ベンズアミドグルコキナーゼ活性化剤
本発明は、式（Ｉ）のＮ-ヘテロアリール-ベンズアミド、それを含む製剤組成物、ならびにその使用方法に関する。Ｎ-ヘテロアリール-ベンズアミドは、グルコキナーゼ活性化剤として有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、ｍは、0、1または2であり；
ｎは、0、1、2、3または4であり；
ｎ＋ｍ＞0；
Ｒ1は、各々独立して、ＯＨ、-（ＣＨ2）1-4ＯＨ、-ＣＨ3-aＦa、-（ＣＨ2）1-4-ＣＨ3-aＦa、-ＯＣＨ3-aＦa、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、Ｃ1-4-ジアルキル-アミノ、シアノ、ホルミル、フェニルまたは５〜１０員ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは炭素原子、ならびにＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）tから選択される1〜4個の異種原子からなる）（任意にＣ1-6-アルキルで置換される）から選択され；
Ｒ2は、各々、基Ｙ-Ｘ-であって、
ここで、Ｘは、各々、-Ｏ-Ｚ-、Ｏ-Ｚ-Ｏ-Ｚ-、-Ｃ（Ｏ）Ｏ-Ｚ-、-ＯＣ（Ｏ）-Ｚ-、-Ｓ-Ｚ-、-Ｓ（Ｏ）-Ｚ-、-Ｓ（Ｏ）2-Ｚ-、-Ｎ（Ｒ6）-Ｚ-、-Ｎ（Ｒ6）Ｓ（Ｏ）2-Ｚ、-Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ6）-Ｚ、-（ＣＨ2）1-4、-ＣＨ＝ＣＨ-Ｚ、-Ｃ≡Ｃ-Ｚ、-Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）-Ｚ、-Ｃ（Ｏ）-Ｎ（Ｒ6）-Ｚ、-Ｃ（Ｏ）-Ｎ（Ｒ6）Ｓ（Ｏ）2-Ｚ、-Ｓ（Ｏ）2-Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）-Ｚ、-Ｃ（Ｏ）-Ｚ、-Ｚ、-Ｃ（Ｏ）-Ｚ-Ｏ-Ｚ、-Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）-Ｚ-Ｏ-Ｚ、-Ｏ-Ｚ-Ｎ（Ｒ6）-Ｚ、-Ｏ-Ｃ（Ｏ）-Ｚ-Ｏ-Ｚまたは直接結合から独立して選択されるリンカーであって、この場合、Ｘは最初に言及された原子によりフェニル環に結合され；
Ｚは、各々独立して、直接結合、Ｃ2-6-アルケニレンおよび-（ＣＨ2）p-Ｃ（Ｒ10）2-（ＣＨ2）q-から選択され；
Ｙは、各々独立して、アリール-Ｚ1、５〜１０員ヘテロシクリル-Ｚ1-（ここで、ヘテロシクリルは炭素原子、ならびにＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）tから選択される１〜４個の異種原子からなる）、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｚ1、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、-（ＣＨ2）1-4-ＣＨ3-aＦa、-ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3-aＦaから選択され、この場合、Ｙは各々、Ｒ4から独立して選択される１〜３個の置換基で任意に置換され；
Ｚ1は、独立して、直接結合、Ｃ2-6-アルケニレンおよび-（ＣＨ2）p-Ｃ（Ｒ10）2-（ＣＨ2）q-から選択され；
各々の場合、ｐは独立して、0、1、2および3から選択され；
各々の場合、ｑは独立して、0、1、2および3から選択され；
Ｒ4は、独立して、Ｒ5-Ｘ1-、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ3-aＦa、-ＣＮ、ＮＨ2、Ｃ1-6-アルキル、-Ｏ-Ｃ1-6アルキル、-Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、ＯＨおよびフェニル（任意にＲ7により置換される）から選択され；あるいは
隣接原子と結合される2つのＲ4は-Ｏ-（ＣＨ2）1-2-Ｏ-架橋を形成し得るし；あるいは
Ｒ4は、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ26Ｒ27、-Ｓ（Ｏ）2ＮＲ26Ｒ27、-Ｓ（Ｏ）tＲ26およびＨＥＴ-２から選択され；
Ｘ1は、独立して、前記Ｘと同様に定義され；
Ｒ5は、Ｈ、Ｃ1-6-アルキル、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、フェニル、ナフチル、５〜１０員ヘテロシクリル（炭素原子、ならびにＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）tから選択される１〜４個の異種原子からなる）、およびＣ3-7シクロアルキルから選択され、この場合、Ｒ5は各々、Ｒ25から独立して選択される1つまたは複数の置換基により任意に置換され；
Ｒ25は、独立して、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1-6-アルキル、ＣＨ3-aＦa、-ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは-Ｃ（Ｏ）ＯＣ1-6アルキルから選択され；
Ｒ6は、独立して、水素、Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ2-4-アルキル-Ｏ-Ｃ1-4-アルキルから選択され；
Ｒ7は、独立して、Ｃ1-6-アルキルおよび-Ｃ（Ｏ）ＯＣ1-6-アルキルから選択され；
Ｂは、５〜１０員ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは炭素原子、ならびにＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）tから選択される１〜４個の異種原子からなる）（Ｒ8から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される）であり；
Ｒ8は、独立して、-Ｓ（Ｏ）r（ＣＨ2）s-Ｒ9および-（ＣＨ2）uＳ（Ｏ）r（ＣＨ2）s-Ｒ9から選択され；
ｒは、0、1または2であり；
ｓは、1、2、3または4であり；
ｕは、1、2、3または4であり；
Ｒ9は、独立して、カルボキシ、-Ｃ（Ｏ）Ｏ-Ｃ1-6-アルキル、-ＮＲ19Ｒ20、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ19Ｒ20または-Ｓ（Ｏ）2-Ｃ1-6-アルキルから選択され；
Ｒ10は、独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1-6-アルキルおよび-Ｃ2-4-アルキル-Ｏ-Ｃ1-4アルキルから選択され、
Ｒ18は、水素およびＣ1-6-アルキルから選択され；
Ｒ19およびＲ20は、独立して、水素、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ3-8-シクロアルキル、Ｃ3-8-シクロアルキル-Ｃ1-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ2-6-アルキニル、カルボキシ-Ｃ1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ3-8-ヘテロシクリル、アリール-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-8-ヘテロシクリル-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ（Ｏ）-Ｏ-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ1-6-アルキル-Ｃ（Ｏ）-Ｏ-Ｃ1-6-アルキルまたは-Ｓ（Ｏ）2-Ｃ1-6-アルキル（これらは各々、Ｒ24から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換される）を表わし；あるいは
Ｒ19およびＲ20は、それらが結合される窒素と一緒になって、前記窒素を有する３〜８員複素環式環を形成し、この場合、複素環式環は窒素、酸素およびイオウから選択される1または2個のさらなる異種原子を含有し、上記複素環式環はＲ24から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意に置換され；
Ｒ24は、独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、-ＣＦ3、Ｃ1-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、カルボキシ-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ（Ｏ）-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ（Ｏ）-Ｃ3-8-シクロアルキルおよび-Ｃ（Ｏ）-アリールから選択され；
Ｒ26は、以下から選択され：
水素、
Ｃ1-4アルキル（ＨＥＴ-２、-ＯＲ27、-Ｓ（Ｏ）2Ｒ27、Ｃ3-6-シクロアルキル（1個のＲ28で任意に置換される）、および-Ｃ（Ｏ）ＮＲ27Ｒ27から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換される）
Ｃ3-6-シクロアルキル（1個のＲ28で任意に置換される）、および
ＨＥＴ-２；
Ｒ27は、水素およびＣ1-4-アルキルから選択され；あるいは
Ｒ26およびＲ27は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、ＨＥＴ-３で定義されるようなヘテロシクリル環を形成し；
ＨＥＴ-２は、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される1、2、3または4個の異種原子を含有する４-、５-または６員Ｃ-またはＮ連結ヘテロシクリル環であって、ここで、-ＣＨ2-基は、-Ｃ（Ｏ）-基により任意に取り替えられ、そして複素環式環中のイオウ原子はＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）2基に任意に酸化され、この環は、Ｒ28から独立して選択される1または2個の置換基により利用可能な炭素または窒素原子上で任意に置換され；
ＨＥＴ-３は、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される1または、2個のさらなる異種原子（連結窒素原子のほかに）を任意に含有する４-、５-または６員Ｎ連結飽和または部分的不飽和ヘテロシクリル環であって、ここで、-ＣＨ2-基は-Ｃ（Ｏ）-基により任意に取り替えられ、そして環中のイオウ原子はＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）2基に任意に酸化され、この環は、Ｒ29から独立して選択される1または2個の置換基により利用可能な炭素または窒素原子上で任意に置換され；あるいは
ＨＥＴ-３は、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される1個のさらなる異種原子（連結窒素原子のほかに）を任意に含有するＮ連結７員飽和または部分的不飽和ヘテロシクリル環であって、ここで、-ＣＨ2-基は-Ｃ（Ｏ）-基により任意に取り替えられ、そして複素環式環中のイオウ原子はＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）2基に任意に酸化され、この環は、Ｒ29から独立して選択される1または2個の置換基により利用可能な炭素または窒素原子上で任意に置換され；あるいは
ＨＥＴ-３は、1個のさらなる窒素原子（連結窒素原子のほかに）を任意に含有する６〜１０員二環式飽和または部分的不飽和ヘテロシクリル環であって、ここで、-ＣＨ2-基は-Ｃ（Ｏ）-基により任意に取り替えられ、そしてこの環は、Ｒ30から独立して選択される1個の置換基により利用可能な炭素または窒素原子上で任意に置換され；
Ｒ29は、独立して、-ＯＲ27、Ｃ1-4-アルキル、-Ｃ（Ｏ）-Ｃ1-4-アルキル、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ26Ｒ27、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4-アルキル）アミノ、ＨＥＴ-３（この場合、前記環は置換されない）、Ｃ1-4-アルコキシＣ1-4-アルキル、ヒドロキシＣ1-4-アルキルおよび-Ｓ（Ｏ）tＲ26から選択され；
Ｒ30は、独立して、ヒドロキシ、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノから選択され；
ｔは、独立して、各々の場合、0、1および2から選択され；
ａは、独立して、1、2および3から選択される）
で表される化合物。
【請求項２】
Ｒ1が独立して-ＣＨ2Ｆ、-ＣＨＦ2、-ＣＦ3、Ｃｌ、ＦおよびＣ1-6-アルキルから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が独立して-ＣＦ3、Ｃｌ、ＦおよびＣ1-6-アルキルから選択される請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が独立して-ＣＨ2Ｆ、-ＣＨＦ2、-ＣＦ3、Ｃｌ、Ｆ、メチルおよびエチルから選択される請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが独立して-Ｏ-Ｚ-または-Ｏ-Ｚ-Ｏ-Ｚ-から選択される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが-Ｏ-Ｚ-である請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが-Ｏ-Ｚ-Ｏ-Ｚ-である請求項５記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが直接結合または-（ＣＨ2）p-Ｃ（Ｒ10）2-（ＣＨ2）q-である請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが直接結合である請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが-（ＣＨ2）p-Ｃ（Ｒ10）2-（ＣＨ2）q-である請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ10がＣＨ3である請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ10がＨである請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
ｐおよびｑがともに0である請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｐが0であり、そしてｑが1である請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙがフェニル-Ｚ1-、ナフチル-Ｚ1-、５〜１０員ヘテロシクリル-Ｚ1-（ここで、ヘテロシクリルは、炭素原子、ならびにＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）tから選択される1〜4個の異種原子からなる）、またはＣ3-7シクロアルキル-Ｚ1-であって、Ｙが各々、Ｒ4から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙがフェニル-Ｚ1-、５〜１０員ヘテロシクリル-Ｚ1-（ここで、ヘテロシクリルは、炭素原子、ならびにＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）tから選択される1〜4個の異種原子からなる）、またはＣ3-7シクロアルキル-Ｚ1-であって、Ｙが各々、Ｒ4から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
ＹがＲ4から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚ1が直接結合または-（ＣＨ2）p-Ｃ（Ｒ10）2-（ＣＨ2）q-である請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚ1が直接結合である請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ10がＣＨ3である請求項１５〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ10がＨである請求項１５〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
ｐおよびｑがともに0である請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
ｐが0であり、そしてｑが1である請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ4が独立してＲ5-Ｘ1-、Ｃｌ、Ｆ、Ｃ1-6-アルキルまたは-ＯＣ1-6-アルキルから選択される請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ4が独立してＣｌ、Ｆ、メチル、エチル、メトキシまたはエトキシから選択される請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ4がメトキシである請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ4がメチルである請求項２５記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ4がＲ5-Ｘ1-である請求項２４記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘ1がＯである請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ5がＣ1-6アルキル、-ＣＨ2Ｆ、-ＣＨＦ2またはＣＦ3であり、Ｒ5が各々、Ｒ26から独立して選択される1つまたは複数の置換基により任意に置換される請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ5がメチル、エチルまたはプロピルである請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ26がＣｌ、Ｆまたはメチルである請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ7がＣ1-8-アルキルである請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ7がメチル、エチルまたはプロピルである請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
隣接原子に結合される2個のＲ4が-Ｏ-（ＣＨ2）1-Ｏ-架橋を形成する請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
隣接原子に結合される2個のＲ4が-Ｏ-（ＣＨ2）2-Ｏ-架橋を形成する請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ4が-Ｃ（Ｏ）ＮＲ26Ｒ27、-Ｓ（Ｏ）2ＮＲ26Ｒ27およびＨＥＴ-２から選択される請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ4が-Ｃ（Ｏ）ＮＲ26Ｒ27および-Ｓ（Ｏ）2ＮＲ26Ｒ27から選択される請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ4が-Ｃ（Ｏ）ＮＲ26Ｒ27である請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ4が-Ｓ（Ｏ）2ＮＲ26Ｒ27である請求項３８記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ4がＨＥＴ-２である請求項３７記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ26が水素である請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ26がＨＥＴ-２または-ＯＲ27から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換されるＣ1-4-アルキルである請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ29が1個のＲ28で任意に置換されるＣ3-6-シクロアルキルである請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ26がＨＥＴ-２である請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ27が水素である請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ27がＣ1-4-アルキルである請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ26およびＲ27がそれらが結合される窒素と一緒になってＨＥＴ-３で定義されるようなヘテロシクリル環を形成する請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
ＨＥＴ-２がモルホリノ、フリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、３-オキソ-ピペラジニル、ピロリジニル、２-ピロリドニル、テトラヒドロピラニル、１，１-ジオキソテトラヒドロチエニルおよび２-オキソ-イミダゾリジニル（これらは各々、Ｒ29から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換される）から選択される請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
ＨＥＴ-３がモルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニル（これらは各々、Ｒ30から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換される）から選択される請求項１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
ＨＥＴ-３がピロリジニルおよびアゼチジニル（これらは各々、Ｒ30から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換される）から選択される請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
ＨＥＴ-３がアゼチジニル（これはＲ30から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換される）から選択される請求項５１記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ29が-ＯＲ27、Ｃ1-4-アルキルおよび-Ｃ（Ｏ）-Ｃ1-4-アルキルから選択される請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ29が-ＯＲ27およびＣ1-4-アルキルから選択される請求項５３記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ30が、独立して、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチルおよびメトキシから選択される請求項１〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ30が、独立して、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチルおよびメトキシから選択される請求項５５記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ30が、独立して、ハロ、フルオロメチルおよびメトキシから選択される請求項５５記載の化合物。
【請求項５８】
Ｂがチアゾリル、１，２，４-チアジアゾリルまたは１，３，４-チアジアゾリル（Ｒ8で置換される）である請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｂが、
【化２】
である請求項５８記載の化合物。
【請求項６０】
Ｂが、
【化３】
である請求項５９記載の化合物。
【請求項６１】
Ｂが、
【化４】
である請求項６０記載の化合物。
【請求項６２】
Ｂが、
【化５】
である請求項６０記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ8が、独立して、-Ｓ（ＣＨ2）1-2-Ｒ9、-Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）1-2-Ｒ9、および-ＣＨ2-Ｓ（ＣＨ2）1-2-Ｒ9から選択される請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ8が-Ｓ（ＣＨ2）1-2-Ｒ9である請求項６３記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ8が-Ｓ（ＣＨ2）-Ｒ9である請求項６４記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ8が-Ｓ（ＣＨ2）2-Ｒ9である請求項６４記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ8が-Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）1-2-Ｒ9である請求項６３記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ8が-Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）-Ｒ9である請求項６７記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ8が-Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）2-Ｒ9である請求項６７記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ8が-ＣＨ2Ｓ（ＣＨ2）1-2-Ｒ9である請求項６３記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ8が-ＣＨ2Ｓ（ＣＨ2）1-2-Ｒ9である請求項７０記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ8が-ＣＨ2Ｓ（ＣＨ2）1-2-Ｒ9である請求項７０記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ9がカルボキシまたは-Ｃ（Ｏ）Ｏ-Ｃ1-6-アルキルである請求項１〜７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ9がカルボキシである請求項７３記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ9が-Ｃ（Ｏ）Ｏ-Ｃ1-6-アルキルである請求項７３記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ9が-Ｃ（Ｏ）Ｏ-ＣＨ3である請求項７５記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ9が-Ｃ（Ｏ）Ｏ-ＣＨ2ＣＨ3である請求項７５記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ19およびＲ20が、独立して、水素、Ｃ1-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、カルボキシ-Ｃ1-6-アルキル、フェニル、ナフチル、Ｃ3-8-ヘテロシクリル、フェニル-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-8-ヘテロシクリル-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ（Ｏ）-Ｏ-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ1-6-アルキル-Ｃ（Ｏ）-Ｏ-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ1-6-アルキル-ＮＲ22Ｒ23または-Ｓ（Ｏ）2-Ｃ1-6-アルキル（これは各々、任意に、Ｒ24から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される）を表わすか、あるいはＲ19およびＲ20が、それらが結合される窒素と一緒になって、前記窒素原子を有する３〜８員複素環式環を形成し、複素環式環が任意に、窒素、酸素およびイオウから選択される1または2個のさらなる異種原子を含有し、複素環式環が任意に、Ｒ24から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ19およびＲ20が、独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、カルボキシ-メチル、カルボキシ-エチル、カルボキシ-プロピル、ヒドロキシ-メチル、ヒドロキシ-エチル、ヒドロキシ-プロピル、フェニル、フェニル-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-8-ヘテロシクリル-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ（Ｏ）-Ｏ-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ1-6-アルキル-Ｃ（Ｏ）-Ｏ-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ1-6-アルキル-ＮＲ22Ｒ23またはナフチルを表わすか、あるいはＲ19およびＲ20が、それらが結合される窒素と一緒になって、前記窒素原子を有する３〜８員複素環式環を形成し、複素環式環が任意に、窒素、酸素およびイオウから選択される1または2個のさらなる異種原子を含有し、複素環式環が任意に、Ｒ24から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される請求項７８記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ19およびＲ20が、独立して、水素、Ｃ1-6-アルキルを表わすか、あるいはＲ19およびＲ20が、それらが結合される窒素と一緒になって、前記窒素原子を有する３〜８員複素環式環を形成し、複素環式環が任意に、窒素、酸素およびイオウから選択される1または2個のさらなる異種原子を含有し、複素環式環が任意に、Ｒ24から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される請求項７８記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ19およびＲ20が、独立して、水素、メチル、エチルまたはプロピルを表わすか、あるいはＲ19およびＲ20が、それらが結合される窒素と一緒になって、前記窒素原子を有する３〜８員複素環式環を形成し、複素環式環がピロリジル、ピペリジル、ピペラジニル、ホモピペラジニルまたはモルホリニルであり、複素環式環が任意に、Ｒ24から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される請求項８０記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ24がカルボキシ、オキソ、Ｃ1-6-アルキルまたはカルボキシ-Ｃ1-6-アルキルである請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
ｔが0である請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
ｔが1である請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
ｔが2である請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
ａが1である請求項１〜８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
ａが2である請求項１〜８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
ａが3である請求項１〜８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、ｍは、0、1または2であり；
ｎは、0、1、2、3または4であり；
ｎ＋ｍ＞0；
Ｒ1は、各々独立して、ＯＨ、-（ＣＨ2）1-4ＯＨ、-ＣＨ3-aＦa、-（ＣＨ2）1-4-ＣＨ3-aＦa、-ＯＣＨ3-aＦa、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、Ｃ1-4-ジアルキル-アミノ、シアノ、ホルミル、フェニルまたは５〜１０員ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは炭素原子、ならびにＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）tから選択される1〜4個の異種原子からなる）（任意にＣ1-6-アルキルで置換される）から選択され；
Ｒ2は、各々、基Ｙ-Ｘ-であって、
ここで、Ｘは、各々、-Ｏ-Ｚ-、Ｏ-Ｚ-Ｏ-Ｚ-、-Ｃ（Ｏ）Ｏ-Ｚ-、-ＯＣ（Ｏ）-Ｚ-、-Ｓ-Ｚ-、-Ｓ（Ｏ）-Ｚ-、-Ｓ（Ｏ）2-Ｚ-、-Ｎ（Ｒ6）-Ｚ-、-Ｎ（Ｒ6）Ｓ（Ｏ）2-Ｚ、-Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ6）-Ｚ、-（ＣＨ2）1-4、-ＣＨ＝ＣＨ-Ｚ、-Ｃ≡Ｃ-Ｚ、-Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）-Ｚ、-Ｃ（Ｏ）-Ｎ（Ｒ6）-Ｚ、-Ｃ（Ｏ）-Ｎ（Ｒ6）Ｓ（Ｏ）2-Ｚ、-Ｓ（Ｏ）2-Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）-Ｚ、-Ｃ（Ｏ）-Ｚ、-Ｚ、-Ｃ（Ｏ）-Ｚ-Ｏ-Ｚ、-Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）-Ｚ-Ｏ-Ｚ、-Ｏ-Ｚ-Ｎ（Ｒ6）-Ｚ、-Ｏ-Ｃ（Ｏ）-Ｚ-Ｏ-Ｚまたは直接結合から独立して選択されるリンカーであって、この場合、Ｘは最初に言及された原子によりフェニル環に結合され；
Ｚは、各々独立して、直接結合、Ｃ2-6-アルケニレンおよび-（ＣＨ2）p-Ｃ（Ｒ10）2-（ＣＨ2）q-から選択され；
Ｙは、各々独立して、アリール-Ｚ1、５〜１０員ヘテロシクリル-Ｚ1-（ここで、ヘテロシクリルは炭素原子、ならびにＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）tから選択される１〜４個の異種原子からなる）、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｚ1、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、-（ＣＨ2）1-4-ＣＨ3-aＦa、-ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3-aＦaから選択され、この場合、Ｙは各々、Ｒ4から独立して選択される１〜３個の置換基で任意に置換され；
Ｚ1は、独立して、直接結合、Ｃ2-6-アルケニレンおよび-（ＣＨ2）p-Ｃ（Ｒ10）2-（ＣＨ2）q-から選択され；
各々の場合、ｐは独立して、0、1、2および3から選択され；
各々の場合、ｑは独立して、0、1、2および3から選択され；
Ｒ4は、独立して、Ｒ5-Ｘ1-、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ3-aＦa、-ＣＮ、ＮＨ2、Ｃ1-6-アルキル、-Ｏ-Ｃ1-6アルキル、-Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、ＯＨおよびフェニル（任意にＲ7により置換される）から選択され；あるいは
隣接原子と結合される2つのＲ4は-Ｏ-（ＣＨ2）1-2-Ｏ-架橋を形成し得るし；あるいは
Ｒ4は、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ26Ｒ27、-Ｓ（Ｏ）2ＮＲ26Ｒ27、-Ｓ（Ｏ）tＲ26およびＨＥＴ-２から選択され；
Ｘ1は、独立して、前記Ｘと同様に定義され；
Ｒ5は、Ｈ、Ｃ1-6-アルキル、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、フェニル、ナフチル、５〜１０員ヘテロシクリル（炭素原子、ならびにＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）tから選択される１〜４個の異種原子からなる）、およびＣ3-7シクロアルキルから選択され、この場合、Ｒ5は各々、Ｒ25から独立して選択される1つまたは複数の置換基により任意に置換され；
Ｒ25は、独立して、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1-6-アルキル、ＣＨ3-aＦa、-ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは-Ｃ（Ｏ）ＯＣ1-6アルキルから選択され；
Ｒ6は、独立して、水素、Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ2-4-アルキル-Ｏ-Ｃ1-4-アルキルから選択され；
Ｒ7は、独立して、Ｃ1-6-アルキルおよび-Ｃ（Ｏ）ＯＣ1-6-アルキルから選択され；
Ｂは、５〜１０員ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは炭素原子、ならびにＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）tから選択される１〜４個の異種原子からなる）（Ｒ8から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される）であり；
Ｒ8は、独立して、-Ｓ（Ｏ）r（ＣＨ2）s-Ｒ9および-（ＣＨ2）uＳ（Ｏ）r（ＣＨ2）s-Ｒ9から選択され；
ｒは、0、1または2であり；
ｓは、1、2、3または4であり；
ｕは、1、2、3または4であり；
Ｒ9は、独立して、カルボキシ、-Ｃ（Ｏ）Ｏ-Ｃ1-6-アルキル、-ＮＲ19Ｒ20、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ19Ｒ20または-Ｓ（Ｏ）2-Ｃ1-6-アルキルから選択され；
Ｒ10は、独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1-6-アルキルおよび-Ｃ2-4-アルキル-Ｏ-Ｃ1-4アルキルから選択され、
Ｒ18は、水素およびＣ1-6-アルキルから選択され；
Ｒ19およびＲ20は、独立して、水素、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ3-8-シクロアルキル、Ｃ3-8-シクロアルキル-Ｃ1-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ2-6-アルキニル、カルボキシ-Ｃ1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ3-8-ヘテロシクリル、アリール-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-8-ヘテロシクリル-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ（Ｏ）-Ｏ-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ1-6-アルキル-Ｃ（Ｏ）-Ｏ-Ｃ1-6-アルキルまたは-Ｓ（Ｏ）2-Ｃ1-6-アルキル（これらは各々、Ｒ24から独立して選択される1つまたは複数の置換基で任意に置換される）を表わし；あるいは
Ｒ19およびＲ20は、それらが結合される窒素と一緒になって、前記窒素を有する３〜８員複素環式環を形成し、この場合、複素環式環は窒素、酸素およびイオウから選択される1または2個のさらなる異種原子を含有し、上記複素環式環はＲ24から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意に置換され；
Ｒ24は、独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、-ＣＦ3、Ｃ1-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、カルボキシ-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ（Ｏ）-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ（Ｏ）-Ｃ3-8-シクロアルキルおよび-Ｃ（Ｏ）-アリールから選択され；
Ｒ26は、以下から選択され：
水素、
Ｃ1-4アルキル（ＨＥＴ-２、-ＯＲ27、-Ｓ（Ｏ）2Ｒ27、Ｃ3-6-シクロアルキル（1個のＲ28で任意に置換される）、および-Ｃ（Ｏ）ＮＲ27Ｒ27から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換される）
Ｃ3-6-シクロアルキル（1個のＲ28で任意に置換される）、および
ＨＥＴ-２；
Ｒ27は、水素およびＣ1-4-アルキルから選択され；あるいは
Ｒ26およびＲ27は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、ＨＥＴ-３で定義されるようなヘテロシクリル環を形成し；
ＨＥＴ-２は、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される1、2、3または4個の異種原子を含有する４-、５-または６員Ｃ-またはＮ連結ヘテロシクリル環であって、ここで、-ＣＨ2-基は、-Ｃ（Ｏ）-基により任意に取り替えられ、そして複素環式環中のイオウ原子はＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）2基に任意に酸化され、この環は、Ｒ28から独立して選択される1または2個の置換基により利用可能な炭素または窒素原子上で任意に置換され；
ＨＥＴ-３は、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される1または、2個のさらなる異種原子（連結窒素原子のほかに）を任意に含有する４-、５-または６員Ｎ連結飽和または部分的不飽和ヘテロシクリル環であって、ここで、-ＣＨ2-基は-Ｃ（Ｏ）-基により任意に取り替えられ、そして環中のイオウ原子はＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）2基に任意に酸化され、この環は、Ｒ29から独立して選択される1または2個の置換基により利用可能な炭素または窒素原子上で任意に置換され；あるいは
ＨＥＴ-３は、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される1個のさらなる異種原子（連結窒素原子のほかに）を任意に含有するＮ連結７員飽和または部分的不飽和ヘテロシクリル環であって、ここで、-ＣＨ2-基は-Ｃ（Ｏ）-基により任意に取り替えられ、そして複素環式環中のイオウ原子はＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）2基に任意に酸化され、この環は、Ｒ29から独立して選択される1または2個の置換基により利用可能な炭素または窒素原子上で任意に置換され；あるいは
ＨＥＴ-３は、1個のさらなる窒素原子（連結窒素原子のほかに）を任意に含有する６〜１０員二環式飽和または部分的不飽和ヘテロシクリル環であって、ここで、-ＣＨ2-基は-Ｃ（Ｏ）-基により任意に取り替えられ、そしてこの環は、Ｒ30から独立して選択される1個の置換基により利用可能な炭素または窒素原子上で任意に置換され；
Ｒ29は、独立して、-ＯＲ27、Ｃ1-4-アルキル、-Ｃ（Ｏ）-Ｃ1-4-アルキル、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ26Ｒ27、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4-アルキル）アミノ、ＨＥＴ-３（この場合、前記環は置換されない）、Ｃ1-4-アルコキシＣ1-4-アルキル、ヒドロキシＣ1-4-アルキルおよび-Ｓ（Ｏ）tＲ26から選択され；
Ｒ30は、独立して、ヒドロキシ、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノから選択され；
ｔは、独立して、各々の場合、0、1および2から選択され；
ａは、独立して、1、2および3から選択される）
で表される化合物。
【請求項２】
Ｒ1が独立して-ＣＨ2Ｆ、-ＣＨＦ2、-ＣＦ3、Ｃｌ、ＦおよびＣ1-6-アルキルから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が独立して-ＣＦ3、Ｃｌ、ＦおよびＣ1-6-アルキルから選択される請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が独立して-ＣＨ2Ｆ、-ＣＨＦ2、-ＣＦ3、Ｃｌ、Ｆ、メチルおよびエチルから選択される請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが独立して-Ｏ-Ｚ-または-Ｏ-Ｚ-Ｏ-Ｚ-から選択される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが-Ｏ-Ｚ-である請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが-Ｏ-Ｚ-Ｏ-Ｚ-である請求項５記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが直接結合または-（ＣＨ2）p-Ｃ（Ｒ10）2-（ＣＨ2）q-である請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが直接結合である請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが-（ＣＨ2）p-Ｃ（Ｒ10）2-（ＣＨ2）q-である請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ10がＣＨ3である請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ10がＨである請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
ｐおよびｑがともに0である請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｐが0であり、そしてｑが1である請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙがフェニル-Ｚ1-、ナフチル-Ｚ1-、５〜１０員ヘテロシクリル-Ｚ1-（ここで、ヘテロシクリルは、炭素原子、ならびにＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）tから選択される1〜4個の異種原子からなる）、またはＣ3-7シクロアルキル-Ｚ1-であって、Ｙが各々、Ｒ4から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙがフェニル-Ｚ1-、５〜１０員ヘテロシクリル-Ｚ1-（ここで、ヘテロシクリルは、炭素原子、ならびにＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）tから選択される1〜4個の異種原子からなる）、またはＣ3-7シクロアルキル-Ｚ1-であって、Ｙが各々、Ｒ4から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
ＹがＲ4から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚ1が直接結合または-（ＣＨ2）p-Ｃ（Ｒ10）2-（ＣＨ2）q-である請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚ1が直接結合である請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ10がＣＨ3である請求項１５〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ10がＨである請求項１５〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
ｐおよびｑがともに0である請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
ｐが0であり、そしてｑが1である請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ4が独立してＲ5-Ｘ1-、Ｃｌ、Ｆ、Ｃ1-6-アルキルまたは-ＯＣ1-6-アルキルから選択される請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ4が独立してＣｌ、Ｆ、メチル、エチル、メトキシまたはエトキシから選択される請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ4がメトキシである請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ4がメチルである請求項２５記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ4がＲ5-Ｘ1-である請求項２４記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘ1がＯである請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ5がＣ1-6アルキル、-ＣＨ2Ｆ、-ＣＨＦ2またはＣＦ3であり、Ｒ5が各々、Ｒ26から独立して選択される1つまたは複数の置換基により任意に置換される請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ5がメチル、エチルまたはプロピルである請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ26がＣｌ、Ｆまたはメチルである請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ7がＣ1-8-アルキルである請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ7がメチル、エチルまたはプロピルである請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
隣接原子に結合される2個のＲ4が-Ｏ-（ＣＨ2）1-Ｏ-架橋を形成する請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
隣接原子に結合される2個のＲ4が-Ｏ-（ＣＨ2）2-Ｏ-架橋を形成する請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ4が-Ｃ（Ｏ）ＮＲ26Ｒ27、-Ｓ（Ｏ）2ＮＲ26Ｒ27およびＨＥＴ-２から選択される請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ4が-Ｃ（Ｏ）ＮＲ26Ｒ27および-Ｓ（Ｏ）2ＮＲ26Ｒ27から選択される請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ4が-Ｃ（Ｏ）ＮＲ26Ｒ27である請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ4が-Ｓ（Ｏ）2ＮＲ26Ｒ27である請求項３８記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ4がＨＥＴ-２である請求項３７記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ26が水素である請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ26がＨＥＴ-２または-ＯＲ27から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換されるＣ1-4-アルキルである請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ29が1個のＲ28で任意に置換されるＣ3-6-シクロアルキルである請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ26がＨＥＴ-２である請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ27が水素である請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ27がＣ1-4-アルキルである請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ26およびＲ27がそれらが結合される窒素と一緒になってＨＥＴ-３で定義されるようなヘテロシクリル環を形成する請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
ＨＥＴ-２がモルホリノ、フリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、３-オキソ-ピペラジニル、ピロリジニル、２-ピロリドニル、テトラヒドロピラニル、１，１-ジオキソテトラヒドロチエニルおよび２-オキソ-イミダゾリジニル（これらは各々、Ｒ29から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換される）から選択される請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
ＨＥＴ-３がモルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニル（これらは各々、Ｒ30から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換される）から選択される請求項１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
ＨＥＴ-３がピロリジニルおよびアゼチジニル（これらは各々、Ｒ30から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換される）から選択される請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
ＨＥＴ-３がアゼチジニル（これはＲ30から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換される）から選択される請求項５１記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ29が-ＯＲ27、Ｃ1-4-アルキルおよび-Ｃ（Ｏ）-Ｃ1-4-アルキルから選択される請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ29が-ＯＲ27およびＣ1-4-アルキルから選択される請求項５３記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ30が、独立して、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチルおよびメトキシから選択される請求項１〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ30が、独立して、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチルおよびメトキシから選択される請求項５５記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ30が、独立して、ハロ、フルオロメチルおよびメトキシから選択される請求項５５記載の化合物。
【請求項５８】
Ｂがチアゾリル、１，２，４-チアジアゾリルまたは１，３，４-チアジアゾリル（Ｒ8で置換される）である請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｂが、
【化２】
である請求項５８記載の化合物。
【請求項６０】
Ｂが、
【化３】
である請求項５９記載の化合物。
【請求項６１】
Ｂが、
【化４】
である請求項６０記載の化合物。
【請求項６２】
Ｂが、
【化５】
である請求項６０記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ8が、独立して、-Ｓ（ＣＨ2）1-2-Ｒ9、-Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）1-2-Ｒ9、および-ＣＨ2-Ｓ（ＣＨ2）1-2-Ｒ9から選択される請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ8が-Ｓ（ＣＨ2）1-2-Ｒ9である請求項６３記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ8が-Ｓ（ＣＨ2）-Ｒ9である請求項６４記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ8が-Ｓ（ＣＨ2）2-Ｒ9である請求項６４記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ8が-Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）1-2-Ｒ9である請求項６３記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ8が-Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）-Ｒ9である請求項６７記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ8が-Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）2-Ｒ9である請求項６７記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ8が-ＣＨ2Ｓ（ＣＨ2）1-2-Ｒ9である請求項６３記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ8が-ＣＨ2Ｓ（ＣＨ2）1-2-Ｒ9である請求項７０記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ8が-ＣＨ2Ｓ（ＣＨ2）1-2-Ｒ9である請求項７０記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ9がカルボキシまたは-Ｃ（Ｏ）Ｏ-Ｃ1-6-アルキルである請求項１〜７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ9がカルボキシである請求項７３記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ9が-Ｃ（Ｏ）Ｏ-Ｃ1-6-アルキルである請求項７３記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ9が-Ｃ（Ｏ）Ｏ-ＣＨ3である請求項７５記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ9が-Ｃ（Ｏ）Ｏ-ＣＨ2ＣＨ3である請求項７５記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ19およびＲ20が、独立して、水素、Ｃ1-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、カルボキシ-Ｃ1-6-アルキル、フェニル、ナフチル、Ｃ3-8-ヘテロシクリル、フェニル-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-8-ヘテロシクリル-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ（Ｏ）-Ｏ-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ1-6-アルキル-Ｃ（Ｏ）-Ｏ-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ1-6-アルキル-ＮＲ22Ｒ23または-Ｓ（Ｏ）2-Ｃ1-6-アルキル（これは各々、任意に、Ｒ24から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される）を表わすか、あるいはＲ19およびＲ20が、それらが結合される窒素と一緒になって、前記窒素原子を有する３〜８員複素環式環を形成し、複素環式環が任意に、窒素、酸素およびイオウから選択される1または2個のさらなる異種原子を含有し、複素環式環が任意に、Ｒ24から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ19およびＲ20が、独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、カルボキシ-メチル、カルボキシ-エチル、カルボキシ-プロピル、ヒドロキシ-メチル、ヒドロキシ-エチル、ヒドロキシ-プロピル、フェニル、フェニル-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-8-ヘテロシクリル-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ（Ｏ）-Ｏ-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ1-6-アルキル-Ｃ（Ｏ）-Ｏ-Ｃ1-6-アルキル、-Ｃ1-6-アルキル-ＮＲ22Ｒ23またはナフチルを表わすか、あるいはＲ19およびＲ20が、それらが結合される窒素と一緒になって、前記窒素原子を有する３〜８員複素環式環を形成し、複素環式環が任意に、窒素、酸素およびイオウから選択される1または2個のさらなる異種原子を含有し、複素環式環が任意に、Ｒ24から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される請求項７８記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ19およびＲ20が、独立して、水素、Ｃ1-6-アルキルを表わすか、あるいはＲ19およびＲ20が、それらが結合される窒素と一緒になって、前記窒素原子を有する３〜８員複素環式環を形成し、複素環式環が任意に、窒素、酸素およびイオウから選択される1または2個のさらなる異種原子を含有し、複素環式環が任意に、Ｒ24から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される請求項７８記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ19およびＲ20が、独立して、水素、メチル、エチルまたはプロピルを表わすか、あるいはＲ19およびＲ20が、それらが結合される窒素と一緒になって、前記窒素原子を有する３〜８員複素環式環を形成し、複素環式環がピロリジル、ピペリジル、ピペラジニル、ホモピペラジニルまたはモルホリニルであり、複素環式環が任意に、Ｒ24から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される請求項８０記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ24がカルボキシ、オキソ、Ｃ1-6-アルキルまたはカルボキシ-Ｃ1-6-アルキルである請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
ｔが0である請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
ｔが1である請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
ｔが2である請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
ａが1である請求項１〜８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
ａが2である請求項１〜８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
ａが3である請求項１〜８５のいずれか一項に記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５３５３１８（Ｐ２００９−５３５３１８Ａ）
【公表日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０７０９１（Ｐ２００９−５０７０９１）
【出願日】平成１９年４月２７日（２００７．４．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５４１７０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２５１０３
【国際公開日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【出願人】（５０７０３６８３２）トランステック ファーマ，インコーポレイティド (11)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月２７日（２００７．４．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５４１７０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２５１０３
【国際公開日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【出願人】（５０７０３６８３２）トランステック ファーマ，インコーポレイティド (11)
【Ｆターム（参考）】
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