説明

プロスタグランジンD2受容体のアミノアルキルフェニルアンタゴニスト

本明細書には、PGD受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、PGD受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のPGD依存性又はPGD媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなPGD受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の構造、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物、又は、その薬学的に許容可能なプロドラッグを有する化合物であって、
【化1】

式中、Qはテトラゾリル、又は、-C(=O)-Q1であって、
Q1は、-OH、又は、-O(C-Cアルキル)であって、
Xは、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NR13-、-CH2-、又は、-C(=O)-であり、
各々のR1は、H、F、及び、C1-C4アルキルから独立して選択され、
R2、R3、R4、R5、R6、及び、R7の各々は、独立していて、H、ハロゲン、-CN、-NO2、-OH、-OR13、-SR12、-S(=O)R12、-S(=O)2R12、-C(=O)R12、-OC(=O)R12、-CO2R13、-OCO2R13、-CH(R13)2、-N(R13)2、-NHCH2CO2R13、-OCH2CO2R13、-SCH2CO2R13、-C(=O)N(R13)2、-OC(=O)N(R13)2、-NR13C(=O)N(R13)2, -NR13C(=O)R12、-NR13C(=O)OR12、-NR13S(=O)2R12、-C(OH)(R13)2、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6フルオロアルコキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C6ヘテロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたフェニル、又は、任意で置換された単環式ヘテロアリールであって、
各々のR8はHであって、
R10は、H、C1-C6アルキル、-C(=O)R14、-C(=O)OR15、-C(=O)N(R16)2、-S(=O)2N(R16)2、又は、-S(=O)2R14であって、
R14は、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC3-C10シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたアリール)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたヘテロアリール)、又は、L3-X3-Q3であって、
L3は、C1-C4アルキレン、又は、アリレンであって、
X3は、単結合、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-C(=O)-、-NR13S(=O)2-、又は、-NR13-であって、
Q3は、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC3-C10シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたアリール)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたヘテロアリール)であって、
R15は、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC3-C10シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたアリール)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたヘテロアリール)であって、
各々のR16は独立していて、H、-CN、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたアリール)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたヘテロアリール)であり、あるいは、
同じN原子に付いている2つのR16基は、該基が付いているN原子とともに任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキルを形成し、
R11 は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ヘテロアルキル、C1-C6ハロアルキル、任意で置換された単環式又は二環式C3-C10シクロアルキル、任意で置換された単環式又は二環式C2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC3-C10シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたアリール)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたヘテロアリール)、-C1-C6アルキレン-O-R17、-C1-C6アルキレン-S-R17、-C1-C6アルキレン-S(=O)-R17、-C1-C6アルキレン-S(=O)2-R17、-C1-C6アルキレン-NR13R17、-C1-C6アルキレン-C(=O)-R17、-C1-C6アルキレン-C(=O)O-R17、-C1-C6アルキレン-OC(=O)-R17、-C1-C6アルキレン-NR13C(=O)-R17、又は、-C1-C6アルキレン-C(=O)NR13-R17であって、
R17は、H、C1-C4アルキル、C1-C4ヘテロアルキル、C1-C4ハロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたベンジル、又は、任意で置換されたヘテロアリールであって、
R12は、C1-C6アルキル、C1-C6ヘテロアルキル、C1-C6フルオロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたアリール)、又は、任意で置換されたヘテロアリールであって、
各々のR13は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ヘテロアルキル、C1-C6フルオロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたアリール)、及び、任意で置換されたヘテロアリールから独立して選択され、あるいは、
同じN原子に付いている2つのR13基は、該基が付いているN原子とともに任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキルを形成し、
mは、0、1、又は2であり、nは、1、2、3、又は、4であることを特徴とする化合物。
【請求項2】
Qは、-C(=O)-Q1であり、
Q1は、-OH、又は、-O(C1-C4アルキル)であり、
各々のR1は、H、F、及び、-CH3から独立して選択されることを特徴とする請求項1記載の化合物。
【請求項3】
Xは、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、又は、-CH2-であり、
mは、0又は1であり、nは1であることを特徴とする請求項1又は2記載の化合物。
【請求項4】
Q1は、-OH、-OCH3、又は、-OCH2CH3であることを特徴とする請求項1、2、又は、3に記載の化合物。
【請求項5】
Qは、-C(=O)OH、-C(=O)OCH3、-C(=O)OCH2CH3であり、
一方のR1はHであり、もう一方のR1は、H、F、及び、-CH3から選択されることを特徴とする請求項1乃至4のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項6】
Xは、-O-、-S-、又は、-CH2-であることを特徴とする請求項1乃至5のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項7】
Xは-O-であることを特徴とする請求項1乃至6のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項8】
Xは、-S-、-S(=O)-、又は、-S(=O)2-であることを特徴とする請求項1乃至6のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項9】
式(I)の前記化合物が式(II)の構造を有することを特徴とする請求項1乃至7のいずれか1つに記載の化合物。
【化2】

【請求項10】
各々のR1はHであることを特徴とする請求項9記載の化合物。
【請求項11】
R2、R3、R6、及びR7の各々は独立していて、H、ハロゲン、-CN、-OH、-OR13、-SR12、-S(=O)R12、-S(=O)2R12、-C(=O)R12、-OC(=O)R12、-CO2R13、-OCO2R13、-N(R13)2、C1-C4アルキル、C1-C4フルオロアルキル、任意で置換されたC3-C6シクロアルキル、任意で置換されたC2-C6ヘテロシクロアルキル、C1-C4フルオロアルコキシ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ヘテロアルキル、任意で置換されたフェニル、又は、任意で置換された単環式ヘテロアリールであることを特徴とする請求項1乃至10のいずれかに記載の化合物。
【請求項12】
R4は、H、ハロゲン、-CN、NO2、-OH、-OR13、-SR12、-S(=O)R12、-S(=O)2R12、-C(=O)R12、-OC(=O)R12、-CO2R13、-N(R13)2、-NHCH2CO2R13、-OCH2CO2R13、-SCH2CO2R13、-C(=O)N(R13)2、-C1-C4アルキル、C1-C4フルオロアルキル、C1-C4フルオロアルコキシ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ヘテロアルキル、任意で置換されたC3-C6シクロアルキル、任意で置換されたC2-C6ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたフェニル、又は、任意で置換された単環式ヘテロアリールであることを特徴とする請求項1乃至11のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項13】
R5はH、ハロゲン、-CN、-NO2、-OH、-OR13、-SR12、-S(=O)R12、-S(=O)2R12、-C(=O)R12、-OC(=O)R12、-CO2R13、-OCO2R13、-N(R13)2、-NHCH2CO2R13、-OCH2CO2R13、-SCH2CO2R13、-C(=O)N(R13)2、-OC(=O)N(R13)2、-NR13C(=O)N(R13)2、-NR13C(=O)R12、-NR13C(=O)OR12、-NR13S(=O)2R12、-C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6フルオロアルコキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C6ヘテロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたフェニル、又は、任意で置換された単環式ヘテロアリールであることを特徴とする請求項1乃至12のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項14】
R2、R3、R6、及びR7の各々は独立していて、H、ハロゲン、-CN、-OH、-OR13、-SR12、-S(=O)R12、-S(=O)2R12、-N(R13)2、C1-C4アルキル、C1-C4フルオロアルキル、C1-C4フルオロアルコキシ、又は、C1-C4ヘテロアルキルであることを特徴とする請求項1乃至13のいずれかに記載の化合物。
【請求項15】
R4は、H、ハロゲン、-OH、-OR13、C1-C4アルキル、C1-C4フルオロアルキル、C1-C4フルオロアルコキシ、C1-C4アルコキシ、又は、C1-C4ヘテロアルキルであることを特徴とする請求項1乃至14のいずれかに記載の化合物。
【請求項16】
R2、R3、R6、及びR7の各々は独立していて、H、ハロゲン、-OH、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4フルオロアルキル、C1-C4フルオロアルコキシ、又は、C1-C4ヘテロアルキルであることを特徴とする請求項1乃至15のいずれかに記載の化合物。
【請求項17】
R5は、H、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-C(CH3)3、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCF3、-S(=O)2(任意で置換されたフェニル)、-C(=O)-(任意で置換されたフェニル)、-C(=O)(C1-C4アルキル)、-CO2H、-CO2CH3、-CO2CH2CH3、-NH2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(CH3)、-C(=O)NH(CH2CH3)、-C(=O)NH-C(CH3)3、-C(=O)NH-CH(CH3)2、-C(=O)NH(CH2CF3)、-C(=O)NH(CH2CH2OCH3)、-C(=O)NH(任意で置換されたフェニル)、-C(=O)NH(任意で置換されたベンジル)、-C(=O)NH(任意で置換された単環式ヘテロアリール)、-C(=O)NH(任意で置換されたC2-C8ヘテロシクロアルキル)、-NHC(=O)(C1-C6アルキル)、-NHC(=O)(任意で置換されたフェニル)、-N(C1-C2アルキル)C(=O)(C1-C6アルキル)、-N(C1-C2アルキル)C(=O)(任意で置換されたフェニル)、-NHS(=O)2(C1-C6アルキル)、-NHS(=O)2(任意で置換されたフェニル)、-N(C1-C2アルキル)S(=O)2(C1-C6アルキル)、-N(C1-C2アルキル)S(=O)2(任意で置換されたフェニル)、-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NH(任意で置換されたフェニル)、-NHC(=O)NH(任意で置換されたベンジル)、又は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、及び、トリアジニルから選択される任意で置換された基であることを特徴とする請求項1乃至16のいずれかに記載の化合物。
【請求項18】
R4は、H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-CH3、-CH2CH3、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-CH2OH、又は、-CH2OCH3であることを特徴とする請求項1乃至17のいずれかに記載の化合物。
【請求項19】
R5は、H、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-C(CH3)3、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCF3、-S(=O)2CH3、-S(=O)2(任意で置換されたフェニル)、-C(=O)-(任意で置換されたフェニル)、-C(=O) CH3、-CO2H、-CO2CH3、-CO2CH2CH3、-NH2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(CH3)、-C(=O)NH(CH2CH3)、-C(=O)NH-C(CH3)3、-C(=O)NH-CH(CH3)2、-C(=O)NH(CH2CF3)、-C(=O)NH(CH2CH2OCH3)、-C(=O)NH(任意で置換されたフェニル)、-C(=O)NH(任意で置換された単環式ヘテロアリール)、-C(=O)NH(任意で置換されたヘテロシクロアルキル)、-NHC(=O)(C1-C6アルキル)、-NHC(=O)(任意で置換されたフェニル)、N(CH3)C(=O)(C1-C6アルキル)、-N(CH3)C(=O)(任意で置換されたフェニル)、-NHS(=O)2(C1-C6アルキル)、-NHS(=O)2(任意で置換されたフェニル)、-N(CH3)S(=O)2(C1-C6アルキル)、又は、-N(CH3)S(=O)2(任意で置換されたフェニル)であることを特徴とする請求項1乃至18のいずれかに記載の化合物。
【請求項20】
R2、R3、R6、及びR7の各々は独立していて、H、F、Cl、Br、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH3、-CH2CH3、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-CH2OH、又は、-CH2OCH3であることを特徴とする請求項1乃至19のいずれかに記載の化合物。
【請求項21】
R11は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ヘテロアルキル、C1-C6ハロアルキル、任意で置換された単環式又は二環式C3-C10シクロアルキル、任意で置換された単環式又は二環式C2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたフェニル、又は、任意で置換された単環式ヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC3-C10シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたフェニル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)、-C1-C6アルキレン-O-R17、-C1-C6アルキレン-S-R17、-C1-C6アルキレン-S(=O)-R17、-C1-C6アルキレン-S(=O)2-R17、-C1-C6アルキレン-NR13R17、-C1-C6アルキレン-C(=O)-R17、-C1-C6アルキレン-C(=O)O-R17、又は、-C1-C6アルキレン-C(=O)NR13-R17であって、R17は、H、-C1-C4アルキル、C1-C4ヘテロアルキル、C1-C4ハロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換されたベンジル、又は、任意で置換されたヘテロアリールであることを特徴とする請求項1乃至20のいずれかに記載の化合物。
【請求項22】
R10は、-C(=O)R14、-C(=O)OR15、-C(=O)N(R16)2、又は、-S(=O)2R14であって、
R14は、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたシクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたアリール)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたヘテロアリール)であるか、又は、
R14は、L3-X3-Q3であり、
L3は、C1-C4アルキレン、又は、アリレンであり、
X3は単結合、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-C(=O)-、-NR13S(=O)2-、又は、-NR13-であり、
Q3は、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC3-C10シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたアリール)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたヘテロアリール)であり、
R15は、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC3-C6シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたアリール)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたヘテロアリール)であり、
各々のR16は、独立していて、H、CN、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC3-C6シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたアリール)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたヘテロアリール)であり、又は、
同じN原子に付いている2つのR16基は、該基が付いているN原子とともに、任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキルを形成することを特徴とする請求項1乃至21のいずれかに記載の化合物。
【請求項23】
R14は、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換されたナフチル、任意で置換された単環式ヘテロアリール、任意で置換された二環式ヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC3-C10シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたフェニル)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であり、又は、
R14は、L3-X3-Q3であり、
L3は、C1-C4アルキレン、又は、フェニレンであり、
X3は、単結合、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-C(=O)-、-NR13S(=O)2-、又は、-NR13-であり、
Q3は、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された単環式ヘテロアリール、C1-C4アルキル-(任意で置換されたC3-C10シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたフェニル)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であることを特徴とする請求項1乃至22のいずれかに記載の化合物。
【請求項24】
R14は、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換されたナフチル、任意で置換された単環式ヘテロアリール、任意で置換された二環式ヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC3-C10シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたフェニル)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であり、又は、
R14は、L3-X3-Q3であり、
L3は、C1-C4アルキレン、又は、フェニレンであり、
X3は、単結合、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-C(=O)-、-NR13S(=O)2-、又は、-NR13-であり、
Q3は、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、C1-C4アルキル-(C3-C6シクロアルキル)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたフェニル)であることを特徴とする請求項1乃至23のいずれかに記載の化合物。
【請求項25】
R14は、C1-C4アルキル、C1-C4フルオロアルキル、C1-C4ヘテロアルキル、C3-C6シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換されたナフチル、任意で置換された単環式ヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたフェニル)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であることを特徴とする請求項1乃至24のいずれかに記載の化合物。
【請求項26】
R14は、C1-C4アルキル、C1-C4フルオロアルキル、C3-C6シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換されたナフチル、又は、任意で置換された単環式ヘテロアリールであることを特徴とする請求項1乃至25のいずれかに記載の化合物。
【請求項27】
R10は、-C(=O)R14であることを特徴とする請求項1乃至26のいずれかに記載の化合物。
【請求項28】
前記化合物が式(III)の構造を有することを特徴とする請求項27記載の化合物。
【化3】

【請求項29】
R10は、-S(=O)2R14であることを特徴とする請求項1乃至26のいずれかに記載の化合物。
【請求項30】
前記化合物が式(VI)の構造を有することを特徴とする請求項29記載の化合物。
【化4】

【請求項31】
R15は、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された単環式ヘテロアリール、C1-C2アルキル-(C3-C6シクロアルキル)、-C1-C2アルキル-(任意で置換されたフェニル)、-C1-C2アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であることを特徴とする請求項1乃至22のいずれかに記載の化合物。
【請求項32】
R15は、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された単環式ヘテロアリール、-C1-C2アルキル-(C3-C6シクロアルキル)、-C1-C2アルキル-(任意で置換されたフェニル)、又は、-C1-C2アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であることを特徴とする請求項1乃至22のいずれかに記載の化合物。
【請求項33】
R15は、C1-C4アルキル、-C1-C2アルキル-(任意で置換されたフェニル)、又は、-C1-C2アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であることを特徴とする請求項1乃至22のいずれかに記載の化合物。
【請求項34】
R10は、-C(=O)OR15であることを特徴とする請求項31乃至33のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項35】
前記化合物が式(IV)の構造を有することを特徴とする請求項34記載の化合物。
【化5】

【請求項36】
各々のR16は、独立していて、H、-CN、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、任意で置換されたC3-C6シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された単環式ヘテロアリール、-C1-C2アルキル-(任意で置換されたC3-C6シクロアルキル)、-C1-C2アルキル-(任意で置換されたフェニル)、又は、-C1-C2アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であることを特徴とする請求項1乃至22のいずれかに記載の化合物。
【請求項37】
各々のR16は、独立していて、H、-CN、C1-C4アルキル、任意で置換されたC3-C6シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された単環式ヘテロアリール、-C1-C2アルキル-(任意で置換されたC3-C6シクロアルキル)、-C1-C2アルキル-(任意で置換されたフェニル)、又は、-C1-C2アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であることを特徴とする請求項1乃至22のいずれかに記載の化合物。
【請求項38】
一方のR16がH、又は、C1-C4アルキルであり、もう一方のR16が、H、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された単環式ヘテロアリール、-C1-C2アルキル-(C3-C6シクロアルキル)、-C1-C2アルキル-(任意で置換されたフェニル)、又は、-C1-C2アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であることを特徴とする請求項1乃至22のいずれかに記載の化合物。
【請求項39】
R10は、-C(=O)N(R16)2であることを特徴とする請求項36乃至38のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項40】
前記化合物が式(V)の構造を有することを特徴とする請求項39記載の化合物。
【化6】

【請求項41】
R11は、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2C(CH3)3、-CH2CF3、-CH2CH2OH、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2N(CH3)2、-CH2COOH、-CH2C(O)NH2、-CH2-(任意で置換されたフェニル)、-CH2CH2-(任意で置換されたフェニル)、-CH(CH3)CH2-(任意で置換されたフェニル)、-C(CH3)2CH2-(任意で置換されたフェニル)、任意で置換されたフェニル、o-トリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、インダン-1-イル、インダン-2-イル、2-ヒドロキシ-インダン-1-イル、又は、2-メトキシ-インダン-1-イルであることを特徴とする請求項1乃至40のいずれかに記載の化合物。
【請求項42】
R4は、H、F、Cl、Br、-OCH3、-CH3、-CF3、又は、-OCF3であることを特徴とする請求項1乃至41のいずれかに記載の化合物。
【請求項43】
R11は、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2C(CH3)3、-CH2CF3、-CH2-(任意で置換されたフェニル)、-CH2CH2-(任意で置換されたフェニル)、-CH(CH3)CH2-(任意で置換されたフェニル)、-C(CH3)2CH2-(任意で置換されたフェニル)、任意で置換されたフェニル、o-トリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、インダン-1-イル、インダン-2-イル、2-ヒドロキシ-インダン-1-イル、又は、2-メトキシ-インダン-1-イルであることを特徴とする請求項1乃至42のいずれかに記載の化合物。
【請求項44】
R5は、H、F、Cl、Br、-OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-C(CH3)3、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCF3、-S(=O)2CH3、-NHC(=O)(C1-C6アルキル)、-NHC(=O)(任意で置換されたフェニル)、-N(CH3)C(=O)(C1-C6アルキル)、-N(CH3)C(=O)(任意で置換されたフェニル)、-NHS(=O)2(C1-C6アルキル)、-NHS(=O)2(任意で置換されたフェニル)、-N(CH3)S(=O)2(C1-C6アルキル)、又は、-N(CH3)S(=O)2(任意で置換されたフェニル)であることを特徴とする請求項1乃至43のいずれかに記載の化合物。
【請求項45】
R11は、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2C(CH3)3、-CH2CF3、-CH2-(任意で置換されたフェニル)、-CH2CH2-(任意で置換されたフェニル)、-CH(CH3)CH2-(任意で置換されたフェニル)、-C(CH3)2CH2-(任意で置換されたフェニル)、任意で置換されたフェニル、o-トリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又は、シクロヘキシルであることを特徴とする請求項1乃至44のいずれかに記載の化合物。
【請求項46】
式(VII)の構造、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物、又は、その薬学的に許容可能なプロドラッグを有する化合物であって、
【化7】

式中、各々のR1は、H、F、及び、-CH3から独立して選択され、
R4は、H、ハロゲン、-OH、-C1-C4アルキル、C1-C4フルオロアルキル、C1-C4フルオロアルコキシ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ヘテロアルキル、又は、C3-C6シクロアルキルであって、
R5は、H、ハロゲン、-CN、-NO2、-OH、-OR13、-SR12、-S(=O)R12、-S(=O)2R12、-C(=O)R12、-OC(=O)R12、-CO2R13、-OCO2R13、-N(R13)2、-C(=O)N(R13)2、-OC(=O)N(R13)2、-NR13C(=O)N(R13)2、-NR13C(=O)R12、-NR13C(=O)OR12、-NR13S(=O)2R12、-C(OH)(R13)2-、C1-C4アルキル、C1-C4フルオロアルキル、C1-C4フルオロアルコキシ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ヘテロアルキル、C3-C6シクロアルキル、任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたフェニル、又は、任意で置換された単環式ヘテロアリールであって、
R10は、-C(=O)R14、-C(=O)OR15、-C(=O)N(R16)2、又は、-S(=O)2R14であって、
R14は、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換されたナフチル、任意で置換された単環式又は二環式ヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC3-C10シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたフェニル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたナフチル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換された単環式又は二環式ヘテロアリール)であるか、又は、L3-X3-Q3であって、
L3は、C1-C4アルキレン、又は、フェニレンであり、
X3は、単結合、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-C(=O)-、-NR13S(=O)2-、又は、-NR13-であって、
Q3は、C1-C4アルキル、C1-C4フルオロアルキル、C3-C6シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された単環式ヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたフェニル)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であって、
R15は、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、C3-C6シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、C1-C4アルキル-(C3-C6シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたフェニル)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であって、
各々のR16は、独立していて、H、CN、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、C3-C6シクロアルキル、任意で置換されたC2-C8ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された単環式ヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(C3-C6シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたC2-C8ヘテロシクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたフェニル)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であって、又は、
同じN原子に付いている2つのR16基は、該基が付いているN原子とともに任意で置換されたC2-C8ヘテロシクロアルキルを形成し、
R11は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ヘテロアルキル、C1-C6ハロアルキル、任意で置換された単環式又は二環式C3-C10シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された単環式ヘテロアリール、-C1-C4アルキル-(C3-C6シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたフェニル)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であって、
R12は、C1-C6アルキル、C1-C6ヘテロアルキル、C1-C6フルオロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたアリール)、又は、任意で置換されたヘテロアリールであって、及び、
各々のR13は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ヘテロアルキル、C1-C6フルオロアルキル、任意で置換されたC3-C10シクロアルキル、任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたアリール、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたアリール)、及び、任意で置換されたヘテロアリールから独立して選択され、又は、
同じN原子に付いている2つのR13基は、該基が付いているN原子とともに任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキルを形成することを特徴とする化合物。
【請求項47】
式(VII)の前記化合物が、以下の構造を有することを特徴とする請求項46記載の化合物。
【化8】

【請求項48】
各々のR1は、Hであることを特徴とする請求項46又は47記載の化合物。
【請求項49】
R4は、H、ハロゲン、-OH、C1-C4アルキル、C1-C4フルオロアルキル、C1-C4フルオロアルコキシ、又は、C1-C4アルコキシであることを特徴とする請求項46乃至48のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項50】
R11は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ヘテロアルキル、C1-C6ハロアルキル、-C1-C4アルキル-(C3-C6シクロアルキル)、-C1-C4アルキル-(任意で置換されたフェニル)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であることを特徴とする請求項46乃至49のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項51】
R5は、H、ハロゲン、-OH、-OR13、-S(=O)2(C1-C4アルキル)、-NHC(=O)(C1-C6アルキル)、-NHC(=O)(任意で置換されたフェニル)、N(CH3)C(=O)(C1-C6アルキル)、-N(CH3)C(=O)(任意で置換されたフェニル)、-NHS(=O)2(C1-C6アルキル)、-NHS(=O)2(任意で置換されたフェニル)、-N(CH3)S(=O)2(C1-C6アルキル)、又は、-N(CH3)S(=O)2(任意で置換されたフェニル)、C(OH)(C1-C4アルキル)2、C1-C4アルキル、C1-C4フルオロアルキル、C1-C4フルオロアルコキシ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ヘテロアルキル、C3-C6シクロアルキル、任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたフェニル、又は、任意で置換された単環式ヘテロアリールであることを特徴とする請求項46乃至50のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項52】
R14は、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、C3-C6シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換されたナフチル、又は、任意で置換された単環式又は二環式ヘテロアリールであることを特徴とする請求項46乃至51のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項53】
R15は、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C3-C6シクロアルキル、-C1-C2アルキル-(C3-C6シクロアルキル)、又は、-C1-C2アルキル-(任意で置換されたフェニル)であることを特徴とする請求項46乃至50のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項54】
一方のR16がH、又は、C1-C4アルキルであり、もう一方のR16が、H、-CN、C1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、C3-C6シクロアルキル、任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された単環式ヘテロアリール、-C1-C2アルキル-(C3-C6シクロアルキル)、-C1-C2アルキル-(任意で置換されたC2-C10ヘテロシクロアルキル)、-C1-C2アルキル-(任意で置換されたフェニル)、又は、-C1-C4アルキル-(任意で置換された単環式ヘテロアリール)であることを特徴とする請求項46乃至50のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項55】
R5は、H、ハロゲン、-OH、-OR13、-S(=O)2(C1-C4アルキル)、-NHC(=O)(C1-C6アルキル)、-NHC(=O)(任意で置換されたフェニル)、N(CH3)C(=O)(C1-C6アルキル)、-N(CH3)C(=O)(任意で置換されたフェニル)、-NHS(=O)2(C1-C6アルキル)、-NHS(=O)2(任意で置換されたフェニル)、-N(CH3)S(=O)2(C1-C6アルキル)、-N(CH3)S(=O)2(任意で置換されたフェニル)、-C1-C4アルキル、C1-C4フルオロアルキル、C1-C4フルオロアルコキシ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ヘテロアルキル、又は、C3-C6シクロアルキルであることを特徴とする請求項46乃至54のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項56】
(3-{2-[(アセチル-フェニルエチル-アミノ)-メチル]-4-ブロモ-フェノキシ}-フェニル)-酢酸(化合物1-1)、{3-[2-({アセチル-[2-(4-フルオロ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチル]-アミノ}-メチル)-4-ブロモ-フェノキシ]-フェニル}-酢酸 (化合物1-2); (3-{2-[(ベンジル-メトキシカルボニル-アミノ)-メチル]-4-ブロモ-フェノキシ}-フェニル)-酢酸 (化合物1-3); (3-{4-ブロモ-2-[(メトキシカルボニル-フェニルエチル-アミノ)-メチル]-フェノキシ}-フェニル)-酢酸 (化合物1-4); [3-(4-ブロモ-2-{[メトキシカルボニル-((S)-1-メチル-2-フェニル-エチル)-アミノ]-メチル}-フェノキシ)-フェニル]-酢酸 (化合物1-5); (3-{2-[((R)-ベンジルオキシカルボニル-インダン-1-イル-アミノ)-メチル]-4-ブロモ-フェノキシ}-フェニル)-酢酸 (化合物1-6); (3-{4-ブロモ-2-[((1S,2R)-2-ヒドロキシ-インダン-1-イルアミノ)-メチル]-フェノキシ}-4-メトキシ-フェニル)-酢酸 (化合物1-7); (3-{2-[(アセチル-エチル-アミノ)-メチル]-4-ブロモ-フェノキシ}-4-メトキシ-フェニル)-酢酸 (化合物1-8); (3-{2-[(アセチル-ベンジル-アミノ)-メチル]-4-ブロモ-フェノキシ}-4-メトキシ-フェニル)-酢酸 (化合物1-9); (3-{4-ブロモ-2-[(エチル-メトキシカルボニル-アミノ)-メチル]-フェノキシ}-4-メトキシ-フェニル)-酢酸 (化合物1-10); (3-{2-[(ベンジル-メトキシカルボニル-アミノ)-メチル]-4-ブロモ-フェノキシ}-4-メトキシ-フェニル)-酢酸 (化合物1-11); (3-{2-[((R)-アセチル-インダン-1-イル-アミノ)-メチル]-4-トリフルオロメチル-フェノキシ}-フェニル)-酢酸 (化合物1-13); (3-{2-[((S)-アセチル-インダン-1-イル-アミノ)-メチル]-4-トリフルオロメチル-フェノキシ}-フェニル)-酢酸 (化合物1-14); (3-{2-[(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)-メチル]-4-トリフルオロメチル-フェノキシ}-フェニル)-酢酸 (化合物1-15); (3-{2-[(メチル-フェニルアセチル-アミノ)-メチル]-4-トリフルオロメチル-フェノキシ}-フェニル)-酢酸 (化合物1-16); (3-{2-[(ベンゾイル-エチル-アミノ)-メチル]-4-トリフルオロメチル-フェノキシ}-フェニル)-酢酸 (化合物1-17); (3-{2-[(エチル-フェニルアセチル-アミノ)-メチル]-4-トリフルオロメチル-フェノキシ}-フェニル)-酢酸 (化合物1-18); (3-{2-[((R)-インダン-1-イル-メトキシカルボニル-アミノ)-メチル]-4-トリフルオロメチル-フェノキシ}-フェニル)-酢酸 (化合物1-19); (3-{2-[(インダン-2-イル-メトキシカルボニル-アミノ)-メチル]-4-トリフルオロメチル-フェノキシ}-フェニル)-酢酸 (化合物1-20); (3-{2-[(ベンジルオキシカルボニル-メチル-アミノ)-メチル]-4-トリフルオロメチル-フェノキシ}-フェニル)-酢酸 (化合物1-21); (3-{2-[(4-クロロ-ベンゼンスルホニルアミノ)-メチル]-4-トリフルオロメチル-フェノキシ}-フェニル)-酢酸 (化合物1-22); [3-(2-{[(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-メチル-アミノ]-メチル}-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル]-酢酸 (化合物1-23); [3-(2-{[メチル-(2-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-アミノ]-メチル}-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル]-酢酸 (化合物1-24); [3-(2-{[(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-メチル-アミノ]-メチル}-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル]-酢酸 (化合物1-25); [3-(2-{[エチル-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-アミノ]-メチル}-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル]-酢酸 (化合物1-26); [3-(2-{[エチル-(トルエン-4-スルホニル)-アミノ]-メチル}-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル]-酢酸 (化合物1-27); [3-(2-{[エチル-(4-メタンスルホニル-ベンゼンスルホニル)-アミノ]-メチル}-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル]-酢酸 (化合物1-28); [3-(2-{[(4-アセチル-ベンゼンスルホニル)-エチル-アミノ]-メチル}-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル]-酢酸 (化合物1-29); [3-(2-{[エチル-(ナフタレン-2-スルホニル)-アミノ]-メチル}-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル]-酢酸 (化合物1-30); [3-(2-{[(4-ブロモ-ベンゼンスルホニル)-エチル-アミノ]-メチル}-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル]-酢酸 (化合物1-31); [3-(2-{[エチル-(4-m-トリルアミノベンゼンスルホニル)-アミノ]-メチル}-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル]-酢酸 (化合物1-32); {3-[2-({エチル-[4-(メチル-m-トリルアミノ)-ベンゼンスルホニル]-アミノ}-メチル)-4-トリフルオロメチル-フェノキシ]-フェニル}-酢酸 (化合物1-33); (3-{2-[(アセチル-エチル-アミノ)-メチル]-4-トリフルオロメチル-フェノキシ}-4-メトキシ-フェニル)-酢酸 (化合物1-34); (3-{2-[(アセチル-ベンジル-アミノ)-メチル]-4-トリフルオロメチル-フェノキシ}-4-メトキシ-フェニル)-酢酸 (化合物1-35); (3-{2-[(エチル-メトキシカルボニル-アミノ)-メチル]-4-トリフルオロメチル-フェノキシ}-4-メトキシ-フェニル)-酢酸 (化合物1-36); (3-{2-[(ベンジル-メトキシカルボニル-アミノ)-メチル]-4-トリフルオロメチル-フェノキシ}-4-メトキシ-フェニル)-酢酸 (化合物1-37); [3-(4-アセチルアミノ-2-{[メトキシカルボニル-((S)-1-メチル-2-フェニル-エチル)-アミノ]-メチル}-フェノキシ)-フェニル]-酢酸 (化合物1-38); [3-(4-(アセチル-メチル-アミノ)-2-{[メトキシカルボニル-((S)-1-メチル-2-フェニル-エチル)-アミノ]-メチル}-フェノキシ)-フェニル]-酢酸 (化合物1-39); 2-[3-(4-(アセチル-メチル-アミノ)-2-{[メトキシカルボニル-((S)-1-メチル-2-フェニル-エチル)-アミノ]-メチル}-フェノキシ)-フェニル]-プロピオン酸 (化合物1-40); [3-(4-メタンスルホニルアミノ-2-{[メトキシカルボニル-((S)-1-メチル-2-フェニル-エチル)-アミノ]-メチル}-フェノキシ)-フェニル]-酢酸 (化合物1-41); [3-(4-(メタンスルホニル-メチル-アミノ)-2-{[メトキシカルボニル-((S)-1-メチル-2-フェニル-エチル)-アミノ]-メチル}-フェノキシ)-フェニル]-酢酸 (化合物1-42); 2-[3-(4-(メタンスルホニル-メチル-アミノ)-2-{[メトキシカルボニル-((S)-1-メチル-2-フェニル-エチル)-アミノ]-メチル}-フェノキシ)-フェニル]-プロピオン酸 (化合物1-43); {3-[2-[(ベンジルオキシカルボニル-エチル-アミノ)-メチル]-4-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)-フェノキシ]-4-メトキシ-フェニル}-酢酸 (化合物1-44); {3-[2-[(アセチル-エチル-アミノ)-メチル]-4-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-フェノキシ]-4-メトキシ-フェニル}-酢酸 (化合物1-45); {3-[2-[(アセチル-エチル-アミノ)-メチル]-4-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)-フェノキシ]-4-メトキシ-フェニル}-酢酸 (化合物1-46); {3-[2-[(シクロプロパンカルボニル-エチル-アミノ)-メチル]-4-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-フェノキシ]-4-メトキシ-フェニル}-酢酸 (化合物1-47); 及び、(3-{4-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)-2-[(シクロプロパンカルボニル-エチル-アミノ)-メチル]-フェノキシ}-4-メトキシ-フェニル)-酢酸 (化合物1-48)の中から選択される化合物。
【請求項57】
前記化合物が、DPアンタゴニストであることを特徴とする請求項1乃至56のいずれかに記載の化合物。
【請求項58】
プロスタグランジンによって媒介される疾患又は疾病を処置する際に用いることを特徴とする請求項1乃至56のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項59】
前記疾患又は疾病が、呼吸器疾患又は疾病、アレルギー性疾患又は疾病、炎症性疾患又は疾病であることを特徴とする請求項58記載の化合物。
【請求項60】
前記疾患又は疾病が、喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、又は、アレルギー性鼻炎であることを特徴とする請求項80記載の化合物。
【請求項61】
哺乳動物の喘息を処置する際に用いることを特徴とする請求項1乃至56のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項62】
哺乳動物の慢性閉塞性肺疾患(COPD)を処置する際に用いることを特徴とする請求項1乃至56のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項63】
哺乳動物のアレルギー性鼻炎を処置する際に用いることを特徴とする請求項1乃至56のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項64】
請求項1乃至56のいずれかの治療上効果的な量の化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、及び、薬学的に許容可能な希釈剤と薬学的に許容可能な賦形剤と薬学的に許容可能な担体とから選択される少なくとも1つの薬学的に許容可能な不活性成分を備える医薬組成物。
【請求項65】
前記医薬組成物が、静脈内投与、経口投与、吸入、経鼻投与、局所投与、点眼投与、又は、耳投与のために処方されることを特徴とする請求項64記載の医薬組成物。
【請求項66】
前記医薬組成物が、錠剤、丸薬、カプセル、液体、吸入剤、鼻腔用溶液、坐薬、懸濁剤、ゲル、コロイド、分散剤、懸濁剤、溶液、エマルション、軟膏、ローション、点眼薬、又は、点耳薬であることを特徴とする請求項64記載の医薬組成物。
【請求項67】
5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質インヒビター、5−リポキシゲナーゼインヒビター、CYSLT1アンタゴニスト、CYSLT2アンタゴニスト、BLT1アンタゴニスト、BLT2アンタゴニスト、トロンボキサンアンタゴニスト、DP1受容体アンタゴニスト、DP1受容体アゴニスト、IP受容体アゴニスト、抗IgE、ケモカイン受容体アンタゴニスト、IL5抗体、気管支拡張剤、テオフィリン、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、ロイコトリエン生成阻害剤、うっ血除去薬、抗ヒスタミン剤、粘液溶解薬、コルチコステロイド、グルココルチコイド、抗コリン薬、鎮咳剤、鎮痛剤、去痰剤、及び、β−2アゴニストから選択される1以上のさらなる治療上効果的な活性薬剤をさらに備えることを特徴とする請求項64乃至66のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項68】
請求項1乃至56のいずれかの治療上効果的な量の化合物を備えることを特徴とする、哺乳動物のPGD依存性又はPGD媒介性の疾患又は疾病を処置する薬物。
【請求項69】
哺乳動物のPGD依存性又はPGD媒介性の疾患又は疾病を処置する薬物の製造中における、請求項1乃至56のいずれか1つに記載の化合物の使用。
【請求項70】
前記PGD依存性又はPGD媒介性の疾患又は疾病が、呼吸器疾患又は疾病、アレルギー性疾患又は疾病、炎症性疾患又は疾病であることを特徴とする請求項69記載の使用。
【請求項71】
前記PGD依存性又はPGD媒介性の疾患又は疾病が、喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、又は、アレルギー性鼻炎であることを特徴とする請求項69記載の使用。
【請求項72】
哺乳動物の喘息を処置する薬物の製造中における、請求項1乃至56のいずれか1つに記載の化合物の使用。
【請求項73】
哺乳動物の慢性閉塞性肺疾患(COPD)を処置する薬物の製造中における、請求項1乃至56のいずれか1つに記載の化合物の使用。
【請求項74】
哺乳動物のアレルギー性鼻炎を処置する薬物の製造中における、請求項1乃至56のいずれか1つに記載の化合物の使用。
【請求項75】
請求項1乃至56のいずれかの治療上効果的な量の化合物を哺乳動物に投与する工程を備えることを特徴とする、該哺乳動物のPGD依存性又はPGD媒介性の疾患又は疾病を処置する方法。
【請求項76】
前記PGD依存性又はPGD媒介性の疾患又は疾病が、喘息、皮膚炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、肺高血圧症、間質性肺線維症、嚢胞性線維症、関節炎、アレルギー、乾癬、炎症性腸疾患、成人呼吸窮迫症候群、心筋梗塞、動脈瘤、脳卒中、癌、創傷治癒、エンドトキシンショック、疼痛、炎症性疾患、好酸球性食道炎、好酸球関連性胃腸疾患(EGID)、特発性好酸球増多症候群、耳炎、気道狭窄、粘液分泌、鼻閉、増加した微小血管透過性及び好酸球の動員、蕁麻疹、副鼻腔炎、血管浮腫、過敏性、慢性咳、及び、チャーグ・ストラウス症候群から選択されることを特徴とする請求項75記載の方法。
【請求項77】
前記PGD依存性の疾患又は疾病が呼吸器疾患であることを特徴とする請求項75記載の方法。
【請求項78】
前記呼吸器疾患が、喘息、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)であることを特徴とする請求項77記載の方法。
【請求項79】
前記方法が、5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質インヒビター、5−リポキシゲナーゼインヒビター、CYSLT1アンタゴニスト、CYSLT2アンタゴニスト、BLT1アンタゴニスト、BLT2アンタゴニスト、トロンボキサンアンタゴニスト、DP1受容体アンタゴニスト、DP1受容体アゴニスト、IP受容体アゴニスト、抗IgE、ケモカイン受容体アンタゴニスト、IL5抗体、気管支拡張剤、テオフィリン、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、ロイコトリエン生成阻害剤、うっ血除去薬、抗ヒスタミン剤、粘液溶解薬、コルチコステロイド、グルココルチコイド、抗コリン薬、鎮咳剤、鎮痛剤、去痰剤、及び、β−2アゴニストから選択される第2の治療薬を前記哺乳動物に投与する工程をさらに備えることを特徴とする請求項75乃至78のいずれかに記載の方法。

【公表番号】特表2011−518130(P2011−518130A)
【公表日】平成23年6月23日(2011.6.23)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−503041(P2011−503041)
【出願日】平成21年3月25日(2009.3.25)
【国際出願番号】PCT/US2009/038291
【国際公開番号】WO2009/145989
【国際公開日】平成21年12月3日(2009.12.3)
【出願人】(510209672)アミラ ファーマシューティカルズ,インク. (17)
【Fターム(参考)】