説明

ベンズアゾール誘導体、組成物及びβ−セクレターゼ阻害剤としての使用方法

【課題】本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素(BACE)を抑制し、そしてBACEが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボン酸[7−(1H−イミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミド、イソキノリン−3−カルボン酸[4−(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミド、および2−[(6−シクロプロピルエチニル−ピリジン−2−カルボニル)−アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−4−カルボン酸(1H−イミダゾール−2−イル)−アミド、から成る群から選択される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボン酸[7−(1H−イミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミド、
イソキノリン−3−カルボン酸[4−(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミド、および
2−[(6−シクロプロピルエチニル−ピリジン−2−カルボニル)−アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−4−カルボン酸(1H−イミダゾール−2−イル)−アミド、
から成る群から選択される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項2】
前記化合物が、1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボン酸[7−(1H−イミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミドである、請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項3】
前記化合物が、イソキノリン−3−カルボン酸[4−(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミドである、請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項4】
前記化合物が、2−[(6−シクロプロピルエチニル−ピリジン−2−カルボニル)−アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−4−カルボン酸(1H−イミダゾール−2−イル)−アミドである、請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。

【公開番号】特開2012−46541(P2012−46541A)
【公開日】平成24年3月8日(2012.3.8)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−256487(P2011−256487)
【出願日】平成23年11月24日(2011.11.24)
【分割の表示】特願2008−501948(P2008−501948)の分割
【原出願日】平成18年3月14日(2006.3.14)
【出願人】(508311802)ハイ ポイント ファーマシューティカルズ,エルエルシー (1)
【Fターム(参考)】