ヘテロアリールアミドまたはヘテロアリールフェニル部分を含む置換ピペリジン
本発明は、式（Ｉ）のＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害化合物を有する式（Ｉ）の化合物：
またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、
（１）ＧＰは基ＧＰ１である：
（２）ＧＰは基ＧＰ２である：
式中、ＨＥＴは、最大４個までのヘテロ原子環員を含む単環式または二環式ヘテロ環式基であり；環Ｖは、５〜１０環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり；ならびにＪ１、Ｊ２、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ１０、Ｑ２ａ、Ｇａ、ｘ，ｗおよびｆは請求項で定義のとおりである。
またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、
（１）ＧＰは基ＧＰ１である：
（２）ＧＰは基ＧＰ２である：
式中、ＨＥＴは、最大４個までのヘテロ原子環員を含む単環式または二環式ヘテロ環式基であり；環Ｖは、５〜１０環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり；ならびにＪ１、Ｊ２、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ１０、Ｑ２ａ、Ｇａ、ｘ，ｗおよびｆは請求項で定義のとおりである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
［式中、（１）ＧＰは基ＧＰ１、
【化２】
（式中、ｆは０または１であり、ｘは０、１、２または３であり、ＨＥＴは最大４個までのヘテロ原子環員を含み、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビルアミノ、ならびに基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１１に置換されていてもよい単環式または二環式ヘテロ環式基であり（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素ならびに、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノおよびモノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルから選ばれ、ここで前記Ｃ１−５ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよい）；
Ｒｃは、水素およびＣ１−５ヒドロカルビルから選ばれ；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｔは、ＣＨまたはＮであり；
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝ＣＨ、（Ｒｑ）Ｃ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、Ｈ２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒｑ）Ｃ＝ＣＨから選ばれる基を表し；
Ｒｑは、水素、メチル、塩素および臭素から選ばれ；
Ｑ２ａは、結合であるか、１〜３個の炭素原子を含む飽和非環式炭化水素リンカー基であり；
Ｇａは、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、ＣＮ、ＮＲ２Ｒ３またはＯＨであり；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素；Ｃ１−５アルキルおよびＣ１−５アルカノイルから選ばれるか（前記アルキルおよびアルカノイル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）；あるいはＮＲ２Ｒ３は、ＮＲ２Ｒ３の窒素原子に加えて、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれるさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい飽和４〜７員ヘテロ環式環を形成し（前記ヘテロ環式環は１個以上のＣ１−４アルキル基により置換されていてもよい）；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＦ３およびＮＨ２から選ばれ；ならびに
Ｒ７は、水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシおよびシアノから選ばれる）であるか；あるいは
（２）ＧＰは基ＧＰ２、
【化３】
である。（式中、環Ｖは、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる最大４個までのヘテロ原子環員を含む５〜１０環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり；
ｒは、０、１、２、３または４であり；
ｗは、０または１であり；
Ｔは、ＣＨまたはＮであり；
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝ＣＨ、（Ｒｑ）Ｃ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、Ｈ２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒｑ）Ｃ＝ＣＨから選ばれる基を表し；
Ｒｑは、水素、メチル、塩素および臭素から選ばれ；
Ｑ２ａは、結合であるか、１〜３個の炭素原子を含む飽和非環式炭化水素リンカー基であり；
Ｇａは、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、ＣＮ、ＮＲ２Ｒ３またはＯＨであり；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素；Ｃ１−５アルキルおよびＣ１−５アルカノイルから選ばれ（前記アルキルおよびアルカノイル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）；あるいはＮＲ２Ｒ３は、ＮＲ２Ｒ３の窒素原子に加えて、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれるさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい飽和４〜７員ヘテロ環式環を形成し（前記ヘテロ環式環は１個以上のＣ１−４アルキル基により置換されていてもよい）；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＦ３およびＮＨ２から選ばれ；ならびに
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびに基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよい）；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；ならびに
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである。）］
【請求項２】
前記部分ＧＰが基ＧＰ２または基ＧＰ１である、請求項１に記載の化合物であって、Ｒ２およびＲ３が独立して、水素；Ｃ１−５アルキルおよびＣ１−５アルカノイルから選ばれる（前記アルキルおよびアルカノイル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）化合物。
【請求項３】
前記部分ＧＰが基ＧＰ１である、請求項１に記載の化合物。
【化４】
［式中、ｆは０または１であり、ｘは０、１、２または３であり、ＨＥＴは最大４個までのヘテロ原子環員を含み、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビルアミノ、ならびに基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１１に置換されていてもよい単環式または二環式ヘテロ環式基であり（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素ならびに、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノおよびモノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルから選ばれ、ここで前記Ｃ１−５ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよい）；
Ｒｃは、水素およびＣ１−５ヒドロカルビルから選ばれ；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｔは、ＣＨまたはＮであり；
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝ＣＨ、（Ｒｑ）Ｃ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、Ｈ２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒｑ）Ｃ＝ＣＨから選ばれる基を表し；
Ｒｑは、水素、メチル、塩素および臭素から選ばれ；
Ｑ２ａは、結合であるか、１〜３個の炭素原子を含む飽和非環式炭化水素リンカー基であり；
Ｇａは、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、ＣＮ、ＮＲ２Ｒ３またはＯＨであり；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素；Ｃ１−５アルキルおよびＣ１−５アルカノイルから選ばれるか（前記アルキルおよびアルカノイル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）；あるいはＮＲ２Ｒ３は、ＮＲ２Ｒ３の窒素原子に加えて、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれるさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい飽和４〜７員ヘテロ環式環を形成し（前記ヘテロ環式環は１個以上のＣ１−４アルキル基により置換されていてもよい）；ならびに
Ｒ７は、水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシおよびシアノから選ばれる。］
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３が独立して、水素；Ｃ１−５アルキルおよびＣ１−５アルカノイルから選ばれる（前記アルキルおよびアルカノイル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｆが０である、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項６】
ｆが１である、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項７】
ｘが０、１または２である、請求項３〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ｘが０または１である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ｘが０である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＴがＮであり、Ｊ１−Ｊ２がＨＮＣ（ＣＯ）である、請求項３〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＴがＮであり、Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨである、請求項３〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｔがであり、Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝Ｎである、請求項３〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｔがであり、Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝ＣＨである、請求項３〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑ２ａが結合または基（ＣＨ２）ａであり、ここでａは１、２または３である、請求項３〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑ２ａが結合または基（ＣＨ２）ａであり、ここでａは１または２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ａが１である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＧａがＮＲ２Ｒ３である、請求項３〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２およびＲ３が独立して、水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる（前記アルキル基は、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記ＮＲ２Ｒ３の一部を形成している置換されていてもよいアルキル基が、Ｃ１、Ｃ２またはＣ３アルキル基、例えば、メチル基である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素およびメチルから選ばれ、したがってＮＲ２Ｒ３が、アミノ、メチルアミノまたはジメチルアミノ基である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ＮＲ２Ｒ３がアミノ基である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＮＲ２Ｒ３がメチルアミノ基である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
ＮＲ２Ｒ３がジメチルアミノ基である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
ＨＥＴが、ベンゾオキサゾール、ピリジン、ピラゾールまたはチオフェンであり、それぞれフッ素；塩素；Ｃ１−４アルコキシ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ジフルオロメトキシ；およびＣ１−４アルキルから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい、請求項３〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
ＨＥＴが０、１または２個の置換基で置換されていてもよい、請求項２〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
ＨＥＴが０または１個の置換基で置換されていてもよい、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ＨＥＴが非置換または、フッ素；塩素；メトキシ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ジフルオロメトキシ；およびメチルから選ばれる１個以上の置換基により置換されている、請求項３〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
前記置換基が塩素およびメチルから選ばれる、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ＧＰが基ＧＰ２である、請求項１に記載の化合物。
【化５】
［式中、環Ｖは、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる最大４個までのヘテロ原子環員を含む５〜１０環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり；
ｒは、０、１、２、３または４であり；
ｗは、０または１であり；
Ｔは、ＣＨまたはＮであり；
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝ＣＨ、（Ｒｑ）Ｃ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、Ｈ２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒｑ）Ｃ＝ＣＨから選ばれる基を表し；
Ｒｑは、水素、メチル、塩素および臭素から選ばれ；
Ｑ２ａは、結合であるか、１〜３個の炭素原子を含む飽和非環式炭化水素リンカー基であり；
Ｇａは、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、ＣＮ、ＮＲ２Ｒ３またはＯＨであり；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素；Ｃ１−５アルキルおよびＣ１−５アルカノイルから選ばれ（前記アルキルおよびアルカノイル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）；ならびに
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびに基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよい）；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；ならびに
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである。］
【請求項３０】
ＴがＮであり、Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝ＣＨである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ＴがＣＨであり、Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝ＣＨである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
ＴがＮであり、Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑ２ａが結合または基（ＣＨ２）ａであり、ここでａは１、２または３である、請求項２９〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｑ２ａが結合または基（ＣＨ２）ａであり、ここでａは１または２である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｑ２ａが基（ＣＨ２）ａであり、ここでａは１である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ＧａがＮＲ２Ｒ３である、請求項２９〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２およびＲ３が独立して、水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる（前記アルキル基は、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
前記ＮＲ２Ｒ３の一部を形成している置換されていてもよいアルキル基が、Ｃ１、Ｃ２またはＣ３アルキル基、例えば、メチル基である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素およびメチルから選ばれ、したがってＮＲ２Ｒ３は、アミノ、メチルアミノまたはジメチルアミノ基である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ＮＲ２Ｒ３がアミノ基である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
ＮＲ２Ｒ３がメチルアミノ基である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ＮＲ２Ｒ３がジメチルアミノ基である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記環Ｖが、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる１、２または３個のヘテロ原子を含む５または６員単環式ヘテロアリール基、あるいはＯ、ＮおよびＳから選ばれる１、２、３または４個（より好ましくは１、２または３個、最も好ましくは１または２個）のヘテロ原子を含む５・６縮合二環式ヘテロアリール基である、請求項２９〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
前記環Ｖが単環式である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
前記環Ｖが、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子環員を含む、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
前記環Ｖが、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、オキサゾール、イミダゾール、チアゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、ピラゾールまたはチオフェン環である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
前記環Ｖが、ピリジン（例えば、２、３または４−ピリジル）、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、オキサゾール、イミダゾール、チアゾール、イソオキサゾール、イソチアゾールまたはピラゾールである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
前記環Ｖが、ピリジン（例えば、２、３または４−ピリジル）、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、オキサゾール、イミダゾール、チアゾール、チアジアゾール（例えば、１，２，４−チアジアゾール）、イソオキサゾール、イソチアゾール、ピラゾールまたはチオフェン環である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４９】
前記環Ｖが二環式である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５０】
前記二環式環が、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、インドールまたはキノリン環である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
前記二環式環が、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾフランまたはベンゾチオフェン環である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
前記単環式および二環式環がそれぞれ少なくとも１個の窒素環員を含む、請求項４３〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
前記環Ｖが、ピリジン、ピラジン、イソオキサゾール、ピラゾールまたはベンゾチアゾール環である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
前記環Ｖが３−ピリジル環である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
ｒが０、１または２である、請求項１、２および２９〜５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
ｒが０または１である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびに基Ｒａ−ＲｂからなるＲ１０ａから選ばれる（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃにより場合により置換されていてもよく、
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる）、請求項２９〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、シクロプロピルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびに基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる置換基からなるＲ１０ｂから選ばれる（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲｃにより場合により置換されていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合ではない；ならびに
Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる）、請求項２９〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１０が下記からなる基Ｒ１０ｃから選ばれる、請求項２９〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
ハロゲン、
ヒドロキシ、
トリフルオロメチル、
シアノ、
アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、
シクロプロピルアミノ、
環員のうち０、１または２個は、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環式炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）；
基Ｒａ−Ｒｂ
（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、
Ｒｂは、水素ならびに、環員のうち０、１または２個はＯ、ＮおよびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環式炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよい）から選ばれ、
ならびにＲｂはさらに、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ならびに環員のうち０、１または２個はＯ、ＮおよびＳから選ばれ残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環式炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよい）から選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃにより置換されていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合ではない）；ならびに
Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる。
【請求項６０】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビルアミノ、ならびに基Ｒａ−Ｒｂからなる基Ｒ１１から選ばれる（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素ならびに、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノおよびモノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルから選ばれ、ここで前記Ｃ１−５ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素およびＣ１−５ヒドロカルビルから選ばれ；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）、請求項２９〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１０が、フッ素；塩素；メトキシ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ジフルオロメトキシ；およびメチルからなる基Ｒ２４から選ばれる、請求項２９〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ４が水素である、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
式（ＩＩ）の化合物：
【化６】
またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
［式中、ｒは、０、１または２であり；
ｗは、０または１であり；
Ｔは、ＣＨまたはＮであり；
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝ＣＨ、（Ｒｑ）Ｃ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、Ｈ２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒｑ）Ｃ＝ＣＨから選ばれる基を表し；
Ｒｑは、水素、メチル、塩素および臭素から選ばれ；
Ｑ２ａは、結合であるか１〜３個の炭素原子を含む飽和非環式炭化水素リンカー基であり；
Ｇａは、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、ＣＮ、ＮＲ２Ｒ３またはＯＨであり；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素；Ｃ１−５アルキルおよびＣ１−５アルカノイルから選ばれ（前記アルキルおよびアルカノイル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）；ならびに
Ｒ１０は先行する請求項のいずれか１項で定義のとおりである。］
【請求項６４】
前記−（ＣＨ２）ｗ基がピリジン環の３位に結合する、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｊ１−Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨ、ＨＣ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、Ｈ２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝ＮおよびＨＣ＝ＣＨから選ばれる基を表す、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｊ１−Ｊ２が、ＨＣ＝Ｎ、ＨＣ＝ＣＨ、（Ｂｒ）Ｃ＝Ｎ、（Ｃｌ）Ｃ＝Ｎ、（Ｍｅ）Ｃ＝Ｎ、（Ｂｒ）Ｃ＝ＣＨ、（Ｃｌ）Ｃ＝ＣＨおよび（Ｍｅ）Ｃ＝ＣＨから選ばれる基を表わす、請求項１〜１０、１４〜２９および３３〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
式（ＩＩＩ）で表わされる請求項６６に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体。
【化７】
（式中、Ｊ１ａは、ＣＨ、Ｃ−Ｍｅ、Ｃ−ＣｌおよびＣ−Ｂｒから選ばれ；Ｊ２ａは、ＮおよびＣＨから選ばれる。）
【請求項６８】
式（ＩＶ）で表わされる請求項６５または６６に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体。
【化８】
（式中、Ｊ１ａは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−Ｍｅ、Ｃ−ＣｌおよびＣ−Ｂｒから選ばれ；Ｊ２ａは、ＮおよびＣＨから選ばれ；環Ｖ’’は（ｉ）チエニル、イソオキサゾリル、インドリルおよびピリジルから選ばれる置換されていてもよいヘテロアリール環であるか；または（ｉｉ）チエニル、イソオキサゾリル、インドリル、イソチアゾリルおよびピリジルから選ばれる置換されていてもよいヘテロアリール環であり；ここで（ｉ）および（ｉｉ）のそれぞれでは、前記ヘテロアリール環に関する任意の置換基は、メチル、塩素、臭素およびトリフルオロメチルから選ばれる。）
【請求項６９】
Ｊ１ａがＣＨ、Ｃ−Ｍｅ、Ｃ−ＣｌおよびＣ−Ｂｒから選ばれ、Ｊ２ａがＮおよびＣＨから選ばれる、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｊ１ａ−Ｊ２ａがＮ＝ＣＨである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｊ１ａ−Ｊ２ａがＣＨ＝ＣＨである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７２】
前記置換されていてもよいヘテロアリール環が、２−チエニル、５−イソオキサゾリル、２−インドリルおよび３−ピリジルから選ばれる、請求項６８〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
前記置換されていてもよいヘテロアリール環が、塩素、メチルまたは臭素により置換された２−チエニルである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
前記ヘテロアリール環が、(ｉ)非置換２−インドリルまたは（ｉｉ）メチル基により置換された２−チアゾリルである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
式（ＩＶａ）で表わされる請求項６５または６６に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドまたは互変異性体。
【化９】
（式中、Ｊ１ａはＮ、ＣＨ、Ｃ−Ｍｅ、Ｃ−ＣｌおよびＣ−Ｂｒから選ばれ；Ｊ２ａはＮおよびＣＨから選ばれ；環Ｖ’’は（ｉ）チエニル、イソオキサゾリル、インドリルおよびピリジルから選ばれる置換されていてもよいヘテロアリール環であるか；または（ｉｉ）チエニル、イソオキサゾリル、インドリル、イソチアゾリルおよびピリジルから選ばれる置換されていてもよいヘテロアリール環であり；ここで（ｉ）および（ｉｉ）のそれぞれでは、前記ヘテロアリール環に関する任意の置換基は、メチル、塩素、臭素およびトリフルオロメチルから選ばれる。）
【請求項７６】
Ｊ１ａがＣＨ、Ｃ−Ｍｅ、Ｃ−ＣｌおよびＣ−Ｂｒから選ばれ、Ｊ２ａがＮおよびＣＨから選ばれる、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｊ１ａ−Ｊ２ａがＮ＝ＣＨである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｊ１ａ−Ｊ２ａがＣＨ＝ＣＨである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７９】
ＧＰが基ＧＰ１であり、ＨＥＴが１個以上の請求項１で定義される置換基Ｒ１１で置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環式基である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
ＨＥＴが、最大２個までがＯ、ＮおよびＳから選ばれるヘテロ原子である４〜７環員の単環式ヘテロ環式基である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
前記ヘテロ環式基ＨＥＴが、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼピン、ピペラジン、モルホリンおよびチオモルホリンから選ばれ、それぞれ１個以上の請求項１で定義されるＲ１１で置換されていてもよい、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
前記ヘテロ環式基ＨＥＴが、置換されていてもよいピペリジン基である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
前記置換されていてもよいピペリジン基が、４，４−ジメチルピペリジンである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
４−アミノメチル−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４−アミノ−１−（８−オキソ−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（３−ベンゾオキサゾール−２−イル−フェニル）−アミド；
４−アミノ−１−（８−オキソ−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸［３−（４−メチル−ピリジン−２−イル）−フェニル］−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）アミド；
４−アミノ−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
Ｃ−［４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−イル］−メチルアミン；
Ｃ−［４−［３−（２−メチル−チオフェン−３−イル）−フェニル］−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−イル］−メチルアミン；
Ｃ−［４−［３−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−イル］−メチルアミン；
メチル−［４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−イルメチル］−アミン；
［４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−イル］−メタノール；
４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
６−｛４−アミノメチル−４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］ピペリジン−１−イル｝−７，９−ジヒドロ−プリン−８−オン；
Ｃ−［４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−イル］−メチルアミン；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド塩酸塩；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（５−メチル−ピラジン−２−イルメチル）−アミド塩酸塩；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメチル）−アミド塩酸塩；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−アミド塩酸塩；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（ベンゾチアゾール，２−イルメチル）−アミド塩酸塩；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（５−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド塩酸塩；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド塩酸塩；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（（５−ブロモチオフェン−２−イル）メチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（（５−メチルチオフェン−２−イル）メチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（（３−ブロモイソオキサゾール−５−イル）メチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（アミノメチル）−１−（３−ブロモ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（アミノメチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（１−（５−ブロモ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
（１−（５−クロロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
（４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（５−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
（１−（３−ブロモ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
６−（４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン；
３−（４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）ピペリジン−４−イル）プロパン−１−アミン；
２−アミノ−Ｎ−（（４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）アセトアミド；
２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）アセトアミド；
４−［３−（１−メチルピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−Ｎ−［（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル］−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−Ｎ−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（キノリン−３−イルメチル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−Ｎ−［（２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−Ｎ−［［３−（４−クロロフェニル）−１，２−オキサゾール−５−イル］メチル］−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−Ｎ−［（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（２−フェニル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（３−メチル−チオフェン−２−イルメチル）−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（３−ブロモ−イソオキサゾール−５−イルメチル）−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメチル）−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−アミド；
（４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（３−ベンゾオキサゾール−２−イル−フェニル）−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸［３−（５−フルオロ−ピリミジン−２−イル）−フェニル］−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸［３−（４−メチル−ピリジン−２−イル）−フェニル］−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸［３−（４，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド；
４−アミノ−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸［３−（４，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド；
４−アミノ−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（３−ベンゾオキサゾール−２−イル−フェニル）−アミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（４−メチルチアゾール−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（５−メチルチアゾール−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（６−（メチルスルホニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（４−（ピリジン−３−イル）チアゾール−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（ピリジン−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（５−メチルピリジン−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（４−（３−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
（４−（３−フルオロ−５−（５−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（５−メチルチアゾール−２−イル）−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
［４−［３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
［４−［３−（４−メチルピリジン−３−イル）フェニル］−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
［４−（３−ピリジン−４−イルフェニル）−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
［４−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
［４−（３−ピリミジン−５−イルフェニル）−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
［４−［３−（フラン−２−イル）フェニル］−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
［４−（３−フラン−３−イルフェニル）−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
［４−［３−（１，２−オキサゾール−４−イル）フェニル］−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；から選ばれる請求項１に記載の化合物；ならびにこれらの塩、溶媒和物、互変異性体およびＮ−オキシド。
【請求項８５】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
プロテインキナーゼＢが仲介する病態もしくは症状の予防または治療で用いる請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
プロテインキナーゼＢが仲介する病態もしくは症状の予防または治療用薬剤の製造のための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項８８】
プロテインキナーゼＢにより仲介される病態または症状の予防または治療方法であって、請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項８９】
プロテインキナーゼＢの活性の阻害に有効な量の請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖または細胞死の異常な停止を含むまたはそれに起因する疾病または症状の治療方法。
【請求項９０】
プロテインキナーゼＢの阻害方法であって、前記キナーゼと請求項１〜８５のいずれか１項に記載のキナーゼ阻害化合物とを接触させることを含む方法。
【請求項９１】
請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を用いてプロテインキナーゼＢの活性を阻害することによる、細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法。
【請求項９２】
プロテインキナーゼＡが仲介する病態もしくは症状の予防または治療で用いる請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９３】
プロテインキナーゼＡが仲介する病態もしくは症状の予防または治療用薬剤の製造のための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９４】
プロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の予防または治療方法であって、請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項９５】
プロテインキナーゼＡの活性の阻害に有効な量の請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止を含むまたはそれに起因する疾病あるいは症状の治療方法。
【請求項９６】
プロテインキナーゼＡの阻害方法であって、前記キナーゼと請求項１〜８５のいずれか１項に記載のキナーゼ阻害化合物とを接触させることを含む方法。
【請求項９７】
請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を用いてプロテインキナーゼＡの活性を阻害することによる、細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法。
【請求項９８】
異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止に起因する病態または症状の予防あるいは治療用薬剤の製造のための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９９】
異常な細胞増殖の阻害に有効な量の請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止を含むまたはそれに起因する疾病あるいは症状の治療方法。
【請求項１００】
異常な細胞増殖の阻害に有効な量の請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止を含むもしくはそれに起因する疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法。
【請求項１０１】
請求項１〜８５のいずれか１項に記載の新規化合物と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１０２】
薬剤として用いるための、請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
本明細書で開示される病態または症状のいずれか１つの予防または治療用薬剤の製造のための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０４】
患者（例えば、予防または治療を必要とする患者）に請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を（例えば、治療上有効な量で）投与することを含む、本明細書に開示される病態もしくは症状のいずれか１つの治療または予防方法。
【請求項１０５】
患者（例えば、予防または治療を必要とする患者）に請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を（例えば、治療上有効な量で）投与することを含む、本明細書で開示される病態もしくは症状の罹患率の減少または低減方法。
【請求項１０６】
（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾病または症状がプロテインキナーゼＢに対して活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾病または症状がそのような感受性を有することが示された場合に、その後、患者に請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、プロテインキナーゼＢが仲介する病態もしくは症状の診断または治療方法。
【請求項１０７】
スクリーニングされ、プロテインキナーゼＢに対して活性を有する化合物による治療に感受性のある疾病もしくは症状に罹患している、または罹患するリスクがあると判定された患者における病態もしくは症状の治療または予防用薬剤の製造のための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０８】
（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾病または症状がプロテインキナーゼＡに対して活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾病または症状がそのような感受性を有することが示された場合に、その後、患者に請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、プロテインキナーゼＡが仲介する病態もしくは症状の診断または治療方法。
【請求項１０９】
スクリーニングされ、プロテインキナーゼＡに対して活性を有する化合物による治療に感受性のある疾病もしくは症状に罹患している、または罹患するリスクがあると判定された患者における病態もしくは症状の治療または予防用薬剤の製造のための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１０】
プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡのモジュレータ（例えば、阻害剤）として用いるための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１１】
プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡの修飾（例えば、阻害）用薬剤の製造のための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１２】
プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡの修飾（例えば、阻害）方法であって、前記プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡを（例えば、細胞環境で、例えば、インビボで）請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物に接触させることを含む方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
［式中、（１）ＧＰは基ＧＰ１、
【化２】
（式中、ｆは０または１であり、ｘは０、１、２または３であり、ＨＥＴは最大４個までのヘテロ原子環員を含み、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビルアミノ、ならびに基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１１に置換されていてもよい単環式または二環式ヘテロ環式基であり（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素ならびに、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノおよびモノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルから選ばれ、ここで前記Ｃ１−５ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよい）；
Ｒｃは、水素およびＣ１−５ヒドロカルビルから選ばれ；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｔは、ＣＨまたはＮであり；
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝ＣＨ、（Ｒｑ）Ｃ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、Ｈ２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒｑ）Ｃ＝ＣＨから選ばれる基を表し；
Ｒｑは、水素、メチル、塩素および臭素から選ばれ；
Ｑ２ａは、結合であるか、１〜３個の炭素原子を含む飽和非環式炭化水素リンカー基であり；
Ｇａは、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、ＣＮ、ＮＲ２Ｒ３またはＯＨであり；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素；Ｃ１−５アルキルおよびＣ１−５アルカノイルから選ばれるか（前記アルキルおよびアルカノイル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）；あるいはＮＲ２Ｒ３は、ＮＲ２Ｒ３の窒素原子に加えて、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれるさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい飽和４〜７員ヘテロ環式環を形成し（前記ヘテロ環式環は１個以上のＣ１−４アルキル基により置換されていてもよい）；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＦ３およびＮＨ２から選ばれ；ならびに
Ｒ７は、水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシおよびシアノから選ばれる）であるか；あるいは
（２）ＧＰは基ＧＰ２、
【化３】
である。（式中、環Ｖは、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる最大４個までのヘテロ原子環員を含む５〜１０環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり；
ｒは、０、１、２、３または４であり；
ｗは、０または１であり；
Ｔは、ＣＨまたはＮであり；
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝ＣＨ、（Ｒｑ）Ｃ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、Ｈ２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒｑ）Ｃ＝ＣＨから選ばれる基を表し；
Ｒｑは、水素、メチル、塩素および臭素から選ばれ；
Ｑ２ａは、結合であるか、１〜３個の炭素原子を含む飽和非環式炭化水素リンカー基であり；
Ｇａは、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、ＣＮ、ＮＲ２Ｒ３またはＯＨであり；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素；Ｃ１−５アルキルおよびＣ１−５アルカノイルから選ばれ（前記アルキルおよびアルカノイル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）；あるいはＮＲ２Ｒ３は、ＮＲ２Ｒ３の窒素原子に加えて、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれるさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい飽和４〜７員ヘテロ環式環を形成し（前記ヘテロ環式環は１個以上のＣ１−４アルキル基により置換されていてもよい）；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＦ３およびＮＨ２から選ばれ；ならびに
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびに基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよい）；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；ならびに
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである。）］
【請求項２】
前記部分ＧＰが基ＧＰ２または基ＧＰ１である、請求項１に記載の化合物であって、Ｒ２およびＲ３が独立して、水素；Ｃ１−５アルキルおよびＣ１−５アルカノイルから選ばれる（前記アルキルおよびアルカノイル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）化合物。
【請求項３】
前記部分ＧＰが基ＧＰ１である、請求項１に記載の化合物。
【化４】
［式中、ｆは０または１であり、ｘは０、１、２または３であり、ＨＥＴは最大４個までのヘテロ原子環員を含み、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビルアミノ、ならびに基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１１に置換されていてもよい単環式または二環式ヘテロ環式基であり（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素ならびに、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノおよびモノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルから選ばれ、ここで前記Ｃ１−５ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよい）；
Ｒｃは、水素およびＣ１−５ヒドロカルビルから選ばれ；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｔは、ＣＨまたはＮであり；
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝ＣＨ、（Ｒｑ）Ｃ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、Ｈ２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒｑ）Ｃ＝ＣＨから選ばれる基を表し；
Ｒｑは、水素、メチル、塩素および臭素から選ばれ；
Ｑ２ａは、結合であるか、１〜３個の炭素原子を含む飽和非環式炭化水素リンカー基であり；
Ｇａは、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、ＣＮ、ＮＲ２Ｒ３またはＯＨであり；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素；Ｃ１−５アルキルおよびＣ１−５アルカノイルから選ばれるか（前記アルキルおよびアルカノイル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）；あるいはＮＲ２Ｒ３は、ＮＲ２Ｒ３の窒素原子に加えて、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれるさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい飽和４〜７員ヘテロ環式環を形成し（前記ヘテロ環式環は１個以上のＣ１−４アルキル基により置換されていてもよい）；ならびに
Ｒ７は、水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシおよびシアノから選ばれる。］
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３が独立して、水素；Ｃ１−５アルキルおよびＣ１−５アルカノイルから選ばれる（前記アルキルおよびアルカノイル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｆが０である、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項６】
ｆが１である、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項７】
ｘが０、１または２である、請求項３〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ｘが０または１である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ｘが０である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＴがＮであり、Ｊ１−Ｊ２がＨＮＣ（ＣＯ）である、請求項３〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＴがＮであり、Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨである、請求項３〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｔがであり、Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝Ｎである、請求項３〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｔがであり、Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝ＣＨである、請求項３〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑ２ａが結合または基（ＣＨ２）ａであり、ここでａは１、２または３である、請求項３〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑ２ａが結合または基（ＣＨ２）ａであり、ここでａは１または２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ａが１である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＧａがＮＲ２Ｒ３である、請求項３〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２およびＲ３が独立して、水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる（前記アルキル基は、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記ＮＲ２Ｒ３の一部を形成している置換されていてもよいアルキル基が、Ｃ１、Ｃ２またはＣ３アルキル基、例えば、メチル基である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素およびメチルから選ばれ、したがってＮＲ２Ｒ３が、アミノ、メチルアミノまたはジメチルアミノ基である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ＮＲ２Ｒ３がアミノ基である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＮＲ２Ｒ３がメチルアミノ基である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
ＮＲ２Ｒ３がジメチルアミノ基である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
ＨＥＴが、ベンゾオキサゾール、ピリジン、ピラゾールまたはチオフェンであり、それぞれフッ素；塩素；Ｃ１−４アルコキシ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ジフルオロメトキシ；およびＣ１−４アルキルから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい、請求項３〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
ＨＥＴが０、１または２個の置換基で置換されていてもよい、請求項２〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
ＨＥＴが０または１個の置換基で置換されていてもよい、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ＨＥＴが非置換または、フッ素；塩素；メトキシ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ジフルオロメトキシ；およびメチルから選ばれる１個以上の置換基により置換されている、請求項３〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
前記置換基が塩素およびメチルから選ばれる、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ＧＰが基ＧＰ２である、請求項１に記載の化合物。
【化５】
［式中、環Ｖは、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる最大４個までのヘテロ原子環員を含む５〜１０環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり；
ｒは、０、１、２、３または４であり；
ｗは、０または１であり；
Ｔは、ＣＨまたはＮであり；
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝ＣＨ、（Ｒｑ）Ｃ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、Ｈ２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒｑ）Ｃ＝ＣＨから選ばれる基を表し；
Ｒｑは、水素、メチル、塩素および臭素から選ばれ；
Ｑ２ａは、結合であるか、１〜３個の炭素原子を含む飽和非環式炭化水素リンカー基であり；
Ｇａは、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、ＣＮ、ＮＲ２Ｒ３またはＯＨであり；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素；Ｃ１−５アルキルおよびＣ１−５アルカノイルから選ばれ（前記アルキルおよびアルカノイル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）；ならびに
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびに基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよい）；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；ならびに
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである。］
【請求項３０】
ＴがＮであり、Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝ＣＨである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ＴがＣＨであり、Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝ＣＨである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
ＴがＮであり、Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑ２ａが結合または基（ＣＨ２）ａであり、ここでａは１、２または３である、請求項２９〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｑ２ａが結合または基（ＣＨ２）ａであり、ここでａは１または２である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｑ２ａが基（ＣＨ２）ａであり、ここでａは１である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ＧａがＮＲ２Ｒ３である、請求項２９〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２およびＲ３が独立して、水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる（前記アルキル基は、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
前記ＮＲ２Ｒ３の一部を形成している置換されていてもよいアルキル基が、Ｃ１、Ｃ２またはＣ３アルキル基、例えば、メチル基である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素およびメチルから選ばれ、したがってＮＲ２Ｒ３は、アミノ、メチルアミノまたはジメチルアミノ基である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ＮＲ２Ｒ３がアミノ基である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
ＮＲ２Ｒ３がメチルアミノ基である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ＮＲ２Ｒ３がジメチルアミノ基である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記環Ｖが、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる１、２または３個のヘテロ原子を含む５または６員単環式ヘテロアリール基、あるいはＯ、ＮおよびＳから選ばれる１、２、３または４個（より好ましくは１、２または３個、最も好ましくは１または２個）のヘテロ原子を含む５・６縮合二環式ヘテロアリール基である、請求項２９〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
前記環Ｖが単環式である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
前記環Ｖが、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子環員を含む、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
前記環Ｖが、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、オキサゾール、イミダゾール、チアゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、ピラゾールまたはチオフェン環である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
前記環Ｖが、ピリジン（例えば、２、３または４−ピリジル）、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、オキサゾール、イミダゾール、チアゾール、イソオキサゾール、イソチアゾールまたはピラゾールである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
前記環Ｖが、ピリジン（例えば、２、３または４−ピリジル）、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、オキサゾール、イミダゾール、チアゾール、チアジアゾール（例えば、１，２，４−チアジアゾール）、イソオキサゾール、イソチアゾール、ピラゾールまたはチオフェン環である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４９】
前記環Ｖが二環式である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５０】
前記二環式環が、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、インドールまたはキノリン環である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
前記二環式環が、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾフランまたはベンゾチオフェン環である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
前記単環式および二環式環がそれぞれ少なくとも１個の窒素環員を含む、請求項４３〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
前記環Ｖが、ピリジン、ピラジン、イソオキサゾール、ピラゾールまたはベンゾチアゾール環である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
前記環Ｖが３−ピリジル環である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
ｒが０、１または２である、請求項１、２および２９〜５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
ｒが０または１である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびに基Ｒａ−ＲｂからなるＲ１０ａから選ばれる（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃにより場合により置換されていてもよく、
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる）、請求項２９〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、シクロプロピルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびに基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる置換基からなるＲ１０ｂから選ばれる（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲｃにより場合により置換されていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合ではない；ならびに
Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる）、請求項２９〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１０が下記からなる基Ｒ１０ｃから選ばれる、請求項２９〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
ハロゲン、
ヒドロキシ、
トリフルオロメチル、
シアノ、
アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、
シクロプロピルアミノ、
環員のうち０、１または２個は、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環式炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）；
基Ｒａ−Ｒｂ
（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、
Ｒｂは、水素ならびに、環員のうち０、１または２個はＯ、ＮおよびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環式炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよい）から選ばれ、
ならびにＲｂはさらに、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ならびに環員のうち０、１または２個はＯ、ＮおよびＳから選ばれ残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環式炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環式炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよい）から選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃにより置換されていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合ではない）；ならびに
Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる。
【請求項６０】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビルアミノ、ならびに基Ｒａ−Ｒｂからなる基Ｒ１１から選ばれる（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素ならびに、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノおよびモノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルから選ばれ、ここで前記Ｃ１−５ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素およびＣ１−５ヒドロカルビルから選ばれ；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）、請求項２９〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１０が、フッ素；塩素；メトキシ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ジフルオロメトキシ；およびメチルからなる基Ｒ２４から選ばれる、請求項２９〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ４が水素である、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
式（ＩＩ）の化合物：
【化６】
またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
［式中、ｒは、０、１または２であり；
ｗは、０または１であり；
Ｔは、ＣＨまたはＮであり；
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝ＣＨ、（Ｒｑ）Ｃ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、Ｈ２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒｑ）Ｃ＝ＣＨから選ばれる基を表し；
Ｒｑは、水素、メチル、塩素および臭素から選ばれ；
Ｑ２ａは、結合であるか１〜３個の炭素原子を含む飽和非環式炭化水素リンカー基であり；
Ｇａは、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、ＣＮ、ＮＲ２Ｒ３またはＯＨであり；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素；Ｃ１−５アルキルおよびＣ１−５アルカノイルから選ばれ（前記アルキルおよびアルカノイル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選ばれる１個以上の置換基により置換されていてもよい）；ならびに
Ｒ１０は先行する請求項のいずれか１項で定義のとおりである。］
【請求項６４】
前記−（ＣＨ２）ｗ基がピリジン環の３位に結合する、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｊ１−Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨ、ＨＣ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、Ｈ２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝ＮおよびＨＣ＝ＣＨから選ばれる基を表す、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｊ１−Ｊ２が、ＨＣ＝Ｎ、ＨＣ＝ＣＨ、（Ｂｒ）Ｃ＝Ｎ、（Ｃｌ）Ｃ＝Ｎ、（Ｍｅ）Ｃ＝Ｎ、（Ｂｒ）Ｃ＝ＣＨ、（Ｃｌ）Ｃ＝ＣＨおよび（Ｍｅ）Ｃ＝ＣＨから選ばれる基を表わす、請求項１〜１０、１４〜２９および３３〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
式（ＩＩＩ）で表わされる請求項６６に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体。
【化７】
（式中、Ｊ１ａは、ＣＨ、Ｃ−Ｍｅ、Ｃ−ＣｌおよびＣ−Ｂｒから選ばれ；Ｊ２ａは、ＮおよびＣＨから選ばれる。）
【請求項６８】
式（ＩＶ）で表わされる請求項６５または６６に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体。
【化８】
（式中、Ｊ１ａは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−Ｍｅ、Ｃ−ＣｌおよびＣ−Ｂｒから選ばれ；Ｊ２ａは、ＮおよびＣＨから選ばれ；環Ｖ’’は（ｉ）チエニル、イソオキサゾリル、インドリルおよびピリジルから選ばれる置換されていてもよいヘテロアリール環であるか；または（ｉｉ）チエニル、イソオキサゾリル、インドリル、イソチアゾリルおよびピリジルから選ばれる置換されていてもよいヘテロアリール環であり；ここで（ｉ）および（ｉｉ）のそれぞれでは、前記ヘテロアリール環に関する任意の置換基は、メチル、塩素、臭素およびトリフルオロメチルから選ばれる。）
【請求項６９】
Ｊ１ａがＣＨ、Ｃ−Ｍｅ、Ｃ−ＣｌおよびＣ−Ｂｒから選ばれ、Ｊ２ａがＮおよびＣＨから選ばれる、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｊ１ａ−Ｊ２ａがＮ＝ＣＨである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｊ１ａ−Ｊ２ａがＣＨ＝ＣＨである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７２】
前記置換されていてもよいヘテロアリール環が、２−チエニル、５−イソオキサゾリル、２−インドリルおよび３−ピリジルから選ばれる、請求項６８〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
前記置換されていてもよいヘテロアリール環が、塩素、メチルまたは臭素により置換された２−チエニルである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
前記ヘテロアリール環が、(ｉ)非置換２−インドリルまたは（ｉｉ）メチル基により置換された２−チアゾリルである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
式（ＩＶａ）で表わされる請求項６５または６６に記載の化合物あるいはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドまたは互変異性体。
【化９】
（式中、Ｊ１ａはＮ、ＣＨ、Ｃ−Ｍｅ、Ｃ−ＣｌおよびＣ−Ｂｒから選ばれ；Ｊ２ａはＮおよびＣＨから選ばれ；環Ｖ’’は（ｉ）チエニル、イソオキサゾリル、インドリルおよびピリジルから選ばれる置換されていてもよいヘテロアリール環であるか；または（ｉｉ）チエニル、イソオキサゾリル、インドリル、イソチアゾリルおよびピリジルから選ばれる置換されていてもよいヘテロアリール環であり；ここで（ｉ）および（ｉｉ）のそれぞれでは、前記ヘテロアリール環に関する任意の置換基は、メチル、塩素、臭素およびトリフルオロメチルから選ばれる。）
【請求項７６】
Ｊ１ａがＣＨ、Ｃ−Ｍｅ、Ｃ−ＣｌおよびＣ−Ｂｒから選ばれ、Ｊ２ａがＮおよびＣＨから選ばれる、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｊ１ａ−Ｊ２ａがＮ＝ＣＨである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｊ１ａ−Ｊ２ａがＣＨ＝ＣＨである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７９】
ＧＰが基ＧＰ１であり、ＨＥＴが１個以上の請求項１で定義される置換基Ｒ１１で置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環式基である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
ＨＥＴが、最大２個までがＯ、ＮおよびＳから選ばれるヘテロ原子である４〜７環員の単環式ヘテロ環式基である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
前記ヘテロ環式基ＨＥＴが、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼピン、ピペラジン、モルホリンおよびチオモルホリンから選ばれ、それぞれ１個以上の請求項１で定義されるＲ１１で置換されていてもよい、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
前記ヘテロ環式基ＨＥＴが、置換されていてもよいピペリジン基である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
前記置換されていてもよいピペリジン基が、４，４−ジメチルピペリジンである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
４−アミノメチル−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４−アミノ−１−（８−オキソ−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（３−ベンゾオキサゾール−２−イル−フェニル）−アミド；
４−アミノ−１−（８−オキソ−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸［３−（４−メチル−ピリジン−２−イル）−フェニル］−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）アミド；
４−アミノ−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
Ｃ−［４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−イル］−メチルアミン；
Ｃ−［４−［３−（２−メチル−チオフェン−３−イル）−フェニル］−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−イル］−メチルアミン；
Ｃ−［４−［３−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−イル］−メチルアミン；
メチル−［４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−イルメチル］−アミン；
［４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−イル］−メタノール；
４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
６−｛４−アミノメチル−４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］ピペリジン−１−イル｝−７，９−ジヒドロ−プリン−８−オン；
Ｃ−［４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−イル］−メチルアミン；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド塩酸塩；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（５−メチル−ピラジン−２−イルメチル）−アミド塩酸塩；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメチル）−アミド塩酸塩；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−アミド塩酸塩；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（ベンゾチアゾール，２−イルメチル）−アミド塩酸塩；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（５−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド塩酸塩；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド塩酸塩；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（（５−ブロモチオフェン−２−イル）メチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（（５−メチルチオフェン−２−イル）メチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（（３−ブロモイソオキサゾール−５−イル）メチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（アミノメチル）−１−（３−ブロモ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（アミノメチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（１−（５−ブロモ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
（１−（５−クロロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
（４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（５−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
（１−（３−ブロモ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
６−（４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン；
３−（４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）ピペリジン−４−イル）プロパン−１−アミン；
２−アミノ−Ｎ−（（４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）アセトアミド；
２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）アセトアミド；
４−［３−（１−メチルピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−Ｎ−［（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル］−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−Ｎ−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（キノリン−３−イルメチル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−Ｎ−［（２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−Ｎ−［［３−（４−クロロフェニル）−１，２−オキサゾール−５−イル］メチル］−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−Ｎ−［（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（２−フェニル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（３−メチル−チオフェン−２−イルメチル）−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（３−ブロモ−イソオキサゾール−５−イルメチル）−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメチル）−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−アミド；
（４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（３−ベンゾオキサゾール−２−イル−フェニル）−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸［３−（５−フルオロ−ピリミジン−２−イル）−フェニル］−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸［３−（４−メチル−ピリジン−２−イル）−フェニル］−アミド；
４−アミノ−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸［３−（４，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド；
４−アミノ−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸［３−（４，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド；
４−アミノ−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸（３−ベンゾオキサゾール−２−イル−フェニル）−アミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（４−メチルチアゾール−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（５−メチルチアゾール−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（６−（メチルスルホニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（４−（ピリジン−３−イル）チアゾール−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（ピリジン−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（５−メチルピリジン−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（４−（３−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
（４−（３−フルオロ−５−（５−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）メタンアミン；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（５−メチルチアゾール−２−イル）−１−（９Ｈ−プリン−６−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
［４−［３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
［４−［３−（４−メチルピリジン−３−イル）フェニル］−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
［４−（３−ピリジン−４−イルフェニル）−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
［４−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
［４−（３−ピリミジン−５−イルフェニル）−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
［４−［３−（フラン−２−イル）フェニル］−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
［４−（３−フラン−３−イルフェニル）−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
［４−［３−（１，２−オキサゾール−４−イル）フェニル］−１−（７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メタンアミン；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（アミノメチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；から選ばれる請求項１に記載の化合物；ならびにこれらの塩、溶媒和物、互変異性体およびＮ−オキシド。
【請求項８５】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
プロテインキナーゼＢが仲介する病態もしくは症状の予防または治療で用いる請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
プロテインキナーゼＢが仲介する病態もしくは症状の予防または治療用薬剤の製造のための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項８８】
プロテインキナーゼＢにより仲介される病態または症状の予防または治療方法であって、請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項８９】
プロテインキナーゼＢの活性の阻害に有効な量の請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖または細胞死の異常な停止を含むまたはそれに起因する疾病または症状の治療方法。
【請求項９０】
プロテインキナーゼＢの阻害方法であって、前記キナーゼと請求項１〜８５のいずれか１項に記載のキナーゼ阻害化合物とを接触させることを含む方法。
【請求項９１】
請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を用いてプロテインキナーゼＢの活性を阻害することによる、細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法。
【請求項９２】
プロテインキナーゼＡが仲介する病態もしくは症状の予防または治療で用いる請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９３】
プロテインキナーゼＡが仲介する病態もしくは症状の予防または治療用薬剤の製造のための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９４】
プロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の予防または治療方法であって、請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項９５】
プロテインキナーゼＡの活性の阻害に有効な量の請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止を含むまたはそれに起因する疾病あるいは症状の治療方法。
【請求項９６】
プロテインキナーゼＡの阻害方法であって、前記キナーゼと請求項１〜８５のいずれか１項に記載のキナーゼ阻害化合物とを接触させることを含む方法。
【請求項９７】
請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を用いてプロテインキナーゼＡの活性を阻害することによる、細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法。
【請求項９８】
異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止に起因する病態または症状の予防あるいは治療用薬剤の製造のための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９９】
異常な細胞増殖の阻害に有効な量の請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止を含むまたはそれに起因する疾病あるいは症状の治療方法。
【請求項１００】
異常な細胞増殖の阻害に有効な量の請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖もしくは細胞死の異常な停止を含むもしくはそれに起因する疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法。
【請求項１０１】
請求項１〜８５のいずれか１項に記載の新規化合物と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１０２】
薬剤として用いるための、請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
本明細書で開示される病態または症状のいずれか１つの予防または治療用薬剤の製造のための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０４】
患者（例えば、予防または治療を必要とする患者）に請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を（例えば、治療上有効な量で）投与することを含む、本明細書に開示される病態もしくは症状のいずれか１つの治療または予防方法。
【請求項１０５】
患者（例えば、予防または治療を必要とする患者）に請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を（例えば、治療上有効な量で）投与することを含む、本明細書で開示される病態もしくは症状の罹患率の減少または低減方法。
【請求項１０６】
（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾病または症状がプロテインキナーゼＢに対して活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾病または症状がそのような感受性を有することが示された場合に、その後、患者に請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、プロテインキナーゼＢが仲介する病態もしくは症状の診断または治療方法。
【請求項１０７】
スクリーニングされ、プロテインキナーゼＢに対して活性を有する化合物による治療に感受性のある疾病もしくは症状に罹患している、または罹患するリスクがあると判定された患者における病態もしくは症状の治療または予防用薬剤の製造のための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０８】
（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾病または症状がプロテインキナーゼＡに対して活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾病または症状がそのような感受性を有することが示された場合に、その後、患者に請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、プロテインキナーゼＡが仲介する病態もしくは症状の診断または治療方法。
【請求項１０９】
スクリーニングされ、プロテインキナーゼＡに対して活性を有する化合物による治療に感受性のある疾病もしくは症状に罹患している、または罹患するリスクがあると判定された患者における病態もしくは症状の治療または予防用薬剤の製造のための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１０】
プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡのモジュレータ（例えば、阻害剤）として用いるための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１１】
プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡの修飾（例えば、阻害）用薬剤の製造のための請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１２】
プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡの修飾（例えば、阻害）方法であって、前記プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡを（例えば、細胞環境で、例えば、インビボで）請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物に接触させることを含む方法。
【公表番号】特表２０１０−５１３４５３（Ｐ２０１０−５１３４５３Ａ）
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４２２３７（Ｐ２００９−５４２２３７）
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／０５０７７７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７５１１０
【国際公開日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４１３２０２１）ジ・インスティチュート・オブ・キャンサー・リサーチ：ロイヤル・キャンサー・ホスピタル (16)
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／０５０７７７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７５１１０
【国際公開日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４１３２０２１）ジ・インスティチュート・オブ・キャンサー・リサーチ：ロイヤル・キャンサー・ホスピタル (16)
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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