【課題】新規な構造を有し、副作用が低く優れたヒトSGLT1および／またはSGLT2阻害活性を有する化合物またはその水和物を有効成分として含有する、１型糖尿病、２型糖尿病、妊娠糖尿病、その他の要因による高血糖症、耐糖能不全（impaired glucose tolerance：IGT）、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症を治療および／または予防するための医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物またはその水和物を含有する医薬組成物

【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、R¹は水素原子または水酸基であり、
R²はフッ素原子または塩素原子であり、
R³はハロゲン原子で置換されていてもよいメチル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいエチル基、シクロプロピル基、または、ハロゲン原子で置換されていてもよいメトキシ基であり、
R⁴は水素原子またはメチル基であり、
nは1または2であり、
mは0または1である、
但し、R¹が水素原子である場合、R⁴は水素原子であり、R¹が水酸基である場合、R⁴はメチル基である）
で表される化合物またはその水和物を含有する医薬組成物。
【請求項２】
一般式（ＩＩ）：
【化２】


［式中、R¹は水素原子または水酸基であり、
R²はフッ素原子または塩素原子であり、
R³はハロゲン原子で置換されていてもよいメチル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいエチル基、シクロプロピル基、または、ハロゲン原子で置換されていてもよいメトキシ基であり、
R⁴は水素原子またはメチル基であり、
nは1または2であり、
mは0または1である、
但し、R¹が水素原子である場合、R⁴は水素原子であり、R¹が水酸基である場合、R⁴はメチル基である
（但し、（イ）R¹が水酸基であり、R²がフッ素原子であり、mが0であり、かつ、nが1である場合、R³はメチル基、エチル基、シクロプロピル基またはメトキシ基ではない、
（ロ）R¹が水酸基であり、R²が塩素原子であり、mが0であり、かつ、nが1である場合、R³はメトキシ基ではない、あるいは、
（ハ）R¹が水素原子であり、R²がフッ素原子または塩素原子であり、mが0であり、かつ、nが1である場合、R³はメトキシ基ではない）］
で表される化合物またはその水和物を含有する医薬組成物。
【請求項３】
R¹が水酸基である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
R³がハロゲン原子で置換されていてもよいメチル基またはハロゲン原子で置換されていてもよいメトキシ基である、請求項２または３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
R⁴がメチル基である、請求項２〜４いずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
nが1である、請求項２〜５いずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
3-クロロ-2-[4-(2-フルオロエチル)ベンジル]-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-クロロ-2-(4-エチルベンジル)-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
2-[4-(ジフルオロメトキシ)ベンジル]-3-フルオロ-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-クロロ-5-ヒドロキシメチル-2-(4-メチルベンジル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-フルオロ-2-(3-フルオロ-4-メチルベンジル)-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-クロロ-2-(3-フルオロ-4-メチルベンジル)-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-フルオロ-2-(3-フルオロ-4-メトキシベンジル)-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-クロロ-2-(3-フルオロ-4-メトキシベンジル)-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-メトキシベンジル)-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-クロロ-2-[4-(ジフルオロメトキシ)ベンジル]-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-フルオロ-2-[4-(2-フルオロエチル)ベンジル]-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-フルオロ-5-ヒドロキシメチル-2-[(4-トリフルオロメトキシ)ベンジル]フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-フルオロ-5-ヒドロキシメチル-2-(4-メチルベンジル)フェニル 4-デオキシ-β-D-グルコピラノシド；
3-クロロ-5-ヒドロキシメチル-2-(4-メチルベンジル)フェニル 4-デオキシ-β-D-グルコピラノシド；
2-(4-エチルベンジル)-3-フルオロ-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 4-デオキシ-β-D-グルコピラノシド；
3-クロロ-2-(4-エチルベンジル)-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 4-デオキシ-β-D-グルコピラノシド；
2-(4-シクロプロピルベンジル)-3-フルオロ-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 4-デオキシ-β-D-グルコピラノシド；
3-フルオロ-5-ヒドロキシメチル-2-[4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ベンジル]フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-クロロ-2-(4-エチル-3-フルオロベンジル)-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-フルオロ-5-(2-ヒドロキシエチル)-2-(4-メトキシベンジル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-クロロ-5-(2-ヒドロキシエチル)-2-(4-メチルベンジル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-クロロ-5-(2-ヒドロキシエチル)-2-(4-メトキシベンジル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-クロロ-5-(ヒドロキシメチル)-2-[4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ベンジル]フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-クロロ-2-(2-フルオロ-4-メチルベンジル)-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-クロロ-2-(4-エチル-2-フルオロベンジル)-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-フルオロ-5-(ヒドロキシメチル)-2-[(4-トリフルオロメチル)ベンジル]フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-クロロ-5-(ヒドロキシメチル)-2-[(4-トリフルオロメチル)ベンジル]フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
2-[4-(2,2-ジフルオロエチル)ベンジル]-3-フルオロ-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-クロロ-2-[4-(2,2-ジフルオロエチル)ベンジル]-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；
3-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-メチルベンジル)-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド；および
2-(4-エチル-2-フルオロベンジル)-3-フルオロ-5-(ヒドロキシメチル)フェニル 7-デオキシ-D-グリセロ-β-D-グルコ-ヘプトピラノシド
からなる群より選択される化合物またはその水和物を含有する医薬組成物。
【請求項８】
ヒトSGLT1および／またはヒトSGLT2活性を阻害するための、請求項１〜７いずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
１型糖尿病、２型糖尿病、妊娠糖尿病、その他の要因による高血糖症、耐糖能不全、糖尿病関連疾患もしくは糖尿病合併症の治療または予防のための、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
糖尿病関連疾患が、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、脂質代謝異常、高血圧症、脂肪肝、メタボリックシンドローム、浮腫、心不全、狭心症、心筋梗塞、動脈硬化症、高尿酸血症または痛風であり、あるいは、糖尿病合併症が、網膜症、腎症、神経障害、白内障、足壊疽、感染症またはケトーシスである、請求項９に記載の医薬組成物。

【公開番号】特開２０１１−３２１７４（Ｐ２０１１−３２１７４Ａ）
【公開日】平成２３年２月１７日（２０１１．２．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−１７７１５０（Ｐ２００９−１７７１５０）
【出願日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】