プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なアミノトリアゾール化合物
本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なアミノトリアゾール化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、これらの化合物を調製する方法、およびこれらの組成物を使用して種々の障害を治療する方法を提供する。ある実施形態では、上記化合物は、ＰＤＫ−１、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＲＣ、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、ＫＤＲ、ＰＤＧＦＲ、ＲＯＣＫ、ＳＹＫ、ＡＵＲ−１またはＡＵＲ−２プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって：
【化１】
ここで、Ｒ１は、水素またはＣ１〜６アルキルである；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＲ、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｔの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；ｎは、０または１である；Ａｒ１は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式の環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ１は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択されるか、
またはＲ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換した５員〜８員のヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、またはＲ１およびＲ２から形成される任意の環は、一緒になって、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｑ−ＲＸの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｑの各別個の存在は、結合またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯＺＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＸの各別個の存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；
Ｒ３は、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ここで、Ｌは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられている；ｍは、０または１である；Ａｒ２は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ２は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環系または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｚ−ＲＹの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｚの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；そしてＲＹの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した基を形成し、該基は、５員〜７員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ｒ２およびＲ３により形成された任意の環は、一緒になって、必要に応じて、Ｗ−ＲＷの０個〜５個の別個の存在で置換される；ここで、Ｗの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＷの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；そして
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択されるか、または、ここで、ＲおよびＲ’は、一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択されるが、
但し：
Ａ）以下の一般式を有する化合物について：
【化２】
ｉ）Ｒ３が、
【化３】
であり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、
【化４】
ではない；
ｉｉ）Ｒ３がメチルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、ベンゾ［ｃｄ］インドールではない；
ｉｉｉ）Ｒ３が−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ”または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ”であり、ここで、Ｒ”が必要に応じて置換したフェニル、ベンジル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＥｔまたはナフチルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、
【化５】
ではなく、ここで、Ｒ”’は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、フェニル、ナフチルまたはベンジルから選択されるか、またはＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＥｔである；
ｉｖ）Ｒ３が４，６−ジメトキシ２−ピリミジニルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、ｏ−Ｓ（Ｏ）Ｍｅフェニルではない；
ｖ）Ｒ３がＣ（Ｏ）ＮＭｅ２であり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、置換シクロペンタトリエンではない；
ｖｉ）Ｒ３がＡｃであり、そしてＲ２が水素であるとき、Ｒ２は、２，４，６−トリニトロ−フェニルではない；または
ｖｉｉ）Ｒ３が非置換フェニルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、非置換フェニルまたはＡｃではない；
ｖｉｉｉ）Ｒ３が２−メチル−フェニルまたは４−メチル−フェニルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、２−Ｍｅ−フェニルまたは４−Ｍｅ−フェニルではない；
ｉｘ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２−ピペリジニルまたは−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２−Ｃｌであるとき、Ｒ３は、
【化６】
ではない：
ｘ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２がＣＯＣＨ３であるとき、Ｒ３は、ＣＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２，１−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−グルコピラノシル、または
【化７】
ではない；
ｘｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−（Ｃ＝Ｏ）ベンジルであるとき、Ｒ３は、４−ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＮＨＣＯＣＨ３で置換されたフェニルまたは
【化８】
で置換された２−フルオロ−フェニルではない；
ｘｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−（ＣＨ２）１１ＣＨ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＯＮＨ（２，６−イソプロピル−フェニル）ではない；
ｘｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（ＣＨ２）１２Ｍｅであるとき、Ｒ３は、ＣＨ（ＣＯＯＥｔ）ＣＯＮＨ（２−Ｃｌ、５−ＳＯ２ＮＨＣＯＣＨ３）フェニルではない；
ｘｉｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（２−ＯＨ−フェニル）または−ＣＯＣＨ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨではない；
ｘｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（非置換フェニル）であるとき、Ｒ３は、４−Ｍｅ−フェニル、４−ＮＯ２−フェニル、４−ＯＭｅ−フェニル、４−Ｃｌ−フェニル、３−Ｃｌ−フェニルまたは３−ＮＯ２−フェニルではない；
ｘｖｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣＦ３であるとき、Ｒ３は、（１−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デカ−１−イル）ではない；
ｘｖｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が２−Ｃｌ−ベンジルまたは２−ＣＯ２Ｈ−ベンジルであるとき、Ｒ３は、４，６−Ｍｅ−ピリミジン−２−イルまたは４−ＯＭｅ，６−ＮＭｅ２−ピリミジン−２−イルではない；
ｘｖｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣ（＝ＣＨ２）Ｍｅであるとき、Ｒ３は、４−ＮＯ２−フェニルではない；
ｘｉｘ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が−ＣＯ（ＣＨ２）２Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ（イソプロピル）Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ（イソブチル）Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＳＯ２Ｃｙ１または−ＣＯＣＨ（イソプロピル）ＮＨＳＯ２Ｃｙ１であるとき、Ｒ３は、−ＣＯＣＨ（イソプロピル）Ｃｙ２、−ＣＯＣＨ（イソブチル）Ｃｙ２、−ＣＯＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｃｙ２、−ＣＯＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＳＯ２Ｃｙ２または−ＣＯＣＨ（イソプロピル）ＮＨＳＯ２Ｃｙ２ではない；
ｘｘ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が−ＣＯＲ’であり、ここで、Ｒ’が水素、ＣＨ３、非置換フェニル、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ、ＣＦ３、ｎ−プロピル、エチル、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＣｌ３またはシクロプロピルであるとき、Ｒ３は、４−Ｍｅ−フェニル、４−ＮＯ２−フェニルまたは−ＣＯＮ（Ｒ’）２ではない；
ｘｘｉ）Ｒ３が４，６−ＯＭｅ−トリアゼン−２−イルであり、そしてＲ１がＨであるとき、Ｒ２は、−ＣＯＮＨ（３−Ｃｌ−フェニル）、−ＣＯＮＨ（２，３−Ｃｌ−フェニル）または−ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−フェニル）ではない；
ｘｘｉｉ）Ｒ３が非置換ベンジルであり、そしてＲ１がＨであるとき、Ｒ２は、−ＣＯ（４−Ｍｅ−フェニル）、−ＣＯ（２−Ｍｅ−フェニル）、−ＣＯ（３，４，５−ＯＭｅ−フェニル）、−ＣＯ（２，４−ＮＯ２−フェニル）、−ＣＯ（３，５−ＮＯ２−フェニル）または−ＣＯ（４−ＳＯ２ＮＥｔ２−フェニル）ではない；
ｘｘｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＮＨＣ（ＣＦ３）２Ｅｔであるとき、Ｒ３は、−ＣＯＮＨＣ（ＣＦ３）２Ｅｔではない；
ｘｉｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（ＣＨ２）２（５−Ｍｅ−フラン−２−イル）であるとき、Ｒ３は、−ＣＯ（ＣＨ２）２（５−フラン−２−イル）ではない；
ｘｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−Ｃ（ＣＦ３）２ＮＨＣＯＯＥｔであるとき、Ｒ３は、−Ｃ（ＣＦ３）２ＮＨＣＯＯＥｔではない；
ｘｖｉ）Ｒ３が３−Ｃｌ、５−ＣＦ３−ピリジン−２−イルであり、そしてＲ１がＨであるとき、Ｒ２は、−ＣＯ（２−Ｃｌ−フェニル）、−ＣＯ（４−Ｃｌ−フェニル）または−ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−フェニル）ではない；
ｘｖｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＨ２Ｃ（ＣＯＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨＣＯＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３ではない；または
ｘｖｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３ではない；そして
Ｂ）以下の一般式を有する化合物について：
【化９】
ｉ）Ｒ３がメチルであり、Ｒ１が水素であるとき、Ｒ２は、必要に応じて置換したベンゾピランではない；
ｉｉ）Ｒ１がＣ（Ｓ）ＮＨＡｃであり、Ｒ２が４−Ｍｅ−フェニルであるとき、Ｒ３は、ベンジルではない；
ｉｉｉ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が必要に応じて置換したフェニルであるとき、Ｒ３は、ベンジルではない；または
ｉｖ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が２，４，６−ニトロ−フェニル、であるとき、Ｒ３は、２，４，６−ニトロ−フェニルではない、
化合物。
【請求項２】
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１０】
ここで、Ｒ１は、水素またはＣ１〜６アルキルである；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＲ、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｔの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；ｎは、０または１である；Ａｒ１は、アリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式の環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ１は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択されるか、
またはＲ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、５員〜８員のヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、またはＲ１およびＲ２から形成される任意の環は、一緒になって、それぞれ別個に、そして必要に応じて、Ｑ−ＲＸの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｑの各別個の存在は、結合またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯＺＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＸの各別個の存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；
Ｒ３は、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ここで、Ｌは、Ｃ１〜４アルキリデン鎖であり、該アルキリデン鎖は、必要に応じて、ＪまたはＪ’で置換されており、ここで、Ｌの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられている；ｍは、０または１である；Ａｒ２は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ２は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環系または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｚ−ＲＹの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｚの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；そしてＲＹの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した基を形成し、該基は、５員〜７員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ｒ２およびＲ３により形成された任意の環は、一緒になって、必要に応じて、Ｗ−ＲＷの０個〜５個の別個の存在で置換される；ここで、Ｗの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＷの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；そして
Ｒの各存在は、別個に、水素またはＣ１〜６脂肪族基から選択され、該脂肪族基は、必要に応じて、ＪまたはＪ’で置換されてする；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または以下から選択される基から選択される：Ｃ１〜８脂肪族であって、該脂肪族は、必要に応じて、ＪまたはＪ’で置換されている；Ｃ６〜１０アリールであって、該アリールは、必要に応じて、Ｊで置換されている；ヘテロアリール環であって、該ヘテロアリール環は、５個〜１０個の環原子を有し、必要に応じて、Ｊで置換されている；またはヘテロシクリル環であって、該ヘテロシクリル環は、３個〜１０個の環原子を有し、必要に応じて、ＪまたはＪ’で置換されている；または、ここで、ＲおよびＲ’は、一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロアリール環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、各環は、必要に応じて、そして別個に、Ｊ（０個、１個、２個、３個、４個、５個または６個のＪ基）で置換されており、
Ｊの各存在は、別個に、ハロゲン；−Ｒ０；−ＯＲ０；−ＳＲ０；１，２−メチレンジオキシ；１，２−エチレンジオキシ；Ｒ０で必要に応じて置換したフェニル（Ｐｈ）；Ｒ０で必要に応じて置換した−Ｏ（Ｐｈ）；Ｒ０で必要に応じて置換した−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；Ｒ０で必要に応じて置換した−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−ＮＲ０Ｃ（Ｓ）Ｒ０；−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０；−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−ＣＯ２Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｓ）Ｒ０；−Ｃ（Ｓ）ＯＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ０）２；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ０）Ｒ０；−Ｃ（ＮＯＲ０）Ｒ０；−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０；−Ｓ（Ｏ）３Ｒ０；−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２；−Ｓ（Ｏ）Ｒ０；−ＮＲ０ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０ＳＯ２Ｒ０；−Ｎ（ＯＲ０）Ｒ０；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ０）２；Ｃ（＝ＮＯＲ９）Ｒ９；（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ０；−Ｐ（Ｏ）２Ｒ０；−ＰＯ（Ｒ０）２；−ＯＰＯ（Ｒ０）２；または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ０）から選択される；
ここで、Ｒ０の各別個の存在は、水素、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族、必要に応じて置換した５員〜６員のヘテロアリールまたは複素環、必要に応じて置換したフェニル（Ｐｈ）；必要に応じて置換した−Ｏ（Ｐｈ）；必要に応じて置換した−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；必要に応じて置換した−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）から選択される；または、同じ置換基または異なる置換基上のＲ０の２個の別個の存在は、各Ｒ０基が結合する原子と一緒になって、５員〜８員のヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環、または３員〜８員のシクロアルキル環を形成し、該シクロアルキル環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ｒ０の脂肪族基に対する置換基は、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換した複素環、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜６脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜６脂肪族）またはハロ（Ｃ１〜６脂肪族）であり、ここで、Ｒ０の該Ｃ１〜６脂肪族基の各々は、置換されていない；
ここで、Ｒ０のフェニル、ヘテロアリールまたは複素環基に対する置換基は、Ｃ１〜６脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜６脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜６脂肪族）またはハロ（Ｃ１〜６脂肪族）であり、ここで、Ｒ０の該Ｃ１〜６脂肪族基の各々は、置換されていない；
Ｊ’の各存在は、別個に、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）または＝ＮＲ＊から選択され、ここで、各Ｒ＊は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族から選択される；ここで、Ｒ＊の脂肪族基は、必要に応じて、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）で置換されており、ここで、Ｒ＊の該Ｃ１〜４脂肪族基の各々は、置換されていない；
但し、Ｒ３が６員芳香環またはヘテロ芳香族環であるとき、Ｒ２は、Ｈではなく、そしてＴは、ＳＯ２ではない；そしてＲ３がメチルであるとき、Ｒ２は、以下ではない：
【化１１】
但し：
Ａ）以下の一般式を有する化合物について：
【化１２】
ｉ）Ｒ３が、
【化１３】
であり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、
【化１４】
ではない；
ｉｉ）Ｒ３がメチルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、ベンゾ［ｃｄ］インドールではない；
ｉｉｉ）Ｒ３が−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ”または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ”であり、ここで、Ｒ”が必要に応じて置換したフェニル、ベンジル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＥｔまたはナフチルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、
【化１５】
ではなく、ここで、Ｒ”’は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、フェニル、ナフチルまたはベンジルから選択されるか、またはＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＥｔである；
ｉｖ）Ｒ３が４，６−ジメトキシ２−ピリミジニルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、ｏ−Ｓ（Ｏ）Ｍｅフェニルではない；
ｖ）Ｒ３がＣ（Ｏ）ＮＭｅ２であり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、置換シクロペンタトリエンではない；
ｖｉ）Ｒ３がＡｃであり、そしてＲ２が水素であるとき、Ｒ２は、２，４，６−トリニトロ−フェニルではない；または
ｖｉｉ）Ｒ３が非置換フェニルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、非置換フェニルまたはＡｃではない；
ｖｉｉｉ）Ｒ３が２−メチル−フェニルまたは４−メチル−フェニルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、２−Ｍｅ−フェニルまたは４−Ｍｅ−フェニルではない；
ｉｘ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２−ピペリジニルまたは−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２−Ｃｌであるとき、Ｒ３は、
【化１６】
ではない：
ｘ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２がＣＯＣＨ３であるとき、Ｒ３は、ＣＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２，１−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−グルコピラノシル、または
【化１７】
ではない；
ｘｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−（Ｃ＝Ｏ）ベンジルであるとき、Ｒ３は、４−ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＮＨＣＯＣＨ３で置換されたフェニルまたは
【化１８】
で置換された２−フルオロ−フェニルではない；
ｘｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−（ＣＨ２）１１ＣＨ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＯＮＨ（２，６−イソプロピル−フェニル）ではない；
ｘｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（ＣＨ２）１２Ｍｅであるとき、Ｒ３は、ＣＨ（ＣＯＯＥｔ）ＣＯＮＨ（２−Ｃｌ、５−ＳＯ２ＮＨＣＯＣＨ３）フェニルではない；
ｘｉｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（２−ＯＨ−フェニル）または−ＣＯＣＨ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨではない；
ｘｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（非置換フェニル）であるとき、Ｒ３は、４−Ｍｅ−フェニル、４−ＮＯ２−フェニル、４−ＯＭｅ−フェニル、４−Ｃｌ−フェニル、３−Ｃｌ−フェニルまたは３−ＮＯ２−フェニルではない；
ｘｖｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣＦ３であるとき、Ｒ３は、（１−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デカ−１−イル）ではない；
ｘｖｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が２−Ｃｌ−ベンジルまたは２−ＣＯ２Ｈ−ベンジルであるとき、Ｒ３は、４，６−Ｍｅ−ピリミジン−２−イルまたは４−ＯＭｅ，６−ＮＭｅ２−ピリミジン−２−イルではない；
ｘｖｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣ（＝ＣＨ２）Ｍｅであるとき、Ｒ３は、４−ＮＯ２−フェニルではない；
ｘｉｘ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が−ＣＯ（ＣＨ２）２Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ（イソプロピル）Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ（イソブチル）Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＳＯ２Ｃｙ１または−ＣＯＣＨ（イソプロピル）ＮＨＳＯ２Ｃｙ１であるとき、Ｒ３は、−ＣＯＣＨ（イソプロピル）Ｃｙ２、−ＣＯＣＨ（イソブチル）Ｃｙ２、−ＣＯＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｃｙ２、−ＣＯＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＳＯ２Ｃｙ２または−ＣＯＣＨ（イソプロピル）ＮＨＳＯ２Ｃｙ２ではない；
ｘｘ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が−ＣＯＲ’であり、ここで、Ｒ’が水素、ＣＨ３、非置換フェニル、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ、ＣＦ３、ｎ−プロピル、エチル、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＣｌ３またはシクロプロピルであるとき、Ｒ３は、４−Ｍｅ−フェニル、４−ＮＯ２−フェニルまたは−ＣＯＮ（Ｒ’）２ではない；
ｘｘｉ）Ｒ３が４，６−ＯＭｅ−トリアゼン−２−イルであり、そしてＲ１がＨであるとき、Ｒ２は、−ＣＯＮＨ（３−Ｃｌ−フェニル）、−ＣＯＮＨ（２，３−Ｃｌ−フェニル）または−ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−フェニル）ではない；
ｘｘｉｉ）Ｒ３が非置換ベンジルであり、そしてＲ１がＨであるとき、Ｒ２は、−ＣＯ（４−Ｍｅ−フェニル）、−ＣＯ（２−Ｍｅ−フェニル）、−ＣＯ（３，４，５−ＯＭｅ−フェニル）、−ＣＯ（２，４−ＮＯ２−フェニル）、−ＣＯ（３，５−ＮＯ２−フェニル）または−ＣＯ（４−ＳＯ２ＮＥｔ２−フェニル）ではない；
ｘｘｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＮＨＣ（ＣＦ３）２Ｅｔであるとき、Ｒ３は、−ＣＯＮＨＣ（ＣＦ３）２Ｅｔではない；
ｘｉｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（ＣＨ２）２（５−Ｍｅ−フラン−２−イル）であるとき、Ｒ３は、−ＣＯ（ＣＨ２）２（５−フラン−２−イル）ではない；
ｘｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−Ｃ（ＣＦ３）２ＮＨＣＯＯＥｔであるとき、Ｒ３は、−Ｃ（ＣＦ３）２ＮＨＣＯＯＥｔではない；
ｘｖｉ）Ｒ３が３−Ｃｌ、５−ＣＦ３−ピリジン−２−イルであり、そしてＲ１がＨであるとき、Ｒ２は、−ＣＯ（２−Ｃｌ−フェニル）、−ＣＯ（４−Ｃｌ−フェニル）または−ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−フェニル）ではない；
ｘｖｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＨ２Ｃ（ＣＯＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨＣＯＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３ではない；または
ｘｖｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３ではない；そして
Ｂ）以下の一般式を有する化合物について：
【化１９】
ｉ）Ｒ３がメチルであり、Ｒ１が水素であるとき、Ｒ２は、必要に応じて置換したベンゾピランではない；
ｉｉ）Ｒ１がＣ（Ｓ）ＮＨＡｃであり、Ｒ２が４−Ｍｅ−フェニルであるとき、Ｒ３は、ベンジルではない；
ｉｉｉ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が必要に応じて置換したフェニルであるとき、Ｒ３は、ベンジルではない；
ｉｖ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が２，４，６−ニトロ−フェニル、であるとき、Ｒ３は、２，４，６−ニトロ−フェニルではない；または
ｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−（ＣＨ２）１１ＣＨ３または−（ＣＨ２）１０ＣＨ３であるとき、Ｒ２は、−ＣＯＮＨ（２，６−イソプロピル−フェニル）ではない、
化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１であり、そしてＡｒ１が、以下の基の１つから選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物であって：
【化２０】
ここで、ｘは、０〜５である、
化合物。
【請求項４】
Ａｒ１が、以下の基の１つから選択される、請求項３に記載の化合物：
【化２１】
【請求項５】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である；Ａｒ１が、必要に応じて置換したフェニル（ａ）である；そして化合物が、式Ｉ−ＡまたはＩ−Ａ’を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物であって：
【化２２】
ここで、ｘは、０〜５であり、そしてｎは、０または１である、
化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、そしてＣｙ１が、以下の基の１つから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物であって：
【化２３】
ここで、ｘは、０〜５であり、そしてｎは、０または１である、
化合物。
【請求項７】
Ｃｙ１が、以下の基の１つから選択される、請求項６に記載の化合物：
【化２４】
【請求項８】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＣｙ１である；Ｃｙ１が、必要に応じて置換したシクロヘキシル（ｖ）、テトラヒドロフラニル（ｅｅ）（これは、好ましくは、その２位置で結合されている）、またはシクロプロピル（ｆｆ）である；そして化合物が、次式Ｉ−Ｂ、Ｉ−Ｃ、Ｉ−Ｄ、Ｉ−Ｂ’、Ｉ−Ｃ’またはＩ−Ｄ’の１つを有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物であって：
【化２５】
ここで、ｘは、０〜５であり、そしてｎは、０または１である、
化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、水素またはＣ１〜４アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、水素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｔ基が、存在するとき、ＣＨ２または−ＣＨ２ＣＨ２−を含む、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが、０であり、そしてＴが、存在しない、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ｘが、０〜３である；またはｘが、０であり、そしてＡｒ１またはＣｙ１が、置換されていない、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＱＲＸ基が、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２−から選択される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＱＲＸ基が、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が、一般式ＩＩまたはＩＩ’を有する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物であって：
【化２６】
ここで、Ｒ３は、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ここで、Ｌは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられている；ｍは、０または１である；Ａｒ２は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ２は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環系または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｚ−ＲＹから選択される５個までの置換基で置換されている；ここで、Ｚは、結合であるか、またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；そしてＲＹの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択されるか、または、ここで、ＲおよびＲ’は、一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される、
化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である；Ａｒ１が、必要に応じて置換したフェニル（ａ）である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；そして化合物が、次式ＩＩ−Ａ−（ｉ）、ＩＩ−Ａ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ａ−（ｉｉｉ）、ＩＩ−Ａ−（ｉ）’、ＩＩ−Ａ−（ｉｉ）’またはＩＩ−Ａ−（ｉｉｉ）’の１つを有する、請求項１６に記載の化合物であって：
【化２７】
ここで、ｘは、０〜５であり、ｎは、０または１である、そしてｍは、０または１である、
化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＣｙ１である；Ｃｙ１が、必要に応じて置換したシクロヘキシル（ｖ）、テトラヒドロフラニル（ｅｅ）（これは、好ましくは、その２位置で結合されている）またはシクロプロピル（ｆｆ）である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；そして化合物が、次式ＩＩ−Ｂ−（ｉ）、ＩＩ−Ｂ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｂ−（ｉｉｉ）、ＩＩ−Ｂ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｂ−（ｉｉ）’、ＩＩ−Ｂ−（ｉｉｉ）’、ＩＩ−Ｃ−（ｉ）、ＩＩ−Ｃ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｃ−（ｉｉｉ）、ＩＩ−Ｃ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｃ−（ｉｉ）’、ＩＩ−Ｃ−（ｉｉｉ）’、ＩＩ−Ｄ−（ｉ）、ＩＩ−Ｄ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｄ−（ｉｉｉ）、ＩＩ−Ｄ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｄ−（ｉｉ）’またはＩＩ−Ｄ−（ｉｉｉ）’の１つを有する、請求項１６に記載の化合物であって：
【化２８−１】
【化２８−２】
【化２８−３】
ここで、ｘは、０〜５であり、ｎは、０または１である、そしてｍは、０または１である、
化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＲであり、そしてＲが、水素または必要に応じて置換したＣ１〜４脂肪族基である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
ｍが、０であり、そしてＲが、メチルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２であり、そしてＡｒ２が、以下の基の１つから選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物であって：
【化２９−１】
【化２９−２】
ここで、ｙは、０〜５である、
化合物。
【請求項２２】
Ａｒ２が、以下の基の１つから選択される、請求項２１に記載の化合物：
【化３０】
【請求項２３】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＣｙ２であり、そしてＣｙ２が、以下の基の１つから選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物であって：
【化３１】
ここで、ｙは、０〜５である、
化合物。
【請求項２４】
Ｃｙ２が、以下の基の１つから選択される、請求項２３に記載の化合物：
【化３２】
【請求項２５】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＲである；ｍが、０である；Ｒが、メチルである；そして化合物が、次式ＩＩ−Ｅ−（ｉ）、ＩＩ−Ｅ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｅ−（ｉ）’またはＩＩ−Ｅ−（ｉｉ）’の１つを有する、請求項１６に記載の化合物であって：
【化３３】
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてｎは、０または１である、
化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１である；ｎが、０または１である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２である；ｍが、０である；Ａｒ２が、必要に応じて置換したフェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ）（これは、好ましくは、その２位置で結合されている）、チアゾリル（ｘｖｉ）（これは、好ましくは、その２位置で結合されている）、ピリミジニル（ｉｉｉ）（これは、好ましくは、その２位置または４位置で結合されている）またはキノリニル（ｘｘｖｉ）（これは、好ましくは、その２位置で結合されている）である；そして化合物が、次式ＩＩ−Ｆ−（ｉ）、ＩＩ−Ｆ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｇ−（ｉ）、ＩＩ−Ｇ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｈ−（ｉ）、ＩＩ−Ｈ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｉ−（ｉ）、ＩＩ−Ｊ−（ｉ）、ＩＩ−Ｊ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｋ−（ｉ）、ＩＩ−Ｋ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｆ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｆ−（ｉｉ）’、ＩＩ−Ｇ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｇ−（ｉｉ）’、ＩＩ−Ｈ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｈ−（ｉｉ）’、ＩＩ−Ｉ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｉ−（ｉｉ）’、ＩＩ−Ｊ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｊ−（ｉｉ）’、ＩＩ−Ｋ−（ｉ）’またはＩＩ−Ｋ−（ｉｉ）’の１つを有する、請求項１６に記載の化合物であって：
【化３４−１】
【化３４−２】
【化３４−３】
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてｎは、０または１である、
化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１である；ｎが、０または１である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ｍが、０である；Ｃｙ２が、必要に応じて置換したシクロヘキシル（ｘｘｉｘ）である；そして化合物が、次式ＩＩ−Ｌ−（ｉ）、ＩＩ−Ｌ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｌ−（ｉ）’またはＩＩ−Ｌ−（ｉｉ）’の１つを有する、請求項１６に記載の化合物であって：
【化３５】
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてｎは、０または１である、
化合物。
【請求項２８】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２であり、そしてＡｒ２が、フェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ）、ピリミジニル（ｉｉｉ）、チアゾリル（ｘｖｉ）またはキノリニル（ｘｘｖｉ）であり、各々が、必要に応じて、ＺＲＹの０個〜３個の存在で置換されているか、またはＲ３が、−（Ｌ）ｍＣｙ２であり、そしてＣｙ２が、シクロヘキシル（ｘｘｉｘ）であり、必要に応じて、ＺＲＹの０個〜３個の存在で置換されている、請求項１７または１８に記載の化合物。
【請求項２９】
ｎが、０であるか、またはｎが、１であり、そしてＴが、ＣＨ２である；ｍが、０である；ｘが、０〜３である；ｙが、０〜３である；そしてＱＲＸまたはＺＲＹの各存在が、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１であり、そしてＡｒ１が、フェニル（ａ）であり、該フェニル（ａ）が、必要に応じて、ＱＲＸの０個〜３個の存在で置換されている；または、ここで、Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、そしてＣｙ１が、シクロヘキシル（ｖ）、テトラヒドロフラニル（ｅｅ）またはシクロプロピル（ｆｆ）であり、必要に応じて、ＱＲＸの０個〜３個の存在で置換されている、請求項２５、２６または２７に記載の化合物。
【請求項３１】
ｎが、０であるか、またはｎが、１であり、そしてＴが、ＣＨ２である；ｍが、０である；ｘが、０〜３である；ｙが、０〜３である；そしてＱＲＸまたはＺＲＹの各存在が、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
化合物が、一般式ＩＩ’を有する、請求項１に記載の化合物であって：
【化３６】
ここで、Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した基を形成し、該基は、５員〜７員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ｒ２およびＲ３により形成された任意の環は、一緒になって、必要に応じて、Ｗ−ＲＷの０個〜５個の別個の存在で置換される；ここで、Ｗの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＷの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；そして
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択されるか、または、ここで、ＲおよびＲ’は、一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される、
化合物。
【請求項３３】
化合物が、次式ＩＩ−Ｍ’、ＩＩ−Ｎ’、ＩＩ−Ｏ’、ＩＩ−Ｐ’、ＩＩ−Ｑ’、ＩＩ−Ｒ’、ＩＩ−Ｓ’、ＩＩ−Ｔ’、ＩＩ−Ｕ’、ＩＩ−Ｖ’またはＩＩ−Ｗ’を有する、請求項３２に記載の化合物であって：
【化３７】
ここで、ｐは、０〜５である、
化合物。
【請求項３４】
ＷＲＷ基が、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、水素またはＣ１〜４アルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、水素である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３７】
以下の化合物の１つから選択される、化合物：
【化３８−１】
【化３８−２】
【化３８−３】
【化３８−４】
【化３８−５】
【請求項３８】
以下の化合物の１つから選択される、化合物：Ｉ−４９〜Ｉ−１５６。
【請求項３９】
化合物が、一般式ＩＩを有する、請求項１または請求項２に記載の化合物であって：
【化３９】
ここで、Ｒ３は、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ここで、Ｌは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられている；ｍは、０または１である；Ａｒ２は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ２は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環系または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｚ−ＲＹから選択される５個までの置換基で置換されている；ここで、Ｚは、結合であるか、またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；そしてＲＹの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；そして他の変数は、上で定義したとおりである、
化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、水素またはＣ１〜４アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、水素である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２であり、そしてＡｒ２が、以下の基の１つから選択される、請求項３９〜４１のいずれか１項に記載の化合物であって：
【化４０−１】
【化４０−２】
ここで、ｙは、０〜５である、
化合物。
【請求項４３】
Ａｒ２が、以下の基の１つから選択される、請求項４２に記載の化合物：
【化４１】
【請求項４４】
Ａｒ２が、以下の基の１つから選択される、請求項４３に記載の化合物：
【化４２】
【請求項４５】
Ａｒ２が、
【化４３】
である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２であり、そしてＡｒ２が、フェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ）、ピリミジニル（ｉｉｉ）、チアゾリル（ｘｖｉ）またはキノリニル（ｘｘｖｉ）であり、各々が、必要に応じて、ＺＲＹの０個〜３個の存在で置換されている、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４７】
ｍが、０である、請求項３９〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である、請求項３９〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である；ｎが、０または１である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２である；ｍが、０である；Ａｒ２が、必要に応じて置換したフェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ）、ピリミジニル（ｉｉｉ）（これは、好ましくは、その２位置または４位置で結合されている）である；そして前記化合物が、次式ＩＩ−Ｆ−（ｉ）、ＩＩ−Ｇ−（ｉ）、ＩＩ−Ｊ−（ｉ）またはＩＩ−Ｘ−（ｉ）の１つを有する、請求項４８に記載の化合物であって：
【化４４】
ここで、ｙは、０〜５である、
化合物。
【請求項５０】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である；ｎが、０または１である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２である；ｍが、０である；Ａｒ２が、必要に応じて置換したピリジル（ｉｉ）（これは、好ましくは、その２位置で結合されている）である；そして化合物が、次式ＩＩ−Ｘ−（ｉ）の１つを有する、請求項４９に記載の化合物：
【化４５】
【請求項５１】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である；ｎが、０または１である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２である；ｍが、０である；Ａｒ２が、必要に応じて置換したピリミジニル（ｉｉｉ）（これは、好ましくは、その２位置または４位置で結合されている）である；そして化合物が、次式ＩＩ−Ｊ−（ｉ）の１つを有する、請求項４９に記載の化合物：
【化４６】
【請求項５２】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１であり、そしてＡｒ１が、以下の基の１つから選択される、請求項４８〜５１のいずれか１項に記載の化合物：
【化４７】
ここで、ｘは、０〜５である、
化合物。
【請求項５３】
Ａｒ１が、以下の基の１つから選択される、請求項５２に記載の化合物：
【化４８】
【請求項５４】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である；Ａｒ１が、必要に応じて置換したフェニル（ａ）である；そして化合物が、式Ｉ−Ａを有する、請求項３９〜５３のいずれか１項に記載の化合物：
【化４９】
ここで、ｘは、０〜５であり、そしてｎは、０または１である、
化合物。
【請求項５５】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である；Ａｒ１が、必要に応じて置換したフェニル（ａ）である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２である；そして化合物が、次式ＩＩ−Ａ−（ｉｉ）を有する、請求項３９に記載の化合物であって：
【化５０】
ここで、ｘは、０〜５であり、ｎは、０または１である、そしてｍは、０または１である、
化合物。
【請求項５６】
ｎが、０である、請求項３９〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
ｘが、０、１、２または３である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
ＱＲＸ基が、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＮＲＣＯＮＲＲ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項３９〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
ＱＲＸ基が、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｅｔ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ｉＰｒ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｉＰｒ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ｎＰｒ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｎＰｒ、−ＳＯ２ＮＨ２、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される、請求項３９〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
ＱＲＸが、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲＲ’、−Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣＯＲ’、−ＮＲＣＯＮＲＲ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、ピペリジニル、ピペリジニルまたはモルホリノであり、該ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノが、必要に応じて、−ＣＯＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２で置換されており、ここで、ＱＲＸ内のＲの各存在が、別個に、ＨまたはＣ１〜６アルキルである、請求項３９〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
ＱＲＸ内のＲが、Ｈであり、そしてＱＲＸ内のＲ’が、Ｃ１〜６アルキルである、請求項５８〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ａｒ２が、必要に応じて置換したピリジニル（ｉｉ）であり、そして該ピリジニルが、次式を有する、請求項３９〜６１のいずれか１項に記載の化合物：
【化５１】
【請求項６３】
ＺＲＹ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＮまたはＮＯ２である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
ＺＲＹ１が、水素、ハロゲン、メチルまたはエチルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ａｒ２が、必要に応じて置換したピリミジニル（ｉｉｉ）である；そしてピリミジニルが、次式を有する、請求項３９〜６１のいずれか１項に記載の化合物：
【化５２】
【請求項６６】
ＺＲＹ２が、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜６アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＮＲＣＯＮＲＲ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項６２〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
ＺＲＹ２が、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲＲ’であり、ここで、Ｒが、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、そしてＲ’が、Ｃ１〜６アルキルであり、ここで、該Ｃ１〜６アルキルが、必要に応じて、ハロ、ＣＮ、ＯＨまたは−ＯＣ１〜６アルキルで置換されている、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
ＺＲＹ２が、−Ｎ（Ｒ’）２であり、ここで、Ｒ’の各存在が、一緒になって、５員〜１０員の複素環を形成し、該複素環が、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、該複素環が、必要に応じて、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＯＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲＣＯＲ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＮＲＲ’または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２で置換され、ここで、Ｒの各存在が、水素またはＣ１〜６アルキルであり、そしてＲ’の各存在が、Ｃ１〜６アルキルである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒが、水素である、請求項６６〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、組成物であって：
【化５３】
ここで、Ｒ１は、水素またはＣ１〜６アルキルである；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｔの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；ｎは、０または１である；Ａｒ１は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式の環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ１は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択されるか、
またはＲ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換した５員〜８員のヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、またはＲ１およびＲ２から形成される任意の環は、一緒になって、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｑ−ＲＸの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｑの各別個の存在は、結合またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯＺＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＸの各別個の存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；
Ｒ３は、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ここで、Ｌは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられている；ｍは、０または１である；Ａｒ２は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ２は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環系または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｚ−ＲＹの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｚの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；そしてＲＹの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した基を形成し、該基は、５員〜７員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ｒ２およびＲ３により形成された任意の環は、一緒になって、必要に応じて、Ｗ−ＲＷの０個〜５個の別個の存在で置換される；ここで、Ｗの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＷの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；そして
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択されるか、または、ここで、ＲおよびＲ’は、一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される、
組成物。
【請求項７１】
前記化合物が、該化合物の治療有効量である、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７２】
ＰＤＫ−１、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＲＣ、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、ＲＯＣＫ、ＰＤＧＦＲ、ＳＹＫ、ＡＵＲ−１、ＡＵＲ−２プロテインキナーゼ活性を検出可能に阻害する量の、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７３】
さらに、追加治療薬を含有し、該追加治療薬が、化学療法薬または抗増殖薬、アルツハイマー病の治療薬、パーキンソン病の治療薬、多発性硬化症（ＭＳ）を治療する薬剤、喘息の治療薬、精神分裂病を治療する薬剤、抗炎症薬、免疫調節または免疫抑制薬、神経栄養因子、循環器病を治療する薬剤、破壊性骨障害を治療する薬剤、肝臓病を治療する薬剤、血液疾患を治療する薬剤、または免疫不全疾患を治療する薬剤から選択される、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７４】
生体試料中のＰＤＫ−１、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＲＣ、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、ＲＯＣＫ、ＰＤＧＦＲ、ＳＹＫ、ＡＵＲ−１またはＡＵＲ−２キナーゼ活性を阻害する方法であって、該生体試料を以下と接触させる工程を包含する、方法であって：
請求項７０に記載の組成物；または
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化５４】
ここで、Ｒ１は、水素またはＣ１〜６アルキルである；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｔの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；ｎは、０または１である；Ａｒ１は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式の環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ１は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択されるか、
またはＲ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換した５員〜８員のヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、またはＲ１およびＲ２から形成される任意の環は、一緒になって、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｑ−ＲＸの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｑの各別個の存在は、結合またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯＺＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＸの各別個の存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；
Ｒ３は、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ここで、Ｌは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられている；ｍは、０または１である；Ａｒ２は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ２は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環系または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｚ−ＲＹの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｚの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；そしてＲＹの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した基を形成し、該基は、５員〜７員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ｒ２およびＲ３により形成された任意の環は、一緒になって、必要に応じて、Ｗ−ＲＷの０個〜５個の別個の存在で置換される；ここで、Ｗの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＷの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；そして
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択されるか、または、ここで、ＲおよびＲ’は、一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される、
方法。
【請求項７５】
前記方法が、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、Ｃ−ＫＩＴ、ＫＤＲ、ＣＤＫ、ＰＤＫ−１またはＡＵＲ−２キナーゼ活性を阻害する工程を包含する、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記方法が、ＦＬＴ−３キナーゼ活性を阻害する工程を包含する、請求項７４に記載の方法。
【請求項７７】
アレルギー障害、増殖障害、自己免疫疾患、臓器移植に付随した病気、炎症障害、免疫媒介障害、ウイルス性疾患、または破壊性骨障害から選択される疾患または病気を治療するかその重症度を軽減する方法であって、該患者に、以下を投与する工程を包含する、方法であって：
請求項７０に記載の組成物；または
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化５５】
ここで、Ｒ１は、水素またはＣ１〜６アルキルである；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｔの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；ｎは、０または１である；Ａｒ１は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式の環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ１は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択されるか、
またはＲ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換した５員〜８員のヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、またはＲ１およびＲ２から形成される任意の環は、一緒になって、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｑ−ＲＸの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｑの各別個の存在は、結合またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯＺＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＸの各別個の存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；
Ｒ３は、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ここで、Ｌは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられている；ｍは、０または１である；Ａｒ２は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ２は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環系または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｚ−ＲＹの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｚの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；そしてＲＹの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した基を形成し、該基は、５員〜７員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ｒ２およびＲ３により形成された任意の環は、一緒になって、必要に応じて、Ｗ−ＲＷの０個〜５個の別個の存在で置換される；ここで、Ｗの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＷの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；そして
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択されるか、または、ここで、ＲおよびＲ’は、一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される、
方法。
【請求項７８】
さらに、前記患者に、追加治療薬を投与する工程を包含し、該追加治療薬が、化学療法薬または抗増殖薬、アルツハイマー病の治療薬、パーキンソン病の治療薬、多発性硬化症（ＭＳ）を治療する薬剤、喘息の治療薬、精神分裂病を治療する薬剤、抗炎症薬、免疫調節または免疫抑制薬、神経栄養因子、循環器病を治療する薬剤、破壊性骨障害を治療する薬剤、肝臓病を治療する薬剤、血液疾患を治療する薬剤、または免疫不全疾患を治療する薬剤から選択され、
ここで、該追加治療薬が、治療する疾患に適当であり、そして
該追加治療薬が、単一剤形として前記組成物と共に投与されるか、または複数剤形の一部として該組成物とは別々に投与される、
請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
前記疾患または病気が、癌である、請求項７７に記載の方法。
【請求項８０】
前記癌が、以下の癌の１つから選択される、請求項７９に記載の方法：乳房、卵巣、子宮頸管、前立腺、精巣、尿生殖器路、食道、喉頭、グリア芽細胞腫、神経芽細胞腫、胃、皮膚、ケラトアカントーマ、肺、類表皮癌、大細胞癌、小細胞癌、肺腺癌、骨、大腸、腺腫、膵臓、腺癌、甲状腺、濾胞性癌腫、未分化癌、乳頭癌、精上皮腫、黒色腫、肉腫、膀胱癌腫、肝臓癌腫および胆道、腎臓癌腫、骨髄性障害、リンパ様障害、ホジキン、有毛細胞、頬側口腔および咽頭（口）、唇、舌、口、咽頭、小腸、大腸−直腸、大腸、直腸、脳および中枢神経系、および白血病。
【請求項８１】
前記疾患または病気が、自己免疫疾患、炎症疾患、代謝性、神経性および神経変性疾患、循環器病、アレルギー、喘息、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、エイズ関連痴呆、筋萎縮性側索硬化症（ＡＭＬ、ルーゲーリック病）、多発性硬化症（ＭＳ）、統合失調症、心筋細胞肥大、再灌流／虚血および脱毛症から選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項８２】
前記疾患または病気が、癌、アルツハイマー病、再狭窄、血管形成、糸球体腎炎、サイトメガロウイルス、ＨＩＶ、疱疹、乾癬、アテローム性動脈硬化症、脱毛症および自己免疫疾患から選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項８３】
前記疾患または病気が、高カルシウム血症、骨粗鬆症、骨関節炎、癌、骨転移およびパジェット病から選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項８４】
前記疾患または病気が、免疫応答（例えば、アレルギー性またはＩ型過感受性反応、および喘息）；自己免疫疾患（例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症）；神経変性疾患（例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ））；および固形および血液悪性腫瘍（例えば、例えば、白血病およびリンパ腫）から選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項８５】
前記疾患または病気が、造血障害、特に、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性−前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）および急性リンパ球性白血病（ＡＬＬ）から選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項８６】
前記疾患または病気が、アレルギー障害である、請求項７７に記載の方法。
【請求項８７】
前記疾患または病気が、喘息である、請求項８６に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって：
【化１】
ここで、Ｒ１は、水素またはＣ１〜６アルキルである；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＲ、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｔの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；ｎは、０または１である；Ａｒ１は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式の環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ１は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択されるか、
またはＲ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換した５員〜８員のヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、またはＲ１およびＲ２から形成される任意の環は、一緒になって、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｑ−ＲＸの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｑの各別個の存在は、結合またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯＺＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＸの各別個の存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；
Ｒ３は、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ここで、Ｌは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられている；ｍは、０または１である；Ａｒ２は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ２は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環系または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｚ−ＲＹの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｚの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；そしてＲＹの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した基を形成し、該基は、５員〜７員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ｒ２およびＲ３により形成された任意の環は、一緒になって、必要に応じて、Ｗ−ＲＷの０個〜５個の別個の存在で置換される；ここで、Ｗの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＷの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；そして
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択されるか、または、ここで、ＲおよびＲ’は、一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択されるが、
但し：
Ａ）以下の一般式を有する化合物について：
【化２】
ｉ）Ｒ３が、
【化３】
であり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、
【化４】
ではない；
ｉｉ）Ｒ３がメチルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、ベンゾ［ｃｄ］インドールではない；
ｉｉｉ）Ｒ３が−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ”または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ”であり、ここで、Ｒ”が必要に応じて置換したフェニル、ベンジル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＥｔまたはナフチルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、
【化５】
ではなく、ここで、Ｒ”’は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、フェニル、ナフチルまたはベンジルから選択されるか、またはＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＥｔである；
ｉｖ）Ｒ３が４，６−ジメトキシ２−ピリミジニルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、ｏ−Ｓ（Ｏ）Ｍｅフェニルではない；
ｖ）Ｒ３がＣ（Ｏ）ＮＭｅ２であり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、置換シクロペンタトリエンではない；
ｖｉ）Ｒ３がＡｃであり、そしてＲ２が水素であるとき、Ｒ２は、２，４，６−トリニトロ−フェニルではない；または
ｖｉｉ）Ｒ３が非置換フェニルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、非置換フェニルまたはＡｃではない；
ｖｉｉｉ）Ｒ３が２−メチル−フェニルまたは４−メチル−フェニルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、２−Ｍｅ−フェニルまたは４−Ｍｅ−フェニルではない；
ｉｘ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２−ピペリジニルまたは−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２−Ｃｌであるとき、Ｒ３は、
【化６】
ではない：
ｘ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２がＣＯＣＨ３であるとき、Ｒ３は、ＣＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２，１−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−グルコピラノシル、または
【化７】
ではない；
ｘｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−（Ｃ＝Ｏ）ベンジルであるとき、Ｒ３は、４−ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＮＨＣＯＣＨ３で置換されたフェニルまたは
【化８】
で置換された２−フルオロ−フェニルではない；
ｘｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−（ＣＨ２）１１ＣＨ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＯＮＨ（２，６−イソプロピル−フェニル）ではない；
ｘｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（ＣＨ２）１２Ｍｅであるとき、Ｒ３は、ＣＨ（ＣＯＯＥｔ）ＣＯＮＨ（２−Ｃｌ、５−ＳＯ２ＮＨＣＯＣＨ３）フェニルではない；
ｘｉｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（２−ＯＨ−フェニル）または−ＣＯＣＨ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨではない；
ｘｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（非置換フェニル）であるとき、Ｒ３は、４−Ｍｅ−フェニル、４−ＮＯ２−フェニル、４−ＯＭｅ−フェニル、４−Ｃｌ−フェニル、３−Ｃｌ−フェニルまたは３−ＮＯ２−フェニルではない；
ｘｖｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣＦ３であるとき、Ｒ３は、（１−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デカ−１−イル）ではない；
ｘｖｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が２−Ｃｌ−ベンジルまたは２−ＣＯ２Ｈ−ベンジルであるとき、Ｒ３は、４，６−Ｍｅ−ピリミジン−２−イルまたは４−ＯＭｅ，６−ＮＭｅ２−ピリミジン−２−イルではない；
ｘｖｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣ（＝ＣＨ２）Ｍｅであるとき、Ｒ３は、４−ＮＯ２−フェニルではない；
ｘｉｘ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が−ＣＯ（ＣＨ２）２Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ（イソプロピル）Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ（イソブチル）Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＳＯ２Ｃｙ１または−ＣＯＣＨ（イソプロピル）ＮＨＳＯ２Ｃｙ１であるとき、Ｒ３は、−ＣＯＣＨ（イソプロピル）Ｃｙ２、−ＣＯＣＨ（イソブチル）Ｃｙ２、−ＣＯＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｃｙ２、−ＣＯＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＳＯ２Ｃｙ２または−ＣＯＣＨ（イソプロピル）ＮＨＳＯ２Ｃｙ２ではない；
ｘｘ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が−ＣＯＲ’であり、ここで、Ｒ’が水素、ＣＨ３、非置換フェニル、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ、ＣＦ３、ｎ−プロピル、エチル、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＣｌ３またはシクロプロピルであるとき、Ｒ３は、４−Ｍｅ−フェニル、４−ＮＯ２−フェニルまたは−ＣＯＮ（Ｒ’）２ではない；
ｘｘｉ）Ｒ３が４，６−ＯＭｅ−トリアゼン−２−イルであり、そしてＲ１がＨであるとき、Ｒ２は、−ＣＯＮＨ（３−Ｃｌ−フェニル）、−ＣＯＮＨ（２，３−Ｃｌ−フェニル）または−ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−フェニル）ではない；
ｘｘｉｉ）Ｒ３が非置換ベンジルであり、そしてＲ１がＨであるとき、Ｒ２は、−ＣＯ（４−Ｍｅ−フェニル）、−ＣＯ（２−Ｍｅ−フェニル）、−ＣＯ（３，４，５−ＯＭｅ−フェニル）、−ＣＯ（２，４−ＮＯ２−フェニル）、−ＣＯ（３，５−ＮＯ２−フェニル）または−ＣＯ（４−ＳＯ２ＮＥｔ２−フェニル）ではない；
ｘｘｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＮＨＣ（ＣＦ３）２Ｅｔであるとき、Ｒ３は、−ＣＯＮＨＣ（ＣＦ３）２Ｅｔではない；
ｘｉｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（ＣＨ２）２（５−Ｍｅ−フラン−２−イル）であるとき、Ｒ３は、−ＣＯ（ＣＨ２）２（５−フラン−２−イル）ではない；
ｘｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−Ｃ（ＣＦ３）２ＮＨＣＯＯＥｔであるとき、Ｒ３は、−Ｃ（ＣＦ３）２ＮＨＣＯＯＥｔではない；
ｘｖｉ）Ｒ３が３−Ｃｌ、５−ＣＦ３−ピリジン−２−イルであり、そしてＲ１がＨであるとき、Ｒ２は、−ＣＯ（２−Ｃｌ−フェニル）、−ＣＯ（４−Ｃｌ−フェニル）または−ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−フェニル）ではない；
ｘｖｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＨ２Ｃ（ＣＯＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨＣＯＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３ではない；または
ｘｖｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３ではない；そして
Ｂ）以下の一般式を有する化合物について：
【化９】
ｉ）Ｒ３がメチルであり、Ｒ１が水素であるとき、Ｒ２は、必要に応じて置換したベンゾピランではない；
ｉｉ）Ｒ１がＣ（Ｓ）ＮＨＡｃであり、Ｒ２が４−Ｍｅ−フェニルであるとき、Ｒ３は、ベンジルではない；
ｉｉｉ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が必要に応じて置換したフェニルであるとき、Ｒ３は、ベンジルではない；または
ｉｖ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が２，４，６−ニトロ−フェニル、であるとき、Ｒ３は、２，４，６−ニトロ−フェニルではない、
化合物。
【請求項２】
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１０】
ここで、Ｒ１は、水素またはＣ１〜６アルキルである；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＲ、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｔの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；ｎは、０または１である；Ａｒ１は、アリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式の環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ１は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択されるか、
またはＲ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、５員〜８員のヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、またはＲ１およびＲ２から形成される任意の環は、一緒になって、それぞれ別個に、そして必要に応じて、Ｑ−ＲＸの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｑの各別個の存在は、結合またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯＺＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＸの各別個の存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；
Ｒ３は、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ここで、Ｌは、Ｃ１〜４アルキリデン鎖であり、該アルキリデン鎖は、必要に応じて、ＪまたはＪ’で置換されており、ここで、Ｌの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられている；ｍは、０または１である；Ａｒ２は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ２は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環系または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｚ−ＲＹの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｚの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；そしてＲＹの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した基を形成し、該基は、５員〜７員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ｒ２およびＲ３により形成された任意の環は、一緒になって、必要に応じて、Ｗ−ＲＷの０個〜５個の別個の存在で置換される；ここで、Ｗの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＷの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；そして
Ｒの各存在は、別個に、水素またはＣ１〜６脂肪族基から選択され、該脂肪族基は、必要に応じて、ＪまたはＪ’で置換されてする；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または以下から選択される基から選択される：Ｃ１〜８脂肪族であって、該脂肪族は、必要に応じて、ＪまたはＪ’で置換されている；Ｃ６〜１０アリールであって、該アリールは、必要に応じて、Ｊで置換されている；ヘテロアリール環であって、該ヘテロアリール環は、５個〜１０個の環原子を有し、必要に応じて、Ｊで置換されている；またはヘテロシクリル環であって、該ヘテロシクリル環は、３個〜１０個の環原子を有し、必要に応じて、ＪまたはＪ’で置換されている；または、ここで、ＲおよびＲ’は、一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロアリール環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、各環は、必要に応じて、そして別個に、Ｊ（０個、１個、２個、３個、４個、５個または６個のＪ基）で置換されており、
Ｊの各存在は、別個に、ハロゲン；−Ｒ０；−ＯＲ０；−ＳＲ０；１，２−メチレンジオキシ；１，２−エチレンジオキシ；Ｒ０で必要に応じて置換したフェニル（Ｐｈ）；Ｒ０で必要に応じて置換した−Ｏ（Ｐｈ）；Ｒ０で必要に応じて置換した−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；Ｒ０で必要に応じて置換した−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−ＮＲ０Ｃ（Ｓ）Ｒ０；−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０；−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−ＣＯ２Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｓ）Ｒ０；−Ｃ（Ｓ）ＯＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ０）２；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ０）Ｒ０；−Ｃ（ＮＯＲ０）Ｒ０；−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０；−Ｓ（Ｏ）３Ｒ０；−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２；−Ｓ（Ｏ）Ｒ０；−ＮＲ０ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０ＳＯ２Ｒ０；−Ｎ（ＯＲ０）Ｒ０；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ０）２；Ｃ（＝ＮＯＲ９）Ｒ９；（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ０；−Ｐ（Ｏ）２Ｒ０；−ＰＯ（Ｒ０）２；−ＯＰＯ（Ｒ０）２；または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ０）から選択される；
ここで、Ｒ０の各別個の存在は、水素、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族、必要に応じて置換した５員〜６員のヘテロアリールまたは複素環、必要に応じて置換したフェニル（Ｐｈ）；必要に応じて置換した−Ｏ（Ｐｈ）；必要に応じて置換した−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；必要に応じて置換した−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）から選択される；または、同じ置換基または異なる置換基上のＲ０の２個の別個の存在は、各Ｒ０基が結合する原子と一緒になって、５員〜８員のヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環、または３員〜８員のシクロアルキル環を形成し、該シクロアルキル環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ｒ０の脂肪族基に対する置換基は、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換した複素環、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜６脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜６脂肪族）またはハロ（Ｃ１〜６脂肪族）であり、ここで、Ｒ０の該Ｃ１〜６脂肪族基の各々は、置換されていない；
ここで、Ｒ０のフェニル、ヘテロアリールまたは複素環基に対する置換基は、Ｃ１〜６脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜６脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜６脂肪族）またはハロ（Ｃ１〜６脂肪族）であり、ここで、Ｒ０の該Ｃ１〜６脂肪族基の各々は、置換されていない；
Ｊ’の各存在は、別個に、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）または＝ＮＲ＊から選択され、ここで、各Ｒ＊は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族から選択される；ここで、Ｒ＊の脂肪族基は、必要に応じて、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）で置換されており、ここで、Ｒ＊の該Ｃ１〜４脂肪族基の各々は、置換されていない；
但し、Ｒ３が６員芳香環またはヘテロ芳香族環であるとき、Ｒ２は、Ｈではなく、そしてＴは、ＳＯ２ではない；そしてＲ３がメチルであるとき、Ｒ２は、以下ではない：
【化１１】
但し：
Ａ）以下の一般式を有する化合物について：
【化１２】
ｉ）Ｒ３が、
【化１３】
であり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、
【化１４】
ではない；
ｉｉ）Ｒ３がメチルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、ベンゾ［ｃｄ］インドールではない；
ｉｉｉ）Ｒ３が−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ”または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ”であり、ここで、Ｒ”が必要に応じて置換したフェニル、ベンジル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＥｔまたはナフチルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、
【化１５】
ではなく、ここで、Ｒ”’は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、フェニル、ナフチルまたはベンジルから選択されるか、またはＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＥｔである；
ｉｖ）Ｒ３が４，６−ジメトキシ２−ピリミジニルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、ｏ−Ｓ（Ｏ）Ｍｅフェニルではない；
ｖ）Ｒ３がＣ（Ｏ）ＮＭｅ２であり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、置換シクロペンタトリエンではない；
ｖｉ）Ｒ３がＡｃであり、そしてＲ２が水素であるとき、Ｒ２は、２，４，６−トリニトロ−フェニルではない；または
ｖｉｉ）Ｒ３が非置換フェニルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、非置換フェニルまたはＡｃではない；
ｖｉｉｉ）Ｒ３が２−メチル−フェニルまたは４−メチル−フェニルであり、そしてＲ１が水素であるとき、Ｒ２は、２−Ｍｅ−フェニルまたは４−Ｍｅ−フェニルではない；
ｉｘ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２−ピペリジニルまたは−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２−Ｃｌであるとき、Ｒ３は、
【化１６】
ではない：
ｘ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２がＣＯＣＨ３であるとき、Ｒ３は、ＣＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２，１−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−グルコピラノシル、または
【化１７】
ではない；
ｘｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−（Ｃ＝Ｏ）ベンジルであるとき、Ｒ３は、４−ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＮＨＣＯＣＨ３で置換されたフェニルまたは
【化１８】
で置換された２−フルオロ−フェニルではない；
ｘｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−（ＣＨ２）１１ＣＨ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＯＮＨ（２，６−イソプロピル−フェニル）ではない；
ｘｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（ＣＨ２）１２Ｍｅであるとき、Ｒ３は、ＣＨ（ＣＯＯＥｔ）ＣＯＮＨ（２−Ｃｌ、５−ＳＯ２ＮＨＣＯＣＨ３）フェニルではない；
ｘｉｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（２−ＯＨ−フェニル）または−ＣＯＣＨ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨではない；
ｘｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（非置換フェニル）であるとき、Ｒ３は、４−Ｍｅ−フェニル、４−ＮＯ２−フェニル、４−ＯＭｅ−フェニル、４−Ｃｌ−フェニル、３−Ｃｌ−フェニルまたは３−ＮＯ２−フェニルではない；
ｘｖｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣＦ３であるとき、Ｒ３は、（１−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デカ−１−イル）ではない；
ｘｖｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が２−Ｃｌ−ベンジルまたは２−ＣＯ２Ｈ−ベンジルであるとき、Ｒ３は、４，６−Ｍｅ−ピリミジン−２−イルまたは４−ＯＭｅ，６−ＮＭｅ２−ピリミジン−２−イルではない；
ｘｖｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣ（＝ＣＨ２）Ｍｅであるとき、Ｒ３は、４−ＮＯ２−フェニルではない；
ｘｉｘ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が−ＣＯ（ＣＨ２）２Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ（イソプロピル）Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ（イソブチル）Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｃｙ１、−ＣＯＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＳＯ２Ｃｙ１または−ＣＯＣＨ（イソプロピル）ＮＨＳＯ２Ｃｙ１であるとき、Ｒ３は、−ＣＯＣＨ（イソプロピル）Ｃｙ２、−ＣＯＣＨ（イソブチル）Ｃｙ２、−ＣＯＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｃｙ２、−ＣＯＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＳＯ２Ｃｙ２または−ＣＯＣＨ（イソプロピル）ＮＨＳＯ２Ｃｙ２ではない；
ｘｘ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が−ＣＯＲ’であり、ここで、Ｒ’が水素、ＣＨ３、非置換フェニル、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ、ＣＦ３、ｎ−プロピル、エチル、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＣｌ３またはシクロプロピルであるとき、Ｒ３は、４−Ｍｅ−フェニル、４−ＮＯ２−フェニルまたは−ＣＯＮ（Ｒ’）２ではない；
ｘｘｉ）Ｒ３が４，６−ＯＭｅ−トリアゼン−２−イルであり、そしてＲ１がＨであるとき、Ｒ２は、−ＣＯＮＨ（３−Ｃｌ−フェニル）、−ＣＯＮＨ（２，３−Ｃｌ−フェニル）または−ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−フェニル）ではない；
ｘｘｉｉ）Ｒ３が非置換ベンジルであり、そしてＲ１がＨであるとき、Ｒ２は、−ＣＯ（４−Ｍｅ−フェニル）、−ＣＯ（２−Ｍｅ−フェニル）、−ＣＯ（３，４，５−ＯＭｅ−フェニル）、−ＣＯ（２，４−ＮＯ２−フェニル）、−ＣＯ（３，５−ＮＯ２−フェニル）または−ＣＯ（４−ＳＯ２ＮＥｔ２−フェニル）ではない；
ｘｘｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＮＨＣ（ＣＦ３）２Ｅｔであるとき、Ｒ３は、−ＣＯＮＨＣ（ＣＦ３）２Ｅｔではない；
ｘｉｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯ（ＣＨ２）２（５−Ｍｅ−フラン−２−イル）であるとき、Ｒ３は、−ＣＯ（ＣＨ２）２（５−フラン−２−イル）ではない；
ｘｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−Ｃ（ＣＦ３）２ＮＨＣＯＯＥｔであるとき、Ｒ３は、−Ｃ（ＣＦ３）２ＮＨＣＯＯＥｔではない；
ｘｖｉ）Ｒ３が３−Ｃｌ、５−ＣＦ３−ピリジン−２−イルであり、そしてＲ１がＨであるとき、Ｒ２は、−ＣＯ（２−Ｃｌ−フェニル）、−ＣＯ（４−Ｃｌ−フェニル）または−ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−フェニル）ではない；
ｘｖｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＨ２Ｃ（ＣＯＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨＣＯＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３ではない；または
ｘｖｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であるとき、Ｒ３は、−ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３ではない；そして
Ｂ）以下の一般式を有する化合物について：
【化１９】
ｉ）Ｒ３がメチルであり、Ｒ１が水素であるとき、Ｒ２は、必要に応じて置換したベンゾピランではない；
ｉｉ）Ｒ１がＣ（Ｓ）ＮＨＡｃであり、Ｒ２が４−Ｍｅ−フェニルであるとき、Ｒ３は、ベンジルではない；
ｉｉｉ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が必要に応じて置換したフェニルであるとき、Ｒ３は、ベンジルではない；
ｉｖ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が２，４，６−ニトロ−フェニル、であるとき、Ｒ３は、２，４，６−ニトロ−フェニルではない；または
ｖ）Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−（ＣＨ２）１１ＣＨ３または−（ＣＨ２）１０ＣＨ３であるとき、Ｒ２は、−ＣＯＮＨ（２，６−イソプロピル−フェニル）ではない、
化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１であり、そしてＡｒ１が、以下の基の１つから選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物であって：
【化２０】
ここで、ｘは、０〜５である、
化合物。
【請求項４】
Ａｒ１が、以下の基の１つから選択される、請求項３に記載の化合物：
【化２１】
【請求項５】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である；Ａｒ１が、必要に応じて置換したフェニル（ａ）である；そして化合物が、式Ｉ−ＡまたはＩ−Ａ’を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物であって：
【化２２】
ここで、ｘは、０〜５であり、そしてｎは、０または１である、
化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、そしてＣｙ１が、以下の基の１つから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物であって：
【化２３】
ここで、ｘは、０〜５であり、そしてｎは、０または１である、
化合物。
【請求項７】
Ｃｙ１が、以下の基の１つから選択される、請求項６に記載の化合物：
【化２４】
【請求項８】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＣｙ１である；Ｃｙ１が、必要に応じて置換したシクロヘキシル（ｖ）、テトラヒドロフラニル（ｅｅ）（これは、好ましくは、その２位置で結合されている）、またはシクロプロピル（ｆｆ）である；そして化合物が、次式Ｉ−Ｂ、Ｉ−Ｃ、Ｉ−Ｄ、Ｉ−Ｂ’、Ｉ−Ｃ’またはＩ−Ｄ’の１つを有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物であって：
【化２５】
ここで、ｘは、０〜５であり、そしてｎは、０または１である、
化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、水素またはＣ１〜４アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、水素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｔ基が、存在するとき、ＣＨ２または−ＣＨ２ＣＨ２−を含む、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが、０であり、そしてＴが、存在しない、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ｘが、０〜３である；またはｘが、０であり、そしてＡｒ１またはＣｙ１が、置換されていない、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＱＲＸ基が、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２−から選択される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＱＲＸ基が、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が、一般式ＩＩまたはＩＩ’を有する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物であって：
【化２６】
ここで、Ｒ３は、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ここで、Ｌは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられている；ｍは、０または１である；Ａｒ２は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ２は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環系または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｚ−ＲＹから選択される５個までの置換基で置換されている；ここで、Ｚは、結合であるか、またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；そしてＲＹの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択されるか、または、ここで、ＲおよびＲ’は、一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される、
化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である；Ａｒ１が、必要に応じて置換したフェニル（ａ）である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；そして化合物が、次式ＩＩ−Ａ−（ｉ）、ＩＩ−Ａ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ａ−（ｉｉｉ）、ＩＩ−Ａ−（ｉ）’、ＩＩ−Ａ−（ｉｉ）’またはＩＩ−Ａ−（ｉｉｉ）’の１つを有する、請求項１６に記載の化合物であって：
【化２７】
ここで、ｘは、０〜５であり、ｎは、０または１である、そしてｍは、０または１である、
化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＣｙ１である；Ｃｙ１が、必要に応じて置換したシクロヘキシル（ｖ）、テトラヒドロフラニル（ｅｅ）（これは、好ましくは、その２位置で結合されている）またはシクロプロピル（ｆｆ）である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；そして化合物が、次式ＩＩ−Ｂ−（ｉ）、ＩＩ−Ｂ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｂ−（ｉｉｉ）、ＩＩ−Ｂ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｂ−（ｉｉ）’、ＩＩ−Ｂ−（ｉｉｉ）’、ＩＩ−Ｃ−（ｉ）、ＩＩ−Ｃ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｃ−（ｉｉｉ）、ＩＩ−Ｃ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｃ−（ｉｉ）’、ＩＩ−Ｃ−（ｉｉｉ）’、ＩＩ−Ｄ−（ｉ）、ＩＩ−Ｄ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｄ−（ｉｉｉ）、ＩＩ−Ｄ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｄ−（ｉｉ）’またはＩＩ−Ｄ−（ｉｉｉ）’の１つを有する、請求項１６に記載の化合物であって：
【化２８−１】
【化２８−２】
【化２８−３】
ここで、ｘは、０〜５であり、ｎは、０または１である、そしてｍは、０または１である、
化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＲであり、そしてＲが、水素または必要に応じて置換したＣ１〜４脂肪族基である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
ｍが、０であり、そしてＲが、メチルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２であり、そしてＡｒ２が、以下の基の１つから選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物であって：
【化２９−１】
【化２９−２】
ここで、ｙは、０〜５である、
化合物。
【請求項２２】
Ａｒ２が、以下の基の１つから選択される、請求項２１に記載の化合物：
【化３０】
【請求項２３】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＣｙ２であり、そしてＣｙ２が、以下の基の１つから選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物であって：
【化３１】
ここで、ｙは、０〜５である、
化合物。
【請求項２４】
Ｃｙ２が、以下の基の１つから選択される、請求項２３に記載の化合物：
【化３２】
【請求項２５】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＲである；ｍが、０である；Ｒが、メチルである；そして化合物が、次式ＩＩ−Ｅ−（ｉ）、ＩＩ−Ｅ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｅ−（ｉ）’またはＩＩ−Ｅ−（ｉｉ）’の１つを有する、請求項１６に記載の化合物であって：
【化３３】
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてｎは、０または１である、
化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１である；ｎが、０または１である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２である；ｍが、０である；Ａｒ２が、必要に応じて置換したフェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ）（これは、好ましくは、その２位置で結合されている）、チアゾリル（ｘｖｉ）（これは、好ましくは、その２位置で結合されている）、ピリミジニル（ｉｉｉ）（これは、好ましくは、その２位置または４位置で結合されている）またはキノリニル（ｘｘｖｉ）（これは、好ましくは、その２位置で結合されている）である；そして化合物が、次式ＩＩ−Ｆ−（ｉ）、ＩＩ−Ｆ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｇ−（ｉ）、ＩＩ−Ｇ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｈ−（ｉ）、ＩＩ−Ｈ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｉ−（ｉ）、ＩＩ−Ｊ−（ｉ）、ＩＩ−Ｊ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｋ−（ｉ）、ＩＩ−Ｋ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｆ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｆ−（ｉｉ）’、ＩＩ−Ｇ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｇ−（ｉｉ）’、ＩＩ−Ｈ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｈ−（ｉｉ）’、ＩＩ−Ｉ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｉ−（ｉｉ）’、ＩＩ−Ｊ−（ｉ）’、ＩＩ−Ｊ−（ｉｉ）’、ＩＩ−Ｋ−（ｉ）’またはＩＩ−Ｋ−（ｉｉ）’の１つを有する、請求項１６に記載の化合物であって：
【化３４−１】
【化３４−２】
【化３４−３】
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてｎは、０または１である、
化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１である；ｎが、０または１である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ｍが、０である；Ｃｙ２が、必要に応じて置換したシクロヘキシル（ｘｘｉｘ）である；そして化合物が、次式ＩＩ−Ｌ−（ｉ）、ＩＩ−Ｌ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｌ−（ｉ）’またはＩＩ−Ｌ−（ｉｉ）’の１つを有する、請求項１６に記載の化合物であって：
【化３５】
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてｎは、０または１である、
化合物。
【請求項２８】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２であり、そしてＡｒ２が、フェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ）、ピリミジニル（ｉｉｉ）、チアゾリル（ｘｖｉ）またはキノリニル（ｘｘｖｉ）であり、各々が、必要に応じて、ＺＲＹの０個〜３個の存在で置換されているか、またはＲ３が、−（Ｌ）ｍＣｙ２であり、そしてＣｙ２が、シクロヘキシル（ｘｘｉｘ）であり、必要に応じて、ＺＲＹの０個〜３個の存在で置換されている、請求項１７または１８に記載の化合物。
【請求項２９】
ｎが、０であるか、またはｎが、１であり、そしてＴが、ＣＨ２である；ｍが、０である；ｘが、０〜３である；ｙが、０〜３である；そしてＱＲＸまたはＺＲＹの各存在が、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１であり、そしてＡｒ１が、フェニル（ａ）であり、該フェニル（ａ）が、必要に応じて、ＱＲＸの０個〜３個の存在で置換されている；または、ここで、Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、そしてＣｙ１が、シクロヘキシル（ｖ）、テトラヒドロフラニル（ｅｅ）またはシクロプロピル（ｆｆ）であり、必要に応じて、ＱＲＸの０個〜３個の存在で置換されている、請求項２５、２６または２７に記載の化合物。
【請求項３１】
ｎが、０であるか、またはｎが、１であり、そしてＴが、ＣＨ２である；ｍが、０である；ｘが、０〜３である；ｙが、０〜３である；そしてＱＲＸまたはＺＲＹの各存在が、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
化合物が、一般式ＩＩ’を有する、請求項１に記載の化合物であって：
【化３６】
ここで、Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した基を形成し、該基は、５員〜７員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ｒ２およびＲ３により形成された任意の環は、一緒になって、必要に応じて、Ｗ−ＲＷの０個〜５個の別個の存在で置換される；ここで、Ｗの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＷの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；そして
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択されるか、または、ここで、ＲおよびＲ’は、一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される、
化合物。
【請求項３３】
化合物が、次式ＩＩ−Ｍ’、ＩＩ−Ｎ’、ＩＩ−Ｏ’、ＩＩ−Ｐ’、ＩＩ−Ｑ’、ＩＩ−Ｒ’、ＩＩ−Ｓ’、ＩＩ−Ｔ’、ＩＩ−Ｕ’、ＩＩ−Ｖ’またはＩＩ−Ｗ’を有する、請求項３２に記載の化合物であって：
【化３７】
ここで、ｐは、０〜５である、
化合物。
【請求項３４】
ＷＲＷ基が、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、水素またはＣ１〜４アルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、水素である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３７】
以下の化合物の１つから選択される、化合物：
【化３８−１】
【化３８−２】
【化３８−３】
【化３８−４】
【化３８−５】
【請求項３８】
以下の化合物の１つから選択される、化合物：Ｉ−４９〜Ｉ−１５６。
【請求項３９】
化合物が、一般式ＩＩを有する、請求項１または請求項２に記載の化合物であって：
【化３９】
ここで、Ｒ３は、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ここで、Ｌは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられている；ｍは、０または１である；Ａｒ２は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ２は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環系または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｚ−ＲＹから選択される５個までの置換基で置換されている；ここで、Ｚは、結合であるか、またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；そしてＲＹの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；そして他の変数は、上で定義したとおりである、
化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、水素またはＣ１〜４アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、水素である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２であり、そしてＡｒ２が、以下の基の１つから選択される、請求項３９〜４１のいずれか１項に記載の化合物であって：
【化４０−１】
【化４０−２】
ここで、ｙは、０〜５である、
化合物。
【請求項４３】
Ａｒ２が、以下の基の１つから選択される、請求項４２に記載の化合物：
【化４１】
【請求項４４】
Ａｒ２が、以下の基の１つから選択される、請求項４３に記載の化合物：
【化４２】
【請求項４５】
Ａｒ２が、
【化４３】
である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２であり、そしてＡｒ２が、フェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ）、ピリミジニル（ｉｉｉ）、チアゾリル（ｘｖｉ）またはキノリニル（ｘｘｖｉ）であり、各々が、必要に応じて、ＺＲＹの０個〜３個の存在で置換されている、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４７】
ｍが、０である、請求項３９〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である、請求項３９〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である；ｎが、０または１である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２である；ｍが、０である；Ａｒ２が、必要に応じて置換したフェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ）、ピリミジニル（ｉｉｉ）（これは、好ましくは、その２位置または４位置で結合されている）である；そして前記化合物が、次式ＩＩ−Ｆ−（ｉ）、ＩＩ−Ｇ−（ｉ）、ＩＩ−Ｊ−（ｉ）またはＩＩ−Ｘ−（ｉ）の１つを有する、請求項４８に記載の化合物であって：
【化４４】
ここで、ｙは、０〜５である、
化合物。
【請求項５０】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である；ｎが、０または１である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２である；ｍが、０である；Ａｒ２が、必要に応じて置換したピリジル（ｉｉ）（これは、好ましくは、その２位置で結合されている）である；そして化合物が、次式ＩＩ−Ｘ−（ｉ）の１つを有する、請求項４９に記載の化合物：
【化４５】
【請求項５１】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である；ｎが、０または１である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２である；ｍが、０である；Ａｒ２が、必要に応じて置換したピリミジニル（ｉｉｉ）（これは、好ましくは、その２位置または４位置で結合されている）である；そして化合物が、次式ＩＩ−Ｊ−（ｉ）の１つを有する、請求項４９に記載の化合物：
【化４６】
【請求項５２】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１であり、そしてＡｒ１が、以下の基の１つから選択される、請求項４８〜５１のいずれか１項に記載の化合物：
【化４７】
ここで、ｘは、０〜５である、
化合物。
【請求項５３】
Ａｒ１が、以下の基の１つから選択される、請求項５２に記載の化合物：
【化４８】
【請求項５４】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である；Ａｒ１が、必要に応じて置換したフェニル（ａ）である；そして化合物が、式Ｉ−Ａを有する、請求項３９〜５３のいずれか１項に記載の化合物：
【化４９】
ここで、ｘは、０〜５であり、そしてｎは、０または１である、
化合物。
【請求項５５】
Ｒ１が、水素である；Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＡｒ１である；Ａｒ１が、必要に応じて置換したフェニル（ａ）である；Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２である；そして化合物が、次式ＩＩ−Ａ−（ｉｉ）を有する、請求項３９に記載の化合物であって：
【化５０】
ここで、ｘは、０〜５であり、ｎは、０または１である、そしてｍは、０または１である、
化合物。
【請求項５６】
ｎが、０である、請求項３９〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
ｘが、０、１、２または３である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
ＱＲＸ基が、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＮＲＣＯＮＲＲ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項３９〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
ＱＲＸ基が、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｅｔ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ｉＰｒ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｉＰｒ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ｎＰｒ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｎＰｒ、−ＳＯ２ＮＨ２、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される、請求項３９〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
ＱＲＸが、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲＲ’、−Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣＯＲ’、−ＮＲＣＯＮＲＲ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、ピペリジニル、ピペリジニルまたはモルホリノであり、該ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノが、必要に応じて、−ＣＯＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２で置換されており、ここで、ＱＲＸ内のＲの各存在が、別個に、ＨまたはＣ１〜６アルキルである、請求項３９〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
ＱＲＸ内のＲが、Ｈであり、そしてＱＲＸ内のＲ’が、Ｃ１〜６アルキルである、請求項５８〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ａｒ２が、必要に応じて置換したピリジニル（ｉｉ）であり、そして該ピリジニルが、次式を有する、請求項３９〜６１のいずれか１項に記載の化合物：
【化５１】
【請求項６３】
ＺＲＹ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＮまたはＮＯ２である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
ＺＲＹ１が、水素、ハロゲン、メチルまたはエチルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ａｒ２が、必要に応じて置換したピリミジニル（ｉｉｉ）である；そしてピリミジニルが、次式を有する、請求項３９〜６１のいずれか１項に記載の化合物：
【化５２】
【請求項６６】
ＺＲＹ２が、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜６アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＮＲＣＯＮＲＲ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項６２〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
ＺＲＹ２が、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲＲ’であり、ここで、Ｒが、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、そしてＲ’が、Ｃ１〜６アルキルであり、ここで、該Ｃ１〜６アルキルが、必要に応じて、ハロ、ＣＮ、ＯＨまたは−ＯＣ１〜６アルキルで置換されている、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
ＺＲＹ２が、−Ｎ（Ｒ’）２であり、ここで、Ｒ’の各存在が、一緒になって、５員〜１０員の複素環を形成し、該複素環が、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、該複素環が、必要に応じて、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＯＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲＣＯＲ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＮＲＲ’または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２で置換され、ここで、Ｒの各存在が、水素またはＣ１〜６アルキルであり、そしてＲ’の各存在が、Ｃ１〜６アルキルである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒが、水素である、請求項６６〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、組成物であって：
【化５３】
ここで、Ｒ１は、水素またはＣ１〜６アルキルである；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｔの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；ｎは、０または１である；Ａｒ１は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式の環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ１は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択されるか、
またはＲ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換した５員〜８員のヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、またはＲ１およびＲ２から形成される任意の環は、一緒になって、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｑ−ＲＸの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｑの各別個の存在は、結合またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯＺＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＸの各別個の存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；
Ｒ３は、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ここで、Ｌは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられている；ｍは、０または１である；Ａｒ２は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ２は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環系または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｚ−ＲＹの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｚの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；そしてＲＹの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した基を形成し、該基は、５員〜７員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ｒ２およびＲ３により形成された任意の環は、一緒になって、必要に応じて、Ｗ−ＲＷの０個〜５個の別個の存在で置換される；ここで、Ｗの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＷの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；そして
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択されるか、または、ここで、ＲおよびＲ’は、一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される、
組成物。
【請求項７１】
前記化合物が、該化合物の治療有効量である、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７２】
ＰＤＫ−１、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＲＣ、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、ＲＯＣＫ、ＰＤＧＦＲ、ＳＹＫ、ＡＵＲ−１、ＡＵＲ−２プロテインキナーゼ活性を検出可能に阻害する量の、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７３】
さらに、追加治療薬を含有し、該追加治療薬が、化学療法薬または抗増殖薬、アルツハイマー病の治療薬、パーキンソン病の治療薬、多発性硬化症（ＭＳ）を治療する薬剤、喘息の治療薬、精神分裂病を治療する薬剤、抗炎症薬、免疫調節または免疫抑制薬、神経栄養因子、循環器病を治療する薬剤、破壊性骨障害を治療する薬剤、肝臓病を治療する薬剤、血液疾患を治療する薬剤、または免疫不全疾患を治療する薬剤から選択される、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７４】
生体試料中のＰＤＫ−１、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＲＣ、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、ＲＯＣＫ、ＰＤＧＦＲ、ＳＹＫ、ＡＵＲ−１またはＡＵＲ−２キナーゼ活性を阻害する方法であって、該生体試料を以下と接触させる工程を包含する、方法であって：
請求項７０に記載の組成物；または
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化５４】
ここで、Ｒ１は、水素またはＣ１〜６アルキルである；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｔの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；ｎは、０または１である；Ａｒ１は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式の環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ１は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択されるか、
またはＲ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換した５員〜８員のヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、またはＲ１およびＲ２から形成される任意の環は、一緒になって、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｑ−ＲＸの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｑの各別個の存在は、結合またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯＺＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＸの各別個の存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；
Ｒ３は、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ここで、Ｌは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられている；ｍは、０または１である；Ａｒ２は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ２は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環系または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｚ−ＲＹの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｚの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；そしてＲＹの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した基を形成し、該基は、５員〜７員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ｒ２およびＲ３により形成された任意の環は、一緒になって、必要に応じて、Ｗ−ＲＷの０個〜５個の別個の存在で置換される；ここで、Ｗの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＷの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；そして
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択されるか、または、ここで、ＲおよびＲ’は、一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される、
方法。
【請求項７５】
前記方法が、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、Ｃ−ＫＩＴ、ＫＤＲ、ＣＤＫ、ＰＤＫ−１またはＡＵＲ−２キナーゼ活性を阻害する工程を包含する、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記方法が、ＦＬＴ−３キナーゼ活性を阻害する工程を包含する、請求項７４に記載の方法。
【請求項７７】
アレルギー障害、増殖障害、自己免疫疾患、臓器移植に付随した病気、炎症障害、免疫媒介障害、ウイルス性疾患、または破壊性骨障害から選択される疾患または病気を治療するかその重症度を軽減する方法であって、該患者に、以下を投与する工程を包含する、方法であって：
請求項７０に記載の組成物；または
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化５５】
ここで、Ｒ１は、水素またはＣ１〜６アルキルである；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｔの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；ｎは、０または１である；Ａｒ１は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式の環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ１は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択されるか、
またはＲ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換した５員〜８員のヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、またはＲ１およびＲ２から形成される任意の環は、一緒になって、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｑ−ＲＸの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｑの各別個の存在は、結合またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯＺＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＸの各別個の存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；
Ｒ３は、−（Ｌ）ｍＲ、−（Ｌ）ｍＡｒ２または−（Ｌ）ｍＣｙ２である；ここで、Ｌは、必要に応じて置換したＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１個のメチレン単位は、必要に応じて、Ｏ、ＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ２、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）で置き換えられている；ｍは、０または１である；Ａｒ２は、必要に応じて置換したアリール基であり、該アリール基は、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式環から選択され、該環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；そしてＣｙ２は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜７員の飽和または部分不飽和単環式環系または８員〜１０員の飽和または部分不飽和二環式環系から選択され、該単環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｚ−ＲＹの０個〜５個の別個の存在で置換されている；ここで、Ｚの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；そしてＲＹの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した基を形成し、該基は、５員〜７員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１０員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択され、そして該二環式環系は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される；
ここで、Ｒ２およびＲ３により形成された任意の環は、一緒になって、必要に応じて、Ｗ−ＲＷの０個〜５個の別個の存在で置換される；ここで、Ｗの各別個の存在は、結合であるか、またはＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられる；そしてＲＷの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；そして
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択されるか、または、ここで、ＲおよびＲ’は、一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または硫黄から選択される、
方法。
【請求項７８】
さらに、前記患者に、追加治療薬を投与する工程を包含し、該追加治療薬が、化学療法薬または抗増殖薬、アルツハイマー病の治療薬、パーキンソン病の治療薬、多発性硬化症（ＭＳ）を治療する薬剤、喘息の治療薬、精神分裂病を治療する薬剤、抗炎症薬、免疫調節または免疫抑制薬、神経栄養因子、循環器病を治療する薬剤、破壊性骨障害を治療する薬剤、肝臓病を治療する薬剤、血液疾患を治療する薬剤、または免疫不全疾患を治療する薬剤から選択され、
ここで、該追加治療薬が、治療する疾患に適当であり、そして
該追加治療薬が、単一剤形として前記組成物と共に投与されるか、または複数剤形の一部として該組成物とは別々に投与される、
請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
前記疾患または病気が、癌である、請求項７７に記載の方法。
【請求項８０】
前記癌が、以下の癌の１つから選択される、請求項７９に記載の方法：乳房、卵巣、子宮頸管、前立腺、精巣、尿生殖器路、食道、喉頭、グリア芽細胞腫、神経芽細胞腫、胃、皮膚、ケラトアカントーマ、肺、類表皮癌、大細胞癌、小細胞癌、肺腺癌、骨、大腸、腺腫、膵臓、腺癌、甲状腺、濾胞性癌腫、未分化癌、乳頭癌、精上皮腫、黒色腫、肉腫、膀胱癌腫、肝臓癌腫および胆道、腎臓癌腫、骨髄性障害、リンパ様障害、ホジキン、有毛細胞、頬側口腔および咽頭（口）、唇、舌、口、咽頭、小腸、大腸−直腸、大腸、直腸、脳および中枢神経系、および白血病。
【請求項８１】
前記疾患または病気が、自己免疫疾患、炎症疾患、代謝性、神経性および神経変性疾患、循環器病、アレルギー、喘息、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、エイズ関連痴呆、筋萎縮性側索硬化症（ＡＭＬ、ルーゲーリック病）、多発性硬化症（ＭＳ）、統合失調症、心筋細胞肥大、再灌流／虚血および脱毛症から選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項８２】
前記疾患または病気が、癌、アルツハイマー病、再狭窄、血管形成、糸球体腎炎、サイトメガロウイルス、ＨＩＶ、疱疹、乾癬、アテローム性動脈硬化症、脱毛症および自己免疫疾患から選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項８３】
前記疾患または病気が、高カルシウム血症、骨粗鬆症、骨関節炎、癌、骨転移およびパジェット病から選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項８４】
前記疾患または病気が、免疫応答（例えば、アレルギー性またはＩ型過感受性反応、および喘息）；自己免疫疾患（例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症）；神経変性疾患（例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ））；および固形および血液悪性腫瘍（例えば、例えば、白血病およびリンパ腫）から選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項８５】
前記疾患または病気が、造血障害、特に、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性−前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）および急性リンパ球性白血病（ＡＬＬ）から選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項８６】
前記疾患または病気が、アレルギー障害である、請求項７７に記載の方法。
【請求項８７】
前記疾患または病気が、喘息である、請求項８６に記載の方法。
【公表番号】特表２００７−５０１２５７（Ｐ２００７−５０１２５７Ａ）
【公表日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２２７６６（Ｐ２００６−５２２７６６）
【出願日】平成１６年８月６日（２００４．８．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２５５３９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１３９８２
【国際公開日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【出願人】（５０６０４０９１７）
【出願人】（５０６０４０９２８）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月６日（２００４．８．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２５５３９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１３９８２
【国際公開日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【出願人】（５０６０４０９１７）
【出願人】（５０６０４０９２８）
【Ｆターム（参考）】
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