ヘテロアリール尿素およびグルコキナーゼ活性化剤としてのその使用
【課題】グルコキナーゼの活性化剤であり、グルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）の化合物。
例えば、1-(1-ブチリル-ピペリジン-4-イル)-3-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-1-シクロへキシル尿素のようなヘテロアリール尿素化合物。
【解決手段】下記一般式（I）の化合物。
例えば、1-(1-ブチリル-ピペリジン-4-イル)-3-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-1-シクロへキシル尿素のようなヘテロアリール尿素化合物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（I）の化合物、並びにその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との何れかの塩、何れかの光学異性体もしくはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、または何れかの互変異性体：
【化１】
ここで、
R1は、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-ヘテロシクロアルケニル、縮環アリール-C3-8-シクロアルキル、または縮環へテロアリールC3-8-シクロアルキルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R3、R4、R5およびR6で置換され；
R2は、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-ヘテロシクロアルケニル、縮環アリール-C3-8-シクロアルキル、または縮環へテロアリールC3-8-シクロアルキルであり、これらの各々は、任意に１以上の置換基R30、R31、R32およびR33で置換され；
R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33は、
・ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、-CF3；または
・-NR10R11；
・C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、アリール-C1-6-アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、C3-8-シクロアルキルチオ、アリール-C1-6-アルキルチオ、ヘテロアリール-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルスルフェニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルチオ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキルオキシ、アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルスルファモイル、ジ(C1-6-アルキル)スルファモイル、C1-6-アルキルスルファモイル、またはジ(C1-6-アルキル)スルファモイルであって、これらの各々がR12から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換されるもの；
・-C(O)-R27、-S(O)2-R27、-C(O)-NR13R14、-S(O)2-NR13R14、-C1-6-アルキル-C(O)-NR13R14；または
からなる群から独立に選択されるか、或いは、
・同じ原子または隣接する原子に結合されたR3、R4、R5およびR6またはR30、R31、R32およびR33から選択される二つの置換基が一緒になって、-O-(CH2)1-3-O-基を形成し；
R10およびR11は、独立に、水素、C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル-C(O)OH、-S(O)2-C1-6-アルキル、またはアリールを表し；
R27は、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリールオキシ-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、ヘテロアリールオキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C2-6-アルケニル、C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C2-6-アルケニル、C1-6-アルキルチオ-C1-6-アルキル、R10HN-C1-6-アルキル、R10R11-N-C1-6-アルキル、R10R11-N-C2-6-アルケニル、R10R11-N-S(O)2-C1-6-アルキル、R10R11-N-C(O)-C1-6-アルキル、C1-6-アルキル-C(O)-NH-C1-6-アルキル、アリール-C(O)-NH-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C(O)-NH-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル-C(O)-NH-C1-6-アルキル、C1-6-アルキル-S(O)2-NH-C1-6-アルキル、アリール-S(O)2-NH-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-S(O)2-NH-C1-6-アルキル、またはC3-8-シクロアルキル-S(O)2-NH-C1-6-アルキルであり、これらの各々は任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換され；
R12は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、-C(O)-O-C1-6-アルキル、カルボキシ、-CF3、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-NR10R11、-S(O)2CH3、または-S(O)2NH2であり；
R13およびR14は、水素、C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、アリール、またはヘテロアリールからなる群から独立に選択され、これらの各々は任意に、R15から独立に選択される１以上の置換基で置換され；或いは、R13およびR14は、それらが結合している窒素と一緒になって、該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該へテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される二つの更なるヘテロ原子を含み；
R15は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、-CF3、C1-6-アルキル、-S(O)2CH3、または-S(O)2NH2であり；
Aは、任意に、R7、R8およびR9から独立に選択される１以上の置換基で置換されるヘテロアリールであり；
R7、R8およびR9は、
・ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-CF3、-SCN；または
・C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C2-6-アルケニルチオ、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-アルキルスルフェニル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、ホルミル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-O-C(O)-C1-6-アルキル、-NH-C(O)-C1-6-アルキル、-C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-S-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、またはヒドロキシ-C1-6-アルキルであって、その各々が任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、アリール-C1-6-アルコキシ、ヘテロアリール-C1-6-アルコキシ、アリール-C1-6-アルキルチオ、ヘテロアリール-C1-6-アルキルチオ、ヘテロアリール-チオ-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-オキシ-C1-6-アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリール-C1-6-アルキルアミノ、-C(O)-アリール、または-C(O)-ヘテロアリールであって、その各々が任意に、アリールもしくはヘテロアリール部分においてR17から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、C3-8-シクロアルキルチオ、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオであって、その各々が任意に、シクロアルキル部分においてR18から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキルチオ、C3-8-ヘテロシクリルチオ、C3-8-ヘテロシクリル-アミノ-C1-6-アルキル、または-C(O)-C3-8-ヘテロシクリルであって、その各々が任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；
・-NR19R20、-C1-6-アルキル-NR19R20、-C2-6-アルケニル-NR19R20、-C1-6-アルキル-S-R21、-C1-6-アルキル-S(O)-R21、-C1-6-アルキル-S(O)2-R21、-S(O)2-R21、または-S(O)2-NR19R20であって、ここでの各アルキルが、R25から独立に選択される１以上の置換基で置換され得るもの；または
・-C(O)NR22R23、-C1-6-アルキル-C(O)NR22R23-C1-6-アルキル-NH-NR22R23-C1-6-アルキル-NH-C(O)-C1-6-アルキル-NR22R23であって、各々が任意に、R26から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの
から独立に選択されるか、或いは、
R7、R8およびR9のうちの二つが一緒になって、C2-5-アルキレンブリッジを形成することができ；該C2-5-アルキレンブリッジは任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換され；
R16、R17、およびR18は、独立に、C1-6-アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、-CF3、カルボキシ-C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-NR19R20、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル-C(O)-C1-6-アルキル、-NR19R20、-NHS(O)2C1-6-アルキル、-C(O)NR19R20、-S(O)2C1-6-アルキル、または-S(O)2NR19R20であり；
R19およびR20は、独立に、水素、C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、アリール-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-NR22R23、または-S(O)2-C1-6-アルキルを表し、これらの各々は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換されるか、或いは、R19およびR20は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換され；
R21は、
・C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、カルボキシ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、または-C1-6-アルキル-NR22R23；または
・アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル、またはヘテロアリール-C1-6-アルキルであって、ここでのアリールもしくはヘテロアリール部分が任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル
から選択され；
R22およびR23 は、水素、C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-S(O)2-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから独立に選択されるか；或いは、R22 およびR23 は、それらが結合している窒素と一緒になって、該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換され；
R24は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、-CF3、C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C(O)-C3-8-シクロアルキル、-C(O)-アリール、-C(O)-ヘテロアリール、-C(O)-C3-8-ヘテロシクリル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-C3-8-ヘテロシクリル、-C(O)-O-C1-6-アルキル-アリール、-NH-S(O)2R28、または-S(O)2R28であり、ここでの各環状部分は任意に、R29から独立に選択される１以上の置換基で置換され；
R25およびR26は独立に、C1-6-アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-C(O)-O-C1-6-アルキル、カルボキシ、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-CF3、-S(O)2CH3、または-S(O)2NH2であり；
R28は、C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、任意にC1-6-アルキル、-NH2、または-N(CH3)2で置換されたヘテロアリールであり；
R29は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、-CF3、C1-6-アルキル、またはC1-6-アルコキシである。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物において、R1はC3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、インダニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、1，4-ジオキサニル、1,3-ジオキサニル、ピペリジニル、ピロリジニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R3、R4、R5およびR6で置換される化合物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の化合物において、R1はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ノルピニル、ノルボルニル、ノルカリル、アダマンチル、インダニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、1,4-ジオキサニル、1,3-ジオキサニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R3、R4、R5およびR6で置換される化合物
【請求項４】
請求項３に記載の化合物において、R1はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、アダマンチル、インダニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R3、R4、R5およびR6で置換される化合物。
【請求項５】
請求項４に規制の化合物において、R1がシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R3、R4、R5およびR6で置換され.る化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物において、R1が下記から選択される化合物：
【化２】
【請求項７】
請求項６に記載の化合物において、R1が下記から選択される化合物：
【化３】
【請求項８】
請求項７に記載の化合物において、R1が下記から選択される化合物：
【化４】
【請求項９】
請求項８に記載の化合物において、R1が下記から選択される化合物：
【化５】
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物において、R1が下記から選択される化合物：
【化６】
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物において、R1が、
【化７】
である化合物
【請求項１２】
請求項１０に記載の化合物において、R1が、
【化８】
である化合物
【請求項１３】
請求項１０に記載の化合物において、R1が、
【化９】
である化合物
【請求項１４】
請求項１〜１３の何れか１項に記載の化合物において、R2は、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、1,4-ジオキサニル、1,3-ジオキサニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R30、R31、R32およびR33で置換される化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物において、R2は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ノルピニル、ノルボルニル、ノルカリル、アダマンチル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、1,4-ジオキサニル、1,3-ジオキサニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R30、R31、R32およびR33で置換される化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物において、R2は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、アダマンチル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R30、R31、R32およびR33で置換される化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物において、R2は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、 テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R30、R31、R32およびR33で置換される化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物において、R2は下記から選択される化合物：
【化１０】
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物において、R2は下記から選択される化合物：
【化１１】
【請求項２０】
請求項１９に記載の化合物において、R2は下記から選択される化合物：
【化１２】
【請求項２１】
請求項２０に記載の化合物において、R2は下記から選択される化合物：
【化１３】
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物において、R2は下記から選択される化合物：
【化１４】
【請求項２３】
請求項２２に記載の化合物において、R2は
【化１５】
である化合物。
【請求項２４】
請求項２２に記載の化合物において、R2は
【化１６】
である化合物。
【請求項２５】
請求項２２に記載の化合物において、R2は
【化１７】
である化合物。
【請求項２６】
請求項１〜２５の何れか１項に記載の化合物において、R1およびR2が両者ともシクロヘキシルである化合物。
【請求項２７】
請求項１〜２５の何れか１項に記載の化合物において、R1が
【化１８】
であり、R2がシクロヘキシルである化合物。
【請求項２８】
請求項１〜２７の何れか１項に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33は、
・ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、-CF3；または
・-NR10R11；または
・C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、アリール-C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、-C(O)-O-C1-6-アルキル、またはC1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキルであって、各々が任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・-C(O)-R27、-S(O)2-R27、-C(O)-NR13R14、-S(O)2-NR13R14、-C1-6-アルキル-C(O)-NR13R14
からなる群から独立に選択されるか、或いは、
同じ原子または隣接する原子に結合したR3、R4、R5およびR6またはR30、R31、R32およびR33から選択される二つの置換基が一緒になって、-O-(CH2)1-3-O-基を形成する化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33が、
・ハロゲン、オキソ、-CF3；または
・-NR10R11；または
・C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリールチオ、-C(O)-O-C1-6-アルキル、またはC1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキルであって、各々が任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・-C(O)-R27、-S(O)2-NR13R14、または-S(O)2-R27
からなる群から独立に選択されるか、或いは、
同じ原子または隣接する原子に結合したR3、R4、R5およびR6またはR30、R31、R32およびR33から選択される二つの置換基が一緒になって、-O-(CH2)1-3-O-基を形成する化合物。
【請求項３０】
請求項２９に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33が、
・ハロゲン、-CF3；または
・メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ベンジル、フェニル-エチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フェニルチオ、-C(O)-O-CH3、または-C(O)-O-CH2CH3であって、これらの各々が任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・-C(O)-R27、-S(O)2-NR13R14、または-S(O)2-R27
からなる群から独立に選択されるか、或いは、
同じ原子または隣接する原子に結合したR3、R4、R5およびR6またはR30、R31、R32およびR33から選択される二つの置換基が一緒になって、-O-(CH2)1-3-O-基を形成する化合物。
【請求項３１】
請求項３０に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33が、
・ハロゲン、-CF3；または
・メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ベンジル、フェニル-エチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フェニルチオ、-C(O)-O-CH3、または-C(O)-O-CH2CH3であって、これらの各々が任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・-C(O)-R27、-S(O)2-NR13R14、または-S(O)2-R27
からなる群から独立に選択される化合物。
【請求項３２】
請求項３１に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33が、F、Cl、-CF3、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tert-ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、-C(O)-R27、-S(O)2-NR13R14または-S(O)2-R27からなる群から独立に選択される化合物。
【請求項３３】
請求項２９に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33が、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-S(O)2-R27または-C(O)-R27からなる群から独立に選択される化合物。
【請求項３４】
請求項１〜３３の何れか１項に記載の化合物において、R10およびR11が独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、-C(O)-CH3、-C(O)-CH2CH3、-CH2C(O)OH、-CH2CH2C(O)OH、-C(O)-CH2-C(O)OH、-C(O)-CH2CH2-C(O)OH、-S(O)2CH3、またはフェニルを表す化合物。
【請求項３５】
請求項３４に記載の化合物において、R10およびR11が独立に、水素、メチル、エチル、-C(O)-CH3、-CH2C(O)OH、-C(O)-CH2-C(O)OH、-S(O)2CH3、またはフェニルを表す化合物。
【請求項３６】
請求項３５に記載の化合物において、R10およびR11が独立に、水素、メチル、エチル、またはフェニルを表す化合物。
【請求項３７】
請求項１〜３６の何れか１項に記載の化合物において、R27が、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルチオ-C1-6-アルキル、R10HN-C1-6-アルキル、R10R11N-C1-6-アルキル、R10R11N-S(O)2-C1-6-アルキル、またはR10R11N-C(O)-C1-6-アルキルであり、これらの各々は任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項３８】
請求項３７に記載の化合物において、R27が、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、R10HN-C1-6-アルキル、R10R11N-C1-6-アルキル、R10R11N-S(O)2-C1-6-アルキル、またはR10R11N-C(O)-C1-6-アルキルであり、これらの各々は任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項３９】
請求項３８に記載の化合物において、R27が、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、アリール-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、またはヘテロアリールであり、これらの各々は任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項４０】
請求項３９に記載の化合物において、R27が、メチル、エチル、プロピル、n-ブチル、イソブチル、1,1,1-トリフルオロエチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、フェニル、ピリジル、チオフェン、イミダゾール、またはチアゾールであり、これらの各々は任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項４１】
請求項４０に記載の化合物において、R27が、メチル、エチル、プロピル、n-ブチル、イソブチル、1,1,1-トリフルオロエチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、フェニル、ピリジル、チオフェン、イミダゾール、またはチアゾールである化合物。
【請求項４２】
請求項１〜４１の何れか１項に記載の化合物において、R12が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、-CF3、またはC1-6-アルキルである化合物。
【請求項４３】
請求項４２に記載の化合物において、R12が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、-CF3、メトキシ、メチル、エチル、またはプロピルである化合物。
【請求項４４】
請求項４３に記載の化合物において、R12が、ハロゲン、カルボキシ、メチル、エチル、またはプロピルである化合物。
【請求項４５】
請求項１〜４４の何れか１項に記載の化合物において、R13およびR14が、水素、C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、フェニル、またはナフチルからなる群から独立に選択され、これらの各々は任意に、R15から独立に選択される１以上の置換基で置換されるか；或いは、R13およびR14はそれらが結合している窒素と一緒になって、該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含む化合物。
【請求項４６】
請求項４５に記載の化合物において、R13およびR14は、水素、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシ-メチル、ヒドロキシ-エチル、カルボキシ-メチル、カルボキシ-エチル、フェニル、またはナフチルからなる群から独立に選択され、これらの各々は任意に、R15から独立に選択される１以上の置換基で置換されるか；或いは、R13およびR14はそれらが結合している窒素と一緒になって、該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含む化合物。
【請求項４７】
請求項４６に記載の化合物において、R13およびR14は、水素、メチル、エチル、プロピル、またはフェニルからなる群から独立に選択され、これらの各々は任意に、R15から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項４８】
請求項１〜４６の何れか１項に記載の化合物において、R15が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、-CF3、メチル、エチル、またはプロピルである化合物。
【請求項４９】
請求項４８に記載の化合物において、R15が、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、-CF3、メチル、またはエチルである化合物。
【請求項５０】
請求項１〜４９の何れか１項に記載の化合物において、Aが、R7、R8およびR9から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換される、チアゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタチアゾリル、4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾロ-ピリジル、6,7-ジヒドロ-ピラノチアゾリル、または4,5,6,7-テトラヒドロベンゾチアゾリルである化合物。
【請求項５１】
請求項５０に記載の化合物において、Aが、
【化１９】
である化合物。
【請求項５２】
請求項５０に記載の化合物において、Aが、R7、R8およびR9から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換されるチアゾリルまたはチアジアゾリルである化合物。
【請求項５３】
請求項５２に記載の化合物において、Aが、R7、R8およびR9から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換される、チアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、または1,3,4-チアジアゾリルである化合物。
【請求項５４】
請求項５３に記載の化合物において、Aが、
【化２０】
である化合物。
【請求項５５】
請求項５４に記載の化合物において、Aが、
【化２１】
である化合物。
【請求項５６】
請求項５５に記載の化合物において、Aが、
【化２２】
である化合物。
【請求項５７】
請求項１〜５６の何れか１項に記載の化合物において、R7、R8およびR9が、
・ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-CF3、-SCN；または
・C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-アルキルスルフェニル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-O-C(O)-C1-6-アルキル、-NH-C(O)-C1-6-アルキル、-C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-S-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、アリール-C1-6-アルコキシ、ヘテロアリール-C1-6-アルコキシ、ヘテロアリール-チオ-C1-6-アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオであって、これらの各々は任意に、そのアリールもしくはヘテロアリール部分において、R17から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキルであって、これらの各々は任意に、そのシクロアルキル部分において、R18から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリルチオ、または-C(O)-C3-8-ヘテロシクリルであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・-NR19R20、-C1-6-アルキル-NR19R20、-C1-6-アルキル-S-R21、-C1-6-アルキル-S(O)-R21、-C1-6-アルキル-S(O)2-R21、-S(O)2-R21、または-S(O)2-NR19R20であって、ここでの各アルキル部分はR25から独立に選択される１以上の置換基で置換されてよいもの；または
・R26から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換される、-C(O)NR22R23、-C1-6-アルキル-C(O)NR22R23
から独立に選択されるか；或いは、
R7、R8およびR9が一緒になって、C2-5-アルキレンブリッジを形成できる化合物。
【請求項５８】
請求項５７に記載の化合物において、R7、R8およびR9が、
・ハロゲン、カルボキシ、シアノ、または-CF3；または
・C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-O-C(O)-C1-6-アルキル、-C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキルであって、これらの各々は任意に、そのアリールもしくはヘテロアリール部分において、R17から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルであって、これらの各々は任意に、そのシクロアルキル部分において、R18から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、または-C(O)-C3-8-ヘテロシクリルであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・-NR19R20、-C1-6-アルキル-NR19R20、-S(O)2-R21、または-S(O)2-NR19R20であって、ここでの各アルキル部分はR25から独立に選択される１以上の置換基で置換されてよいもの；または
・R26から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換される、-C(O)NR22R23、-C1-6-アルキル-C(O)NR22R23
から独立に選択されるか；或いは、
R7、R8およびR9が一緒になって、C2-5-アルキレンブリッジを形成できる化合物。
【請求項５９】
請求項５８に記載の化合物において、R7、R8およびR9が、
・ハロゲン、カルボキシ、または-CF3；または
・C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-O-C(O)-C1-6-アルキル、または-C(O)-O-C1-6-アルキルであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・フェニル、ベンジル、またはヘテロアリールチオであって、ここでのヘテロアリールはピリジルまたはイミダゾリルであり、ここでの各アリールもしくはヘテロアリールは任意に、該アリールもしくはヘテロアリール部分においてR17から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであって、これらの各々は任意に、そのシクロアルキル部分において、R18から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・-C(O)NR22R23、-S(O)2-R21、または-S(O)2-NR19R20
から独立に選択されるか；或いは、
R7、R8およびR9が一緒になって、C2-5-アルキレンブリッジを形成できる化合物。
【請求項６０】
請求項５９に記載の化合物において、R7、R8およびR9は、ハロゲン、カルボキシ、-CF3、-S-CH3、-S-CH2CH3、-S-CH2CH2CH3、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tert-ブチル、メトキシ、エトキシ、-CH2-C(O)-O-CH3、-CH2-C(O)-O-CH2CH3、-CH2CH2-C(O)-O-CH3、-CH2CH2-C(O)-O-CH2CH3、-CH2-O-C(O)-CH3、-CH2-O-C(O)-CH2CH3、-CH2CH2-O-C(O)-CH3、-CH2CH2-O-C(O)-CH2CH3、-C(O)-O-CH3、-C(O)-O-CH2CH3から独立に選択され、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；またはヘテロアリールチオであって、ここでのヘテロアリールは、該へテロアリール部分において任意に、R17から独立に選択される１以上の置換基でそれぞれ置換されたピリジルもしくはイミダゾリル、または各々が任意に、R16、または-S(O)2-R21から独立に選択される１以上の置換基で置換され.るピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであるのものから独立に選択される化合物。
【請求項６１】
請求項６０に記載の化合物において、R7、R8およびR9は、Cl、F、Br、-CF3、-S-CH3、-S-CH2CH3、-S-CH2CH2CH3、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、-CH2-C(O)-O-CH2CH3、-C(O)-O-CH3、または-C(O)-O-CH2CH3であって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；またはヘテロアリールチオであって、ここでのヘテロアリールが、そのヘテロアリール部分においてそれぞれR17から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換されるピリジルもしくはイミダゾリル、または各々がR16から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換されるピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであるものから独立に選択される化合物。
【請求項６２】
請求項１から６１の何れか１項に記載の化合物において、R16、R17およびR18が、独立に、C1-6-アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、-CF3、カルボキシ-C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-NR19R20、-C(O)NR19R20または-S(O)2-C1-6-アルキルである化合物。
【請求項６３】
請求項６２に記載の化合物において、R16、R17およびR18が、独立に、メチル、エチル、プロピル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、 カルボキシ、-CF3、カルボキシ-メチル、カルボキシ-エチル、カルボキシ-プロピル、ヒドロキシ-メチル、ヒドロキシ-エチル、ヒドロキシ-プロピル、-CH2-C(O)-O-CH3、-CH2-C(O)-O-CH2CH3、-CH2CH2-C(O)-O-CH3、-CH2CH2-C(O)-O-CH2CH3、-C(O)-O-CH3、-C(O)-O-CH2CH3、-C(O)-O-CH2CH2CH3、または-S(O)2CH3である化合物。
【請求項６４】
請求項６３に記載の化合物において、R16、R17およびR18が、独立に、メチル、エチル、プロピル、ハロゲン、オキソ、カルボキシ、カルボキシ-メチル、カルボキシ-エチル、カルボキシ-プロピル、ヒドロキシ-メチル、ヒドロキシ-エチル、ヒドロキシ-プロピル、-CH2-C(O)-O-CH3、-CH2-C(O)-O-CH2CH3、-CH2CH2-C(O)-O-CH3、-CH2CH2-C(O)-O-CH2CH3、-C(O)-O-CH3、-C(O)-O-CH2CH3、-C(O)-O-CH2CH2CH3、または-S(O)2CH3である化合物。
【請求項６５】
請求項６２に記載の化合物において、R16、R17およびR18は、独立に、C1-6-アルキル、カルボキシ、-NR19R20、-C(O)-O-C1-6-アルキルまたは-C(O)NR19R20である化合物。
【請求項６６】
請求項１〜６５の何れか１項に記載の化合物において、R19およびR20が独立に、水素、C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、フェニル、ナフチル、C3-8-ヘテロシクリル、フェニル-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-NR22R23、または-S(O)2-C1-6-アルキルを表し、これらの各々は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換されるか；或いは、R19およびR20は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項６７】
請求項６６に記載の化合物において、R19およびR20が独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、カルボキシ-メチル、カルボキシ-エチル、カルボキシ-プロピル、ヒドロキシ-メチル、ヒドロキシ-エチル、ヒドロキシ-プロピル、フェニル、フェニル-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-NR22R23、またはナフチルを表すか、またはR19 およびR20は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項６８】
請求項６６に記載の化合物において、R19およびR20が独立に、水素、C1-6-アルキルを表し、またはR19およびR20 は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項６９】
請求項６８に記載の化合物において、R19およびR20が独立に、水素、メチル、エチル、またはプロピルを表し、またはR19 およびR20 は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、ここでのヘテロ環はピロリジル（pyrrolidyl）、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはモルホリニルであり、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項７０】
請求項１〜６９の何れか１項に記載の化合物において、R21が、
・C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-NR22R23、またはヒドロキシ-C1-6-アルキル；または
・フェニル、ナフチル、またはフェニル-C1-6-アルキルであって、ここでのアリール部分は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-シクロアルキル、またはC3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル
から選択される化合物。
【請求項７１】
請求項７０に記載の化合物において、R21が、
・メチル、エチル、プロピル、カルボキシ-メチル、カルボキシ-エチル、カルボキシ-プロピル、ヒドロキシ-メチル、ヒドロキシ-エチル、ヒドロキシ-プロピル；または
・フェニル、ナフチル、またはフェニル-C1-6-アルキルであって、ここでのアリール部分は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-シクロアルキル、またはC3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル
から選択される化合物。
【請求項７２】
請求項７１に記載の化合物において、R21が、
・メチル、エチル、カルボキシ-メチル、カルボキシ-エチル、カルボキシ-プロピル；または
・フェニル、ナフチル、またはフェニル-C1-6-アルキルであって、ここでのアリール部分は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの.
から選択される化合物。
【請求項７３】
請求項１〜７２の何れか１項に記載の化合物において、R22およびR23 は、水素、C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、フェニル、ナフチルから独立に選択され、またはR22およびR23 は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項７４】
請求項７３に記載の化合物において、R22およびR23 が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、フェニル、ナフチルから独立に選択されるか、或いは、R22およびR23は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、ここでのヘテロ環はピロリジル（pyrrolidyl）、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはモルホリニルであり、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項７５】
請求項７４に記載の化合物において、R22およびR23は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、ここでのヘテロ環はピロリジル（pyrrolidyl）、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはモルホリニルであり、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項７６】
請求項１〜７５の何れか１項に記載の化合物において、R24が、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、-CF3、C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル-アリール、または-S(O)2R28であり、ここでのアリールはフェニルまたはナフチルであり、またヘテロアリールはピリジルまたはピリミジニルであり、ここでの各環状部分は任意に、R29から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項７７】
請求項７６に記載の化合物において、R24が、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、-CF3、C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、または-S(O)2R28であり、ここでのアリールはフェニルまたはナフチルであり、またヘテロアリールはピリジルまたはピリミジニルであり、ここでの各環状部分は任意に、R29から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項７８】
請求項７７に記載の化合物において、R24が、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、-CF3、C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、または-S(O)2R28であり、ここでのアリールはフェニルまたはナフチルであり、ここでの各環状部分は任意に、R29から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項７９】
請求項７８に記載の化合物において、R24が、カルボキシ、オキソ、C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、または-S(O)2R28であり、ここでのアリールはフェニルまたはナフチルであり、また各環状部分は任意に、R29から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項８０】
請求項１〜７９の何れか１項に記載の化合物において、R25およびR26は独立に、C1-6-アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、または-CF3である化合物。
【請求項８１】
請求項８０に記載の化合物において、R25およびR26は独立に、メチル、エチル、プロピル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、または-CF3である化合物。
【請求項８２】
請求項１〜８１の何れか１項に記載の化合物において、R28が、任意にC1-6-アルキルまたは-N(CH3)2で置換された、C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、フェニル、フェニル-C1-6-アルキル、ヘテロアリールであり、ここでのヘテロアリールはイミダゾリル、ピリジルまたはピリミジニルである化合物。
【請求項８３】
請求項８２に記載の化合物において、R28が、C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、または-N(CH3)2である化合物。
【請求項８４】
請求項１〜８３の何れか１項に記載の化合物において、R29がハロゲン、カルボキシ、-CF3、C1-6-アルキル、またはC1-6-アルコキシである化合物。
【請求項１】
下記一般式（I）の化合物、並びにその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との何れかの塩、何れかの光学異性体もしくはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、または何れかの互変異性体：
【化１】
ここで、
R1は、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-ヘテロシクロアルケニル、縮環アリール-C3-8-シクロアルキル、または縮環へテロアリールC3-8-シクロアルキルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R3、R4、R5およびR6で置換され；
R2は、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-ヘテロシクロアルケニル、縮環アリール-C3-8-シクロアルキル、または縮環へテロアリールC3-8-シクロアルキルであり、これらの各々は、任意に１以上の置換基R30、R31、R32およびR33で置換され；
R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33は、
・ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、-CF3；または
・-NR10R11；
・C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、アリール-C1-6-アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、C3-8-シクロアルキルチオ、アリール-C1-6-アルキルチオ、ヘテロアリール-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルスルフェニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルチオ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキルオキシ、アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルスルファモイル、ジ(C1-6-アルキル)スルファモイル、C1-6-アルキルスルファモイル、またはジ(C1-6-アルキル)スルファモイルであって、これらの各々がR12から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換されるもの；
・-C(O)-R27、-S(O)2-R27、-C(O)-NR13R14、-S(O)2-NR13R14、-C1-6-アルキル-C(O)-NR13R14；または
からなる群から独立に選択されるか、或いは、
・同じ原子または隣接する原子に結合されたR3、R4、R5およびR6またはR30、R31、R32およびR33から選択される二つの置換基が一緒になって、-O-(CH2)1-3-O-基を形成し；
R10およびR11は、独立に、水素、C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル-C(O)OH、-S(O)2-C1-6-アルキル、またはアリールを表し；
R27は、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリールオキシ-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、ヘテロアリールオキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C2-6-アルケニル、C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C2-6-アルケニル、C1-6-アルキルチオ-C1-6-アルキル、R10HN-C1-6-アルキル、R10R11-N-C1-6-アルキル、R10R11-N-C2-6-アルケニル、R10R11-N-S(O)2-C1-6-アルキル、R10R11-N-C(O)-C1-6-アルキル、C1-6-アルキル-C(O)-NH-C1-6-アルキル、アリール-C(O)-NH-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C(O)-NH-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル-C(O)-NH-C1-6-アルキル、C1-6-アルキル-S(O)2-NH-C1-6-アルキル、アリール-S(O)2-NH-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-S(O)2-NH-C1-6-アルキル、またはC3-8-シクロアルキル-S(O)2-NH-C1-6-アルキルであり、これらの各々は任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換され；
R12は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、-C(O)-O-C1-6-アルキル、カルボキシ、-CF3、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-NR10R11、-S(O)2CH3、または-S(O)2NH2であり；
R13およびR14は、水素、C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、アリール、またはヘテロアリールからなる群から独立に選択され、これらの各々は任意に、R15から独立に選択される１以上の置換基で置換され；或いは、R13およびR14は、それらが結合している窒素と一緒になって、該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該へテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される二つの更なるヘテロ原子を含み；
R15は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、-CF3、C1-6-アルキル、-S(O)2CH3、または-S(O)2NH2であり；
Aは、任意に、R7、R8およびR9から独立に選択される１以上の置換基で置換されるヘテロアリールであり；
R7、R8およびR9は、
・ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-CF3、-SCN；または
・C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C2-6-アルケニルチオ、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-アルキルスルフェニル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、ホルミル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-O-C(O)-C1-6-アルキル、-NH-C(O)-C1-6-アルキル、-C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-S-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、またはヒドロキシ-C1-6-アルキルであって、その各々が任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、アリール-C1-6-アルコキシ、ヘテロアリール-C1-6-アルコキシ、アリール-C1-6-アルキルチオ、ヘテロアリール-C1-6-アルキルチオ、ヘテロアリール-チオ-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-オキシ-C1-6-アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリール-C1-6-アルキルアミノ、-C(O)-アリール、または-C(O)-ヘテロアリールであって、その各々が任意に、アリールもしくはヘテロアリール部分においてR17から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、C3-8-シクロアルキルチオ、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオであって、その各々が任意に、シクロアルキル部分においてR18から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキルチオ、C3-8-ヘテロシクリルチオ、C3-8-ヘテロシクリル-アミノ-C1-6-アルキル、または-C(O)-C3-8-ヘテロシクリルであって、その各々が任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；
・-NR19R20、-C1-6-アルキル-NR19R20、-C2-6-アルケニル-NR19R20、-C1-6-アルキル-S-R21、-C1-6-アルキル-S(O)-R21、-C1-6-アルキル-S(O)2-R21、-S(O)2-R21、または-S(O)2-NR19R20であって、ここでの各アルキルが、R25から独立に選択される１以上の置換基で置換され得るもの；または
・-C(O)NR22R23、-C1-6-アルキル-C(O)NR22R23-C1-6-アルキル-NH-NR22R23-C1-6-アルキル-NH-C(O)-C1-6-アルキル-NR22R23であって、各々が任意に、R26から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの
から独立に選択されるか、或いは、
R7、R8およびR9のうちの二つが一緒になって、C2-5-アルキレンブリッジを形成することができ；該C2-5-アルキレンブリッジは任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換され；
R16、R17、およびR18は、独立に、C1-6-アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、-CF3、カルボキシ-C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-NR19R20、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル-C(O)-C1-6-アルキル、-NR19R20、-NHS(O)2C1-6-アルキル、-C(O)NR19R20、-S(O)2C1-6-アルキル、または-S(O)2NR19R20であり；
R19およびR20は、独立に、水素、C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、アリール-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-NR22R23、または-S(O)2-C1-6-アルキルを表し、これらの各々は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換されるか、或いは、R19およびR20は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換され；
R21は、
・C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、カルボキシ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、または-C1-6-アルキル-NR22R23；または
・アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル、またはヘテロアリール-C1-6-アルキルであって、ここでのアリールもしくはヘテロアリール部分が任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル
から選択され；
R22およびR23 は、水素、C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-S(O)2-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから独立に選択されるか；或いは、R22 およびR23 は、それらが結合している窒素と一緒になって、該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換され；
R24は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、-CF3、C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C(O)-C3-8-シクロアルキル、-C(O)-アリール、-C(O)-ヘテロアリール、-C(O)-C3-8-ヘテロシクリル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-C3-8-ヘテロシクリル、-C(O)-O-C1-6-アルキル-アリール、-NH-S(O)2R28、または-S(O)2R28であり、ここでの各環状部分は任意に、R29から独立に選択される１以上の置換基で置換され；
R25およびR26は独立に、C1-6-アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-C(O)-O-C1-6-アルキル、カルボキシ、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-CF3、-S(O)2CH3、または-S(O)2NH2であり；
R28は、C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、任意にC1-6-アルキル、-NH2、または-N(CH3)2で置換されたヘテロアリールであり；
R29は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、-CF3、C1-6-アルキル、またはC1-6-アルコキシである。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物において、R1はC3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、インダニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、1，4-ジオキサニル、1,3-ジオキサニル、ピペリジニル、ピロリジニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R3、R4、R5およびR6で置換される化合物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の化合物において、R1はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ノルピニル、ノルボルニル、ノルカリル、アダマンチル、インダニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、1,4-ジオキサニル、1,3-ジオキサニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R3、R4、R5およびR6で置換される化合物
【請求項４】
請求項３に記載の化合物において、R1はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、アダマンチル、インダニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R3、R4、R5およびR6で置換される化合物。
【請求項５】
請求項４に規制の化合物において、R1がシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R3、R4、R5およびR6で置換され.る化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物において、R1が下記から選択される化合物：
【化２】
【請求項７】
請求項６に記載の化合物において、R1が下記から選択される化合物：
【化３】
【請求項８】
請求項７に記載の化合物において、R1が下記から選択される化合物：
【化４】
【請求項９】
請求項８に記載の化合物において、R1が下記から選択される化合物：
【化５】
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物において、R1が下記から選択される化合物：
【化６】
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物において、R1が、
【化７】
である化合物
【請求項１２】
請求項１０に記載の化合物において、R1が、
【化８】
である化合物
【請求項１３】
請求項１０に記載の化合物において、R1が、
【化９】
である化合物
【請求項１４】
請求項１〜１３の何れか１項に記載の化合物において、R2は、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、1,4-ジオキサニル、1,3-ジオキサニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R30、R31、R32およびR33で置換される化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物において、R2は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ノルピニル、ノルボルニル、ノルカリル、アダマンチル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、1,4-ジオキサニル、1,3-ジオキサニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R30、R31、R32およびR33で置換される化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物において、R2は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、アダマンチル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R30、R31、R32およびR33で置換される化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物において、R2は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、 テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、１以上の置換基R30、R31、R32およびR33で置換される化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物において、R2は下記から選択される化合物：
【化１０】
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物において、R2は下記から選択される化合物：
【化１１】
【請求項２０】
請求項１９に記載の化合物において、R2は下記から選択される化合物：
【化１２】
【請求項２１】
請求項２０に記載の化合物において、R2は下記から選択される化合物：
【化１３】
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物において、R2は下記から選択される化合物：
【化１４】
【請求項２３】
請求項２２に記載の化合物において、R2は
【化１５】
である化合物。
【請求項２４】
請求項２２に記載の化合物において、R2は
【化１６】
である化合物。
【請求項２５】
請求項２２に記載の化合物において、R2は
【化１７】
である化合物。
【請求項２６】
請求項１〜２５の何れか１項に記載の化合物において、R1およびR2が両者ともシクロヘキシルである化合物。
【請求項２７】
請求項１〜２５の何れか１項に記載の化合物において、R1が
【化１８】
であり、R2がシクロヘキシルである化合物。
【請求項２８】
請求項１〜２７の何れか１項に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33は、
・ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、-CF3；または
・-NR10R11；または
・C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、アリール-C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、-C(O)-O-C1-6-アルキル、またはC1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキルであって、各々が任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・-C(O)-R27、-S(O)2-R27、-C(O)-NR13R14、-S(O)2-NR13R14、-C1-6-アルキル-C(O)-NR13R14
からなる群から独立に選択されるか、或いは、
同じ原子または隣接する原子に結合したR3、R4、R5およびR6またはR30、R31、R32およびR33から選択される二つの置換基が一緒になって、-O-(CH2)1-3-O-基を形成する化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33が、
・ハロゲン、オキソ、-CF3；または
・-NR10R11；または
・C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリールチオ、-C(O)-O-C1-6-アルキル、またはC1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキルであって、各々が任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・-C(O)-R27、-S(O)2-NR13R14、または-S(O)2-R27
からなる群から独立に選択されるか、或いは、
同じ原子または隣接する原子に結合したR3、R4、R5およびR6またはR30、R31、R32およびR33から選択される二つの置換基が一緒になって、-O-(CH2)1-3-O-基を形成する化合物。
【請求項３０】
請求項２９に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33が、
・ハロゲン、-CF3；または
・メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ベンジル、フェニル-エチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フェニルチオ、-C(O)-O-CH3、または-C(O)-O-CH2CH3であって、これらの各々が任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・-C(O)-R27、-S(O)2-NR13R14、または-S(O)2-R27
からなる群から独立に選択されるか、或いは、
同じ原子または隣接する原子に結合したR3、R4、R5およびR6またはR30、R31、R32およびR33から選択される二つの置換基が一緒になって、-O-(CH2)1-3-O-基を形成する化合物。
【請求項３１】
請求項３０に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33が、
・ハロゲン、-CF3；または
・メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ベンジル、フェニル-エチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フェニルチオ、-C(O)-O-CH3、または-C(O)-O-CH2CH3であって、これらの各々が任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・-C(O)-R27、-S(O)2-NR13R14、または-S(O)2-R27
からなる群から独立に選択される化合物。
【請求項３２】
請求項３１に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33が、F、Cl、-CF3、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tert-ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、-C(O)-R27、-S(O)2-NR13R14または-S(O)2-R27からなる群から独立に選択される化合物。
【請求項３３】
請求項２９に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33が、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-S(O)2-R27または-C(O)-R27からなる群から独立に選択される化合物。
【請求項３４】
請求項１〜３３の何れか１項に記載の化合物において、R10およびR11が独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、-C(O)-CH3、-C(O)-CH2CH3、-CH2C(O)OH、-CH2CH2C(O)OH、-C(O)-CH2-C(O)OH、-C(O)-CH2CH2-C(O)OH、-S(O)2CH3、またはフェニルを表す化合物。
【請求項３５】
請求項３４に記載の化合物において、R10およびR11が独立に、水素、メチル、エチル、-C(O)-CH3、-CH2C(O)OH、-C(O)-CH2-C(O)OH、-S(O)2CH3、またはフェニルを表す化合物。
【請求項３６】
請求項３５に記載の化合物において、R10およびR11が独立に、水素、メチル、エチル、またはフェニルを表す化合物。
【請求項３７】
請求項１〜３６の何れか１項に記載の化合物において、R27が、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルチオ-C1-6-アルキル、R10HN-C1-6-アルキル、R10R11N-C1-6-アルキル、R10R11N-S(O)2-C1-6-アルキル、またはR10R11N-C(O)-C1-6-アルキルであり、これらの各々は任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項３８】
請求項３７に記載の化合物において、R27が、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、R10HN-C1-6-アルキル、R10R11N-C1-6-アルキル、R10R11N-S(O)2-C1-6-アルキル、またはR10R11N-C(O)-C1-6-アルキルであり、これらの各々は任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項３９】
請求項３８に記載の化合物において、R27が、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、アリール-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、またはヘテロアリールであり、これらの各々は任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項４０】
請求項３９に記載の化合物において、R27が、メチル、エチル、プロピル、n-ブチル、イソブチル、1,1,1-トリフルオロエチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、フェニル、ピリジル、チオフェン、イミダゾール、またはチアゾールであり、これらの各々は任意に、R12から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項４１】
請求項４０に記載の化合物において、R27が、メチル、エチル、プロピル、n-ブチル、イソブチル、1,1,1-トリフルオロエチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、フェニル、ピリジル、チオフェン、イミダゾール、またはチアゾールである化合物。
【請求項４２】
請求項１〜４１の何れか１項に記載の化合物において、R12が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、-CF3、またはC1-6-アルキルである化合物。
【請求項４３】
請求項４２に記載の化合物において、R12が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、-CF3、メトキシ、メチル、エチル、またはプロピルである化合物。
【請求項４４】
請求項４３に記載の化合物において、R12が、ハロゲン、カルボキシ、メチル、エチル、またはプロピルである化合物。
【請求項４５】
請求項１〜４４の何れか１項に記載の化合物において、R13およびR14が、水素、C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、フェニル、またはナフチルからなる群から独立に選択され、これらの各々は任意に、R15から独立に選択される１以上の置換基で置換されるか；或いは、R13およびR14はそれらが結合している窒素と一緒になって、該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含む化合物。
【請求項４６】
請求項４５に記載の化合物において、R13およびR14は、水素、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシ-メチル、ヒドロキシ-エチル、カルボキシ-メチル、カルボキシ-エチル、フェニル、またはナフチルからなる群から独立に選択され、これらの各々は任意に、R15から独立に選択される１以上の置換基で置換されるか；或いは、R13およびR14はそれらが結合している窒素と一緒になって、該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含む化合物。
【請求項４７】
請求項４６に記載の化合物において、R13およびR14は、水素、メチル、エチル、プロピル、またはフェニルからなる群から独立に選択され、これらの各々は任意に、R15から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項４８】
請求項１〜４６の何れか１項に記載の化合物において、R15が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、-CF3、メチル、エチル、またはプロピルである化合物。
【請求項４９】
請求項４８に記載の化合物において、R15が、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、-CF3、メチル、またはエチルである化合物。
【請求項５０】
請求項１〜４９の何れか１項に記載の化合物において、Aが、R7、R8およびR9から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換される、チアゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタチアゾリル、4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾロ-ピリジル、6,7-ジヒドロ-ピラノチアゾリル、または4,5,6,7-テトラヒドロベンゾチアゾリルである化合物。
【請求項５１】
請求項５０に記載の化合物において、Aが、
【化１９】
である化合物。
【請求項５２】
請求項５０に記載の化合物において、Aが、R7、R8およびR9から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換されるチアゾリルまたはチアジアゾリルである化合物。
【請求項５３】
請求項５２に記載の化合物において、Aが、R7、R8およびR9から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換される、チアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、または1,3,4-チアジアゾリルである化合物。
【請求項５４】
請求項５３に記載の化合物において、Aが、
【化２０】
である化合物。
【請求項５５】
請求項５４に記載の化合物において、Aが、
【化２１】
である化合物。
【請求項５６】
請求項５５に記載の化合物において、Aが、
【化２２】
である化合物。
【請求項５７】
請求項１〜５６の何れか１項に記載の化合物において、R7、R8およびR9が、
・ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-CF3、-SCN；または
・C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-アルキルスルフェニル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-O-C(O)-C1-6-アルキル、-NH-C(O)-C1-6-アルキル、-C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-S-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、アリール-C1-6-アルコキシ、ヘテロアリール-C1-6-アルコキシ、ヘテロアリール-チオ-C1-6-アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオであって、これらの各々は任意に、そのアリールもしくはヘテロアリール部分において、R17から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキルであって、これらの各々は任意に、そのシクロアルキル部分において、R18から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリルチオ、または-C(O)-C3-8-ヘテロシクリルであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・-NR19R20、-C1-6-アルキル-NR19R20、-C1-6-アルキル-S-R21、-C1-6-アルキル-S(O)-R21、-C1-6-アルキル-S(O)2-R21、-S(O)2-R21、または-S(O)2-NR19R20であって、ここでの各アルキル部分はR25から独立に選択される１以上の置換基で置換されてよいもの；または
・R26から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換される、-C(O)NR22R23、-C1-6-アルキル-C(O)NR22R23
から独立に選択されるか；或いは、
R7、R8およびR9が一緒になって、C2-5-アルキレンブリッジを形成できる化合物。
【請求項５８】
請求項５７に記載の化合物において、R7、R8およびR9が、
・ハロゲン、カルボキシ、シアノ、または-CF3；または
・C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-O-C(O)-C1-6-アルキル、-C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキルであって、これらの各々は任意に、そのアリールもしくはヘテロアリール部分において、R17から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルであって、これらの各々は任意に、そのシクロアルキル部分において、R18から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、または-C(O)-C3-8-ヘテロシクリルであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・-NR19R20、-C1-6-アルキル-NR19R20、-S(O)2-R21、または-S(O)2-NR19R20であって、ここでの各アルキル部分はR25から独立に選択される１以上の置換基で置換されてよいもの；または
・R26から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換される、-C(O)NR22R23、-C1-6-アルキル-C(O)NR22R23
から独立に選択されるか；或いは、
R7、R8およびR9が一緒になって、C2-5-アルキレンブリッジを形成できる化合物。
【請求項５９】
請求項５８に記載の化合物において、R7、R8およびR9が、
・ハロゲン、カルボキシ、または-CF3；または
・C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-O-C(O)-C1-6-アルキル、または-C(O)-O-C1-6-アルキルであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・フェニル、ベンジル、またはヘテロアリールチオであって、ここでのヘテロアリールはピリジルまたはイミダゾリルであり、ここでの各アリールもしくはヘテロアリールは任意に、該アリールもしくはヘテロアリール部分においてR17から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであって、これらの各々は任意に、そのシクロアルキル部分において、R18から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・-C(O)NR22R23、-S(O)2-R21、または-S(O)2-NR19R20
から独立に選択されるか；或いは、
R7、R8およびR9が一緒になって、C2-5-アルキレンブリッジを形成できる化合物。
【請求項６０】
請求項５９に記載の化合物において、R7、R8およびR9は、ハロゲン、カルボキシ、-CF3、-S-CH3、-S-CH2CH3、-S-CH2CH2CH3、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tert-ブチル、メトキシ、エトキシ、-CH2-C(O)-O-CH3、-CH2-C(O)-O-CH2CH3、-CH2CH2-C(O)-O-CH3、-CH2CH2-C(O)-O-CH2CH3、-CH2-O-C(O)-CH3、-CH2-O-C(O)-CH2CH3、-CH2CH2-O-C(O)-CH3、-CH2CH2-O-C(O)-CH2CH3、-C(O)-O-CH3、-C(O)-O-CH2CH3から独立に選択され、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；またはヘテロアリールチオであって、ここでのヘテロアリールは、該へテロアリール部分において任意に、R17から独立に選択される１以上の置換基でそれぞれ置換されたピリジルもしくはイミダゾリル、または各々が任意に、R16、または-S(O)2-R21から独立に選択される１以上の置換基で置換され.るピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであるのものから独立に選択される化合物。
【請求項６１】
請求項６０に記載の化合物において、R7、R8およびR9は、Cl、F、Br、-CF3、-S-CH3、-S-CH2CH3、-S-CH2CH2CH3、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、-CH2-C(O)-O-CH2CH3、-C(O)-O-CH3、または-C(O)-O-CH2CH3であって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；またはヘテロアリールチオであって、ここでのヘテロアリールが、そのヘテロアリール部分においてそれぞれR17から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換されるピリジルもしくはイミダゾリル、または各々がR16から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換されるピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであるものから独立に選択される化合物。
【請求項６２】
請求項１から６１の何れか１項に記載の化合物において、R16、R17およびR18が、独立に、C1-6-アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、-CF3、カルボキシ-C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-NR19R20、-C(O)NR19R20または-S(O)2-C1-6-アルキルである化合物。
【請求項６３】
請求項６２に記載の化合物において、R16、R17およびR18が、独立に、メチル、エチル、プロピル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、 カルボキシ、-CF3、カルボキシ-メチル、カルボキシ-エチル、カルボキシ-プロピル、ヒドロキシ-メチル、ヒドロキシ-エチル、ヒドロキシ-プロピル、-CH2-C(O)-O-CH3、-CH2-C(O)-O-CH2CH3、-CH2CH2-C(O)-O-CH3、-CH2CH2-C(O)-O-CH2CH3、-C(O)-O-CH3、-C(O)-O-CH2CH3、-C(O)-O-CH2CH2CH3、または-S(O)2CH3である化合物。
【請求項６４】
請求項６３に記載の化合物において、R16、R17およびR18が、独立に、メチル、エチル、プロピル、ハロゲン、オキソ、カルボキシ、カルボキシ-メチル、カルボキシ-エチル、カルボキシ-プロピル、ヒドロキシ-メチル、ヒドロキシ-エチル、ヒドロキシ-プロピル、-CH2-C(O)-O-CH3、-CH2-C(O)-O-CH2CH3、-CH2CH2-C(O)-O-CH3、-CH2CH2-C(O)-O-CH2CH3、-C(O)-O-CH3、-C(O)-O-CH2CH3、-C(O)-O-CH2CH2CH3、または-S(O)2CH3である化合物。
【請求項６５】
請求項６２に記載の化合物において、R16、R17およびR18は、独立に、C1-6-アルキル、カルボキシ、-NR19R20、-C(O)-O-C1-6-アルキルまたは-C(O)NR19R20である化合物。
【請求項６６】
請求項１〜６５の何れか１項に記載の化合物において、R19およびR20が独立に、水素、C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、フェニル、ナフチル、C3-8-ヘテロシクリル、フェニル-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-NR22R23、または-S(O)2-C1-6-アルキルを表し、これらの各々は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換されるか；或いは、R19およびR20は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項６７】
請求項６６に記載の化合物において、R19およびR20が独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、カルボキシ-メチル、カルボキシ-エチル、カルボキシ-プロピル、ヒドロキシ-メチル、ヒドロキシ-エチル、ヒドロキシ-プロピル、フェニル、フェニル-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-NR22R23、またはナフチルを表すか、またはR19 およびR20は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項６８】
請求項６６に記載の化合物において、R19およびR20が独立に、水素、C1-6-アルキルを表し、またはR19およびR20 は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項６９】
請求項６８に記載の化合物において、R19およびR20が独立に、水素、メチル、エチル、またはプロピルを表し、またはR19 およびR20 は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、ここでのヘテロ環はピロリジル（pyrrolidyl）、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはモルホリニルであり、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項７０】
請求項１〜６９の何れか１項に記載の化合物において、R21が、
・C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-NR22R23、またはヒドロキシ-C1-6-アルキル；または
・フェニル、ナフチル、またはフェニル-C1-6-アルキルであって、ここでのアリール部分は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-シクロアルキル、またはC3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル
から選択される化合物。
【請求項７１】
請求項７０に記載の化合物において、R21が、
・メチル、エチル、プロピル、カルボキシ-メチル、カルボキシ-エチル、カルボキシ-プロピル、ヒドロキシ-メチル、ヒドロキシ-エチル、ヒドロキシ-プロピル；または
・フェニル、ナフチル、またはフェニル-C1-6-アルキルであって、ここでのアリール部分は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの；または
・C3-8-シクロアルキル、またはC3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル
から選択される化合物。
【請求項７２】
請求項７１に記載の化合物において、R21が、
・メチル、エチル、カルボキシ-メチル、カルボキシ-エチル、カルボキシ-プロピル；または
・フェニル、ナフチル、またはフェニル-C1-6-アルキルであって、ここでのアリール部分は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換されるもの.
から選択される化合物。
【請求項７３】
請求項１〜７２の何れか１項に記載の化合物において、R22およびR23 は、水素、C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、フェニル、ナフチルから独立に選択され、またはR22およびR23 は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項７４】
請求項７３に記載の化合物において、R22およびR23 が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、フェニル、ナフチルから独立に選択されるか、或いは、R22およびR23は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、ここでのヘテロ環はピロリジル（pyrrolidyl）、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはモルホリニルであり、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項７５】
請求項７４に記載の化合物において、R22およびR23は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成し、ここでのヘテロ環はピロリジル（pyrrolidyl）、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはモルホリニルであり、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項７６】
請求項１〜７５の何れか１項に記載の化合物において、R24が、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、-CF3、C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル-アリール、または-S(O)2R28であり、ここでのアリールはフェニルまたはナフチルであり、またヘテロアリールはピリジルまたはピリミジニルであり、ここでの各環状部分は任意に、R29から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項７７】
請求項７６に記載の化合物において、R24が、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、-CF3、C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、または-S(O)2R28であり、ここでのアリールはフェニルまたはナフチルであり、またヘテロアリールはピリジルまたはピリミジニルであり、ここでの各環状部分は任意に、R29から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項７８】
請求項７７に記載の化合物において、R24が、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、-CF3、C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C(O)-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、または-S(O)2R28であり、ここでのアリールはフェニルまたはナフチルであり、ここでの各環状部分は任意に、R29から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項７９】
請求項７８に記載の化合物において、R24が、カルボキシ、オキソ、C1-6-アルキル、カルボキシ-C1-6-アルキル、-C(O)-O-C1-6-アルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-ヘテロシクリル、C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル、または-S(O)2R28であり、ここでのアリールはフェニルまたはナフチルであり、また各環状部分は任意に、R29から独立に選択される１以上の置換基で置換される化合物。
【請求項８０】
請求項１〜７９の何れか１項に記載の化合物において、R25およびR26は独立に、C1-6-アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、または-CF3である化合物。
【請求項８１】
請求項８０に記載の化合物において、R25およびR26は独立に、メチル、エチル、プロピル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、または-CF3である化合物。
【請求項８２】
請求項１〜８１の何れか１項に記載の化合物において、R28が、任意にC1-6-アルキルまたは-N(CH3)2で置換された、C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、フェニル、フェニル-C1-6-アルキル、ヘテロアリールであり、ここでのヘテロアリールはイミダゾリル、ピリジルまたはピリミジニルである化合物。
【請求項８３】
請求項８２に記載の化合物において、R28が、C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル-C(O)-O-C1-6-アルキル、または-N(CH3)2である化合物。
【請求項８４】
請求項１〜８３の何れか１項に記載の化合物において、R29がハロゲン、カルボキシ、-CF3、C1-6-アルキル、またはC1-6-アルコキシである化合物。
【公開番号】特開２０１１−２０１８９２（Ｐ２０１１−２０１８９２Ａ）
【公開日】平成２３年１０月１３日（２０１１．１０．１３）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１１−１０３７８４（Ｐ２０１１−１０３７８４）
【出願日】平成２３年５月６日（２０１１．５．６）
【分割の表示】特願２００６−５４８１１４（Ｐ２００６−５４８１１４）の分割
【原出願日】平成１７年１月６日（２００５．１．６）
【出願人】（５０９０９１８４８）ノヴォ ノルディスク アー／エス (42)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年１０月１３日（２０１１．１０．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−１０３７８４（Ｐ２０１１−１０３７８４）
【出願日】平成２３年５月６日（２０１１．５．６）
【分割の表示】特願２００６−５４８１１４（Ｐ２００６−５４８１１４）の分割
【原出願日】平成１７年１月６日（２００５．１．６）
【出願人】（５０９０９１８４８）ノヴォ ノルディスク アー／エス (42)
【Ｆターム（参考）】
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