フタラジン、アザ及びジアザフタラジン化合物並びに使用方法
本発明は、炎症及び関係する症状を含めて、プロテインキナーゼ媒介性疾患の予防及び治療に有用である新しいクラスの化合物を含む。本化合物は、一般式Ｉを有する。式中、Ａ１、Ａ２、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書に定義されている。本発明は、１種類以上の式Ｉの化合物を含む薬剤組成物、リウマチ様関節炎、乾せん及び他の炎症障害を含めて、キナーゼ媒介性疾患を治療するためのかかる化合物及び組成物の使用、並びに式Ｉの化合物の調製に有用である中間体及び方法も含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物又はその立体異性体、互変異性体、溶媒和化合物、薬剤として許容される塩、誘導体若しくはプロドラッグ。
【化１】
（式中、
Ａ１及びＡ２の各々は独立にＣＲ５又はＮであり、
Ｂは、直接の結合、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−又は−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−であり（式中、ｍは０、１又は２である。）、
Ｒ１は−（ＣＲ７Ｒ７）ｎＸ又は−（ＣＲ７Ｒ８）ｎＸであり（式中、ｎは０、１又は２であり、ＸはＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、ＯＲ７、ＳＲ７、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７（ＣＯＯＲ７）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７（ＣＯＯＲ８）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８又は５−８員の単環式若しくは６−１２員の二環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造は、Ｒ５、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で独立に置換されていてもよい。）、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３は、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造は、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１６、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＲ１０、ＳＲ１０、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０（ＣＯＯＲ１０）、ＮＲ１０（ＣＯＯＲ１１）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１の１個以上の置換基で独立に置換され、
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７（ＣＯＯＲ７）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＲ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＮ又はＣ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ８、ＳＲ８、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９（ＣＯＯＲ８）、ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８は、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造の各環は、Ｒ９、オキソ、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−６員の（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）炭素環の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
或いは、Ｒ７とＲ８は一緒になって、飽和、部分不飽和又は完全不飽和の５−６員の単環式又は７−１０員の二環式の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、オキソ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式若しくは７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環構造の各環の各々は、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン、イソプロピルアミン、ジプロピルアミン、ジイソプロピルアミン、ベンジル又はフェニルの１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ１１、Ｒ１２又はＲ１６、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１１）、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１又はＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１１は、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造の各環は、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
或いは、Ｒ１０とＲ１１は一緒になって、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルキルであって、その各々はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１３は、ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｒ１５、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＯＯＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＣＯＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１４）、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１５）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４又はＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５であり、
Ｒ１４は、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造の各環は、Ｒ１５又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５は、Ｈ又はＣ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルコキシルであって、その各々はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１６は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、オキソ、アセチル、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−８員の単環式若しくは６−１２員の二環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、ベンジル又はフェニルの１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
但し、Ｂが直接の結合であり、Ｒ３が、置換されていてもよいフェニル又は置換されていてもよい５若しくは６員のヘテロアリールであり、ＸがＮＲ７Ｒ８（式中、Ｒ７はＨ又はＣ１−１０−アルキルである。）であるときには、Ｒ８は、置換されていてもよいフェニルでも、置換されていてもよい５若しくは６員のヘテロアリールでもない。）
【請求項２】
Ａ１とＡ２の一方がＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｂが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−又は−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−である（式中、ｍは０、１又は２である。）、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂが直接の結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ１がＣＲ５又はＮであり、
Ａ２がＣＲ５であり、
Ｒ３がフェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチアゾリル又はベンゾイミダゾリルであって、その各々が、請求項１に定義されたように置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、Ｒ４がＨ又はＣ１−１０−アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３上の少なくとも１個の置換基が、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ１がＣＲ５又はＮであり、
Ａ２がＣＲ５であり、
Ｂが直接の結合であり、
Ｒ１が、ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、ＯＲ７、ＳＲ７、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７（ＣＯＯＲ７）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７（ＣＯＯＲ８）、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、又はフェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチアゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル（ｄｉｏｘｏｚｉｎｙｌ）、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルから選択される環構造であって、前記環構造は、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、オキソ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯＯＲ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ２）ＮＲ７Ｒ７又はＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ２がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
Ｒ３が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル又はベンゾイミダゾリルであって、前記Ｒ３は、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１の１個の置換基及びＲ１６の０−３個の置換基で置換され、
Ｒ４がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
Ｒ５がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
Ｒ６がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル及びＣ３−１０−シクロアルキルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ８、ＳＲ８、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９（ＣＯＯＲ８）、ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｒ８又はＲ９の１−３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルであって、その各々はＲ９、オキソ、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
或いは、Ｒ７とＲ８が一緒になって、飽和、部分不飽和又は完全不飽和の５−６員の単環式又は７−１０員の二環式の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ９が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式若しくは７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環構造の環の各々は、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン、イソプロピルアミン、ジプロピルアミン、ジイソプロピルアミン、ベンジル又はフェニルの１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１０が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル及びＣ３−１０−シクロアルキルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ１１、Ｒ１２又はＲ１６、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１１）、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１又はＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２の１−３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１１が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルであって、その各々は、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
或いは、Ｒ１０とＲ１１が一緒になって、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルキルであって、その各々はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１３が、ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｒ１５、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＯＯＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＣＯＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１４）、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１５）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４又はＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５であり、
Ｒ１４が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルであって、その各々は、Ｒ１５又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５が、Ｈ又はＣ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルコキシルであって、その各々はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１６が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、オキソ、アセチル、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−８員の単環式若しくは６−１２員の二環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、ベンジル又はフェニルの１−５個の置換基で独立に置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ１がＣＲ５であり、
Ｒ１が、ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８又はフェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルから選択される環構造であって、該環構造は、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、オキソ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯＯＲ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ２）ＮＲ７Ｒ７又はＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ３が
【化２】
であり（式中、
Ａ６とＡ７の一方はＣＲ３ａであり、Ａ６とＡ７の他方はＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ａ５、Ａ８、Ａ９、Ａ１０及びＡ１１の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ｘ２はＣＲ３ａであり、
Ｘ１、Ｘ３及びＸ４の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ｙ１はＣＲ３ｂＲ３ｃ、ＮＲ３ｃ、Ｏ又はＳであり、
Ｙ２はＣＲ３ａＲ３ｂ又はＮＲ３ａであり、
ＺはＣＨ又はＮであり、
Ｒ３ａは、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１であり、
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｃはＨ、ＣＮ又はＣ１−１０−アルキルである。）、
Ｒ４がＨであり、
Ｒ５がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル又はＣ３−６−シクロアルキルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル及びＣ３−６−シクロアルキルの各々はＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ８、ＳＲ８、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９（ＣＯＯＲ８）、ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｒ８又はＲ９の１−３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルであって、その各々がＲ９、オキソ、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
或いは、Ｒ７とＲ８が一緒になって、飽和、部分不飽和又は完全不飽和の５−６員の単環式又は７−１０員の二環式の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ９が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式若しくは７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環構造の環の各々は、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン、イソプロピルアミン、ジプロピルアミン、ジイソプロピルアミン、ベンジル又はフェニルの１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１０が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル及びＣ３−１０−シクロアルキルの各々は、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１６、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１１）、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１又はＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２の１−３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１１が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルであって、その各々は、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が
【化３】
である、請求項９に記載の化合物
（式中、
Ａ５、Ａ６及びＡ７の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ａ８はＣＲ３ｃ又はＮであり、
Ａ９はＣＲ３ｄ又はＮであり、
Ｙ１はＯ又はＳであり、
Ｙ２はＮＲ３ａであり、
Ｒ３ａは、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１であり、
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｃは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｄは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
或いは、Ｒ３ｃとＲ３ｄは、これらが結合している原子と一緒になって、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルの１−３個の置換基で置換されていてもよい、フェニル又はテトラヒドロフラニル環構造を形成する。）。
【請求項１１】
式ＩＩの化合物又はその立体異性体、互変異性体、溶媒和化合物、薬剤として許容される塩、誘導体若しくはプロドラッグ
【化４】
（式中、
Ａ１及びＡ２の各々は独立にＣＲ５又はＮであり、
Ｂは、直接の結合、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−又は−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−であり（式中、ｍは０、１又は２である。）、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ７ａ、ＳＲ７ａ、ＮＲ７ａＲ７ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、ＣＯＯＲ７ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ａ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ｂ、ＮＲ７ａＳ（Ｏ）２Ｒ７ａ、ＮＲ７ａＳ（Ｏ）２Ｒ７ｂ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ７ａ又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３は、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造は、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１６、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＲ１０、ＳＲ１０、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０（ＣＯＯＲ１０）、ＮＲ１０（ＣＯＯＲ１１）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１の１個以上の置換基で独立に置換され、但し、Ｒ３上の少なくとも１個の置換基は、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０（ＣＯＯＲ１０）、ＮＲ１０（ＣＯＯＲ１１）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１であり、
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７（ＣＯＯＲ７）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＲ７ａ、ＯＲ７ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、ＣＯＯＲ７ａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７ａ、ＮＲ７ａＲ７ａ、ＮＲ７ａＲ７ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ａ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ｂ、ＮＲ７ａＳ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ、ＮＲ７ａＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ｂ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＮ又はＣ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ７ａは、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−８員の単環式若しくは６−１２員の二環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル及び部分的又は完全に飽和の５−６員の複素環の各々は、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ８、ＳＲ８、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９（ＣＯＯＲ８）、ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ７ｂはＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
或いは、Ｒ７ａとＲ７ｂは、これらが結合している窒素と一緒になって、飽和、部分不飽和又は完全不飽和の５−６員の単環式又は７−１０員の二環式の複素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個の追加のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ８は、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造の各環は、Ｒ９、オキソ、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、オキソ、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式若しくは７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環構造の環の各々は、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン、イソプロピルアミン、ジプロピルアミン、ジイソプロピルアミン、ベンジル又はフェニルの１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ１１、Ｒ１２又はＲ１６、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１１）、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１又はＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１１は、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造の各環は、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
或いは、Ｒ１０とＲ１１は一緒になって、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルキルであって、その各々はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１３は、ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｒ１５、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＯＯＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＣＯＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１４）、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１５）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４又はＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５であり、
Ｒ１４は、部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−８員又は飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式、又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造の各環は、Ｒ１５又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５は、Ｈ又はＣ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルコキシルであって、その各々はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１６は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、オキソ、アセチル、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−８員の単環式若しくは６−１２員の二環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、ベンジル又はフェニルの１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
但し、Ｂが直接の結合であり、Ｒ３が、置換されていてもよいフェニル又は置換されていてもよい５若しくは６員のヘテロアリールであり、Ｒ７ｂがＨ又はＣ１−１０−アルキルであるときには、Ｒ７ａは、置換されていてもよいフェニルでも、置換されていてもよい５若しくは６員のヘテロアリールでもない。）。
【請求項１２】
Ａ１とＡ２の一方がＮである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｂが直接の結合である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−又は−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−である（式中、ｍは０、１又は２である。）、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａ１がＣＲ５又はＮであり、
Ａ２がＣＲ５であり、
Ｒ３がフェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチアゾリル又はベンゾイミダゾリルであって、その各々が、請求項１１に定義されたように置換されていてもよい、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、Ｒ４がＨ又はＣ１−１０−アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３上の前記少なくとも１個の置換基が、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７ａとＲ７ｂが、これらが結合している窒素と一緒になって、飽和、部分不飽和又は完全不飽和の５−６員の単環式又は７−１０員の二環式の複素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個の追加のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成している、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が
【化５】
である、請求項１１に記載の化合物
（式中、
Ａ６とＡ７の一方はＣＲ３ａであり、Ａ６とＡ７の他方はＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ａ５、Ａ８、Ａ９、Ａ１０及びＡ１１の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ｘ２はＣＲ３ａであり、
Ｘ１、Ｘ３及びＸ４の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ｙ１はＣＲ３ｂＲ３ｃ、ＮＲ３ｃ、Ｏ又はＳであり、
Ｙ２はＣＲ３ａＲ３ｂ又はＮＲ３ａであり、
ＺはＣＨ又はＮであり、
Ｒ３ａは、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１であり、
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｃはＨ、ＣＮ又はＣ１−１０−アルキルである。）。
【請求項２０】
Ｒ３が
【化６】
である、請求項１９に記載の化合物
（式中、
Ａ５、Ａ６及びＡ７の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ａ８はＣＲ３ｃ又はＮであり、
Ａ９はＣＲ３ｄ又はＮであり、
Ｙ１はＯ又はＳであり、
Ｙ２はＮＲ３ａであり、
Ｒ３ａは、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１であり、
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｃは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｃは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｄは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
或いは、Ｒ３ｃとＲ３ｄは、これらが結合している原子と一緒になって、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルの１−３個の置換基で置換されていてもよい、フェニル又はテトラヒドロフラニル環構造を形成する。）。
【請求項２１】
Ａ１がＣＲ５又はＮであり、
Ａ２がＣＲ５であり、
Ｂが直接の結合であり、
Ｒ２がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
Ｒ３が
【化７】
であり（式中、
Ａ６とＡ７の一方はＣＲ３ａであり、Ａ６とＡ７の他方はＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ａ５、Ａ８、Ａ９、Ａ１０及びＡ１１の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ｘ２はＣＲ３ａであり、
Ｘ１、Ｘ３及びＸ４の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ｙ１はＣＲ３ｂＲ３ｃ、ＮＲ３ｃ、Ｏ又はＳであり、
Ｙ２はＣＲ３ａＲ３ｂ又はＮＲ３ａであり、
ＺはＣＨ又はＮであり、
Ｒ３ａは、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１であり、
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｃは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｃは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルである。）、
Ｒ４がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
Ｒ５がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７ａが、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル又は部分的若しくは完全に飽和の５−６員の複素環であり、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル及び部分的又は完全に飽和の５−６員の複素環の各々は、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ８、ＳＲ８、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９（ＣＯＯＲ８）、ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ７ｂがＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
或いは、Ｒ７ａとＲ７ｂが、これらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル及びピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記環はＲ８又はＲ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ８が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルであって、その各々がＲ９、オキソ、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ９が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル、又はフェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル及びジオキソジニルから選択される環構造であって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び環構造の各々は、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、プロピルアミン、イソプロピルアミン、ジプロピルアミン、ジイソプロピルアミン、ベンジル又はフェニルの１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１０が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル及びＣ３−１０−シクロアルキルの各々は、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１６、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１１）、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１又はＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２の１−３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１１が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルであって、その各々は、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
或いは、Ｒ１０とＲ１１が一緒になって、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルキルであって、その各々はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１３が、ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｒ１５、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＯＯＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＣＯＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１４）、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１５）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４又はＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５であり、
Ｒ１４が、部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−８員又は飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式、又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造の各環は、Ｒ１５又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５が、Ｈ又はＣ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルコキシルであって、その各々はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１６が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、オキソ、アセチル、ベンジル、又はフェニル、ピリジル、チオフェニル、フリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピラゾリル、チエノ−ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、アザインドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、ピロリジニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、シクロプロピル、シクロブチル、アゼチジニル、シクロペンチル及びシクロヘキシルから選択される環構造であって、前記環構造は、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、ベンジル又はフェニルの１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛１−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−５−メチルピリジン−２−カルボキサミド、
１−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド、
４−メチル−３−｛１−［（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
４−メチル−３−［１−（３−オキソピペラジン−１−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−エチル−３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−（１−メトキシフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−メシチルフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
４−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）−Ｎ−フェニルピペラジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，４Ｓ）−５−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキシラート、
３−［１−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−（１−チオモルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）−Ｎ−エチルピペラジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−エチルピペリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（４−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
（３Ｒ）−１−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−チオモルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−５−｛１−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−２−フルオロ−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（４ａＲ，８ａＲ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
６−（２−メチル−５−ニトロフェニル）−１−モルホリン−４−イルフタラジン、
エチル３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンゾアート、
４−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−（１−アミノフタラジン−６−イル）−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（１Ｓ，４Ｓ）−５−イソプロピル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−（１−クロロフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（１−メチルピペリジン−４−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシラート、
３−｛１−［（４ａＳ，８ａＳ）−オクタヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−（１−イソプロポキシフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（シクロヘキシルアミノ）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−ピペリジン−１−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）モルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［４−（２，６−ジメチルフェニル）ピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（３−オキソピペラジン−１−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
３−（１−クロロフタラジン−６−イル）−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−ピペラジン−１−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−イソプロポキシフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−メトキシフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロフェニル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
４−フルオロ−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−メチルピペリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ，４−ジメチル−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−メチルピペリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−（１−｛［（１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（ジメチルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（２−メトキシエチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−（１−｛［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）−Ｌ−アラニナート、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−｛［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２−メトキシエチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
６−［２−メチル−５−（メチルスルホニル）フェニル］−１−モルホリン−４−イルフタラジン、
３−［１−（４−メトキシピリミジン−５−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２，３−ジメトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（２−メトキシ−３−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−［１−（２−メトキシ−３−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
２−［４−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）フェニル］−２−メチルプロパン酸、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［２−メトキシ−６−（メチルアミノ）ピリジン−３−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−４−イル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−クロロフェニル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロ−６−メチルピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロ−６−メチルピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
４−メチル−３−（１−ピリミジン−５−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−［１−（１Ｈ−インドール−２−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［４−（アミノスルホニル）−２−メチルフェニル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−［１−（２−クロロ−４−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２，４−ジクロロフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２，４−ジメトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−イソプロポキシ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−メトキシピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（２−メトキシピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロ−４−エトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−クロロ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロ−４−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［４−（アミノスルホニル）−２−メチルフェニル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［４−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−クロロ−２−エトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（４−フルオロフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
［４−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）フェニル］酢酸、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（２−メチルピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［２−メチル−４−（メチルスルフィニル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−チエン−２−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（２−フルオロフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ，６−ジメチル−７−［１−（２−メチルピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（３−フルオロ−２−メトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−フェニルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（２−エチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−４−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
４−メチル−３−［１−（２−メチルピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［２−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−［１−（４−クロロ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［４−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−フルオロ−５−メチルピリジン−４−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［２−メチル−４−（メチルスルファニル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［２−メチル−４−（メチルスルファニル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（３−メチルピリジン−４−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ，Ｎ，４−トリメチル−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（１，４−オキサゼパン−４−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＲ）−６−オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＳ）−３−オキソテトラヒドロ［１，３］オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−７（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロブチル−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−［１−（１，４−オキサゼパン−４−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２Ｓ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＳ）−６−オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（８−モルホリン−４−イルピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−３−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−［１−（５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−メトキシ−４−メチル−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−Ｎ−メトキシ−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＳ）−３−オキソテトラヒドロ［１，３］オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−７（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（ジメチルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロブチル−３−［１−（ジメチルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＲ）−３−オキソテトラヒドロ［１，３］オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−７（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＳ）−６−オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（４−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−ヒドロキシフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［イソプロピル（メチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［イソプロピル（メチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｓ）−２−イソプロピルピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［３−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］アミノ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−［１−（２−メチルフェノキシ）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−［１−（４−フルオロフェノキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］オキシ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（１−｛［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］アミノ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−［１−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−メトキシフェノキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（３−クロロフェノキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−［１−（シクロヘキシルオキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−｛［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］アミノ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−［１−（ネオペンチルオキシ）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［（１−メチルピペリジン−３−イル）オキシ］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（１−メチルピペリジン−３−イル）オキシ］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−６−メチル−７−［１−（２−メチルフェノキシ）フタラジン−６−イル］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−［１−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２，４−ジメチルフェノキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−（１−｛［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］オキシ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−［１−（シクロペンチルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−（１−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−［１−（シクロペンチルアミノ）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（ネオペンチルオキシ）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
３−［１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ，６−ジメチル−７−（１−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル）オキシ）−６−フタラジニル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ，６−ジメチル−７−（１−（（１−メチルエチル）オキシ）−６−フタラジニル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
６−（４−メチルフェノキシ）−１−（２−メチルフェニル）フタラジン、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］フタラジン、
１−（２−メトキシフェニル）−６−（４−メチルフェノキシ）フタラジン、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］フタラジン、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−モルホリン−４−イルフタラジン、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−チエン−３−イルフタラジン、
６−（３−クロロフェノキシ）−１−（２−メチルフェニル）フタラジン、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−（２−メチルフェニル）フタラジン、
１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−６−（４−フルオロフェノキシ）フタラジン、
メチル２−｛［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］オキシ｝ベンゾアート、
Ｎ−シクロプロピル−２−｛［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］オキシ｝ベンズアミド、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フタラジン、
６−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−１−（２−メチルフェニル）フタラジン、
１−（２−クロロフェニル）−６−（４−メチルフェノキシ）フタラジン、
１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−６−フェノキシフタラジン、
｛４−［６−（４−フルオロフェノキシ）フタラジン−１−イル］フェニル｝酢酸、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−（２−メトキシピリジン−３−イル）フタラジン、
（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（４−フルオロフェノキシ）フタラジン−１−イル］−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−ピリミジン−５−イルフタラジン、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］オキシ｝ベンズアミド、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］フタラジン、
３−｛［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］オキシ｝安息香酸、
６−（３−フルオロフェノキシ）−１−（２−メチルフェニル）フタラジン、
６−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−１−モルホリン−４−イルフタラジン、
３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−Ｎ，４−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−エチル−３−（１−イソブチルフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
エチル３−（１−イソプロピルフタラジン−６−イル）−４−メチルベンゾアート、
Ｎ−エチル−３−（１−イソプロピルフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
４−［６−（４−フルオロフェノキシ）フタラジン−１−イル］−３−メチルベンゼンスルホンアミド、
６−［６−メチル−３−（メチルアミノ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−７−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］フタラジン−１−アミン、
６−［６−メチル−３−（メチルアミノ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−７−イル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］フタラジン−１−アミン、
６−メチル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソチアゾル−３−アミン、
３−｛１−［（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（１−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
６−［３−（シクロプロピルアミノ）−６−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−７−イル］−Ｎ−イソプロピルフタラジン−１−アミン、
３−｛１−［（２Ｓ）−４−アセチル−２−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−イソプロピル−６−［６−メチル−３−（メチルアミノ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−７−イル］フタラジン−１−アミン、
Ｎ，６−ジメチル−７−｛１−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−６−メチル−７−［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
１，６−ビス（２−メトキシピリジン−３−イル）フタラジン、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−７−［１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−６−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−４−メチル−３−［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル｝ベンゼンカルボキシミドアミド、
エチル（３Ｓ）−４−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）−３−メチルピペラジン−１−カルボキシラート、
４−メチル−Ｎ−（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−６−メチル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
４−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−７−［１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
３−｛１−［（２Ｓ）−４−アセチル−２−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−６−メチル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
６−（３−アミノ−６−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−７−イル）−Ｎ−イソプロピルフタラジン−１−アミン、
１，６−ビス（２−メチルフェニル）フタラジン、
６−メチル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−６−メチル−７−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
６−［３−（エチルアミノ）−６−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−７−イル］−Ｎ−イソプロピルフタラジン−１−アミン、
７−｛１−［（２Ｓ）−４−アセチル−２−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−６−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
６−メチル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１Ｈ−インダゾル−３−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチル−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ，６−ジメチル−７−［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ，６−ジメチル−７−（１−（（Ｓ）−３−メチルモルホリノ）フタラジン−６−イル）ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−アミン、
１−［３−（４−フルオロフェニル）モルホリン−４−イル］−６−（２−メチルフェニル）フタラジン、
Ｎ−［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエチル］−６−［６−メチル−３−（メチルアミノ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−７−イル］フタラジン−１−アミン、
６−クロロ−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
６−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
６−クロロ−Ｎ−イソプロピル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ−（６−メチル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−イル）アセトアミド、
Ｎ−イソプロピル−３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−イソプロピル−４−メチル−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（１−フェノキシフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−｛１−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（（２−（４−モルホリニル）エチル）アミノ）−６−フタラジニル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（４−モルホリニル）−６−フタラジニル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−（（２−（ジエチルアミノ）エチル）アミノ）−６−フタラジニル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）アミノ）−６−フタラジニル）−４−メチルベンズアミド、
３−（１−（シクロヘキシルアミノ）−６−フタラジニル）−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（１−ピペラジニル）−６−フタラジニル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（４−メチル−１−ピペラジニル）−６−フタラジニル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（ピペリジン−１−イル）フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
（１Ｓ，４Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル５−（６−（５−（シクロプロピルカルバモイル）−２−メチルフェニル）フタラジン−１−イル）−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキシラート、
４−メチル−３−（１−モルホリノフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
（２Ｒ，５Ｒ）−１−（６−（５−（シクロプロピルカルバモイル）−２−メチルフェニル）フタラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−５−メチルピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ，５Ｓ）−１−（６−（５−（シクロプロピルカルバモイル）−２−メチルフェニル）フタラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−５−メチルピロリジン−２−カルボキサミド、
３−（１−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）フタラジン−６−イル）−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−５−（１−（４−モルホリニル）−６−フタラジニル）−２−チオフェンカルボン酸、
エチル４−メチル−５−（１−（４−モルホリニル）−６−フタラジニル）−２−チオフェンカルボキシラート、
Ｎ，４−ジメチル−３−（１−（４−モルホリニル）−６−フタラジニル）ベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−メチル−３−（１−（４−モルホリニル）−６−フタラジニル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（１−メチル−４−ピペリジニル）−６−フタラジニル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−５−（１−モルホリノフタラジン−６−イル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−３−（１−モルホリノフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−（１−（２−クロロフェニル）フタラジン−６−イル）−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−（（１Ｓ，４Ｓ）−５−イソプロピル−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
３−（１−（（１Ｓ，４Ｓ）−５−オキサ−２−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）フタラジン−６−イル）−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
１−（６−（５−（シクロプロピルカルバモイル）−２−メチルフェニル）フタラジン−１−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（（４ａＲ，８ａＲ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（（４ａＳ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（（４ａＳ，８ａＲ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−ｐ−トリルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−ｏ−トリルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
６−（４−メチルピリジン−３−イル）−１−モルホリノフタラジン、
（３Ｓ）−１−（６−（５−（シクロプロピルカルバモイル）−２−メチルフェニル）フタラジン−１−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド、
（３Ｒ）−１−（６−（５−（シクロプロピルカルバモイル）−２−メチルフェニル）フタラジン−１−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−３−（１−モルホリノフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（３−オキソピペラジン−１−イル）フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（１−（３−オキソピペラジン−１−イル）フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−メシチルフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド
から選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項２３】
薬剤として許容される担体と請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物とを含む医薬品。
【請求項２４】
薬剤として許容される担体と請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物とを含む医薬品の製造。
【請求項２５】
対象におけるｐ３８の活性に関係する障害を治療するための請求項２３に記載の医薬品。
【請求項２６】
対象における炎症を治療するための請求項２３に記載の医薬品。
【請求項２７】
対象におけるリウマチ様関節炎を治療するための請求項２３に記載の医薬品。
【請求項２８】
対象における、パジェット病、骨粗しょう症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性又は慢性骨髄性白血病、すい臓β細胞破壊、骨関節炎、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、クローン病、アレルギー性鼻炎、アナフィラキシー、接触性皮膚炎、ぜん息、筋肉変性、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収疾患、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、卒中、心筋梗塞、虚血再かん流傷害、アテローム性動脈硬化症、脳損傷、多発性硬化症、脳マラリア、敗血症、敗血症ショック、毒素性ショック症候群、熱、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルス若しくは帯状ほう疹感染による筋痛又はこれらの組合せを治療するための請求項２３に記載の医薬品。
【請求項２９】
対象におけるＴＮＦ−ａ、ＩＬ−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８又はこれらの組合せの血しょう中濃度を減少させる、請求項２３に記載の医薬品。
【請求項３０】
対象における乾せん、乾せん性関節炎又はこれらの組合せを治療するための、請求項２３に記載の医薬品。
【請求項３１】
対象におけるとう痛障害を治療するための請求項２３に記載の医薬品。
【請求項３２】
対象における強直性脊椎炎、炎症性腸疾患、炎症性とう痛、潰よう性大腸炎、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患、骨髄異形成（ｍｙｅｌｏｄｉｓｐｌａｓｔｉｃ）症候群、内毒素ショック、慢性Ｃ型肝炎又はこれらの組合せを治療するための請求項２３に記載の医薬品。
【請求項３３】
請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物を含む炎症治療用医薬品の製造。
【請求項３４】
請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物を含むリウマチ様関節炎治療用医薬品の製造。
【請求項３５】
対象における強直性脊椎炎、炎症性腸疾患、炎症性とう痛、潰よう性大腸炎、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患、骨髄異形成症候群、内毒素ショック、慢性Ｃ型肝炎又はこれらの組合せを治療するための、請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬品の製造。
【請求項３６】
対象における、パジェット病、骨粗しょう症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性又は慢性骨髄性白血病、すい臓β細胞破壊、骨関節炎、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、乾せん、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰よう性大腸炎、アナフィラキシー、接触性皮膚炎、ぜん息、筋肉変性、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収疾患、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、卒中、心筋梗塞、虚血再かん流傷害、アテローム性動脈硬化症、脳損傷、多発性硬化症、脳マラリア、敗血症、敗血症ショック、毒素性ショック症候群、熱、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルス又は帯状ほう疹感染による筋痛を治療するための、請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬品の製造。
【請求項３７】
化合物７
【化８】
（式中、Ａ１、Ａ２、Ｒ１及びＲ２は請求項１に定義された通りであり、Ｘはハロゲンである。）を一般式（ＲＯ）２Ｂ−Ｒ３のボロン酸と反応させて、請求項１に記載の化合物を製造する段階を含む、請求項１に記載の化合物を製造する方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物又はその立体異性体、互変異性体、溶媒和化合物、薬剤として許容される塩、誘導体若しくはプロドラッグ。
【化１】
（式中、
Ａ１及びＡ２の各々は独立にＣＲ５又はＮであり、
Ｂは、直接の結合、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−又は−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−であり（式中、ｍは０、１又は２である。）、
Ｒ１は−（ＣＲ７Ｒ７）ｎＸ又は−（ＣＲ７Ｒ８）ｎＸであり（式中、ｎは０、１又は２であり、ＸはＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、ＯＲ７、ＳＲ７、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７（ＣＯＯＲ７）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７（ＣＯＯＲ８）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８又は５−８員の単環式若しくは６−１２員の二環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造は、Ｒ５、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で独立に置換されていてもよい。）、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３は、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造は、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１６、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＲ１０、ＳＲ１０、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０（ＣＯＯＲ１０）、ＮＲ１０（ＣＯＯＲ１１）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１の１個以上の置換基で独立に置換され、
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７（ＣＯＯＲ７）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＲ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＮ又はＣ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ８、ＳＲ８、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９（ＣＯＯＲ８）、ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８は、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造の各環は、Ｒ９、オキソ、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−６員の（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）炭素環の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
或いは、Ｒ７とＲ８は一緒になって、飽和、部分不飽和又は完全不飽和の５−６員の単環式又は７−１０員の二環式の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、オキソ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式若しくは７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環構造の各環の各々は、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン、イソプロピルアミン、ジプロピルアミン、ジイソプロピルアミン、ベンジル又はフェニルの１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ１１、Ｒ１２又はＲ１６、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１１）、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１又はＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１１は、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造の各環は、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
或いは、Ｒ１０とＲ１１は一緒になって、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルキルであって、その各々はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１３は、ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｒ１５、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＯＯＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＣＯＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１４）、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１５）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４又はＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５であり、
Ｒ１４は、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造の各環は、Ｒ１５又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５は、Ｈ又はＣ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルコキシルであって、その各々はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１６は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、オキソ、アセチル、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−８員の単環式若しくは６−１２員の二環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、ベンジル又はフェニルの１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
但し、Ｂが直接の結合であり、Ｒ３が、置換されていてもよいフェニル又は置換されていてもよい５若しくは６員のヘテロアリールであり、ＸがＮＲ７Ｒ８（式中、Ｒ７はＨ又はＣ１−１０−アルキルである。）であるときには、Ｒ８は、置換されていてもよいフェニルでも、置換されていてもよい５若しくは６員のヘテロアリールでもない。）
【請求項２】
Ａ１とＡ２の一方がＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｂが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−又は−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−である（式中、ｍは０、１又は２である。）、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂが直接の結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ１がＣＲ５又はＮであり、
Ａ２がＣＲ５であり、
Ｒ３がフェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチアゾリル又はベンゾイミダゾリルであって、その各々が、請求項１に定義されたように置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、Ｒ４がＨ又はＣ１−１０−アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３上の少なくとも１個の置換基が、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ１がＣＲ５又はＮであり、
Ａ２がＣＲ５であり、
Ｂが直接の結合であり、
Ｒ１が、ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、ＯＲ７、ＳＲ７、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７（ＣＯＯＲ７）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７（ＣＯＯＲ８）、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、又はフェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチアゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル（ｄｉｏｘｏｚｉｎｙｌ）、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルから選択される環構造であって、前記環構造は、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、オキソ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯＯＲ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ２）ＮＲ７Ｒ７又はＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ２がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
Ｒ３が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル又はベンゾイミダゾリルであって、前記Ｒ３は、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１の１個の置換基及びＲ１６の０−３個の置換基で置換され、
Ｒ４がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
Ｒ５がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
Ｒ６がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル及びＣ３−１０−シクロアルキルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ８、ＳＲ８、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９（ＣＯＯＲ８）、ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｒ８又はＲ９の１−３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルであって、その各々はＲ９、オキソ、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
或いは、Ｒ７とＲ８が一緒になって、飽和、部分不飽和又は完全不飽和の５−６員の単環式又は７−１０員の二環式の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ９が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式若しくは７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環構造の環の各々は、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン、イソプロピルアミン、ジプロピルアミン、ジイソプロピルアミン、ベンジル又はフェニルの１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１０が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル及びＣ３−１０−シクロアルキルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ１１、Ｒ１２又はＲ１６、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１１）、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１又はＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２の１−３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１１が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルであって、その各々は、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
或いは、Ｒ１０とＲ１１が一緒になって、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルキルであって、その各々はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１３が、ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｒ１５、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＯＯＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＣＯＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１４）、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１５）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４又はＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５であり、
Ｒ１４が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルであって、その各々は、Ｒ１５又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５が、Ｈ又はＣ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルコキシルであって、その各々はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１６が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、オキソ、アセチル、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−８員の単環式若しくは６−１２員の二環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、ベンジル又はフェニルの１−５個の置換基で独立に置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ１がＣＲ５であり、
Ｒ１が、ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８又はフェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルから選択される環構造であって、該環構造は、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、オキソ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯＯＲ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ２）ＮＲ７Ｒ７又はＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ３が
【化２】
であり（式中、
Ａ６とＡ７の一方はＣＲ３ａであり、Ａ６とＡ７の他方はＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ａ５、Ａ８、Ａ９、Ａ１０及びＡ１１の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ｘ２はＣＲ３ａであり、
Ｘ１、Ｘ３及びＸ４の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ｙ１はＣＲ３ｂＲ３ｃ、ＮＲ３ｃ、Ｏ又はＳであり、
Ｙ２はＣＲ３ａＲ３ｂ又はＮＲ３ａであり、
ＺはＣＨ又はＮであり、
Ｒ３ａは、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１であり、
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｃはＨ、ＣＮ又はＣ１−１０−アルキルである。）、
Ｒ４がＨであり、
Ｒ５がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル又はＣ３−６−シクロアルキルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル及びＣ３−６−シクロアルキルの各々はＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ８、ＳＲ８、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９（ＣＯＯＲ８）、ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｒ８又はＲ９の１−３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルであって、その各々がＲ９、オキソ、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
或いは、Ｒ７とＲ８が一緒になって、飽和、部分不飽和又は完全不飽和の５−６員の単環式又は７−１０員の二環式の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ９が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式若しくは７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環構造の環の各々は、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン、イソプロピルアミン、ジプロピルアミン、ジイソプロピルアミン、ベンジル又はフェニルの１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１０が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル及びＣ３−１０−シクロアルキルの各々は、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１６、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１１）、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１又はＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２の１−３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１１が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルであって、その各々は、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が
【化３】
である、請求項９に記載の化合物
（式中、
Ａ５、Ａ６及びＡ７の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ａ８はＣＲ３ｃ又はＮであり、
Ａ９はＣＲ３ｄ又はＮであり、
Ｙ１はＯ又はＳであり、
Ｙ２はＮＲ３ａであり、
Ｒ３ａは、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１であり、
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｃは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｄは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
或いは、Ｒ３ｃとＲ３ｄは、これらが結合している原子と一緒になって、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルの１−３個の置換基で置換されていてもよい、フェニル又はテトラヒドロフラニル環構造を形成する。）。
【請求項１１】
式ＩＩの化合物又はその立体異性体、互変異性体、溶媒和化合物、薬剤として許容される塩、誘導体若しくはプロドラッグ
【化４】
（式中、
Ａ１及びＡ２の各々は独立にＣＲ５又はＮであり、
Ｂは、直接の結合、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−又は−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−であり（式中、ｍは０、１又は２である。）、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ７ａ、ＳＲ７ａ、ＮＲ７ａＲ７ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、ＣＯＯＲ７ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ａ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ｂ、ＮＲ７ａＳ（Ｏ）２Ｒ７ａ、ＮＲ７ａＳ（Ｏ）２Ｒ７ｂ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ７ａ又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３は、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造は、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１６、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＲ１０、ＳＲ１０、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０（ＣＯＯＲ１０）、ＮＲ１０（ＣＯＯＲ１１）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１の１個以上の置換基で独立に置換され、但し、Ｒ３上の少なくとも１個の置換基は、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０（ＣＯＯＲ１０）、ＮＲ１０（ＣＯＯＲ１１）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１であり、
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＲ７Ｒ７、ＮＲ７Ｒ８、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７（ＣＯＯＲ７）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＲ７ａ、ＯＲ７ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、ＣＯＯＲ７ａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７ａ、ＮＲ７ａＲ７ａ、ＮＲ７ａＲ７ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ａ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ｂ、ＮＲ７ａＳ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ、ＮＲ７ａＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ｂ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＮ又はＣ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ７ａは、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−８員の単環式若しくは６−１２員の二環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル及び部分的又は完全に飽和の５−６員の複素環の各々は、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ８、ＳＲ８、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９（ＣＯＯＲ８）、ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ７ｂはＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
或いは、Ｒ７ａとＲ７ｂは、これらが結合している窒素と一緒になって、飽和、部分不飽和又は完全不飽和の５−６員の単環式又は７−１０員の二環式の複素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個の追加のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ８は、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造の各環は、Ｒ９、オキソ、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、オキソ、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式若しくは７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環構造の環の各々は、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン、イソプロピルアミン、ジプロピルアミン、ジイソプロピルアミン、ベンジル又はフェニルの１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル又はＣ４−１０−シクロアルケニルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及びＣ４−１０−シクロアルケニルの各々は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ１１、Ｒ１２又はＲ１６、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１１）、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１又はＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１１は、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造の各環は、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
或いは、Ｒ１０とＲ１１は一緒になって、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルキルであって、その各々はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１３は、ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｒ１５、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＯＯＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＣＯＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１４）、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１５）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４又はＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５であり、
Ｒ１４は、部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−８員又は飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式、又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造の各環は、Ｒ１５又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５は、Ｈ又はＣ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルコキシルであって、その各々はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１６は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、オキソ、アセチル、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−８員の単環式若しくは６−１２員の二環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、ベンジル又はフェニルの１−５個の置換基で独立に置換されていてもよく、
但し、Ｂが直接の結合であり、Ｒ３が、置換されていてもよいフェニル又は置換されていてもよい５若しくは６員のヘテロアリールであり、Ｒ７ｂがＨ又はＣ１−１０−アルキルであるときには、Ｒ７ａは、置換されていてもよいフェニルでも、置換されていてもよい５若しくは６員のヘテロアリールでもない。）。
【請求項１２】
Ａ１とＡ２の一方がＮである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｂが直接の結合である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−又は−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−である（式中、ｍは０、１又は２である。）、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａ１がＣＲ５又はＮであり、
Ａ２がＣＲ５であり、
Ｒ３がフェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチアゾリル又はベンゾイミダゾリルであって、その各々が、請求項１１に定義されたように置換されていてもよい、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、Ｒ４がＨ又はＣ１−１０−アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３上の前記少なくとも１個の置換基が、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７ａとＲ７ｂが、これらが結合している窒素と一緒になって、飽和、部分不飽和又は完全不飽和の５−６員の単環式又は７−１０員の二環式の複素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個の追加のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ８又はＲ９の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成している、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が
【化５】
である、請求項１１に記載の化合物
（式中、
Ａ６とＡ７の一方はＣＲ３ａであり、Ａ６とＡ７の他方はＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ａ５、Ａ８、Ａ９、Ａ１０及びＡ１１の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ｘ２はＣＲ３ａであり、
Ｘ１、Ｘ３及びＸ４の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ｙ１はＣＲ３ｂＲ３ｃ、ＮＲ３ｃ、Ｏ又はＳであり、
Ｙ２はＣＲ３ａＲ３ｂ又はＮＲ３ａであり、
ＺはＣＨ又はＮであり、
Ｒ３ａは、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１であり、
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｃはＨ、ＣＮ又はＣ１−１０−アルキルである。）。
【請求項２０】
Ｒ３が
【化６】
である、請求項１９に記載の化合物
（式中、
Ａ５、Ａ６及びＡ７の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ａ８はＣＲ３ｃ又はＮであり、
Ａ９はＣＲ３ｄ又はＮであり、
Ｙ１はＯ又はＳであり、
Ｙ２はＮＲ３ａであり、
Ｒ３ａは、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１であり、
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｃは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｃは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｄは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
或いは、Ｒ３ｃとＲ３ｄは、これらが結合している原子と一緒になって、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルの１−３個の置換基で置換されていてもよい、フェニル又はテトラヒドロフラニル環構造を形成する。）。
【請求項２１】
Ａ１がＣＲ５又はＮであり、
Ａ２がＣＲ５であり、
Ｂが直接の結合であり、
Ｒ２がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
Ｒ３が
【化７】
であり（式中、
Ａ６とＡ７の一方はＣＲ３ａであり、Ａ６とＡ７の他方はＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ａ５、Ａ８、Ａ９、Ａ１０及びＡ１１の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ｘ２はＣＲ３ａであり、
Ｘ１、Ｘ３及びＸ４の各々は独立にＣＲ３ｂ又はＮであり、
Ｙ１はＣＲ３ｂＲ３ｃ、ＮＲ３ｃ、Ｏ又はＳであり、
Ｙ２はＣＲ３ａＲ３ｂ又はＮＲ３ａであり、
ＺはＣＨ又はＮであり、
Ｒ３ａは、ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０又はＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１であり、
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｃは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであり、
Ｒ３ｃは、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル又はＣ３−１０−シクロアルキルである。）、
Ｒ４がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
Ｒ５がＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７ａが、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル又は部分的若しくは完全に飽和の５−６員の複素環であり、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル及び部分的又は完全に飽和の５−６員の複素環の各々は、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ８、ＳＲ８、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９（ＣＯＯＲ８）、ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｒ８又はＲ９の１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ７ｂがＨ又はＣ１−１０−アルキルであり、
或いは、Ｒ７ａとＲ７ｂが、これらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル及びピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記環はＲ８又はＲ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ８が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルであって、その各々がＲ９、オキソ、ＮＲ９Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９又は部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ９の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい）の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ９が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル、又はフェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル及びジオキソジニルから選択される環構造であって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び環構造の各々は、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、プロピルアミン、イソプロピルアミン、ジプロピルアミン、ジイソプロピルアミン、ベンジル又はフェニルの１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１０が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル又はＣ３−１０−シクロアルキルであって、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル及びＣ３−１０−シクロアルキルの各々は、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１６、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１１）、ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１又はＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２の１−３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１１が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルであって、その各々は、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
或いは、Ｒ１０とＲ１１が一緒になって、部分若しくは完全飽和又は完全不飽和の５−６員の炭素環（Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１−３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４又はＲ１６の１−５個の置換基で独立に置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルキルであって、その各々はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１３が、ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｒ１５、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＯＯＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＣＯＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１４）、ＮＲ１５（ＣＯＯＲ１５）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１５、ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４又はＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５であり、
Ｒ１４が、部分的若しくは完全に飽和若しくは不飽和の５−８員又は飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和の５−８員の単環式、６−１２員の二環式、又は７−１４員の三環式環構造であって、前記環構造は炭素原子で形成され、単環式の場合には１−３個のヘテロ原子、二環式の場合には１−６個のヘテロ原子、三環式の場合には１−９個のヘテロ原子を含んでいてもよく、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、前記環構造の各環は、Ｒ１５又はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５が、Ｈ又はＣ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル又はＣ１−１０−チオアルコキシルであって、その各々はＲ１６の１−３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１６が、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、オキソ、アセチル、ベンジル、又はフェニル、ピリジル、チオフェニル、フリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピラゾリル、チエノ−ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、アザインドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、ピロリジニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、シクロプロピル、シクロブチル、アゼチジニル、シクロペンチル及びシクロヘキシルから選択される環構造であって、前記環構造は、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、イソプロピルアミノ、ベンジル又はフェニルの１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛１−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−５−メチルピリジン−２−カルボキサミド、
１−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド、
４−メチル−３−｛１−［（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
４−メチル−３−［１−（３−オキソピペラジン−１−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−エチル−３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−（１−メトキシフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−メシチルフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
４−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）−Ｎ−フェニルピペラジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，４Ｓ）−５−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキシラート、
３−［１−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−（１−チオモルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）−Ｎ−エチルピペラジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−エチルピペリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（４−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
（３Ｒ）−１−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−チオモルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−５−｛１−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−２−フルオロ−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（４ａＲ，８ａＲ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
６−（２−メチル−５−ニトロフェニル）−１−モルホリン−４−イルフタラジン、
エチル３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンゾアート、
４−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−（１−アミノフタラジン−６−イル）−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（１Ｓ，４Ｓ）−５−イソプロピル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−（１−クロロフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（１−メチルピペリジン−４−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシラート、
３−｛１−［（４ａＳ，８ａＳ）−オクタヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−（１−イソプロポキシフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（シクロヘキシルアミノ）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−ピペリジン−１−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）モルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［４−（２，６−ジメチルフェニル）ピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（３−オキソピペラジン−１−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
３−（１−クロロフタラジン−６−イル）−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−ピペラジン−１−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−イソプロポキシフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−メトキシフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロフェニル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
４−フルオロ−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−メチルピペリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ，４−ジメチル−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−メチルピペリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−（１−｛［（１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（ジメチルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（２−メトキシエチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−（１−｛［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）−Ｌ−アラニナート、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−｛［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２−メトキシエチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
６−［２−メチル−５−（メチルスルホニル）フェニル］−１−モルホリン−４−イルフタラジン、
３−［１−（４−メトキシピリミジン−５−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２，３−ジメトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（２−メトキシ−３−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−［１−（２−メトキシ−３−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
２−［４−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）フェニル］−２−メチルプロパン酸、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［２−メトキシ−６−（メチルアミノ）ピリジン−３−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−４−イル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−クロロフェニル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロ−６−メチルピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロ−６−メチルピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
４−メチル−３−（１−ピリミジン−５−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−［１−（１Ｈ−インドール−２−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［４−（アミノスルホニル）−２−メチルフェニル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−［１−（２−クロロ−４−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２，４−ジクロロフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２，４−ジメトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−イソプロポキシ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−メトキシピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（２−メトキシピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロ−４−エトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−クロロ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−クロロ−４−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［４−（アミノスルホニル）−２−メチルフェニル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［４−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−クロロ−２−エトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（４−フルオロフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
［４−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）フェニル］酢酸、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（２−メチルピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［２−メチル−４−（メチルスルフィニル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−チエン−２−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（２−フルオロフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ，６−ジメチル−７−［１−（２−メチルピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（３−フルオロ−２−メトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−フェニルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（２−エチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−４−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
４−メチル−３−［１−（２−メチルピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［２−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−［１−（４−クロロ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［４−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−フルオロ−５−メチルピリジン−４−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［２−メチル−４−（メチルスルファニル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［２−メチル−４−（メチルスルファニル）フェニル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（３−メチルピリジン−４−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ，Ｎ，４−トリメチル−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（１，４−オキサゼパン−４−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＲ）−６−オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＳ）−３−オキソテトラヒドロ［１，３］オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−７（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロブチル−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−［１−（１，４−オキサゼパン−４−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２Ｓ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＳ）−６−オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（８−モルホリン−４−イルピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−３−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−［１−（５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−メトキシ−４−メチル−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−Ｎ−メトキシ−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＳ）−３−オキソテトラヒドロ［１，３］オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−７（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（ジメチルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロブチル−３−［１−（ジメチルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＲ）−３−オキソテトラヒドロ［１，３］オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−７（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（８ａＳ）−６−オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（４−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−ヒドロキシフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［イソプロピル（メチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［イソプロピル（メチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｓ）−２−イソプロピルピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［３−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］アミノ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−［１−（２−メチルフェノキシ）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−［１−（４−フルオロフェノキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］オキシ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（１−｛［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］アミノ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−［１−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２−メトキシフェノキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（３−クロロフェノキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−［１−（シクロヘキシルオキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−｛［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエチル］アミノ｝フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］アミノ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−［１−（ネオペンチルオキシ）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
４−メチル−３−｛１−［（１−メチルピペリジン−３−イル）オキシ］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（１−メチルピペリジン−３−イル）オキシ］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−６−メチル−７−［１−（２−メチルフェノキシ）フタラジン−６−イル］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
３−［１−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
３−［１−（２，４−ジメチルフェノキシ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−（１−｛［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］オキシ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−［１−（シクロペンチルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−３−（１−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−［１−（シクロペンチルアミノ）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（ネオペンチルオキシ）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
３−［１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）フタラジン−６−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）フタラジン−６−イル］ベンズアミド、
Ｎ，６−ジメチル−７−（１−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル）オキシ）−６−フタラジニル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ，６−ジメチル−７−（１−（（１−メチルエチル）オキシ）−６−フタラジニル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
６−（４−メチルフェノキシ）−１−（２−メチルフェニル）フタラジン、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］フタラジン、
１−（２−メトキシフェニル）−６−（４−メチルフェノキシ）フタラジン、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］フタラジン、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−モルホリン−４−イルフタラジン、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−チエン−３−イルフタラジン、
６−（３−クロロフェノキシ）−１−（２−メチルフェニル）フタラジン、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−（２−メチルフェニル）フタラジン、
１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−６−（４−フルオロフェノキシ）フタラジン、
メチル２−｛［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］オキシ｝ベンゾアート、
Ｎ−シクロプロピル−２−｛［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］オキシ｝ベンズアミド、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フタラジン、
６−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−１−（２−メチルフェニル）フタラジン、
１−（２−クロロフェニル）−６−（４−メチルフェノキシ）フタラジン、
１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−６−フェノキシフタラジン、
｛４−［６−（４−フルオロフェノキシ）フタラジン−１−イル］フェニル｝酢酸、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−（２−メトキシピリジン−３−イル）フタラジン、
（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（４−フルオロフェノキシ）フタラジン−１−イル］−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−ピリミジン−５−イルフタラジン、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］オキシ｝ベンズアミド、
６−（４−フルオロフェノキシ）−１−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］フタラジン、
３−｛［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］オキシ｝安息香酸、
６−（３−フルオロフェノキシ）−１−（２−メチルフェニル）フタラジン、
６−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−１−モルホリン−４−イルフタラジン、
３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−Ｎ，４−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−エチル−３−（１−イソブチルフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
エチル３−（１−イソプロピルフタラジン−６−イル）−４−メチルベンゾアート、
Ｎ−エチル−３−（１−イソプロピルフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
４−［６−（４−フルオロフェノキシ）フタラジン−１−イル］−３−メチルベンゼンスルホンアミド、
６−［６−メチル−３−（メチルアミノ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−７−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］フタラジン−１−アミン、
６−［６−メチル−３−（メチルアミノ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−７−イル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］フタラジン−１−アミン、
６−メチル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソチアゾル−３−アミン、
３−｛１−［（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−｛１−［（１−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝ベンズアミド、
６−［３−（シクロプロピルアミノ）−６−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−７−イル］−Ｎ−イソプロピルフタラジン−１−アミン、
３−｛１−［（２Ｓ）−４−アセチル−２−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−イソプロピル−６−［６−メチル−３−（メチルアミノ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−７−イル］フタラジン−１−アミン、
Ｎ，６−ジメチル−７−｛１−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−６−メチル−７−［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
１，６−ビス（２−メトキシピリジン−３−イル）フタラジン、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−７−［１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−６−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−４−メチル−３−［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル｝ベンゼンカルボキシミドアミド、
エチル（３Ｓ）−４−（６−｛５−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２−メチルフェニル｝フタラジン−１−イル）−３−メチルピペラジン−１−カルボキシラート、
４−メチル−Ｎ−（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−６−メチル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
４−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−７−［１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
３−｛１−［（２Ｓ）−４−アセチル−２−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−６−メチル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
６−（３−アミノ−６−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−７−イル）−Ｎ−イソプロピルフタラジン−１−アミン、
１，６−ビス（２−メチルフェニル）フタラジン、
６−メチル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−６−メチル−７−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
６−［３−（エチルアミノ）−６−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−７−イル］−Ｎ−イソプロピルフタラジン−１−アミン、
７−｛１−［（２Ｓ）−４−アセチル−２−メチルピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−６−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
６−メチル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１Ｈ−インダゾル−３−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチル−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
３−｛１−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−｛１−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ，６−ジメチル−７−［１−（２−メチルフェニル）フタラジン−６−イル］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ，６−ジメチル−７−（１−（（Ｓ）−３−メチルモルホリノ）フタラジン−６−イル）ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−アミン、
１−［３−（４−フルオロフェニル）モルホリン−４−イル］−６−（２−メチルフェニル）フタラジン、
Ｎ−［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエチル］−６−［６−メチル−３−（メチルアミノ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−７−イル］フタラジン−１−アミン、
６−クロロ−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
６−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
６−クロロ−Ｎ−イソプロピル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−アミン、
Ｎ−（６−メチル−７−｛１−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］フタラジン−６−イル｝−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−イル）アセトアミド、
Ｎ−イソプロピル−３−［１−（イソプロピルアミノ）フタラジン−６−イル］−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−イソプロピル−４−メチル−３−（１−モルホリン−４−イルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（１−フェノキシフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−｛１−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］フタラジン−６−イル｝−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（（２−（４−モルホリニル）エチル）アミノ）−６−フタラジニル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（４−モルホリニル）−６−フタラジニル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−（（２−（ジエチルアミノ）エチル）アミノ）−６−フタラジニル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）アミノ）−６−フタラジニル）−４−メチルベンズアミド、
３−（１−（シクロヘキシルアミノ）−６−フタラジニル）−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（１−ピペラジニル）−６−フタラジニル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（４−メチル−１−ピペラジニル）−６−フタラジニル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（ピペリジン−１−イル）フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
（１Ｓ，４Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル５−（６−（５−（シクロプロピルカルバモイル）−２−メチルフェニル）フタラジン−１−イル）−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキシラート、
４−メチル−３−（１−モルホリノフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
（２Ｒ，５Ｒ）−１−（６−（５−（シクロプロピルカルバモイル）−２−メチルフェニル）フタラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−５−メチルピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ，５Ｓ）−１−（６−（５−（シクロプロピルカルバモイル）−２−メチルフェニル）フタラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−５−メチルピロリジン−２−カルボキサミド、
３−（１−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）フタラジン−６−イル）−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
４−メチル−５−（１−（４−モルホリニル）−６−フタラジニル）−２−チオフェンカルボン酸、
エチル４−メチル−５−（１−（４−モルホリニル）−６−フタラジニル）−２−チオフェンカルボキシラート、
Ｎ，４−ジメチル−３−（１−（４−モルホリニル）−６−フタラジニル）ベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−メチル−３−（１−（４−モルホリニル）−６−フタラジニル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（１−メチル−４−ピペリジニル）−６−フタラジニル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−５−（１−モルホリノフタラジン−６−イル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−３−（１−モルホリノフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
３−（１−（２−クロロフェニル）フタラジン−６−イル）−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−（（１Ｓ，４Ｓ）−５−イソプロピル−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）フタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド、
３−（１−（（１Ｓ，４Ｓ）−５−オキサ−２−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）フタラジン−６−イル）−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド、
１−（６−（５−（シクロプロピルカルバモイル）−２−メチルフェニル）フタラジン−１−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（（４ａＲ，８ａＲ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（（４ａＳ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（（４ａＳ，８ａＲ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−ｐ−トリルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−ｏ−トリルフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
６−（４−メチルピリジン−３−イル）−１−モルホリノフタラジン、
（３Ｓ）−１−（６−（５−（シクロプロピルカルバモイル）−２−メチルフェニル）フタラジン−１−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド、
（３Ｒ）−１−（６−（５−（シクロプロピルカルバモイル）−２−メチルフェニル）フタラジン−１−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−３−（１−モルホリノフタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（１−（３−オキソピペラジン−１−イル）フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（１−（３−オキソピペラジン−１−イル）フタラジン−６−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（１−メシチルフタラジン−６−イル）−４−メチルベンズアミド
から選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項２３】
薬剤として許容される担体と請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物とを含む医薬品。
【請求項２４】
薬剤として許容される担体と請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物とを含む医薬品の製造。
【請求項２５】
対象におけるｐ３８の活性に関係する障害を治療するための請求項２３に記載の医薬品。
【請求項２６】
対象における炎症を治療するための請求項２３に記載の医薬品。
【請求項２７】
対象におけるリウマチ様関節炎を治療するための請求項２３に記載の医薬品。
【請求項２８】
対象における、パジェット病、骨粗しょう症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性又は慢性骨髄性白血病、すい臓β細胞破壊、骨関節炎、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、クローン病、アレルギー性鼻炎、アナフィラキシー、接触性皮膚炎、ぜん息、筋肉変性、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収疾患、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、卒中、心筋梗塞、虚血再かん流傷害、アテローム性動脈硬化症、脳損傷、多発性硬化症、脳マラリア、敗血症、敗血症ショック、毒素性ショック症候群、熱、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルス若しくは帯状ほう疹感染による筋痛又はこれらの組合せを治療するための請求項２３に記載の医薬品。
【請求項２９】
対象におけるＴＮＦ−ａ、ＩＬ−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８又はこれらの組合せの血しょう中濃度を減少させる、請求項２３に記載の医薬品。
【請求項３０】
対象における乾せん、乾せん性関節炎又はこれらの組合せを治療するための、請求項２３に記載の医薬品。
【請求項３１】
対象におけるとう痛障害を治療するための請求項２３に記載の医薬品。
【請求項３２】
対象における強直性脊椎炎、炎症性腸疾患、炎症性とう痛、潰よう性大腸炎、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患、骨髄異形成（ｍｙｅｌｏｄｉｓｐｌａｓｔｉｃ）症候群、内毒素ショック、慢性Ｃ型肝炎又はこれらの組合せを治療するための請求項２３に記載の医薬品。
【請求項３３】
請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物を含む炎症治療用医薬品の製造。
【請求項３４】
請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物を含むリウマチ様関節炎治療用医薬品の製造。
【請求項３５】
対象における強直性脊椎炎、炎症性腸疾患、炎症性とう痛、潰よう性大腸炎、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患、骨髄異形成症候群、内毒素ショック、慢性Ｃ型肝炎又はこれらの組合せを治療するための、請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬品の製造。
【請求項３６】
対象における、パジェット病、骨粗しょう症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性又は慢性骨髄性白血病、すい臓β細胞破壊、骨関節炎、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、乾せん、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰よう性大腸炎、アナフィラキシー、接触性皮膚炎、ぜん息、筋肉変性、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収疾患、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、卒中、心筋梗塞、虚血再かん流傷害、アテローム性動脈硬化症、脳損傷、多発性硬化症、脳マラリア、敗血症、敗血症ショック、毒素性ショック症候群、熱、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルス又は帯状ほう疹感染による筋痛を治療するための、請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬品の製造。
【請求項３７】
化合物７
【化８】
（式中、Ａ１、Ａ２、Ｒ１及びＲ２は請求項１に定義された通りであり、Ｘはハロゲンである。）を一般式（ＲＯ）２Ｂ−Ｒ３のボロン酸と反応させて、請求項１に記載の化合物を製造する段階を含む、請求項１に記載の化合物を製造する方法。
【公表番号】特表２００８−５３１７２３（Ｐ２００８−５３１７２３Ａ）
【公表日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５８２６１（Ｐ２００７−５５８２６１）
【出願日】平成１８年３月３日（２００６．３．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００７５８３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０９４１８７
【国際公開日】平成１８年９月８日（２００６．９．８）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年３月３日（２００６．３．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００７５８３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０９４１８７
【国際公開日】平成１８年９月８日（２００６．９．８）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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