プロテインキナーゼ阻害剤としてのＮ−ヘテロシクリル置換アミノチアゾール誘導体
２−アミノ位にＮ−含有シクロアルキルを有する、式（Ｉ）で表されるアミノチアゾール化合物または前記化合物の薬学的に許容できるプロドラッグまたは前記化合物の薬学的に許容できる塩は、細胞増殖およびプロテインキナーゼの活性を変調および／または阻害する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）により表される化合物または薬学的に許容できる塩：
【化１】
［上式中、
【化２】
は、Ｒ７から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい３〜１０員含窒素複素環であり、
Ｒ１は、
ｉ） Ｒ４、
ｉｉ） 式−ＳＯｎ−Ｔ−（ＣＲ５Ｒ６）ｂＲ３、−ＳＯｎ−（ＣＲ５Ｒ６）ｂ−Ｔ−Ｒ３、−ＳＯｎＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３を有する基（ここで、ｎまたはｂは独立に、０、１または２であり、Ｔは、結合、−Ｏ−、−ＮＲ４−または−Ｓ−である）、あるいは
ｉｉｉ） 式−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＨＣ＝ＣＨ−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ５または−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ３を有する基
であり、
Ｒ２は、Ｒ７から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリルであり、
ここで、
Ｒ３は、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｏ−Ｒ４、−ＳＯｐ−Ｒ４（ここで、ｐは、０、１または２である）、−ＰＯｐ−Ｒ４（ここで、ｐは、３または４である）、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｄ（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｄ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＨ２）ｄ−（４〜１０員ヘテロシクリル）、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−ＳＯｑ−ＮＲ５Ｒ６（ここで、ｄは、０〜６の整数であり、ｑは、１または２である）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６であり、
Ｒ４は、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｅ−（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｅ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（ＣＨ２）ｅ−（４〜１０員ヘテロシクリル）からなる群から選択され、
Ｒ５は独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ６は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルからなる群から選択されるか、またはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、５〜１０員複素環を形成してもよく、
前記のＲ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８の前記の定義中の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルはそれぞれ、１〜４個のＲ７置換基により置換されていてもよく、
Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、４〜１０員ヘテロシクリル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、アミジノ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９−アリール、−ＮＳＯ２Ｒ９、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＣ（＝Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ９、−Ｎ＝Ｎ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ９Ｒ１０、２〜１０員ヘテロアルキル、３〜１０員ヘテロアルケニル、３〜１０員ヘテロアルキニル、−（ＣＨ２）ｔ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｔ（４〜１０員複素環）、−（２〜１０員ヘテロアルキル）−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（２〜１０員ヘテロアルキル）−（４〜１０員ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｔＯ（ＣＨ２）ｕＯＲ９および−（ＣＨ２）ｔＯＲ９であり（ここで、ｔは、０〜６の整数であり、ｕは、２〜６の整数、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである）、
Ｒ８は、Ｈ、ＯＨ、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリルおよび４〜１０員−Ｏ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルからなる群から選択されるか、またはＲ９およびＲ１０は、同一のＮに結合している場合には、その同一の窒素と共に、５〜１０員複素環を形成してもよく、ただし、Ｒ９およびＲ１０が同一の窒素に結合している場合、Ｒ９およびＲ１０の両方ともが、酸素を介して直接に前記窒素に結合しているのではなく、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０中の各（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキルまたは４〜１０員ヘテロシクリルの環員のいずれも、オキソ（＝Ｏ）で置換されていてもよく、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０中の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルのいずれも、独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ＣＯＨまたはＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）の少なくとも１個でさらに置換されていてもよい］。
【請求項２】
Ｒ１は、１個または複数のＲ９置換基で置換されていてもよいＲ４である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
式（Ｉ）により表される化合物または薬学的に許容できる塩：
【化３】
［上式中、
【化４】
は、Ｒ７から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい３〜１０員含窒素複素環であり、
Ｒ１は、式−ＳＯｎ−Ｔ−（ＣＲ５Ｒ６）ｂＲ３、−ＳＯｎ−（ＣＲ５Ｒ６）ｂ−Ｔ−Ｒ３、−ＳＯｎＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３を有する基（ここで、ｎまたはｂは独立に、０、１または２であり、Ｔは、結合、−Ｏ−、−ＮＲ４−または−Ｓ−である）であり、あるいは
Ｒ２は、Ｒ７から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリルであり、
ここで、
Ｒ３は、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｏ−Ｒ４、−ＳＯｐ−Ｒ４（ここで、ｐは、０、１または２である）、−ＰＯｐ−Ｒ４（ここで、ｐは、３または４である）、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｄ（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｄ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＨ２）ｄ−（４〜１０員ヘテロシクリル）、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−ＳＯｑ−ＮＲ５Ｒ６（ここで、ｄは、０〜６の整数であり、ｑは、１または２である）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６であり、
Ｒ４はそれぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｅ−（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｅ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（ＣＨ２）ｅ−（４〜１０員ヘテロシクリル）からなる群から選択され、
Ｒ５は独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ６は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルからなる群から選択されるか、またはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、５〜１０員複素環を形成してもよく、
前記のＲ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８の前記の定義中の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員複素環はそれぞれ、１〜４個のＲ７置換基により置換されていてもよく、
Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、４〜１０員ヘテロシクリル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、アミジノ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９−アリール、−ＮＳＯ２Ｒ９、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＣ（＝Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ９、−Ｎ＝Ｎ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ９Ｒ１０、２〜１０員ヘテロアルキル、３〜１０員ヘテロアルケニル、３〜１０員ヘテロアルキニル、−（ＣＨ２）ｔ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｔ（４〜１０員複素環）、−（２〜１０員ヘテロアルキル）−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（２〜１０員ヘテロアルキル）−（４〜１０員ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｔＯ（ＣＨ２）ｕＯＲ９および−（ＣＨ２）ｔＯＲ９であり（ここで、ｔは、０〜６の整数であり、ｕは、２〜６の整数、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである）、
Ｒ８は、Ｈ、ＯＨ、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリルおよび４〜１０員−Ｏ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルからなる群から選択されるか、またはＲ９およびＲ１０は、同一のＮに結合している場合には、その同一の窒素と共に、５〜１０員複素環を形成してもよく、ただし、Ｒ９およびＲ１０が同一の窒素に結合している場合、Ｒ９およびＲ１０の両方ともが、酸素を介して直接には前記窒素に結合しているのではなく、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０中の各（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキルまたは４〜１０員ヘテロシクリルの環員のいずれも、オキソ（＝Ｏ）で置換されていてもよく、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０中の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルのいずれも、独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ＣＯＨまたはＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）の少なくとも１個でさらに置換されていてもよい］。
【請求項４】
式（Ｉ）により表される化合物または薬学的に許容できる塩：
【化５】
［上式中、
【化６】
は、Ｒ７から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい３〜１０員含窒素複素環であり、
Ｒ１は、式−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＨＣ＝ＣＨ−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ５または−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ３を有する基であり、
Ｒ２は、Ｒ７から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリルであり、
ここで、
Ｒ３は、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｏ−Ｒ４、−ＳＯｐ−Ｒ４（ここで、ｐは、０、１または２である）、−ＰＯｐ−Ｒ４（ここで、ｐは、３または４である）、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｄ（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｄ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＨ２）ｄ−（４〜１０員ヘテロシクリル）、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−ＳＯｑ−ＮＲ５Ｒ６（ここで、ｄは、０〜６の整数であり、ｑは、１または２である）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６であり、
Ｒ４はそれぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｅ−（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｅ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（ＣＨ２）ｅ−（４〜１０員ヘテロシクリル）からなる群から選択され、
Ｒ５は独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ６は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルからなる群から選択されるか、またはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、５〜１０員複素環を形成してもよく、
前記のＲ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８の前記の定義中の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員複素環はそれぞれ、１〜４個のＲ７置換基により置換されていてもよく、
Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、４〜１０員ヘテロシクリル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、アミジノ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９−アリール、−ＮＳＯ２Ｒ９、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＣ（＝Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ９、−Ｎ＝Ｎ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ９Ｒ１０、２〜１０員ヘテロアルキル、３〜１０員ヘテロアルケニル、３〜１０員ヘテロアルキニル、−（ＣＨ２）ｔ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｔ（４〜１０員複素環）、−（２〜１０員ヘテロアルキル）−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（２〜１０員ヘテロアルキル）−（４〜１０員ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｔＯ（ＣＨ２）ｕＯＲ９および−（ＣＨ２）ｔＯＲ９であり（ここで、ｔは、０〜６の整数であり、ｕは、２〜６の整数、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである）、
Ｒ８は、Ｈ、ＯＨ、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリルおよび４〜１０員−Ｏ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルからなる群から選択されるか、またはＲ９およびＲ１０は、同一のＮに結合している場合には、その同一の窒素と共に、５〜１０員複素環を形成してもよく、ただし、Ｒ９およびＲ１０が同一の窒素に結合している場合、Ｒ９およびＲ１０の両方ともが、酸素を介して直接に前記窒素に結合しているのではなく、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０中の各（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキルまたは４〜１０員ヘテロシクリルの環員のいずれも、オキソ（＝Ｏ）で置換されていてもよく、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０中の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルのいずれも、独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ＣＯＨまたはＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）の少なくとも１個でさらに置換されていてもよい］。
【請求項５】
Ｒ１は、−ＳＯｎ−Ｔ−Ｒ３であり、Ｔは、前記と同様に定義され、Ｒ３は、Ｒ７から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい４〜１０員複素環である、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｔは、結合であり、Ｒ３は、４〜１０員複素環であり、Ｒ７は、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｄ（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｄ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＨ２）ｄ−（４〜１０員複素環）であり、ここで、Ｒ３（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員複素環は、ぞれぞれ１〜４個のＲ７置換基により置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｔは、結合であり、Ｒ３は、５員ヘテロシクリルであり、Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル）であり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）はそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ＣＯＨまたはＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）の少なくとも１個で置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ３は、５員ヘテロアリールであり、Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）であり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｏ−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）はそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、ＣＬ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ＣＯＨまたはＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）の少なくとも１個で置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉからなる群から選択される１個または複数の置換基を有する４〜１０員ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
基：
【化７】
は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリルで置換されていてもよい４〜６員含窒素複素環であり、Ｒ２は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉからなる群から選択される１個または複数の置換基を有する４〜１０員ヘテロシクリルである、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
基：
【化８】
は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリルで置換されていてもよい４〜６員含窒素複素環であり、Ｒ２は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉからなる群から選択される１個または複数の置換基を有する４〜１０員ヘテロシクリルである、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
細胞増殖を変調するために有効な量の活性剤および薬学的に許容できる担体を含有し、前記活性剤が、請求項１に定義されている化合物またはその薬学的に許容できる塩からなる群から選択されている医薬組成物。
【請求項１４】
プロテインキナーゼを阻害するために有効な量の活性剤および薬学的に許容できる担体を含有し、前記活性剤が、請求項１に定義されている化合物またはその薬学的に許容できる塩からなる群から選択されている医薬組成物。
【請求項１５】
【化９−１】
【化９−２】
【化９−３】
【化９−４】
またはこれらの化合物の薬学的に許容できる塩からなる群から選択される化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）により表される化合物または薬学的に許容できる塩：
【化１】
［上式中、
【化２】
は、Ｒ７から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい３〜１０員含窒素複素環であり、
Ｒ１は、
ｉ） Ｒ４、
ｉｉ） 式−ＳＯｎ−Ｔ−（ＣＲ５Ｒ６）ｂＲ３、−ＳＯｎ−（ＣＲ５Ｒ６）ｂ−Ｔ−Ｒ３、−ＳＯｎＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３を有する基（ここで、ｎまたはｂは独立に、０、１または２であり、Ｔは、結合、−Ｏ−、−ＮＲ４−または−Ｓ−である）、あるいは
ｉｉｉ） 式−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＨＣ＝ＣＨ−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ５または−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ３を有する基
であり、
Ｒ２は、Ｒ７から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリルであり、
ここで、
Ｒ３は、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｏ−Ｒ４、−ＳＯｐ−Ｒ４（ここで、ｐは、０、１または２である）、−ＰＯｐ−Ｒ４（ここで、ｐは、３または４である）、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｄ（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｄ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＨ２）ｄ−（４〜１０員ヘテロシクリル）、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−ＳＯｑ−ＮＲ５Ｒ６（ここで、ｄは、０〜６の整数であり、ｑは、１または２である）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６であり、
Ｒ４は、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｅ−（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｅ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（ＣＨ２）ｅ−（４〜１０員ヘテロシクリル）からなる群から選択され、
Ｒ５は独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ６は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルからなる群から選択されるか、またはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、５〜１０員複素環を形成してもよく、
前記のＲ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８の前記の定義中の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルはそれぞれ、１〜４個のＲ７置換基により置換されていてもよく、
Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、４〜１０員ヘテロシクリル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、アミジノ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９−アリール、−ＮＳＯ２Ｒ９、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＣ（＝Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ９、−Ｎ＝Ｎ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ９Ｒ１０、２〜１０員ヘテロアルキル、３〜１０員ヘテロアルケニル、３〜１０員ヘテロアルキニル、−（ＣＨ２）ｔ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｔ（４〜１０員複素環）、−（２〜１０員ヘテロアルキル）−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（２〜１０員ヘテロアルキル）−（４〜１０員ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｔＯ（ＣＨ２）ｕＯＲ９および−（ＣＨ２）ｔＯＲ９であり（ここで、ｔは、０〜６の整数であり、ｕは、２〜６の整数、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである）、
Ｒ８は、Ｈ、ＯＨ、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリルおよび４〜１０員−Ｏ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルからなる群から選択されるか、またはＲ９およびＲ１０は、同一のＮに結合している場合には、その同一の窒素と共に、５〜１０員複素環を形成してもよく、ただし、Ｒ９およびＲ１０が同一の窒素に結合している場合、Ｒ９およびＲ１０の両方ともが、酸素を介して直接に前記窒素に結合しているのではなく、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０中の各（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキルまたは４〜１０員ヘテロシクリルの環員のいずれも、オキソ（＝Ｏ）で置換されていてもよく、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０中の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルのいずれも、独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ＣＯＨまたはＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）の少なくとも１個でさらに置換されていてもよい］。
【請求項２】
Ｒ１は、１個または複数のＲ９置換基で置換されていてもよいＲ４である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
式（Ｉ）により表される化合物または薬学的に許容できる塩：
【化３】
［上式中、
【化４】
は、Ｒ７から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい３〜１０員含窒素複素環であり、
Ｒ１は、式−ＳＯｎ−Ｔ−（ＣＲ５Ｒ６）ｂＲ３、−ＳＯｎ−（ＣＲ５Ｒ６）ｂ−Ｔ−Ｒ３、−ＳＯｎＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３を有する基（ここで、ｎまたはｂは独立に、０、１または２であり、Ｔは、結合、−Ｏ−、−ＮＲ４−または−Ｓ−である）であり、あるいは
Ｒ２は、Ｒ７から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリルであり、
ここで、
Ｒ３は、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｏ−Ｒ４、−ＳＯｐ−Ｒ４（ここで、ｐは、０、１または２である）、−ＰＯｐ−Ｒ４（ここで、ｐは、３または４である）、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｄ（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｄ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＨ２）ｄ−（４〜１０員ヘテロシクリル）、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−ＳＯｑ−ＮＲ５Ｒ６（ここで、ｄは、０〜６の整数であり、ｑは、１または２である）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６であり、
Ｒ４はそれぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｅ−（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｅ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（ＣＨ２）ｅ−（４〜１０員ヘテロシクリル）からなる群から選択され、
Ｒ５は独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ６は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルからなる群から選択されるか、またはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、５〜１０員複素環を形成してもよく、
前記のＲ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８の前記の定義中の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員複素環はそれぞれ、１〜４個のＲ７置換基により置換されていてもよく、
Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、４〜１０員ヘテロシクリル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、アミジノ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９−アリール、−ＮＳＯ２Ｒ９、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＣ（＝Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ９、−Ｎ＝Ｎ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ９Ｒ１０、２〜１０員ヘテロアルキル、３〜１０員ヘテロアルケニル、３〜１０員ヘテロアルキニル、−（ＣＨ２）ｔ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｔ（４〜１０員複素環）、−（２〜１０員ヘテロアルキル）−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（２〜１０員ヘテロアルキル）−（４〜１０員ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｔＯ（ＣＨ２）ｕＯＲ９および−（ＣＨ２）ｔＯＲ９であり（ここで、ｔは、０〜６の整数であり、ｕは、２〜６の整数、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである）、
Ｒ８は、Ｈ、ＯＨ、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリルおよび４〜１０員−Ｏ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルからなる群から選択されるか、またはＲ９およびＲ１０は、同一のＮに結合している場合には、その同一の窒素と共に、５〜１０員複素環を形成してもよく、ただし、Ｒ９およびＲ１０が同一の窒素に結合している場合、Ｒ９およびＲ１０の両方ともが、酸素を介して直接には前記窒素に結合しているのではなく、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０中の各（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキルまたは４〜１０員ヘテロシクリルの環員のいずれも、オキソ（＝Ｏ）で置換されていてもよく、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０中の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルのいずれも、独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ＣＯＨまたはＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）の少なくとも１個でさらに置換されていてもよい］。
【請求項４】
式（Ｉ）により表される化合物または薬学的に許容できる塩：
【化５】
［上式中、
【化６】
は、Ｒ７から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい３〜１０員含窒素複素環であり、
Ｒ１は、式−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＨＣ＝ＣＨ−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ５または−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ３を有する基であり、
Ｒ２は、Ｒ７から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリルであり、
ここで、
Ｒ３は、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｏ−Ｒ４、−ＳＯｐ−Ｒ４（ここで、ｐは、０、１または２である）、−ＰＯｐ−Ｒ４（ここで、ｐは、３または４である）、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｄ（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｄ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＨ２）ｄ−（４〜１０員ヘテロシクリル）、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−ＳＯｑ−ＮＲ５Ｒ６（ここで、ｄは、０〜６の整数であり、ｑは、１または２である）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６であり、
Ｒ４はそれぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｅ−（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｅ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（ＣＨ２）ｅ−（４〜１０員ヘテロシクリル）からなる群から選択され、
Ｒ５は独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ６は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルからなる群から選択されるか、またはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、５〜１０員複素環を形成してもよく、
前記のＲ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８の前記の定義中の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員複素環はそれぞれ、１〜４個のＲ７置換基により置換されていてもよく、
Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、４〜１０員ヘテロシクリル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、アミジノ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９−アリール、−ＮＳＯ２Ｒ９、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＣ（＝Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ９、−Ｎ＝Ｎ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ９Ｒ１０、２〜１０員ヘテロアルキル、３〜１０員ヘテロアルケニル、３〜１０員ヘテロアルキニル、−（ＣＨ２）ｔ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｔ（４〜１０員複素環）、−（２〜１０員ヘテロアルキル）−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（２〜１０員ヘテロアルキル）−（４〜１０員ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｔＯ（ＣＨ２）ｕＯＲ９および−（ＣＨ２）ｔＯＲ９であり（ここで、ｔは、０〜６の整数であり、ｕは、２〜６の整数、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである）、
Ｒ８は、Ｈ、ＯＨ、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリルおよび４〜１０員−Ｏ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルからなる群から選択されるか、またはＲ９およびＲ１０は、同一のＮに結合している場合には、その同一の窒素と共に、５〜１０員複素環を形成してもよく、ただし、Ｒ９およびＲ１０が同一の窒素に結合している場合、Ｒ９およびＲ１０の両方ともが、酸素を介して直接に前記窒素に結合しているのではなく、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０中の各（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキルまたは４〜１０員ヘテロシクリルの環員のいずれも、オキソ（＝Ｏ）で置換されていてもよく、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０中の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび４〜１０員ヘテロシクリルのいずれも、独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ＣＯＨまたはＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）の少なくとも１個でさらに置換されていてもよい］。
【請求項５】
Ｒ１は、−ＳＯｎ−Ｔ−Ｒ３であり、Ｔは、前記と同様に定義され、Ｒ３は、Ｒ７から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい４〜１０員複素環である、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｔは、結合であり、Ｒ３は、４〜１０員複素環であり、Ｒ７は、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｄ（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＨ２）ｄ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＨ２）ｄ−（４〜１０員複素環）であり、ここで、Ｒ３（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員複素環は、ぞれぞれ１〜４個のＲ７置換基により置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｔは、結合であり、Ｒ３は、５員ヘテロシクリルであり、Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル）であり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）はそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ＣＯＨまたはＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）の少なくとも１個で置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ３は、５員ヘテロアリールであり、Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）であり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｏ−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）はそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、ＣＬ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ＣＯＨまたはＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）の少なくとも１個で置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉからなる群から選択される１個または複数の置換基を有する４〜１０員ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
基：
【化７】
は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリルで置換されていてもよい４〜６員含窒素複素環であり、Ｒ２は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉからなる群から選択される１個または複数の置換基を有する４〜１０員ヘテロシクリルである、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
基：
【化８】
は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは４〜１０員ヘテロシクリルで置換されていてもよい４〜６員含窒素複素環であり、Ｒ２は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉからなる群から選択される１個または複数の置換基を有する４〜１０員ヘテロシクリルである、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
細胞増殖を変調するために有効な量の活性剤および薬学的に許容できる担体を含有し、前記活性剤が、請求項１に定義されている化合物またはその薬学的に許容できる塩からなる群から選択されている医薬組成物。
【請求項１４】
プロテインキナーゼを阻害するために有効な量の活性剤および薬学的に許容できる担体を含有し、前記活性剤が、請求項１に定義されている化合物またはその薬学的に許容できる塩からなる群から選択されている医薬組成物。
【請求項１５】
【化９−１】
【化９−２】
【化９−３】
【化９−４】
またはこれらの化合物の薬学的に許容できる塩からなる群から選択される化合物。
【公表番号】特表２００６−５１８３６８（Ｐ２００６−５１８３６８Ａ）
【公表日】平成１８年８月１０日（２００６．８．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０２４５３（Ｐ２００６−５０２４５３）
【出願日】平成１６年２月９日（２００４．２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／０００４３３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０７４２８３
【国際公開日】平成１６年９月２日（２００４．９．２）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年８月１０日（２００６．８．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年２月９日（２００４．２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／０００４３３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０７４２８３
【国際公開日】平成１６年９月２日（２００４．９．２）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
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