プロテインキナーゼ阻害薬としてのピラゾール置換アミノへテロアリール化合物
式（１）の化合物、ならびにそれらの合成および使用方法が提供される。好ましい化合物はｃ‐Ｍｅｔプロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、そして異常細胞増殖障害、例えば癌の治療に有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１：
【化１】
（式中、Ｙは、ＮまたはＣＲ12であり；
Ａは、Ｃ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式であり、そしてＡは、1つまたは複数のＲ3基により任意に置換され；
Ｒ1は、1、2または3つのＲ13基により任意に置換される以下の：
【化２】
から選択され；
Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ9およびＲ10は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり；Ｒ9またはＲ10はＡの環原子またはＡの置換基と組合せて、Ａと縮合されるＣ3-12シクロアルキル、３〜１２員へテロ脂環式、Ｃ6-12アリールまたは５〜１２員へテロアリール環を形成し；そしてＲ9およびＲ10中の各水素はＲ3により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ12は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ12中の各水素は任意にＲ3により置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｔは、1、2、3または4であり；そして
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物であるが、但し、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐（１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル）‐ピリジン‐２‐イルアミン、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐［１‐（２‐ピロリジン‐１‐イル‐エチル）‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル］‐ピリジン‐２‐イルアミン、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐［１‐（２‐ジイソプロピルアミノ‐エチル）‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル］‐ピリジン‐２‐イルアミン、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐［１‐（２‐モルホリン‐４‐イル‐エチル）‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル］‐ピリジン‐２‐イルアミンまたは３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐（１‐メチル‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル）‐ピリジン‐２‐イルアミンでない化合物。
【請求項２】
Ｒ3が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素が任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基が組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7が、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つが、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つが、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素がＲ8により任意に置換される
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、1つまたは複数のＲ3基により任意に置換されるＣ6-12アリールまたは５〜１２員へテロアリールである請求項２記載の化合物。
【請求項４】
ｔが1であり、Ｒ9がメチルであり、そしてＲ10が水素である請求項３記載の化合物。
【請求項５】
ＹがＮであり、そしてＲ2が水素である請求項４記載の化合物。
【請求項６】
ＹがＣＲ12であり、Ｒ2が水素であり、そしてＲ12が水素である請求項４記載の化合物。
【請求項７】
ｔが1であり、Ｒ10が水素であり、そしてＲ9がＡの環原子と組合されてＡと縮合されるＣ3-12シクロアルキル環を形成する請求項２記載の化合物。
【請求項８】
式２ａ：
【化３】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ3が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換される
請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
式２ｂ：
【化４】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ12は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ12中の各水素は任意にＲ3により置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物であるが、但し、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐（１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル）‐ピリジン‐２‐イルアミン、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐［１‐（２‐ピロリジン‐１‐イル‐エチル）‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル］‐ピリジン‐２‐イルアミン、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐［１‐（２‐ジイソプロピルアミノ‐エチル）‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル］‐ピリジン‐２‐イルアミン、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐［１‐（２‐モルホリン‐４‐イル‐エチル）‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル］‐ピリジン‐２‐イルアミンまたは３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐（１‐メチル‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル）‐ピリジン‐２‐イルアミンでない化合物。
【請求項１１】
Ｒ3が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換される
請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
式３ａ：
【化５】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ3が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換される
請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
式３ｂ：
【化６】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ12は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ12中の各水素は任意にＲ3により置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ3が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換される
請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
式４ａ：
【化７】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ3が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7が、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つが、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素がＲ8により任意に置換される
請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
式４ｂ：
【化８】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ12は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ12中の各水素は任意にＲ3により置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ3が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換される
請求項１１記載の化合物。
【請求項２０】
式５ａ：
【化９】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ12は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ12中の各水素は任意にＲ3により置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２１】
式５ｂ：
【化１０】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ12は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ12中の各水素は任意にＲ3により置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２２】
以下の：
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
からなる群から選択される化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２３】
請求項１記載の化合物および製薬上許容可能な担体を含む製剤組成物。
【請求項２４】
哺乳類における異常細胞増殖の治療方法であって、治療的有効量の請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物、塩、水和物または溶媒和物を哺乳類に投与することを包含する方法。
【請求項１】
式１：
【化１】
（式中、Ｙは、ＮまたはＣＲ12であり；
Ａは、Ｃ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式であり、そしてＡは、1つまたは複数のＲ3基により任意に置換され；
Ｒ1は、1、2または3つのＲ13基により任意に置換される以下の：
【化２】
から選択され；
Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ9およびＲ10は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり；Ｒ9またはＲ10はＡの環原子またはＡの置換基と組合せて、Ａと縮合されるＣ3-12シクロアルキル、３〜１２員へテロ脂環式、Ｃ6-12アリールまたは５〜１２員へテロアリール環を形成し；そしてＲ9およびＲ10中の各水素はＲ3により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ12は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ12中の各水素は任意にＲ3により置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｔは、1、2、3または4であり；そして
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物であるが、但し、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐（１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル）‐ピリジン‐２‐イルアミン、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐［１‐（２‐ピロリジン‐１‐イル‐エチル）‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル］‐ピリジン‐２‐イルアミン、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐［１‐（２‐ジイソプロピルアミノ‐エチル）‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル］‐ピリジン‐２‐イルアミン、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐［１‐（２‐モルホリン‐４‐イル‐エチル）‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル］‐ピリジン‐２‐イルアミンまたは３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐（１‐メチル‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル）‐ピリジン‐２‐イルアミンでない化合物。
【請求項２】
Ｒ3が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素が任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基が組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7が、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つが、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つが、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素がＲ8により任意に置換される
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、1つまたは複数のＲ3基により任意に置換されるＣ6-12アリールまたは５〜１２員へテロアリールである請求項２記載の化合物。
【請求項４】
ｔが1であり、Ｒ9がメチルであり、そしてＲ10が水素である請求項３記載の化合物。
【請求項５】
ＹがＮであり、そしてＲ2が水素である請求項４記載の化合物。
【請求項６】
ＹがＣＲ12であり、Ｒ2が水素であり、そしてＲ12が水素である請求項４記載の化合物。
【請求項７】
ｔが1であり、Ｒ10が水素であり、そしてＲ9がＡの環原子と組合されてＡと縮合されるＣ3-12シクロアルキル環を形成する請求項２記載の化合物。
【請求項８】
式２ａ：
【化３】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ3が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換される
請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
式２ｂ：
【化４】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ12は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ12中の各水素は任意にＲ3により置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物であるが、但し、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐（１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル）‐ピリジン‐２‐イルアミン、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐［１‐（２‐ピロリジン‐１‐イル‐エチル）‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル］‐ピリジン‐２‐イルアミン、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐［１‐（２‐ジイソプロピルアミノ‐エチル）‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル］‐ピリジン‐２‐イルアミン、３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐［１‐（２‐モルホリン‐４‐イル‐エチル）‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル］‐ピリジン‐２‐イルアミンまたは３‐［１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロ‐フェニル）‐エトキシ］‐５‐（１‐メチル‐１Ｈ‐ピラゾール‐４‐イル）‐ピリジン‐２‐イルアミンでない化合物。
【請求項１１】
Ｒ3が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換される
請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
式３ａ：
【化５】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ3が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換される
請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
式３ｂ：
【化６】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ12は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ12中の各水素は任意にＲ3により置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ3が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換される
請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
式４ａ：
【化７】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ3が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7が、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つが、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素がＲ8により任意に置換される
請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
式４ｂ：
【化８】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ12は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ12中の各水素は任意にＲ3により置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ3が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換される
請求項１１記載の化合物。
【請求項２０】
式５ａ：
【化９】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ12は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ12中の各水素は任意にＲ3により置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２１】
式５ｂ：
【化１０】
（式中、Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ2中の各水素は任意にＲ8により置換され；
Ｒ3は、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＮＲ4Ｒ5、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3中の各水素は任意にＲ8により置換され、そして隣接原子上のＲ3基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し得るし；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリールであり；あるいは同一窒素原子に結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、それらが結合される窒素と一緒に、組合されて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される1〜3個の付加的異種原子を任意に含有する３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；あるいは同一炭素原子と結合されるＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの任意の2つは、組合されてＣ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式または５〜１２員へテロアリール基を形成し；そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の各水素はＲ8により任意に置換されるか、あるいはＲ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7中の同一炭素原子上の2個の水素原子は任意にオキソ置換基であり；
Ｒ8は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐ＮＨ2、‐ＣＮ、‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）または‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）であり；そしてＲ8中の各水素はＲ11により任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ3-12シクロアルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ2）nＣ6-12アリール、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐Ｏ‐（ＣＨ2）n（５〜１２員へテロアリール）または‐ＣＮであり；そしてＲ11中の各水素はハロゲン、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐Ｏ‐Ｃ1-12アルキル（これは一部または全部ハロゲン化され得る）、‐ＣＯ、‐ＳＯまたは‐ＳＯ2により任意に置換され；
Ｒ12は、水素、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5または‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5であり、そしてＲ12中の各水素は任意にＲ3により置換され；
Ｒ13は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-12アリール、３〜１２員へテロ脂環式、５〜１２員へテロアリール、‐Ｓ（Ｏ）mＲ4、‐ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、‐Ｓ（Ｏ）2ＯＲ4、‐ＮＯ2、‐ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐ＣＮ、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ4、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ4、‐Ｏ（ＣＲ6Ｒ7）nＲ4、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＯＲ4、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＮＣＲ4Ｒ5、‐Ｃ（＝ＮＲ6）ＮＲ4Ｒ5、‐ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、‐ＮＲ4Ｓ（Ｏ）pＲ5、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（３〜１２員へテロ脂環式）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ3-12シクロアルキル）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（Ｃ6-12アリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）n（５〜１２員へテロアリール）、‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5または‐（ＣＲ6Ｒ7）nＣ（Ｏ）Ｒ4であり、隣接原子上のＲ13基は組合されてＣ6-12アリール、５〜１２員へテロアリール、Ｃ3-12シクロアルキルまたは３〜１２員へテロ脂環式基を形成し、そしてＲ13中の各水素はＲ3により任意に置換され；
ｍは、各々独立して、0、1または2であり；
ｎは、各々独立して、0、1、2、3または4であり；
ｐは、各々独立して、1または2である）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２２】
以下の：
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
からなる群から選択される化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２３】
請求項１記載の化合物および製薬上許容可能な担体を含む製剤組成物。
【請求項２４】
哺乳類における異常細胞増殖の治療方法であって、治療的有効量の請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物、塩、水和物または溶媒和物を哺乳類に投与することを包含する方法。
【公表番号】特表２００８−５１０７８８（Ｐ２００８−５１０７８８Ａ）
【公表日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２９０２９（Ｐ２００７−５２９０２９）
【出願日】平成１７年８月１５日（２００５．８．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００２６９５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２１８８１
【国際公開日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年８月１５日（２００５．８．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００２６９５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２１８８１
【国際公開日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]