プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なジアミノトリアゾール
本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
【化４８７】
【化４８７】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、Ｒ１は、水素またはＹ−Ｒ’であり、ここで、Ｙは、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキリデン鎖であり、ここで、２つまでのメチレン単位が、必要に応じて、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、または−ＣＯ−で置き換えられており；
Ｒの各存在は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；そしてＲ’の各存在は、独立して、水素、またはＣ１−６脂肪族基、３〜８員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環系、または８〜１２員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の二環式環系から選択され、該単環式環系は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有し、該二環式環系は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された基であるか；あるいはＲおよびＲ’、Ｒの２つの存在、またはＲ’の２つの存在は、これらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて置換された３〜１２員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環または二環式環を形成し、該単環式環または二環式環は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０〜４個のヘテロ原子を有し；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｔの１つのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−で必要に応じて置き換えられており；ｎは、０または１であり；Ａｒ１は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員の単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される、必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ１は、３〜７員の飽和もしくは部分不飽和の単環式環系、または８〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式環系から選択され、該単環式環系は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有し、該二環式環系は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された基であるか
あるいはＲ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された５〜８員の単環式環、または飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の８〜１２員の二環式環を形成し、該二環式環は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のさらなるヘテロ原子を有し；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、または一緒になったＲ１およびＲ２によって形成される任意の環は、各々独立して、ｘ個の独立したＱ−ＲＸの存在で必要に応じて置換されており；ここで、ｘは、０〜５であり、Ｑは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２つまでのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−で必要に応じて置き換えられており；そしてＲＸの各存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲ’であり；
Ｒ３は、該環の１位もしくは２位のいずれかの窒素原子に結合され、そして（Ｌ）ｍＡｒ２または（Ｌ）ｍＣｙ２であり；ここで、Ｌは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、Ｌの１つのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−で必要に応じて置き換えられており；ｍは、０または１であり；Ａｒ２は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員の単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される、必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ２は、３〜７員の飽和もしくは部分不飽和の単環式環系、または８〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であり、該単環式環系は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有し、そして該二環式環系は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有し、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、各々独立して、ｙ個のＺ−ＲＹで必要に応じて置換されており；ここで、ｙは、０〜５であり、Ｚは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２つまでのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−で必要に応じて置き換えられており；そしてＲＹの各存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲ’であり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−６アルキルであり、ただし、Ｒ５が水素である場合、Ｒ４もまた水素であり；
Ｒ５は、水素であるか；またはＲ３およびＲ５は、一緒になって、５〜７員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環系、または８〜１０員の飽和、部分不飽和、または完全不飽和の二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基を形成し、該単環式環系は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し、該二環式環は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；そして
Ｒ３およびＲ５が一緒になって形成される任意の環は、Ｗ−ＲＷから選択される５個までの置換基で必要に応じて置換され；ここで、Ｗは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｗの２つまでのメチレン単位は、必要に応じて、独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−で置き換えられており、そしてＲＷの各存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲ’であり；
ただし：
ａ）Ｒ３が非置換のフェニルであり、そしてＲ１が水素である場合、Ｒ２は：
ｉ）非置換フェニル；
ｉｉ）非置換ピリジル；
ｉｉｉ）ｏ−ＯＭｅで置換されたベンジル；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）フェニル；もしくは
ｖ）
【化２】
ｖｉ）−（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ−ナフチルまたは−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−ナフチル
ではないか；
ｂ）Ｒ３が置換もしくは非置換のフェニルである場合、Ｒ２は、パラ位において、オキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、トリアゾール、ジアゾール、もしくはピロールで置換されているフェニルではないか；
ｃ）Ｒ３がフェニル、ピリジル、ピリミジンジオンもしくはシクロヘキシルであり、かつ、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は、メタ位においてＯＭｅの１つの存在で、かつ、パラ位において、オキサゾールの１つの存在で同時に置換されたフェニルではないか；
ｄ）Ｒ３が４−Ｃｌフェニルもしくは３，４−Ｃｌ−フェニルである場合、Ｒ２はｐ−Ｃｌフェニルではないか；
ｅ）Ｒ３が非置換のピリミジニルである場合、Ｒ２は非置換フェニルでも、ｐ−ＯＭｅ置換フェニルでも、ｐ−ＯＥｔ置換フェニルでもｏ−ＯＭｅ置換フェニルでもないか、または、Ｒ３が４−Ｍｅピリミジニルもしくは４，６−ジメチルピリミジニルである場合、Ｒ２は非置換のフェニルではないか；
ｆ）式Ｉの化合物は
【化３】
を除外し；
ｇ）Ｒ２が３−ピリジニルであり、かつＲ１が水素である場合、Ｒ３は、トリメトキシベンゾイルではないか；
ｈ）Ｒ３が必要に応じて置換されたフェニルであり、かつＲ１が水素である場合、Ｒ２は、（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）フェニルでも、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨフェニルでも、−（Ｃ＝Ｓ）ＮＨフェニルでも、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）フェニルでもないか；
ｉ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２が非置換のベンジルである場合、Ｒ３は、必要に応じて置換されたフェニルで置換されたチアジアゾールではないか；
ｊ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がピリジルであり、かつＲ３がピリジルである場合、Ｒ２は、ＣＦ３、Ｍｅ、ＯＭｅ、ＢｒまたはＣｌの１つ以上で置換されないか；
ｋ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がピリジルである場合、Ｒ３は、非置換ピリジルでも、非置換キノリンでも、非置換フェニルでも、非置換イソキノリンでもないか；
ｌ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が非置換キノリンである場合、Ｒ３は、非置換ピリジルでも非置換キノリンでもないか、
ｍ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が非置換イソキノリンまたは非置換ナフチルである場合、Ｒ３は、非置換ピリジルではないか；
ｎ）式Ｉの化合物が、一般構造：
【化４】
を有する化合物を除外し、該一般構造において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、上記で定義されたとおりであり、ＭおよびＫは、ＯまたはＨ２であり、ただし、ＫおよびＭは、異なり、ＡおよびＢは、各々、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｎ−アルキル−、Ｎ−アラルキル−、−ＮＣＯＲａ、−ＮＣＯＮＨＲｂ、または−ＮＣＳＮＨＲｂであり、ここで、Ｒａは、低級アルキルまたはアラルキルであり、そしてＲｂは、非置換であるかまたは１つ以上のアルキルおよび／もしくはハロアルキル置換基で置換されているかのいずれかであり得る、直鎖または分枝鎖のアルキル、アラルキル、またはアリールであるか；
ｏ）式Ｉの化合物が、一般構造：
【化５】
を有する化合物を除外し、該一般構造において、Ｒ１およびＲ２は、上記で定義されたとおりであり、そしてｒおよびｓは、各々独立して、０、１、２、３、または４であり、ただし、ｓとｒとの合計は、少なくとも１であるか；
ｐ）式Ｉの化合物は、以下の化合物：
【化６】
【化７】
(ここで、Ｒ２は、ＮＨ（ＣＨ）（Ｐｈ）Ｃ＝Ｏ（Ｐｈ）である）；
ｖｉ）
【化８】
(ここで、Ｒ２は、非置換フェニルまたはＯＭｅ、Ｃｌ、もしくはＭｅで置換されたフェニルである)；
ｖｉｉ）
【化９】
(ここで、Ｒ２は、非置換フェニルまたはＯＭｅ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＯＭｅで置換されたフェニルであるか、あるいはＲ２は、非置換ベンジルである)；
ｖｉｉｉ）
【化１０】
(ここで、Ｒ２は、必要に応じて置換されたアラルキルであり、そしてＲｃおよびＲｄは、各々独立して、Ｍｅ、水素、ＣＨ２Ｃｌ、またはＣｌである)；
ｉｘ）
【化１１】
【化１２】
（ここで、Ｒｅは、必要に応じて置換されたフェニルである)；または
ｘｉｉ）
【化１３】
(ここで、Ｒ２は、Ｍｅ、ＯＭｅ、ＢｒまたはＣｌで必要に応じて置換されたフェニルである)；
ｘｉｉｉ）
【化１４】
のうちのいずれか１つ以上、または全てを除外するか；あるいは
ｑ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が、フェニルまたは必要に応じて置換されたフェニルであり、そしてｍが１である場合、Ｌは、−ＣＯ−でも、−ＣＯＣＨ２−でも、−ＣＯＣＨ＝ＣＨ−でもない
化合物。
【請求項２】
Ａｒ１が、以下：
【化１５】
【化１６】
の基のうちの１つ選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ１が、フェニル、ピリジル、またはピリミジニル、
【化１７】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素であり、Ａｒ１が、フェニル（ａ）であり、そして前記化合物が、式Ｉ−ＡおよびＩ−Ａ’：
【化１８】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、そしてＣｙ１が、以下：
【化１９】
のうちの１つの基のうちの１つ選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｃｙ１が、以下：
【化２０】
のうちの１つの基のうちの１つ選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、水素であり、Ｃｙ１が、シクロヘキシル（ｖ）、テトラヒドロフラニル（ｅｅ）、またはシクロプロピル（ｆｆ）であり、そして前記化合物が、式Ｉ−Ｂ、Ｉ−Ｃ、Ｉ−Ｄ、Ｉ−Ｂ’、Ｉ−Ｃ’、またはＩ−Ｄ’：
【化２１】
のうちの１つを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、水素またはＣ１−４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｔ基が、存在する場合、ＣＨ２および−ＣＨ２ＣＨ２−を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが０であり、そしてＴが存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ｘが、０〜３であるか、またはｘが０でありかつＡｒ１もしくはＣｙ１が非置換である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＱＲＸ基が、各々独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＱＲＸ基が、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペリジニル、Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペリジニル、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）フェニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノであるか、またはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、もしくはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４およびＲ５が、各々水素であり、そして前記化合物が、一般式ＩＩまたはＩＩ’
【化２２】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、水素であり、Ａｒ１が、必要に応じて置換されたフェニルであり、そしてＲ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２または（Ｌ）ｍＣｙ２であり、そして前記化合物が、一般式ＩＩ−Ａ−（ｉ）、ＩＩ−Ａ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ａ−（ｉ）’、またはＩＩ−Ａ−（ｉｉ）’：
【化２３】
を有する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、水素であり、Ｃｙ１が、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、テトラヒドロフラニルまたはシクロプロピルであり、そしてＲ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２または（Ｌ）ｍＣｙ２であり、そして前記化合物が、式
【数１】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
を有する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２であり、そしてＡｒ２が、以下の基：
【化２７】
【化２８】
のうちの１つから選択され、ここで、任意の置換可能な炭素原子または窒素原子が、必要に応じて、ＺＲＹによって置換されている、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａｒ２が、以下の基：
【化２９】
のうちの１つから選択され、ここで、任意の置換可能な炭素原子または窒素原子が、必要に応じて、ＺＲＹによって置換されている、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＣｙ２であり、そしてＣｙ２が、以下の基：
【化３０】
【化３１】
のうちの１つから選択され、ここで、任意の置換可能な炭素原子または窒素原子が、必要に応じて、ＺＲＹによって置換されている、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｃｙ２が、以下の基ｉ−ｂまたはｖｉｉｉ−ｂ：
【化３２】
のうちの１つから選択される、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａｒ２が、必要に応じて置換されたフェニル、２−ピリジル、２−チアゾリル、２−ピリミジニル、６−ピリミジニル、４−ピリジル、ベンゾチアゾリル、または２−キノリニルであり、そして化合物が、構造
【数２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
のうちの１つを有する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｃｙ２が、シクロヘキシルであり、そして化合物が、式ＩＩ−Ｋ−（ｉ）、ＩＩ−Ｋ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｋ−（ｉ）’、またはＩＩ−Ｋ−（ｉｉ）’：
【化３８】
を有する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａｒ２が、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、キノリニル、またはチアゾリルであり、各々が、必要に応じて、０〜３個のＺＲＹの存在で置換されているか、あるいはＣｙ２が、０〜３個のＺＲＹの存在で必要に応じて置換されているシクロヘキシルである、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項２５】
ｎが０であるか、またはｎが１であり、そしてＴがＣＨ２であり；ｍが０であり；ｘが０〜３であり；ｙが０〜３であり；そしてＱＲＸまたはＺＲＹの各存在が、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａｒ１が、フェニルから選択される必要に応じて置換された基であるか、またはＣｙ１が、ＱＲＸの０〜３個の存在で必要に応じて置換されている、シクロヘキシル、フラニル、またはシクロプロピルから選択される、請求項２２または２３に記載の化合物。
【請求項２７】
ｎが０であるか、またはｎが１であり、そしてＴがＣＨ２であり；ｘが０〜３であり；ｙが０〜３であり；そしてＱＲＸまたはＺＲＹの各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペリジニル、Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペリジニル、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）フェニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニルであり、上記フェニル基、モルホリノ基、ピペラジニル基、またはピペリジニル基が、必要に応じて置換されるか、またはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、もしくはベンジルオキシからなる群より選択される必要に応じて置換された基である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
以下の式：
【化３９】
【化４０】
のうちの１つを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
ｘが０〜３であり；ｙが０〜３であり；そしてＱＲＸまたはＺＲＹの各存在が、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
ＱＲＸまたはＺＲＹ基が、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペリジニル、Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペリジニル、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）フェニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニルであり、上記フェニル基、モルホリノ基、ピペラジニル基、またはピペリジニル基が、必要に応じて置換されるか、またはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、もしくはベンジルオキシからなる群より選択される必要に応じて置換された基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４が、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３およびＲ５が、一緒になって、５〜７員の、飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環系、または８〜１０員の、飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基を形成し、該単環式環系は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有し、そして該二環式環系は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された基を形成し；
Ｒ３およびＲ５が、一緒になって、５〜７員の、飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環系、または８〜１０員の、飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基を形成し、該単環式環系は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有し、そして該二環式環系は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された基を形成し；そして
一緒になったＲ３およびＲ５から形成される任意の環が、Ｗ−ＲＷから選択される５個までの置換基で必要に応じて置換され；ここで、Ｗは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６のアルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２つまでのメチレン単位が、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−で必要に応じて置き換えられており、そしてＲＷの各存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲ’である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
以下の式：
【化４１】
【化４２】
のうちの１つを有し、ここで、ｐが０〜５である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が、水素であり、そしてＡｒ１が、必要に応じて置換されたフェニル
【化４３】
【化４４】
である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が、水素であり、そしてＡｒ１が、必要に応じて置換されたピリジル
【化４５】
【化４６】
である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、水素であり、そしてＡｒ１が、必要に応じて置換されたシクロヘキシル
【化４７】
【化４８】
である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、水素であり、そしてＡｒ１が、必要に応じて置換されたテトラヒドロフリル
【化４９】
【化５０】
である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が、水素であり、そしてＡｒ１が、必要に応じて置換されたシクロプロピル
【化５１】
【化５２】
である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３８】
ＷＲＷ基が、各々独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３９】
ｎが０であるか、またはｎが１であり、そしてＴがＣＨ２であり；ｐが０〜３であり；ｙが０〜３であり；そしてＷＲＷまたはＺＲＹの各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペリジニル、Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペリジニル、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）フェニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニルであり、上記フェニル基、モルホリノ基、ピペラジニル基、またはピペリジニル基が、必要に応じて置換されるか、またはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、もしくはベンジルオキシからなる群より選択される必要に応じて置換された基である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ４が、水素またはＣ１−４アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４１】
薬学的組成物であって、以下の構造：
【化５３】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩、ならびに薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含み、
ここで、Ｒ１は、水素またはＹ−Ｒ’であり、ここで、Ｙが、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキリデン鎖であり、２つまでのメチレン単位は、必要に応じてかつ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、または−ＣＯ−で置換され；
Ｒの各々の出現例は、独立して水素または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；そしてＲ’の各出現例は、独立して水素、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ１−６脂肪族基、３〜８員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは、ＲおよびＲ’、Ｒの２つの出現例、またはＲ’の２つの出現例は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換された３〜１２員の飽和、部分不飽和、または完全不飽和の、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択された０〜４個のヘテロ原子を有する単環式または二環式環を形成し；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１、または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、Ｔの１つのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって必要に応じて置換され；ｎは、０または１であり；Ａｒ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ１は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員飽和、もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、もしくは部分不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であるか、
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５〜８員単環式または８〜１２員の二環式、飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和を形成し；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、または一緒になってＲ１およびＲ２によって形成される任意の環は、各々、Ｑ−ＲＸのｘ個の独立した出現例で独立して必要に応じて置換され；ｘは、０〜５であり、Ｑは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＸの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲであり；
Ｒ３は、環の１位または２位のいずれかの窒素原子に結合され、（Ｌ）ｍＡｒ２または（Ｌ）ｍＣｙ２であり；ここで、Ｌは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１つのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；ｍは、０または１であり；Ａｒ２は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ２は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員飽和、もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、もしくは部分不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であり、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、各々、Ｚ−ＲＹのｙ個の出現例で独立して必要に応じて置換され；ここで、ｙは、０〜５であり、Ｚは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＹの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲ’であり；
Ｒ４は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、但し、Ｒ５が水素である場合、Ｒ４はまた水素であり；
Ｒ５は、水素であるか；または、Ｒ３およびＲ５は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜７員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択される必要に応じて置換された基を形成し；そして
ここで、一緒になってＲ３およびＲ５から形成される任意の環は、Ｗ−ＲＷから選択される５個までの置換基で必要に応じて置換され；ここでＷは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までのメチレン単位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＷの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲである、化合物。
【請求項４２】
請求項４１に記載の組成物であって、化学療法剤または抗増殖剤、アルツハイマー病のための処置、パーキンソン病のための処置、多発性硬化症（ＭＳ）を処置するための薬剤、喘息のための処置、精神分裂病を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤、神経栄養因子、心臓血管疾患を処置するために薬剤、破骨性骨障害を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、血液障害を処置するための薬剤、または免疫欠損障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療剤をさらに含む、組成物。
【請求項４３】
生物学的サンプルまたは患者において、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０Ｓ６Ｋ−１およびｐ７０Ｓ６Ｋ−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、ＳＲＣ、ＲＯＣＫ、ならびに／あるいはＳＹＫキナーゼの活性を阻害する方法であって、該生物学的サンプルまたは該患者と、以下：
ａ）請求項４１に記載の組成物；または
ｂ）以下の構造：
【化５４】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
とを接触させる工程を包含し、
ここで、Ｒ１は、水素またはＹ−Ｒ’であり、ここで、Ｙが、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキリデン鎖であり、２つまでのメチレン単位は、必要に応じてかつ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、または−ＣＯ−で置換され；
Ｒの各々の出現例は、独立して水素または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；そしてＲ’の各出現例は、独立して水素、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ１−６脂肪族基、３〜８員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは、ＲおよびＲ’、Ｒの２つの出現例、またはＲ’の２つの出現例は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換された３〜１２員の飽和、部分不飽和、または完全不飽和の、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択された０〜４個のヘテロ原子を有する単環式または二環式環を形成し；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１、または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、Ｔの１つのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって必要に応じて置換され；ｎは、０または１であり；Ａｒ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ１は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員飽和、もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、もしくは部分不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であるか、
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５〜８員単環式または８〜１２員の二環式、飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和を形成し；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、または一緒になってＲ１およびＲ２によって形成される任意の環は、各々、Ｑ−ＲＸのｘ個の独立した出現例で独立して必要に応じて置換され；ｘは、０〜５であり、Ｑは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＸの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲであり；
Ｒ３は、環の１位または２位のいずれかの窒素原子に結合され、（Ｌ）ｍＡｒ２または（Ｌ）ｍＣｙ２であり；ここで、Ｌは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１つのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；ｍは、０または１であり；Ａｒ２は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ２は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員飽和、もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、もしくは部分不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であり、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、各々、Ｚ−ＲＹのｙ個の出現例で独立して必要に応じて置換され；ここで、ｙは、０〜５であり、Ｚは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＹの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、但し、Ｒ５が水素である場合、Ｒ４はまた水素であり；
Ｒ５は、水素であるか；または、Ｒ３およびＲ５は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜７員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択される必要に応じて置換された基を形成し；そして
ここで、一緒になってＲ３およびＲ５から形成される任意の環は、Ｗ−ＲＷから選択される５個までの置換基で必要に応じて置換され；ここでＷは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までのメチレン単位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＷの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲである、
方法。
【請求項４４】
請求項４３に記載の方法であって、該方法が、ＦＬＴ−３活性またはｃ−ＫＩＴ活性を阻害する工程を包含する、方法。
【請求項４５】
請求項４３に記載の方法であって、該方法が、ＪＡＫ−３活性を阻害する工程を包含する、方法。
【請求項４６】
請求項４３に記載の方法であって、該方法が、ＰＤＫ−１活性を阻害する工程を包含する、方法。
【請求項４７】
アレルギー障害、増殖性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、免疫学的に媒介される障害、または破壊性骨障害から選択される状態の疾患を処置するかまたはその重篤度を減少させる方法であって、該患者に、以下：
ａ）請求項４１に記載の組成物；または
ｂ）以下の構造：
【化５５】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
とを投与する工程を包含し、
ここで、Ｒ１は、水素またはＹ−Ｒ’であり、ここで、Ｙが、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキリデン鎖であり、２つまでのメチレン単位は、必要に応じてかつ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、または−ＣＯ−で置換され；
Ｒの各々の出現例は、独立して水素または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；そしてＲ’の各出現例は、独立して水素、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ１−６脂肪族基、３〜８員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは、ＲおよびＲ’、Ｒの２つの出現例、またはＲ’の２つの出現例は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換された３〜１２員の飽和、部分不飽和、または完全不飽和の、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択された０〜４個のヘテロ原子を有する単環式または二環式環を形成し；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１、または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、Ｔの１つのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって必要に応じて置換され；ｎは、０または１であり；Ａｒ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ１は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員飽和、もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、もしくは部分不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であるか、
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５〜８員単環式または８〜１２員の二環式、飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和環を形成し；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、または一緒になってＲ１およびＲ２によって形成される任意の環は、各々、Ｑ−ＲＸのｘ個の独立した出現例で独立して必要に応じて置換され；ｘは、０〜５であり、Ｑは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＸの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲであり；
Ｒ３は、環の１位または２位のいずれかの窒素原子に結合され、（Ｌ）ｍＡｒ２または（Ｌ）ｍＣｙ２であり；ここで、Ｌは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１つのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；ｍは、０または１であり；Ａｒ２は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ２は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員飽和、もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、もしくは部分不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であり、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、各々、Ｚ−ＲＹのｙ個の出現例で独立して必要に応じて置換され；ここで、ｙは、０〜５であり、Ｚは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＹの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、但し、Ｒ５が水素である場合、Ｒ４はまた水素であり；
Ｒ５は、水素であるか；または、Ｒ３およびＲ５は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜７員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択される必要に応じて置換された基を形成し；そして
ここで、一緒になってＲ３およびＲ５から形成される任意の環は、Ｗ−ＲＷから選択される５個までの置換基で必要に応じて置換され；ここでＷは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までのメチレン単位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＷの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲ’である、
方法。
【請求項４８】
請求項４７に記載の方法であって、前記被験体に、化学療法剤または抗増殖剤、アルツハイマー病のための処置、パーキンソン病のための処置、多発性硬化症（ＭＳ）を処置するための薬剤、喘息のための処置、精神分裂病を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤、神経栄養因子、心臓血管疾患を処置するために薬剤、破骨性骨障害を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、血液障害を処置するための薬剤、または免疫欠損障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療剤を投与する工程をさらに包含し、ここで、
該さらなる治療剤が、処置される疾患に適切であり；そして
該さらなる治療剤が、単一投薬量形態として該組成物と一緒に投与されるか、または複数形態の一部として前記組成物とは別々に投与される、
方法。
【請求項４９】
請求項４７に記載の方法であって、前記疾患が、癌、アルツハイマー病、再狭窄、脈管形成、糸球体腎炎、サイトメガロウイルス、ＨＩＶ、ヘルペス、乾癬、アテローム性動脈硬化症、脱毛症、自己免疫疾患、ウイルス感染、神経変性障害、胸腺細胞アポトーシス障害と関連する障害、または増殖性障害から選択される、方法。
【請求項５０】
請求項４７に記載の方法であって、前記疾患が、造血性障害、特に、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、および急性リンパ急性白血病（ＡＬＬ）から選択される、方法。
【請求項５１】
請求項４７に記載の方法であって、前記疾患が、アレルギー性過敏症反応またはＩ型過敏症反応、喘息、自己免疫疾患（例えば、移植拒絶、移植片対宿主疾患、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症、および多発性硬化症）、神経変性障害（例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ））、ならびに固形悪性疾患および血液学的悪性疾患（例えば、白血病およびリンパ腫）から選択される、方法。
【請求項５２】
請求項４７に記載の方法であって、前記疾患が、増殖性障害または癌である、方法。
【請求項５３】
請求項４７に記載の方法であって、前記癌が、膵臓癌、前立腺癌、または卵巣癌である、方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、Ｒ１は、水素またはＹ−Ｒ’であり、ここで、Ｙは、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキリデン鎖であり、ここで、２つまでのメチレン単位が、必要に応じて、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、または−ＣＯ−で置き換えられており；
Ｒの各存在は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；そしてＲ’の各存在は、独立して、水素、またはＣ１−６脂肪族基、３〜８員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環系、または８〜１２員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の二環式環系から選択され、該単環式環系は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有し、該二環式環系は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された基であるか；あるいはＲおよびＲ’、Ｒの２つの存在、またはＲ’の２つの存在は、これらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて置換された３〜１２員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環または二環式環を形成し、該単環式環または二環式環は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０〜４個のヘテロ原子を有し；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｔの１つのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−で必要に応じて置き換えられており；ｎは、０または１であり；Ａｒ１は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員の単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される、必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ１は、３〜７員の飽和もしくは部分不飽和の単環式環系、または８〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式環系から選択され、該単環式環系は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有し、該二環式環系は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された基であるか
あるいはＲ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された５〜８員の単環式環、または飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の８〜１２員の二環式環を形成し、該二環式環は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のさらなるヘテロ原子を有し；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、または一緒になったＲ１およびＲ２によって形成される任意の環は、各々独立して、ｘ個の独立したＱ−ＲＸの存在で必要に応じて置換されており；ここで、ｘは、０〜５であり、Ｑは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２つまでのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−で必要に応じて置き換えられており；そしてＲＸの各存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲ’であり；
Ｒ３は、該環の１位もしくは２位のいずれかの窒素原子に結合され、そして（Ｌ）ｍＡｒ２または（Ｌ）ｍＣｙ２であり；ここで、Ｌは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、Ｌの１つのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−で必要に応じて置き換えられており；ｍは、０または１であり；Ａｒ２は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員の単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される、必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ２は、３〜７員の飽和もしくは部分不飽和の単環式環系、または８〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であり、該単環式環系は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有し、そして該二環式環系は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有し、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、各々独立して、ｙ個のＺ−ＲＹで必要に応じて置換されており；ここで、ｙは、０〜５であり、Ｚは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２つまでのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−で必要に応じて置き換えられており；そしてＲＹの各存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲ’であり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−６アルキルであり、ただし、Ｒ５が水素である場合、Ｒ４もまた水素であり；
Ｒ５は、水素であるか；またはＲ３およびＲ５は、一緒になって、５〜７員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環系、または８〜１０員の飽和、部分不飽和、または完全不飽和の二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基を形成し、該単環式環系は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し、該二環式環は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；そして
Ｒ３およびＲ５が一緒になって形成される任意の環は、Ｗ−ＲＷから選択される５個までの置換基で必要に応じて置換され；ここで、Ｗは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｗの２つまでのメチレン単位は、必要に応じて、独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−で置き換えられており、そしてＲＷの各存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲ’であり；
ただし：
ａ）Ｒ３が非置換のフェニルであり、そしてＲ１が水素である場合、Ｒ２は：
ｉ）非置換フェニル；
ｉｉ）非置換ピリジル；
ｉｉｉ）ｏ−ＯＭｅで置換されたベンジル；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）フェニル；もしくは
ｖ）
【化２】
ｖｉ）−（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ−ナフチルまたは−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−ナフチル
ではないか；
ｂ）Ｒ３が置換もしくは非置換のフェニルである場合、Ｒ２は、パラ位において、オキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、トリアゾール、ジアゾール、もしくはピロールで置換されているフェニルではないか；
ｃ）Ｒ３がフェニル、ピリジル、ピリミジンジオンもしくはシクロヘキシルであり、かつ、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は、メタ位においてＯＭｅの１つの存在で、かつ、パラ位において、オキサゾールの１つの存在で同時に置換されたフェニルではないか；
ｄ）Ｒ３が４−Ｃｌフェニルもしくは３，４−Ｃｌ−フェニルである場合、Ｒ２はｐ−Ｃｌフェニルではないか；
ｅ）Ｒ３が非置換のピリミジニルである場合、Ｒ２は非置換フェニルでも、ｐ−ＯＭｅ置換フェニルでも、ｐ−ＯＥｔ置換フェニルでもｏ−ＯＭｅ置換フェニルでもないか、または、Ｒ３が４−Ｍｅピリミジニルもしくは４，６−ジメチルピリミジニルである場合、Ｒ２は非置換のフェニルではないか；
ｆ）式Ｉの化合物は
【化３】
を除外し；
ｇ）Ｒ２が３−ピリジニルであり、かつＲ１が水素である場合、Ｒ３は、トリメトキシベンゾイルではないか；
ｈ）Ｒ３が必要に応じて置換されたフェニルであり、かつＲ１が水素である場合、Ｒ２は、（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）フェニルでも、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨフェニルでも、−（Ｃ＝Ｓ）ＮＨフェニルでも、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）フェニルでもないか；
ｉ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２が非置換のベンジルである場合、Ｒ３は、必要に応じて置換されたフェニルで置換されたチアジアゾールではないか；
ｊ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がピリジルであり、かつＲ３がピリジルである場合、Ｒ２は、ＣＦ３、Ｍｅ、ＯＭｅ、ＢｒまたはＣｌの１つ以上で置換されないか；
ｋ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がピリジルである場合、Ｒ３は、非置換ピリジルでも、非置換キノリンでも、非置換フェニルでも、非置換イソキノリンでもないか；
ｌ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が非置換キノリンである場合、Ｒ３は、非置換ピリジルでも非置換キノリンでもないか、
ｍ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が非置換イソキノリンまたは非置換ナフチルである場合、Ｒ３は、非置換ピリジルではないか；
ｎ）式Ｉの化合物が、一般構造：
【化４】
を有する化合物を除外し、該一般構造において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、上記で定義されたとおりであり、ＭおよびＫは、ＯまたはＨ２であり、ただし、ＫおよびＭは、異なり、ＡおよびＢは、各々、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｎ−アルキル−、Ｎ−アラルキル−、−ＮＣＯＲａ、−ＮＣＯＮＨＲｂ、または−ＮＣＳＮＨＲｂであり、ここで、Ｒａは、低級アルキルまたはアラルキルであり、そしてＲｂは、非置換であるかまたは１つ以上のアルキルおよび／もしくはハロアルキル置換基で置換されているかのいずれかであり得る、直鎖または分枝鎖のアルキル、アラルキル、またはアリールであるか；
ｏ）式Ｉの化合物が、一般構造：
【化５】
を有する化合物を除外し、該一般構造において、Ｒ１およびＲ２は、上記で定義されたとおりであり、そしてｒおよびｓは、各々独立して、０、１、２、３、または４であり、ただし、ｓとｒとの合計は、少なくとも１であるか；
ｐ）式Ｉの化合物は、以下の化合物：
【化６】
【化７】
(ここで、Ｒ２は、ＮＨ（ＣＨ）（Ｐｈ）Ｃ＝Ｏ（Ｐｈ）である）；
ｖｉ）
【化８】
(ここで、Ｒ２は、非置換フェニルまたはＯＭｅ、Ｃｌ、もしくはＭｅで置換されたフェニルである)；
ｖｉｉ）
【化９】
(ここで、Ｒ２は、非置換フェニルまたはＯＭｅ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＯＭｅで置換されたフェニルであるか、あるいはＲ２は、非置換ベンジルである)；
ｖｉｉｉ）
【化１０】
(ここで、Ｒ２は、必要に応じて置換されたアラルキルであり、そしてＲｃおよびＲｄは、各々独立して、Ｍｅ、水素、ＣＨ２Ｃｌ、またはＣｌである)；
ｉｘ）
【化１１】
【化１２】
（ここで、Ｒｅは、必要に応じて置換されたフェニルである)；または
ｘｉｉ）
【化１３】
(ここで、Ｒ２は、Ｍｅ、ＯＭｅ、ＢｒまたはＣｌで必要に応じて置換されたフェニルである)；
ｘｉｉｉ）
【化１４】
のうちのいずれか１つ以上、または全てを除外するか；あるいは
ｑ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が、フェニルまたは必要に応じて置換されたフェニルであり、そしてｍが１である場合、Ｌは、−ＣＯ−でも、−ＣＯＣＨ２−でも、−ＣＯＣＨ＝ＣＨ−でもない
化合物。
【請求項２】
Ａｒ１が、以下：
【化１５】
【化１６】
の基のうちの１つ選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ１が、フェニル、ピリジル、またはピリミジニル、
【化１７】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素であり、Ａｒ１が、フェニル（ａ）であり、そして前記化合物が、式Ｉ−ＡおよびＩ−Ａ’：
【化１８】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、そしてＣｙ１が、以下：
【化１９】
のうちの１つの基のうちの１つ選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｃｙ１が、以下：
【化２０】
のうちの１つの基のうちの１つ選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、水素であり、Ｃｙ１が、シクロヘキシル（ｖ）、テトラヒドロフラニル（ｅｅ）、またはシクロプロピル（ｆｆ）であり、そして前記化合物が、式Ｉ−Ｂ、Ｉ−Ｃ、Ｉ−Ｄ、Ｉ−Ｂ’、Ｉ−Ｃ’、またはＩ−Ｄ’：
【化２１】
のうちの１つを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、水素またはＣ１−４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｔ基が、存在する場合、ＣＨ２および−ＣＨ２ＣＨ２−を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが０であり、そしてＴが存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ｘが、０〜３であるか、またはｘが０でありかつＡｒ１もしくはＣｙ１が非置換である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＱＲＸ基が、各々独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＱＲＸ基が、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペリジニル、Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペリジニル、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）フェニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノであるか、またはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、もしくはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４およびＲ５が、各々水素であり、そして前記化合物が、一般式ＩＩまたはＩＩ’
【化２２】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、水素であり、Ａｒ１が、必要に応じて置換されたフェニルであり、そしてＲ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２または（Ｌ）ｍＣｙ２であり、そして前記化合物が、一般式ＩＩ−Ａ−（ｉ）、ＩＩ−Ａ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ａ−（ｉ）’、またはＩＩ−Ａ−（ｉｉ）’：
【化２３】
を有する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、水素であり、Ｃｙ１が、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、テトラヒドロフラニルまたはシクロプロピルであり、そしてＲ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２または（Ｌ）ｍＣｙ２であり、そして前記化合物が、式
【数１】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
を有する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＡｒ２であり、そしてＡｒ２が、以下の基：
【化２７】
【化２８】
のうちの１つから選択され、ここで、任意の置換可能な炭素原子または窒素原子が、必要に応じて、ＺＲＹによって置換されている、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａｒ２が、以下の基：
【化２９】
のうちの１つから選択され、ここで、任意の置換可能な炭素原子または窒素原子が、必要に応じて、ＺＲＹによって置換されている、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が、−（Ｌ）ｍＣｙ２であり、そしてＣｙ２が、以下の基：
【化３０】
【化３１】
のうちの１つから選択され、ここで、任意の置換可能な炭素原子または窒素原子が、必要に応じて、ＺＲＹによって置換されている、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｃｙ２が、以下の基ｉ−ｂまたはｖｉｉｉ−ｂ：
【化３２】
のうちの１つから選択される、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａｒ２が、必要に応じて置換されたフェニル、２−ピリジル、２−チアゾリル、２−ピリミジニル、６−ピリミジニル、４−ピリジル、ベンゾチアゾリル、または２−キノリニルであり、そして化合物が、構造
【数２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
のうちの１つを有する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｃｙ２が、シクロヘキシルであり、そして化合物が、式ＩＩ−Ｋ−（ｉ）、ＩＩ−Ｋ−（ｉｉ）、ＩＩ−Ｋ−（ｉ）’、またはＩＩ−Ｋ−（ｉｉ）’：
【化３８】
を有する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａｒ２が、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、キノリニル、またはチアゾリルであり、各々が、必要に応じて、０〜３個のＺＲＹの存在で置換されているか、あるいはＣｙ２が、０〜３個のＺＲＹの存在で必要に応じて置換されているシクロヘキシルである、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項２５】
ｎが０であるか、またはｎが１であり、そしてＴがＣＨ２であり；ｍが０であり；ｘが０〜３であり；ｙが０〜３であり；そしてＱＲＸまたはＺＲＹの各存在が、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａｒ１が、フェニルから選択される必要に応じて置換された基であるか、またはＣｙ１が、ＱＲＸの０〜３個の存在で必要に応じて置換されている、シクロヘキシル、フラニル、またはシクロプロピルから選択される、請求項２２または２３に記載の化合物。
【請求項２７】
ｎが０であるか、またはｎが１であり、そしてＴがＣＨ２であり；ｘが０〜３であり；ｙが０〜３であり；そしてＱＲＸまたはＺＲＹの各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペリジニル、Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペリジニル、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）フェニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニルであり、上記フェニル基、モルホリノ基、ピペラジニル基、またはピペリジニル基が、必要に応じて置換されるか、またはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、もしくはベンジルオキシからなる群より選択される必要に応じて置換された基である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
以下の式：
【化３９】
【化４０】
のうちの１つを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
ｘが０〜３であり；ｙが０〜３であり；そしてＱＲＸまたはＺＲＹの各存在が、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
ＱＲＸまたはＺＲＹ基が、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペリジニル、Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペリジニル、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）フェニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニルであり、上記フェニル基、モルホリノ基、ピペラジニル基、またはピペリジニル基が、必要に応じて置換されるか、またはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、もしくはベンジルオキシからなる群より選択される必要に応じて置換された基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４が、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３およびＲ５が、一緒になって、５〜７員の、飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環系、または８〜１０員の、飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基を形成し、該単環式環系は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有し、そして該二環式環系は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された基を形成し；
Ｒ３およびＲ５が、一緒になって、５〜７員の、飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環系、または８〜１０員の、飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基を形成し、該単環式環系は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有し、そして該二環式環系は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された基を形成し；そして
一緒になったＲ３およびＲ５から形成される任意の環が、Ｗ−ＲＷから選択される５個までの置換基で必要に応じて置換され；ここで、Ｗは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６のアルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２つまでのメチレン単位が、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−で必要に応じて置き換えられており、そしてＲＷの各存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲ’である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
以下の式：
【化４１】
【化４２】
のうちの１つを有し、ここで、ｐが０〜５である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が、水素であり、そしてＡｒ１が、必要に応じて置換されたフェニル
【化４３】
【化４４】
である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が、水素であり、そしてＡｒ１が、必要に応じて置換されたピリジル
【化４５】
【化４６】
である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、水素であり、そしてＡｒ１が、必要に応じて置換されたシクロヘキシル
【化４７】
【化４８】
である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、水素であり、そしてＡｒ１が、必要に応じて置換されたテトラヒドロフリル
【化４９】
【化５０】
である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が、水素であり、そしてＡｒ１が、必要に応じて置換されたシクロプロピル
【化５１】
【化５２】
である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３８】
ＷＲＷ基が、各々独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３９】
ｎが０であるか、またはｎが１であり、そしてＴがＣＨ２であり；ｐが０〜３であり；ｙが０〜３であり；そしてＷＲＷまたはＺＲＹの各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペリジニル、Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペリジニル、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）フェニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｎ−ピペラジニル、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｎ−ピペラジニルであり、上記フェニル基、モルホリノ基、ピペラジニル基、またはピペリジニル基が、必要に応じて置換されるか、またはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、もしくはベンジルオキシからなる群より選択される必要に応じて置換された基である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ４が、水素またはＣ１−４アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４１】
薬学的組成物であって、以下の構造：
【化５３】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩、ならびに薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含み、
ここで、Ｒ１は、水素またはＹ−Ｒ’であり、ここで、Ｙが、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキリデン鎖であり、２つまでのメチレン単位は、必要に応じてかつ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、または−ＣＯ−で置換され；
Ｒの各々の出現例は、独立して水素または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；そしてＲ’の各出現例は、独立して水素、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ１−６脂肪族基、３〜８員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは、ＲおよびＲ’、Ｒの２つの出現例、またはＲ’の２つの出現例は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換された３〜１２員の飽和、部分不飽和、または完全不飽和の、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択された０〜４個のヘテロ原子を有する単環式または二環式環を形成し；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１、または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、Ｔの１つのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって必要に応じて置換され；ｎは、０または１であり；Ａｒ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ１は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員飽和、もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、もしくは部分不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であるか、
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５〜８員単環式または８〜１２員の二環式、飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和を形成し；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、または一緒になってＲ１およびＲ２によって形成される任意の環は、各々、Ｑ−ＲＸのｘ個の独立した出現例で独立して必要に応じて置換され；ｘは、０〜５であり、Ｑは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＸの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲであり；
Ｒ３は、環の１位または２位のいずれかの窒素原子に結合され、（Ｌ）ｍＡｒ２または（Ｌ）ｍＣｙ２であり；ここで、Ｌは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１つのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；ｍは、０または１であり；Ａｒ２は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ２は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員飽和、もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、もしくは部分不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であり、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、各々、Ｚ−ＲＹのｙ個の出現例で独立して必要に応じて置換され；ここで、ｙは、０〜５であり、Ｚは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＹの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲ’であり；
Ｒ４は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、但し、Ｒ５が水素である場合、Ｒ４はまた水素であり；
Ｒ５は、水素であるか；または、Ｒ３およびＲ５は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜７員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択される必要に応じて置換された基を形成し；そして
ここで、一緒になってＲ３およびＲ５から形成される任意の環は、Ｗ−ＲＷから選択される５個までの置換基で必要に応じて置換され；ここでＷは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までのメチレン単位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＷの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲである、化合物。
【請求項４２】
請求項４１に記載の組成物であって、化学療法剤または抗増殖剤、アルツハイマー病のための処置、パーキンソン病のための処置、多発性硬化症（ＭＳ）を処置するための薬剤、喘息のための処置、精神分裂病を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤、神経栄養因子、心臓血管疾患を処置するために薬剤、破骨性骨障害を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、血液障害を処置するための薬剤、または免疫欠損障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療剤をさらに含む、組成物。
【請求項４３】
生物学的サンプルまたは患者において、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０Ｓ６Ｋ−１およびｐ７０Ｓ６Ｋ−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、ＳＲＣ、ＲＯＣＫ、ならびに／あるいはＳＹＫキナーゼの活性を阻害する方法であって、該生物学的サンプルまたは該患者と、以下：
ａ）請求項４１に記載の組成物；または
ｂ）以下の構造：
【化５４】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
とを接触させる工程を包含し、
ここで、Ｒ１は、水素またはＹ−Ｒ’であり、ここで、Ｙが、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキリデン鎖であり、２つまでのメチレン単位は、必要に応じてかつ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、または−ＣＯ−で置換され；
Ｒの各々の出現例は、独立して水素または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；そしてＲ’の各出現例は、独立して水素、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ１−６脂肪族基、３〜８員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは、ＲおよびＲ’、Ｒの２つの出現例、またはＲ’の２つの出現例は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換された３〜１２員の飽和、部分不飽和、または完全不飽和の、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択された０〜４個のヘテロ原子を有する単環式または二環式環を形成し；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１、または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、Ｔの１つのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって必要に応じて置換され；ｎは、０または１であり；Ａｒ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ１は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員飽和、もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、もしくは部分不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であるか、
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５〜８員単環式または８〜１２員の二環式、飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和を形成し；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、または一緒になってＲ１およびＲ２によって形成される任意の環は、各々、Ｑ−ＲＸのｘ個の独立した出現例で独立して必要に応じて置換され；ｘは、０〜５であり、Ｑは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＸの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲであり；
Ｒ３は、環の１位または２位のいずれかの窒素原子に結合され、（Ｌ）ｍＡｒ２または（Ｌ）ｍＣｙ２であり；ここで、Ｌは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１つのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；ｍは、０または１であり；Ａｒ２は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ２は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員飽和、もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、もしくは部分不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であり、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、各々、Ｚ−ＲＹのｙ個の出現例で独立して必要に応じて置換され；ここで、ｙは、０〜５であり、Ｚは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＹの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、但し、Ｒ５が水素である場合、Ｒ４はまた水素であり；
Ｒ５は、水素であるか；または、Ｒ３およびＲ５は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜７員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択される必要に応じて置換された基を形成し；そして
ここで、一緒になってＲ３およびＲ５から形成される任意の環は、Ｗ−ＲＷから選択される５個までの置換基で必要に応じて置換され；ここでＷは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までのメチレン単位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＷの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲである、
方法。
【請求項４４】
請求項４３に記載の方法であって、該方法が、ＦＬＴ−３活性またはｃ−ＫＩＴ活性を阻害する工程を包含する、方法。
【請求項４５】
請求項４３に記載の方法であって、該方法が、ＪＡＫ−３活性を阻害する工程を包含する、方法。
【請求項４６】
請求項４３に記載の方法であって、該方法が、ＰＤＫ−１活性を阻害する工程を包含する、方法。
【請求項４７】
アレルギー障害、増殖性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、免疫学的に媒介される障害、または破壊性骨障害から選択される状態の疾患を処置するかまたはその重篤度を減少させる方法であって、該患者に、以下：
ａ）請求項４１に記載の組成物；または
ｂ）以下の構造：
【化５５】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
とを投与する工程を包含し、
ここで、Ｒ１は、水素またはＹ−Ｒ’であり、ここで、Ｙが、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキリデン鎖であり、２つまでのメチレン単位は、必要に応じてかつ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、または−ＣＯ−で置換され；
Ｒの各々の出現例は、独立して水素または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であり；そしてＲ’の各出現例は、独立して水素、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ１−６脂肪族基、３〜８員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは、ＲおよびＲ’、Ｒの２つの出現例、またはＲ’の２つの出現例は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換された３〜１２員の飽和、部分不飽和、または完全不飽和の、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択された０〜４個のヘテロ原子を有する単環式または二環式環を形成し；
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１、または−（Ｔ）ｎＣｙ１であり、ここで、Ｔは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、Ｔの１つのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって必要に応じて置換され；ｎは、０または１であり；Ａｒ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ１は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員飽和、もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、もしくは部分不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であるか、
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、窒素と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５〜８員単環式または８〜１２員の二環式、飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和環を形成し；
ここで、Ａｒ１、Ｃｙ１、または一緒になってＲ１およびＲ２によって形成される任意の環は、各々、Ｑ−ＲＸのｘ個の独立した出現例で独立して必要に応じて置換され；ｘは、０〜５であり、Ｑは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＸの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲであり；
Ｒ３は、環の１位または２位のいずれかの窒素原子に結合され、（Ｌ）ｍＡｒ２または（Ｌ）ｍＣｙ２であり；ここで、Ｌは、必要に応じて置換されたＣ１−４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの１つのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；ｍは、０または１であり；Ａｒ２は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、５〜６員単環式環または８〜１２員の二環式環から選択される必要に応じて置換されたアリール基であり；そしてＣｙ２は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員飽和、もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、もしくは部分不飽和二環式環系から選択される、必要に応じて置換された基であり、ここで、Ａｒ２およびＣｙ２は、各々、Ｚ−ＲＹのｙ個の出現例で独立して必要に応じて置換され；ここで、ｙは、０〜５であり、Ｚは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｚの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＹの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、但し、Ｒ５が水素である場合、Ｒ４はまた水素であり；
Ｒ５は、水素であるか；または、Ｒ３およびＲ５は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜７員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択される必要に応じて置換された基を形成し；そして
ここで、一緒になってＲ３およびＲ５から形成される任意の環は、Ｗ−ＲＷから選択される５個までの置換基で必要に応じて置換され；ここでＷは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｗの２個までのメチレン単位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−によって置換され；そしてＲＷの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＣＯＲ’、またはＣＯＣＨ２ＣＯＲ’である、
方法。
【請求項４８】
請求項４７に記載の方法であって、前記被験体に、化学療法剤または抗増殖剤、アルツハイマー病のための処置、パーキンソン病のための処置、多発性硬化症（ＭＳ）を処置するための薬剤、喘息のための処置、精神分裂病を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤、神経栄養因子、心臓血管疾患を処置するために薬剤、破骨性骨障害を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、血液障害を処置するための薬剤、または免疫欠損障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療剤を投与する工程をさらに包含し、ここで、
該さらなる治療剤が、処置される疾患に適切であり；そして
該さらなる治療剤が、単一投薬量形態として該組成物と一緒に投与されるか、または複数形態の一部として前記組成物とは別々に投与される、
方法。
【請求項４９】
請求項４７に記載の方法であって、前記疾患が、癌、アルツハイマー病、再狭窄、脈管形成、糸球体腎炎、サイトメガロウイルス、ＨＩＶ、ヘルペス、乾癬、アテローム性動脈硬化症、脱毛症、自己免疫疾患、ウイルス感染、神経変性障害、胸腺細胞アポトーシス障害と関連する障害、または増殖性障害から選択される、方法。
【請求項５０】
請求項４７に記載の方法であって、前記疾患が、造血性障害、特に、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、および急性リンパ急性白血病（ＡＬＬ）から選択される、方法。
【請求項５１】
請求項４７に記載の方法であって、前記疾患が、アレルギー性過敏症反応またはＩ型過敏症反応、喘息、自己免疫疾患（例えば、移植拒絶、移植片対宿主疾患、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症、および多発性硬化症）、神経変性障害（例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ））、ならびに固形悪性疾患および血液学的悪性疾患（例えば、白血病およびリンパ腫）から選択される、方法。
【請求項５２】
請求項４７に記載の方法であって、前記疾患が、増殖性障害または癌である、方法。
【請求項５３】
請求項４７に記載の方法であって、前記癌が、膵臓癌、前立腺癌、または卵巣癌である、方法。
【公表番号】特表２００６−５１５３１３（Ｐ２００６−５１５３１３Ａ）
【公表日】平成１８年５月２５日（２００６．５．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５７０６１９（Ｐ２００４−５７０６１９）
【出願日】平成１５年１１月１７日（２００３．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３６８４９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４６１２０
【国際公開日】平成１６年６月３日（２００４．６．３）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年５月２５日（２００６．５．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１１月１７日（２００３．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３６８４９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４６１２０
【国際公開日】平成１６年６月３日（２００４．６．３）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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