プロテインキナーゼ阻害活性を有する置換ピペリジン
本発明は、式（Ｉ）のＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害化合物：
【化１】
またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、Ｅは、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール環であり（但し、Ｎ以外のヘテロ原子は１個以下であってもよい）；ｑおよびｒは、それぞれ０または１であり（但し、ｑ＋ｒは１または２である）；Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり；Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）であり；Ｑ３は、結合であるかフッ素およびヒドロキシにより置換されていてもよい飽和Ｃ１−３炭化水素リンカー基であり；Ｇは、ＮＲ２Ｒ３、ＣＮまたはＯＨであり；ｍおよびｎは、それぞれ０または１であり（但しｍ＋ｎは１または２であり、また環Ｅの隣接する環員がＳまたはＯである場合は、ｍまたはｎはそれぞれ０である）；Ｒ１ａおよびＲ１ｂは同一または異なって、それぞれ水素または置換基Ｒ１０であるか、あるいはＲ１ａおよびＲ１ｂはこれらが結合する炭素原子またはヘテロ原子と共に、５または６員アリールまたはヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリールまたはヘテロアリール環は、１個以上の置換基Ｒ１０で置換されていてもよく；ならびにＲ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ６、Ｒ８およびＲ１０は請求項で定義されたとおりである。
【化１】
またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、Ｅは、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール環であり（但し、Ｎ以外のヘテロ原子は１個以下であってもよい）；ｑおよびｒは、それぞれ０または１であり（但し、ｑ＋ｒは１または２である）；Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり；Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）であり；Ｑ３は、結合であるかフッ素およびヒドロキシにより置換されていてもよい飽和Ｃ１−３炭化水素リンカー基であり；Ｇは、ＮＲ２Ｒ３、ＣＮまたはＯＨであり；ｍおよびｎは、それぞれ０または１であり（但しｍ＋ｎは１または２であり、また環Ｅの隣接する環員がＳまたはＯである場合は、ｍまたはｎはそれぞれ０である）；Ｒ１ａおよびＲ１ｂは同一または異なって、それぞれ水素または置換基Ｒ１０であるか、あるいはＲ１ａおよびＲ１ｂはこれらが結合する炭素原子またはヘテロ原子と共に、５または６員アリールまたはヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリールまたはヘテロアリール環は、１個以上の置換基Ｒ１０で置換されていてもよく；ならびにＲ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ６、Ｒ８およびＲ１０は請求項で定義されたとおりである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
［式中、環Ｅは、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール環であり（但し、Ｎ以外のヘテロ原子は１個以下であってもよい）；
ｑおよびｒは、それぞれ０または１であり；
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり；
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し；
Ｑ３は、結合であるか１〜３個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、ここで前記リンカー基の炭素原子は、フッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく（但し、存在する場合は前記ヒドロキシ基は、Ｇ基に対してα位の炭素原子には位置しない）；
Ｇは、ＮＲ２Ｒ３、ＣＮおよびＯＨから選ばれ；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは同一または異なって、それぞれ水素または置換基Ｒ１０であるか、あるいはＲ１ａおよびＲ１ｂはこれらが結合する炭素原子またはヘテロ原子と共に、５または６員アリールまたはヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリールまたはヘテロアリール環は、１個以上の置換基Ｒ１０で置換されていてもよく（但し、Ｒ１ａおよびＲ１ｂがそれぞれ水素またはＲ１０である場合、ヘテロアリール環Ｅはチオフェンまたはフラン環以外である）；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよく；あるいは、
Ｒ２およびＲ３はこれらが結合する窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を含んでいてもよい飽和単環式ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し；あるいは、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、これらが結合する窒素原子および基Ｑ３からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を含んでいてもよい飽和単環式ヘテロ環式基を形成し；ならびに、
Ｒ４、Ｒ６およびＲ８はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＦ３およびＮＨ２から選ばれ；
Ｒ５およびＲ７はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ；ならびに
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビルから選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；ならびに
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである。］
【請求項２】
Ｒ４が、水素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＴがＮである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＴがＣＲ５である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が水素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれる、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｊ１−Ｊ２が基Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６が、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、ＣＮおよびＣＦ３から選ばれる、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、水素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれる、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｊ１−Ｊ２が基（Ｒ７）Ｃ＝Ｎである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７が、水素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれる、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が水素である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｊ１−Ｊ２が基（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ８が、水素およびＣ１−５飽和ヒドロカルビル（例えば、アルキル）から選ばれる、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８が、水素、メチルおよびエチルから選ばれ、好ましくは水素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｊ１−Ｊ２が基（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ８が、水素、塩素、フッ素、メチル、およびエチルから選ばれ、好ましくは水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｊ１−Ｊ２が基（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）であり、式中（ｉ）Ｒ６は、水素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれ、Ｒ７は、水素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれる、あるいは（ｉｉ）Ｒ６は、水素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれ、Ｒ７は、水素、臭素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれる、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６およびＲ７の少なくとも一方が水素である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
（ｉ）Ｒ６およびＲ７が両方とも水素である、あるいはＲ６が水素であり、Ｒ７が水素、臭素、塩素およびメチルから選ばれる、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｑ３が、結合または基（ＣＨ２）ａであり、ここでａは、１、２または３である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｑ３が、結合または基（ＣＨ２）ａであり、ここでａは、１または２である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｑ３が、結合または基ＣＨ２である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｑ３が結合である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｑ３が基ＣＨ２である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
ＧがＮＲ２Ｒ３である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、ここで前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、ここで前記ヒドロカルビルおよびアシル基はそれぞれ、単環式もしくは二環式アリール基、または単環式もしくは二環式ヘテロアリール基によって置換されていてもよい、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、それぞれ、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｃ１−４ヒドロカルビル基がアルキル基、より一般的にはＣ１、Ｃ２またはＣ３アルキル基、例えば、メチル基である、請求項２９〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２およびＲ３が、独立して水素およびメチルから選ばれ、したがって、ＮＲ２Ｒ３が、アミノ、メチルアミノまたはジメチルアミノ基、より好ましくはアミノまたはメチルアミノ基である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ＮＲ２Ｒ３がアミノ基である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ＮＲ２Ｒ３がメチルアミノ基である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記環Ｅが１、２または３個のヘテロ原子を含む、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
ｑ＋ｒの合計が１または２である、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
前記環Ｅが、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピラゾール、フラザン、ピロール、フラン（Ｒ１ａおよびＲ１ｂが結合して第２の環を形成する場合）およびチオフェン（Ｒ１ａおよびＲ１ｂが結合して第２の環を形成する場合）から選ばれる、請求項３６または３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記環Ｅならびに基Ｒ１ａおよびＲ１ｂが表１に記載の通りである、請求項３７または３８に記載の化合物。
表１
【化２】
（ピペリジン環への結合点はアスタリスクによって示されている）
【請求項４０】
前記環Ｅならびに基Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、Ａ１およびＡ２から選ばれる、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、これらが結合する炭素原子と共に、５または６員アリールまたはヘテロアリール環を形成し、ここで前記５または６員アリールまたはヘテロアリール環は、１個以上の置換基Ｒ１０により置換されていてもよい、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
前記アリールおよびヘテロアリール環が、置換されていてもよい６員環である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記アリールおよびヘテロアリール環が、置換されていてもよいベンゼンおよびピリジン環から選ばれる、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記アリールまたはヘテロアリール環が、０、１、２または３個の置換基Ｒ１０を有する、請求項４３または４４に記載の化合物。
【請求項４５】
前記アリールまたはヘテロアリール環が、０、１または２個の置換基Ｒ１０を有する、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４６】
部分：
【化３】
が、表２に示される二環式縮合環構造から選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
表２
【化４】
（表中、ｍは０、１または２であり、Ｒ１０は先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりである。）
【請求項４７】
前記二環式縮合環構造が、Ｂ１、Ｂ２またはＢ８である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
前記二環式縮合環構造が、Ｂ１またはＢ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１０はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる部分Ｒ１０ａであり、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃにより場合により置換されていてもよく、Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１０はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、シクロプロピルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる部分Ｒ１０ｂであり、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲｃにより場合により置換されていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合ではない）、Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１０がそれぞれ下記から選ばれる部分Ｒ１０ｃである、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
ハロゲン、
ヒドロキシ、
トリフルオロメチル、
シアノ、
アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、
シクロプロピルアミノ、
環員のうち０、１または２個は、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環式炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）、
基Ｒａ−Ｒｂ；
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、
Ｒｂは、水素ならびに、環員のうち０、１、または２個はＯ、ＮおよびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環式炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよい）から選ばれ、かつ
Ｒｂはさらに、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ならびに環員のうち０、１または２個はＯ、ＮおよびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環式炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよい）から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃにより置換されていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合ではない）、Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる。
【請求項５２】
Ｒ１０がそれぞれ下記のものから成る基Ｒ１０ｄから選ばれる、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）；
・シアノ；
・アミノ；
・モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ（前記モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ基のＣ１−４−アルキル部分は、ヒドロキシ（α−ヒドロキシ以外）、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノにより置換されていてもよい）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオ（前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルチオ基に関する任意の置換基は、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、Ｃ１−２アルコキシ（例えば、メトキシ）、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびＣ１−４アシルアミノから選ばれる）；
・基Ｒｃｙｃ；
・基Ｏ−Ｒｃｙｃ；
・基（Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ、ここでｒは０または１であり、ｔは０、１または２であり；
Ｒｃｙｃは：
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシおよび基（ＣＨ２）ｘＲ１７（ｘは、０、１または２（好ましくは、０または１）であり、Ｒ１７は、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、アミノスルホニル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニルまたはＣ１−４−アルキルスルホニルである）から選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい５〜６員アリールまたはヘテロアリール環；あるいは
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノまたはＣ１−４アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい３〜７員非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環である。
【請求項５３】
Ｒ１０がそれぞれ下記のものから成る基Ｒ１０ｅから選ばれる、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）；
・シアノ；
・アミノ；
・モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ（前記モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ基のＣ１−４−アルキル部分は、ヒドロキシ（α−ヒドロキシ以外）、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノにより置換されていてもよい）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオ（前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルチオ基に関する任意の置換基は、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、Ｃ１−２アルコキシ（例えば、メトキシ）、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびＣ１−４アシルアミノから選ばれる）；
・基Ｒｃｙｃ’；
・基Ｏ−Ｒｃｙｃ’；
・基（Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’、ここでｒは０または１であり、ｔは０、１または２であり；
Ｒｃｙｃ’は：
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、アミノスルホニル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニルまたはＣ１−４−アルキルスルホニルにより置換されていてもよい５〜６員アリールまたはヘテロアリール環；あるいは
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノまたはＣ１−４アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい３〜７員非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環である。
【請求項５４】
Ｒ１０がそれぞれ下記のものから成る基Ｒ１０ｆから選ばれる、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）；
・シアノ；
・アミノ；
・モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ（前記モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ基のＣ１−４−アルキル部分は、ヒドロキシ（α−ヒドロキシ以外）、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノにより置換されていてもよい）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基（前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基に関する任意の置換基は、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、Ｃ１−２アルコキシ（例えば、メトキシ）、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびＣ１−４アシルアミノから選ばれる）；ならびに
・基（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’’、ここでｔは０、１または２であり、Ｒｃｙｃ’’は：
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはＣ１−４アシルアミノにより置換されていてもよい５〜６アリールまたはヘテロアリール環；
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノまたはＣ１−４アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい３〜７員非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環である。
【請求項５５】
Ｒ１０がそれぞれ、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、イミダゾイル、ピラゾリル、メチルピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ−メチルピペラジニル、モルホリニル、ヒドロキシ、ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）、Ｃ１−４アルキル（例えば、メチル）およびＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基はそれぞれフッ素およびメトキシにより置換されていてもよい、請求項５２〜５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１０がそれぞれ、ヒドロキシ、ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）、Ｃ１−４アルキル（例えば、メチル）およびＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基はそれぞれフッ素およびメトキシにより置換されていてもよい、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが同一または異なってそれぞれ水素または置換基Ｒ１０であり、ここでＲ１０は先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりである、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの一方が、水素、メチル、塩素またはトリフルオロメチルから選ばれ、Ｒ１ａおよびＲ１ｂの他方が、１個以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよい５または６員アリールまたはヘテロアリール環であり、ここでＲ１１はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビルから選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
ここでそれぞれの場合、前記３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基は非置換であるか、または１個以上のさらなる置換基Ｒ１１により置換されており（但し、このようなさらなる置換基は環状ではない）；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；ならびに
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
一般式（ＩＩ）で表される請求項１に記載の化合物：
【化５】
またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
［式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ５基であり；
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し；
Ｑ１は、ＮＨ、ＳまたはＯであり；
Ｑ２は、ＮまたはＣＨであり；
Ｑ３は、結合であるか１〜３個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、ここで前記リンカー基の炭素原子は、フッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく（但し、存在する場合にはヒドロキシ基は、Ｇ基に対してα位の炭素原子には位置しない）；
Ｇは、ＮＲ２Ｒ３、ＣＮおよびＯＨから選ばれ；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは同一または異なって、それぞれ水素または置換基Ｒ１０であるか、あるいはＲ１ａおよびＲ１ｂはこれらが結合する炭素原子と共に、６員アリールまたはヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリールまたはヘテロアリール環は、１個以上の置換基Ｒ１０で置換されていてもよく（但し、Ｑ１がＳまたはＯであり、Ｒ１ａおよびＲ１ｂがそれぞれ水素またはＲ１０である場合、Ｑ２はＮである）；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、ここで前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよく；あるいは、
Ｒ２およびＲ３はこれらが結合する窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を含んでいてもよい飽和単環式ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し；あるいは、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、これらが結合する窒素原子および基Ｑ３からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を含んでいてもよい飽和単環式ヘテロ環式基を形成し；ならびに、
Ｒ４、Ｒ６およびＲ８はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＦ３およびＮＨ２から選ばれ；
Ｒ５およびＲ７はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノおよびＣＦ３から選ばれ；ならびに
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビルから選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；ならびに
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである。］
【請求項６０】
Ｑ１がＮＨまたはＯである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｑ２がＮである、請求項５９または６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｑ１がＮＨ、ＳまたはＯであり、Ｑ２がＮである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｑ１がＮＨまたはＯであり、Ｑ２がＮである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｑ１がＮＨであり、Ｑ２がＮである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｑ１がＯであり、Ｑ２がＮである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
式（ＩＩＩ）：
【化６】
（式中、Ｑ１ａはＮＨまたはＯであり；ｎは０、１または２であり；Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｔ、Ｊ１およびＪ２は先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりである）で表される請求項５９に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【請求項６７】
式（ＩＶ）：
【化７】
（式中、Ｑ１ａはＮＨまたはＯであり；環Ｇはベンゼンまたはピリジン環であり；ｍは０、１または２であり；ｎは０、１または２であり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１０、Ｔ、Ｊ１およびＪ２は先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりである）で表される請求項６６に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【請求項６８】
式（ＩＶａ）で表される請求項６７に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【化８】
（式中、Ｒ１２は：
・水素；
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）；
・シアノ；
・アミノ；
・モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ（前記モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ基のＣ１−４−アルキル部分は、ヒドロキシ（α−ヒドロキシ以外）、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノにより置換されていてもよい）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基（前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基に関する任意の置換基は、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、Ｃ１−２アルコキシ（例えば、メトキシ）、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびＣ１−４アシルアミノから選ばれる）；ならびに
・基（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’’から選ばれ、ここでｔは０、１または２であり；
Ｒｃｙｃ’’は：
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはＣ１−４アシルアミノにより置換されていてもよい５〜６員アリールまたはヘテロアリール環；あるいは
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノまたはＣ１−４アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい３〜７員非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環であり；かつ
Ｒ１３は：
・水素；
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）；
・シアノ；
・トリフルオロメチル；
・トリフルオロメトキシ；
・ジフルオロメトキシ；
・アミノ；
・メチルアミノ；
・ジメチルアミノ；
・メチル；および
・メトキシから選ばれる。）
【請求項６９】
Ｑ１ａがＮＨである、請求項６６〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
式（ＩＶｂ）で表される請求項６９に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【化９】
［式中、Ｑ４はＮまたはＣＨであり；ｎは０または１であり；Ｒ１２ａは、水素、フッ素および塩素から選ばれ；Ｒ１４は、水素、フッ素、塩素、メチルおよびメトキシから選ばれ；Ｒ１５は、水素およびフッ素から選ばれる（但し、Ｒ１２ａ、Ｒ１４およびＲ１５の少なくとも一つは水素である。）］
【請求項７１】
Ｒ１４が水素、塩素、メチルまたはメトキシであり、Ｒ１５が水素であり、Ｒ１２ａが水素である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１４が水素であり、Ｒ１５が水素であり、Ｒ１２ａがメトキシである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１４が水素であり、Ｒ１５がフッ素であり、Ｒ１２ａがフッ素である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
式（ＩＶ０）で表される請求項６６に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【化１０】
（式中、ｎ、Ｔ、Ｊ１−Ｊ２、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりであり、Ｑ１ａはＮＨまたはＯであり、Ｒ１６ａは：
・水素；
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素、塩素および臭素）；
・シアノ；
・アミノ；
・モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ（前記モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ基のＣ１−４−アルキル部分は、ヒドロキシ（α−ヒドロキシ以外）、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノにより置換されていてもよい）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオ（前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルチオ基に関する任意の置換基は、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、Ｃ１−２アルコキシ（例えば、メトキシ）、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびＣ１−４アシルアミノから選ばれる）；
・基Ｒｃｙｃ’；
・基Ｏ−Ｒｃｙｃ’；
・基（Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’から選ばれ、ここでｒは０または１であり、ｔは０、１または２であり；
Ｒｃｙｃ’は：
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、アミノスルホニル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニルまたはＣ１−４−アルキルスルホニルより置換されていてもよい５〜６員アリールまたはヘテロアリール環；あるいは
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノまたはＣ１−４アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい３〜７員非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環であり；
Ｒ１６ｂは：
・水素；
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）；
・シアノ；
・トリフルオロメチル；
・トリフルオロメトキシ；
・ジフルオロメトキシ；
・アミノ；
・Ｃ１−４アルキルアミノ；
・ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ；
・Ｃ１−４アルキル；および
・Ｃ１−４アルコキシから選ばれ；かつ
Ｒ１６ｃは：
・水素；
・フッ素；
・塩素；および
・メチルから選ばれる。）
【請求項７５】
Ｒ１６ａが：
・水素；
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素、塩素および臭素）；
・シアノ；
・アミノ；
・モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ（前記モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ基のＣ１−４−アルキル部分は、ヒドロキシ（α−ヒドロキシ以外）、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノにより置換されていてもよい）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオ（前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルチオ基に関する任意の置換基は、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、Ｃ１−２アルコキシ（例えば、メトキシ）、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびＣ１−４アシルアミノから選ばれる）；
・基Ｒｃｙｃ’；
・基Ｏ−Ｒｃｙｃ’；
・基（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’から選ばれ、ここでｔは０、１または２であり、
Ｒｃｙｃ’は：
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、アミノスルホニル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニルまたはＣ１−４−アルキルスルホニルより置換されていてもよい５〜６員アリールまたはヘテロアリール環；あるいは
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノまたはＣ１−４アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい３〜７員非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環である、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂおよびＲ１６ｃの少なくとも一つが水素である、請求項７４または７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ１６ａが：
・水素；
・ヒドロキシ；
・フッ素；
・塩素；
・臭素；
・シアノ；
・アミノ；
・モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ（前記モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ基のＣ１−４−アルキル部分は、ヒドロキシ（α−ヒドロキシ以外）、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノにより置換されていてもよい）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオ（前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルチオ基に関する任意の置換基は、フッ素、メトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノおよびＣ１−２アシルアミノから選ばれる）；
・基Ｒｃｙｃ’；
・基Ｏ−Ｒｃｙｃ’；ならびに
・基（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’から選ばれ、ここでｔは０、１または２であり、
Ｒｃｙｃ’は：
・置換されていてもよいフェニルあるいは、Ｏ、ＮおよびＳ（より好ましくはＯおよびＮ）から選ばれる１または２個のヘテロ原子環員を含む置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール環（前記フェニル基およびヘテロアリール環に関する任意の置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノ、アミノスルホニル、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノスルホニルまたはＣ１−２−アルキルスルホニルから選ばれる）；
Ｏ、ＮおよびＮから選ばれる最大２個のヘテロ原子環員を含み、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノまたはＣ１−４アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい４〜６員非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環であり；
Ｒ１６ｂが：
・水素；
・ヒドロキシ；
・フッ素；
・塩素；
・Ｃ１−４アルキル；および
・Ｃ１−４アルコキシから選ばれ；かつ
Ｒ１６ｃが：
・水素；
・フッ素；
・塩素；および
・メチルから選ばれる、請求項７４〜７６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１６ａが、非芳香族基および単環式芳香族基から選ばれる基Ｒｃｙｃ’である、請求項７４〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
前記非芳香族基が、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、Ｎ−メチルピペラジン、モルホリン、チオモルホリンならびにチオモルホリンのＳ−オキシドおよびＳ，Ｓ−ジオキシドから選ばれ、前記単環式芳香族基が、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、イミダゾリル、ピラゾリルから選ばれ、これら各単環式芳香族基は、メトキシ、メチル、メチルスルホニル、フッ素、塩素、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシにより置換されていてもよい、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１６ｂが、水素、フッ素、塩素、メトキシまたはメチルから選ばれ、Ｒ１６ｃが水素である、請求項７４〜７９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ１６ｂが水素である、請求項７４〜８０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
前記化合物が式（ＩＶ００）：
【化１１】
（式中、ｎ、Ｒ２およびＲ３は先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりであり；Ｊ１ａはＣＨまたはＮであり；Ｒ１６ａａは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、フラニル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選ばれる単環式芳香族基であり、これら各単環式芳香族基は、メトキシ、メチル、アミノスルホニル、メチルスルホニル、フッ素、塩素、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシにより置換されていてもよい）で表わされる化合物である請求項８１に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【請求項８３】
Ｒ１６ａａが、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選ばれる単環式芳香族基であり、これら各単環式芳香族基は、メトキシ、メチル、メチルスルホニル、フッ素、塩素、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシにより置換されていてもよい、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１６ａａが、フェニル、フラニルおよびピラゾリルから選ばれる置換されていてもよい単環式芳香族基である、請求項８２または８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｊ１ａがＣＨである、請求項８２〜８４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ１６ａが（ｉ）基Ｒｃｙｃ’、Ｏ−Ｒｃｙｃ’または（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’あるいは（ｉｉ）基Ｒｃｙｃ’、Ｏ−Ｒｃｙｃ’または（Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’以外である、請求項７４〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ１６ｃが水素であり；Ｒ１６ａが、水素、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、ジ−Ｃ１−２アルキルアミノスルホニル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルチオから選ばれ；Ｒ１６ｂが、水素、フッ素およびメチルから選ばれる、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
前記化合物が式（ＩＶ０００）：
【化１２】
（式中、ｎ、Ｒ２およびＲ３は先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりであり；Ｊ１ａはＣＨまたはＮであり；Ｒ１６ａａａは、水素、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、ジ−Ｃ１−２アルキルアミノスルホニル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルチオから選ばれる）で表わされる化合物である請求項８７に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【請求項８９】
Ｒ１６ａａａが、水素、メチル、フッ素、塩素および臭素から選ばれる、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｑ１ａがＮＨである、請求項７４〜８９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９１】
式（Ｖ）：
【化１３】
（式中、Ｒ１ａａは水素または置換基Ｒ１０であり、Ｒ１ｂｂは水素または置換基Ｒ１０であり、Ｑ１ａはＮＨまたはＯであり、ｎは０、１または２であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１０、Ｔ、Ｊ１およびＪ２は先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりである）で表わされる請求項６６に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【請求項９２】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９３】
塩または溶媒和物の形態である請求項９３に記載の化合物。
【請求項９４】
プロテインキナーゼＢが仲介する病態もしくは症状の予防または治療で用いる請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
プロテインキナーゼＢが仲介する病態もしくは症状の予防または治療用薬剤の製造のための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９６】
プロテインキナーゼＢにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項９７】
プロテインキナーゼＢの活性の阻害に有効な量の請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止を含むまたはそれに起因する疾病あるいは症状の治療方法。
【請求項９８】
プロテインキナーゼＢの阻害方法であって、前記キナーゼと請求項１〜９３のいずれか１項に記載のキナーゼ阻害化合物とを接触させることを含む方法。
【請求項９９】
請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を用いてプロテインキナーゼＢの活性を阻害することによる、細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法。
【請求項１００】
プロテインキナーゼＡが仲介する病態もしくは症状の予防または治療で用いる請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０１】
プロテインキナーゼＡが仲介する病態もしくは症状の予防または治療用薬剤の製造のための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０２】
プロテインキナーゼＡにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項１０３】
プロテインキナーゼＡの活性の阻害に有効な量の請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止を含むまたはそれに起因する疾病あるいは症状の治療方法。
【請求項１０４】
プロテインキナーゼＡの阻害方法であって、前記キナーゼと請求項１〜９３のいずれか１項に記載のキナーゼ阻害化合物とを接触させることを含む方法。
【請求項１０５】
請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を用いてプロテインキナーゼＡの活性を阻害することによる、細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法。
【請求項１０６】
異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止に起因する病態または症状の予防あるいは治療用薬剤の製造のための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０７】
異常な細胞増殖の阻害に有効な量の請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止を含むまたはそれに起因する疾病あるいは症状の治療方法。
【請求項１０８】
異常な細胞増殖の阻害に有効な量の請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止を含むもしくはそれに起因する疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法。
【請求項１０９】
請求項１〜９３のいずれか１項に記載の新規化合物と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１１０】
薬剤に用いるための、請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１１】
本明細書で開示される病態もしくは症状のいずれか１つの予防または治療用薬剤の製造のための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１２】
患者（例えば、予防または治療を必要とする患者）に請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を（例えば、治療上有効な量で）投与することを含む、本明細書で開示される病態もしくは症状のいずれか１つの治療または予防方法。
【請求項１１３】
患者（例えば、予防または治療を必要とする患者）に請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を（例えば、治療上有効な量で）投与することを含む、本明細書で開示される病態もしくは症状の罹患率の減少または低減方法。
【請求項１１４】
（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾病または症状がプロテインキナーゼＢに対して活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾病または症状がそのような感受性を有することが示された場合に、その後、患者に請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、プロテインキナーゼＢが仲介する病態もしくは症状の診断または治療方法。
【請求項１１５】
スクリーニングされ、プロテインキナーゼＢに対して活性を有する化合物による治療に感受性のある疾病もしくは症状に罹患している、または罹患するリスクがあると判定された患者における病態もしくは症状の治療または予防用薬剤の製造のための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１６】
（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾病または症状がプロテインキナーゼＡに対して活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾病または症状がそのような感受性を有することが示された場合に、その後、患者に請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、プロテインキナーゼＡが仲介する病態もしくは症状の診断または治療方法。
【請求項１１７】
スクリーニングされ、プロテインキナーゼＡに対して活性を有する化合物による治療に感受性のある疾病もしくは症状に罹患している、または罹患するリスクがあると判定された患者における病態もしくは症状の治療または予防用薬剤の製造のための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１８】
プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡのモジュレータ（例えば、阻害剤）として用いるための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１９】
プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡの修飾（例えば、阻害）用薬剤の製造のための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１２０】
プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡの修飾（例えば、阻害）方法であって、前記プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡを（例えば、細胞環境で、例えば、インビボで）請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物に接触させることを含む方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
［式中、環Ｅは、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール環であり（但し、Ｎ以外のヘテロ原子は１個以下であってもよい）；
ｑおよびｒは、それぞれ０または１であり；
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり；
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し；
Ｑ３は、結合であるか１〜３個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、ここで前記リンカー基の炭素原子は、フッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく（但し、存在する場合は前記ヒドロキシ基は、Ｇ基に対してα位の炭素原子には位置しない）；
Ｇは、ＮＲ２Ｒ３、ＣＮおよびＯＨから選ばれ；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは同一または異なって、それぞれ水素または置換基Ｒ１０であるか、あるいはＲ１ａおよびＲ１ｂはこれらが結合する炭素原子またはヘテロ原子と共に、５または６員アリールまたはヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリールまたはヘテロアリール環は、１個以上の置換基Ｒ１０で置換されていてもよく（但し、Ｒ１ａおよびＲ１ｂがそれぞれ水素またはＲ１０である場合、ヘテロアリール環Ｅはチオフェンまたはフラン環以外である）；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよく；あるいは、
Ｒ２およびＲ３はこれらが結合する窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を含んでいてもよい飽和単環式ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し；あるいは、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、これらが結合する窒素原子および基Ｑ３からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を含んでいてもよい飽和単環式ヘテロ環式基を形成し；ならびに、
Ｒ４、Ｒ６およびＲ８はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＦ３およびＮＨ２から選ばれ；
Ｒ５およびＲ７はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ；ならびに
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビルから選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；ならびに
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである。］
【請求項２】
Ｒ４が、水素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＴがＮである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＴがＣＲ５である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が水素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれる、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｊ１−Ｊ２が基Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６が、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、ＣＮおよびＣＦ３から選ばれる、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、水素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれる、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｊ１−Ｊ２が基（Ｒ７）Ｃ＝Ｎである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７が、水素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれる、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が水素である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｊ１−Ｊ２が基（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ８が、水素およびＣ１−５飽和ヒドロカルビル（例えば、アルキル）から選ばれる、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８が、水素、メチルおよびエチルから選ばれ、好ましくは水素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｊ１−Ｊ２が基（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ８が、水素、塩素、フッ素、メチル、およびエチルから選ばれ、好ましくは水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｊ１−Ｊ２が基（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）であり、式中（ｉ）Ｒ６は、水素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれ、Ｒ７は、水素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれる、あるいは（ｉｉ）Ｒ６は、水素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれ、Ｒ７は、水素、臭素、塩素、フッ素およびメチルから選ばれる、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６およびＲ７の少なくとも一方が水素である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
（ｉ）Ｒ６およびＲ７が両方とも水素である、あるいはＲ６が水素であり、Ｒ７が水素、臭素、塩素およびメチルから選ばれる、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｑ３が、結合または基（ＣＨ２）ａであり、ここでａは、１、２または３である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｑ３が、結合または基（ＣＨ２）ａであり、ここでａは、１または２である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｑ３が、結合または基ＣＨ２である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｑ３が結合である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｑ３が基ＣＨ２である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
ＧがＮＲ２Ｒ３である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、ここで前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、ここで前記ヒドロカルビルおよびアシル基はそれぞれ、単環式もしくは二環式アリール基、または単環式もしくは二環式ヘテロアリール基によって置換されていてもよい、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、それぞれ、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｃ１−４ヒドロカルビル基がアルキル基、より一般的にはＣ１、Ｃ２またはＣ３アルキル基、例えば、メチル基である、請求項２９〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２およびＲ３が、独立して水素およびメチルから選ばれ、したがって、ＮＲ２Ｒ３が、アミノ、メチルアミノまたはジメチルアミノ基、より好ましくはアミノまたはメチルアミノ基である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ＮＲ２Ｒ３がアミノ基である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ＮＲ２Ｒ３がメチルアミノ基である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記環Ｅが１、２または３個のヘテロ原子を含む、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
ｑ＋ｒの合計が１または２である、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
前記環Ｅが、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピラゾール、フラザン、ピロール、フラン（Ｒ１ａおよびＲ１ｂが結合して第２の環を形成する場合）およびチオフェン（Ｒ１ａおよびＲ１ｂが結合して第２の環を形成する場合）から選ばれる、請求項３６または３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記環Ｅならびに基Ｒ１ａおよびＲ１ｂが表１に記載の通りである、請求項３７または３８に記載の化合物。
表１
【化２】
（ピペリジン環への結合点はアスタリスクによって示されている）
【請求項４０】
前記環Ｅならびに基Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、Ａ１およびＡ２から選ばれる、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、これらが結合する炭素原子と共に、５または６員アリールまたはヘテロアリール環を形成し、ここで前記５または６員アリールまたはヘテロアリール環は、１個以上の置換基Ｒ１０により置換されていてもよい、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
前記アリールおよびヘテロアリール環が、置換されていてもよい６員環である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記アリールおよびヘテロアリール環が、置換されていてもよいベンゼンおよびピリジン環から選ばれる、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記アリールまたはヘテロアリール環が、０、１、２または３個の置換基Ｒ１０を有する、請求項４３または４４に記載の化合物。
【請求項４５】
前記アリールまたはヘテロアリール環が、０、１または２個の置換基Ｒ１０を有する、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４６】
部分：
【化３】
が、表２に示される二環式縮合環構造から選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
表２
【化４】
（表中、ｍは０、１または２であり、Ｒ１０は先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりである。）
【請求項４７】
前記二環式縮合環構造が、Ｂ１、Ｂ２またはＢ８である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
前記二環式縮合環構造が、Ｂ１またはＢ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１０はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる部分Ｒ１０ａであり、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃにより場合により置換されていてもよく、Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１０はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、シクロプロピルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる部分Ｒ１０ｂであり、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲｃにより場合により置換されていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合ではない）、Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１０がそれぞれ下記から選ばれる部分Ｒ１０ｃである、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
ハロゲン、
ヒドロキシ、
トリフルオロメチル、
シアノ、
アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、
シクロプロピルアミノ、
環員のうち０、１または２個は、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環式炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）、
基Ｒａ−Ｒｂ；
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、
Ｒｂは、水素ならびに、環員のうち０、１、または２個はＯ、ＮおよびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環式炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよい）から選ばれ、かつ
Ｒｂはさらに、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ならびに環員のうち０、１または２個はＯ、ＮおよびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環式炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよい）から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃにより置換されていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合ではない）、Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる。
【請求項５２】
Ｒ１０がそれぞれ下記のものから成る基Ｒ１０ｄから選ばれる、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）；
・シアノ；
・アミノ；
・モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ（前記モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ基のＣ１−４−アルキル部分は、ヒドロキシ（α−ヒドロキシ以外）、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノにより置換されていてもよい）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオ（前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルチオ基に関する任意の置換基は、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、Ｃ１−２アルコキシ（例えば、メトキシ）、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびＣ１−４アシルアミノから選ばれる）；
・基Ｒｃｙｃ；
・基Ｏ−Ｒｃｙｃ；
・基（Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ、ここでｒは０または１であり、ｔは０、１または２であり；
Ｒｃｙｃは：
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシおよび基（ＣＨ２）ｘＲ１７（ｘは、０、１または２（好ましくは、０または１）であり、Ｒ１７は、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、アミノスルホニル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニルまたはＣ１−４−アルキルスルホニルである）から選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい５〜６員アリールまたはヘテロアリール環；あるいは
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノまたはＣ１−４アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい３〜７員非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環である。
【請求項５３】
Ｒ１０がそれぞれ下記のものから成る基Ｒ１０ｅから選ばれる、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）；
・シアノ；
・アミノ；
・モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ（前記モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ基のＣ１−４−アルキル部分は、ヒドロキシ（α−ヒドロキシ以外）、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノにより置換されていてもよい）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオ（前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルチオ基に関する任意の置換基は、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、Ｃ１−２アルコキシ（例えば、メトキシ）、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびＣ１−４アシルアミノから選ばれる）；
・基Ｒｃｙｃ’；
・基Ｏ−Ｒｃｙｃ’；
・基（Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’、ここでｒは０または１であり、ｔは０、１または２であり；
Ｒｃｙｃ’は：
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、アミノスルホニル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニルまたはＣ１−４−アルキルスルホニルにより置換されていてもよい５〜６員アリールまたはヘテロアリール環；あるいは
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノまたはＣ１−４アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい３〜７員非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環である。
【請求項５４】
Ｒ１０がそれぞれ下記のものから成る基Ｒ１０ｆから選ばれる、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）；
・シアノ；
・アミノ；
・モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ（前記モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ基のＣ１−４−アルキル部分は、ヒドロキシ（α−ヒドロキシ以外）、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノにより置換されていてもよい）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基（前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基に関する任意の置換基は、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、Ｃ１−２アルコキシ（例えば、メトキシ）、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびＣ１−４アシルアミノから選ばれる）；ならびに
・基（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’’、ここでｔは０、１または２であり、Ｒｃｙｃ’’は：
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはＣ１−４アシルアミノにより置換されていてもよい５〜６アリールまたはヘテロアリール環；
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノまたはＣ１−４アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい３〜７員非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環である。
【請求項５５】
Ｒ１０がそれぞれ、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、イミダゾイル、ピラゾリル、メチルピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ−メチルピペラジニル、モルホリニル、ヒドロキシ、ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）、Ｃ１−４アルキル（例えば、メチル）およびＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基はそれぞれフッ素およびメトキシにより置換されていてもよい、請求項５２〜５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１０がそれぞれ、ヒドロキシ、ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）、Ｃ１−４アルキル（例えば、メチル）およびＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基はそれぞれフッ素およびメトキシにより置換されていてもよい、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが同一または異なってそれぞれ水素または置換基Ｒ１０であり、ここでＲ１０は先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりである、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの一方が、水素、メチル、塩素またはトリフルオロメチルから選ばれ、Ｒ１ａおよびＲ１ｂの他方が、１個以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよい５または６員アリールまたはヘテロアリール環であり、ここでＲ１１はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビルから選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
ここでそれぞれの場合、前記３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基は非置換であるか、または１個以上のさらなる置換基Ｒ１１により置換されており（但し、このようなさらなる置換基は環状ではない）；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；ならびに
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
一般式（ＩＩ）で表される請求項１に記載の化合物：
【化５】
またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
［式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ５基であり；
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し；
Ｑ１は、ＮＨ、ＳまたはＯであり；
Ｑ２は、ＮまたはＣＨであり；
Ｑ３は、結合であるか１〜３個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、ここで前記リンカー基の炭素原子は、フッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく（但し、存在する場合にはヒドロキシ基は、Ｇ基に対してα位の炭素原子には位置しない）；
Ｇは、ＮＲ２Ｒ３、ＣＮおよびＯＨから選ばれ；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは同一または異なって、それぞれ水素または置換基Ｒ１０であるか、あるいはＲ１ａおよびＲ１ｂはこれらが結合する炭素原子と共に、６員アリールまたはヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリールまたはヘテロアリール環は、１個以上の置換基Ｒ１０で置換されていてもよく（但し、Ｑ１がＳまたはＯであり、Ｒ１ａおよびＲ１ｂがそれぞれ水素またはＲ１０である場合、Ｑ２はＮである）；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、ここで前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよく；あるいは、
Ｒ２およびＲ３はこれらが結合する窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を含んでいてもよい飽和単環式ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し；あるいは、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、これらが結合する窒素原子および基Ｑ３からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を含んでいてもよい飽和単環式ヘテロ環式基を形成し；ならびに、
Ｒ４、Ｒ６およびＲ８はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＦ３およびＮＨ２から選ばれ；
Ｒ５およびＲ７はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノおよびＣＦ３から選ばれ；ならびに
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビルから選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；ならびに
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである。］
【請求項６０】
Ｑ１がＮＨまたはＯである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｑ２がＮである、請求項５９または６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｑ１がＮＨ、ＳまたはＯであり、Ｑ２がＮである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｑ１がＮＨまたはＯであり、Ｑ２がＮである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｑ１がＮＨであり、Ｑ２がＮである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｑ１がＯであり、Ｑ２がＮである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
式（ＩＩＩ）：
【化６】
（式中、Ｑ１ａはＮＨまたはＯであり；ｎは０、１または２であり；Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｔ、Ｊ１およびＪ２は先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりである）で表される請求項５９に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【請求項６７】
式（ＩＶ）：
【化７】
（式中、Ｑ１ａはＮＨまたはＯであり；環Ｇはベンゼンまたはピリジン環であり；ｍは０、１または２であり；ｎは０、１または２であり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１０、Ｔ、Ｊ１およびＪ２は先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりである）で表される請求項６６に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【請求項６８】
式（ＩＶａ）で表される請求項６７に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【化８】
（式中、Ｒ１２は：
・水素；
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）；
・シアノ；
・アミノ；
・モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ（前記モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ基のＣ１−４−アルキル部分は、ヒドロキシ（α−ヒドロキシ以外）、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノにより置換されていてもよい）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基（前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基に関する任意の置換基は、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、Ｃ１−２アルコキシ（例えば、メトキシ）、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびＣ１−４アシルアミノから選ばれる）；ならびに
・基（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’’から選ばれ、ここでｔは０、１または２であり；
Ｒｃｙｃ’’は：
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはＣ１−４アシルアミノにより置換されていてもよい５〜６員アリールまたはヘテロアリール環；あるいは
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノまたはＣ１−４アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい３〜７員非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環であり；かつ
Ｒ１３は：
・水素；
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）；
・シアノ；
・トリフルオロメチル；
・トリフルオロメトキシ；
・ジフルオロメトキシ；
・アミノ；
・メチルアミノ；
・ジメチルアミノ；
・メチル；および
・メトキシから選ばれる。）
【請求項６９】
Ｑ１ａがＮＨである、請求項６６〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
式（ＩＶｂ）で表される請求項６９に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【化９】
［式中、Ｑ４はＮまたはＣＨであり；ｎは０または１であり；Ｒ１２ａは、水素、フッ素および塩素から選ばれ；Ｒ１４は、水素、フッ素、塩素、メチルおよびメトキシから選ばれ；Ｒ１５は、水素およびフッ素から選ばれる（但し、Ｒ１２ａ、Ｒ１４およびＲ１５の少なくとも一つは水素である。）］
【請求項７１】
Ｒ１４が水素、塩素、メチルまたはメトキシであり、Ｒ１５が水素であり、Ｒ１２ａが水素である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１４が水素であり、Ｒ１５が水素であり、Ｒ１２ａがメトキシである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１４が水素であり、Ｒ１５がフッ素であり、Ｒ１２ａがフッ素である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
式（ＩＶ０）で表される請求項６６に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【化１０】
（式中、ｎ、Ｔ、Ｊ１−Ｊ２、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりであり、Ｑ１ａはＮＨまたはＯであり、Ｒ１６ａは：
・水素；
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素、塩素および臭素）；
・シアノ；
・アミノ；
・モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ（前記モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ基のＣ１−４−アルキル部分は、ヒドロキシ（α−ヒドロキシ以外）、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノにより置換されていてもよい）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオ（前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルチオ基に関する任意の置換基は、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、Ｃ１−２アルコキシ（例えば、メトキシ）、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびＣ１−４アシルアミノから選ばれる）；
・基Ｒｃｙｃ’；
・基Ｏ−Ｒｃｙｃ’；
・基（Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’から選ばれ、ここでｒは０または１であり、ｔは０、１または２であり；
Ｒｃｙｃ’は：
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、アミノスルホニル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニルまたはＣ１−４−アルキルスルホニルより置換されていてもよい５〜６員アリールまたはヘテロアリール環；あるいは
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノまたはＣ１−４アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい３〜７員非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環であり；
Ｒ１６ｂは：
・水素；
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）；
・シアノ；
・トリフルオロメチル；
・トリフルオロメトキシ；
・ジフルオロメトキシ；
・アミノ；
・Ｃ１−４アルキルアミノ；
・ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ；
・Ｃ１−４アルキル；および
・Ｃ１−４アルコキシから選ばれ；かつ
Ｒ１６ｃは：
・水素；
・フッ素；
・塩素；および
・メチルから選ばれる。）
【請求項７５】
Ｒ１６ａが：
・水素；
・ヒドロキシ；
・ハロゲン（例えば、フッ素、塩素および臭素）；
・シアノ；
・アミノ；
・モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ（前記モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ基のＣ１−４−アルキル部分は、ヒドロキシ（α−ヒドロキシ以外）、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノにより置換されていてもよい）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオ（前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルチオ基に関する任意の置換基は、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、Ｃ１−２アルコキシ（例えば、メトキシ）、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびＣ１−４アシルアミノから選ばれる）；
・基Ｒｃｙｃ’；
・基Ｏ−Ｒｃｙｃ’；
・基（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’から選ばれ、ここでｔは０、１または２であり、
Ｒｃｙｃ’は：
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、アミノスルホニル、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノスルホニルまたはＣ１−４−アルキルスルホニルより置換されていてもよい５〜６員アリールまたはヘテロアリール環；あるいは
・Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノまたはＣ１−４アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい３〜７員非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環である、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂおよびＲ１６ｃの少なくとも一つが水素である、請求項７４または７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ１６ａが：
・水素；
・ヒドロキシ；
・フッ素；
・塩素；
・臭素；
・シアノ；
・アミノ；
・モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノまたはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ（前記モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノおよびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ基のＣ１−４−アルキル部分は、ヒドロキシ（α−ヒドロキシ以外）、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノにより置換されていてもよい）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル）；
・置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）基；
・置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオ（前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルチオ基に関する任意の置換基は、フッ素、メトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノおよびＣ１−２アシルアミノから選ばれる）；
・基Ｒｃｙｃ’；
・基Ｏ−Ｒｃｙｃ’；ならびに
・基（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’から選ばれ、ここでｔは０、１または２であり、
Ｒｃｙｃ’は：
・置換されていてもよいフェニルあるいは、Ｏ、ＮおよびＳ（より好ましくはＯおよびＮ）から選ばれる１または２個のヘテロ原子環員を含む置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール環（前記フェニル基およびヘテロアリール環に関する任意の置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ、Ｃ１−２アシルアミノ、アミノスルホニル、モノ−Ｃ１−２−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−２−アルキルアミノスルホニルまたはＣ１−２−アルキルスルホニルから選ばれる）；
Ｏ、ＮおよびＮから選ばれる最大２個のヘテロ原子環員を含み、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、モノ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノまたはＣ１−４アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい４〜６員非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環であり；
Ｒ１６ｂが：
・水素；
・ヒドロキシ；
・フッ素；
・塩素；
・Ｃ１−４アルキル；および
・Ｃ１−４アルコキシから選ばれ；かつ
Ｒ１６ｃが：
・水素；
・フッ素；
・塩素；および
・メチルから選ばれる、請求項７４〜７６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１６ａが、非芳香族基および単環式芳香族基から選ばれる基Ｒｃｙｃ’である、請求項７４〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
前記非芳香族基が、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、Ｎ−メチルピペラジン、モルホリン、チオモルホリンならびにチオモルホリンのＳ−オキシドおよびＳ，Ｓ−ジオキシドから選ばれ、前記単環式芳香族基が、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、イミダゾリル、ピラゾリルから選ばれ、これら各単環式芳香族基は、メトキシ、メチル、メチルスルホニル、フッ素、塩素、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシにより置換されていてもよい、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１６ｂが、水素、フッ素、塩素、メトキシまたはメチルから選ばれ、Ｒ１６ｃが水素である、請求項７４〜７９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ１６ｂが水素である、請求項７４〜８０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
前記化合物が式（ＩＶ００）：
【化１１】
（式中、ｎ、Ｒ２およびＲ３は先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりであり；Ｊ１ａはＣＨまたはＮであり；Ｒ１６ａａは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、フラニル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選ばれる単環式芳香族基であり、これら各単環式芳香族基は、メトキシ、メチル、アミノスルホニル、メチルスルホニル、フッ素、塩素、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシにより置換されていてもよい）で表わされる化合物である請求項８１に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【請求項８３】
Ｒ１６ａａが、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選ばれる単環式芳香族基であり、これら各単環式芳香族基は、メトキシ、メチル、メチルスルホニル、フッ素、塩素、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシにより置換されていてもよい、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１６ａａが、フェニル、フラニルおよびピラゾリルから選ばれる置換されていてもよい単環式芳香族基である、請求項８２または８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｊ１ａがＣＨである、請求項８２〜８４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ１６ａが（ｉ）基Ｒｃｙｃ’、Ｏ−Ｒｃｙｃ’または（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’あるいは（ｉｉ）基Ｒｃｙｃ’、Ｏ−Ｒｃｙｃ’または（Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｔ−Ｒｃｙｃ’以外である、請求項７４〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ１６ｃが水素であり；Ｒ１６ａが、水素、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、ジ−Ｃ１−２アルキルアミノスルホニル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルチオから選ばれ；Ｒ１６ｂが、水素、フッ素およびメチルから選ばれる、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
前記化合物が式（ＩＶ０００）：
【化１２】
（式中、ｎ、Ｒ２およびＲ３は先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりであり；Ｊ１ａはＣＨまたはＮであり；Ｒ１６ａａａは、水素、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、ジ−Ｃ１−２アルキルアミノスルホニル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルチオから選ばれる）で表わされる化合物である請求項８７に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【請求項８９】
Ｒ１６ａａａが、水素、メチル、フッ素、塩素および臭素から選ばれる、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｑ１ａがＮＨである、請求項７４〜８９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９１】
式（Ｖ）：
【化１３】
（式中、Ｒ１ａａは水素または置換基Ｒ１０であり、Ｒ１ｂｂは水素または置換基Ｒ１０であり、Ｑ１ａはＮＨまたはＯであり、ｎは０、１または２であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１０、Ｔ、Ｊ１およびＪ２は先行する請求項のいずれか１項で定義されたとおりである）で表わされる請求項６６に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【請求項９２】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９３】
塩または溶媒和物の形態である請求項９３に記載の化合物。
【請求項９４】
プロテインキナーゼＢが仲介する病態もしくは症状の予防または治療で用いる請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
プロテインキナーゼＢが仲介する病態もしくは症状の予防または治療用薬剤の製造のための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９６】
プロテインキナーゼＢにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項９７】
プロテインキナーゼＢの活性の阻害に有効な量の請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止を含むまたはそれに起因する疾病あるいは症状の治療方法。
【請求項９８】
プロテインキナーゼＢの阻害方法であって、前記キナーゼと請求項１〜９３のいずれか１項に記載のキナーゼ阻害化合物とを接触させることを含む方法。
【請求項９９】
請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を用いてプロテインキナーゼＢの活性を阻害することによる、細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法。
【請求項１００】
プロテインキナーゼＡが仲介する病態もしくは症状の予防または治療で用いる請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０１】
プロテインキナーゼＡが仲介する病態もしくは症状の予防または治療用薬剤の製造のための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０２】
プロテインキナーゼＡにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項１０３】
プロテインキナーゼＡの活性の阻害に有効な量の請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止を含むまたはそれに起因する疾病あるいは症状の治療方法。
【請求項１０４】
プロテインキナーゼＡの阻害方法であって、前記キナーゼと請求項１〜９３のいずれか１項に記載のキナーゼ阻害化合物とを接触させることを含む方法。
【請求項１０５】
請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を用いてプロテインキナーゼＡの活性を阻害することによる、細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法。
【請求項１０６】
異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止に起因する病態または症状の予防あるいは治療用薬剤の製造のための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０７】
異常な細胞増殖の阻害に有効な量の請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止を含むまたはそれに起因する疾病あるいは症状の治療方法。
【請求項１０８】
異常な細胞増殖の阻害に有効な量の請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止を含むもしくはそれに起因する疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法。
【請求項１０９】
請求項１〜９３のいずれか１項に記載の新規化合物と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１１０】
薬剤に用いるための、請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１１】
本明細書で開示される病態もしくは症状のいずれか１つの予防または治療用薬剤の製造のための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１２】
患者（例えば、予防または治療を必要とする患者）に請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を（例えば、治療上有効な量で）投与することを含む、本明細書で開示される病態もしくは症状のいずれか１つの治療または予防方法。
【請求項１１３】
患者（例えば、予防または治療を必要とする患者）に請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を（例えば、治療上有効な量で）投与することを含む、本明細書で開示される病態もしくは症状の罹患率の減少または低減方法。
【請求項１１４】
（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾病または症状がプロテインキナーゼＢに対して活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾病または症状がそのような感受性を有することが示された場合に、その後、患者に請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、プロテインキナーゼＢが仲介する病態もしくは症状の診断または治療方法。
【請求項１１５】
スクリーニングされ、プロテインキナーゼＢに対して活性を有する化合物による治療に感受性のある疾病もしくは症状に罹患している、または罹患するリスクがあると判定された患者における病態もしくは症状の治療または予防用薬剤の製造のための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１６】
（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾病または症状がプロテインキナーゼＡに対して活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾病または症状がそのような感受性を有することが示された場合に、その後、患者に請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、プロテインキナーゼＡが仲介する病態もしくは症状の診断または治療方法。
【請求項１１７】
スクリーニングされ、プロテインキナーゼＡに対して活性を有する化合物による治療に感受性のある疾病もしくは症状に罹患している、または罹患するリスクがあると判定された患者における病態もしくは症状の治療または予防用薬剤の製造のための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１８】
プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡのモジュレータ（例えば、阻害剤）として用いるための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１９】
プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡの修飾（例えば、阻害）用薬剤の製造のための請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１２０】
プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡの修飾（例えば、阻害）方法であって、前記プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡを（例えば、細胞環境で、例えば、インビボで）請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物に接触させることを含む方法。
【公表番号】特表２０１０−５１４６７５（Ｐ２０１０−５１４６７５Ａ）
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４２２３６（Ｐ２００９−５４２２３６）
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／０５０７７６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７５１０９
【国際公開日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４１３２０２１）ジ・インスティチュート・オブ・キャンサー・リサーチ：ロイヤル・キャンサー・ホスピタル (16)
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／０５０７７６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７５１０９
【国際公開日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４１３２０２１）ジ・インスティチュート・オブ・キャンサー・リサーチ：ロイヤル・キャンサー・ホスピタル (16)
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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