Notice: Undefined variable: fterm_desc_sub in /mnt/www/biblio_conv.php on line 353
プロゲステロン受容体モジュレーターとしてのシクロチオカルバメート誘導体
説明

プロゲステロン受容体モジュレーターとしてのシクロチオカルバメート誘導体

【課題】プロゲステロン受容体のアゴニストである新規シクロカルバメート誘導体を提供する。
【解決手段】下式で表される化合物であり、Rは置換基を表す。


当該誘導体は、避妊及びプロゲステロン関連疾患の処置または予防に有用である。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/disp_n7.php on line 301

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式:
【化1】

式中:
R1及びR2はH、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、置換されたC2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、置換されたC2〜C6アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式、置換された複素環式、CORAもしくはNRBCORAの群から選択される独立した置換基であるか;
またはR1及びR2は縮合して以下のa)、b)もしくはc)から選択されるスピロ環式環を形成し、各スピロ環式環はHもしくはC1〜C3アルキルから選択される1〜3個の置換基で場合により置換されていてもよく:
a) 3〜8員のスピロ環式アルキル環、好ましくは3〜6員のスピロ環式アルキル環;もしくは
b) 3〜8員のスピロ環式アルケニル環、好ましくは3〜6員のスピロ環式アルケニル環;もしくは
c) O、S及びNから選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する3〜8員のスピロ環式環、好ましくは1〜3個のヘテロ原子を含有する3〜6員のスピロ環式環;
RAはH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、アミノ、C1〜C3アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C3アミノアルキルから選択され;
RBはH、C1〜C3アルキルもしくは置換されたC1〜C3アルキルであり;
R3はH、OH、NH2、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C6アルケニル、置換されたC1〜C6アルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、もしくはCORCであり;
RCはH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C3アミノアルキルから選択され;
R4はH、ハロゲン、CN、NO2、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、置換されたC1〜C6アルコキシ、C1〜C6アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C6アミノアルキルから選択され;
R5は以下の群a)、b)もしくはc)から選択され、
a) R5は以下に示すような置換基X、Y及びZを含有するトリ置換されたベンゼン環であり:
【化2】

ここで:
Xはハロゲン、CN、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3チオアルコキシ、置換されたC1〜C3チオアルコキシ、C1〜C3アミノアルキル、置換されたC1〜C3アミノアルキル、NO2、C1〜C3ペルフルオロアルキル、1〜3個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員の複素環式環、CORD、OCORDもしくはNRECORDを含む群から選択され;
RDはH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C3アミノアルキルであり;
REはH、C1〜C3アルキルもしくは置換されたC1〜C3アルキルであり;
Y及びZはH、ハロゲン、CN、NO2、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルキルもしくはC1〜C3チオアルコキシの群から選択される独立した置換基であり;または
b) R5はO、S、S(O)、S(O2)もしくはNR6の群から選択される1、2もしくは3個の環ヘテロ原子を有し且つH、ハロゲン、CN、NO2及びC1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アミノアルキル、CORFもしくはNRGCORFの群からの1もしくは2個の独立した置換基を含有する5もしくは6員の複素環式環であり;
RFはH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C3アミノアルキルであり;
RGはH、C1〜C3アルキルもしくは置換されたC1〜C3アルキルであり;
R6はHもしくはC1〜C3アルキルであり;または
c) R5は構造:
【化3】

を有する6員環であり、
ここで:
X1はNもしくはCX2であり、
X2はハロゲン、CNもしくはNO2であり、
Q1はS、NR7もしくはCR8R9であり;
R7はCN、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式もしくは置換された複素環式、SO2CF3、OR11もしくはNR11R12の群から選択され;
R8及びR9はH、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式、置換された複素環式、NO2、CNもしくはCO2R10の群から選択される独立した置換基であり;
R10はC1〜C3アルキルであり;
またはCR8R9は以下の構造:
【化4】

により示されるような6員環を含んでなり;
Q2は成分:
【化5】

から選択され;
R11、R12及びR13はH、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アシルもしくはスルホニルから独立して選択される;
の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩。

【公開番号】特開2012−87129(P2012−87129A)
【公開日】平成24年5月10日(2012.5.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−249051(P2011−249051)
【出願日】平成23年11月14日(2011.11.14)
【分割の表示】特願2000−615600(P2000−615600)の分割
【原出願日】平成12年5月1日(2000.5.1)
【出願人】(309040701)ワイス・エルエルシー (181)
【Fターム(参考)】