ベンズアミドｍＧｌｕＲ５の正のアロステリック調節因子ならびにその作製および使用方法
一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）の正のアロステリック調節因子として有用である、ベンズアミド誘導体および環状ベンズアミド誘導体を含む化合物と、該化合物を作製するための合成方法と、該化合物を含む医薬組成物と、該化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。本要約は、特定の分野において検索するための、概要に目を通す手段として意図されるものであり、本発明を限定することを意図しない。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物におけるグルタミン酸機能障害と関連する神経および／または精神疾患の治療のための方法であって、前記哺乳動物に、式
【化２５８】
により表される構造を有する少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、前記哺乳動物におけるグルタミン酸機能障害と関連する前記神経および／または精神疾患を治療するのに有効な投与量および用量で、投与するステップを含む方法。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２５９】
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項２】
哺乳動物における代謝型グルタミン酸受容体活性の増強のための方法であって、前記哺乳動物に、式
【化２６０】
により表される構造を有する少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、前記哺乳動物における代謝型グルタミン酸受容体活性を増強するのに有効な投与量および用量で、投与するステップを含む、方法。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２６１】
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項３】
哺乳動物における代謝型グルタミン酸受容体活性の受容体部分活性化作用のための方法であって、前記哺乳動物に、式
【化２６２】
により表される構造を有する少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、前記哺乳動物における代謝型グルタミン酸受容体活性の受容体部分活性化作用を示すのに有効な投与量および用量で、投与するステップを含む、方法。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２６３】
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項４】
哺乳動物における認知を増進するための方法であって、前記哺乳動物に、式
【化２６４】
により表される構造を有する少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、前記哺乳動物における認知を増進するのに有効な投与量および用量で、投与するステップを含む、方法。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２６５】
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成する、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項５】
前記認知増進は、新規物体認識（Ｎｏｖｅｌ Ｏｂｊｅｃｔ Ｒｅｃｏｇｎｉｔｉｏｎ）における、統計的に有意な増加である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記認知増進は、ウィスコンシンカード分類（Ｗｉｓｃｏｎｓｉｎ Ｃａｒｄ Ｓｏｒｔｉｎｇ）テストの成績における、統計的に有意な増加である、請求項４に記載の方法。
【請求項７】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
【請求項８】
前記哺乳動物は、投与前、前記疾患の治療を必要とする、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記哺乳動物は、投与前、前記疾患の治療が必要であると診断されている、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記疾患は、認知症、狂乱状態、健忘障害、加齢による認知の低下、統合失調症、統合失調症を含む精神病、統合失調症様障害、統合失調性感情障害、妄想性障害、短期精神病性障害、物質関連障害、運動障害、てんかん、舞踏病、疼痛、片頭痛、糖尿病、ジストニア、肥満症、摂食障害、脳浮腫、睡眠障害、ナルコレプシー、不安神経症、感情障害、パニック発作、単極性うつ病、双極性感情障害、および精神病性うつ病から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記化合物は、式
【化２６６】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項１２】
前記化合物は、式
【化２６７】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｚは、０〜２個の炭素を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される９〜１３個の置換基を含む。
【請求項１３】
前記化合物は、式
【化２６８】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項１４】
前記化合物は、式
【化２６９】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項１５】
前記化合物は、式
【化２７０】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項１６】
Ｒ１は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、ならびに任意に置換されたヘテロアリールから選択され、２〜７個の炭素を有する、請求項１１〜１５のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、ならびに任意に置換されたヘテロアリールから選択され、２〜７個の炭素を有する、請求項１１〜１５のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３の１個以上の置換基は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、ならびに任意に置換されたヘテロアリールから選択され、２〜７個の炭素を有する、請求項１１〜１５のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４の１個以上の置換基は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、ならびに任意に置換されたヘテロアリールから選択され、２〜７個の炭素を有する、請求項１１〜１５のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物は、式
【化２７１】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
【請求項２１】
前記化合物は、式
【化２７２】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１は、水素であるか、または任意に置換されたＣ１−Ｃ１２アルキル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、もしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２ヘテロシクロアルキルから選択され、但し、Ｒ１は、シリコンを含まず、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、但し、Ｒ１がメチルである場合、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択される。
【請求項２２】
前記化合物は、式
【化２７３】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択される。
【請求項２３】
前記化合物は、式
【化２７４】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ５は、トリフェニルアミン残基またはベンズイミドアミド残基を含まない。
【請求項２４】
前記化合物は、式
【化２７５】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、ｎは、２、３、または４であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
【請求項２５】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および−（ＣＨ２）ｍ−アリールもしくは−（ＣＨ２）ｍ−複素環から選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、ｍは、１、２、３、または４であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、存在する場合、共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、存在する場合、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである、請求項２０〜２４のうちのいずれかに記載の方法。
【請求項２６】
哺乳動物における疾患の治療のための方法であって、前記哺乳動物に、構造
【化２７６】
を有する、少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、
前記哺乳動物における疾患を治療するのに有効な投与量および用量で、投与するステップを含む、方法。
ここで式中、ｎは、０、１、２、３、または４であり、
Ｙ１およびＹ２は独立して、ＣおよびＮから選択され、
Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、存在する場合、共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、もしくは１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルとして独立して存在する１個、２個、もしくは３個の置換基を含み、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
【請求項２７】
前記化合物は、以下を含む、請求項２６に記載の方法。
Ａ． 構造
【化２７７】
を有するイソインドリン−１−オン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルである、イソインドリン−１−オン誘導体、
ｂ． 構造
【化２７８】
を有するイソインドリン−１，３−ジオン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素であるか、または任意に置換されたＣ１−Ｃ１２アルキル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、もしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２ヘテロシクロアルキルから選択され、但し、Ｒ１は、シリコンを含まず、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、但し、Ｒ１がメチルである場合、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである、イソインドリン−１，３−ジオン誘導体、
ｃ． 構造
【化２７９】
を有する３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである、３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン誘導体、
ｄ． 構造
【化２８０】
を有するイソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ５は、トリフェニルアミン残基またはベンズイミドアミド残基を含まない、イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン誘導体、または
ｅ． 構造
【化２８１】
を有する、二環式化合物であって、
式中、ｎは、２、３、または４であり、
Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
またはこれらの医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を含む、化合物であって、
ここで式中、Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２８２】
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項２８】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項２６または２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記哺乳動物は、投与前、前記疾患の治療が必要であると診断されている、請求項２６または２７に記載の方法。
【請求項３０】
前記疾患は、哺乳動物におけるグルタミン酸機能障害と関連する１つ以上の神経および／または精神疾患である、請求項２６または２７に記載の方法。
【請求項３１】
前記疾患は、認知症、狂乱状態、健忘障害、加齢による認知の低下、統合失調症、統合失調症を含む精神病、統合失調症様障害、統合失調性感情障害、妄想性障害、短期精神病性障害、物質関連障害、運動障害、てんかん、舞踏病、疼痛、片頭痛、糖尿病、ジストニア、肥満症、摂食障害、脳浮腫、睡眠障害、ナルコレプシー、不安神経症、感情障害、パニック発作、単極性うつ病、双極性感情障害、および精神病性うつ病から選択される、請求項２６または２７に記載の方法。
【請求項３２】
式
【化２８３】
により表される構造を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうち最大２つまでが、窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含む。
【請求項３３】
Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜６個の炭素を有するアルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｎ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成す、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のすべてが、炭素である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される最大５個の置換基を含む、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｙ１およびＹ２の双方が、炭素である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３８】
式
【化２８４】
により表される構造を有する、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜６個の炭素を有するアルキルである、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、Ｒは、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される３個または４個の置換基を含み、Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される５個の置換基を含む、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
式
【化２８５】
により表される構造を有する、請求項３２に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項４１】
式
【化２８６】
により表される構造を有する、請求項３２に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含む。
【請求項４２】
式
【化２８７】
により表される構造を有する、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうち最大２つまでが、窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含み、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される、１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項４３】
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜６個の炭素を有するアルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｎ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成す、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のすべてが、炭素である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される最大５個の置換基を含む、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｙ１およびＹ２の双方が、炭素である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ７ａおよびＲ７ｂの双方が、水素である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４９】
式
【化２８８】
により表される構造を有する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、Ｒは、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される３個または４個の置換基を含み、Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される５個の置換基を含む、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
式
【化２８９】
により表される構造を有する、請求項４２に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項５２】
式
【化２９０】
により表される構造を有する、化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうちの最大２つまでが窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含む。
【請求項５３】
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜６個の炭素を有するアルキルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｎ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成す、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のすべてが、炭素である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される最大５個の置換基を含む、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｙ１およびＹ２の双方が、炭素である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５８】
式
【化２９１】
により表される構造を有する、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜６個の炭素を有するアルキルであるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、Ｒは、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される３個または４個の置換基を含み、Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される５個の置換基を含む、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
式
【化２９２】
により表される構造を有する、請求項５２に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項６１】
式
【化２９３】
により表される構造を有する、化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうちの最大２つまでが窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含み、
Ｒ８は、水素および低級アルキルから選択される。
【請求項６２】
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜６個の炭素を有するアルキルである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｎ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成す、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のすべてが、炭素である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される最大５個の置換基を含む、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｙ１およびＹ２の双方が、炭素である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ８は、水素である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６８】
式
【化２９４】
により表される構造を有する、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、Ｒは、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される３個または４個の置換基を含み、Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される５個の置換基を含む、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
式
【化２９５】
により表される構造を有する、請求項６１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項７１】
式
【化２９６】
により表される構造を有する、化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２９７】
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項７２】
式
【化２９８】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
【請求項７３】
式
【化２９９】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、または低級アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される、５個の置換基を含む。
【請求項７４】
式
【化３００】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は、水素である、または任意に置換されたＣ１−Ｃ１２アルキル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、もしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２ヘテロシクロアルキルから選択され、但し、Ｒ１は、シリコンを含まず、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、但し、Ｒ１がメチルである場合、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択される。
【請求項７５】
式
【化３０１】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される、５個の置換基を含む。
【請求項７６】
式
【化３０２】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択される。
【請求項７７】
式
【化３０３】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、およびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、または低級アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される、５個の置換基を含む。
【請求項７８】
式
【化３０４】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ５は、トリフェニルアミン残基またはベンズイミドアミド残基を含まない。
【請求項７９】
式
【化３０５】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、または低級アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される、５個の置換基を含む。
【請求項８０】
式
【化３０６】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、ｎは、２、３、または４であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
【請求項８１】
式
【化３０７】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、およびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、または低級アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される、５個の置換基を含む。
【請求項８２】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および−（ＣＨ２）ｍ−アリールもしくは−（ＣＨ２）ｍ−複素環から選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、ｍは、１、２、３、または４であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、存在する場合、共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、存在する場合、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである、請求項７１〜８１のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項８３】
式
【化３０８】
を有する構造を含む、請求項７１に記載の化合物。
【請求項８４】
式
【化３０９】
を有する構造を含む、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される、１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項８５】
式
【化３１０】
を有する構造を含む、請求項７１に記載の化合物。
式中、Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択される。
【請求項８６】
グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す、化合物であって、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加としてそれを示し、以下を含む、化合物。
ａ． 構造
【化３１１】
を有するイソインドリン−１−オン誘導体。
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルである。
ｂ． 構造
【化３１２】
を有するイソインドリン−１，３−ジオン誘導体。
ここで式中、Ｒ１は、水素であるか、または任意に置換されたＣ１−Ｃ１２アルキル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、もしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２ヘテロシクロアルキルから選択され、但し、Ｒ１は、シリコンを含まず、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、但し、Ｒ１がメチルである場合、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
ｃ． 構造
【化３１３】
を有する、３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン誘導体。
ここで式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
ｄ． 構造
【化３１４】
を有する、イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン誘導体。
ここで式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ５は、トリフェニルアミン残基またはベンズイミドアミド残基を含まない。
または、
ｅ． 構造
【化３１５】
を有する、二環式化合物。
ここで式中、ｎは、２、３、または４であり、
Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
またはこれらの医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物。
ここで式中Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化３１６】
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項８７】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および−（ＣＨ２）ｍ−アリールもしくは−（ＣＨ２）ｍ−複素環から選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、ｍは、１、２、３、または４であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、存在する場合、共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、存在する場合、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
式
【化３１７】
を有する、構造を含む、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８９】
式
【化３１８】
を有する構造を含む、請求項８６に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される、１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項９０】
式
【化３１９】
を有する構造を含む、請求項８６に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択される。
【請求項１】
哺乳動物におけるグルタミン酸機能障害と関連する神経および／または精神疾患の治療のための方法であって、前記哺乳動物に、式
【化２５８】
により表される構造を有する少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、前記哺乳動物におけるグルタミン酸機能障害と関連する前記神経および／または精神疾患を治療するのに有効な投与量および用量で、投与するステップを含む方法。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２５９】
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項２】
哺乳動物における代謝型グルタミン酸受容体活性の増強のための方法であって、前記哺乳動物に、式
【化２６０】
により表される構造を有する少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、前記哺乳動物における代謝型グルタミン酸受容体活性を増強するのに有効な投与量および用量で、投与するステップを含む、方法。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２６１】
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項３】
哺乳動物における代謝型グルタミン酸受容体活性の受容体部分活性化作用のための方法であって、前記哺乳動物に、式
【化２６２】
により表される構造を有する少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、前記哺乳動物における代謝型グルタミン酸受容体活性の受容体部分活性化作用を示すのに有効な投与量および用量で、投与するステップを含む、方法。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２６３】
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項４】
哺乳動物における認知を増進するための方法であって、前記哺乳動物に、式
【化２６４】
により表される構造を有する少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、前記哺乳動物における認知を増進するのに有効な投与量および用量で、投与するステップを含む、方法。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２６５】
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成する、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項５】
前記認知増進は、新規物体認識（Ｎｏｖｅｌ Ｏｂｊｅｃｔ Ｒｅｃｏｇｎｉｔｉｏｎ）における、統計的に有意な増加である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記認知増進は、ウィスコンシンカード分類（Ｗｉｓｃｏｎｓｉｎ Ｃａｒｄ Ｓｏｒｔｉｎｇ）テストの成績における、統計的に有意な増加である、請求項４に記載の方法。
【請求項７】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
【請求項８】
前記哺乳動物は、投与前、前記疾患の治療を必要とする、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記哺乳動物は、投与前、前記疾患の治療が必要であると診断されている、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記疾患は、認知症、狂乱状態、健忘障害、加齢による認知の低下、統合失調症、統合失調症を含む精神病、統合失調症様障害、統合失調性感情障害、妄想性障害、短期精神病性障害、物質関連障害、運動障害、てんかん、舞踏病、疼痛、片頭痛、糖尿病、ジストニア、肥満症、摂食障害、脳浮腫、睡眠障害、ナルコレプシー、不安神経症、感情障害、パニック発作、単極性うつ病、双極性感情障害、および精神病性うつ病から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記化合物は、式
【化２６６】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項１２】
前記化合物は、式
【化２６７】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｚは、０〜２個の炭素を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される９〜１３個の置換基を含む。
【請求項１３】
前記化合物は、式
【化２６８】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項１４】
前記化合物は、式
【化２６９】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項１５】
前記化合物は、式
【化２７０】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項１６】
Ｒ１は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、ならびに任意に置換されたヘテロアリールから選択され、２〜７個の炭素を有する、請求項１１〜１５のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、ならびに任意に置換されたヘテロアリールから選択され、２〜７個の炭素を有する、請求項１１〜１５のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３の１個以上の置換基は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、ならびに任意に置換されたヘテロアリールから選択され、２〜７個の炭素を有する、請求項１１〜１５のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４の１個以上の置換基は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、ならびに任意に置換されたヘテロアリールから選択され、２〜７個の炭素を有する、請求項１１〜１５のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物は、式
【化２７１】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
【請求項２１】
前記化合物は、式
【化２７２】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１は、水素であるか、または任意に置換されたＣ１−Ｃ１２アルキル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、もしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２ヘテロシクロアルキルから選択され、但し、Ｒ１は、シリコンを含まず、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、但し、Ｒ１がメチルである場合、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択される。
【請求項２２】
前記化合物は、式
【化２７３】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択される。
【請求項２３】
前記化合物は、式
【化２７４】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ５は、トリフェニルアミン残基またはベンズイミドアミド残基を含まない。
【請求項２４】
前記化合物は、式
【化２７５】
により表される構造を有する、請求項１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、ｎは、２、３、または４であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
【請求項２５】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および−（ＣＨ２）ｍ−アリールもしくは−（ＣＨ２）ｍ−複素環から選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、ｍは、１、２、３、または４であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、存在する場合、共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、存在する場合、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである、請求項２０〜２４のうちのいずれかに記載の方法。
【請求項２６】
哺乳動物における疾患の治療のための方法であって、前記哺乳動物に、構造
【化２７６】
を有する、少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、
前記哺乳動物における疾患を治療するのに有効な投与量および用量で、投与するステップを含む、方法。
ここで式中、ｎは、０、１、２、３、または４であり、
Ｙ１およびＹ２は独立して、ＣおよびＮから選択され、
Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、存在する場合、共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、もしくは１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルとして独立して存在する１個、２個、もしくは３個の置換基を含み、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
【請求項２７】
前記化合物は、以下を含む、請求項２６に記載の方法。
Ａ． 構造
【化２７７】
を有するイソインドリン−１−オン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルである、イソインドリン−１−オン誘導体、
ｂ． 構造
【化２７８】
を有するイソインドリン−１，３−ジオン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素であるか、または任意に置換されたＣ１−Ｃ１２アルキル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、もしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２ヘテロシクロアルキルから選択され、但し、Ｒ１は、シリコンを含まず、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、但し、Ｒ１がメチルである場合、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである、イソインドリン−１，３−ジオン誘導体、
ｃ． 構造
【化２７９】
を有する３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである、３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン誘導体、
ｄ． 構造
【化２８０】
を有するイソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ５は、トリフェニルアミン残基またはベンズイミドアミド残基を含まない、イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン誘導体、または
ｅ． 構造
【化２８１】
を有する、二環式化合物であって、
式中、ｎは、２、３、または４であり、
Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
またはこれらの医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を含む、化合物であって、
ここで式中、Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２８２】
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項２８】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項２６または２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記哺乳動物は、投与前、前記疾患の治療が必要であると診断されている、請求項２６または２７に記載の方法。
【請求項３０】
前記疾患は、哺乳動物におけるグルタミン酸機能障害と関連する１つ以上の神経および／または精神疾患である、請求項２６または２７に記載の方法。
【請求項３１】
前記疾患は、認知症、狂乱状態、健忘障害、加齢による認知の低下、統合失調症、統合失調症を含む精神病、統合失調症様障害、統合失調性感情障害、妄想性障害、短期精神病性障害、物質関連障害、運動障害、てんかん、舞踏病、疼痛、片頭痛、糖尿病、ジストニア、肥満症、摂食障害、脳浮腫、睡眠障害、ナルコレプシー、不安神経症、感情障害、パニック発作、単極性うつ病、双極性感情障害、および精神病性うつ病から選択される、請求項２６または２７に記載の方法。
【請求項３２】
式
【化２８３】
により表される構造を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうち最大２つまでが、窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含む。
【請求項３３】
Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜６個の炭素を有するアルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｎ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成す、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のすべてが、炭素である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される最大５個の置換基を含む、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｙ１およびＹ２の双方が、炭素である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３８】
式
【化２８４】
により表される構造を有する、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜６個の炭素を有するアルキルである、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、Ｒは、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される３個または４個の置換基を含み、Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される５個の置換基を含む、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
式
【化２８５】
により表される構造を有する、請求項３２に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項４１】
式
【化２８６】
により表される構造を有する、請求項３２に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含む。
【請求項４２】
式
【化２８７】
により表される構造を有する、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうち最大２つまでが、窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含み、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される、１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項４３】
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜６個の炭素を有するアルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｎ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成す、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のすべてが、炭素である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される最大５個の置換基を含む、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｙ１およびＹ２の双方が、炭素である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ７ａおよびＲ７ｂの双方が、水素である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４９】
式
【化２８８】
により表される構造を有する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、Ｒは、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される３個または４個の置換基を含み、Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される５個の置換基を含む、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
式
【化２８９】
により表される構造を有する、請求項４２に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項５２】
式
【化２９０】
により表される構造を有する、化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうちの最大２つまでが窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含む。
【請求項５３】
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜６個の炭素を有するアルキルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｎ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成す、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のすべてが、炭素である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される最大５個の置換基を含む、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｙ１およびＹ２の双方が、炭素である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５８】
式
【化２９１】
により表される構造を有する、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜６個の炭素を有するアルキルであるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、Ｒは、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される３個または４個の置換基を含み、Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される５個の置換基を含む、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
式
【化２９２】
により表される構造を有する、請求項５２に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項６１】
式
【化２９３】
により表される構造を有する、化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうちの最大２つまでが窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含み、
Ｒ８は、水素および低級アルキルから選択される。
【請求項６２】
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜６個の炭素を有するアルキルである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｎ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成す、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のすべてが、炭素である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される最大５個の置換基を含む、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｙ１およびＹ２の双方が、炭素である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ８は、水素である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６８】
式
【化２９４】
により表される構造を有する、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、Ｒは、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される３個または４個の置換基を含み、Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される５個の置換基を含む、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
式
【化２９５】
により表される構造を有する、請求項６１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項７１】
式
【化２９６】
により表される構造を有する、化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２９７】
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項７２】
式
【化２９８】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
【請求項７３】
式
【化２９９】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、または低級アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される、５個の置換基を含む。
【請求項７４】
式
【化３００】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は、水素である、または任意に置換されたＣ１−Ｃ１２アルキル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、もしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２ヘテロシクロアルキルから選択され、但し、Ｒ１は、シリコンを含まず、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、但し、Ｒ１がメチルである場合、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択される。
【請求項７５】
式
【化３０１】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される、５個の置換基を含む。
【請求項７６】
式
【化３０２】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択される。
【請求項７７】
式
【化３０３】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、およびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、または低級アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される、５個の置換基を含む。
【請求項７８】
式
【化３０４】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ５は、トリフェニルアミン残基またはベンズイミドアミド残基を含まない。
【請求項７９】
式
【化３０５】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、または低級アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される、５個の置換基を含む。
【請求項８０】
式
【化３０６】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、ｎは、２、３、または４であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
【請求項８１】
式
【化３０７】
により表される構造を有する、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、およびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、または低級アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される、５個の置換基を含む。
【請求項８２】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および−（ＣＨ２）ｍ−アリールもしくは−（ＣＨ２）ｍ−複素環から選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、ｍは、１、２、３、または４であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、存在する場合、共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、存在する場合、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである、請求項７１〜８１のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項８３】
式
【化３０８】
を有する構造を含む、請求項７１に記載の化合物。
【請求項８４】
式
【化３０９】
を有する構造を含む、請求項７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される、１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項８５】
式
【化３１０】
を有する構造を含む、請求項７１に記載の化合物。
式中、Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択される。
【請求項８６】
グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す、化合物であって、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加としてそれを示し、以下を含む、化合物。
ａ． 構造
【化３１１】
を有するイソインドリン−１−オン誘導体。
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルである。
ｂ． 構造
【化３１２】
を有するイソインドリン−１，３−ジオン誘導体。
ここで式中、Ｒ１は、水素であるか、または任意に置換されたＣ１−Ｃ１２アルキル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、もしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２ヘテロシクロアルキルから選択され、但し、Ｒ１は、シリコンを含まず、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、但し、Ｒ１がメチルである場合、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
ｃ． 構造
【化３１３】
を有する、３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン誘導体。
ここで式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
ｄ． 構造
【化３１４】
を有する、イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン誘導体。
ここで式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ５は、トリフェニルアミン残基またはベンズイミドアミド残基を含まない。
または、
ｅ． 構造
【化３１５】
を有する、二環式化合物。
ここで式中、ｎは、２、３、または４であり、
Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
またはこれらの医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物。
ここで式中Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化３１６】
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項８７】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および−（ＣＨ２）ｍ−アリールもしくは−（ＣＨ２）ｍ−複素環から選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、ｍは、１、２、３、または４であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、存在する場合、共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、存在する場合、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
式
【化３１７】
を有する、構造を含む、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８９】
式
【化３１８】
を有する構造を含む、請求項８６に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される、１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項９０】
式
【化３１９】
を有する構造を含む、請求項８６に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択される。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６Ａ】
【図１６Ｂ】
【図１７】
【図１８】
【図１９Ａ】
【図１９Ｂ】
【図２０】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６Ａ】
【図１６Ｂ】
【図１７】
【図１８】
【図１９Ａ】
【図１９Ｂ】
【図２０】
【公表番号】特表２０１０−５２９１３５（Ｐ２０１０−５２９１３５Ａ）
【公表日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１１２７７（Ｐ２０１０−５１１２７７）
【出願日】平成２０年６月３日（２００８．６．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６５６４７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５１１８４
【国際公開日】平成２０年１２月１１日（２００８．１２．１１）
【出願人】（５００１６７８８１）バンダービルト ユニバーシティ (11)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月３日（２００８．６．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６５６４７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５１１８４
【国際公開日】平成２０年１２月１１日（２００８．１２．１１）
【出願人】（５００１６７８８１）バンダービルト ユニバーシティ (11)
【Ｆターム（参考）】
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