フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
フッ素化ベンラファキシン。
【請求項２】
フッ素化デュロキセチン。
【請求項３】
フッ素化バレニクリン。
【請求項４】
フッ素化アトモキセチン。
【請求項５】
フッ素化セルトラリン。
【請求項６】
フッ素化トラゾドン。
【請求項７】
フッ素化ミルタザピン。
【請求項８】
フッ素化アミトリプチリン。
【請求項９】
フッ素化アモキサピン。
【請求項１０】
フッ素化クロミプラミン。
【請求項１１】
フッ素化イミプラミン。
【請求項１２】
フッ素化ノルトリプチリン。
【請求項１３】
フッ素化トリミプラミン。
【請求項１４】
フッ素化マプロチリン。
【請求項１５】
フッ素化ネファゾドン。
【請求項１６】
フッ素化シブトラミン。
【請求項１７】
^１８Ｆ置換ブプロピオン。
【請求項１８】
下式：
【化５３０】


のフッ素化フルオキセチン。
【請求項１９】
^１８Ｆ置換フルオキセチン。
【請求項２０】
^１８Ｆ置換シタロプラム。
【請求項２１】
^１８Ｆ置換ドスレピン。
【請求項２２】
下式：
【化５３１】


のうちの１つであるフッ素化ドキセピン。
【請求項２３】
^１８Ｆ置換ドキセピン。
【請求項２４】
下式：
【化５３２】


のうちの１つであるフッ素化ロフェプラミン。
【請求項２５】
^１８Ｆ置換ロフェプラミン。
【請求項２６】
下式：
【化５３３】


のうちの１つであるフッ素化ミアンセリン。
【請求項２７】
^１８Ｆ置換ミアンセリン。
【請求項２８】
^１８Ｆ置換レボキセチン。
【請求項２９】
フッ素化イソカルボキサジド。
【請求項３０】
^１８Ｆ置換フェネルジン。
【請求項３１】
^１８Ｆ置換トラニルシプロミン。
【請求項３２】
^１８Ｆ置換モクロベミド。
【請求項３３】
フッ素化ホスフェニトイン。
【請求項３４】
フッ素化トルテロジン。
【請求項３５】
フッ素化ダリフェナシン。
【請求項３６】
フッ素化オキシカルバゼピン。
【請求項３７】
フッ素化カベルゴリン。
【請求項３８】
フッ素化ベンセラジド。
【請求項３９】
フッ素化ブロモクリプチン。
【請求項４０】
フッ素化エンタカポン。
【請求項４１】
フッ素化リスリド。
【請求項４２】
フッ素化ペルゴリド。
【請求項４３】
フッ素化ビペリデン。
【請求項４４】
フッ素化オルフェナドリン。
【請求項４５】
フッ素化プロシクリジン。
【請求項４６】
フッ素化テトラベナジン。
【請求項４７】
^１８Ｆ置換ラモトリギン。
【請求項４８】
^１８Ｆ置換ソリフェナシン。
【請求項４９】
^１８Ｆ置換クロナゼパム。
【請求項５０】
^１８Ｆ置換フェニトイン。
【請求項５１】
フッ素化カルビドパ。
【請求項５２】
^１８Ｆ置換レボドパ。
【請求項５３】
^１８Ｆ置換バクロフェン。
【請求項５４】
^１８Ｆ置換ゾニサミド。
【請求項５５】
^１８Ｆ置換プリミドン。
【請求項５６】
下式：
【化５３４】


のうちの１つであるフッ素化ドンペリドン。
【請求項５７】
^１８Ｆ置換ドンペリドン。
【請求項５８】
^１８Ｆ置換フェノバルビタール。
【請求項５９】
下式：
【化５３５】


のうちの１つであるフッ素化クロバザム。
【請求項６０】
^１８Ｆ置換クロバザム。
【請求項６１】
^１８Ｆ置換ベンザトロピン。
【請求項６２】
^１８Ｆ置換トリヘキシフェニジル。
【請求項６３】
^１８Ｆ置換リルゾール。
【請求項６４】
フッ素化アリピプラゾール。
【請求項６５】
フッ素化オランザピン。
【請求項６６】
フッ素化エスゾピクロン。
【請求項６７】
フッ素化アルプラゾラム。
【請求項６８】
フッ素化フルニトラゼパム。
【請求項６９】
フッ素化フルラゼパム。
【請求項７０】
フッ素化ザレプロン。
【請求項７１】
フッ素化クロメチアゾール。
【請求項７２】
フッ素化クロルジアゼポキシド。
【請求項７３】
フッ素化クロラゼプ酸。
【請求項７４】
フッ素化オキサゼパム。
【請求項７５】
フッ素化ペリシアジン。
【請求項７６】
フッ素化スルピリド。
【請求項７７】
フッ素化チオリダジン。
【請求項７８】
フッ素化ズクロペンチキソール。
【請求項７９】
フッ素化アミスルプリド。
【請求項８０】
フッ素化ゾテピン。
【請求項８１】
フッ素化フルペンチキソール。
【請求項８２】
フッ素化パルミチン酸ピポチアジン。
【請求項８３】
フッ素化カルバマゼピン。
【請求項８４】
フッ素化ガランタミン。
【請求項８５】
フッ素化リバスチグミン。
【請求項８６】
下式：
【化５３６】


のうちの１つであるフッ素化クエチアピン。
【請求項８７】
^１８Ｆ置換クエチアピン。
【請求項８８】
^１８Ｆ置換ラモトリギン。
【請求項８９】
^１８Ｆ置換メチルフェニデート。
【請求項９０】
^１８Ｆ置換ゾルピデム。
【請求項９１】
^１８Ｆ置換モダフィニル。
【請求項９２】
^１８Ｆ置換ジプラシドン。
【請求項９３】
下式：
【化５３７】


のうちの１つであるフッ素化ロラゼパム。
【請求項９４】
^１８Ｆ置換ロラゼパム。
【請求項９５】
^１８Ｆ置換クロナゼパム。
【請求項９６】
^１８Ｆ置換ジアゼパム。
【請求項９７】
^１８Ｆ置換クロザピン。
【請求項９８】
下式：
【化５３８】


のうちの１つであるフッ素化テマゼパム。
【請求項９９】
^１８Ｆ置換テマゼパム。
【請求項１００】
^１８Ｆ置換ニトラゼパム。
【請求項１０１】
下式：
【化５３９】


のうちの１つであるフッ素化ロプラゾラム。
【請求項１０２】
^１８Ｆ置換ロプラゾラム。
【請求項１０３】
^１８Ｆ置換ブスピロン。
【請求項１０４】
下式：
【化５４０】


のうちの１つであるフッ素化ベンペリドール。
【請求項１０５】
^１８Ｆ置換ベンペリドール。
【請求項１０６】
^１８Ｆ置換クロルプロマジン。
【請求項１０７】
^１８Ｆ置換プロマジン。
【請求項１０８】
^１８Ｆ置換フルフェナジン。
【請求項１０９】
^１８Ｆ置換ペルフェナジン。
【請求項１１０】
^１８Ｆ置換ハロペリドール。
【請求項１１１】
^１８Ｆ置換メトトリメプラジン。
【請求項１１２】
下式：
【化５４１】


のうちの１つであるフッ素化ロキサピン。
【請求項１１３】
^１８Ｆ置換ロキサピン。
【請求項１１４】
下式：
【化５４２】


のうちの１つであるフッ素化オキシペルチン。
【請求項１１５】
^１８Ｆ置換オキシペルチン。
【請求項１１６】
下式：
【化５４３】


のうちの１つであるフッ素化ピモジド。
【請求項１１７】
^１８Ｆ置換ピモジド。
【請求項１１８】
^１８Ｆ置換プロクロルペラジン。
【請求項１１９】
^１８Ｆ置換トリフロペラジン。
【請求項１２０】
^１８Ｆ置換ベンゾジアゼピン。
【請求項１２１】
フッ素化メタキサロン。
【請求項１２２】
フッ素化チザニジン。
【請求項１２３】
フッ素化ベンゾナテート。
【請求項１２４】
^１８Ｆ置換リドカイン。
【請求項１２５】
^１８Ｆ置換アセトアミノフェン。
【請求項１２６】
下式：
【化５４４】


のフッ素化トラマドール。
【請求項１２７】
^１８Ｆ置換トラマドール。
【請求項１２８】
下式：
【化５４５】


のうちの１つであるフッ素化ケタミン。
【請求項１２９】
^１８Ｆ置換ケタミン。
【請求項１３０】
フッ素化アナストロゾール。
【請求項１３１】
フッ素化ビカルタミド。
【請求項１３２】
フッ素化グラニセトロン。
【請求項１３３】
下式：
【化５４６】


のうちの１つであるフッ素化ラロキシフェン。
【請求項１３４】
^１８Ｆ置換ラロキシフェン。
【請求項１３５】
下式：
【化５４７】


のフッ素化イマチニブ。
【請求項１３６】
^１８Ｆ置換イマチニブ。
【請求項１３７】
下式：
【化５４８】


のフッ素化レトロゾール。
【請求項１３８】
^１８Ｆ置換レトロゾール。
【請求項１３９】
^１８Ｆ置換エルロチニブ。
【請求項１４０】
^１８Ｆ置換サリドマイド。
【請求項１４１】
フッ素化デスメチルタモキシフェン。
【請求項１４２】
下式：
【化５４９】


のフッ素化タモキシフェン。
【請求項１４３】
^１８Ｆ置換タモキシフェン。
【請求項１４４】
^１８Ｆ置換トロピセトロン。

【公表番号】特表２０１２−５１４６５５（Ｐ２０１２−５１４６５５Ａ）
【公表日】平成２４年６月２８日（２０１２．６．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４５４７２（Ｐ２０１１−５４５４７２）
【出願日】平成２２年１月８日（２０１０．１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２０５４４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８１０３６
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（５０７４０３７３５）プレジデント　アンド　フェローズ　オブ　ハーバード　カレッジ (15)
【Ｆターム（参考）】