ブルトン型チロシンキナーゼの阻害剤
本出願は、Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ａ）［式中、変数Ｚ＊は本明細書で記載のとおりに定義される］の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節し、過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常Ｂ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式（Ａ）の化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａ：
【化３１０】
［式中、
Ｒは、Ｈ、−Ｒ１、−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３、−Ｒ１−Ｒ３、又は−Ｒ２−Ｒ３であり；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、又はハロ−低級アルキルで場合により置換されている）であり；
Ｒ２は、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２’、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ、−Ｃ（Ｒ２’）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ２’、−Ｓ（＝Ｏ）２、−Ｏ、−Ｃ（Ｒ２’）２Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（Ｒ２’）２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２’、−Ｃ（Ｒ２’）２Ｎ（Ｒ２’）Ｃ（＝Ｏ）、−ＯＣ（Ｒ２’）２、−Ｃ（Ｒ２’）２ＮＲ２’又は−Ｃ（＝ＮＨ）であり；
各Ｒ２’は、独立して、Ｈ、低級アルキル、又は低級ハロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ又はＲ４であり；
Ｒ４は、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、二環式シクロアルキル、二環式ヘテロシクロアルキル、スピロシクロアルキル、又はスピロヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、アシル、シアノ、オキソ、グアニジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボキシ、カルバモイル、カルバマート、ハロ低級アルコキシ、又はハロ低級アルキル（ここで、２個の低級アルキル基は一緒になって環を形成してもよい）で場合により置換されている）であり；
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；
Ｘ’は、ＣＨ又はＮ（但し、ＸがＮの場合、Ｘ’はＣＨである）であり；
Ｙ１は、Ｈ、低級アルキル、又は低級ハロアルキルであり；
Ｙ２’及び各Ｙ２は、独立して、ハロゲン、オキシム、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級ハロアルキル、カルボキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１、又は２であり；そして
Ｚ＊は、以下：
【化３１１】
［式中、
Ｑは、Ｃ（Ｙ３）又はＮであり；
各Ｙ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｍは、０又は１であり；
Ｙ４は、Ｙ４ａ、Ｙ４ｂ、Ｙ４ｃ、又はＹ４ｄであり；
Ｙ４ａは、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｙ４ｂは、低級アルキル（ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｃは、低級シクロアルキル（低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｄは、アミノ（１個以上の低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、又はヒドロキシ低級アルキルで場合により置換されている）であり；そして
Ｙ５は、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、シアノ、又は低級ハロアルキルである］からなる群より選択される］で示される化合物、
又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
式Ｉ：
【化３１２】
［式中、
Ｒは、Ｈ、−Ｒ１、−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３、−Ｒ１−Ｒ３、又は−Ｒ２−Ｒ３であり；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、又はハロ−低級アルキルで場合により置換されている）であり；
Ｒ２は、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２’、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ、−Ｃ（Ｒ２’）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ２’、又は−Ｓ（＝Ｏ）２であり；
各Ｒ２’は、独立して、Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ又はＲ４であり；
Ｒ４は、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、二環式シクロアルキル、二環式ヘテロシクロアルキル、スピロシクロアルキル、又はスピロヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、アシル、シアノ、オキソ、グアニジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボキシ、カルバモイル、カルバマート、ハロ低級アルコキシ、又はハロ低級アルキル（ここで、２個の低級アルキル基は一緒になって環を形成してもよい）で場合により置換されている）であり；
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；
Ｘ’は、ＣＨ又はＮ（但し、ＸがＮの場合、Ｘ’はＣＨである）であり；
Ｙ１は、Ｈ、低級アルキル、又は低級ハロアルキルであり；
Ｙ２’及び各Ｙ２は、独立して、ハロゲン、オキシム、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級ハロアルキル、カルボキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１、又は２であり；
各Ｙ３は、独立して、ハロゲン、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｍは、０又は１であり；
Ｙ４は、Ｙ４ａ、Ｙ４ｂ、Ｙ４ｃ、又はＹ４ｄであり；
Ｙ４ａは、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｙ４ｂは、低級アルキル（低級ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｃは、低級シクロアルキル（低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｄは、アミノ（１個以上の低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、又はヒドロキシ低級アルキルで場合により置換されている）であり；そして
Ｙ５は、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、シアノ、又は低級ハロアルキルである］で示される、請求項１に記載の化合物、
又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
式II：
【化３１３】
［式中、
Ｒは、Ｈ、−Ｒ１、−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３、−Ｒ１−Ｒ３、又は−Ｒ２−Ｒ３であり；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、又はハロ−低級アルキルで場合により置換されている）であり；
Ｒ２は、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２’、−Ｃ（Ｒ２’）２、又は−Ｓ（＝Ｏ）２であり；
各Ｒ２’は、独立して、Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ又はＲ４であり；
Ｒ４は、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、二環式シクロアルキル、二環式ヘテロシクロアルキル、スピロシクロアルキル、又はスピロヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、アシル、シアノ、オキソ、グアニジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボキシ、カルバモイル、カルバマート、ハロ低級アルコキシ、又はハロ低級アルキル（ここで、２個の低級アルキル基は一緒になって環を形成してもよい）で場合により置換されている）であり；
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；
Ｘ’は、ＣＨ又はＮ（但し、ＸがＮの場合、Ｘ’はＣＨである）であり；
Ｙ１は、Ｈ、低級アルキル、又は低級ハロアルキルであり；
Ｙ２’及び各Ｙ２は、独立して、ハロゲン、オキシム、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級ハロアルキル、カルボキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１、又は２であり；
各Ｙ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｍは、０又は１であり；
Ｙ４は、Ｙ４ａ、Ｙ４ｂ、Ｙ４ｃ、又はＹ４ｄであり；
Ｙ４ａは、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｙ４ｂは、低級アルキル（低級ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｃは、低級シクロアルキル（低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｄは、アミノ（１個以上の低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、又はヒドロキシ低級アルキルで場合により置換されている）であり；そして
Ｙ５は、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、シアノ、又は低級ハロアルキルである］で示される請求項１に記載の化合物、
又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
式III：
【化３１４】
［式中、
Ｑは、Ｃ（Ｙ３）又はＮであり；
Ｒは、Ｈ、−Ｒ１、−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３、−Ｒ１−Ｒ３、又は−Ｒ２−Ｒ３であり；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、又はハロ−低級アルキルで場合により置換されている）であり；
Ｒ２は、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２’、−Ｃ（Ｒ２’）２、−Ｃ（Ｒ２’）２Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（Ｒ２’）２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２’、Ｃ（Ｒ２’）２Ｎ（Ｒ２’）Ｃ（＝Ｏ）、−ＯＣ（Ｒ２’）２、−Ｃ（＝ＮＨ）、−Ｃ（Ｒ２’）２ＮＲ２’、又は−Ｓ（＝Ｏ）２であり；
各Ｒ２’は、独立して、Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ又はＲ４であり；
Ｒ４は、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、二環式シクロアルキル、二環式ヘテロシクロアルキル、スピロシクロアルキル、又はスピロヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、アシル、シアノ、オキソ、グアニジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボキシ、カルバモイル、カルバマート、ハロ低級アルコキシ、又はハロ低級アルキル（ここで、２個の低級アルキル基は一緒になって環を形成してもよい）で場合により置換されている）であり；
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；
Ｘ’は、ＣＨ又はＮ（但し、ＸがＮの場合、Ｘ’はＣＨである）であり；
Ｙ１は、Ｈ、低級アルキル、又は低級ハロアルキルであり；
Ｙ２’及び各Ｙ２は、独立して、ハロゲン、オキシム、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級ハロアルキル、カルボキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１、又は２であり；
各Ｙ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｍは、０又は１であり；
Ｙ４は、Ｙ４ａ、Ｙ４ｂ、Ｙ４ｃ、又はＹ４ｄであり；
Ｙ４ａは、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｙ４ｂは、低級アルキル（ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｃは、低級シクロアルキル（低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｄは、アミノ（１個以上の低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、又はヒドロキシ低級アルキルで場合により置換されている）であり；そして
Ｙ５は、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、シアノ、又は低級ハロアルキルである］で示される請求項１に記載の化合物、
又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
Ｙ１がメチルであり、Ｙ５がハロゲンである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣＨであり、Ｘ’がＣＨである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ５がＦであり、ｎが０であり、ｍが０である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙ２’がヒドロキシメチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＱがＣＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＱがＮである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙ４がtert−ブチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙ４がtert−ブチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙ４がイソプロピルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙ４がイソプロピルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が１個以上の低級アルキルで置換されているヘテロシクロアルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が低級アルキルで場合により置換されているヘテロシクリルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が低級アルキルで場合により置換されているヘテロシクリルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が低級アルキルで場合により置換されているヘテロシクリルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ２が−Ｃ（ＣＨ３）２であり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキル（１個以上の低級アルキルで場合により置換されている）である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ２が−Ｃ（ＣＨ３）２であり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキル（１個以上の低級アルキルで場合により置換されている）である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ２が−Ｃ（ＣＨ３）２であり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキル（１個以上の低級アルキルで場合により置換されている）である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ２が−Ｃ（ＣＨ３）２であり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキル（１個以上の低級アルキルで場合により置換されている）である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２３】
それを必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜２２のいずれか一項に記載のＢｔｋ阻害剤化合物を投与することを含む、炎症性及び／又は自己免疫性病態の処置方法。
【請求項２４】
少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体、賦形剤又は希釈剤と混合した請求項１〜２２のいずれか一項に記載のＢｔｋ阻害剤化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２５】
炎症性及び／又は自己免疫性病態の処置に使用するための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
【化３１５】
式VIの化合物を２−クロロ−６−フルオロベンズアルデヒド及び金属炭酸塩で処理して、式VIIの化合物を形成する工程を含む、請求項８に記載の化合物の調製方法。
【請求項２７】
【化３１６】
式VIIの化合物を還元して、式VIIIの化合物を形成する工程を更に含む、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
ａ） ２−ジメトキシメチル−６−フルオロ−安息香酸の誘導体をヒドラジン水和物で環化する工程；及び
ｂ） 工程ａ）の生成物を、２−クロロ−６−フルオロベンズアルデヒド及び炭酸セシウムで処理する工程を含むか、あるいは
【化３１７】
ａ） 臭化アリールを、非極低温で、グリニャール試薬及びアルキルリチウムを組み合わせて使用してホルミル化して、式IVの化合物を得る工程；
ｂ） 式IV（式中、Ｙ４は低級アルキル又はシクロアルキルである）の化合物をオルトリチオ化する工程；及び
ｃ） 工程ｂ）の生成物をカルボキシル化して、式Ｖの化合物を形成する工程を含み、場合により更に、
【化３１８】
ｄ） 式Ｖの化合物をヒドラジンで環化して、式VI（式中、Ｙ４は低級アルキル又はシクロアルキルである）の化合物を形成する工程を含む、請求項１０に記載の化合物の調製方法。
【請求項２９】
【化３１９】
ａ） 式IX（式中、Ｙ７はボロン酸又はボロン酸ピナコールである）の化合物を、パラジウム触媒、塩基、及びホスフィンの存在下、約４０℃〜１５０℃に加熱する工程；及び
ｂ） 工程ａ）の生成物を約２０％ １，４−ジオキサン水溶液で処理して、式Ｘの化合物を形成する工程を含む、請求項１０に記載の化合物の調製方法。
【請求項３０】
式VI：
【化３２０】
［式中、
Ｑは、ＣＨ又はＮであり；
各Ｙ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｍは、０又は１であり；
Ｙ４は、Ｙ４ａ又はＹ４ｂであり；
Ｙ４ａは、低級アルキル又はシクロアルキル（１個以上のヒドロキシ、低級アルコキシ、又はハロゲンで場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｂはアミノ、低級アルキルアミノ、又は低級ジアルキルアミノであり；そして
Ｙ５は、ハロゲンである］で示される化合物。
【請求項３１】
本明細書に前述の発明。
【請求項１】
式Ａ：
【化３１０】
［式中、
Ｒは、Ｈ、−Ｒ１、−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３、−Ｒ１−Ｒ３、又は−Ｒ２−Ｒ３であり；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、又はハロ−低級アルキルで場合により置換されている）であり；
Ｒ２は、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２’、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ、−Ｃ（Ｒ２’）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ２’、−Ｓ（＝Ｏ）２、−Ｏ、−Ｃ（Ｒ２’）２Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（Ｒ２’）２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２’、−Ｃ（Ｒ２’）２Ｎ（Ｒ２’）Ｃ（＝Ｏ）、−ＯＣ（Ｒ２’）２、−Ｃ（Ｒ２’）２ＮＲ２’又は−Ｃ（＝ＮＨ）であり；
各Ｒ２’は、独立して、Ｈ、低級アルキル、又は低級ハロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ又はＲ４であり；
Ｒ４は、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、二環式シクロアルキル、二環式ヘテロシクロアルキル、スピロシクロアルキル、又はスピロヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、アシル、シアノ、オキソ、グアニジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボキシ、カルバモイル、カルバマート、ハロ低級アルコキシ、又はハロ低級アルキル（ここで、２個の低級アルキル基は一緒になって環を形成してもよい）で場合により置換されている）であり；
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；
Ｘ’は、ＣＨ又はＮ（但し、ＸがＮの場合、Ｘ’はＣＨである）であり；
Ｙ１は、Ｈ、低級アルキル、又は低級ハロアルキルであり；
Ｙ２’及び各Ｙ２は、独立して、ハロゲン、オキシム、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級ハロアルキル、カルボキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１、又は２であり；そして
Ｚ＊は、以下：
【化３１１】
［式中、
Ｑは、Ｃ（Ｙ３）又はＮであり；
各Ｙ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｍは、０又は１であり；
Ｙ４は、Ｙ４ａ、Ｙ４ｂ、Ｙ４ｃ、又はＹ４ｄであり；
Ｙ４ａは、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｙ４ｂは、低級アルキル（ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｃは、低級シクロアルキル（低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｄは、アミノ（１個以上の低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、又はヒドロキシ低級アルキルで場合により置換されている）であり；そして
Ｙ５は、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、シアノ、又は低級ハロアルキルである］からなる群より選択される］で示される化合物、
又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
式Ｉ：
【化３１２】
［式中、
Ｒは、Ｈ、−Ｒ１、−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３、−Ｒ１−Ｒ３、又は−Ｒ２−Ｒ３であり；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、又はハロ−低級アルキルで場合により置換されている）であり；
Ｒ２は、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２’、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ、−Ｃ（Ｒ２’）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ２’、又は−Ｓ（＝Ｏ）２であり；
各Ｒ２’は、独立して、Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ又はＲ４であり；
Ｒ４は、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、二環式シクロアルキル、二環式ヘテロシクロアルキル、スピロシクロアルキル、又はスピロヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、アシル、シアノ、オキソ、グアニジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボキシ、カルバモイル、カルバマート、ハロ低級アルコキシ、又はハロ低級アルキル（ここで、２個の低級アルキル基は一緒になって環を形成してもよい）で場合により置換されている）であり；
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；
Ｘ’は、ＣＨ又はＮ（但し、ＸがＮの場合、Ｘ’はＣＨである）であり；
Ｙ１は、Ｈ、低級アルキル、又は低級ハロアルキルであり；
Ｙ２’及び各Ｙ２は、独立して、ハロゲン、オキシム、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級ハロアルキル、カルボキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１、又は２であり；
各Ｙ３は、独立して、ハロゲン、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｍは、０又は１であり；
Ｙ４は、Ｙ４ａ、Ｙ４ｂ、Ｙ４ｃ、又はＹ４ｄであり；
Ｙ４ａは、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｙ４ｂは、低級アルキル（低級ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｃは、低級シクロアルキル（低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｄは、アミノ（１個以上の低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、又はヒドロキシ低級アルキルで場合により置換されている）であり；そして
Ｙ５は、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、シアノ、又は低級ハロアルキルである］で示される、請求項１に記載の化合物、
又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
式II：
【化３１３】
［式中、
Ｒは、Ｈ、−Ｒ１、−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３、−Ｒ１−Ｒ３、又は−Ｒ２−Ｒ３であり；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、又はハロ−低級アルキルで場合により置換されている）であり；
Ｒ２は、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２’、−Ｃ（Ｒ２’）２、又は−Ｓ（＝Ｏ）２であり；
各Ｒ２’は、独立して、Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ又はＲ４であり；
Ｒ４は、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、二環式シクロアルキル、二環式ヘテロシクロアルキル、スピロシクロアルキル、又はスピロヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、アシル、シアノ、オキソ、グアニジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボキシ、カルバモイル、カルバマート、ハロ低級アルコキシ、又はハロ低級アルキル（ここで、２個の低級アルキル基は一緒になって環を形成してもよい）で場合により置換されている）であり；
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；
Ｘ’は、ＣＨ又はＮ（但し、ＸがＮの場合、Ｘ’はＣＨである）であり；
Ｙ１は、Ｈ、低級アルキル、又は低級ハロアルキルであり；
Ｙ２’及び各Ｙ２は、独立して、ハロゲン、オキシム、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級ハロアルキル、カルボキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１、又は２であり；
各Ｙ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｍは、０又は１であり；
Ｙ４は、Ｙ４ａ、Ｙ４ｂ、Ｙ４ｃ、又はＹ４ｄであり；
Ｙ４ａは、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｙ４ｂは、低級アルキル（低級ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｃは、低級シクロアルキル（低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｄは、アミノ（１個以上の低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、又はヒドロキシ低級アルキルで場合により置換されている）であり；そして
Ｙ５は、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、シアノ、又は低級ハロアルキルである］で示される請求項１に記載の化合物、
又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
式III：
【化３１４】
［式中、
Ｑは、Ｃ（Ｙ３）又はＮであり；
Ｒは、Ｈ、−Ｒ１、−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３、−Ｒ１−Ｒ３、又は−Ｒ２−Ｒ３であり；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、又はハロ−低級アルキルで場合により置換されている）であり；
Ｒ２は、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２’、−Ｃ（Ｒ２’）２、−Ｃ（Ｒ２’）２Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（Ｒ２’）２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２’、Ｃ（Ｒ２’）２Ｎ（Ｒ２’）Ｃ（＝Ｏ）、−ＯＣ（Ｒ２’）２、−Ｃ（＝ＮＨ）、−Ｃ（Ｒ２’）２ＮＲ２’、又は−Ｓ（＝Ｏ）２であり；
各Ｒ２’は、独立して、Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ又はＲ４であり；
Ｒ４は、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、二環式シクロアルキル、二環式ヘテロシクロアルキル、スピロシクロアルキル、又はスピロヘテロシクロアルキル（各々は、１個以上の低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、アミド、アシル、シアノ、オキソ、グアニジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボキシ、カルバモイル、カルバマート、ハロ低級アルコキシ、又はハロ低級アルキル（ここで、２個の低級アルキル基は一緒になって環を形成してもよい）で場合により置換されている）であり；
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；
Ｘ’は、ＣＨ又はＮ（但し、ＸがＮの場合、Ｘ’はＣＨである）であり；
Ｙ１は、Ｈ、低級アルキル、又は低級ハロアルキルであり；
Ｙ２’及び各Ｙ２は、独立して、ハロゲン、オキシム、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級ハロアルキル、カルボキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１、又は２であり；
各Ｙ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｍは、０又は１であり；
Ｙ４は、Ｙ４ａ、Ｙ４ｂ、Ｙ４ｃ、又はＹ４ｄであり；
Ｙ４ａは、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｙ４ｂは、低級アルキル（ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｃは、低級シクロアルキル（低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、アミノ、シアノ、及び低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｄは、アミノ（１個以上の低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、又はヒドロキシ低級アルキルで場合により置換されている）であり；そして
Ｙ５は、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、シアノ、又は低級ハロアルキルである］で示される請求項１に記載の化合物、
又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
Ｙ１がメチルであり、Ｙ５がハロゲンである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣＨであり、Ｘ’がＣＨである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ５がＦであり、ｎが０であり、ｍが０である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙ２’がヒドロキシメチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＱがＣＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＱがＮである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙ４がtert−ブチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙ４がtert−ブチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙ４がイソプロピルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙ４がイソプロピルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が１個以上の低級アルキルで置換されているヘテロシクロアルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が低級アルキルで場合により置換されているヘテロシクリルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が低級アルキルで場合により置換されているヘテロシクリルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が低級アルキルで場合により置換されているヘテロシクリルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ２が−Ｃ（ＣＨ３）２であり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキル（１個以上の低級アルキルで場合により置換されている）である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ２が−Ｃ（ＣＨ３）２であり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキル（１個以上の低級アルキルで場合により置換されている）である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ２が−Ｃ（ＣＨ３）２であり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキル（１個以上の低級アルキルで場合により置換されている）である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒが−Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３であり；Ｒ１がピリジルであり；Ｒ２が−Ｃ（ＣＨ３）２であり；Ｒ３がＲ４であり；Ｒ４が低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキル（１個以上の低級アルキルで場合により置換されている）である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２３】
それを必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜２２のいずれか一項に記載のＢｔｋ阻害剤化合物を投与することを含む、炎症性及び／又は自己免疫性病態の処置方法。
【請求項２４】
少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体、賦形剤又は希釈剤と混合した請求項１〜２２のいずれか一項に記載のＢｔｋ阻害剤化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２５】
炎症性及び／又は自己免疫性病態の処置に使用するための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
【化３１５】
式VIの化合物を２−クロロ−６−フルオロベンズアルデヒド及び金属炭酸塩で処理して、式VIIの化合物を形成する工程を含む、請求項８に記載の化合物の調製方法。
【請求項２７】
【化３１６】
式VIIの化合物を還元して、式VIIIの化合物を形成する工程を更に含む、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
ａ） ２−ジメトキシメチル−６−フルオロ−安息香酸の誘導体をヒドラジン水和物で環化する工程；及び
ｂ） 工程ａ）の生成物を、２−クロロ−６−フルオロベンズアルデヒド及び炭酸セシウムで処理する工程を含むか、あるいは
【化３１７】
ａ） 臭化アリールを、非極低温で、グリニャール試薬及びアルキルリチウムを組み合わせて使用してホルミル化して、式IVの化合物を得る工程；
ｂ） 式IV（式中、Ｙ４は低級アルキル又はシクロアルキルである）の化合物をオルトリチオ化する工程；及び
ｃ） 工程ｂ）の生成物をカルボキシル化して、式Ｖの化合物を形成する工程を含み、場合により更に、
【化３１８】
ｄ） 式Ｖの化合物をヒドラジンで環化して、式VI（式中、Ｙ４は低級アルキル又はシクロアルキルである）の化合物を形成する工程を含む、請求項１０に記載の化合物の調製方法。
【請求項２９】
【化３１９】
ａ） 式IX（式中、Ｙ７はボロン酸又はボロン酸ピナコールである）の化合物を、パラジウム触媒、塩基、及びホスフィンの存在下、約４０℃〜１５０℃に加熱する工程；及び
ｂ） 工程ａ）の生成物を約２０％ １，４−ジオキサン水溶液で処理して、式Ｘの化合物を形成する工程を含む、請求項１０に記載の化合物の調製方法。
【請求項３０】
式VI：
【化３２０】
［式中、
Ｑは、ＣＨ又はＮであり；
各Ｙ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、及びハロゲンからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている）であり；
ｍは、０又は１であり；
Ｙ４は、Ｙ４ａ又はＹ４ｂであり；
Ｙ４ａは、低級アルキル又はシクロアルキル（１個以上のヒドロキシ、低級アルコキシ、又はハロゲンで場合により置換されている）であり；
Ｙ４ｂはアミノ、低級アルキルアミノ、又は低級ジアルキルアミノであり；そして
Ｙ５は、ハロゲンである］で示される化合物。
【請求項３１】
本明細書に前述の発明。
【公表番号】特表２０１２−５１９２００（Ｐ２０１２−５１９２００Ａ）
【公表日】平成２４年８月２３日（２０１２．８．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５５２３９３（Ｐ２０１１−５５２３９３）
【出願日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５２３９４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０００７０
【国際公開日】平成２２年９月１０日（２０１０．９．１０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年８月２３日（２０１２．８．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５２３９４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０００７０
【国際公開日】平成２２年９月１０日（２０１０．９．１０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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