プロテインキナーゼ阻害剤として有用なピリミジン誘導体の調製方法
構造式（Ｉ）で表される化合物または薬学的に許容されるその塩（構造式（Ｉ）の変数は本明細書および特許請求の範囲に記載の通りである）を調製する方法であって、ａ）構造式（Ａ）の化合物をＦＴＮＲ１Ｒ７と反応させて構造式（Ｂ）の化合物を生成させるステップと、ｂ）ｉ）Ｒ１２が−ＮＯ２であり、Ｒ１１が−ＯＲ１４である場合、１）構造式（Ｂ）の化合物を環化させて構造式（ＩＩ）の化合物を生成させ、２）任意選択で、構造式（ＩＩ）の化合物をＲ９−ＬＧ２と反応させて構造式（Ｉ）（Ｒ８＝Ｒ９）の化合物を生成させるステップ、またはｉｉ）Ｒ１２がハロゲンであり、Ｒ１１が−ＮＨＲ１３である場合、１）構造式（Ｂ）の化合物を環化させて構造式（Ｉ）の化合物を生成させ、２）任意選択で、Ｒ１３が−Ｈである場合、ステップｂ）ｉｉ）１）で生成された化合物をＲ９−ＬＧ２と反応させて構造式（Ｉ）の化合物を生成させるステップとを含む方法。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化６７】
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは３〜１０員ヘテロシクリルであり、Ｒ１で表される前記脂肪族、脂環式、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基のそれぞれはＪ１の１つまたは複数で任意選択で独立に置換され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６脂肪族またはＣ３〜１０脂環式であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５でそれぞれ表される前記脂肪族および脂環式基のそれぞれは、Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４およびＪ５の１つまたは複数でそれぞれ任意選択で独立に置換され、
任意選択で、Ｒ２とＲ３はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式環を形成し、
任意選択で、Ｒ３とＲ４はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式環を形成し、
任意選択で、Ｒ４とＲ５はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式環を形成し、
Ｒ６は、−Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは３〜１０員ヘテロシクリルであり、Ｒ６で表される前記脂肪族、脂環式、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基のそれぞれはＪ６の１つまたは複数で任意選択で独立に置換され、
Ｒ７は、−Ｈ、ＪＡの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族またはＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ３〜８脂環式であるか、あるいは任意選択で、Ｒ７はＲ１およびそれが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換された５〜７員複素環を形成し、
Ｒ８は−ＨまたはＲ９であり、
Ｒ９はＣ１〜６脂肪族またはＣ３〜８脂環式であり、前記脂肪族基はＪＡの１つまたは複数で独立に任意選択で置換され、前記脂環式基はＪＢの１つまたは複数で独立に任意選択で置換され、
各Ｊ１は独立に、Ｔであるか、または１つもしくは複数のＴで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり、
Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４、Ｊ５およびＪ６のそれぞれは独立に、Ｍであるか、またはＭの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり、
各Ｔは独立に、ハロゲン、オキソ、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ｑ１、−Ｚ１−Ｈまたは−Ｚ２−Ｑ２であり、
各Ｚ１は独立に、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−からなる群から独立に選択される１つまたは複数の基からなる単位であり、
各Ｚ２は独立に、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から独立に選択される１つまたは複数の基からなる単位であり、
各Ｑ１は独立に、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは３〜１０員ヘテロシクリルであり、各Ｑ１はＪＱの１つまたは複数で独立に任意選択で置換され、
各Ｑ２は独立に、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、３〜１０員ヘテロシクリルまたはＱ１−Ｑ１であり、これらはそれぞれＪＱの１つもしくは複数で任意選択で独立に置換されるか、または各Ｑ２は、Ｒおよびそれが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換された４〜７員複素環を任意選択で形成し、
各ＪＱは独立に、Ｍであるか、またはＭの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり、
各Ｍは独立に、ハロゲン、オキソ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’２、−ＯＣＯＲ’’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲＣＯＲ’、−ＮＲＣＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’’、−ＳＯ２Ｒ’’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ３〜１０脂環式、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールまたは５〜１０員ヘテロアリールであり、Ｍで表される前記脂環式、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基のそれぞれはＪＢの１つまたは複数で任意選択で独立に置換され、
各Ｒは独立に、−ＨまたはＣ１〜６脂肪族であるか、あるいは各Ｒは、Ｑ２およびそれが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換されている４〜７員複素環を任意選択で形成し、
各Ｒ’は独立に、−Ｈ、またはＪＡの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、あるいは２つのＲ’基はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換されている４〜７員複素環を形成し、
各Ｒ’’は独立に、ＪＡの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
各ＪＡは、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ３〜７シクロアルキルおよびＣ３〜７シクロ（ハロアルキル）からなる群から独立に選択され、
各ＪＢは、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＪＡの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４脂肪族からなる群から独立に選択され、
ｑは０または１である）
で表される化合物または薬学的に許容されるその塩を調製する方法であって、
ａ）適切な条件下で、構造式（Ａ）：
【化６８】
で表される化合物をＨＮＲ１Ｒ７と反応させて構造式（Ｂ）：
【化６９】
（式中、
Ｒ１１は−ＮＨＲ１３であり、Ｒ１２はハロゲンであるか、またはＲ１１は−ＯＲ１４であり、Ｒ１２は−ＮＯ２であり、
Ｒ１３は−ＨまたはＲ９であり、
Ｒ１４はＣ１〜６アルキルであり、
ＬＧ１は適切な脱離基である）
で表される化合物を生成させるステップと、
ｂ）ｉ）Ｒ１２が−ＮＯ２であり、Ｒ１１が−ＯＲ１４である場合、
１）適切な環化条件下で、構造式（Ｂ）で表される化合物を環化させて構造式（ＩＩ）：
【化７０】
で表される化合物を生成させ、
２）任意選択で、構造式（ＩＩ）で表される化合物をＲ９−ＬＧ２（ＬＧ２は適切な脱離基である）と反応させて構造式（Ｉ）で表される化合物（Ｒ８は−Ｈ以外である）を生成させるステップ、または
ｉｉ）Ｒ１２がハロゲンであり、Ｒ１１が−ＮＨＲ１３である場合、
１）適切な環化条件下で、構造式（Ｂ）で表される化合物を環化させて構造式（Ｉ）で表される化合物を生成させ、
２）任意選択で、Ｒ１３が−Ｈである場合、ステップｂ）ｉｉ）１）で生成された化合物をＲ９−ＬＧ２（ＬＧ２は適切な脱離基である）と反応させて構造式（Ｉ）で表される化合物（Ｒ８は−Ｈ以外である）を生成させるステップと
を含む方法。
【請求項２】
Ｒ１が、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族、任意選択で置換されたＣ６〜１０アリールまたは任意選択で置換された５〜１０員ヘテロアリールである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ７が−Ｈまたは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ６が、−Ｈ、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族、任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式、任意選択で置換された３〜７員ヘテロシクリル、任意選択で置換されたフェニルまたは任意選択で置換された５〜６員ヘテロアリールである、請求項１から３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のそれぞれが独立に、−Ｈ、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族または任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式であるか、あるいは任意選択でＲ２とＲ３、Ｒ３とＲ４およびＲ４とＲ５がそれぞれ、それらが結合している原子と一緒になって任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式環を独立に形成している、請求項１から４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ８が−Ｈまたは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、請求項１から５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
構造式（Ｃ）：
【化７１】
で表される化合物を構造式（Ｄ）：
【化７２】
で表される化合物（ＬＧ３は適切な脱離基である）と反応させて、構造式（Ａ）で表される化合物を生成させるステップをさらに含む、請求項１から６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
ＬＧ１およびＬＧ２のそれぞれが独立にハロゲンである、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
ＬＧ１とＬＧ２がどちらも−Ｃｌである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ１２が−ＮＯ２であり、Ｒ１１が−ＯＲ１４である、請求項１から９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ１４がＣ１〜６アルキルである、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ１２がハロゲンであり、Ｒ１１が−ＮＨＲ１３である、請求項１から９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ１２が−Ｂｒまたは−Ｉであり、Ｒ１３がＣ１〜６アルキルである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ１２が−Ｂｒである、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
各Ｚ１が独立に、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−であり、
各Ｚ２が独立に、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）である、
請求項１から１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ１が、Ｑ１で置換され、かつ任意選択で、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基でさらに置換されたＣ１〜４アルキルである、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ１が、１つもしくは複数のＴで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族およびＴからなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ任意選択で独立に置換されたＣ６〜１０アリールまたは５〜６員ヘテロアリールであり、各Ｔが、ハロゲン、シアノ、Ｑ１、−Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−ＯＱ２、−ＳＱ２、−ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＣＯ２Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｑ２または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｑ２である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
Ｒ７が−ＨまたはＣ１〜６アルキルである、請求項１６または１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ６が、−Ｈ、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルまたは任意選択で置換されたＣ３〜７シクロアルキルである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
Ｒ８が−ＨまたはＣ１〜６アルキルである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のそれぞれが独立に、−Ｈまたは任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルであるか、あるいは任意選択でＲ２とＲ３が、それらが結合している原子と一緒になって任意選択で置換されたＣ３〜７シクロアルキル環を形成している、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
ｉ）Ｒ２が−ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、Ｒ３がＣ１〜３アルキルであり、Ｒ４が−ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、Ｒ５が−ＨまたはＣ１〜３アルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ２とＲ３が、それらが結合している原子と一緒になってＣ３〜７シクロアルキル環を形成し、Ｒ４が−ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、Ｒ５が−ＨまたはＣ１〜３アルキルである、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ４とＲ５がどちらも−Ｈである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ１が、１つもしくは複数のＴで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族およびＴからなる群から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で任意選択で置換されたフェニルであり、各Ｔは、ハロゲン、シアノ、−Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−ＯＱ２、−ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＣＯ２Ｑ２または−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２である、請求項１７から２３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ７が、−Ｈである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６が、任意選択で置換されたＣ３〜６シクロアルキルである、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
Ｒ１が、任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールである、請求項１から２６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２８】
ｑが１である、請求項１から２７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２９】
構造式（ＩＩＩ）：
【化７３】
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは３〜１０員ヘテロシクリルであり、Ｒ１で表される前記脂肪族、脂環式、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基のそれぞれはＪ１の１つまたは複数で任意選択で独立に置換され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６脂肪族またはＣ３〜１０脂環式であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５でそれぞれ表される前記脂肪族および脂環式基のそれぞれは、Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４およびＪ５の１つまたは複数でそれぞれ任意選択で独立に置換され、
任意選択で、Ｒ２とＲ３はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式環を形成し、
任意選択で、Ｒ３とＲ４はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式環を形成し、
任意選択で、Ｒ４とＲ５はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式環を形成し、
Ｒ６は、−Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族またはＣ３〜１０脂環式であり、Ｒ６で表される前記脂肪族および脂環式基のそれぞれはＪ６の１つまたは複数で任意選択で独立に置換され、
Ｒ７は、−Ｈ、ＪＡの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族またはＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ３〜８脂環式であるか、あるいは任意選択で、Ｒ７はＲ１およびそれが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換された５〜７員複素環を形成し、
Ｒ８は−ＨまたはＲ９であり、
Ｒ９はＣ１〜６脂肪族またはＣ３〜８脂環式であり、前記脂肪族基はＪＡの１つまたは複数で独立に任意選択で置換され、前記脂環式基はＪＢの１つまたは複数で独立に任意選択で置換され、
各Ｊ１は独立に、Ｔであるか、または１つもしくは複数のＴで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり、
Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４、Ｊ５およびＪ６のそれぞれは独立に、Ｍであるか、またはＭの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり、
各Ｔは独立に、ハロゲン、オキソ、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ｑ１、−Ｚ１−Ｈまたは−Ｚ２−Ｑ２であり、
各Ｚ１は独立に、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−からなる群から独立に選択される１つまたは複数の基からなる単位であり、
各Ｚ２は独立に、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から独立に選択される１つまたは複数の基からなる単位であり、
各Ｑ１は独立に、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは３〜１０員ヘテロシクリルであり、各Ｑ１はＪＱの１つまたは複数で独立に任意選択で置換され、
各Ｑ２は独立に、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、３〜１０員ヘテロシクリルまたはＱ１−Ｑ１であり、これらはそれぞれＪＱの１つもしくは複数で任意選択で独立に置換されるか、または各Ｑ２はＲおよびそれが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換された４〜７員複素環を任意選択で形成し、
各ＪＱは独立に、ＭまたはＭの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり、
各Ｍは独立に、ハロゲン、オキソ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’２、−ＯＣＯＲ’’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲＣＯＲ’、−ＮＲＣＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’’、−ＳＯ２Ｒ’’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ３〜１０脂環式、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールまたは５〜１０員ヘテロアリールであり、Ｍで表される前記脂環式、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基のそれぞれはＪＢの１つまたは複数で任意選択で独立に置換され、
各Ｒは独立に、−ＨまたはＣ１〜６脂肪族であるか、あるいは各Ｒは、Ｑ２およびそれが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換されている４〜７員複素環を任意選択で形成し、
各Ｒ’は独立に、−Ｈ、またはＪＡの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、あるいは２つのＲ’基はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換されている４〜７員複素環を形成し、
各Ｒ’’は独立に、ＪＡの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
各ＪＡは、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ３〜７シクロアルキルおよびＣ３〜７シクロ（ハロアルキル）からなる群から独立に選択され、
各ＪＢは、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＪＡの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４脂肪族からなる群から独立に選択される）
による化合物または薬学的に許容されるその塩を調製する方法であって、
ａ）適切な条件下で、構造式（Ａ）
【化７４】
で表される化合物をＨＮＲ１Ｒ７と反応させて構造式（Ｂ）
【化７５】
（式中、
ｑは１であり、
Ｒ１１は−ＮＨＲ１３であり、Ｒ１２はハロゲンであるか、またはＲ１１は−ＯＲ１４であり、Ｒ１２は−ＮＯ２であり、
Ｒ１３はＨまたはＲ９であり、
Ｒ１４はＣ１〜６アルキルであり、
ＬＧ１は適切な脱離基である）
で表される化合物を生成させるステップと、
ｂ）ｉ）Ｒ１２が−ＮＯ２であり、Ｒ１１が−ＯＲ１４である場合、
１）適切な環化条件下で構造式（Ｂ）で表される化合物を環化させて構造式（ＩＩ）：
【化７６】
で表される化合物を生成させ、
２）任意選択で、構造式（ＩＩ）で表される化合物をＲ９−ＬＧ２（ＬＧ２は適切な脱離基である）と反応させて構造式（Ｉ）で表される化合物（Ｒ８はＲ９である）を生成させるステップ、または
ｉｉ）Ｒ１２がハロゲンであり、Ｒ１１が−ＮＨＲ１３である場合、
１）適切な環化条件下で構造式（Ｂ）で表される化合物を環化させて構造式（Ｉ）で表される化合物を生成させ、
２）任意選択で、Ｒ１３が−Ｈである場合、ステップｂ）、ｉｉ）、１）で生成された化合物をＲ９−ＬＧ２（ＬＧ２は適切な脱離基である）と反応させて構造式（Ｉ）で表される化合物（Ｒ８はＲ９である）を生成させるステップと
を含む方法。
【請求項３０】
Ｒ１が、任意選択で置換されたＣ６〜１０アリールまたは任意選択で置換された５〜１０員ヘテロアリールであり、
各Ｚ１が独立に、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−であり、
各Ｚ２が独立に、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−であり、
各Ｑ１が独立に、任意選択で置換されたＣ３〜７シクロアルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換された５〜６員ヘテロアリールまたは任意選択で置換された４〜７員ヘテロシクリルであり、
Ｒ２およびＲ３、Ｒ４およびＲ５のそれぞれが独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノもしくはＣ１〜６脂肪族であるか、または任意選択でＲ２とＲ３、Ｒ３とＲ４およびＲ４とＲ５がそれぞれ、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３〜７シクロアルキル環を独立に形成し、前記脂肪族およびシクロアルキル環のそれぞれは、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基で独立に任意選択で置換され、
Ｒ６が−Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族またはＣ３〜７脂環式であり、これらはそれぞれ、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で独立に置換され、
Ｒ７およびＲ８のそれぞれが独立に−ＨまたはＣ１〜６アルキルである、
請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記方法によって生成される化合物が、構造式（ＩＶ）：
【化７７】
（式中、
フェニル環Ａは、１つもしくは複数のＴで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族およびＴからなる群から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で任意選択で置換され、
各Ｔは、ハロゲン、シアノ、Ｑ１、−Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−ＯＱ２、−ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＣＯ２Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｑ２または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｑ２であり、
Ｑ１は、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールまたは４〜７員ヘテロシクリルであり、これらはそれぞれ、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルおよびＣ２〜Ｃ４アルコキシアルキルからなる群から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で任意選択で独立に置換され、
各Ｑ２は独立に、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは４〜７員ヘテロシクリルであるか、あるいは各Ｑ２はＲと一緒になって、任意選択で置換された４〜７員複素環を任意選択で独立に形成し、Ｑ２で表される前記Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で任意選択で置換され、Ｑ２で表される前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基のそれぞれは、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルおよびＣ２〜Ｃ４アルコキシアルキルからなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で独立に置換され、
Ｒ２およびＲ３のそれぞれは独立に、−Ｈ、ハロゲンまたは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、あるいは任意選択でＲ２とＲ３はそれらが結合している炭素原子と一緒になって任意選択で置換されたＣ３〜６シクロアルキル環を形成し、
Ｒ６は、任意選択で置換された−Ｈ、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルまたは任意選択で置換されたＣ３〜６シクロアルキルである）
で表される化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
Ｒ６がＣ５〜６シクロアルキルである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
ｉ）Ｒ２が−ＨもしくはＣ１〜３アルキルであり、かつＲ３がＣ１〜３アルキルであるか、または
ｉｉ）Ｒ２とＲ３が、それらが結合している原子と一緒になってＣ３〜６シクロアルキル環を形成している、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記フェニル環Ａが、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２および−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２からなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換され、任意選択でさらに、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルおよびＣ２〜Ｃ４アルコキシアルキルからなる群から独立に選択される１つまたは１つまたは複数の置換基で置換される、請求項３１から３３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５】
前記フェニル環Ａが、−ＯＣ（Ｏ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、または−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ２で置換され、任意選択でさらに、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルおよびＣ２〜Ｃ４アルコキシアルキルからなる群から独立に選択される１つまたは１つまたは複数の置換基で置換される、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
式（Ｉ）の化合物が、以下の構造式：
【化７８】
【化７９】
【化８０】
【化８１】
【化８２】
【化８３】
【化８４】
【化８５】
【化８６】
【化８７】
【化８８】
【化８９】
【化９０】
【化９１】
【化９２】
【化９３】
【化９４】
【化９５】
【化９６】
【化９７】
【化９８】
のいずれか１つで表される化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項３７】
構造式（Ｉ）の化合物が、以下の構造式：
【化９９】
【化１００】
【化１０１】
のいずれか１つで表される化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項３８】
前記方法によって生成される化合物が、以下の構造式：
【化１０２】
【化１０３】
【化１０４】
のいずれか１つで表される化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項３９】
構造式（Ｉ）によって表される化合物が、以下の構造式：
【化１０５】
で表される化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項４０】
構造式（Ｉ）によって表される化合物が、以下の構造式：
【化１０６】
で表される化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化６７】
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは３〜１０員ヘテロシクリルであり、Ｒ１で表される前記脂肪族、脂環式、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基のそれぞれはＪ１の１つまたは複数で任意選択で独立に置換され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６脂肪族またはＣ３〜１０脂環式であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５でそれぞれ表される前記脂肪族および脂環式基のそれぞれは、Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４およびＪ５の１つまたは複数でそれぞれ任意選択で独立に置換され、
任意選択で、Ｒ２とＲ３はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式環を形成し、
任意選択で、Ｒ３とＲ４はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式環を形成し、
任意選択で、Ｒ４とＲ５はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式環を形成し、
Ｒ６は、−Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは３〜１０員ヘテロシクリルであり、Ｒ６で表される前記脂肪族、脂環式、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基のそれぞれはＪ６の１つまたは複数で任意選択で独立に置換され、
Ｒ７は、−Ｈ、ＪＡの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族またはＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ３〜８脂環式であるか、あるいは任意選択で、Ｒ７はＲ１およびそれが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換された５〜７員複素環を形成し、
Ｒ８は−ＨまたはＲ９であり、
Ｒ９はＣ１〜６脂肪族またはＣ３〜８脂環式であり、前記脂肪族基はＪＡの１つまたは複数で独立に任意選択で置換され、前記脂環式基はＪＢの１つまたは複数で独立に任意選択で置換され、
各Ｊ１は独立に、Ｔであるか、または１つもしくは複数のＴで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり、
Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４、Ｊ５およびＪ６のそれぞれは独立に、Ｍであるか、またはＭの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり、
各Ｔは独立に、ハロゲン、オキソ、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ｑ１、−Ｚ１−Ｈまたは−Ｚ２−Ｑ２であり、
各Ｚ１は独立に、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−からなる群から独立に選択される１つまたは複数の基からなる単位であり、
各Ｚ２は独立に、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から独立に選択される１つまたは複数の基からなる単位であり、
各Ｑ１は独立に、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは３〜１０員ヘテロシクリルであり、各Ｑ１はＪＱの１つまたは複数で独立に任意選択で置換され、
各Ｑ２は独立に、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、３〜１０員ヘテロシクリルまたはＱ１−Ｑ１であり、これらはそれぞれＪＱの１つもしくは複数で任意選択で独立に置換されるか、または各Ｑ２は、Ｒおよびそれが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換された４〜７員複素環を任意選択で形成し、
各ＪＱは独立に、Ｍであるか、またはＭの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり、
各Ｍは独立に、ハロゲン、オキソ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’２、−ＯＣＯＲ’’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲＣＯＲ’、−ＮＲＣＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’’、−ＳＯ２Ｒ’’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ３〜１０脂環式、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールまたは５〜１０員ヘテロアリールであり、Ｍで表される前記脂環式、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基のそれぞれはＪＢの１つまたは複数で任意選択で独立に置換され、
各Ｒは独立に、−ＨまたはＣ１〜６脂肪族であるか、あるいは各Ｒは、Ｑ２およびそれが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換されている４〜７員複素環を任意選択で形成し、
各Ｒ’は独立に、−Ｈ、またはＪＡの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、あるいは２つのＲ’基はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換されている４〜７員複素環を形成し、
各Ｒ’’は独立に、ＪＡの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
各ＪＡは、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ３〜７シクロアルキルおよびＣ３〜７シクロ（ハロアルキル）からなる群から独立に選択され、
各ＪＢは、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＪＡの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４脂肪族からなる群から独立に選択され、
ｑは０または１である）
で表される化合物または薬学的に許容されるその塩を調製する方法であって、
ａ）適切な条件下で、構造式（Ａ）：
【化６８】
で表される化合物をＨＮＲ１Ｒ７と反応させて構造式（Ｂ）：
【化６９】
（式中、
Ｒ１１は−ＮＨＲ１３であり、Ｒ１２はハロゲンであるか、またはＲ１１は−ＯＲ１４であり、Ｒ１２は−ＮＯ２であり、
Ｒ１３は−ＨまたはＲ９であり、
Ｒ１４はＣ１〜６アルキルであり、
ＬＧ１は適切な脱離基である）
で表される化合物を生成させるステップと、
ｂ）ｉ）Ｒ１２が−ＮＯ２であり、Ｒ１１が−ＯＲ１４である場合、
１）適切な環化条件下で、構造式（Ｂ）で表される化合物を環化させて構造式（ＩＩ）：
【化７０】
で表される化合物を生成させ、
２）任意選択で、構造式（ＩＩ）で表される化合物をＲ９−ＬＧ２（ＬＧ２は適切な脱離基である）と反応させて構造式（Ｉ）で表される化合物（Ｒ８は−Ｈ以外である）を生成させるステップ、または
ｉｉ）Ｒ１２がハロゲンであり、Ｒ１１が−ＮＨＲ１３である場合、
１）適切な環化条件下で、構造式（Ｂ）で表される化合物を環化させて構造式（Ｉ）で表される化合物を生成させ、
２）任意選択で、Ｒ１３が−Ｈである場合、ステップｂ）ｉｉ）１）で生成された化合物をＲ９−ＬＧ２（ＬＧ２は適切な脱離基である）と反応させて構造式（Ｉ）で表される化合物（Ｒ８は−Ｈ以外である）を生成させるステップと
を含む方法。
【請求項２】
Ｒ１が、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族、任意選択で置換されたＣ６〜１０アリールまたは任意選択で置換された５〜１０員ヘテロアリールである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ７が−Ｈまたは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ６が、−Ｈ、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族、任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式、任意選択で置換された３〜７員ヘテロシクリル、任意選択で置換されたフェニルまたは任意選択で置換された５〜６員ヘテロアリールである、請求項１から３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のそれぞれが独立に、−Ｈ、ハロゲン、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族または任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式であるか、あるいは任意選択でＲ２とＲ３、Ｒ３とＲ４およびＲ４とＲ５がそれぞれ、それらが結合している原子と一緒になって任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式環を独立に形成している、請求項１から４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ８が−Ｈまたは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、請求項１から５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
構造式（Ｃ）：
【化７１】
で表される化合物を構造式（Ｄ）：
【化７２】
で表される化合物（ＬＧ３は適切な脱離基である）と反応させて、構造式（Ａ）で表される化合物を生成させるステップをさらに含む、請求項１から６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
ＬＧ１およびＬＧ２のそれぞれが独立にハロゲンである、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
ＬＧ１とＬＧ２がどちらも−Ｃｌである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ１２が−ＮＯ２であり、Ｒ１１が−ＯＲ１４である、請求項１から９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ１４がＣ１〜６アルキルである、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ１２がハロゲンであり、Ｒ１１が−ＮＨＲ１３である、請求項１から９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ１２が−Ｂｒまたは−Ｉであり、Ｒ１３がＣ１〜６アルキルである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ１２が−Ｂｒである、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
各Ｚ１が独立に、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−であり、
各Ｚ２が独立に、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）である、
請求項１から１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ１が、Ｑ１で置換され、かつ任意選択で、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基でさらに置換されたＣ１〜４アルキルである、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ１が、１つもしくは複数のＴで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族およびＴからなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ任意選択で独立に置換されたＣ６〜１０アリールまたは５〜６員ヘテロアリールであり、各Ｔが、ハロゲン、シアノ、Ｑ１、−Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−ＯＱ２、−ＳＱ２、−ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＣＯ２Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｑ２または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｑ２である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
Ｒ７が−ＨまたはＣ１〜６アルキルである、請求項１６または１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ６が、−Ｈ、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルまたは任意選択で置換されたＣ３〜７シクロアルキルである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
Ｒ８が−ＨまたはＣ１〜６アルキルである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のそれぞれが独立に、−Ｈまたは任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルであるか、あるいは任意選択でＲ２とＲ３が、それらが結合している原子と一緒になって任意選択で置換されたＣ３〜７シクロアルキル環を形成している、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
ｉ）Ｒ２が−ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、Ｒ３がＣ１〜３アルキルであり、Ｒ４が−ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、Ｒ５が−ＨまたはＣ１〜３アルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ２とＲ３が、それらが結合している原子と一緒になってＣ３〜７シクロアルキル環を形成し、Ｒ４が−ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、Ｒ５が−ＨまたはＣ１〜３アルキルである、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ４とＲ５がどちらも−Ｈである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ１が、１つもしくは複数のＴで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族およびＴからなる群から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で任意選択で置換されたフェニルであり、各Ｔは、ハロゲン、シアノ、−Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−ＯＱ２、−ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＣＯ２Ｑ２または−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２である、請求項１７から２３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ７が、−Ｈである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６が、任意選択で置換されたＣ３〜６シクロアルキルである、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
Ｒ１が、任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールである、請求項１から２６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２８】
ｑが１である、請求項１から２７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２９】
構造式（ＩＩＩ）：
【化７３】
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは３〜１０員ヘテロシクリルであり、Ｒ１で表される前記脂肪族、脂環式、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基のそれぞれはＪ１の１つまたは複数で任意選択で独立に置換され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６脂肪族またはＣ３〜１０脂環式であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５でそれぞれ表される前記脂肪族および脂環式基のそれぞれは、Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４およびＪ５の１つまたは複数でそれぞれ任意選択で独立に置換され、
任意選択で、Ｒ２とＲ３はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式環を形成し、
任意選択で、Ｒ３とＲ４はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式環を形成し、
任意選択で、Ｒ４とＲ５はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ３〜７脂環式環を形成し、
Ｒ６は、−Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族またはＣ３〜１０脂環式であり、Ｒ６で表される前記脂肪族および脂環式基のそれぞれはＪ６の１つまたは複数で任意選択で独立に置換され、
Ｒ７は、−Ｈ、ＪＡの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族またはＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ３〜８脂環式であるか、あるいは任意選択で、Ｒ７はＲ１およびそれが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つまたは複数で任意選択で置換された５〜７員複素環を形成し、
Ｒ８は−ＨまたはＲ９であり、
Ｒ９はＣ１〜６脂肪族またはＣ３〜８脂環式であり、前記脂肪族基はＪＡの１つまたは複数で独立に任意選択で置換され、前記脂環式基はＪＢの１つまたは複数で独立に任意選択で置換され、
各Ｊ１は独立に、Ｔであるか、または１つもしくは複数のＴで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり、
Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４、Ｊ５およびＪ６のそれぞれは独立に、Ｍであるか、またはＭの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり、
各Ｔは独立に、ハロゲン、オキソ、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ｑ１、−Ｚ１−Ｈまたは−Ｚ２−Ｑ２であり、
各Ｚ１は独立に、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−からなる群から独立に選択される１つまたは複数の基からなる単位であり、
各Ｚ２は独立に、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から独立に選択される１つまたは複数の基からなる単位であり、
各Ｑ１は独立に、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは３〜１０員ヘテロシクリルであり、各Ｑ１はＪＱの１つまたは複数で独立に任意選択で置換され、
各Ｑ２は独立に、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、３〜１０員ヘテロシクリルまたはＱ１−Ｑ１であり、これらはそれぞれＪＱの１つもしくは複数で任意選択で独立に置換されるか、または各Ｑ２はＲおよびそれが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換された４〜７員複素環を任意選択で形成し、
各ＪＱは独立に、ＭまたはＭの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり、
各Ｍは独立に、ハロゲン、オキソ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’２、−ＯＣＯＲ’’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲＣＯＲ’、−ＮＲＣＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’’、−ＳＯ２Ｒ’’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ３〜１０脂環式、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールまたは５〜１０員ヘテロアリールであり、Ｍで表される前記脂環式、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基のそれぞれはＪＢの１つまたは複数で任意選択で独立に置換され、
各Ｒは独立に、−ＨまたはＣ１〜６脂肪族であるか、あるいは各Ｒは、Ｑ２およびそれが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換されている４〜７員複素環を任意選択で形成し、
各Ｒ’は独立に、−Ｈ、またはＪＡの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、あるいは２つのＲ’基はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、ＪＢの１つもしくは複数で任意選択で置換されている４〜７員複素環を形成し、
各Ｒ’’は独立に、ＪＡの１つもしくは複数で任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
各ＪＡは、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ３〜７シクロアルキルおよびＣ３〜７シクロ（ハロアルキル）からなる群から独立に選択され、
各ＪＢは、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＪＡの１つまたは複数で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４脂肪族からなる群から独立に選択される）
による化合物または薬学的に許容されるその塩を調製する方法であって、
ａ）適切な条件下で、構造式（Ａ）
【化７４】
で表される化合物をＨＮＲ１Ｒ７と反応させて構造式（Ｂ）
【化７５】
（式中、
ｑは１であり、
Ｒ１１は−ＮＨＲ１３であり、Ｒ１２はハロゲンであるか、またはＲ１１は−ＯＲ１４であり、Ｒ１２は−ＮＯ２であり、
Ｒ１３はＨまたはＲ９であり、
Ｒ１４はＣ１〜６アルキルであり、
ＬＧ１は適切な脱離基である）
で表される化合物を生成させるステップと、
ｂ）ｉ）Ｒ１２が−ＮＯ２であり、Ｒ１１が−ＯＲ１４である場合、
１）適切な環化条件下で構造式（Ｂ）で表される化合物を環化させて構造式（ＩＩ）：
【化７６】
で表される化合物を生成させ、
２）任意選択で、構造式（ＩＩ）で表される化合物をＲ９−ＬＧ２（ＬＧ２は適切な脱離基である）と反応させて構造式（Ｉ）で表される化合物（Ｒ８はＲ９である）を生成させるステップ、または
ｉｉ）Ｒ１２がハロゲンであり、Ｒ１１が−ＮＨＲ１３である場合、
１）適切な環化条件下で構造式（Ｂ）で表される化合物を環化させて構造式（Ｉ）で表される化合物を生成させ、
２）任意選択で、Ｒ１３が−Ｈである場合、ステップｂ）、ｉｉ）、１）で生成された化合物をＲ９−ＬＧ２（ＬＧ２は適切な脱離基である）と反応させて構造式（Ｉ）で表される化合物（Ｒ８はＲ９である）を生成させるステップと
を含む方法。
【請求項３０】
Ｒ１が、任意選択で置換されたＣ６〜１０アリールまたは任意選択で置換された５〜１０員ヘテロアリールであり、
各Ｚ１が独立に、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−であり、
各Ｚ２が独立に、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−であり、
各Ｑ１が独立に、任意選択で置換されたＣ３〜７シクロアルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換された５〜６員ヘテロアリールまたは任意選択で置換された４〜７員ヘテロシクリルであり、
Ｒ２およびＲ３、Ｒ４およびＲ５のそれぞれが独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノもしくはＣ１〜６脂肪族であるか、または任意選択でＲ２とＲ３、Ｒ３とＲ４およびＲ４とＲ５がそれぞれ、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３〜７シクロアルキル環を独立に形成し、前記脂肪族およびシクロアルキル環のそれぞれは、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基で独立に任意選択で置換され、
Ｒ６が−Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族またはＣ３〜７脂環式であり、これらはそれぞれ、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で独立に置換され、
Ｒ７およびＲ８のそれぞれが独立に−ＨまたはＣ１〜６アルキルである、
請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記方法によって生成される化合物が、構造式（ＩＶ）：
【化７７】
（式中、
フェニル環Ａは、１つもしくは複数のＴで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族およびＴからなる群から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で任意選択で置換され、
各Ｔは、ハロゲン、シアノ、Ｑ１、−Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−ＯＱ２、−ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＣＯ２Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｑ２または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｑ２であり、
Ｑ１は、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールまたは４〜７員ヘテロシクリルであり、これらはそれぞれ、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルおよびＣ２〜Ｃ４アルコキシアルキルからなる群から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で任意選択で独立に置換され、
各Ｑ２は独立に、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは４〜７員ヘテロシクリルであるか、あるいは各Ｑ２はＲと一緒になって、任意選択で置換された４〜７員複素環を任意選択で独立に形成し、Ｑ２で表される前記Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で任意選択で置換され、Ｑ２で表される前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基のそれぞれは、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルおよびＣ２〜Ｃ４アルコキシアルキルからなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で独立に置換され、
Ｒ２およびＲ３のそれぞれは独立に、−Ｈ、ハロゲンまたは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、あるいは任意選択でＲ２とＲ３はそれらが結合している炭素原子と一緒になって任意選択で置換されたＣ３〜６シクロアルキル環を形成し、
Ｒ６は、任意選択で置換された−Ｈ、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルまたは任意選択で置換されたＣ３〜６シクロアルキルである）
で表される化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
Ｒ６がＣ５〜６シクロアルキルである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
ｉ）Ｒ２が−ＨもしくはＣ１〜３アルキルであり、かつＲ３がＣ１〜３アルキルであるか、または
ｉｉ）Ｒ２とＲ３が、それらが結合している原子と一緒になってＣ３〜６シクロアルキル環を形成している、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記フェニル環Ａが、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｑ２、−Ｎ（Ｒ）ＣＯ２Ｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２および−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２からなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換され、任意選択でさらに、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルおよびＣ２〜Ｃ４アルコキシアルキルからなる群から独立に選択される１つまたは１つまたは複数の置換基で置換される、請求項３１から３３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５】
前記フェニル環Ａが、−ＯＣ（Ｏ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｑ２、または−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ２で置換され、任意選択でさらに、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルおよびＣ２〜Ｃ４アルコキシアルキルからなる群から独立に選択される１つまたは１つまたは複数の置換基で置換される、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
式（Ｉ）の化合物が、以下の構造式：
【化７８】
【化７９】
【化８０】
【化８１】
【化８２】
【化８３】
【化８４】
【化８５】
【化８６】
【化８７】
【化８８】
【化８９】
【化９０】
【化９１】
【化９２】
【化９３】
【化９４】
【化９５】
【化９６】
【化９７】
【化９８】
のいずれか１つで表される化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項３７】
構造式（Ｉ）の化合物が、以下の構造式：
【化９９】
【化１００】
【化１０１】
のいずれか１つで表される化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項３８】
前記方法によって生成される化合物が、以下の構造式：
【化１０２】
【化１０３】
【化１０４】
のいずれか１つで表される化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項３９】
構造式（Ｉ）によって表される化合物が、以下の構造式：
【化１０５】
で表される化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項４０】
構造式（Ｉ）によって表される化合物が、以下の構造式：
【化１０６】
で表される化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の方法。
【公表番号】特表２０１３−５０５９２７（Ｐ２０１３−５０５９２７Ａ）
【公表日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３０３６０（Ｐ２０１２−５３０３６０）
【出願日】平成２２年９月２４日（２０１０．９．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２０１０／００２６５５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３６５６６
【国際公開日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年９月２４日（２０１０．９．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２０１０／００２６５５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３６５６６
【国際公開日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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