される構造に相当する部分を含んでいる、請求項４９に記載の方法。
【請求項６３】
上記式（ＸＸＸＶＩ）で示される構造を含んでいるポリペプチドが、障害、病気、または疾病のためのバイオマーカーと結合する、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
上記疾病が癌である、請求項６３に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９Ａ】
【図１９Ｂ】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９Ａ】
【図１９Ｂ】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【公表番号】特表２０１０−５１４８０８（Ｐ２０１０−５１４８０８Ａ）
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４４３１１（Ｐ２００９−５４４３１１）
【出願日】平成１９年１２月２８日（２００７．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８９１４２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８３３４６
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【出願人】（５０８０４８４８１）アンブルックス，インコーポレイテッド (22)
【氏名又は名称原語表記】Ａｍｂｒｘ，Ｉｎｃ．
【住所又は居所原語表記】１０９７５ Ｎｏｒｔｈ Ｔｏｒｒｅｙ Ｐｉｎｅｓ Ｒｏａｄ，Ｓｕｉｔｅ １００，Ｌａ Ｊｏｌｌａ，Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ ９２０３７，Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２８日（２００７．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８９１４２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８３３４６
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【出願人】（５０８０４８４８１）アンブルックス，インコーポレイテッド (22)
【氏名又は名称原語表記】Ａｍｂｒｘ，Ｉｎｃ．
【住所又は居所原語表記】１０９７５ Ｎｏｒｔｈ Ｔｏｒｒｅｙ Ｐｉｎｅｓ Ｒｏａｄ，Ｓｕｉｔｅ １００，Ｌａ Ｊｏｌｌａ，Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ ９２０３７，Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
【Ｆターム（参考）】
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