説明

ベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物、その調製、および薬物としての使用

本発明は、一般式(I)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物、それらの製造方法、それらの化合物を含む薬物、ならびに5−HT6レセプター調節のため、およびそれらに関連する障害の処置のための薬物の調製のためのベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の使用に関する。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(I)
【化1】

[式中、
1、R2、R3、R4が各々独立して、水素;ハロゲン;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基もしくはヘテロアリール基;ニトロ基;シアノ基;−OR10;−OC(=O)R11;−(C=O)−OR11;−SR12;−SOR12;−SO212;−NH−SO212;−SO2NH2および−NR1314部分からなる群より選択され、
5が、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基であり、
6、R7、R8、R9が各々独立して、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;シアノ基および−COOR15部分からなる群より選択され、
Wが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;
必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;
必要に応じて一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したヘテロアリール基;
必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合され、および必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、単環式アリール基;
−NR1617−部分;
−COR18−部分;または、
2,2,2,−トリフルオロエトキシ−;C2〜C6−アルケニル−;1,3−ジヒドロ−1−オキソ−2H−イソインドール−2−イル−;N−フタルイミジニル−;[(2−クロロ−;1,3−チアゾリル−5−イル)−メトキシ;エチル−5−イル−2−メチル−3−フロエート;C11〜C20−アルキル−;1,3−ジオキソ−2−アザスピロ[4,4]ノン−2−イル−;ピラゾリル−;(1,3−オキサゾール−5−イル)−;(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−;ジフルオロメトキシ;ジクロロメトキシ;1−ピロリジニルスルホニル;モルホリノスルホニル;2−メチル−4−ピリミジニル−;C1〜C5−アルコキシで少なくとも一置換されているフェノキシ基;ニトロ、C1-5−アルコキシ、F、Cl、Br、少なくとも部分的にフッ化されたC1〜C5−アルキル、少なくとも部分的に塩素化されたC1-5−アルキル、[(2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル)−メトキシ]−、−(C=O)−Hおよび−(C=O)−C1-5−アルキルからなる群より選択される置換基のうちの1つで少なくとも一置換されているフェニル基;C1-5−アルコキシで少なくとも一置換されているピリジニル基;C1-5−アルコキシで少なくとも一置換されているピリジニルオキシ基;少なくとも二置換されているフェノキシ基;ならびに少なくとも二置換されているピリジニルオキシ基からなる群より選択される置換基のうちの1つで少なくとも一置換されているフェニル基であるが、
ただし、Wが、非置換フリル;C1-5−アルコキシカルボニル、C1-5−アルキルカルボニル、カルボキシルおよびピリジルからなる群より選択される置換基で置換されたチエニルもしくは非置換チエニル;非置換ピロリル−;非置換ナフチル;非置換インドリル;非置換テトラヒドロナフチル;置換もしくは非置換ピリジル;非置換ピラジニル;非置換キノリニル−;C1-5−アルキル置換ピロリル−;オキソ、ヒドロキシル、C1-5−アルコキシル、C1-5−アルコキシ−カルボニルアミノ−C1-5アルキルおよびアミノ−C1-5アルキルからなる群より選択される1つまたは2つの員で置換されたシクロヘキシルもしくは非置換シクロヘキシルを表すことはなく、
10が、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基もしくはヘテロアリール基;であり、
11が、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基;であり、
12が、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基;であり、
13およびR14は各々が独立して、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基;であるか、あるいは、
13およびR14が架橋窒素原子と一緒になって、少なくとも一置換されてもよく、および/または環員として少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
15が、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基;であり、
16が、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基であり、
17が、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基であり、
18が、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基である]
のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物であって、
必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物。
【請求項2】
1、R2、R3、R4が各々独立して、H;F;Cl;Br;非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5−または6−員のアリール基またはヘテロアリール基;ニトロ基;シアノ;−OR10;−OC(=O)R11;−SR12;−SOR12;−SO212;−NH−SO212;−SO2NH2および−NR1314部分からなる群より選択され、
好ましくは、H;F;Cl;Br;飽和した、分枝もしくは非分枝の、必要に応じて少なくとも一置換したC1-3−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1−もしくはC2−アルキレン基を介して結合され得る、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む、飽和C5−もしくはC6−脂環式基;ニトロ;シアノ;−OR10;−OC(=O)R11;−SR12および−NR1314部分からなる群より選択され、
さらに好ましくは、H、F、Cl、−CH3、−CH2CH3、−CF3、−CF2CF3、シクロペンチル、シクロヘキシル、ニトロ基、シアノ基および−OR10からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
5が、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基であり、
好ましくは、H、または分枝もしくは非分枝C1-3−アルキル基であり、
さらに好ましくは、H、−CH3または−CH2CH3である、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項4】
6、R7、R8、R9が各々独立して、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;シアノ基および−COOR15部分からなる群より選択され、
好ましくは、H;分枝もしくは非分枝C1-3−アルキル基;シアノ基および−COOR15基からなる群より選択され、
さらに好ましくは、H、−CH3、−CH2CH3およびシアノ部分からなる群より選択される、請求項1〜3のいずれかに記載の化合物。
【請求項5】
Wが、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C11-20−アルキル基;少なくとも一置換されているナフチル基;少なくとも一置換されているキノリニル基;C1-5−アルキル以外の置換基で少なくとも一置換されているピロリル基;必要に応じて少なくとも一置換したチアゾリル−;ベンゾ[b]−チオフェニル−;ベンゾ[b]−フラニル−;イソキノリニル−;テトラヒドロイソキノリニル−;ピラゾリル−;イソアゾリル−;クロマニル−;ベンゾチアジアゾリル−;イミダゾリル−;ベンゾフラザニル−;ジベンゾ[b,d]−フラニル−;ベンゾオキサジアゾリル;イミダゾ[2,1−b]−チアゾリル−;アントラセニル−;クマリニル−;2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル−;2,3−ジヒドロベンゾ[b]フラニル−;3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾキサジニル−;3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピニル−;ベンゾチアゾリル−;イミダゾ[1,2−a]−ピリジニル−;クロモニル−基;イサチニル基;ペンタメチルジヒドロベンゾフラニル基;必要に応じて少なくとも一置換したシクロプロピル−もしくはシクロペンチル−基;2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル−)−エチル;F、Cl、Br、C1-5−アルコキシ−、CF3、−SO2−C1-5−アルキルおよび必要に応じて少なくとも一置換されたベンゾイルアミノメチル、フェニルスルホニル−、イソオキサゾリル、ベンズアミドメチル−、ピリミジル−、チアゾリル−、ピラゾリル−、フェニル−、1,2,4−チアジアゾリル−、1,3−オキサゾリル−もしくは1,2,4−オキサジアゾリル−からなる群より独立して選択される1つ以上の置換基によって少なくとも一置換されるチエニル基;少なくとも部分的にフッ化されるかもしくは塩素化されていてもよいC1-5−アルキル基、必要に応じて少なくとも一置換されたフェニルおよび−(C=O)−O−C1-5−アルキル基からなる群より独立して選択される1つ以上の置換基によって少なくとも一置換されているフリル基であるか、
NR1617−部分;
COR18−部分;または、
2,2,2,−トリフルオロエトキシ−;C2-6−アルケニル−;1,3−ジヒドロ−1−オキソ−2H−イソインドール−2−イル−;N−フタルイミジニル−;[(2−クロロ−1,3−チアゾリル−5−イル)−メトキシ;エチル−5−イル−2−メチル−3−フロエート;C11-20−アルキル−;1,3−ジオキソ−2−アザスピロ[4,4]ノン−2−イル−;ピラゾリル−;(1,3−オキサゾール−5−イル)−;(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−;ジフルオロメトキシ;ジクロロメトキシ;1−ピロリジニルスルホニル;モルホリノスルホニル;2−メチル−4−ピリミジニル−;C1-5−アルコキシで少なくとも一置換されるフェノキシ基;ニトロ、C1-5−アルコキシ、F、Cl、Br、少なくとも部分的にフッ化されたC1-5−アルキル、少なくとも部分的に塩素化されたC1-5−アルキル,[(2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル)−メトキシ]−、−(C=O)−Hおよび−(C=O)−C1-5−アルキルからなる群より選択される置換基のうちの1つで少なくとも一置換されているフェニル基;C1-5−アルコキシで少なくとも一置換されるピリジニル基;C1-5−アルコキシで少なくとも一置換されるピリジニルオキシ基;少なくとも二置換されるフェノキシ基;および少なくとも二置換されるピリジニルオキシ基;からなる群より選択される置換基の1つで少なくとも一置換されるフェニル基であり、
さらに好ましくは、Wが、5−ジメチルアミノ−ナフチ−1−イル、2−アセトアミド−4−メチル−5−チアゾリル−、トリフルオロメチル−、トリクロロメチル−、イソプロピル−、メチル−、2,2,2−トリフルオロエチル−、エチル−、ヘキサデシル−、2−クロロエチル−、n−プロピル−、3−クロロ−プロピル−、n−ブチル−、ジクロロメチル−、クロロメチル−、ドデシル−、1−オクチル−、6−(p−トルイジノ)−ナフタ−2−イル−、4,5−ジブロモ−チオフェン−2−イル−、ベンゾイルクロリド3−イル−、1−オクダデシル−、4−ブロモ−2,5−ジクロロ−チオフェン−3−イル−、2,5−ジクロロ−チオフェン−3−イル−、5−クロロ−チオフェン−2−イル−、1−デシル−、3,5−ジクロロ−4−(2−クロロ−4−ニトロフェノキシ)−フェニル−、2,3−ジクロロチオフェン−5−イル−、3−ブロモ−2−クロロ−チオフェン−5−イル−、3−ブロモ−5−クロロ−チオフェン−2−イル−、2−(ベンゾイルアミノメチル)−チオフェン−5−イル−、4−(フェニル−スルホニル)−チオフェン−2−イル−、2−フェニル−スルホニルチオフェン−5−イル−、2−[1−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピラゾール−3−イル]−チオフェン−5−イル−、5−クロロ−1,3−ジメチルピラゾール−4−イル−、3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル−、2−(2,4−ジクロロフェノキシ)−フェニル、4−(2−クロロ−6−ニトロ−フェノキシ)−フェニル−、4−(3−クロロ−2−シアノフェノキシ)−フェニル、2,4−ジメチル−1,3−チアゾール−5−イル−、メチル−メタン−スルホニル、2,5−ビス−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−フェニル−、5−(ジ−n−プロピルアミノ)−ナフチ−1−イル、2,2,5,7,8−ペンタメチル−クロマニ−6−イル−、5−クロロ−4−ニトロ−チオフェン−2−イル−、2,1,3−ベンゾチアジアゾール−4−イル−、1−メチル−イミダゾール−4−イル−、ベンゾフラザン−4−イル−、5−(イソオキサゾール−3−イル)−チオフェン−2−イル−、ビニル−フェニル−4−イル−、5−ジクロロ−メチル−フラン−2−イル−、5−ブロモ−チオフェン−2−イル−、5−(4−クロロベンズアミドメチル)−チオフェン−2−イル−、ジベンゾ[b,d]−フラン−2−イル−、5−クロロ−3−メチルベンゾ[b]−チオフェン−2−イル−、3−メトキシ−4−(メトキシカルボニル)−チオフェン−2−イル−、5−[2−(メチルチオ)−ピリミジン−4−イル−]−チオフェン−2−イル−、4−クロロ−2,1,3−ベンゾオキサジアゾール7−イル−、5−クロロ−2,1,3−ベンゾオキサジアゾール4−イル−、6−クロロ−イミダゾ(2,1−b)−チアゾール−5−イル−、3−メチル−ベンゾ[b]−チオフェン−2−イル−、4−[[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジル]オキシ−フェニル−、5−クロロ−ナフチ−1−イル、5−クロロ−ナフタ−2−イル−、9,10−ジブロモアントラセン−2−イル−、イソキノリン−5−イル−、4−メトキシ−2,3,6−トリメチルベンゾイル−、4’−ニトロ−ビフェニル−4−イル−、(1,3−ジヒドロ−1−オキソ−2H−イソインドール−2−イル−)−4−フェニル−、5−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−チオフェン−2−イル−、5−(1−メチル−3−(トリフルオロメチル)ピラゾール−5−イル−]−チオフェン−2−イル−、5−[5−トリフルオロメチル)−イソオキサゾール−3−イル]−チオフェン−2−イル−、p−ドデシル−フェニル−、4−[(3−シアノ−4−メトキシ−2−ピリジニル)オキシ]−フェニル−、4−(N−フタルイミジニル)−フェニル−、1,2,3,4−テトラヒドロ−2−(トリフルオロアセチル)−イソキノリン−7−イル−、1,2−ジメチルイミダゾール−4−イル−、2,2,4,6,7−ペンタメチルジヒドロベンゾフラン−5−イル−、4−クロロ−ナフチ−1−イル、2,5−ジクロロ−4−ニトロ−チオフェン−3−イル−、4−(4−メトキシ−フェノキシ)−フェニル−、[4−(3,5−ジクロロフェノキシ)フェニル]−、[4−(3,4−ジクロロフェノキシ)フェニル]−、[4−(3,5)−ビス(トリフルオロメチルフェノキシ)フェニル]−、3−(2−メトキシ−フェノキシ)−フェニル、3−(4−メトキシ−フェニル)−フェニル−、3−(4−クロロ−フェニル)−フェニル−、3−(3,5−ジクロロ−フェニル)−フェニル−、3−(3,4−ジクロロ−フェニル)−フェニル−、3−(4−フルオロフェニル)−フェニル−、3−[4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−フェニル−、3−[3,5−ビス−(トリフルオロメチル)−フェニル]−フェニル−、4−(2−メトキシ−フェノキシ)−フェニル−、4−(2−メチル−フェノキシ)−フェニル−、4−(4−メトキシ−フェノキシ)−フェニル−、4−(4−クロロフェニル)−フェニル−、4−(3,5−ジクロロフェニル)−フェニル−、4−(3,4−ジクロロフェニル)−フェニル−、4−(4−フルオロフェニル)−フェニル−、4−[4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−フェニル−、4−[3,5−ビス−(トリフルオロメチル)−フェニル]−フェニル−、シクロプロピル−、2−(2−クロロフェニル)−2−フェニルエチル−、2−(2−トリフルオロメチルフェニル)−2−フェニルエチル−、5−[4−シアノ−1−メチル−5−(メチルチオ)−1H−ピラゾール−3−イル−チオフェン−2−イル−、3−シアノ−2,4−ビス−(2,2,2−トリフルオロトキシ)−フェニル−、4−[(2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル)−メトキシ]−フェニル−、2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−エチル−、5−ヨード−ナフチ−1−イル、エチル−2,5−ジメチル−1−フェニルピロール−4−カルボキシレート−3−イル−、エチル−2−メチル−1,5−ジフェニル−1H−ピロール−3−カルボキシレート−4−イル−、エチル−5−(4−クロロフェニル)−2−メチル−3−フロエート−4−イル、エチル−5−(4−クロロフェニル)−2−メチル−1−フェニル−3−カルボキシレート−4−イル−、エチル−2,5−ジメチル−3−フロエート−4−イル−、3−クロロ−4−(1,3−ジオキソ−2−アザスピロ[4,4]ノン−2−イル)−フェニル−、クマリン−6−イル、3−(4−メトキシ−フェノキシ)−フェニル−、[3−(3,5−ジクロロフェノキシ)]−フェニル−、[3−(3,4ジクロロフェノキシ)]−フェニル−、3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェノキシフェニル−、2,2−ジフェニルエチル−、4−フェニル−5−(トリフルオロメチル)−チオフェン−3−イル−、メチル−4−フェニル−5−(トリフルオロメチル)−チオフェン−2−カルボキシレート−3−イル−、メチル−1,2,5−トリメチルピロール−3−カルボキシレート−4−イル−、4−フルオロ−ナフチ−1−イル、5−フルオロ−3−メチルベンゾ[b]−チオフェン−2−イル−、メチル−2,5−ジメチル−3−フロエート−4−イル−、メチル−2−フロエート−5−イル−、メチル−2−メチル−3−フロエート−5−イル−、メチル−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキシレート−5−イル−、2−(5−クロロ−1,2,4−チアジアゾール−3−イル)−チオフェン−5−イル−、1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル−、ペンタフルオロエトキシテトラフルオロエチル−、5−(5−イソオキサジル)−チオフェン−2−イル−、5−(5−イソオキサゾール−イル)−2−フリル−、5−メチル−2,1,3−ベンゾチアジアゾール−4−イル−、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル−、4−メチル−ナフチ−1−イル、5−メチル−2−(トリフルオロメチル)−3−フリル−、2,3−ジヒドロベンゾ[b]フラン−5−イル−、1−ベンゾチオフェン−3−イル−、4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン7−イル−、5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル−、6−モルホリノ−3−ピリジニル−、4−(1H−ピラゾール−1−イル)−フェニル−、6−フェノキシ−3−ピリジル−、3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−イル−、5−(1,3−オキサゾール−5−イル)−2−チエニル−、4−(1,3−オキサゾール−5−イル)−フェニル−、5−メチル−4−イソオキサゾリル、2,1,3−ベンゾチアジアゾール−5−イル−、5−アセトアミド−ナフチ−1−イル、3−メチル−8−キノリニル−、1,3−ベンゾチアゾール−6−イル−、2−モルホリノ−3−ピリジル−、2,5−ジメチル−3−チエニル−、5−[5−(クロロメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]−2−チエニル−、エチル−3−[5−イル−2−チエニル−]1,2,4−オキサジアゾール−5−カルボキシレート−、3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−フェニル−、4−(ジフルオロメトキシ)−フェニル−、3−(ジフルオロメトキシ)−フェニル−、2,2−ジメチル−6−クロマニル−、エチル−3,5−ジメチル−1H−ピロール−2−カルボキシレート−4−イル−、イミダゾ[1,2−A]ピリジン−3−イル−、3−(1,3−オキサゾリル−5−イル)−フェニル−、エチル−5−[4−イル)−フェニル]−2−メチル−3−フロエート、1−ピロリジニルフェニルスルホニル、メチル−5−イル−4−メチル−2−チオフェン−カルボキシレート、メチル−3−イル−4−(イソプロピルスルホニル)−2−チオフェン、7−クロロクロモン−3−イル−、4’−ブロモビフェニル−4−イル−、4’−アセチル−ビフェニル−4−イル−、4’−ブロモ−2’−フルオロ−ビフェニル−4−イル−、1−メチル−5−イサチニル−、2−クロロ−3−チオフェンカルボン酸−5−イル−、2−メトキシ−5−(N−フタルイミジニル)−フェニル−、1−ベンゾチオフェン−2−イル−、モルホリノフェニルスルホニルおよび3−(2−メチル−4−ピリミジニル)−フェニル−からなる群より選択される部分である、請求項1〜4のいずれかに記載の化合物。
【請求項6】
10が水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、H、直鎖もしくは分枝鎖のC1-4−アルキル基、シクロヘキシル基もしくはフェニル基であり、
より好ましくは、H、−CH3、−C25もしくはフェニルである、請求項1〜5のいずれかに記載の化合物。
【請求項7】
11が水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、H、直鎖もしくは分枝鎖のC1-4−アルキル基、シクロヘキシル基もしくはフェニル基であり、
より好ましくはH、−CH3、−C25もしくはフェニルである、請求項1〜6のいずれかに記載の化合物。
【請求項8】
12が、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、H、直鎖もしくは分枝C1-4−アルキル基、シクロヘキシル基もしくはフェニル基であり、
より好ましくはH、−CH3、−C25もしくはフェニルである、請求項1〜7のいずれかに記載の化合物。
【請求項9】
13およびR14が各々独立して、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基からなる群より選択され、
好ましくは各々独立して、H、直鎖もしくは分枝C1-4−アルキル基、シクロヘキシル基およびフェニル基からなる群より選択され、
より好ましくは各々独立して、H、−CH3、−C25もしくはフェニルからなる群より選択される、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物。
【請求項10】
13およびR14が架橋窒素原子と一緒になって、少なくとも一置換されてもよく、および/または環員として少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい、飽和、不飽和もしくは芳香族の5員もしくは6員の複素環を形成し、好ましくは非置換のピペリジンまたはモルホリン基を形成する、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物。
【請求項11】
15が、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;あるいは、必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、H、直鎖もしくは分枝C1-4−アルキル基、シクロヘキシル基もしくはフェニル基であり、
より好ましくはH、−CH3、−C25もしくはフェニルである、請求項1〜10のいずれかに記載の化合物。
【請求項12】
16が飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6脂肪族基、好ましくは飽和した、非置換の非分枝もしくは分枝C1-3アルキル基、さらに好ましくはメチル基である、請求項1〜11のいずれかに記載の化合物。
【請求項13】
17が、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6脂肪族基、好ましくは、飽和した、非置換の非分枝もしくは分枝C1-3アルキル基、さらに好ましくはメチル基である、請求項1〜12のいずれかに記載の化合物。
【請求項14】
1−[1−(5−クロロ−3−メチル−ベンゾ[b]チオフェニル−2−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d][1,3]オキサジン−2−オン、
1−[1−(5−ジメチルアミノ−ナフチル−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−8−メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d][1,3]オキサジン−2−オン、
1−[1−(5−ジメチルアミノ−ナフチル−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d][1,3]オキサジン−2−オン、
およびその対応する塩、ならびに対応する溶媒和化合物から選ばれる、請求項1〜13のいずれかに記載の化合物。
【請求項15】
一般式(II)
【化2】

[式中、R1〜R9が、請求項1に記載のものを表す]のピペリジン化合物および/またはその塩、好ましくは塩酸塩少なくとも1つと、
一般式(III)
【化3】

[式中、Wが、請求項1に記載のものを表す]の化合物少なくとも1つとを、好適な反応媒体中で、必要に応じて少なくとも1つの塩基および/または少なくとも1つの補助剤の存在下で反応させるステップを含む、請求項1〜14のいずれかに記載の一般式(I)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の製造方法。
【請求項16】
少なくとも1つの塩基性基を有する一般式(I)の化合物少なくとも1つを、酸、好ましくは無機酸または有機酸少なくとも1つと、好ましくは好適な反応媒体の存在下で反応させる、請求項1〜14に記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の生理学的認容性塩の製造方法。
【請求項17】
少なくとも1つの酸性基を有する一般式(I)の化合物少なくとも1つを、少なくとも1つの塩基と、好ましくは適切な反応媒体の存在下で反応させる、請求項1〜14のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の生理学的認容性塩の製造方法。
【請求項18】
必要に応じて、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態、またはその立体異性体のうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態であるか、あるいはそれぞれの生理学的認容性塩または溶媒和化合物である、請求項1〜14のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つと、必要に応じて1つ以上の薬学的に受容可能なアジュバントとを含む薬物。
【請求項19】
認知能力向上のため;食物摂取(食物取り込み)障害の予防および/または治療のため、特に食欲の調節のため;体重の維持、増加または減少のため;肥満、過食症、食欲不振、悪液質またはII型糖尿病(インスリン非依存性糖尿病)、好ましくは肥満によって生じるII型糖尿病、中枢神経系の障害、胃腸管の障害、例えば、過敏性腸症候群、不安、パニック、抑うつ、認知性記憶障害、老人性認知症、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病、統合失調症、精神病、乳児性運動亢進症またはADHC(注意欠陥、多動性障害)の予防および/または治療のための、5−HT6−レセプター調節用の請求項18に記載の薬物。
【請求項20】
認知能力向上のため、食物摂取(食物取り込み)障害の予防および/または治療のため、特に食欲の調節のため、体重の維持、増加または減少のため、肥満、過食症、食欲不振、悪液質またはII型糖尿病(インスリン非依存性糖尿病)、好ましくは肥満によって生じるII型糖尿病、中枢神経系の障害、胃腸管の障害、例えば、過敏性腸症候群、不安、パニック、抑うつ、認知性記憶障害、老人性認知症、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病、統合失調症、精神病、乳児性運動亢進症またはADHC(注意欠陥、多動性障害)の予防および/または治療のための、5−HT6−レセプター調節用の薬物の製造のための、必要に応じて、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態、またはその立体異性体のうちの少なくとも2つの任意の混合比の混合物の形態であるか、あるいはその生理学的認容性塩あるいは溶媒和化合物である、請求項1〜14のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項21】
一般式(Ia)
【化4】

[式中、
1a、R2a、R3a、R4aが各々独立して、水素;ハロゲン;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基;ニトロ基;シアノ基;−OR10a;−OC(=O)R11a;−(C=O)−OR11a;−SR12a;−SOR12a;−SO212a;−NH−SO212a;−SO2NH2および−NR13a14a部分からなる群より選択され、
5aが、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基であり、
6a、R7a、R8a、R9aが各々独立して、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;シアノ基;および−COOR15a部分からなる群より選択され、
aが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基;NR16a17a部分またはCOR18a部分であり、
10aが、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
11aが水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
12aが飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
13aおよびR14aが各々独立して、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基からなる群より選択されるか、あるいは、
13aおよびR14aが架橋窒素原子と一緒になって、少なくとも一置換されてもよく、および/または環員として少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
15aが、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
16aが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基であり、
17aが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基であり、
18aが、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基である]のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいはそれぞれの溶媒和化合物の形での、5−HT6−レセプター調節用薬物の製造への使用。
【請求項22】
1a、R2a、R3a、R4aが各々独立して、H;F;Cl;Br;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基;ニトロ基;シアノ基;−OR10a;−OC(=O)R11a;−SR12a;−SOR12a;−SO212a;−NH−SO212a;−SO2NH2;および−NR13a14a部分からなる群より選択され、
好ましくは、H;F;Cl;Br;飽和した、分枝したもしくは非分枝の、必要に応じて少なくとも一置換したC1-3−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1−もしくはC2−アルキレン基を介して結合されてもよい、飽和した、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC5−もしくはC6−脂環式基;ニトロ基;シアノ基;−OR10a;−OC(=O)R11a;−SR12aおよび−NR13a14a部分からなる群より選択され、
さらに好ましくは、H、F、Cl、−CH3、−CH2CH3、−CF3、−CF2CF3、シクロペンチル、シクロヘキシル、ニトロ、シアノおよび−OR10aからなる群より選択される、請求項21に記載の使用。
【請求項23】
5aが、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−脂肪族基、または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基であり、
好ましくは、H、または分枝もしくは非分枝のC1-3−アルキル基であり、
より好ましくは、H、−CH3または−CH2CH3である、請求項21または22に記載の使用。
【請求項24】
6a、R7a、R8a、R9aが各々独立して、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基、シアノ基、および−COOR15a部分からなる群より選択され、
好ましくは、H、分枝したもしくは非分枝のC1-3−アルキル基、シアノ基、およびCOOR15a基からなる群より選択され、
より好ましくは、H、−CH3、−CH2CH3、およびシアノ部分からなる群より選択される、請求項21〜23のいずれかに記載の使用。
【請求項25】
aが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-20脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基;NR16a17a部分またはCOR18a部分であり、
好ましくは、1−ナフチル−、5−ジメチルアミノ−ナフチ−1−イル、2−ナフチル−、2−アセトアミド−4−メチル−5−チアゾリル−、2−チエニル−、8−キノリニル−、フェニル−、ペンタフルオロフェニル−、2,4,5−トリクロロ−フェニル−、2,5−ジクロロ−フェニル−、2−ニトロフェニル−、2,4−ジニトロ−フェニル−、3,5−ジクロロ−2−ヒドロキシ−フェニル−、2,4,6−トリスイソプロピル−フェニル−、2−メシチル−、3−ニトロ−フェニル−、4−ブロモ−フェニル−、4−フルオロ−フェニル−、4−クロロフェニル−、4−クロロ−3−ニトロ−フェニル−、4−ヨード−フェニル−、N−アセチル−スルファニリル−、4−ニトロ−フェニル−、4−メトキシ−フェニル−、安息香酸−4−イル−、4−tert−ブチル−フェニル−、p−トリル−、トリフルオロメチル−、トリクロロメチル−、イソプロピル−、メチル−、ベンジル−、trans−スチリル−、2,2,2−トリフルオロエチル−、エチル−、ヘキサデシル−、2−クロロエチル−、n−プロピル−、3−クロロ−プロピル−、n−ブチル−、メチル−ベンゾアート−2−イル−、2−ニトロ−4−(トリフルオロメチル)−フェニル−、ペンタメチル−フェニル−、2,3,5,6−テトラメチル−フェニル−、3−(トリフルオロメチル)−フェニル−、3,5−ビス−(トリフルオロメチル)−フェニル−、ジクロロメチル−、クロロメチル−、ドデシル−、1−オクチル−、2,3,4−トリクロロ−フェニル−、2,5−ジメトキシ−フェニル−、o−トリル−、p−キシリル−2−イル−、安息香酸−3−イル−、4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)−フェニル−、4−クロロ−5−ニトロ−安息香酸−3−イル−、6−(p−トルイジノ)−ナフタ−2−イル−、4−メトキシ−2,3,6−トリメチルフェニル−、3,4−ジクロロフェニル−、4,5−ジブロモ−チオフェン−2−イル−、3−クロロ−4−フルオロ−フェニル−、4−エチル−フェニル−、4−n−プロピル−フェニル−、4−(1,1−ジメチルプロピル)−フェニル−、4−イソプロピル−フェニル−、4−ブロモ−2,5−ジフルオロ−フェニル−、2−フルオロ−フェニル−、3−フルオロ−フェニル−、4−(トリフルオロメトキシ)−フェニル−、4−(トリフルオロメチル)−フェニル−、2,4−ジフルオロ−フェニル−、2,4−ジクロロ−5−メチル−フェニル−、4−クロロ−2,5−ジメチル−フェニル−、5−ジエチルアミノ−ナフタ−2−イル−、塩化ベンゾイル−3−イル−、2−クロロ−フェニル−、1−オクダデシル−、4−ブロモ−2,5−ジクロロ−チオフェン−3−イル−、2,5−ジクロロ−チオフェン−3−イル−、5−クロロ−チオフェン−2−イル−、2−メチル−5−ニトロ−フェニル−、2−(トリフルオロメチル)−フェニル−、3−クロロ−フェニル−、3,5−ジクロロ−フェニル−、1−デシル−、3−メチル−フェニル−、2−クロロ−6−メチル−、5−ブロモ−2−メトキシ−フェニル−、3,4−ジメトキシ−フェニル−、2−3−ジクロロ−フェニル−、2−ブロモ−フェニル−、3,5−ジクロロ−4−(2−クロロ−4−ニトロフェノキシ)−フェニル−、2,3−ジクロロ−チオフェン−5−イル−、3−ブロモ−2−クロロ−チオフェン−5−イル−、3−ブロモ−5−クロロ−チオフェン−2−イル−、2−(ベンゾイルアミノメチル)−チオフェン−5−イル−、4−(フェニル−スルホニル)−チオフェン−2−イル−、2−フェニル−スルホニルチオフェン−5−イル−、3−クロロ−2−メチル−フェニル−、2−[1−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピラゾール−3−イル]−チオフェン−5−イル−、5−ピリジ−2−イル−チオフェン−2−イル−、2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)−フェニル−、2,6−ジクロロ−フェニル−、3−ブロモ−フェニル−、2−(トリフルオロメトキシ)−フェニル−、4−シアノ−フェニル−、2−シアノ−フェニル−、4−n−ブトキシ−フェニル−、4−アセトアミド−3−クロロ−フェニル、2,5−ジブロモ−3,6−ジフルオロ−フェニル−、5−クロロ−1,3−ジメチルピラゾール−4−イル−、3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル−、2−(2,4−ジクロロフェノキシ)−フェニル−、4−(2−クロロ−6−ニトロ−フェノキシ)−フェニル−、4−(3−クロロ−2−シアノ−フェノキシ)−フェニル−、2,4−ジクロロ−フェニル−、2,4−ジメチル−1,3−チアゾール−5−イル−、メチル−メタン−スルホニル、2,5−ビス−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−フェニル−、2−クロロ−4−(トリフルオロメチル)−フェニル−、2−クロロ−4−フルオロ−フェニル−、5−フルオロ−2−メチル−フェニル−、5−クロロ−2−メトキシ−フェニル−、2,4,6−トリクロロ−フェニル−、2−ヒドロキシ−安息香酸−5−イル−、5−(ジ−n−プロピルアミノ)−ナフチ−1−イル、6−メトキシ−m−トリル−、2,5−ジフルオロ−フェニル−、2,4−ジメトキシ−フェニル−、2,5−ジブロモ−フェニル−、3,4−ジブロモ−フェニル−、2,2,5,7,8−ペンタメチル−クロマン−6−イル−、2−メトキシ−安息香酸−5−イル−、5−クロロ−4−ニトロ−チオフェン−2−イル−、2,1,3−ベンゾチアジアゾール−4−イル−、1−メチル−イミダゾール−4−イル−、ベンゾフラザン−4−イル−、2−(メトキシカルボニル)−チオフェン−3−イル−、5−(イソオキサゾール−3−イル)−チオフェン−2−イル−、2,4,5−トリフルオロ−フェニル−、ビフェニル−4−イル−、ビニル−フェニル−4−イル−、2−ニトロ−ベンジル−、5−ジクロロ−メチル−フラン−2−イル−、5−ブロモ−チオフェン−2−イル−、5−(4−クロロベンズアミドメチル)−チオフェン−2−イル−、2,6−ジフルオロ−フェニル−、2,5−ジメトキシ−4−ニトロ−フェニル−、ジベンゾ[b,d]−フラン−2−イル−、2,3,4−トリフルオロ−フェニル−、3−ニトロ−p−トリル−、4−メトキシ−2−ニトロ−フェニル−、3,4−ジフルオロ−フェニル−、4−(ブロモエチル)−フェニル−、3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシ−フェニル−、4−n−アミル−フェニル−、5−クロロ−3−メチルベンゾ[b]−チオフェン−2−イル−、3−メトキシ−4−(メトキシカルボニル)−チオフェン−2−イル−、4−n−ブチル−フェニル−、2−クロロ−4−シアノ−フェニル−、5−[2−(メチルチオ)−ピリミジン−4−イル−]−チオフェン−2−イル−、3,5−ジニトロ−4−メトキシ−フェニル−、4−ブロモ−2−(トリフルオロメトキシ)−フェニル−、4−クロロ−2,1,3−ベンゾオキサジアゾール7−イル−、2−(1−ナフチル)−エチル−、3−シアノ−フェニル−、5−クロロ−2,1,3−ベンゾオキサジアゾール4−イル−、3−クロロ−4−メチル−フェニル−、4−ブロモ−2−エチル−フェニル−、2,4−ジクロロ−6−メチル−フェニル−、6−クロロ−イミダゾ(2,1−B)−チアゾール−5−イル−、3−メチル−ベンゾ[b]−チオフェン−2−イル−、4−メチル−スルホニルフェニル−、2−メチル−スルホニルフェニル−、4−ブロモ−2−メチル−フェニル−、2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)−フェニル−、4−[[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジニル]オキシ]−フェニル−、5−クロロ−ナフチ−1−イル、5−クロロ−ナフタ−2−イル−、9,10−ジブロモアントラセン2−イル−、イソキノリン−5−イル−、4−メトキシ−2,3,6−トリメチル−フェニル−、4’−ニトロ−ビフェニル−4−イル−、[(4−フェノキシ)−フェニル−、(1,3−ジヒドロ−1−オキソ−2H−イソインドール−2−イル−)−4−フェニル−、4−アセチル−フェニル−、5−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−チオフェン−2−イル−、5−(1−メチル−3−(トリフルオロメチル)ピラゾール−5−イル−]−チオフェン−2−イル−、5−[5−トリフルオロメチル)−イソオキサゾール−3−イル]−チオフェン−2−イル−、2−ヨード−フェニル−、p−ドデシル−フェニル−、4−[(3−シアノ−4−メトキシ−2−ピリジニル)オキシ]−フェニル−、4−(N−フタルイミジニル)−フェニル−、1,2,3,4−テトラヒドロ−2−(トリフルオロアセチル)−イソキノリン−7−イル−、4−ブロモ−2−フルオロ−フェニル−、2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)−フェニル−、4−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)−フェニル−、4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)−フェニル−、2,4,6−トリフルオロ−フェニル−、3−(トリフルオロメトキシ)−フェニル−、1,2−ジメチルイミダゾール−4−イル−、エチル−4−カルボキシレート−3−イル−、2,2,4,6,7−ペンタメチルジヒドロベンゾフラン−5−イル−、3−ブロモ−2−クロロピリジン−5−イル−、3−メトキシ−フェニル−、2−メトキシ−4−メチル−フェニル−、2−クロロ−4−フルオロ安息香酸−5−イル−、4−クロロ−ナフチ−1−イル、2,5−ジクロロ−4−ニトロ−チオフェン−3−イル−、4−(4−メトキシ−フェノキシ)−フェニル−、4−(4−クロロ−フェノキシ)−フェニル−、4−(3,5−ジクロロ−フェノキシ)−フェニル−、4−(3,4−ジクロロ−フェノキシ)−フェニル−、4−(4−フルオロ−フェノキシ)−フェニル−、4−(4−メチル−フェノキシ)−フェニル−、4−[4−(トリフルオロメチル)−フェノキシ−フェニル−、4−[3,5−ビス−(トリフルオロメチル)−フェノキシ]−フェニル−、3−(2−メトキシ−フェノキシ)−フェニル−、[3−(2−クロロ−フェノキシ)−フェニル−、3−(2−メチル−フェノキシ)−フェニル−、4−[2−(トリフルオロメチル)−フェノキシ]−フェニル−、3−フェニル−フェニル−、3−(4−メトキシ−フェニル)−フェニル−、3−(4−クロロ−フェニル)−フェニル−、3−(3,5−ジクロロ−フェニル)−フェニル−、3−(3,4−ジクロロ−フェニル)−フェニル−、3−(4−フルオロフェニル)−フェニル−、3−(4−メチルフェニル)−フェニル−、3−[4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−フェニル−、3−[3,5−ビス−(トリフルオロメチル)−フェニル]−フェニル−、4−(4−ピリジルオキシ)−フェニル)−、4−(2−メトキシ−フェノキシ)−フェニル−、4−(2−クロロ−フェノキシ)−フェニル−、4−(2−メチル−フェノキシ)−フェニル−、4−(4−メトキシ−フェノキシ)−フェニル−、4−(4−クロロフェニル)−フェニル−、4−(3,5−ジクロロフェニル)−フェニル−、4−(3,4−ジクロロフェニル)−フェニル−、4−(4−フルオロフェニル)−フェニル−、4−(4−メチルフェニル)−フェニル−、4−[4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−フェニル−、4−[3,5−ビス−(トリフルオロメチル)−フェニル]−フェニル−、[3−(トリフルオロメチル)−フェニル]−メチル−、(4−クロロフェニル)−メチル−、(3,5−ジクロロフェニル)−メチル−、(3,5−ジクロロフェニル)−メチル−、(4−フルオロフェニル)−メチル−、4−メチルフェニルメチル−、[4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−メチル−、シクロプロピル−、2−(2−クロロフェニル)−2−フェニルエチル−、2−(2−トリフルオロメチルフェニル)−2−フェニルエチル−、5−[4−シアノ−1−メチル−5−(メチルチオ)−1H−ピラゾール−3−イル−チオフェン−2−イル−、3−シアノ−2,4−ビス−(2,2,2−トリフルオロトキシ)−フェニル−、4−[(2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル)−メトキシ]−フェニル−、3−ニトロ−フェニルメチル−、4−ホルミルフェニル−
、2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−エチル−、[3,5−ビス−(トリフルオロメチル)−フェニル]−メチル−、(4−(2−ピリジルオキシ)−フェニル)−、(4−(3−ピリジルオキシ)−フェニル)−、5−ヨード−ナフチ−1−イル、エチル−2,5−ジメチル−1−フェニルピロール−4−カルボキシレート−3−イル−、エチル−2−メチル−1,5−ジフェニル−1H−ピロール−3−カルボキシレート−4−イル−、エチル−5−(4−クロロフェニル)−2−メチル−3−フロエート−4−イル、エチル−5−(4−クロロフェニル)−2−メチル−1−フェニル−3−カルボキシレート−4−イル−、エチル−2,5−ジメチル−3−フロエート−4−イル−、3−クロロ−4−(1,3−ジオキソ−2−アザスピロ[4,4]ノン−2−イル)−フェニル−、5−ブロモ−2,4−ジフルオロ−フェニル−、5−クロロ−2,4−ジフルオロフェニル−、クマリン−6−イル、2−メトキシ−フェニル、(3−フェノキシ)−フェニル−、3−(4−メトキシ−フェノキシ)−フェニル−、3−(4−クロロフェノキシ)−フェニル−、3−(3,5−ジクロロフェノキシ)−フェニル−、3−(3,4−ジクロロフェノキシ)−フェニル−、3−(4−フルオロフェノキシ)−フェニル−、3−(4−メチルフェノキシ)−フェニル−、3−[4−(トリフルオロメチル)−フェノキシ]−フェニル−、3−[3,5−(トリフルオロメチル)−フェノキシ]−フェニル−、3−[2−(トリフルオロメチル)−フェノキシ]−フェニル−、2,2−ジフェニルエチル−、4−フェニル−5−(トリフルオロメチル)−チオフェン−3−イル−、メチル−4−フェニル−5−(トリフルオロメチル)−チオフェン−2−カルボキシレート−3−イル−、メチル−1,2,5−トリメチルピロール−3−カルボキシレート−4−イル−、4−フルオロ−ナフチ−1−イル、3,5−ジフルオロフェニル−、3−フルオロ−4−メトキシ−フェニル−、4−クロロ−2,5−ジフルオロフェニル−、2−クロロ−4,5−ジフルオロ−フェニル−、5−フルオロ−3−メチルベンゾ[b]−チオフェン−2−イル−、メチル−3−フェニルプロピオネート−4−イル、ジヒドロ桂皮酸−4−イル−、メチル−2,5−ジメチル−3−フロエート−4−イル−、メチル−2−フロエート−5−イル−、メチル−2−メチル−3−フロエート−5−イル−、メチル−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキシレート−5−イル−、2−(5−クロロ−1,2,4−チアジアゾール−3−イル)−チオフェン−5−イル−、1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル−、3−クロロ−5−フルオロ−2−メチルフェニル−、ペンタフルオロエトキシテトラフルオロエチル−、5−(5−イソオキサジル)−チオフェン−2−イル−、5−(5−イソオキサゾール−イル)−2−フリル−、5−メチル−2,1,3−ベンゾチアジアゾール−4−イル−、ビフェニル−2−イル−、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル−、4−メチル−ナフチ−1−イル、5−メチル−2−(トリフルオロメチル)−3−フリル−、2,3−ジヒドロベンゾ[b]フラン−5−イル−、1−ベンゾチオフェン−3−イル−、4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン7−イル−、5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル−、6−モルホリノ−3−ピリジニル−、4−(1H−ピラゾール−1−イル)−フェニル−、6−フェノキシ−3−ピリジル−、3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−イル−、5−(1,3−オキサゾール−5−イル)−2−チエニル−、4−(1,3−オキサゾール−5−イル)−フェニル−、5−メチル−4−イソオキサゾリル、2,1,3−ベンゾチアジアゾール−5−イル−、3−チエニル−、2−メチル−ベンジル−、3−クロロ−ベンジル−、5−アセトアミド−ナフチ−1−イル、3−メチル−8−キノリニル−、4−クロロ−2−ニトロフェニル−、6−キノリニル−、1,3−ベンゾチアゾール−6−イル−、2−モルホリノ−3−ピリジル−、2,5−ジメチル−3−チエニル−、5−[5−(クロロメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]−2−チエニル−、エチル−3−[5−イル−2−チエニル−]1,2,4−オキサジアゾール−5−カルボキシレート−、3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−フェニル−、4−イソプロポキシフェニル−、2,4−ジブロモフェニル−、3−シアノ−4−フルオロフェニル−、2,5−ビス−(トリフルオロメチル)−フェニル、2−ブロモ−4−フルオロフェニル−、4−ブロモ−3−フルオロフェニル−、4−(ジフルオロメトキシ)−フェニル−、3−(ジフルオロメトキシ)−フェニル−、5−クロロ−2−フルオロ−フェニル−、3−クロロ−2−フルオロフェニル−、2−フルオロ−4−メチルフェニル−、4ニトロ−3−(トリフルオロメチル)−フェニル−、3−フルオロ−4−メチルフェニル−、4−フルオロ−2−メチルフェニル−、4−ブロモ−3−(tiフルオロメチル)−フェニル−、4−ブロモ−2−(トリフルオロメチル)−フェニル−、3−ブロモ−5−(トリフルオロメチル)−フェニル−、2−ブロモ−4−(トリフルオロメチル)−フェニル−、2−ブロモ−5−(トリフルオロメチル)−フェニル−、2,4−ジクロロ−5−フルオロフェニル−、4,5−ジクロロ−2−フルオロフェニル−、3,4,5−トリフルオロフェニル−、4−クロロ−2−フルオロフェニル−、2−ブロモ−4,6−ジフルオロフェニル−、2−エチルフェニル−、4−ブロモ−2−クロロフェニル−、4−ブロモ−2,6−ジクロロフェニル−、2−ブロモ−4,6−ジクロロ−フェニル−、4−ブロモ−2,6−ジメチルフェニル−、3,5−ジメチルフェニル−、4−ブロモ−3−メチルフェニル−、2−メトキシ−4−ニトロフェニル−、2,2−ジメチル−6−クロマニル−、エチル−3,5−ジメチル−1H−ピロール−2−カルボキシレート−4−イル−、イミダゾ[1,2−A]ピリジン−3−イル−、3−(1,3−オキサゾール−5−イル)−フェニル−、エチル−5−[4−イル)−フェニル]−2−メチル−3−フロエート、メチル−3−(イル)−4−メトキシベンゾエート、1−ピロリジニルフェニルスルホニル、メチル−5−イル−4−メチル−2−チオフェン−カルボキシレート、メチル−3−イル−4−(イソプロピルスルホニル)−2−チオフェン、2−ピリジル−、3−フルオロ−4−ニトロフェニル−、7−クロロクロモン−3−イル−、4’−ブロモビフェニル−4−イル−、4’−アセチル−ビフェニル−4−イル−、4’−ブロモ−2’−フルオロ−ビフェニル−4−イル−、2−クロロ−4−(3−プロピル−ウレイド)−フェニル−、3−(−ブロモアセチル)−フェニル−、2−ブロモ−3−(トリフルオロメチル)−フェニル−、1−メチル−5−イサチニル−、4−イソプロピル−安息香酸−3−イル−、2−クロロ−3−チオフェンカルボン酸−5−イル−、3−ピリジル−、シクロヘキシルメチル−、2−メトキシ−5−(N−フタルイミジニル)−フェニル−、1−ベンゾチオフェン−2−イル−、モルホリノフェニルスルホニル、3−(2−メチル−4−ピリミジニル)−フェニル−、および2−シアノ−5−メチルフェニル−からなる群より選択される、請求項21〜24のいずれかに記載の使用。
【請求項26】
10aが水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系を縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、H、直鎖もしくは分枝したC1-4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくはH、−CH3、−C25またはフェニルである、請求項21〜25のいずれかに記載の使用。
【請求項27】
11aが、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくはH、直鎖もしくは分枝したC1-4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくはH、−CH3、−C25またはフェニルである、請求項21〜26のいずれかに記載の使用。
【請求項28】
12aが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくはH、直鎖もしくは分枝したC1-4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくはH、−CH3、−C25またはフェニルである、請求項21〜27のいずれかに記載の使用。
【請求項29】
13aおよびR14aが各々独立して、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基からなる群より選択され、
好ましくは各々が独立して、H、直鎖もしくは分枝したC1-4−アルキル基、シクロヘキシル、およびフェニル基からなる群より選択され、
さらに好ましくは各々独立してH、−CH3、−C25およびフェニルからなる群より選択される、請求項21〜28のいずれかに記載の使用。
【請求項30】
13aおよびR14aが架橋窒素原子と一緒になって、少なくとも一置換されてもよく、および/または環員として少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい、飽和、不飽和もしくは芳香族の5員もしくは6員の複素環を形成し、好ましくは非置換のピペリジンまたはモルホリン基を形成する、請求項21〜29のいずれかに記載の使用。
【請求項31】
15aが、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、H、直鎖もしくは分枝したC1-4−アルキル基、シクロヘキシル基もしくはフェニル基であり、
より好ましくはH、−CH3、−C25もしくはフェニルである、請求項21〜30のいずれかに記載の使用。
【請求項32】
16aが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6脂肪族基であり、
好ましくは非分枝もしくは分枝した、飽和の、非置換C1-3アルキル基であり、
さらに好ましくはメチル基である、請求項21〜31のいずれかに記載の使用。
【請求項33】
17aが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6脂肪族基であり、
好ましくは非分枝もしくは分枝した、飽和した、非置換C1-3アルキル基であり、
さらに好ましくはメチル基である、請求項21〜32のいずれかに記載の使用。
【請求項34】
一般式(Ia)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物1つ以上が、
1−[1−(ナフチル−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d][1,3]オキサジン−2−オン、
1−(1−フェニルスルホニルピペリジン−4−イル]−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d][1,3]−オキサジン−2−オン、
1−[1−(5−クロロ−3−メチル−ベンゾ[b]チオフェニル−2−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d][1,3]オキサジン−2−オン、
8−メチル−1−[1−ナフチル−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d][1,3]オキサジン−2−オン、
1−[1−(キノリン−8−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d][1,3]オキサジン−2−オン、
8−メチル−1−[1−(キノリン−8−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d][1,3]オキサジン−2−オン、
1−[1−(5−ジメチルアミノ−ナフチル−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−8−メチル−1,4−ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン−2−オン、
1−[1−(5−ジメチルアミノ−ナフチル−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d][1,3]オキサジン−2−オン、
1−[1−(2,3−ジクロロ−フェニルスルホニル)−ピペリジン−4−イル]−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d][1,3]オキサジン−2−オン、
1−[1−(2,3−ジクロロ−フェニルスルホニル)−ピペリジン−4−イル]−8−メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d][1,3]オキサジン−2−オン、および
その対応する塩、またはその対応する溶媒和化合物からなる群より選択される、請求項21〜33のいずれかに記載の使用。
【請求項35】
食物摂取障害を予防および/または治療する薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項21〜34のいずれかに記載の一般式(Ia)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項36】
食欲の調節のための、請求項35に記載の使用。
【請求項37】
体重の減少、増加または維持のための、請求項35に記載の使用。
【請求項38】
肥満の予防および/または治療のための、請求項35に記載の使用。
【請求項39】
過食症の予防および/または治療のための、請求項35に記載の使用。
【請求項40】
食欲不振の予防および/または治療のための、請求項35に記載の使用。
【請求項41】
悪液質の予防および/または治療のための、請求項35に記載の使用。
【請求項42】
II型糖尿病の予防および/または治療のための、請求項35に記載の使用。
【請求項43】
不安の予防および/または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項21〜34のいずれかに記載の一般式(Ia)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項44】
パニックの予防および/または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項21〜34のいずれかに記載の一般式(Ia)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項45】
抑うつの予防および/または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項21〜34のいずれかに記載の一般式(Ia)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項46】
認知障害、好ましくは記憶障害の予防および/または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項21〜34のいずれかに記載の一般式(Ia)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項47】
好ましくはアルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病からなる群より選択される老人性認知症の過程の予防および/または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項21〜34のいずれかに記載の一般式(Ia)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項48】
精神病の予防および/または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項21〜34のいずれかに記載の一般式(Ia)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項49】
乳児性運動亢進症の予防および/または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項21〜34のいずれかに記載の一般式(Ia)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項50】
ADHC(注意欠陥/多動性障害)の予防および/または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項21〜34のいずれかに記載の一般式(Ia)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項51】
胃腸管の障害、好ましくは、過敏性腸症候群の予防および/または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項21〜34のいずれかに記載の一般式(Ia)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項52】
統合失調症の予防および/または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項21〜34のいずれかに記載の一般式(Ia)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項53】
認知能力向上のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項21〜34のいずれかに記載の一般式(Ia)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項54】
一般式(Ib)
【化5】

[式中、
1b、R2b、R3b、R4bが各々独立して、水素;ハロゲン;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基;ニトロ基;シアノ基;−OR10b;−OC(=O)R11b;−(C=O)−OR11b;−SR12b;−SOR12b;−SO212b;−NH−SO212b;−SO2NH2および−NR13b14b部分からなる群より選択され、
5bが、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基であり、
6b、R7b、R8b、R9bが各々独立して、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;シアノ基;および−COOR15b部分からなる群より選択され、
bが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基;NR16b17b部分またはCOR18b部分であり、
10bが、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
11bが水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
12bが飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
13bおよびR14bが各々独立して、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基からなる群より選択されるか、あるいは、
13bおよびR14bが架橋窒素原子と一緒になって、少なくとも一置換されてもよく、および/または環員として少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
15bが、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
16bが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基であり、
17bが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基であり、そして
18bが、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基である]のベンゾオキサジノン由来のスルホンアミド化合物であって、
必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態でのベンゾオキサジノン由来のスルホンアミド化合物、あるいはその生理学的認容性塩、あるいはそれぞれの溶媒和化合物。
【請求項55】
1b、R2b、R3b、R4bが各々独立して、H;F;Cl;Br;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基;ニトロ基;シアノ基;−OR10b;−OC(=O)R11b;−SR12b;−SOR12b;−SO212b;−NH−SO212b;−SO2NH2;および−NR13b14b部分からなる群より選択され、
好ましくは、H;F;Cl;Br;飽和した、分枝したもしくは非分枝の、必要に応じて少なくとも一置換したC1-3−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1−もしくはC2−アルキレン基を介して結合されてもよい、飽和した、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC5−もしくはC6−脂環式基;ニトロ基;シアノ基;−OR10b;−OC(=O)R11b;−SR12bおよび−NR13b14b部分からなる群より選択され、
さらに好ましくは、H、F、Cl、−CH3、−CH2CH3、−CF3、−CF2CF3、シクロペンチル、シクロヘキシル、ニトロ、シアノおよび−OR10bからなる群より選択される、請求項54に記載の化合物。
【請求項56】
5bが、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基であり、
好ましくは、H、または分枝したもしくは非分枝のC1-3−アルキル基であり、
より好ましくは、H、−CH3または−CH2CH3、最も好ましくは水素原子である、請求項54または55に記載の化合物。
【請求項57】
6b、R7b、R8b、R9bが各々独立して、水素;非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;シアノ基および−COOR15b部分からなる群より選択され、
好ましくは、H、分枝もしくは非分枝のC1-3−アルキル基、シアノ基、およびCOOR15b基からなる群より選択され、
より好ましくは、H、−CH3、−CH2CH3、およびシアノ部分からなる群より選択され、
最も好ましくはR6b、R7b、R8bおよびR9bが各々水素原子である、請求項54〜56のいずれかに記載の化合物。
【請求項58】
bが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-20脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8脂環式基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基;NR16b17b部分;またはCOR18b部分であり、
好ましくはWbが、
直鎖もしくは分枝C1-20−アルキル基、好ましくは、メチル、エチル、n−プロピル、イソ−プロピル、n−ブチル、イソ−ブチル、sec−ブチル、tert−ブチルおよび1,1−ジメチル−プロピルからなる群より選択されるアルキル基;直鎖もしくは分枝C2-20−アルケニル基;好ましくはビニル基;−CF3;−CHF2;−CH2F;−CCl3;−CHCl2;−CH2Cl;−CH2−CF3;−CH2−CH2−Cl;−CH2−CH2−CH2−Cl;−CH2−S(=O)2−CH3;シクロプロピル基;シクロブチル基;シクロペンチル基;シクロヘキシル基;−CH2−シクロプロピル;−CH2−シクロブチル;−CH2−シクロペンチル;−CH2−シクロヘキシル;−N(CH32;−N(C252;−N(n−CH2−CH2−CH32;フェニル;ベンジル;ナフチル;−CH=CH−フェニル;−(CF2)−(CF2)−O−フェニル;−(CH2)−ナフチル;−(CH2)−(CH2)−ナフチル;アントラセニル;−(C=O)−フェニル;チオフェニル;ベンゾ[b]チオフェニル;フラニル;2−オキソ−2H−クロメニル;ジベンゾフラニル;2,3−ジヒドロベンゾフラニル;クロマニル;2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル;3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾ−ジオキセピニル;クロモニル;1H−イミダゾリル;ピリジニル;ピロリジン−2,5−ジオニル;ピロリル;1H−ピラゾリル;1H−ピリミジン−2,4−ジオニル;キノリニル;イソキノリニル;1H−ベンゾイミダゾリル;1,4−ジヒドロ−キノキサリン−2,3−ジオニル;1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリニル;1,4−ジヒドロ−ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン−2,4−ジオニル;1,3−ジヒドロ−1−オキソ−2H−イソインドリル;フタルイミジニル;2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−エチル;イミダゾ[1,2−a]ピリジン;イサチニル;チアゾリル;1,3−チアゾリル;1,2,4−チアジアゾリル;イミダゾ[2,1−b]チアゾリル;1,3−ベンゾチアゾリル;ベンゾ[1,2,5]チアジアゾリル;2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾチアゾリル;2,1,3−ベンゾチアジアゾリル;イミダゾ[2,1−b]チアゾリル;イソオキサゾリル;ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾリル;ベンゾ[d]イソオキサゾリル;ベンゾフラザニル;2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル;3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジニル;または2,1,3−ベンゾオキサジアゾリルであり、
これらの前述の環状部分の各々が、メチル;エチル;n−プロピル;イソ−プロピル;n−ブチル;イソ−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;1,1−ジメチル−プロピル;n−ペンチル;ビニル;シクロプロピル;シクロブチル;シクロペンチル;シクロヘキシル;モルホリノ;メトキシ;エトキシ;n−プロポキシ;イソ−プロポキシ;n−プロポキシ;F;Cl;Br;I;−CN;−OH;−CF3;−CF2H;−CH2F;−CCl3;−CClH2;−CHCl2;−CH2−F;−CH2−Cl;−CH2−Br;−(C=O)−CH2−Br;−OCF3;−O−CH2−CF3;−O−CHF2;−NO2;−NH2;−N(CH32;−N(C252;−N(n−CH2−CH2−CH32;−N(n−CH2−CH2−CH2−CH32;−NH−(C=O)−CH3;−NH−フェニル;−(C=O)−CF3;−(C=O)−OH;=O(オキソ);−(C=O)−H;−S(=O)2−CH3;−S(=O)2−イソプロピル;−S(=O)2−フェニル;−S(=O)2−ピロリジニル;−S(=O)2−モルホリノ;−(CH2)−(CH2)−(C=O)−O−CH3;−NH−(C=O)−NH−CH2−CH2−CH3;−(C=O)−CH3;−(C=O)−O−CH3;−(C=O)−O−C25;−(CH2)−NH−(C=O)−フェニル;−CH2−C(H)(フェニル)(フェニル);−O−CH2−チアゾリル;1,3−ジオキソ−2−アザスピロ[4.4]ノン−2−イル;フェニル;フェノキシ;イソオキサゾリル;1,3−オキサゾリル;1,2,4−オキサジアゾリル;1,3,4−オキサジアゾリル;ピリジニル;ピリジニルオキシ;ピラゾリル;ピリミジニルおよびフタルイミジニルからなる群より独立して選択される1、2、3、4または5個の置換基で必要に応じて置換されてもよく、
これらの前述の置換基の環状部分の各々が、メチル;エチル;n−プロピル;イソ−プロピル;F;Cl;Br;I;CN;−CH2−F;−CH2−Cl;−CH2−Br;−CF3および−S−CH3からなる群より独立して選択される1、2、3、4または5個の置換基で必要に応じて置換されてもよく、
さらに好ましくは、Wbが、
メチル、エチル、n−プロピル、イソ−プロピル、n−ブチル、sec.ブチル、イソ−ブチルおよびtert−ブチルからなる群より選択されるアルキル基;ビニル(CH2=CH−);−N(CH32;1−ナフチル;ベンジル;2−ナフチル;フェニル;2−メチル−フェニル;3−メチル−フェニル;4−メチル−フェニル;2−エチル−フェニル;3−エチル−フェニル;4−エチル−フェニル;2−n−プロピル−フェニル;3−n−プロピル−フェニル;4−n−プロピル−フェニル;2−イソプロピル−フェニル;3−イソプロピル−フェニル;4−イソプロピル−フェニル;2−n−ブチル−フェニル;3−n−ブチル−フェニル;4−n−ブチル−フェニル;2−イソ−ブチル−フェニル;3−イソ−ブチル−フェニル;4−イソ−ブチル−フェニル;2−tert−ブチル−フェニル;3−tert−ブチル−フェニル;4−tert−ブチル−フェニル;1,1−ジメチルプロピル−フェニル;2−シクロペンチル−フェニル;3−シクロペンチル−フェニル;4−シクロペンチル−フェニル;2−シクロヘキシル−フェニル;3−シクロヘキシル−フェニル;4−シクロヘキシル−フェニル;2−メトキシ−フェニル;3−メトキシ−フェニル;4−メトキシ−フェニル;2−エトキシ−フェニル;3−エトキシ−フェニル;4−エトキシ−フェニル;2−n−プロポキシ−フェニル;3−n−プロポキシ−フェニル;4−n−プロポキシ−フェニル;2−イソ−プロポキシ−フェニル;3−イソ−プロポキシ−フェニル;4−イソプロポキシ−フェニル;2−フルオロ−フェニル;3−フルオロ−フェニル;4−フルオロ−フェニル;2−クロロ−フェニル;3−クロロ−フェニル;4−クロロ−フェニル;2−ブロモ−フェニル;3−ブロモ−フェニル;4−ブロモ−フェニル;2−トリフルオロメチル−フェニル;3−トリフルオロメチル−フェニル;4−トリフルオロメチル−フェニル;2−トリフルオロメトキシ−フェニル;3−トリフルオロメトキシ−フェニル;4−トリフルオロメトキシ−フェニル;2−カルボキシ−フェニル;3−カルボキシ−フェニル;4−カルボキシ−フェニル;2−アセチル−フェニル;3−アセチル−フェニル;4−アセチル−フェニル;2−(C=O)−O−CH3−フェニル;3−(C=O)−O−CH3−フェニル;4−(C=O)−O−CH3−フェニル;2−(CH2)−(CH2)−(C=O)−O−CH3;3−(CH2)−(CH2)−(C=O)−O−CH3;4−(CH2)−(CH2)−(C=O)−O−CH3;2−シアノ−フェニル;3−シアノ−フェニル;4−シアノ−フェニル;2−ニトロ−フェニル;3−ニトロ−フェニル;4−ニトロ−フェニル;4−(4−ブロモフェノキシ)−フェニル;2−メチルスルホニルフェニル;3−メチルスルホニルフェニル;4−メチルスルホニルフェニル;2−フェニル−フェニル(ビフェニル−2−イル);3−フェニル−フェニル(ビフェニル−3−イル);4−フェニル−フェニル(ビフェニル−4−イル);2−フェノキシ−フェニル;3−フェノキシ−フェニル;4−フェノキシ−フェニル;2,4−ジメチル−フェニル;3,4−ジメチル−フェニル;2,4,6−トリメチル−フェニル;2,3,5,6−テトラメチル−フェニル;ペンタメチル−フェニル;2,5−ジメトキシ−フェニル;3,4−ジメトキシ−フェニル;2,3−ジクロロ−フェニル;2,4−ジクロロ−フェニル;2,5−ジクロロ−フェニル;3,4−ジクロロ−フェニル;3,5−ジクロロ−フェニル;2,6−ジクロロ−フェニル;2,4−ジフルオロ−フェニル;3,4−ジフルオロ−フェニル;2,5−ジフルオロ−フェニル;2,6−ジフルオロ−フェニル;3−クロロ−2−フルオロ−フェニル;3−クロロ−4−フルオロ−フェニル;5−クロロ−2−フルオロ−フェニル;2,3,4−トリクロロ−フェニル;2,4,5−トリクロロ−フェニル;2,4,6−トリクロロ−フェニル;2,4,5−トリフルオロ−フェニル;2,3,4−トリフルオロ−フェニル−;2−クロロ−4,5−ジフルオロ−フェニル;2−ブロモ−4−フルオロ−フェニル;2−ブロモ−4,6−ジフルオロ−フェニル;4−クロロ−2,5−ジフルオロ−フェニル;5−クロロ−2,4−ジフルオロ−フェニル;4−ブロモ−2,5−ジフルオロ−フェニル;5−ブロモ−2,4−ジフルオロ−フェニル;ペンタフルオロ−フェニル;2,4−ジニトロ−フェニル;4−クロロ−3−ニトロ−フェニル;2−メチル−5−ニトロ−フェニル;5−ブロモ−2−メトキシ−フェニル;3−クロロ−2−メチル−フェニル;4−ブロモ−3−メチル−フェニル;4−クロロ−2,5−ジメチル−フェニル;4−フルオロ−3−メチル−フェニル;5−フルオロ−2−メチル−フェニル;2−ニトロ−4−トリフルオロメチル−フェニル;2−メトキシ−4−メチル−フェニル;3,5−ジクロロ−2−ヒドロキシ−フェニル;3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシ−フェニル;5−クロロ−2,4−ジフルオロ−フェニル;3−クロロ−4−(NH)−(C=O)−CH3−フェニル;2−クロロ−6−メチル−フェニル;2−クロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル;2−クロロ−5−トリフルオロメトキシ−フェニル;4−ブロモ−2−トリフルオロメトキシ−フェニル;4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−フェニル;4−ブロモ−3−トリフルオロメチル−フェニル;3−カルボキシ−4−フルオロ−フェニル;3−カルボキシ−4−クロロ−6−フルオロ−フェニル;4−メトキシ−2,3,6−トリメチル−フェニル−;または以下:
【化6A】

【化6B】

【化6C】

【化6D】

【化6E】

の基のうちの1つであり、各々の場合にXは、各々の置換基Wbが式(Ib)の−SO2基に結合される位置を示す、請求項54〜57のいずれかに記載の化合物。
【請求項59】
10bが水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系を縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、H、直鎖もしくは分枝したC1-4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくはH、−CH3、−C25またはフェニルである、請求項54〜58のいずれかに記載の化合物。
【請求項60】
11bが、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくはH、直鎖もしくは分枝したC1-4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくはH、−CH3、−C25またはフェニルである、請求項54〜59のいずれかに記載の化合物。
【請求項61】
12bが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくはH、直鎖もしくは分枝したC1-4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくはH、−CH3、−C25またはフェニルである、請求項54〜60のいずれかに記載の化合物。
【請求項62】
13bおよびR14bが各々独立して、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基からなる群より選択され、
好ましくは各々が独立して、H、直鎖もしくは分枝したC1-4−アルキル基、シクロヘキシル、およびフェニル基からなる群より選択され、
さらに好ましくは各々が独立してH、−CH3、−C25およびフェニルからなる群より選択される、請求項54〜61のいずれかに記載の化合物。
【請求項63】
13bおよびR14bが架橋窒素原子と一緒になって、少なくとも一置換されてもよく、および/または環員として少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい、飽和、不飽和もしくは芳香族の5員もしくは6員の複素環を形成し、好ましくは非置換のピペリジンまたはモルホリン基を形成する、請求項54〜62のいずれかに記載の化合物。
【請求項64】
15bが、水素;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6−脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも1つのヘテロ原子を環員として含むC3-8−脂環式基;あるいは必要に応じて少なくとも一置換したC1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および/または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、5員もしくは6員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、H、直鎖もしくは分枝したC1-4−アルキル基、シクロヘキシル基もしくはフェニル基であり、
より好ましくはH、−CH3、−C25もしくはフェニルである、請求項54〜63のいずれかに記載の化合物。
【請求項65】
16bが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6脂肪族基、好ましくは飽和した、非置換の、非分枝もしくは分枝C1-3アルキル基、さらに好ましくはメチル基である、請求項54〜64のいずれかに記載の化合物。
【請求項66】
17bが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝C1-6脂肪族基、好ましくは飽和した、非置換の、非分枝もしくは分枝C1-3アルキル基、さらに好ましくはメチル基である、請求項54〜65のいずれかに記載の化合物。
【請求項67】
18bが、必要に応じてC1-6脂肪族基により少なくとも一置換されているフェニル基、より好ましくは、必要に応じてメチル基により少なくとも一置換されているフェニル基である、請求項54〜66のいずれかに記載の化合物。
【請求項68】
1b、R2b、R3b、R4bが各々独立して、水素原子;フッ素原子;塩素原子;臭素原子;メチル基およびメトキシ基からなる群より選択され、
5bが水素原子であり、
6b、R7b、R8b、R9bが各々水素原子であり、
b
メチル、エチル、n−プロピル、イソ−プロピル、n−ブチル、sec.ブチル、イソ−ブチルおよびtert−ブチルからなる群より選択されるアルキル基;ビニル(CH2=CH−);−N(CH32;1−ナフチル;ベンジル;2−ナフチル;フェニル;2−メチル−フェニル;3−メチル−フェニル;4−メチル−フェニル;2−エチル−フェニル;3−エチル−フェニル;4−エチル−フェニル;2−n−プロピル−フェニル;3−n−プロピル−フェニル;4−n−プロピル−フェニル;2−イソプロピル−フェニル;3−イソプロピル−フェニル;4−イソプロピル−フェニル;2−n−ブチル−フェニル;3−n−ブチル−フェニル;4−n−ブチル−フェニル;2−イソ−ブチル−フェニル;3−イソ−ブチル−フェニル;4−イソ−ブチル−フェニル;2−tert−ブチル−フェニル;3−tert−ブチル−フェニル;4−tert−ブチル−フェニル;1,1−ジメチルプロピル−フェニル;2−シクロペンチル−フェニル;3−シクロペンチル−フェニル;4−シクロペンチル−フェニル;2−シクロヘキシル−フェニル;3−シクロヘキシル−フェニル;4−シクロヘキシル−フェニル;2−メトキシ−フェニル;3−メトキシ−フェニル;4−メトキシ−フェニル;2−エトキシ−フェニル;3−エトキシ−フェニル;4−エトキシ−フェニル;2−n−プロポキシ−フェニル;3−n−プロポキシ−フェニル;4−n−プロポキシ−フェニル;2−イソ−プロポキシ−フェニル;3−イソ−プロポキシ−フェニル;4−イソプロポキシ−フェニル;2−フルオロ−フェニル;3−フルオロ−フェニル;4−フルオロ−フェニル;2−クロロ−フェニル;3−クロロ−フェニル;4−クロロ−フェニル;2−ブロモ−フェニル;3−ブロモ−フェニル;4−ブロモ−フェニル;2−トリフルオロメチル−フェニル;3−トリフルオロメチル−フェニル;4−トリフルオロメチル−フェニル;2−トリフルオロメトキシ−フェニル;3−トリフルオロメトキシ−フェニル;4−トリフルオロメトキシ−フェニル;2−カルボキシ−フェニル;3−カルボキシ−フェニル;4−カルボキシ−フェニル;2−アセチル−フェニル;3−アセチル−フェニル;4−アセチル−フェニル;2−(C=O)−O−CH3−フェニル;3−(C=O)−O−CH3−フェニル;4−(C=O)−O−CH3−フェニル;2−(CH2)−(CH2)−(C=O)−O−CH3;3−(CH2)−(CH2)−(C=O)−O−CH3;4−(CH2)−(CH2)−(C=O)−O−CH3;2−シアノ−フェニル;3−シアノ−フェニル;4−シアノ−フェニル;2−ニトロ−フェニル;3−ニトロ−フェニル;4−ニトロ−フェニル;4−(4−ブロモフェノキシ)−フェニル;2−メチルスルホニルフェニル;3−メチルスルホニルフェニル;4−メチルスルホニルフェニル;2−フェニル−フェニル(ビフェニル−2−イル);3−フェニル−フェニル(ビフェニル−3−イル);4−フェニル−フェニル(ビフェニル−4−イル);2−フェノキシ−フェニル;3−フェノキシ−フェニル;4−フェノキシ−フェニル;2,4−ジメチル−フェニル;3,4−ジメチル−フェニル;2,4,6−トリメチル−フェニル;2,3,5,6−テトラメチル−フェニル;ペンタメチル−フェニル;2,5−ジメトキシ−フェニル;3,4−ジメトキシ−フェニル;2,3−ジクロロ−フェニル;2,4−ジクロロ−フェニル;2,5−ジクロロ−フェニル;3,4−ジクロロ−フェニル;3,5−ジクロロ−フェニル;2,6−ジクロロ−フェニル;2,4−ジフルオロ−フェニル;3,4−ジフルオロ−フェニル;2,5−ジフルオロ−フェニル;2,6−ジフルオロ−フェニル;3−クロロ−2−フルオロ−フェニル;3−クロロ−4−フルオロ−フェニル;5−クロロ−2−フルオロ−フェニル;2,3,4−トリクロロ−フェニル;2,4,5−トリクロロ−フェニル;2,4,6−トリクロロ−フェニル;2,4,5−トリフルオロ−フェニル;2,3,4−トリフルオロ−フェニル−;2−クロロ−4,5−ジフルオロ−フェニル;2−ブロモ−4−フルオロ−フェニル;2−ブロモ−4,6−ジフルオロ−フェニル;4−クロロ−2,5−ジフルオロ−フェニル;5−クロロ−2,4−ジフルオロ−フェニル;4−ブロモ−2,5−ジフルオロ−フェニル;5−ブロモ−2,4−ジフルオロ−フェニル;ペンタフルオロ−フェニル;2,4−ジニトロ−フェニル;4−クロロ−3−ニトロ−フェニル;2−メチル−5−ニトロ−フェニル;5−ブロモ−2−メトキシ−フェニル;3−クロロ−2−メチル−フェニル;4−ブロモ−3−メチル−フェニル;4−クロロ−2,5−ジメチル−フェニル;4−フルオロ−3−メチル−フェニル;5−フルオロ−2−メチル−フェニル;2−ニトロ−4−トリフルオロメチル−フェニル;2−メトキシ−4−メチル−フェニル;3,5−ジクロロ−2−ヒドロキシ−フェニル;3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシ−フェニル;5−クロロ−2,4−ジフルオロ−フェニル;3−クロロ−4−(NH)−(C=O)−CH3−フェニル;2−クロロ−6−メチル−フェニル;2−クロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル;2−クロロ−5−トリフルオロメトキシ−フェニル;4−ブロモ−2−トリフルオロメトキシ−フェニル;4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−フェニル;4−ブロモ−3−トリフルオロメチル−フェニル;3−カルボキシ−4−フルオロ−フェニル;3−カルボキシ−4−クロロ−6−フルオロ−フェニル;4−メトキシ−2,3,6−トリメチル−フェニル−;
または以下:
【化7A】

【化7B】

【化7C】

【化7D】

【化7E】

の基のうちの1つであり、各々の場合にXは、各々の置換基Wbが式(Ib)の−SO2基に結合される位置を示す、請求項54〜67のいずれかに記載の、
必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの1つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの、任意の混合比の混合物の形態の化合物、あるいはその生理学的認容性塩、あるいはそれぞれの溶媒和化合物。
【請求項69】
以下の群:
【表1】

【表2】

【表3】

【表4】

【表5】

【表6】

【表7】

【表8】

【表9】

【表10】

【表11】

【表12】

【表13】

【表14】

【表15】

【表16】

【表17】

【表18】

【表19】

【表20】

【表21】

【表22】

【表23】

【表24】

【表25】

【表26】

【表27】

【表28】

【表29】

【表30】

【表31】

から選択される、請求項54〜68のいずれかに記載の化合物。
【請求項70】
一般式(IIb)
【化8】

[式中、R1b〜R9bが、請求項54〜69のいずれかに記載の意味を有する]のピペリジン化合物および/またはその塩、好ましくは塩酸塩少なくとも1つと、
一般式(IIIb)
【化9】

[式中、Wbが、請求項54〜69のいずれかに記載の意味を有する]の化合物少なくとも1つとを、
好適な反応媒体中で、必要に応じて少なくとも1つの塩基および/または少なくとも1つの補助剤の存在下で反応させるステップを含む、請求項54〜69のいずれかに記載の一般式(Ib)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の製造方法。
【請求項71】
少なくとも1つの塩基性基を有する一般式(Ib)の化合物少なくとも1つを、少なくとも1つの酸、好ましくは無機酸または有機酸と、好ましくは適切な反応媒体の存在下で反応させる、請求項54〜69に記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の生理学的認容性塩の製造方法。
【請求項72】
少なくとも1つの酸性基を有する一般式(Ib)の化合物少なくとも1つを、少なくとも1つの塩基と、好ましくは適切な反応媒体の存在下で反応させる、請求項54〜69に記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の生理学的認容性塩の製造方法。
【請求項73】
請求項54〜69のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つと、必要に応じて1つ以上の薬学的に受容可能なアジュバントとを含む、薬物。
【請求項74】
少なくとも部分的に5−HT6−レセプターに媒介される障害の予防および/または治療のための、請求項73に記載の薬物。
【請求項75】
食物摂取障害の予防および/または治療のため、好ましくは食欲の調節のため、体重の維持、増加または減少のため、肥満の予防および/または治療のため、過食症の予防および/または治療のため、食欲不振の予防および/または治療のため、悪液質の予防および/または治療のため、II型糖尿病(インスリン非依存性糖尿病)の予防および/または治療のための、請求項73または74に記載の薬物。
【請求項76】
胃腸管の障害、好ましくは過敏性大腸症候群の予防および/または治療のため;中枢神経系の障害の予防および/または治療のため;不安の予防および/または治療のため;パニック発作の予防および/または治療のため;抑うつの予防および/または治療のため;双極性障害の予防および/または治療のため;認知障害、好ましくは記憶障害の予防および/または治療のため;認知の改善のため(認知能力向上のため);老人性認知症の予防および/または治療のため;精神病の予防および/または治療のため;神経変性障害、好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群より選択される神経変性障害の予防および/または治療のため;統合失調症の予防および/または治療のため;あるいは多動性障害(ADHD、注意欠陥、多動性障害)の予防および/または治療のための、請求項73または74に記載の薬物。
【請求項77】
5−HT6−レセプター調節用薬物の製造のための、請求項54〜69のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項78】
少なくとも部分的に5−HT6−レセプターに媒介される障害の予防および/または治療のための薬物を製造するための、請求項54〜69のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項79】
食物摂取障害の予防および/または治療のための薬物の製造のための、請求項54〜69のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。
【請求項80】
食欲の調節のため、体重の維持、増加または減少のため、肥満の予防および/または治療のため、過食症の予防および/または治療のため、食欲不振の予防および/または治療のため、悪液質の予防および/または治療のため、あるいはII型糖尿病の予防および/または治療のための、請求項79に記載の使用。
【請求項81】
胃腸管の障害、好ましくは過敏性大腸症候群の予防および/または治療のため;中枢神経系の障害の予防および/または治療のため;不安の予防および/または治療のため;パニック発作の予防および/または治療のため;抑うつの予防および/または治療のため;双極性障害の予防および/または治療のため;認知障害、好ましくは記憶障害の予防および/または治療のため;認知の改善のため(認知能力向上のため);老人性認知症の予防および/または治療のため;精神病の予防および/または治療のため;神経変性障害、好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群より選択される神経変性障害の予防および/または治療のため;統合失調症の予防および/または治療のため;あるいは多動性障害(ADHD、注意欠陥、多動性障害)の予防および/または治療のための薬物の製造のための、請求項54〜69のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも1つの使用。

【公表番号】特表2007−500161(P2007−500161A)
【公表日】平成19年1月11日(2007.1.11)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−521525(P2006−521525)
【出願日】平成16年7月29日(2004.7.29)
【国際出願番号】PCT/EP2004/008507
【国際公開番号】WO2005/014589
【国際公開日】平成17年2月17日(2005.2.17)
【出願人】(500031124)ラボラトリオス・デル・ドクトル・エステベ・ソシエダッド・アノニマ (55)
【Fターム(参考)】