ベンゾピランおよびベンゾキセピンPI3K阻害剤化合物および使用方法
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式IおよびIIのベンゾピランおよびベンゾキセピン化合物は、p110アルファおよびPI3Kの他のアイソフォームを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式IおよびIIの化合物の使用方法が開示されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iから選択される化合物、
【化211】
ならびにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩
[式中、
Z1は、CR1またはNであり、
Z2は、CR2またはNであり、
Z3は、CR3またはNであり、
Z4は、CR4またはNであり、
(i)X1がNであり、X2がSであるか、(ii)X1がSであり、X2がNであるか、(iii)X1がCR7であり、X2がSであるか、または(iv)X1がSであり、X2がCR7であり、
R1、R2、R3、R4、およびR7は、H、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−CH2OR10、−CH2R10、−(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−(C1〜C12アルキレン)NR12C(=O)R10、−(C1〜C12アルキレン)C(=O)OR10、−(C1〜C12アルキレン)OR10、−CO2R10、−C(=O)N(R10)OR11、−NO2、−NR10R11、−OR10、−S(O)2R10、−C(=O)NR10R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10C(=O)OR11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10C(=O)R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)R10、−C(=NR10)NR10R11、−NR12C(=O)R10、−NR12C(=O)OR11、−NR12C(=O)NR10R11、−NR12C(=O)(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−NR12(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−NR12(C1〜C12アルキレン)OR10、−NR12(C1〜C12アルキレン)C(=O)NR10R11、−C≡CR10、−CH=CHR10、C2〜C20ヘテロシクリル、C1〜C20ヘテロアリール、およびフェニルから独立して選択され、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、フェニルおよびアルキレンは、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−(CH2)2OH、−CH2CO2H、−CN、−CH2NH2、−(CH2)2N(CH3)2、−CH3、−C(=O)CH3、−C(=O)NHCH3、−CO2H、−CH2CO2CH3、−NH2、−OCH3、−S(O)2CH3、4−メチルピペラジン−1−イル、および4−モルホリニルから選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
Aは、−C(=O)NR5R6、C2〜C20ヘテロシクリルおよびC1〜C20ヘテロアリールから選択され、C2〜C20ヘテロシクリルおよびC1〜C20ヘテロアリールは、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2CO2H、−CH(CH3)CH2OCH3、−CN、C1〜C12アルキル、−(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−(C1〜C12アルキレン)OR10、−CH3、−C(=O)CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)N(CH3)2、−CO2H、−CO2CH3、−CH2CO2CH3、−NH2、−NHC(=O)CH3、−OCH3、−S(O)2CH3、1−メチルピペリド−4−イル、4−メチルピペラジン−1−イル、4−モルホリニル、イソプロピル、イソブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチル、トリアゾリルメチル、ベンジル、およびフェニルから独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、アルキル、アルキレン、ベンジルおよびフェニルは、F、Cl、Br、I、−CF3、−CH2OH、−CH2CO2H、−CN、−CH2NH2、−CH3、−C(=O)CH3、−C(=O))NHCH3、−CO2H、−CH2CO2CH3、−NH2、−OH、−OCH3、−S(O)2CH3、1−メチルピペリド−4−イル、(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボキサミド、−CH2(1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)、4−メチルピペラジン−1−イル、および4−モルホリニルから独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
R5は、HならびにF、Cl、Br、I、−CN、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NH2、NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されているC1〜C12アルキルから選択され、
R6は、C1〜C12アルキル、C3〜C12カルボシクリル、C2〜C20ヘテロシクリル、C1〜C20ヘテロアリール、およびC6〜C20アリールから選択され、それぞれ、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−C(=O)NR10R11、−NH2、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、−S(O)2CH3、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10R11、モルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジニル、ピペラジン−4−イル−2−オン、ピペラジン−4−イル−3−オン、ピロリジン−1−イル、チオモルホリン−4−イル、S−ジオキソチオモルホリン−4−イル、−C≡CR13、−CH=CHR13、および−C(=O)NR10R11から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
あるいは、R5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジニル、ピペラジン−4−イル−2−オン、ピペラジン−4−イル−3−オン、ピロリジン−1−イル、チオモルホリン−4−イルまたはS−ジオキソチオモルホリン−4−イルを形成し、それぞれ、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
R7は、HおよびFから選択され、
R10、R11およびR12は、H、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルキレン−C2〜C20ヘテロシクリル、C1〜C12アルキレン−C6〜C20アリール、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C3〜C12カルボシクリル、C2〜C20ヘテロシクリル、C6〜C20アリール、およびC1〜C20ヘテロアリールから独立して選択され、C1〜C12アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C3〜C12カルボシクリル、C2〜C20ヘテロシクリル、C6〜C20アリール、およびC1〜C20ヘテロアリールは、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、2−オキソピロリジン−1−イル、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、C2〜C20ヘテロシクリル環またはC1〜C20ヘテロアリールを形成し、それぞれ、F、Cl、Br、I、−CH3、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、オキソ、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
R13は、H、F、Cl、Br、I、−CH3、−CH2CH3、−CN、−CF3、−CH2N(CH3)2、−CH2OH、−CO2H、−CONH2、−CON(CH3)2、−NO2、および−S(O)2CH3から選択される]。
【請求項2】
X1がNであり、X2がSである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
X1がSであり、X2がNである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
X1がCR7であり、X2がSである、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
X1がSであり、X2がCR7である、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
構造:
【化212】
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
構造:
【化213】
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
構造:
【化214】
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
構造:
【化215】
[式中、R1、R3、およびR4は、それぞれHであり、
R2は、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−CH2OR10、−CH2R10、−CH2NR10R11、−(C1〜C12アルキレン)C(=O)OR10、−(C1〜C12アルキレン)OR10、−CO2R10、−C(=O)N(R10)OR11、−NO2、−NR10R11、−OR10、−S(O)2R10、−C(=O)NR10R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10C(=O)OR11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10C(=O)R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)R10、−NR12C(=O)R10、−NR12C(=O)OR11、−NR12C(=O)NR10R11、−NR12(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−NR12(C1〜C12アルキレン)OR10、−NR12(C1〜C12アルキレン)C(=O)NR10R11、−C≡CR10、−CH=CHR10、C2〜C20ヘテロシクリル、C1〜C20ヘテロアリール、およびフェニルから選択され、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、フェニルおよびアルキレンは、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2CO2H、−CN、−CH2NH2、−CH3、−C(=O)CH3、−C(=O)NHCH3、−CO2H、−CH2CO2CH3、−NH2、−OCH3、−S(O)2CH3、4−メチルピペラジン−1−イル、および4−モルホリニルから選択される1個または複数の基で任意選択で置換されている]から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
R5が、CH3である、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
R6が、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、−S(O)2CH3、モルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジニル、ピペラジン−4−イル−2−オン、ピペラジン−4−イル−3−オン、ピロリジン−1−イル、チオモルホリン−4−イル、S−ジオキソチオモルホリン−4−イル、−C≡CR13、および−CH=CHR13から独立して選択される1個または複数の基で置換されているフェニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
Aが、ピリジル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾール−2(3H)−オン、フラニル、チエニル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン、4,5−ジヒドロ−1,2,4−トリアジン−6(1H)−オン、テトラゾリル、ピロロ[2,3−b]ピリジニル、インダゾリル、3,4−ジヒドロキノリニル、およびベンゾ[d]チアゾールから選択されるC1〜C20ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
Aが、構造:
【化216】
[式中、R8およびR9は、H、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2CO2H、−CH(CH3)CH2OCH3、−CN、−CH2NH2、−CH3、−C(=O)CH3、−C(=O)NHCH3、−CO2H、−CH2CO2CH3、−NH2、−OCH3、−S(O)2CH3、1−メチルピペリド−4−イル、4−メチルピペラジン−1−イル、4−モルホリニル、イソプロピル、イソブチル、ベンジル、およびフェニルから独立して選択され、ベンジルおよびフェニルは、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2CO2H、−CN、−CH2NH2、−CH3、−C(=O)CH3、−C(=O)NHCH3、−CO2H、−CH2CO2CH3、−NH2、−OCH3、−S(O)2CH3、1−メチルピペリド−4−イル、4−メチルピペラジン−1−イル、および4−モルホリニルから選択される1個または複数の基で任意選択で置換されている]から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
Aが、構造:
【化217】
[式中、波線は結合部位を示す]から選択される、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
N2−(2−クロロフェニル)−N2,N8,N8−トリメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
7−アセトアミド−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−(3−(ジエチルアミノ)プロピル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−7−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
5−(4,5−ジヒドロピリド[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)ピリジン−2−アミン;
N−(2−クロロフェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジクロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
メチル5−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)2−アミノイソニコチネート;
2−(4−イソプロピル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
8−ブロモ−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−2−カルボン酸(2−クロロ−4−メチルカルバモイル−フェニル)−メチル−アミド;
1−(2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)−3−メチル尿素;
メチル2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イルカルバメート;
7−ブロモ−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)アセトアミド;
N−(4−(3−アミノ−5−メチル−1H−ピラゾール−1−カルボニル)−2−クロロフェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(4−(2−アセトアミドエチルカルバモイル)−2−クロロフェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−((2−(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)カルバモイル)フェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,9−ジカルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−9−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−2−カルボン酸(2−クロロ−4−メチルカルバモイル−フェニル)−メチル−アミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(ピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボチオアミド;
8−(3−アミノフェニル)−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(3−(ジメチルアミノ)プロプ−1−イニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(3−ヒドロキシプロプ−1−イニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
4−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−(2−クロロフェニル)−2−アセトアミノ−1H−イミダゾール;
4−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−(2−クロロフェニル)−2−アミノ−1H−イミダゾール;
4−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−(5−(2−クロロフェニル))−オキサゾール;
N−メチル−N−(2−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−アミノエチル)−N−(2−クロロフェニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−エチニル−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(ピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−フェニル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
5−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン;
N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
メチル2−((2−クロロフェニル)(メチル)カルバモイル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキシレート;
tert−ブチル2−(2−((2−クロロフェニル)(メチル)カルバモイル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド)エチル(メチル)カルバメート;
4−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−インダゾール;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−(10−シアノ−4,5−ジヒドロピリド−[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2)−カルボキサミド;
5−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)ピリジン−2−アミン;
N−(2−クロロフェニル)−8−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−(2−((2−クロロフェニル)(メチル)カルバモイル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)安息香酸;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(モルホリン−4−カルボニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(3−(メチルスルホニル)フェニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
8−アセトアミド−N−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
メチル2−((2−クロロフェニル)(メチル)カルバモイル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イルカルバメート;
8−ブロモ−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
8−アセトアミド−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)ピリジン;
4−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)ピリジン;
N2−(2−クロロフェニル)−N2−(2−ヒドロキシエチル)−N8−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(4−クロロピリジン−3−イル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(2−ヒドロキシアセトアミド)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(3−(ジメチルアミノ)プロパンアミド)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロピリド[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
5−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)ピリミジン−2−アミン;
3−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
4−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−(5−(2−クロロフェニル))−チアゾール−2−アミン;
N−(2−クロロフェニル)−8−(3−エチルウレイド)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(3−メチルウレイド)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−ウレイド−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(2−(ジエチルアミノ)アセトアミド)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(2−モルホリノアセトアミド)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(2−(4−メチルピペラジン−1−イル)アセトアミド)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
(3−クロロ−4−(3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)フェニル)(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン;
N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−N8−(ピリジン−3−イルメチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−(1−(ヒドロキシメチル)シクロペンチル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−((S)−1−ヒドロキシ−3,3−ジメチルブタン−2−イル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−((S)−2−ヒドロキシプロピル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−((S)−1−ヒドロキシプロパン−2−イル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−8−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−8−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(3−クロロピリジン−4−イル)−N−メチル−8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(3−クロロピリジン−4−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N8−(2−アミノエチル)−N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N8−(2−アセトアミドエチル)−N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−N8−(2−(メチルアミノ)エチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−メトキシ−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−メトキシ−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(ヒドロキシメチル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(1−ヒドロキシプロパン−2−イルカルバモイル)フェニル)−N,10−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(2−ヒドロキシプロピルカルバモイル)フェニル)−N−メチル(10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン)−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(ピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−メチル(10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン)−2−カルボキサミド;
N8−(3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル)−N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N8−(2−アミノ−2−メチルプロピル)−N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
8−(3−(アミノメチル)フェニル)−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−((2−(ジメチルアミノ)エチルアミノ)メチル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
2−(3−(2−((2−クロロフェニル)(メチル)カルバモイル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)フェニル)酢酸;
N−(2−クロロフェニル)−8−(3−シアノフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
メチル2−(3−(2−((2−クロロフェニル)(メチル)カルバモイル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)フェニル)アセテート;
N−(2−クロロフェニル)−8−(3−(ヒドロキシメチル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−N8−(2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−イソプロピル−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−エチル−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(3−クロロピリジン−2−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−メチル−N−(4−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−クロロ−4−(3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)−N−メチルベンズアミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(2−(ジメチルアミノ)アセトアミド)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
8−(2−アセトアミドアセトアミド)−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4,5−ジヒドロ−1,2,4−トリアジン−6(1H)−オン;
N−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル(10−アザ,4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル(10−アザ,4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン)−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−メチル(10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン)−2−カルボキサミド;
2−(2−アミノ−5−(2−クロロフェニル)チアゾール−4−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)(3,4−ジヒドロキノリン−1(2H)−イル)メタノン
N−(4−クロロピリジン−3−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(ピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
3−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール;
3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−2−カルボン酸(2−クロロ−フェニル)−メチル−アミド;
N−(2−クロロ−4−(2−ヒドロキシプロピルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(1−ヒドロキシプロパン−2−イルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(4−(3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピルカルバモイル)−2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(4−(2−アセトアミドエチルカルバモイル)−2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(イソプロピルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(ジプロピルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
8−ブロモ−N−(2−クロロフェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボン酸;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−アミン;
N−(2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)−2−モルホリノアセトアミド;
N−(2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)−2−(ジメチルアミノ)アセトアミド;
N−(2−アミノ−2−メチルプロピル)−2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−エチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−((ジメチルアミノ)メチル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−((メチルアミノ)メチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
8−(アミノメチル)−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
4−ベンジル−3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
N−(2,6−ジクロロフェニル)−N−メチル−(10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジクロロフェニル)−9−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(2−(ジメチルアミノ)エチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(モルホリン−4−カルボニル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(ピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(1−ヒドロキシプロパン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
3−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2,4−ジクロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
4−(2−クロロフェニル)−3−(10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(1−メトキシプロパン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
N−(2−アセトアミドエチル)−N−(2−クロロフェニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
2−(4−イソプロピル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボニトリル;
3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−イソブチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(モルホリノメチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
4−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−5−(2−クロロフェニル)チアゾール−2−アミン;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−(10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
3−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
5−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2(3H)−オン;
3−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
2−(2−アミノ−5−(2−クロロフェニル)チアゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
3−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−エチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
4−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−5−(2−クロロフェニル)チアゾール−2−アミン;
3−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール;
3−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
2−(4−(2−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボニトリル;
3−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−1H−ピラゾール;
3−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
2−(4−(2−クロロフェニル)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボニトリル;
3−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
5−(2−クロロフェニル)−4−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)チアゾール−2−アミン;
2−(4−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボキサミド;
5−(2−クロロフェニル)−4−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)ピリミジン−2−アミン;
4−(2−クロロフェニル)−3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−ピラゾール;
4−(2−クロロフェニル)−3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
2−(1−(2−クロロフェニル)−1H−テトラゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
5−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1−(2−クロロフェニル)−1H−テトラゾール;
5−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−アミン;
N2−(2,4−ジクロロフェニル)−N2,N9,N9−トリメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,9−ジカルボキサミド;
3−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
N−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−9−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
9−シアノ−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
4−(2−クロロ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−5−(2−クロロフェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール;
3−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
5−(2−クロロ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,2,4−トリアゾール;
2−(4−(2−クロロフェニル)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N−(2−アミノエチル)−2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
8−シアノ−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−カルボン酸(2−クロロ−(4−メチルカルバモイル)フェニル)−メチル−アミド;
N−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−9−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
8−メチルカルバモイル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−カルボン酸(2−クロロ−(4−メチルカルバモイル)フェニル)−メチル−アミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N9−エチル−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,9−ジカルボキサミド;
N−(2,4−ジクロロフェニル)−N−メチル−9−(ピペラジン−1−カルボニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−アセトアミドエチル)−2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−(2−モルホリノエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,9−ジカルボキサミド;
5−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−アミン;
5−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−2−アセトアミノピリジン;
N−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−(3−ヒドロキシメチル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン)−9−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(1H−ピラゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−((R)−2−ヒドロキシプロピル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
4−(2−クロロフェニル)−3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
8−ブロモ−2−[4−(2−クロロ−フェニル)−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−(8−アミノ−4,5−ジヒドロピリド−[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2)−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−(8−アセトアミノ−4,5−ジヒドロピリド−[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2)−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(ピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(3−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
5−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)ピリジン−2−メチルアミン;
3−(4,5−ジヒドロピリド[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
3−(4,5−ジヒドロピリド[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
N−(4−カルバモイル−2−クロロフェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2,4−ジクロロフェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
4−(4,5−ジヒドロピリド[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−5−(2−クロロフェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール;
2−(1−(2−クロロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボニトリル;
4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−チア−3−アザ−ベンゾ[e]アズレン−2−カルボン酸(2−クロロ−フェニル)−メチル−アミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[3,2−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N−(2−アセトアミドエチル)−2−(4−(2−クロロフェニル)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N−(2−アミノ−2−メチルプロピル)−2−(4−(2−クロロフェニル)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N8−(2−アセトアミドエチル)−N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N8−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
5−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)ベンゼン−2−メチルアミン;
9−シアノ−N−(2,4−ジクロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−(8−(ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N8−(2−ヒドロキシエチル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N8−イソプロピル−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N8−(2−アミノ−2−メチルプロピル)−N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
2−(1−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
4−(5−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−3−クロロ−N,N−ジメチルベンズアミド;
N−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−9−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
2−(9−シアノ−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン)−N−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−カルボキサミド;
2−(1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N8−イソブチル−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N8−エチル−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N8−イソブチル−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
5−(3−メチルカルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)ピリジン−2−アミン;
4−(3−メチルカルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−5−(2−クロロフェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N8−(2−アミノエチル)−N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(2−ヒドロキシプロピルカルバモイル)フェニル)−9−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
2−(4−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボニトリル;
9−ブロモ−N−(2,4−ジクロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−シアノフェニル)−9−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル)−9−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジクロロフェニル)−N−メチル−9−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジクロロフェニル)−9−((3S,5R)−3,5−ジメチルピペラジン−1−カルボニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2,4−ジクロロフェニル)−N9−(2−ヒドロキシエチル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,9−ジカルボキサミド;
N−(4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−(2−クロロ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン)−9−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;および
2−(4−(2−クロロフェニル)−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
2−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン)−N−(2,4−ジフルオロ)フェニル)−N−メチル−カルボキサミド;
3−(2−シアノ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−2H−1,2,4−トリアゾール;
4−(2−シアノ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール;
3−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
N2−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
2−(1−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−N2−(2−ヒドロキシエチル)−N8−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
3−(8−カルバモイル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−4−(2−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
(2−(4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン;
2−(4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボキサミド;
2−(4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボキサミド;
2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボニトリル;
N−(4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−(2−シアノ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン)−9−カルボキサミド;
4−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール;
3−(8−シアノ−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
3−(8−メチルカルバモイル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−4−(2−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
2−(1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
3−(8−メチルカルバモイル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−2H−1,2,4−トリアゾール;
5−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール;
3−(8−メチルカルバモイル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−2−(2−フルオロフェニル)−2H−ピラゾール;
N2−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−5−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−5−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
2−(4−イソプロピル−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
3−(8−カルバモイル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−2H−1,2,4−トリアゾール;
3−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
3−(2−シアノ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
3−(8−カルバモイル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−2H−1,2,4−トリアゾール;
5−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール;
3−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−2−(2−フルオロフェニル)−2H−ピラゾール;
1−(2,4−ジフルオロフェニル)−5−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボキサミド;
9−ブロモ−2−[2−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
5−(9−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボキサミド;
(2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)(ピペラジン−1−イル)メタノン;
4−(3−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−カルボン酸−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−アミド;
N2−(4−カルバモイル−2−クロロフェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
2−(1−(2−クロロ−5−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−[4−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザベンゾ[e]アズレン−9−カルボン酸アミド;
3−(2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)ピリジン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−2−[2−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
5−(2−クロロ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−4−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−イミダゾール;
2−(1−(1,1,1−トリフルオロプロパン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
2−(5−シクロプロピル−[1,2,3]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−8−カルボン酸アミド;
2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N−(2−アセトアミドエチル)−2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−N−(2−(ピロリジン−1−イル)エチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
(2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)((R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)メタノン;
2−(1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボキサミド;
(2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)((S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)メタノン;
5−(3−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
2−(1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−3−(2,4−ジフルオロフェニル)−ピラジン;
5−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−4−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−イミダゾール;
N2−(2−クロロ−4−(ピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(4−(4−アセチルピペラジン−1−カルボニル)−2−クロロフェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
2−[5−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−[1,2,3]トリアゾール−1−イル]−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザベンゾ[e]アズレン−8−カルボン酸アミド;
2−(1−イソブチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
9−ブロモ−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザベンゾ[e]アズレン;
4−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−3−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,2,5−オキサジアゾール;
9−(1H−ピラゾール−4−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザベンゾ[e]アズレン;
5−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
(9−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン;
2−(5−tert−ブチル−[1,2,3]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
2−(5−tert−ブチル−[1,2,3]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−8−カルボン酸アミド;
2−(5−イソプロピル−[1,2,3]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−8−カルボン酸アミド;
2−(1−(1,1,1−トリフルオロプロパン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(1−(1,1,1−トリフルオロプロパン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N2−(4−カルバモイル−2−クロロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(2−ヒドロキシプロピルカルバモイル)フェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(2−ヒドロキシプロピルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
2−(1−シクロブチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボキサミド;
2−(1−シクロブチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
9−(1H−3,5−ジメチルピラゾール−4−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
(3−クロロ−4−(5−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン;
2−(1−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
(2−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン;
2−[5−(2,4−ジフルオロフェニル)−[1,2,4]トリアゾール−1−イル]−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−8−カルボン酸アミド;
N2−(2−クロロ−4−(2−(ジメチルアミノ)エチルカルバモイル)フェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(2−(ジメチルアミノ)エチルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
5−(8−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール;
2−(2−アミノピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボニトリル;
5−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−6−(2,4−ジフルオロフェニル)ピリジン−2−アミン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(4H−4−イソブチル−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザベンゾ[e]アズレン;
(2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン;
(2−(1−(2−クロロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン;
2−(1−(3−メチルブタン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(5−(2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−N,N−ジメチルエタンアミン;
2−(5−(2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)エタノール;
2−(1−(2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(1−(4−((1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)メチル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
(4−メチルピペラジン−1−イル)(2−(1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)メタノン;
8−(1−メチルイミダゾール−2−イル)−(4H−4−イソプロピル−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−3,5−ジメチルピラゾール−4−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(4−(R−1−メチルイソブチル−4H)−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(4−(S−1−メチルイソブチル−4H)−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(4−(R−1−メチルプロピル−4H)−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(4−(S−1−メチルプロピル−4H)−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(2−トリフルオロエチル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
5−(2−(1H−3,5−ジメチルピラゾール−4−イル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−(2−(1H−ピラゾール−4−イル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−(2−(2−メチルピリド−3−イル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−(2−(N−2−(ピロリジン−1−イル)エチルカルバモイル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−((2−N−ベンジルカルバモイル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
2−(1−(1,1,1−トリフルオロ−3−メチルブタン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−8−カルボン酸アミド;
8−カルバモイル−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
2−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−3−(2,4−ジフルオロフェニル)−5−アミノピラジン;
9−(イミダゾ−2−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−((1,1,1−トリフルオロプロパン−2−イル)−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−5−メチル−ピラゾール−4−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
2−(5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−1−イル)−8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(イミダゾ−2−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(2−アミノ−ピリド−5−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
9−(カルバモイル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(1−シクロプロピルメチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
2−(5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−1−イル)−9−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザベンゾ[e]アズレン;
2−(5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−9−カルボン酸アミド;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(メチルカルバメート)−(1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
9−(2−アミノ−ピリド−5−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−5−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(カルバモイル)−(2−トリフルオロエチル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
9−(テトラゾール−5−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(シアノ)−(2−トリフルオロエチル−2H−5−アミノ−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
2−(5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−8−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−アミド;
2−(5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−9−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−アミド;
8−(カルバモイル)−((1,1,1−トリフルオロプロパン−2−イル)−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(モルホリノメタンイミン)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(2−イソプロピル−2H−5−アミノ−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
2−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−5−アミノピラジン;
8−(アミノメチル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(6−メチルピリド−3−イル)−(2−トリフルオロエチル−2H−5−アミノ−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−((2−メチルスルホニルエチル)−アミド)−(4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(メチルカルバモイル)−(1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(2−アミノピリド−5−イル)−(2−トリフルオロエチル−2H−5−アミノ−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(アセトアミドメチル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(テトラゾール−5−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(ホルムアミジニル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(メチルホルムアミジニル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(カルバモイル)−(2−イソプロピル−2H−5−アミノ−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
5−(2−(モルホリン−4−イル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−(2−(N−ベンジルアミノ)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
(2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
(2−トリフルオロエチル−2H−5−アミノ−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(ヒドロキシメチル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(N−(ピリド−2−イル)ホルムアミジニル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(N−2−(S−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)エチルカルバモイル)−(2−トリフルオロエチル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
5−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−2−アミノ−6−エチルピリジン;
8−(メチルカルバモイル)−(2−トリフルオロエチル−2H−5−アミノ−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
5−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール;
2−(1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボニトリル;
5−(2−(N−ピペラジニル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−(2−(3R,5S−ジメチルピペラジン−1−イル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−((2−(4−ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
8−(3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロパンアミドメチル)−(2−トリフルオロエチル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(メチルカルバモイル)−(2−トリフルオロエチル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
(2−(2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−9−イル)(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)メタノン;
9−((2−メチルスルホニルエチル)−アミド)−(4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
3−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−4H−[1,2,4]トリアゾール;および
N−(2−アミノエチル)−2−(4−(2−クロロフェニル)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
請求項1に記載の化合物と、薬学的に許容される担体、流動促進剤、希釈剤、または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項18】
化学療法剤、抗炎症剤、免疫調節剤、神経向性因子(neurotropic factor)、心臓血管疾患治療用薬剤、肝疾患治療用薬剤、抗ウイルス剤、血液障害治療用薬剤、糖尿病治療用薬剤、および免疫不全障害治療用薬剤から選択されるさらなる治療剤をさらに含む、請求項17に記載の医薬組成物。
【請求項19】
哺乳動物に、治療有効量の請求項1に記載の化合物を投与するステップを含む、哺乳動物において癌を治療する方法。
【請求項20】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮頸部癌、前立腺癌、睾丸癌、尿生殖路癌、食道癌、喉頭癌、膠芽腫、神経芽細胞腫、胃癌、皮膚癌、角化棘細胞腫、肺癌、類表皮癌、大細胞癌、非小細胞肺癌(NSCLC)、小細胞癌、肺腺癌、骨癌、結腸癌、腺腫、膵臓癌、腺癌、甲状腺癌、濾胞腺癌、未分化癌、乳頭状癌、精上皮腫、黒色腫、肉腫、膀胱癌、肝臓癌および胆汁道癌、腎臓癌、膵臓癌、骨髄障害、リンパ腫、毛様細胞、口腔前庭癌、上咽頭癌、咽頭癌、口唇癌、舌癌、口腔癌、小腸癌、結腸直腸癌、大腸癌、直腸癌、脳および中枢神経系の癌、ホジキン病または白血病である、請求項19に記載の方法。
【請求項21】
請求項1に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを合わせるステップを含む、医薬組成物の作製方法。
【請求項22】
癌の治療のための、請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項23】
癌の予防的または治療上の処置のための医薬の製造における、請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項24】
癌の予防的または治療上の処置で使用するための、請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
脂質キナーゼを阻害有効量の請求項1に記載の化合物と接触させるステップを含む、脂質キナーゼ活性を阻害または調整するための方法。
【請求項26】
脂質キナーゼが、PI3Kである、請求項25に記載の方法。
【請求項27】
PI3Kが、p110αサブユニットである、請求項26に記載の方法。
【請求項28】
哺乳動物に治療有効量の請求項1に記載の化合物を投与するステップを含む、前記哺乳動物において脂質キナーゼ活性を阻害または調節するための方法。
【請求項29】
脂質キナーゼが、PI3Kである、請求項28に記載の方法。
【請求項30】
治療で使用するための、請求項1に記載の化合物。
【請求項31】
a)請求項1に記載の化合物を含む第1の医薬組成物と、
b)使用説明書と
を含む、PI3Kが媒介する状態を治療するためのキット。
【請求項32】
式IIから選択される化合物、
【化218】
ならびにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩
[式中、
R1、R2、R3、およびR4は、H、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−CH2OR10、−CH2R10、−CH2NR10R11、−(C1〜C12アルキレン)C(=O)OR10、−CO2R10、−C(=O)N(R10)OR11、−NO2、−NR10R11、−OR10、−S(O)2R10、−C(=O)NR10R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10C(=O)OR11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10C(=O)R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)R10、−NR12C(O)R10、−NR12C(=O)OR11、−NR12C(=O)NR10R11、−NR12(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−NR12(C1〜C12アルキレン)OR10、−NR12(C1〜C12アルキレン)C(=O)NR10R11、−C≡CR10、−CH=CHR10、C2〜C20ヘテロシクリル、C1〜C20ヘテロアリール、およびフェニルから独立して選択され、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびフェニルは、−CH2OH、−CH2CO2H、−CN、−CH2NH2、−C(=O)CH3、−CO2H、−CH2CO2CH3、−NH2、−S(O)2CH3、4−メチルピペラジン−1−イル、および4−モルホリニルから選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
R5は、F、Cl、Br、I、−CN、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NH2、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されているC1〜C12アルキルから選択され、
R6は、C3〜C12カルボシクリル、C2〜C20ヘテロシクリル、C1〜C20ヘテロアリール、およびC6〜C20アリールから選択され、それぞれ、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NH2、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、−S(O)2CH3、モルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジニル、ピペラジン−4−イル−2−オン、ピペラジン−4−イル−3−オン、ピロリジン−1−イル、チオモルホリン−4−イル、S−ジオキソチオモルホリン−4−イル、−C≡CR13、−CH=CHR13、および−C(=O)NR10R11から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
あるいは、R5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジニル、ピペラジン−4−イル−2−オン、ピペラジン−4−イル−3−オン、ピロリジン−1−イル、チオモルホリン−4−イル、S−ジオキソチオモルホリン−4−イルを形成し、それぞれ、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
各R7は、H、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH3、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から独立して選択されるか、または両方のR7が一緒になって=Oとなり、
R8は、HおよびFから選択され、
R10、R11およびR12は、H、C1〜C12アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C3〜C12カルボシクリル、C2〜C20ヘテロシクリル、C6〜C20アリール、およびC1〜C20ヘテロアリールから独立して選択され、C1〜C12アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C3〜C12カルボシクリル、C2〜C20ヘテロシクリル、C6〜C20アリール、およびC1〜C20ヘテロアリールは、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、C2〜C20ヘテロシクリル環を形成し、F、Cl、Br、I、−CH3、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
R13は、H、F、Cl、Br、I、−CH3、−CH2CH3、−CN、−CF3、−CH2N(CH3)2、−CH2OH、−CO2H、−CONH2、−CON(CH3)2、−NO2、および−S(O)2CH3から選択され、
nは、1または2であり、
Yは、O、S、N−NR10R11であり、
ただし、
nが1であり、YがOであり、R1、R2、R3、R7、R8がそれぞれHである場合、R4はHでもCH3でもなく、
nが1である場合、両方のR7が一緒になって=Oとはならない)。
【請求項33】
nが1であり、構造:
【化219】
を有する、請求項32に記載の化合物。
【請求項34】
nが2であり、構造:
【化220】
[式中、R5はCH3である]を有する、請求項32に記載の化合物。
【請求項35】
R6が、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、−S(O)2CH3、モルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジニル、ピペラジン−4−イル−2−オン、ピペラジン−4−イル−3−オン、ピロリジン−1−イル、チオモルホリン−4−イル、S−ジオキソチオモルホリン−4−イル、−C≡CR13、および−CH=CHR13から独立して選択される1個または複数の基で置換されているフェニルである、請求項32に記載の化合物。
【請求項36】
(R)−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−(3−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N2−(2,4−ジフルオロフェニル)−N8−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−N2−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2,8−ジカルボキサミド;
(S)−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−(3−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N2−(2,4−ジフルオロフェニル)−N2,N8,N8−トリメチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−(2−(ジメチルアミノ)エチルアミノ)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
(R)−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−((3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メチル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−(モルホリノメチル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−(ピロリジン−1−イルメチル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N2−(2,4−ジフルオロフェニル)−N2−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2,8−ジカルボキサミド;
8−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
8−アセトアミド−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−(4−モルホリノピペリジン−1−イル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−モルホリノ−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N,4,4−トリメチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N,4,4−トリメチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−6,8−ジフルオロ−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N2−(2,4−ジフルオロフェニル)−N2,N8−ジメチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
(S)−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−(3−ヒドロキシピロリジン−1−カルボニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
(R)−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−(3−ヒドロキシピロリジン−1−カルボニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−(モルホリン−4−カルボニル)−4Hチエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−(ヒドロキシメチル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
8−ブロモ−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
8−シアノ−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−ブロモフェニル)−8−フルオロ−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−フルオロ−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジクロロフェニル)−8−フルオロ−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−フルオロ−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−5−シアノフェニル)−8−フルオロ−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N,8−ジメチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N,8−ジメチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−フルオロフェニル)−N,8−ジメチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
(8−フルオロ−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−イル)(モルホリノ)メタノン;
8−フルオロ−N−メチル−N−(ピリジン−2−イル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
8−フルオロ−N−(2−フルオロフェニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−3−フルオロ−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;および
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド
から選択される、請求項32に記載の化合物。
【請求項37】
請求項32の化合物と、薬学的に許容される担体、流動促進剤、希釈剤、または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項38】
化学療法剤、抗炎症剤、免疫調節剤、神経向性因子(neurotropic factor)、心臓血管疾患治療用薬剤、肝疾患治療用薬剤、抗ウイルス剤、血液障害治療用薬剤、糖尿病治療用薬剤、および免疫不全障害治療用薬剤から選択されるさらなる治療剤をさらに含む、請求項37に記載の医薬組成物。
【請求項39】
哺乳動物に、治療有効量の請求項32に記載の化合物を投与するステップを含む、前記哺乳動物において癌を治療する方法。
【請求項40】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮頸部癌、前立腺癌、睾丸癌、尿生殖路癌、食道癌、喉頭癌、膠芽腫、神経芽細胞腫、胃癌、皮膚癌、角化棘細胞腫、肺癌、類表皮癌、大細胞癌、非小細胞肺癌(NSCLC)、小細胞癌、肺腺癌、骨癌、結腸癌、腺腫、膵臓癌、腺癌、甲状腺癌、濾胞腺癌、未分化癌、乳頭状癌、精上皮腫、黒色腫、肉腫、膀胱癌、肝臓癌および胆汁道癌、腎臓癌、膵臓癌、骨髄障害、リンパ腫、毛様細胞、口腔前庭癌、上咽頭癌、咽頭癌、口唇癌、舌癌、口腔癌、小腸癌、結腸直腸癌、大腸癌、直腸癌、脳および中枢神経系の癌、ホジキン病ならびに白血病である、請求項39に記載の方法。
【請求項41】
請求項32に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを合わせるステップを含む、医薬組成物の作製方法。
【請求項42】
癌を治療するための、請求項32に記載の化合物の使用。
【請求項43】
癌の予防的または治療上の処置のための医薬の製造における、請求項32に記載の化合物の使用。
【請求項44】
癌の予防的または治療上の処置における使用のための、請求項32に記載の化合物。
【請求項45】
脂質キナーゼを阻害有効量の請求項32に記載の化合物と接触させるステップを含む、脂質キナーゼ活性を阻害または調整するための方法。
【請求項46】
脂質キナーゼが、PI3Kである、請求項45に記載の方法。
【請求項47】
PI3Kが、p110αサブユニットである、請求項46に記載の方法。
【請求項48】
哺乳動物に、治療有効量の請求項32に記載の化合物を投与するステップを含む、哺乳動物において脂質キナーゼ活性を阻害または調整するための方法。
【請求項49】
脂質キナーゼが、PI3Kである、請求項48に記載の方法。
【請求項50】
治療における使用のための、請求項32に記載の化合物。
【請求項51】
a)請求項32に記載の化合物を含む第1の医薬組成物と、
b)使用説明書と
を含む、PI3Kが媒介する状態を治療するためのキット。
【請求項1】
式Iから選択される化合物、
【化211】
ならびにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩
[式中、
Z1は、CR1またはNであり、
Z2は、CR2またはNであり、
Z3は、CR3またはNであり、
Z4は、CR4またはNであり、
(i)X1がNであり、X2がSであるか、(ii)X1がSであり、X2がNであるか、(iii)X1がCR7であり、X2がSであるか、または(iv)X1がSであり、X2がCR7であり、
R1、R2、R3、R4、およびR7は、H、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−CH2OR10、−CH2R10、−(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−(C1〜C12アルキレン)NR12C(=O)R10、−(C1〜C12アルキレン)C(=O)OR10、−(C1〜C12アルキレン)OR10、−CO2R10、−C(=O)N(R10)OR11、−NO2、−NR10R11、−OR10、−S(O)2R10、−C(=O)NR10R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10C(=O)OR11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10C(=O)R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)R10、−C(=NR10)NR10R11、−NR12C(=O)R10、−NR12C(=O)OR11、−NR12C(=O)NR10R11、−NR12C(=O)(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−NR12(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−NR12(C1〜C12アルキレン)OR10、−NR12(C1〜C12アルキレン)C(=O)NR10R11、−C≡CR10、−CH=CHR10、C2〜C20ヘテロシクリル、C1〜C20ヘテロアリール、およびフェニルから独立して選択され、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、フェニルおよびアルキレンは、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−(CH2)2OH、−CH2CO2H、−CN、−CH2NH2、−(CH2)2N(CH3)2、−CH3、−C(=O)CH3、−C(=O)NHCH3、−CO2H、−CH2CO2CH3、−NH2、−OCH3、−S(O)2CH3、4−メチルピペラジン−1−イル、および4−モルホリニルから選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
Aは、−C(=O)NR5R6、C2〜C20ヘテロシクリルおよびC1〜C20ヘテロアリールから選択され、C2〜C20ヘテロシクリルおよびC1〜C20ヘテロアリールは、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2CO2H、−CH(CH3)CH2OCH3、−CN、C1〜C12アルキル、−(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−(C1〜C12アルキレン)OR10、−CH3、−C(=O)CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)N(CH3)2、−CO2H、−CO2CH3、−CH2CO2CH3、−NH2、−NHC(=O)CH3、−OCH3、−S(O)2CH3、1−メチルピペリド−4−イル、4−メチルピペラジン−1−イル、4−モルホリニル、イソプロピル、イソブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチル、トリアゾリルメチル、ベンジル、およびフェニルから独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、アルキル、アルキレン、ベンジルおよびフェニルは、F、Cl、Br、I、−CF3、−CH2OH、−CH2CO2H、−CN、−CH2NH2、−CH3、−C(=O)CH3、−C(=O))NHCH3、−CO2H、−CH2CO2CH3、−NH2、−OH、−OCH3、−S(O)2CH3、1−メチルピペリド−4−イル、(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボキサミド、−CH2(1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)、4−メチルピペラジン−1−イル、および4−モルホリニルから独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
R5は、HならびにF、Cl、Br、I、−CN、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NH2、NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されているC1〜C12アルキルから選択され、
R6は、C1〜C12アルキル、C3〜C12カルボシクリル、C2〜C20ヘテロシクリル、C1〜C20ヘテロアリール、およびC6〜C20アリールから選択され、それぞれ、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−C(=O)NR10R11、−NH2、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、−S(O)2CH3、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10R11、モルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジニル、ピペラジン−4−イル−2−オン、ピペラジン−4−イル−3−オン、ピロリジン−1−イル、チオモルホリン−4−イル、S−ジオキソチオモルホリン−4−イル、−C≡CR13、−CH=CHR13、および−C(=O)NR10R11から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
あるいは、R5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジニル、ピペラジン−4−イル−2−オン、ピペラジン−4−イル−3−オン、ピロリジン−1−イル、チオモルホリン−4−イルまたはS−ジオキソチオモルホリン−4−イルを形成し、それぞれ、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
R7は、HおよびFから選択され、
R10、R11およびR12は、H、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルキレン−C2〜C20ヘテロシクリル、C1〜C12アルキレン−C6〜C20アリール、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C3〜C12カルボシクリル、C2〜C20ヘテロシクリル、C6〜C20アリール、およびC1〜C20ヘテロアリールから独立して選択され、C1〜C12アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C3〜C12カルボシクリル、C2〜C20ヘテロシクリル、C6〜C20アリール、およびC1〜C20ヘテロアリールは、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、2−オキソピロリジン−1−イル、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、C2〜C20ヘテロシクリル環またはC1〜C20ヘテロアリールを形成し、それぞれ、F、Cl、Br、I、−CH3、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、オキソ、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
R13は、H、F、Cl、Br、I、−CH3、−CH2CH3、−CN、−CF3、−CH2N(CH3)2、−CH2OH、−CO2H、−CONH2、−CON(CH3)2、−NO2、および−S(O)2CH3から選択される]。
【請求項2】
X1がNであり、X2がSである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
X1がSであり、X2がNである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
X1がCR7であり、X2がSである、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
X1がSであり、X2がCR7である、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
構造:
【化212】
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
構造:
【化213】
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
構造:
【化214】
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
構造:
【化215】
[式中、R1、R3、およびR4は、それぞれHであり、
R2は、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−CH2OR10、−CH2R10、−CH2NR10R11、−(C1〜C12アルキレン)C(=O)OR10、−(C1〜C12アルキレン)OR10、−CO2R10、−C(=O)N(R10)OR11、−NO2、−NR10R11、−OR10、−S(O)2R10、−C(=O)NR10R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10C(=O)OR11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10C(=O)R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)R10、−NR12C(=O)R10、−NR12C(=O)OR11、−NR12C(=O)NR10R11、−NR12(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−NR12(C1〜C12アルキレン)OR10、−NR12(C1〜C12アルキレン)C(=O)NR10R11、−C≡CR10、−CH=CHR10、C2〜C20ヘテロシクリル、C1〜C20ヘテロアリール、およびフェニルから選択され、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、フェニルおよびアルキレンは、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2CO2H、−CN、−CH2NH2、−CH3、−C(=O)CH3、−C(=O)NHCH3、−CO2H、−CH2CO2CH3、−NH2、−OCH3、−S(O)2CH3、4−メチルピペラジン−1−イル、および4−モルホリニルから選択される1個または複数の基で任意選択で置換されている]から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
R5が、CH3である、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
R6が、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、−S(O)2CH3、モルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジニル、ピペラジン−4−イル−2−オン、ピペラジン−4−イル−3−オン、ピロリジン−1−イル、チオモルホリン−4−イル、S−ジオキソチオモルホリン−4−イル、−C≡CR13、および−CH=CHR13から独立して選択される1個または複数の基で置換されているフェニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
Aが、ピリジル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾール−2(3H)−オン、フラニル、チエニル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン、4,5−ジヒドロ−1,2,4−トリアジン−6(1H)−オン、テトラゾリル、ピロロ[2,3−b]ピリジニル、インダゾリル、3,4−ジヒドロキノリニル、およびベンゾ[d]チアゾールから選択されるC1〜C20ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
Aが、構造:
【化216】
[式中、R8およびR9は、H、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2CO2H、−CH(CH3)CH2OCH3、−CN、−CH2NH2、−CH3、−C(=O)CH3、−C(=O)NHCH3、−CO2H、−CH2CO2CH3、−NH2、−OCH3、−S(O)2CH3、1−メチルピペリド−4−イル、4−メチルピペラジン−1−イル、4−モルホリニル、イソプロピル、イソブチル、ベンジル、およびフェニルから独立して選択され、ベンジルおよびフェニルは、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2CO2H、−CN、−CH2NH2、−CH3、−C(=O)CH3、−C(=O)NHCH3、−CO2H、−CH2CO2CH3、−NH2、−OCH3、−S(O)2CH3、1−メチルピペリド−4−イル、4−メチルピペラジン−1−イル、および4−モルホリニルから選択される1個または複数の基で任意選択で置換されている]から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
Aが、構造:
【化217】
[式中、波線は結合部位を示す]から選択される、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
N2−(2−クロロフェニル)−N2,N8,N8−トリメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
7−アセトアミド−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−(3−(ジエチルアミノ)プロピル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−7−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
5−(4,5−ジヒドロピリド[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)ピリジン−2−アミン;
N−(2−クロロフェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジクロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
メチル5−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)2−アミノイソニコチネート;
2−(4−イソプロピル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
8−ブロモ−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−2−カルボン酸(2−クロロ−4−メチルカルバモイル−フェニル)−メチル−アミド;
1−(2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)−3−メチル尿素;
メチル2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イルカルバメート;
7−ブロモ−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)アセトアミド;
N−(4−(3−アミノ−5−メチル−1H−ピラゾール−1−カルボニル)−2−クロロフェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(4−(2−アセトアミドエチルカルバモイル)−2−クロロフェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−((2−(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)カルバモイル)フェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,9−ジカルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−9−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−2−カルボン酸(2−クロロ−4−メチルカルバモイル−フェニル)−メチル−アミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(ピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボチオアミド;
8−(3−アミノフェニル)−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(3−(ジメチルアミノ)プロプ−1−イニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(3−ヒドロキシプロプ−1−イニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
4−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−(2−クロロフェニル)−2−アセトアミノ−1H−イミダゾール;
4−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−(2−クロロフェニル)−2−アミノ−1H−イミダゾール;
4−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−(5−(2−クロロフェニル))−オキサゾール;
N−メチル−N−(2−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−アミノエチル)−N−(2−クロロフェニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−エチニル−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(ピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−フェニル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
5−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン;
N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
メチル2−((2−クロロフェニル)(メチル)カルバモイル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキシレート;
tert−ブチル2−(2−((2−クロロフェニル)(メチル)カルバモイル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド)エチル(メチル)カルバメート;
4−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−インダゾール;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−(10−シアノ−4,5−ジヒドロピリド−[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2)−カルボキサミド;
5−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)ピリジン−2−アミン;
N−(2−クロロフェニル)−8−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−(2−((2−クロロフェニル)(メチル)カルバモイル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)安息香酸;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(モルホリン−4−カルボニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(3−(メチルスルホニル)フェニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
8−アセトアミド−N−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
メチル2−((2−クロロフェニル)(メチル)カルバモイル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イルカルバメート;
8−ブロモ−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
8−アセトアミド−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)ピリジン;
4−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)ピリジン;
N2−(2−クロロフェニル)−N2−(2−ヒドロキシエチル)−N8−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(4−クロロピリジン−3−イル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(2−ヒドロキシアセトアミド)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(3−(ジメチルアミノ)プロパンアミド)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロピリド[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
5−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)ピリミジン−2−アミン;
3−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
4−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−(5−(2−クロロフェニル))−チアゾール−2−アミン;
N−(2−クロロフェニル)−8−(3−エチルウレイド)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(3−メチルウレイド)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−ウレイド−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(2−(ジエチルアミノ)アセトアミド)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(2−モルホリノアセトアミド)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(2−(4−メチルピペラジン−1−イル)アセトアミド)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
(3−クロロ−4−(3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)フェニル)(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン;
N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−N8−(ピリジン−3−イルメチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−(1−(ヒドロキシメチル)シクロペンチル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−((S)−1−ヒドロキシ−3,3−ジメチルブタン−2−イル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−((S)−2−ヒドロキシプロピル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−((S)−1−ヒドロキシプロパン−2−イル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−8−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−8−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(3−クロロピリジン−4−イル)−N−メチル−8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(3−クロロピリジン−4−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N8−(2−アミノエチル)−N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N8−(2−アセトアミドエチル)−N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−N8−(2−(メチルアミノ)エチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−メトキシ−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−メトキシ−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(ヒドロキシメチル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(1−ヒドロキシプロパン−2−イルカルバモイル)フェニル)−N,10−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(2−ヒドロキシプロピルカルバモイル)フェニル)−N−メチル(10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン)−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(ピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−メチル(10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン)−2−カルボキサミド;
N8−(3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル)−N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N8−(2−アミノ−2−メチルプロピル)−N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
8−(3−(アミノメチル)フェニル)−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−((2−(ジメチルアミノ)エチルアミノ)メチル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
2−(3−(2−((2−クロロフェニル)(メチル)カルバモイル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)フェニル)酢酸;
N−(2−クロロフェニル)−8−(3−シアノフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
メチル2−(3−(2−((2−クロロフェニル)(メチル)カルバモイル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)フェニル)アセテート;
N−(2−クロロフェニル)−8−(3−(ヒドロキシメチル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N2−メチル−N8−(2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−イソプロピル−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N8−エチル−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(3−クロロピリジン−2−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−メチル−N−(4−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−クロロ−4−(3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)−N−メチルベンズアミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−(2−(ジメチルアミノ)アセトアミド)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
8−(2−アセトアミドアセトアミド)−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4,5−ジヒドロ−1,2,4−トリアジン−6(1H)−オン;
N−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル(10−アザ,4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル(10−アザ,4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン)−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−メチル(10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン)−2−カルボキサミド;
2−(2−アミノ−5−(2−クロロフェニル)チアゾール−4−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)(3,4−ジヒドロキノリン−1(2H)−イル)メタノン
N−(4−クロロピリジン−3−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(ピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
3−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール;
3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−2−カルボン酸(2−クロロ−フェニル)−メチル−アミド;
N−(2−クロロ−4−(2−ヒドロキシプロピルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(1−ヒドロキシプロパン−2−イルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(4−(3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピルカルバモイル)−2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(4−(2−アセトアミドエチルカルバモイル)−2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(イソプロピルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(ジプロピルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
8−ブロモ−N−(2−クロロフェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボン酸;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−アミン;
N−(2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)−2−モルホリノアセトアミド;
N−(2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)−2−(ジメチルアミノ)アセトアミド;
N−(2−アミノ−2−メチルプロピル)−2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−エチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−((ジメチルアミノ)メチル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−((メチルアミノ)メチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
8−(アミノメチル)−N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
4−ベンジル−3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
N−(2,6−ジクロロフェニル)−N−メチル−(10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジクロロフェニル)−9−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(2−(ジメチルアミノ)エチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(モルホリン−4−カルボニル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(ピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(1−ヒドロキシプロパン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
3−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2,4−ジクロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
4−(2−クロロフェニル)−3−(10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(1−メトキシプロパン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
N−(2−アセトアミドエチル)−N−(2−クロロフェニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
2−(4−イソプロピル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボニトリル;
3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−イソブチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(モルホリノメチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
4−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−5−(2−クロロフェニル)チアゾール−2−アミン;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−(10−アザ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
3−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
5−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2(3H)−オン;
3−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
2−(2−アミノ−5−(2−クロロフェニル)チアゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
3−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−エチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
4−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−5−(2−クロロフェニル)チアゾール−2−アミン;
3−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール;
3−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
2−(4−(2−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボニトリル;
3−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−1H−ピラゾール;
3−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
2−(4−(2−クロロフェニル)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボニトリル;
3−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
5−(2−クロロフェニル)−4−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)チアゾール−2−アミン;
2−(4−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボキサミド;
5−(2−クロロフェニル)−4−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)ピリミジン−2−アミン;
4−(2−クロロフェニル)−3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−ピラゾール;
4−(2−クロロフェニル)−3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
2−(1−(2−クロロフェニル)−1H−テトラゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
5−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1−(2−クロロフェニル)−1H−テトラゾール;
5−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−アミン;
N2−(2,4−ジクロロフェニル)−N2,N9,N9−トリメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,9−ジカルボキサミド;
3−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
N−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−9−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
9−シアノ−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
4−(2−クロロ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−5−(2−クロロフェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール;
3−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
5−(2−クロロ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,2,4−トリアゾール;
2−(4−(2−クロロフェニル)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N−(2−アミノエチル)−2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
8−シアノ−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−カルボン酸(2−クロロ−(4−メチルカルバモイル)フェニル)−メチル−アミド;
N−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−9−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
8−メチルカルバモイル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−カルボン酸(2−クロロ−(4−メチルカルバモイル)フェニル)−メチル−アミド;
N2−(2−クロロフェニル)−N9−エチル−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,9−ジカルボキサミド;
N−(2,4−ジクロロフェニル)−N−メチル−9−(ピペラジン−1−カルボニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−アセトアミドエチル)−2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−(2−モルホリノエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,9−ジカルボキサミド;
5−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−アミン;
5−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−2−アセトアミノピリジン;
N−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−(3−ヒドロキシメチル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン)−9−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(1H−ピラゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−((R)−2−ヒドロキシプロピル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
4−(2−クロロフェニル)−3−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
8−ブロモ−2−[4−(2−クロロ−フェニル)−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−(8−アミノ−4,5−ジヒドロピリド−[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2)−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−(8−アセトアミノ−4,5−ジヒドロピリド−[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2)−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(ピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−8−(3−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
5−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)ピリジン−2−メチルアミン;
3−(4,5−ジヒドロピリド[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
3−(4,5−ジヒドロピリド[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5(4H)−オン;
N−(4−カルバモイル−2−クロロフェニル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2,4−ジクロロフェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
4−(4,5−ジヒドロピリド[4,3−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−5−(2−クロロフェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール;
2−(1−(2−クロロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボニトリル;
4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−チア−3−アザ−ベンゾ[e]アズレン−2−カルボン酸(2−クロロ−フェニル)−メチル−アミド;
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[3,2−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N−(2−アセトアミドエチル)−2−(4−(2−クロロフェニル)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N−(2−アミノ−2−メチルプロピル)−2−(4−(2−クロロフェニル)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N8−(2−アセトアミドエチル)−N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N8−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
5−(6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)ベンゼン−2−メチルアミン;
9−シアノ−N−(2,4−ジクロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−(8−(ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N8−(2−ヒドロキシエチル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N8−イソプロピル−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N8−(2−アミノ−2−メチルプロピル)−N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
2−(1−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
4−(5−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−3−クロロ−N,N−ジメチルベンズアミド;
N−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−9−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
2−(9−シアノ−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン)−N−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−カルボキサミド;
2−(1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N8−イソブチル−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N8−エチル−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N8−イソブチル−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
5−(3−メチルカルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)ピリジン−2−アミン;
4−(3−メチルカルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−5−(2−クロロフェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール;
N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N8−(2−アミノエチル)−N2−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(2−ヒドロキシプロピルカルバモイル)フェニル)−9−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
3−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
2−(4−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボニトリル;
9−ブロモ−N−(2,4−ジクロロフェニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−シアノフェニル)−9−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル)−9−シアノ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジクロロフェニル)−N−メチル−9−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジクロロフェニル)−9−((3S,5R)−3,5−ジメチルピペラジン−1−カルボニル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N2−(2,4−ジクロロフェニル)−N9−(2−ヒドロキシエチル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,9−ジカルボキサミド;
N−(4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−(2−クロロ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン)−9−カルボキサミド;
2−(4−(2−クロロフェニル)−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;および
2−(4−(2−クロロフェニル)−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
2−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン)−N−(2,4−ジフルオロ)フェニル)−N−メチル−カルボキサミド;
3−(2−シアノ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−2H−1,2,4−トリアゾール;
4−(2−シアノ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール;
3−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
N2−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
2−(1−(2−クロロ−4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−N2−(2−ヒドロキシエチル)−N8−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
3−(8−カルバモイル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−4−(2−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
(2−(4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン;
2−(4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボキサミド;
2−(4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボキサミド;
2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボニトリル;
N−(4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N−メチル−(2−シアノ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン)−9−カルボキサミド;
4−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール;
3−(8−シアノ−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
3−(8−メチルカルバモイル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−4−(2−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
2−(1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
3−(8−メチルカルバモイル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−2H−1,2,4−トリアゾール;
5−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール;
3−(8−メチルカルバモイル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−2−(2−フルオロフェニル)−2H−ピラゾール;
N2−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−5−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−5−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
2−(4−イソプロピル−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
3−(8−カルバモイル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−2H−1,2,4−トリアゾール;
3−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
3−(2−シアノ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−4−(2,4−ジフルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
3−(8−カルバモイル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−2H−1,2,4−トリアゾール;
5−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール;
3−(8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−2−(2−フルオロフェニル)−2H−ピラゾール;
1−(2,4−ジフルオロフェニル)−5−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボキサミド;
9−ブロモ−2−[2−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
5−(9−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボキサミド;
(2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)(ピペラジン−1−イル)メタノン;
4−(3−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−アザ−3−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−カルボン酸−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−アミド;
N2−(4−カルバモイル−2−クロロフェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
2−(1−(2−クロロ−5−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−[4−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザベンゾ[e]アズレン−9−カルボン酸アミド;
3−(2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)ピリジン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−2−[2−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
5−(2−クロロ−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−4−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−イミダゾール;
2−(1−(1,1,1−トリフルオロプロパン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
2−(5−シクロプロピル−[1,2,3]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−8−カルボン酸アミド;
2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N−(2−アセトアミドエチル)−2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−N−(2−(ピロリジン−1−イル)エチル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
(2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)((R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)メタノン;
2−(1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボキサミド;
(2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)((S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)メタノン;
5−(3−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
2−(1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−3−(2,4−ジフルオロフェニル)−ピラジン;
5−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−4−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−イミダゾール;
N2−(2−クロロ−4−(ピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(4−(4−アセチルピペラジン−1−カルボニル)−2−クロロフェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
2−[5−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−[1,2,3]トリアゾール−1−イル]−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザベンゾ[e]アズレン−8−カルボン酸アミド;
2−(1−イソブチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
9−ブロモ−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザベンゾ[e]アズレン;
4−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−3−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,2,5−オキサジアゾール;
9−(1H−ピラゾール−4−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザベンゾ[e]アズレン;
5−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
(9−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン;
2−(5−tert−ブチル−[1,2,3]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
2−(5−tert−ブチル−[1,2,3]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−8−カルボン酸アミド;
2−(5−イソプロピル−[1,2,3]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−8−カルボン酸アミド;
2−(1−(1,1,1−トリフルオロプロパン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(1−(1,1,1−トリフルオロプロパン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
N2−(4−カルバモイル−2−クロロフェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(2−ヒドロキシプロピルカルバモイル)フェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(2−ヒドロキシプロピルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
2−(1−シクロブチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−カルボキサミド;
2−(1−シクロブチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
9−(1H−3,5−ジメチルピラゾール−4−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
(3−クロロ−4−(5−(4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン;
2−(1−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
(2−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン;
2−[5−(2,4−ジフルオロフェニル)−[1,2,4]トリアゾール−1−イル]−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−8−カルボン酸アミド;
N2−(2−クロロ−4−(2−(ジメチルアミノ)エチルカルバモイル)フェニル)−N2,N8−ジメチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
N2−(2−クロロ−4−(2−(ジメチルアミノ)エチルカルバモイル)フェニル)−N2−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2,8−ジカルボキサミド;
5−(8−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール;
2−(2−アミノピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボニトリル;
5−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−6−(2,4−ジフルオロフェニル)ピリジン−2−アミン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(4H−4−イソブチル−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザベンゾ[e]アズレン;
(2−(1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン;
(2−(1−(2−クロロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン;
2−(1−(3−メチルブタン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(5−(2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−N,N−ジメチルエタンアミン;
2−(5−(2−(4−(2−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)エタノール;
2−(1−(2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(1−(4−((1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)メチル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
(4−メチルピペラジン−1−イル)(2−(1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)メタノン;
8−(1−メチルイミダゾール−2−イル)−(4H−4−イソプロピル−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−3,5−ジメチルピラゾール−4−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(4−(R−1−メチルイソブチル−4H)−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(4−(S−1−メチルイソブチル−4H)−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(4−(R−1−メチルプロピル−4H)−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(4−(S−1−メチルプロピル−4H)−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(2−トリフルオロエチル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
5−(2−(1H−3,5−ジメチルピラゾール−4−イル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−(2−(1H−ピラゾール−4−イル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−(2−(2−メチルピリド−3−イル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−(2−(N−2−(ピロリジン−1−イル)エチルカルバモイル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−((2−N−ベンジルカルバモイル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
2−(1−(1,1,1−トリフルオロ−3−メチルブタン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド;
2−(5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−8−カルボン酸アミド;
8−カルバモイル−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
2−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−3−(2,4−ジフルオロフェニル)−5−アミノピラジン;
9−(イミダゾ−2−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−((1,1,1−トリフルオロプロパン−2−イル)−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−5−メチル−ピラゾール−4−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
2−(5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−1−イル)−8−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(イミダゾ−2−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(2−アミノ−ピリド−5−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
9−(カルバモイル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(1−シクロプロピルメチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
2−(5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−1−イル)−9−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザベンゾ[e]アズレン;
2−(5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−9−カルボン酸アミド;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(メチルカルバメート)−(1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
9−(2−アミノ−ピリド−5−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−5−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(カルバモイル)−(2−トリフルオロエチル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
9−(テトラゾール−5−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(シアノ)−(2−トリフルオロエチル−2H−5−アミノ−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
2−(5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−8−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−アミド;
2−(5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−1−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−9−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−アミド;
8−(カルバモイル)−((1,1,1−トリフルオロプロパン−2−イル)−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(モルホリノメタンイミン)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(1H−ピラゾール−4−イル)−(2−イソプロピル−2H−5−アミノ−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
2−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−5−アミノピラジン;
8−(アミノメチル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(6−メチルピリド−3−イル)−(2−トリフルオロエチル−2H−5−アミノ−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−((2−メチルスルホニルエチル)−アミド)−(4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(メチルカルバモイル)−(1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(2−アミノピリド−5−イル)−(2−トリフルオロエチル−2H−5−アミノ−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(アセトアミドメチル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(テトラゾール−5−イル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(ホルムアミジニル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(メチルホルムアミジニル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(カルバモイル)−(2−イソプロピル−2H−5−アミノ−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
5−(2−(モルホリン−4−イル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−(2−(N−ベンジルアミノ)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
(2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
(2−トリフルオロエチル−2H−5−アミノ−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(ヒドロキシメチル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(N−(ピリド−2−イル)ホルムアミジニル)−2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(N−2−(S−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)エチルカルバモイル)−(2−トリフルオロエチル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
5−(2−カルバモイル−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−2−アミノ−6−エチルピリジン;
8−(メチルカルバモイル)−(2−トリフルオロエチル−2H−5−アミノ−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
5−(8−ブロモ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−イル)−1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール;
2−(1−イソプロピル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボニトリル;
5−(2−(N−ピペラジニル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−(2−(3R,5S−ジメチルピペラジン−1−イル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
5−((2−(4−ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−6,7−ジヒドロピリド[3,2−b]チエノ[2,3−d]オキセピン−9−イル)−1−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール;
8−(3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロパンアミドメチル)−(2−トリフルオロエチル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−(メチルカルバモイル)−(2−トリフルオロエチル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
(2−(2−イソプロピル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン−9−イル)(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)メタノン;
9−((2−メチルスルホニルエチル)−アミド)−(4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−3−チア−1−アザ−ベンゾ[e]アズレン;
3−(9−ブロモ−4,5−ジヒドロ−6−オキサ−1−チア−ベンゾ[e]アズレン−2−イル)−4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−4H−[1,2,4]トリアゾール;および
N−(2−アミノエチル)−2−(4−(2−クロロフェニル)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−8−カルボキサミド
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
請求項1に記載の化合物と、薬学的に許容される担体、流動促進剤、希釈剤、または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項18】
化学療法剤、抗炎症剤、免疫調節剤、神経向性因子(neurotropic factor)、心臓血管疾患治療用薬剤、肝疾患治療用薬剤、抗ウイルス剤、血液障害治療用薬剤、糖尿病治療用薬剤、および免疫不全障害治療用薬剤から選択されるさらなる治療剤をさらに含む、請求項17に記載の医薬組成物。
【請求項19】
哺乳動物に、治療有効量の請求項1に記載の化合物を投与するステップを含む、哺乳動物において癌を治療する方法。
【請求項20】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮頸部癌、前立腺癌、睾丸癌、尿生殖路癌、食道癌、喉頭癌、膠芽腫、神経芽細胞腫、胃癌、皮膚癌、角化棘細胞腫、肺癌、類表皮癌、大細胞癌、非小細胞肺癌(NSCLC)、小細胞癌、肺腺癌、骨癌、結腸癌、腺腫、膵臓癌、腺癌、甲状腺癌、濾胞腺癌、未分化癌、乳頭状癌、精上皮腫、黒色腫、肉腫、膀胱癌、肝臓癌および胆汁道癌、腎臓癌、膵臓癌、骨髄障害、リンパ腫、毛様細胞、口腔前庭癌、上咽頭癌、咽頭癌、口唇癌、舌癌、口腔癌、小腸癌、結腸直腸癌、大腸癌、直腸癌、脳および中枢神経系の癌、ホジキン病または白血病である、請求項19に記載の方法。
【請求項21】
請求項1に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを合わせるステップを含む、医薬組成物の作製方法。
【請求項22】
癌の治療のための、請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項23】
癌の予防的または治療上の処置のための医薬の製造における、請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項24】
癌の予防的または治療上の処置で使用するための、請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
脂質キナーゼを阻害有効量の請求項1に記載の化合物と接触させるステップを含む、脂質キナーゼ活性を阻害または調整するための方法。
【請求項26】
脂質キナーゼが、PI3Kである、請求項25に記載の方法。
【請求項27】
PI3Kが、p110αサブユニットである、請求項26に記載の方法。
【請求項28】
哺乳動物に治療有効量の請求項1に記載の化合物を投与するステップを含む、前記哺乳動物において脂質キナーゼ活性を阻害または調節するための方法。
【請求項29】
脂質キナーゼが、PI3Kである、請求項28に記載の方法。
【請求項30】
治療で使用するための、請求項1に記載の化合物。
【請求項31】
a)請求項1に記載の化合物を含む第1の医薬組成物と、
b)使用説明書と
を含む、PI3Kが媒介する状態を治療するためのキット。
【請求項32】
式IIから選択される化合物、
【化218】
ならびにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩
[式中、
R1、R2、R3、およびR4は、H、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−CH2OR10、−CH2R10、−CH2NR10R11、−(C1〜C12アルキレン)C(=O)OR10、−CO2R10、−C(=O)N(R10)OR11、−NO2、−NR10R11、−OR10、−S(O)2R10、−C(=O)NR10R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10C(=O)OR11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)NR10C(=O)R11、−C(=O)NR10(C1〜C12アルキレン)R10、−NR12C(O)R10、−NR12C(=O)OR11、−NR12C(=O)NR10R11、−NR12(C1〜C12アルキレン)NR10R11、−NR12(C1〜C12アルキレン)OR10、−NR12(C1〜C12アルキレン)C(=O)NR10R11、−C≡CR10、−CH=CHR10、C2〜C20ヘテロシクリル、C1〜C20ヘテロアリール、およびフェニルから独立して選択され、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびフェニルは、−CH2OH、−CH2CO2H、−CN、−CH2NH2、−C(=O)CH3、−CO2H、−CH2CO2CH3、−NH2、−S(O)2CH3、4−メチルピペラジン−1−イル、および4−モルホリニルから選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
R5は、F、Cl、Br、I、−CN、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NH2、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されているC1〜C12アルキルから選択され、
R6は、C3〜C12カルボシクリル、C2〜C20ヘテロシクリル、C1〜C20ヘテロアリール、およびC6〜C20アリールから選択され、それぞれ、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NH2、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、−S(O)2CH3、モルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジニル、ピペラジン−4−イル−2−オン、ピペラジン−4−イル−3−オン、ピロリジン−1−イル、チオモルホリン−4−イル、S−ジオキソチオモルホリン−4−イル、−C≡CR13、−CH=CHR13、および−C(=O)NR10R11から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
あるいは、R5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジニル、ピペラジン−4−イル−2−オン、ピペラジン−4−イル−3−オン、ピロリジン−1−イル、チオモルホリン−4−イル、S−ジオキソチオモルホリン−4−イルを形成し、それぞれ、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
各R7は、H、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH3、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から独立して選択されるか、または両方のR7が一緒になって=Oとなり、
R8は、HおよびFから選択され、
R10、R11およびR12は、H、C1〜C12アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C3〜C12カルボシクリル、C2〜C20ヘテロシクリル、C6〜C20アリール、およびC1〜C20ヘテロアリールから独立して選択され、C1〜C12アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C3〜C12カルボシクリル、C2〜C20ヘテロシクリル、C6〜C20アリール、およびC1〜C20ヘテロアリールは、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、C2〜C20ヘテロシクリル環を形成し、F、Cl、Br、I、−CH3、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、−N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、および−S(O)2CH3から独立して選択される1個または複数の基で任意選択で置換されており、
R13は、H、F、Cl、Br、I、−CH3、−CH2CH3、−CN、−CF3、−CH2N(CH3)2、−CH2OH、−CO2H、−CONH2、−CON(CH3)2、−NO2、および−S(O)2CH3から選択され、
nは、1または2であり、
Yは、O、S、N−NR10R11であり、
ただし、
nが1であり、YがOであり、R1、R2、R3、R7、R8がそれぞれHである場合、R4はHでもCH3でもなく、
nが1である場合、両方のR7が一緒になって=Oとはならない)。
【請求項33】
nが1であり、構造:
【化219】
を有する、請求項32に記載の化合物。
【請求項34】
nが2であり、構造:
【化220】
[式中、R5はCH3である]を有する、請求項32に記載の化合物。
【請求項35】
R6が、F、Cl、Br、I、−CH2OH、−CH2C6H5、−CN、−CF3、−CO2H、−CONH2、−CONHCH3、−NO2、N(CH3)2、−NHCOCH3、−NHS(O)2CH3、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−S(O)2NH2、−S(O)2CH3、モルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジニル、ピペラジン−4−イル−2−オン、ピペラジン−4−イル−3−オン、ピロリジン−1−イル、チオモルホリン−4−イル、S−ジオキソチオモルホリン−4−イル、−C≡CR13、および−CH=CHR13から独立して選択される1個または複数の基で置換されているフェニルである、請求項32に記載の化合物。
【請求項36】
(R)−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−(3−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N2−(2,4−ジフルオロフェニル)−N8−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−N2−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2,8−ジカルボキサミド;
(S)−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−(3−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N2−(2,4−ジフルオロフェニル)−N2,N8,N8−トリメチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−(2−(ジメチルアミノ)エチルアミノ)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
(R)−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−((3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メチル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−(モルホリノメチル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−(ピロリジン−1−イルメチル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N2−(2,4−ジフルオロフェニル)−N2−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2,8−ジカルボキサミド;
8−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
8−アセトアミド−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−(4−モルホリノピペリジン−1−イル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−モルホリノ−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N,4,4−トリメチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N,4,4−トリメチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−6,8−ジフルオロ−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N2−(2,4−ジフルオロフェニル)−N2,N8−ジメチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2,8−ジカルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
(S)−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−(3−ヒドロキシピロリジン−1−カルボニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
(R)−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−(3−ヒドロキシピロリジン−1−カルボニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−8−(モルホリン−4−カルボニル)−4Hチエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−(ヒドロキシメチル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
8−ブロモ−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
8−シアノ−N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−ブロモフェニル)−8−フルオロ−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−8−フルオロ−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジクロロフェニル)−8−フルオロ−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−8−フルオロ−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロ−5−シアノフェニル)−8−フルオロ−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2,4−ジフルオロフェニル)−N,8−ジメチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−N,8−ジメチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−フルオロフェニル)−N,8−ジメチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
(8−フルオロ−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−イル)(モルホリノ)メタノン;
8−フルオロ−N−メチル−N−(ピリジン−2−イル)−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
8−フルオロ−N−(2−フルオロフェニル)−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド;
N−(2−クロロフェニル)−3−フルオロ−N−メチル−4H−チエノ[3,2−c]クロメン−2−カルボキサミド;および
N−(2−クロロフェニル)−N−メチル−4−オキソ−4,5−ジヒドロベンゾ[b]チエノ[2,3−d]オキセピン−2−カルボキサミド
から選択される、請求項32に記載の化合物。
【請求項37】
請求項32の化合物と、薬学的に許容される担体、流動促進剤、希釈剤、または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項38】
化学療法剤、抗炎症剤、免疫調節剤、神経向性因子(neurotropic factor)、心臓血管疾患治療用薬剤、肝疾患治療用薬剤、抗ウイルス剤、血液障害治療用薬剤、糖尿病治療用薬剤、および免疫不全障害治療用薬剤から選択されるさらなる治療剤をさらに含む、請求項37に記載の医薬組成物。
【請求項39】
哺乳動物に、治療有効量の請求項32に記載の化合物を投与するステップを含む、前記哺乳動物において癌を治療する方法。
【請求項40】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮頸部癌、前立腺癌、睾丸癌、尿生殖路癌、食道癌、喉頭癌、膠芽腫、神経芽細胞腫、胃癌、皮膚癌、角化棘細胞腫、肺癌、類表皮癌、大細胞癌、非小細胞肺癌(NSCLC)、小細胞癌、肺腺癌、骨癌、結腸癌、腺腫、膵臓癌、腺癌、甲状腺癌、濾胞腺癌、未分化癌、乳頭状癌、精上皮腫、黒色腫、肉腫、膀胱癌、肝臓癌および胆汁道癌、腎臓癌、膵臓癌、骨髄障害、リンパ腫、毛様細胞、口腔前庭癌、上咽頭癌、咽頭癌、口唇癌、舌癌、口腔癌、小腸癌、結腸直腸癌、大腸癌、直腸癌、脳および中枢神経系の癌、ホジキン病ならびに白血病である、請求項39に記載の方法。
【請求項41】
請求項32に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを合わせるステップを含む、医薬組成物の作製方法。
【請求項42】
癌を治療するための、請求項32に記載の化合物の使用。
【請求項43】
癌の予防的または治療上の処置のための医薬の製造における、請求項32に記載の化合物の使用。
【請求項44】
癌の予防的または治療上の処置における使用のための、請求項32に記載の化合物。
【請求項45】
脂質キナーゼを阻害有効量の請求項32に記載の化合物と接触させるステップを含む、脂質キナーゼ活性を阻害または調整するための方法。
【請求項46】
脂質キナーゼが、PI3Kである、請求項45に記載の方法。
【請求項47】
PI3Kが、p110αサブユニットである、請求項46に記載の方法。
【請求項48】
哺乳動物に、治療有効量の請求項32に記載の化合物を投与するステップを含む、哺乳動物において脂質キナーゼ活性を阻害または調整するための方法。
【請求項49】
脂質キナーゼが、PI3Kである、請求項48に記載の方法。
【請求項50】
治療における使用のための、請求項32に記載の化合物。
【請求項51】
a)請求項32に記載の化合物を含む第1の医薬組成物と、
b)使用説明書と
を含む、PI3Kが媒介する状態を治療するためのキット。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【公表番号】特表2011−517457(P2011−517457A)
【公表日】平成23年6月9日(2011.6.9)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−503076(P2011−503076)
【出願日】平成21年3月30日(2009.3.30)
【国際出願番号】PCT/US2009/038795
【国際公開番号】WO2009/123971
【国際公開日】平成21年10月8日(2009.10.8)
【出願人】(509012625)ジェネンテック, インコーポレイテッド (357)
【出願人】(591003013)エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT
【Fターム(参考)】
【公表日】平成23年6月9日(2011.6.9)
【国際特許分類】
【出願日】平成21年3月30日(2009.3.30)
【国際出願番号】PCT/US2009/038795
【国際公開番号】WO2009/123971
【国際公開日】平成21年10月8日(2009.10.8)
【出願人】(509012625)ジェネンテック, インコーポレイテッド (357)
【出願人】(591003013)エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT
【Fターム(参考)】
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