プロテインキナーゼＣ阻害剤およびその使用
本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害剤として有用であり、したがってＰＫＣの活性によって媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するのに有用な化合物に関する。本開示は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製するための方法およびこれらの方法に有用な中間体にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（式中、 Ｒ５が、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、シアノ、ハロゲン、アシル、アミノアシル、ニトロ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、および置換アルキニルから選択され；
Ｙ１およびＹ２が、独立して、水素、アルキル、およびアシルから選択され；
Ｒ１が、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アシル、およびオキシラジカルから選択され；
ＲａおよびＲｂが、独立して、水素およびアルキルから選択され；
ＲｃおよびＲｄが、独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｑが、ＮおよびＣＲ７ｂから選択され；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８が、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択され；
ａｌｋが、結合、アルキレンまたは置換アルキレンであり；
Ａが、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され；
ここで、前記Ａ環は、置換または非置換であり得；
Ｒ７ｙが、水素、アルキル、シクロアルキル、および置換アルキルから選択される）
の化合物；
あるいはその塩または立体異性体。
【請求項２】
式（ＶＩＩＩ）：
【化２】
（式中、 Ｒ５が、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、シアノ、ハロゲン、アシル、アミノアシル、ニトロ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、および置換アルキニルから選択され；
Ｙ１が、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ１が、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アシル、およびオキシラジカルから選択され；
ＲａおよびＲｂが、独立して、水素およびアルキルから選択され；
ＲｃおよびＲｄが、独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｑが、ＮおよびＣＲ７ｂから選択され；
Ｒ７ｂおよびＲ８が、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択され；
ａｌｋが、存在する場合、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ａが、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され；
ここで、前記Ａ環は、置換または非置換であり得；
Ｒ７ｙが、水素、アルキル、および置換アルキルから選択される）
で表される、請求項１に記載の化合物；あるいはその塩または立体異性体。
【請求項３】
Ｒ５が、シアノ、ハロゲン、アシル、アミノアシル、またはニトロである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５がフルオロである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５がシアノである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙ１が水素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ２が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が水素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲａおよびＲｂが両方ともアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲｃおよびＲｄが両方ともアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
ＱがＣＲ７ｂである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１３】
ＱがＮである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８が、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７ｂおよびＲ８が、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８が、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８のうちの少なくとも１つが、アルキルまたは置換アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８のうちの少なくとも１つが、ハロゲンである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８のうちの少なくとも１つが、アルコキシ、置換アルコキシ、または−Ｏ−ａｌｋ−Ａである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８のうちの少なくとも１つが、シアノ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、またはアミノアシルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８のうちの少なくとも１つが、シクロアルキルまたは置換シクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６ａが、水素、アルキル、置換アルキル、およびハロゲンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６ｂが、水素、アルキル、置換アルキル、およびハロゲンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７ｂが、水素、アルキル、および置換アルキルから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７ｂが、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７ｂが水素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ８が、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、および置換シクロアルキルから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ８が、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、アルコキシ、置換アルコキシから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ８がハロゲンである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ７ｂまたはＲ８のいずれかが、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ７ｂまたはＲ８のうちの少なくとも一方が、シクロアルキル、または置換シクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ７ｂまたはＲ８のうちの少なくとも一方が、アルコキシ、置換アルコキシ、または−Ｏ−ａｌｋ−Ａである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ７ｂまたはＲ８のうちの少なくとも一方が、アルキル、置換アルキル、またはハロゲンである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ７ｙが水素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ７ｙがアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ７ｙがメチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ７ｙが置換アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｉ−１：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−Ｈ）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−２：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−Ｈ）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−３：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−４：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−イソプロピル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−５：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−イソプロピル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−６：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−３−［４−（２−フルオロエチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−７：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−３−［４−（２−フルオロエチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−８：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−メチル−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−９：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−メチル−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１０：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−イソプロポキシ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１１：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−イソプロポキシ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１２：５−フルオロ−Ｎ２−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１３：５−フルオロ−Ｎ２−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１４：１−（２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−１５：２−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−１６：１−｛２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−［５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−４−メチル−１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン；
Ｉ−１７：２−［４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−テトラゾール−１−イル）−フェニルアミノ］−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−１８：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−１９：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２０：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２１：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２２：１−（３−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２３：１−（３−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２４：１−（３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２５：１−（３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２６：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２７：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２８：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２９：１−（２−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３０：１−（２−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３１：１−（３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−メトキシフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３２：１−（３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−メトキシフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３３：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３４：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５ｓ（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３５：１−（３−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３６：１−（３−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３７：１−（３−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３８：１−（２−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３９：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４０：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４１：２−（４−シクロプロピル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−４２：２−（４−シクロプロピル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−４３：１−（３−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４４：２−（３−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−４５：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２，３−ジメチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４６：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２，３−ジメチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４７：１−（３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４８：１−（３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４９：３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
Ｉ−５０：３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
Ｉ−５１：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５２：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５３：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５４：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５５：１−（３−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５６：１−（３−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５７：２−（４−シクロプロピル−３−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボキサミド；
Ｉ−５８：４−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
Ｉ−５９：１−（２−シクロプロピル−３−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６０：メチル５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾエート；
Ｉ−６１：５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）安息香酸；
Ｉ−６２：２−（４−シクロプロピル−３−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−６３：メチル５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾエート；
Ｉ−６４：５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ，２−ジメチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｉ−６５：５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）安息香酸；
Ｉ−６６：１−（２，６−ジフルオロ−３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６７：１−（２，６−ジフルオロ−３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６８：１−（２−クロロ−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６９：１−（２−クロロ−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７０：１−（４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７１：１−（４−フルオロ−３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７２：１−（２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−（トリジュウテロメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７３：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−イソプロピル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−７４：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−３−（１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル）｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、ギ酸塩；
Ｉ−７５：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、クエン酸塩；
Ｉ−７６：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、マレイン酸塩；
Ｉ−７７：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、フマル酸塩；
Ｉ−７８：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、Ｌ−酒石酸塩；
Ｉ−７９：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、硫酸水素塩；
Ｉ−８０：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、塩化水素塩；
Ｉ−８１：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、安息香酸塩；
Ｉ−８２：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、トシル酸塩；
Ｉ−８３：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、ベシル酸塩；
Ｉ−８４：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、メシル酸塩；
Ｉ−８５：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、酢酸塩；
Ｉ−８６：Ｎ２−（４−フルオロ−２−メトキシ−３−（４−メチル−４，５−ジヒドロ−５−オキソ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン；および
Ｉ−８７：Ｎ２−（４−フルオロ−２−メトキシ−３−（４−メチル−４，５−ジヒドロ−５−オキソ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
あるいはその溶媒和物、プロドラッグ、または薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｉ−１：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−Ｈ）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−２：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−Ｈ）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−３：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−４：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−イソプロピル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−５：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−イソプロピル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−６：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−３−［４−（２−フルオロエチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−７：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−３−［４−（２−フルオロエチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−８：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−メチル−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−９：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−メチル−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１０：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−イソプロポキシ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１１：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−イソプロポキシ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１２：５−フルオロ−Ｎ２−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；および
Ｉ−１３：５−フルオロ−Ｎ２−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
あるいはその溶媒和物、プロドラッグ、または薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｉ−１４：１−（２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−１５：２−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−１６：１−｛２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−［５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−４−メチル−１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン；および
Ｉ−１７：２−［４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−テトラゾール−１−イル）−フェニルアミノ］−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−５−カルボニトリル；
あるいはその溶媒和物、プロドラッグ、または薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
１−（２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン（Ｉ−１４）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｉ−１８：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−１９：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２０：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２１：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２２：１−（３−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２３：１−（３−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２４：１−（３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２５：１−（３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２６：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２７：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２８：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２９：１−（２−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３０：１−（２−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３１：１−（３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−メトキシフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３２：１−（３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−メトキシフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３３：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３４：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３５：１−（３−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３６：１−（３−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３７：１−（３−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３８：１−（２−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３９：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４０：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４１：２−（４−シクロプロピル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−４２：２−（４−シクロプロピル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−４３：１−（３−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４４：２−（３−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−４５：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２，３−ジメチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４６：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２，３−ジメチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４７：１−（３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４８：１−（３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４９：３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
Ｉ−５０：３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
Ｉ−５１：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５２：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５３：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５４：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５５：１−（３−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５６：１−（３−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５７：２−（４−シクロプロピル−３−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボキサミド；
Ｉ−５８：４−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
Ｉ−５９：１−（２−シクロプロピル−３−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６０：メチル５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾエート；
Ｉ−６１：５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）安息香酸；
Ｉ−６２：２−（４−シクロプロピル−３−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−６３：メチル５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾエート；
Ｉ−６４：５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ，２−ジメチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｉ−６５：５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）安息香酸；
Ｉ−６６：１−（２，６−ジフルオロ−３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６７：１−（２，６−ジフルオロ−３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６８：１−（２−クロロ−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；および
Ｉ−６９：１−（２−クロロ−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
あるいはその溶媒和物、プロドラッグ、または薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｉ−７０：１−（４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７１：１−（４−フルオロ−３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７２：１−（２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−（トリジュウテロメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７３：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−イソプロピル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−７４：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−３−（１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル）｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、ギ酸塩；
Ｉ−７５：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、クエン酸塩；
Ｉ−７６：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、マレイン酸塩；
Ｉ−７７：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、フマル酸塩；
Ｉ−７８：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、Ｌ−酒石酸塩；
Ｉ−７９：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、硫酸水素塩；
Ｉ−８０：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、塩化水素塩；
Ｉ−８１：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、安息香酸塩；
Ｉ−８２：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、トシル酸塩；
Ｉ−８３：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、ベシル酸塩；
Ｉ−８４：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、メシル酸塩；
Ｉ−８５：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、酢酸塩；
Ｉ−８６：Ｎ２−（４−フルオロ−２−メトキシ−３−（４−メチル−４，５−ジヒドロ−５−オキソ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン；および
Ｉ−８７：Ｎ２−（４−フルオロ−２−メトキシ−３−（４−メチル−４，５−ジヒドロ−５−オキソ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２，４−ジアミンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項４５】
生体試料または患者のプロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）活性を阻害する方法であって、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物と前記生体試料を接触させる工程または請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を前記患者に投与する工程を含む方法。
【請求項４６】
ＰＫＣの前記阻害が、ＰＫＣ活性の活性によって媒介または持続される疾患または障害の治療をもたらす、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記疾患または障害が、Ｔ細胞の活性化と関連する、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記疾患または障害が、炎症性疾患である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
前記疾患または障害が、自己免疫疾患である、請求項４６に記載の方法。
【請求項５０】
前記疾患または障害が、炎症事象および／または血管新生事象を伴う眼疾患または眼障害である、請求項４６に記載の方法。
【請求項５１】
前記疾患または障害が、アテローム性動脈硬化症、血管損傷、血管形成術による血管閉塞、再狭窄、肥満、Ｘ症候群、耐糖能異常、多嚢胞性卵巣症候群、高血圧症、心不全、慢性閉塞性肺疾患、ＣＮＳ疾患、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、双極性疾患、癌、感染症、ＡＩＤＳ、敗血症性ショック、成人呼吸窮迫症候群、虚血／再かん流傷害、心筋梗塞、卒中、腸虚血、腎不全、出血ショック、および外傷性ショック、および外傷性脳損傷から選択される、請求項４６に記載の方法。
【請求項５２】
前記疾患または障害が、Ｔ細胞介在性の急性もしくは慢性炎症性疾患または障害または自己免疫疾患、関節リウマチ、変形性関節症、全身性紅斑性狼瘡、橋本甲状腺炎、多発性硬化症、重症筋無力症、１型もしくは２型糖尿病およびそれに付随する障害、移植拒絶反応、移植片対宿主病、呼吸器疾患、喘息、炎症性肺損傷、炎症性肝臓損傷、炎症性糸球体損傷、免疫介在性障害もしくは疾病の皮膚症状、炎症性および過剰増殖性皮膚疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、刺激性接触皮膚炎および他の湿疹様皮膚炎、脂漏性皮膚炎、炎症性眼疾患、シェーグレン症候群、角結膜炎、ブドウ膜炎、炎症性腸疾患、クローン病または潰瘍性大腸炎、ギラン・バレー症候群、およびアレルギーから選択される、請求項４６に記載の方法。
【請求項５３】
ＰＫＣを含むことが知られている生体試料を試験する方法であって：
（ａ）請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物と前記生体試料を接触させる工程と；
（ｂ）前記生体試料に対する前記化合物によって生じるＰＫＣ活性阻害効果を測定する工程と
を含む方法。
【請求項５４】
前記測定工程が、ＰＫＣ活性の阻害のアッセイを用いて行われる、請求項５３に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（式中、 Ｒ５が、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、シアノ、ハロゲン、アシル、アミノアシル、ニトロ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、および置換アルキニルから選択され；
Ｙ１およびＹ２が、独立して、水素、アルキル、およびアシルから選択され；
Ｒ１が、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アシル、およびオキシラジカルから選択され；
ＲａおよびＲｂが、独立して、水素およびアルキルから選択され；
ＲｃおよびＲｄが、独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｑが、ＮおよびＣＲ７ｂから選択され；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８が、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択され；
ａｌｋが、結合、アルキレンまたは置換アルキレンであり；
Ａが、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され；
ここで、前記Ａ環は、置換または非置換であり得；
Ｒ７ｙが、水素、アルキル、シクロアルキル、および置換アルキルから選択される）
の化合物；
あるいはその塩または立体異性体。
【請求項２】
式（ＶＩＩＩ）：
【化２】
（式中、 Ｒ５が、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、シアノ、ハロゲン、アシル、アミノアシル、ニトロ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、および置換アルキニルから選択され；
Ｙ１が、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ１が、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アシル、およびオキシラジカルから選択され；
ＲａおよびＲｂが、独立して、水素およびアルキルから選択され；
ＲｃおよびＲｄが、独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｑが、ＮおよびＣＲ７ｂから選択され；
Ｒ７ｂおよびＲ８が、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択され；
ａｌｋが、存在する場合、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ａが、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され；
ここで、前記Ａ環は、置換または非置換であり得；
Ｒ７ｙが、水素、アルキル、および置換アルキルから選択される）
で表される、請求項１に記載の化合物；あるいはその塩または立体異性体。
【請求項３】
Ｒ５が、シアノ、ハロゲン、アシル、アミノアシル、またはニトロである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５がフルオロである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５がシアノである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙ１が水素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ２が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が水素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲａおよびＲｂが両方ともアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲｃおよびＲｄが両方ともアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
ＱがＣＲ７ｂである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１３】
ＱがＮである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８が、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７ｂおよびＲ８が、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８が、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８のうちの少なくとも１つが、アルキルまたは置換アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８のうちの少なくとも１つが、ハロゲンである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８のうちの少なくとも１つが、アルコキシ、置換アルコキシ、または−Ｏ−ａｌｋ−Ａである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８のうちの少なくとも１つが、シアノ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、またはアミノアシルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８のうちの少なくとも１つが、シクロアルキルまたは置換シクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６ａが、水素、アルキル、置換アルキル、およびハロゲンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６ｂが、水素、アルキル、置換アルキル、およびハロゲンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７ｂが、水素、アルキル、および置換アルキルから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７ｂが、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７ｂが水素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ８が、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、および置換シクロアルキルから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ８が、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、アルコキシ、置換アルコキシから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ８がハロゲンである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ７ｂまたはＲ８のいずれかが、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ７ｂまたはＲ８のうちの少なくとも一方が、シクロアルキル、または置換シクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ７ｂまたはＲ８のうちの少なくとも一方が、アルコキシ、置換アルコキシ、または−Ｏ−ａｌｋ−Ａである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ７ｂまたはＲ８のうちの少なくとも一方が、アルキル、置換アルキル、またはハロゲンである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ７ｙが水素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ７ｙがアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ７ｙがメチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ７ｙが置換アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｉ−１：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−Ｈ）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−２：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−Ｈ）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−３：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−４：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−イソプロピル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−５：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−イソプロピル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−６：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−３−［４−（２−フルオロエチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−７：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−３−［４−（２−フルオロエチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−８：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−メチル−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−９：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−メチル−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１０：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−イソプロポキシ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１１：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−イソプロポキシ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１２：５−フルオロ−Ｎ２−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１３：５−フルオロ−Ｎ２−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１４：１−（２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−１５：２−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−１６：１−｛２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−［５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−４−メチル−１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン；
Ｉ−１７：２−［４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−テトラゾール−１−イル）−フェニルアミノ］−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−１８：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−１９：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２０：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２１：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２２：１−（３−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２３：１−（３−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２４：１−（３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２５：１−（３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２６：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２７：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２８：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２９：１−（２−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３０：１−（２−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３１：１−（３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−メトキシフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３２：１−（３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−メトキシフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３３：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３４：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５ｓ（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３５：１−（３−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３６：１−（３−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３７：１−（３−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３８：１−（２−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３９：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４０：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４１：２−（４−シクロプロピル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−４２：２−（４−シクロプロピル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−４３：１−（３−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４４：２−（３−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−４５：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２，３−ジメチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４６：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２，３−ジメチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４７：１−（３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４８：１−（３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４９：３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
Ｉ−５０：３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
Ｉ−５１：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５２：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５３：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５４：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５５：１−（３−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５６：１−（３−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５７：２−（４−シクロプロピル−３−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボキサミド；
Ｉ−５８：４−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
Ｉ−５９：１−（２−シクロプロピル−３−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６０：メチル５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾエート；
Ｉ−６１：５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）安息香酸；
Ｉ−６２：２−（４−シクロプロピル−３−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−６３：メチル５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾエート；
Ｉ−６４：５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ，２−ジメチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｉ−６５：５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）安息香酸；
Ｉ−６６：１−（２，６−ジフルオロ−３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６７：１−（２，６−ジフルオロ−３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６８：１−（２−クロロ−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６９：１−（２−クロロ−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７０：１−（４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７１：１−（４−フルオロ−３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７２：１−（２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−（トリジュウテロメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７３：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−イソプロピル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−７４：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−３−（１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル）｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、ギ酸塩；
Ｉ−７５：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、クエン酸塩；
Ｉ−７６：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、マレイン酸塩；
Ｉ−７７：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、フマル酸塩；
Ｉ−７８：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、Ｌ−酒石酸塩；
Ｉ−７９：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、硫酸水素塩；
Ｉ−８０：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、塩化水素塩；
Ｉ−８１：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、安息香酸塩；
Ｉ−８２：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、トシル酸塩；
Ｉ−８３：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、ベシル酸塩；
Ｉ−８４：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、メシル酸塩；
Ｉ−８５：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、酢酸塩；
Ｉ−８６：Ｎ２−（４−フルオロ−２−メトキシ−３−（４−メチル−４，５−ジヒドロ−５−オキソ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン；および
Ｉ−８７：Ｎ２−（４−フルオロ−２−メトキシ−３−（４−メチル−４，５−ジヒドロ−５−オキソ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
あるいはその溶媒和物、プロドラッグ、または薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｉ−１：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−Ｈ）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−２：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−Ｈ）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−３：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−４：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−イソプロピル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−５：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−イソプロピル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−６：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−３−［４−（２−フルオロエチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−７：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−３−［４−（２−フルオロエチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−８：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−メチル−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−９：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−メチル−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１０：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−イソプロポキシ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１１：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−イソプロポキシ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１２：５−フルオロ−Ｎ２−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；および
Ｉ−１３：５−フルオロ−Ｎ２−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
あるいはその溶媒和物、プロドラッグ、または薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｉ−１４：１−（２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−１５：２−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−１６：１−｛２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−［５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−４−メチル−１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン；および
Ｉ−１７：２−［４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−テトラゾール−１−イル）−フェニルアミノ］−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−５−カルボニトリル；
あるいはその溶媒和物、プロドラッグ、または薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
１−（２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン（Ｉ−１４）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｉ−１８：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−１９：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２０：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２１：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２２：１−（３−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２３：１−（３−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２４：１−（３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２５：１−（３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２６：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２７：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２８：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２９：１−（２−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３０：１−（２−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３１：１−（３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−メトキシフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３２：１−（３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−メトキシフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３３：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３４：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３５：１−（３−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３６：１−（３−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３７：１−（３−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３８：１−（２−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３９：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４０：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４１：２−（４−シクロプロピル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−４２：２−（４−シクロプロピル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−４３：１−（３−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４４：２−（３−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−４５：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２，３−ジメチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４６：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２，３−ジメチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４７：１−（３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４８：１−（３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４９：３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
Ｉ−５０：３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
Ｉ−５１：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５２：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５３：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５４：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５５：１−（３−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５６：１−（３−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５７：２−（４−シクロプロピル−３−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボキサミド；
Ｉ−５８：４−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
Ｉ−５９：１−（２−シクロプロピル−３−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６０：メチル５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾエート；
Ｉ−６１：５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）安息香酸；
Ｉ−６２：２−（４−シクロプロピル−３−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−６３：メチル５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾエート；
Ｉ−６４：５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ，２−ジメチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｉ−６５：５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）安息香酸；
Ｉ−６６：１−（２，６−ジフルオロ−３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６７：１−（２，６−ジフルオロ−３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６８：１−（２−クロロ−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；および
Ｉ−６９：１−（２−クロロ−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
あるいはその溶媒和物、プロドラッグ、または薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｉ−７０：１−（４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７１：１−（４−フルオロ−３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７２：１−（２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−（トリジュウテロメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７３：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−イソプロピル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−７４：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−３−（１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル）｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、ギ酸塩；
Ｉ−７５：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、クエン酸塩；
Ｉ−７６：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、マレイン酸塩；
Ｉ−７７：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、フマル酸塩；
Ｉ−７８：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、Ｌ−酒石酸塩；
Ｉ−７９：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、硫酸水素塩；
Ｉ−８０：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、塩化水素塩；
Ｉ−８１：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、安息香酸塩；
Ｉ−８２：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、トシル酸塩；
Ｉ−８３：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、ベシル酸塩；
Ｉ−８４：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、メシル酸塩；
Ｉ−８５：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、酢酸塩；
Ｉ−８６：Ｎ２−（４−フルオロ−２−メトキシ−３−（４−メチル−４，５−ジヒドロ−５−オキソ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン；および
Ｉ−８７：Ｎ２−（４−フルオロ−２−メトキシ−３−（４−メチル−４，５−ジヒドロ−５−オキソ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２，４−ジアミンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項４５】
生体試料または患者のプロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）活性を阻害する方法であって、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物と前記生体試料を接触させる工程または請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を前記患者に投与する工程を含む方法。
【請求項４６】
ＰＫＣの前記阻害が、ＰＫＣ活性の活性によって媒介または持続される疾患または障害の治療をもたらす、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記疾患または障害が、Ｔ細胞の活性化と関連する、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記疾患または障害が、炎症性疾患である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
前記疾患または障害が、自己免疫疾患である、請求項４６に記載の方法。
【請求項５０】
前記疾患または障害が、炎症事象および／または血管新生事象を伴う眼疾患または眼障害である、請求項４６に記載の方法。
【請求項５１】
前記疾患または障害が、アテローム性動脈硬化症、血管損傷、血管形成術による血管閉塞、再狭窄、肥満、Ｘ症候群、耐糖能異常、多嚢胞性卵巣症候群、高血圧症、心不全、慢性閉塞性肺疾患、ＣＮＳ疾患、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、双極性疾患、癌、感染症、ＡＩＤＳ、敗血症性ショック、成人呼吸窮迫症候群、虚血／再かん流傷害、心筋梗塞、卒中、腸虚血、腎不全、出血ショック、および外傷性ショック、および外傷性脳損傷から選択される、請求項４６に記載の方法。
【請求項５２】
前記疾患または障害が、Ｔ細胞介在性の急性もしくは慢性炎症性疾患または障害または自己免疫疾患、関節リウマチ、変形性関節症、全身性紅斑性狼瘡、橋本甲状腺炎、多発性硬化症、重症筋無力症、１型もしくは２型糖尿病およびそれに付随する障害、移植拒絶反応、移植片対宿主病、呼吸器疾患、喘息、炎症性肺損傷、炎症性肝臓損傷、炎症性糸球体損傷、免疫介在性障害もしくは疾病の皮膚症状、炎症性および過剰増殖性皮膚疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、刺激性接触皮膚炎および他の湿疹様皮膚炎、脂漏性皮膚炎、炎症性眼疾患、シェーグレン症候群、角結膜炎、ブドウ膜炎、炎症性腸疾患、クローン病または潰瘍性大腸炎、ギラン・バレー症候群、およびアレルギーから選択される、請求項４６に記載の方法。
【請求項５３】
ＰＫＣを含むことが知られている生体試料を試験する方法であって：
（ａ）請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物と前記生体試料を接触させる工程と；
（ｂ）前記生体試料に対する前記化合物によって生じるＰＫＣ活性阻害効果を測定する工程と
を含む方法。
【請求項５４】
前記測定工程が、ＰＫＣ活性の阻害のアッセイを用いて行われる、請求項５３に記載の方法。
【公表番号】特表２０１３−５１２２８１（Ｐ２０１３−５１２２８１Ａ）
【公表日】平成２５年４月１１日（２０１３．４．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４２１６５（Ｐ２０１２−５４２１６５）
【出願日】平成２２年１２月１日（２０１０．１２．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５８５９７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０６８８９８
【国際公開日】平成２３年６月９日（２０１１．６．９）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
２．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（５０４２９４１４５）ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (63)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年４月１１日（２０１３．４．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月１日（２０１０．１２．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５８５９７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０６８８９８
【国際公開日】平成２３年６月９日（２０１１．６．９）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
２．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（５０４２９４１４５）ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (63)
【Ｆターム（参考）】
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