【課題】ＦａｂＩ阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】


式中、それぞれ個別に、Ｌは、１以上のＲ１で置換されてもよいＣ２アルケニルであり；Ａは、０〜２のヘテロ原子を含有する原子数４〜７の単環式の環、０〜４のヘテロ原子を含有する原子数８〜１２の二環式環、または０〜６のヘテロ原子を含有する原子数１２〜１６の三環式の環である。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ（化１）で表される化合物。
【化１】

式中、それぞれ個別に、
Ｌは、１以上のＲ_１で置換されてもよいＣ_２アルケニルであり；
Ａは、０〜２のヘテロ原子を含有する原子数４〜７の単環式の環、０〜４のヘテロ原子を含有する原子数８〜１２の二環式環、または０〜６のヘテロ原子を含有する原子数１２〜１６の三環式の環であり、前記環は、個別に脂肪族、芳香族、ヘテロアリール、または複素環であり、前記ヘテロ原子は、Ｎ、ＳおよびＯから選択され、前記環は、任意に、Ｃ_１−４アルキル、ＣＨ_２ＯＨ、ＯＲ”、ＳＲ”、ＣＮ、Ｎ（Ｒ”）_２、ＣＨ_２Ｎ（Ｒ”）_２、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＯ_２Ｒ”、ＣＯＮ（Ｒ”）_２、ＣＯＲ”、ＮＲ”Ｃ（Ｏ）Ｒ”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび−Ｓ（Ｏ）_ｒＣＦ_３から選択される１以上の基で置換されており、Ｒ”は、Ｈ、またはアルキルであり；
Ｒ_１は、それぞれ個別に、Ｈ、またはアルキルであり；
Ｒ_２は、式（化２）であり、
【化２】

式中、
前記Ｄ部分に隣接するＢは、Ｃ（Ｒ_１）_２およびＣ＝Ｏからなる群から選択され、
前記Ｄは、それぞれ個別に、Ｃ（Ｒ_１）_２、ＮＲ_１、Ｃ＝Ｏ、下記式（化３）、または下記式（化４）からなる群から選択される基であって、
【化３】

【化４】

二つのＤは異なり、そしてＤに関してＢは、結合、Ｃ（Ｒ_１）_２およびＣ＝Ｏからなる群から選択され、
Ｊは、ＮＲ_１、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＯからなる群から選択され、
Ｑは、ＮまたはＣＨであり、
ｒは、０、１、または２であり、
ｂは、０〜４の整数であり；
ａは、０であり；そして
ｎは、０〜４の整数であり、
または、薬学的に許容されるそれらの塩である。
【請求項２】
Ｌは、Ｃ_２アルケニルであり、Ｒ_２は、下記式（化５）である、請求項１に記載の化合物。
【化５】

式中、Ｒ_１は、Ｈである。
【請求項３】
Ｌは、Ｃ_２アルケニルであり、Ｒ_２は、下記式（化６）である、請求項１に記載の化合物。
【化６】

式中、Ｒ_１は、Ｈであり、Ｂに隣接するＤはＮＲ_１である。
【請求項４】
Ａは、９員の二環式へテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａは、少なくとも１つのヘテロ原子を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａは、少なくとも１つの酸素原子を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｂは、ＣＨ_２である、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ａは、少なくとも一つのＯを含む９員の二環式へテロアリールである、請求項８に記載の化合物。
【請求項９】
化合物（Ｅ）−３−（３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメチル）アクリルアミド、または薬学的に許容可能なその塩。

【図１】

【図２】

【図３Ａ】

【図３Ｂ】

【図３Ｃ】

【図３Ｄ】

【図３Ｅ】

【図３Ｆ】

【公開番号】特開２０１２−６９２７（Ｐ２０１２−６９２７Ａ）
【公開日】平成２４年１月１２日（２０１２．１．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−１４５４８７（Ｐ２０１１−１４５４８７）
【出願日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【分割の表示】特願２００５−５０８４７５（Ｐ２００５−５０８４７５）の分割
【原出願日】平成１５年１２月５日（２００３．１２．５）
【出願人】（５０５２１１７７６）アフィニウム　ファーマシューティカルズ，　インク． (3)
【氏名又は名称原語表記】ＡＦＦＩＮＩＵＭ　ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ，　ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】