ベンゾピロン系ＰＡＲＰ阻害剤を用いる癌の処置方法および組成物
この発明は、癌を処置において使用するための合成・配合物、キット、及び方法を提供する。特に、本発明は、ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼを阻害することによって対象における癌を処置する組成物及び方法、並びにこうした組成物を投与する製剤及び方式を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌の処置方法であって、有効な量の式（Ｉ）：
【化１】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で少なくとも二つは、必ず水素であり；
癌は、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、キャッスルマン病、子宮頸癌、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される］
の化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグを、それを必要とする対象に投与することを含んでなる方法。
【請求項２】
癌の処置方法であって、有効な量の式（Ｉ）：
【化２】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で少なくとも二つは、必ず水素であり；
ここで、前記癌は、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、キャッスルマン病、子宮頸癌、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される癌からの細胞移動の結果、体の別の部位で形成された癌である］
の化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグを、それを必要とする対象に投与することを含んでなる方法。
【請求項３】
化合物が、式ＩＩ：
【化３】
［式中、Ｒ5は、水素、カルボキシル、アミノ、ニトロソ、ニトロ、ヒドロキシルアミノ、及びヒドロキシから成る群より選択され；そしてＸは、ハロゲン、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される］
の化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】
Ｘが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから成る群より選択されるハロゲンである、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｘがヨウ素（Ｉ）であり、Ｒ５がニトロ、ニトロソ、ヒドロキシルアミノ、ヒドロキシル、又はアミノである、請求項３に記載の方法。
【請求項６】
ｎが０である、請求項３に記載の方法。
【請求項７】
場合により、置換されていることもあるアルキルが、アルキルアミン、ピロール、ジヒドロピロール、及びピロリデンから成る群より選択される置換基で置換されている、請求項３に記載の方法。
【請求項８】
化合物が、
【化４】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ、若しくはＩＩＩｎ、又はその薬学的に許容される塩若しくはプロドラッグの一つである、請求項３に記載の方法。
【請求項９】
化合物が、式ＩＩＩｇの５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
化合物が、式ＩＩＩｋの５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
化合物が、式ＩＩＩｌの５−ヨード−６−ニトロソ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項８に記載の方法。
【請求項１２】
化合物が、式ＩＩＩｍの５−ヨード−６−ヒドロキシルアミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項８に記載の方法。
【請求項１３】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、５員のヘテロサイクリック環又は６員のヘテロサイクリック環である、請求項３に記載の方法。
【請求項１４】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、少なくとも一つの窒素を含んでいる、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、アゼリジン、アゼチジン、ピロール、ジヒドロピロール、ピロリデン、アゼチジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、イミダゾール、ベンゾイミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ベンゾオキサゾール、オキサジアゾール、オキサゾリン、オキサゾリジン、チアゾール、イソチアゾール、ピリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、キナゾリン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、キノリン、イソキノリン、トリアジン、テトラジン、及びピペラジンから成る群より選択される、
【請求項１６】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、
場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック環、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される置換基で置換されている、請求項１３に記載の方法。
【請求項１７】
更に放射線治療、化学療法、遺伝子治療、ＲＮＡ治療、免疫療法、ナノ療法又はその組合せを含んでなる、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項１８】
更に有効な量の抗腫瘍剤を投与することを含んでなる、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項１９】
更に有効な量の有機白金化合物を投与することを含んでなる、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２０】
更に有効な量の代謝拮抗剤化合物を投与することを含んでなる、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２１】
更に有効な量のオキサリプラチン（ＯＸ）を投与することを含んでなる、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２２】
更に有効な量のゲムシタビン（ＧＥＭ）を投与することを含んでなる、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２３】
更に有効な量のＯＸとＧＥＭを投与することを含んでなる、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２４】
投与が、静脈内又は腹腔内である、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２５】
投与が、経口である、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２６】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、対象において化合物によって阻害される、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２７】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２８】
腫瘍細胞が、対象においてアポトーシス、細胞周期停止、及び／又は壊死を受ける、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２９】
対象が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項３０】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項３１】
癌の処置方法であって、それを必要とする対象に、有効な量の式（Ｉ）；
【化５】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で少なくとも二つは、必ず水素であり；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で少なくとも一つが必ずシクロアルキル、置換されたヘテロサイクリック、又は置換されたフェニルである；
ここで、この癌は、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される］
の化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグを投与することを含んでなる方法。
【請求項３２】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮癌、膵臓癌、肺癌、脳腫瘍、皮膚癌、大腸癌、又は癌幹細胞由来の癌である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性であり、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陽性である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３５】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の二つに陰性である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３６】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＰＲ−陰性である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３７】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３８】
乳癌が、ＰＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３９】
乳癌が、ＥＲ−陰性乳癌である、請求項３１に記載の方法。
【請求項４０】
乳癌が、ＨＥＲ２−陰性乳癌である、請求項３１に記載の方法。
【請求項４１】
Ｘが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから成る群より選択されるハロゲンである、請求項３１に記載の方法。
【請求項４２】
Ｘがヨウ素（Ｉ）であり、Ｒ５がニトロ、ニトロソ、ヒドロキシルアミノ、ヒドロキシル、又はアミノである、請求項３１に記載の方法。
【請求項４３】
ｎが０である、請求項３１に記載の方法。
【請求項４４】
場合により、置換されていることもあるアルキルが、アルキルアミン、ピロール、ジヒドロピロール、及びピロリデンから成る群より選択される置換基で置換されている、請求項３１に記載の方法。
【請求項４５】
化合物が、
【化６】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、又はＩＩＩｆ、又はその薬学的に許容される塩若しくはプロドラッグの一つである、請求項３１に記載の方法。
【請求項４６】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、５員のヘテロサイクリック環又は６員のヘテロサイクリック環である、請求項３１に記載の方法。
【請求項４７】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、少なくとも一つの窒素を含んでいる、請求項３１に記載の方法。
【請求項４８】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、アゼリジン、アゼチジン、ピロール、ジヒドロピロール、ピロリデン、アゼチジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、イミダゾール、ベンゾイミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ベンゾオキサゾール、オキサジアゾール、オキサゾリン、オキサゾリジン、チアゾール、イソチアゾール、ピリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、キナゾリン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、キノリン、イソキノリン、トリアジン、テトラジン、及びピペラジンから成る群より選択される、請求項３１に記載の方法。
【請求項４９】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック環、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される置換基で置換されている、請求項１３に記載の方法。
【請求項５０】
更に放射線治療、化学療法、遺伝子治療、ＲＮＡ治療、免疫療法、ナノ療法又はその組合せを含んでなる、請求項３１に記載の方法。
【請求項５１】
更に有効な量の抗腫瘍剤を投与することを含んでなる、請求項３１に記載の方法。
【請求項５２】
更に有効な量の有機白金化合物を投与することを含んでなる、請求項３１に記載の方法。
【請求項５３】
更に有効な量の代謝拮抗剤化合物を投与することを含んでなる、請求項３１に記載の方法。
【請求項５４】
更に有効な量のオキサリプラチン（ＯＸ）を投与することを含んでなる、請求項３１に記載の方法。
【請求項５５】
更に有効な量のゲムシタビン（ＧＥＭ）を投与することを含んでなる、請求項３１に記載の方法。
【請求項５６】
更に有効な量のＯＸとＧＥＭを投与することを含んでなる、請求項３１に記載の方法。
【請求項５７】
投与が、静脈内又は腹腔内である、請求項３１に記載の方法。
【請求項５８】
投与が、経口である、請求項３１に記載の方法。
【請求項５９】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、対象において化合物によって阻害される、請求項３１に記載の方法。
【請求項６０】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項３１に記載の方法。
【請求項６１】
腫瘍細胞が、対象においてアポトーシス、細胞周期停止、及び／又は壊死を受ける、請求項３１に記載の方法。
【請求項６２】
対象が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項３１に記載の方法。
【請求項６３】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項３１に記載の方法。
【請求項６４】
癌の処置方法であって、それを必要とする対象に、抗腫瘍剤と式（Ｉ）；
【化７】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で少なくとも二つは、必ず水素である］の化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグとを含んでなる、有効な量の組成物を投与することを含んでなる方法。
【請求項６５】
化合物が、式ＩＩ：
【化８】
［ここで、Ｒ5は、水素、カルボキシル、アミノ、ニトロソ、ニトロ、ヒドロキシルアミノ、及びヒドロキシから成る群より選択され；そしてＸは、ハロゲン、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される］の化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
化合物が、
【化９】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ、又はＩＩＩｎの化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
化合物が、式ＩＩＩｇの５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
化合物が、式ＩＩＩｋの５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項６６に記載の方法。
【請求項６９】
化合物が、式ＩＩＩｌの５−ヨード−６−ニトロソ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項６６に記載の方法。
【請求項７０】
化合物が、式ＩＩＩｍの５−ヨード−６−ヒドロキシルアミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項６６に記載の方法。
【請求項７１】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される、請求項６４に記載の方法。
【請求項７２】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮癌、膵臓癌、肺癌、脳腫瘍、皮膚癌、大腸癌、又は癌幹細胞由来の癌である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７３】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７４】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性であり、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陽性である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７５】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の二つに陰性である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７６】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＰＲ−陰性である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７７】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７８】
乳癌が、ＰＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７９】
乳癌が、ＥＲ−陰性乳癌である、請求項６４に記載の方法。
【請求項８０】
乳癌が、ＨＥＲ２−陰性乳癌である、請求項６４に記載の方法。
【請求項８１】
抗腫瘍剤が、抗腫瘍性アルキル化剤、抗腫瘍性代謝拮抗剤、抗腫瘍性抗生物質、植物由来の抗腫瘍剤、抗腫瘍性有機白金化合物、抗腫瘍性カンプトテシン誘導体、抗腫瘍性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、インターフェロン、生物学的応答調節物質、及び抗腫瘍性活性を有する他の薬剤、又はその薬学的に許容される塩から成る群より選択される、請求項８１に記載の方法。
【請求項８２】
抗腫瘍性アルキル化剤が、ナイトロジェンマスタードＮ−オキシド、シクロホスファミド、イホスファミド、メルファラン、ブスルファン、ミトブロニトール、カルボコン、チオテパ、ラニムスチン、ニムスチン、テモゾロミド、及びカルムスチンであり；抗腫瘍性代謝拮抗剤が、メトトレキサート、６−メルカプトプリンリボシド、メルカプトプリン、５−フルオロウラシル、テガフール、ドキシフルリジン、カルモフール、シタラビン、シタラビンオクフォスファート、エノシタビン、Ｓ−１、ゲムシタビン、フルダラビン、及びペメトレキセド・二ナトリウムであり；抗腫瘍性抗生物質が、アクチノマイシンＤ、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ネオカルチノスタチン、ブレオマイシン、ペプロマイシン、マイトマイシンＣ、アクラルビシン、ピラルビシン、エピルビシン、ジノスタチンスチマラマー、イダルビシン、シロリムス、及びバルルビシンであり；植物由来の抗腫瘍剤が、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エトポシド、ソブゾキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、及びビノレルビンであり；抗腫瘍性白金錯体化合物が、シスプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、及びオキサリプラチンであり；抗腫瘍性カンプトテシン誘導体が、イリノテカン、トポテカン、及びカンプトテシンであり；抗腫瘍性チロシンキナーゼ阻害剤が、ゲフィチニブ、イマチニブ、及びエルロチニブであり；モノクローナル抗体が、アブシキシマブ、アダリブマブ、アレムツズマブ、バシリキシマブ、ベバシズマブ、セツキシマブ、ダクリズマブ、エクリズマブ、エファリズマブ、イブリツモマブ、チウキセタン、インフリキシマブ、ムロモナブ−ＣＤ３、ナタリズマブ、オマリズマブ、パリビズマブ、パリニツムマブ、ラニビズマブ、ゲムツズマブオゾガマイシン、リツキシマブ、トシツモマブ、及びトラスツズマブであり；インターフェロンが、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、及びインターフェロンγ−ｎ１である；生物学的応答調節物質が、クレスチン、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニル、又はウベニメクスであり、そして、他の抗腫瘍剤が、ミトキサントロン、Ｌ−アスパラギナーゼ、プロカルバジン、ダカルバジン、ヒドロキシカルバミド、ペントスタチン、トレチノイン、アレファセプト、ダルベポエチンアルファ、アナストロゾール、エキセメスタン、ビカルタミド、リュープロレリン、フルタミド、フルベストラント、ペガプタニブオクタソジウム、デニロイキンディフチトクス、アルデスロイキン、サイロトロピンアルファ、三酸化ヒ素、ボルテゾミブ、カペチタビン、及びゴセレリンである、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
抗腫瘍剤が、有機白金化合物である、請求項６４に記載の方法。
【請求項８４】
抗腫瘍剤が、オキサリプラチン（ＯＸ）、シスプラチン、又はカルボプラチンである、請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
抗腫瘍剤が、オキサリプラチン（ＯＸ）である、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
抗腫瘍剤が、代謝拮抗剤である、請求項６４に記載の方法。
【請求項８７】
抗腫瘍剤が、ゲムシタビン（ＧＥＭ）である、請求項８６に記載の方法。
【請求項８８】
更に一つより多い抗腫瘍剤を含んでなる、請求項６４に記載の方法。
【請求項８９】
抗腫瘍剤が、有機白金化合物と代謝拮抗剤である、請求項８８に記載の方法。
【請求項９０】
抗腫瘍剤が、ＯＸとＧＥＭである、請求項８８に記載の方法。
【請求項９１】
更に手術、放射線治療、化学療法、遺伝子治療、免疫療法、ＲＮＡ治療、ナノ療法又はその組合せを含んでなる、請求項６４に記載の方法。
【請求項９２】
投与が、静脈内又は腹腔内である、請求項６４に記載の方法。
【請求項９３】
投与が、経口である、請求項６４に記載の方法。
【請求項９４】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、対象において化合物によって阻害される、請求項６４に記載の方法。
【請求項９５】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項６４に記載の方法。
【請求項９６】
腫瘍細胞が、対象においてアポトーシス、細胞周期停止、及び／又は壊死を受ける、請求項６４に記載の方法。
【請求項９７】
対象が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項６４に記載の方法。
【請求項９８】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項６４に記載の方法。
【請求項９９】
癌の処置方法であって、それを必要とする対象に、有機白金化合物と式（Ｉ）；
【化１０】
［ここで、ｎ＝０−１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック環、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択され；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で、少なくとも二つは、必ず水素である］の化合物又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグを含んでなる有効な量の組成物を投与することを含んでなる方法。
【請求項１００】
化合物が、式ＩＩ：
【化１１】
［ここで、Ｒ5は、水素、カルボキシル、アミノ、ニトロソ、ニトロ、ヒドロキシルアミノ、及びヒドロキシから成る群より選択され；そしてＸは、ハロゲン、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される］
の化合物、その代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
化合物が、
【化１２】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ又はＩＩＩｎの化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
化合物が、式ＩＩＩｇの５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
化合物が、式ＩＩＩｋの５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０４】
化合物が、式ＩＩＩｌの５−ヨード−６−ニトロソ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０５】
化合物が、式ＩＩＩｍの５−ヨード−６−ヒドロキシルアミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０６】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、．ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０７】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮癌、膵臓癌、肺癌、脳腫瘍、皮膚癌、大腸癌、又は癌幹細胞由来の癌である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０８】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０９】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性であり、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陽性である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１０】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の二つに陰性である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１１】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＰＲ−陰性である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１２】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１３】
乳癌が、ＰＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１４】
乳癌が、ＥＲ−陰性乳癌である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１５】
乳癌が、ＨＥＲ２−陰性乳癌である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１６】
有機白金化合物がオキサリプラチン（ＯＸ）である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１７】
更に有効な量のＯＸ及び５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン（ＩＩＩｇ）を投与することを含んでなる請求項９９に記載の方法。
【請求項１１８】
更に有効な量の有効な量のＯＸ及び５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン（ＩＩＩｋ）を投与することを含んでなる請求項９９に記載の方法。
【請求項１１９】
更に有効な量の有効な量の代謝拮抗剤を投与することを含んでなる請求項９９に記載の方法。
【請求項１２０】
更に有効な量のゲムシタビン（ＧＥＭ）を投与することを含んでなる請求項９９に記載の方法。
【請求項１２１】
更に手術、放射線治療、遺伝子治療、免疫療法、ＲＮＡ治療、ナノ療法又はその組み合わせを含んでなる、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２２】
投与が、静脈内又は腹腔内である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２３】
投与が、経口である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２４】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、対象において化合物によって阻害される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２５】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２６】
腫瘍細胞が、対象においてアポトーシス、細胞周期停止、及び／又は壊死を受ける、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２７】
対象が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２８】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２９】
癌の処置方法であって、それを必要とする対象に、代謝拮抗剤と式（Ｉ）；
【化１３】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されているこ
ともある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック環、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択され；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で、少なくとも二つは、必ず水素である］の化合物又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグを含んでなる有効な量の組成物を投与することを含んでなる方法。
【請求項１３０】
化合物が、式ＩＩ：
【化１４】
［ここで、Ｒ5は、水素、カルボキシル、アミノ、ニトロソ、ニトロ、ヒドロキシルアミノ、及びヒドロキシから成る群より選択され；そしてＸは、ハロゲン、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される］
の化合物、その代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３１】
化合物が、
【化１５】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ又はＩＩＩｎの化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１３０に記載の方法。
【請求項１３２】
化合物が、式ＩＩＩｇの５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３３】
化合物が、式ＩＩＩｋの５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３４】
化合物が、式ＩＩＩｌの５−ヨード−６−ニトロソ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３５】
化合物が、式ＩＩＩｍの５−ヨード−６−ヒドロキシルアミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３６】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３７】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮癌、膵臓癌、肺癌、脳腫瘍、皮膚癌、大腸癌、又は癌幹細胞由来の癌である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３８】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３９】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性であり、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陽性である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４０】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の二つに陰性である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４１】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＰＲ−陰性である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４２】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４３】
乳癌が、ＰＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４４】
乳癌が、ＥＲ−陰性乳癌である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４５】
乳癌が、ＨＥＲ２−陰性乳癌である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４６】
有機白金化合物がオキサリプラチン（ＯＸ）である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４７】
更に有効な量のＯＸ及び５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン（ＩＩＩｇ）を投与することを含んでなる請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４８】
更に有効な量の有効な量のＯＸ及び５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン（ＩＩＩｋ）を投与することを含んでなる請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４９】
更に有効な量の有効な量の代謝拮抗剤を投与することを含んでなる請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５０】
更に有効な量のゲムシタビン（ＧＥＭ）を投与することを含んでなる請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５１】
更に手術、放射線治療、遺伝子治療、免疫療法、ＲＮＡ治療、ナノ療法又はその組み合わせを含んでなる、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５２】
投与が、静脈内又は腹腔内である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５３】
投与が、経口である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５４】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、対象において化合物によって阻害される、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５５】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５６】
腫瘍細胞が、対象においてアポトーシス、細胞周期停止、及び／又は壊死を受ける、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５７】
対象が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５８】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５９】
癌の処置方法であって、それを必要とする対象に、有機白金化合物と、代謝拮抗剤と、式（Ｉ）；
【化１６】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）ア
ルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック環、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択され；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で、少なくとも二つは、必ず水素である］の化合物又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグを含んでなる有効な量の組成物を投与することを含んでなる方法。
【請求項１６０】
化合物が、式ＩＩ：
【化１７】
［ここで、Ｒ5は、水素、カルボキシル、アミノ、ニトロソ、ニトロ、ヒドロキシルアミノ、及びヒドロキシから成る群より選択され；そしてＸは、ハロゲン、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される］
の化合物、その代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６１】
化合物が、
【化１５】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ又はＩＩＩｎの化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６２】
化合物が、式ＩＩＩｇの５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６３】
化合物が、式ＩＩＩｋの５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６４】
化合物が、式ＩＩＩｌの５−ヨード−６−ニトロソ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６５】
化合物が、式ＩＩＩｍの５−ヨード−６−ヒドロキシルアミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６６】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６７】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮癌、膵臓癌、肺癌、脳腫瘍、皮膚癌、大腸癌、又は癌幹細胞由来の癌である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６８】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６９】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性であり、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陽性である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７０】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の二つに陰性である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７１】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＰＲ−陰性である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７２】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７３】
乳癌が、ＰＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７４】
乳癌が、ＥＲ−陰性乳癌である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７５】
乳癌が、ＨＥＲ２−陰性乳癌である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７６】
有機白金化合物がＯＸである、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７７】
代謝拮抗剤がＧＥＭである、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７８】
更に有効な量のＯＸと、ＧＥＭと、５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン（ＩＩＩｇ）とを投与することを含んでなる請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７９】
更に有効な量の有効な量のＯＸと、ＧＥＭと、５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン（ＩＩＩｋ）とを投与することを含んでなる請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８０】
更に手術、放射線治療、遺伝子治療、免疫療法、ＲＮＡ治療、ナノ療法又はその組み合わせを含んでなる、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８１】
投与が、静脈内又は腹腔内である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８２】
投与が、経口である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８３】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、対象において化合物によって阻害される、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８４】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８５】
腫瘍細胞が、対象においてアポトーシス、細胞周期停止、及び／又は壊死を受ける、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８６】
対象が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８７】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８８】
癌の処置のための組成物であって、その組成物は、式Ｉ：
【化１９】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック環、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択され；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で、少なくとも二つは、必ず水素である；そして
ここで、この化合物は、次のものの一つではない］
【化２０】
の化合物又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグを含んでなる。
【請求項１８９】
化合物が、
【化２１】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｍ又はＩＩＩｎの化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグであ
る、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９０】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群から選択される、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９１】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮癌、膵臓癌、肺癌、脳腫瘍、皮膚癌、大腸癌、又は癌幹細胞由来の癌である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９２】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９３】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性であり、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陽性である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９４】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の二つに陰性である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９５】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＰＲ−陰性である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９６】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９７】
乳癌が、ＰＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９８】
乳癌が、ＥＲ−陰性乳癌である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９９】
乳癌が、ＨＥＲ２−陰性乳癌である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２００】
更に抗腫瘍剤を含んでなる、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２０１】
抗腫瘍剤が、抗腫瘍性アルキル化剤、抗腫瘍性代謝拮抗剤、抗腫瘍性抗生物質、植物由来の抗腫瘍剤、抗腫瘍性有機白金化合物、抗腫瘍性カンプトテシン誘導体、抗腫瘍性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、インターフェロン、生物学的応答調節物質、及び抗腫瘍性活性を有する他の薬剤、又はその薬学的に許容される塩から成る群から選択される、請求項２００に記載の組成物。
【請求項２０２】
抗腫瘍性アルキル化剤は、ナイトロジェンマスタードＮ−オキシド、シクロホスファミド、イホスファミド、メルファラン、ブスルファン、ミトブロニトール、カルボコン、チオテパ、ラニムスチン、ニムスチン、テモゾロミド、及びカルムスチンであり；抗腫瘍性代謝拮抗剤は、メトトレキサート、６−メルカプトプリンリボシド、メルカプトプリン、５−フルオロウラシル、テガフール、ドキシフルリジン、カルモフール、シタラビン、シタラビンオクフォスファート、エノシタビン、Ｓ−１、ゲムシタビン、フルダラビン、及びペメトレキセド・二ナトリウムであり；抗腫瘍性抗生物質は、アクチノマイシンＤ、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ネオカルチノスタチン、ブレオマイシン、ペプロマイシン、マイトマイシンＣ、アクラルビシン、ピラルビシン、エピルビシン、ジノスタチンスチマラマー、イダルビシン、シロリムス、及びバルルビシンであり；植物由来の抗腫瘍剤は、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エトポシド、ソブゾキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、及びビノレルビンであり；抗腫瘍性白金錯体化合物は、シスプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、及びオキサリプラチンであり；抗腫瘍性カンプトテシン誘導体が、イリノテカン、トポテカン、及びカンプトテシンであり；抗腫瘍性チロシンキナーゼ阻害剤は、ゲフィチニブ、イマチニブ、及びエルロチニブであり；モノクローナル抗体は、アブシキシマブ、アダリブマブ、アレムツズマブ、バシリキシマブ、ベバシズマブ、セツキシマブ、ダクリズマブ、エクリズマブ、エファリズマブ、イブリツモマブ、チウキセタン、インフリキシマブ、ムロモナブ−ＣＤ３、ナタリズマブ、オマリズマブ、パリビズマブ、パリニツムマブ、ラニビズマブ、ゲムツズマブオゾガマイシン、リツキシマブ、トシツモマブ、及びトラスツズマブ；インターフェロンは、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、及びインターフェロンγ−ｎ１であり；生物学的応答調節物質は、クレスチン、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニル、又はウベニメクスであり、そして他の抗腫瘍剤が、ミトキサントロン、Ｌ−アスパラギナーゼ、プロカルバジン、ダカルバジン、ヒドロキシカルバミド、ペントスタチン、トレチノイン、アレファセプト、ダルベポエチンアルファ、アナストロゾール、エキセメスタン、ビカルタミド、リュープロレリン、フルタミド、フルベストラント、ペガプタニブオクタソジウム、デニロイキンディフチトクス、アルデスロイキン、サイロトロピンアルファ、三酸化ヒ素、ボルテゾミブ、カペチタビン、及びゴセレリンである、請求項２０１に記載の組成物。
【請求項２０３】
抗腫瘍剤が、有機白金化合物である、請求項２００に記載の組成物。
【請求項２０４】
抗腫瘍剤が、オキサリプラチン（ＯＸ）、シスプラチン、又はカルボプラチンである、請求項２０３に記載の組成物。
【請求項２０５】
抗腫瘍剤が、代謝拮抗剤である、請求項２００に記載の組成物。
【請求項２０６】
抗腫瘍剤が、ゲムシタビン（ＧＥＭ）である、請求項２０５に記載の組成物。
【請求項２０７】
更に一つより多い抗腫瘍剤を含んでなる、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２０８】
抗腫瘍剤が、有機白金化合物と代謝拮抗剤である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２０９】
抗腫瘍剤が、ＯＸとＧＥＭである、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２１０】
更に手術、放射線治療、遺伝子治療、免疫療法、ＲＮＡ治療、ナノ療法又はその組み合わせを含んでなる、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２１１】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、化合物（Ｉ）によって阻害される、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２１２】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２１３】
癌細胞が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項１８８に記載の方法。
【請求項２１４】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項１８８に記載の方法。
【請求項２１５】
癌の処置のためのキットであって、キットが有効な量の請求項１８８に記載の組成物、又はその薬学的に許容される塩又はプロドラッグを含んでなるキット。
【請求項２１６】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される、請求項２１５に記載のキット。
【請求項２１７】
癌の処置のための組成物であって、組成物が抗腫瘍剤と、式Ｉ：
【化２２】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック環、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択され；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で、少なくとも二つは、必ず水素である；そして
ここで、この化合物は、次のものの一つではない］
の化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグとを含んでなる組成物。
【請求項２１８】
化合物が、式ＩＩ：
【化２３】
［ここで、Ｒ5は、水素、カルボキシル、アミノ、ニトロソ、ニトロ、ヒドロキシルアミノ、及びヒドロキシから成る群より選択され；そしてＸは、ハロゲン、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される］
の化合物、その代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２１９】
化合物が、
【化２４】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ又はＩＩＩｎの化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項２１８に記載の組成物。
【請求項２２０】
式（Ｉ）の化合物が、式ＩＩＩｇの５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項２１９に記載の組成物。
【請求項２２１】
式（Ｉ）の化合物が、式ＩＩＩｋの５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン又はその代
謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項２１９に記載の組成物。
【請求項２２２】
化合物が、式ＩＩＩｌの５−ヨード−６−ニトロソ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項２１９に記載の組成物。
【請求項２２３】
化合物が、式ＩＩＩｍの５−ヨード−６−ヒドロキシルアミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項２１９に記載の組成物。
【請求項２２４】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２２５】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮癌、膵臓癌、肺癌、脳腫瘍、皮膚癌、大腸癌、又は癌幹細胞由来の癌である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２２６】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２２７】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性であり、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陽性である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２２８】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の二つに陰性である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２２９】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＰＲ−陰性である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３０】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３１】
乳癌が、ＰＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３２】
乳癌が、ＥＲ−陰性乳癌である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３３】
乳癌が、ＨＥＲ２−陰性乳癌である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３４】
抗腫瘍剤が、抗腫瘍性アルキル化剤、抗腫瘍性代謝拮抗剤、抗腫瘍性抗生物質、植物由来の抗腫瘍剤、抗腫瘍性有機白金化合物、抗腫瘍性カンプトテシン誘導体、抗腫瘍性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、インターフェロン、生物学的応答調節物質、及び抗腫瘍性活性を有する他の薬剤、又はその薬学的に許容される塩から成る群より選択される、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３５】
抗腫瘍性アルキル化剤が、ナイトロジェンマスタードＮ−オキシド、シクロホスファミド、イホスファミド、メルファラン、ブスルファン、ミトブロニトール、カルボコン、チオテパ、ラニムスチン、ニムスチン、テモゾロミド、及びカルムスチンであり；抗腫瘍性代謝拮抗剤が、メトトレキサート、６−メルカプトプリンリボシド、メルカプトプリン、５−フルオロウラシル、テガフール、ドキシフルリジン、カルモフール、シタラビン、シタラビンオクフォスファート、エノシタビン、Ｓ−１、ゲムシタビン、フルダラビン、及びペメトレキセド・二ナトリウムであり；抗腫瘍性抗生物質が、アクチノマイシンＤ、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ネオカルチノスタチン、ブレオマイシン、ペプロマイシン、マイトマイシンＣ、アクラルビシン、ピラルビシン、エピルビシン、ジノスタチンスチマラマー、イダルビシン、シロリムス、及びバルルビシンであり；植物由来の抗腫瘍剤が、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エトポシド、ソブゾキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、及びビノレルビンであり；抗腫瘍性白金錯体化合物が、シスプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、及びオキサリプラチンであり；抗腫瘍性カンプトテシン誘導体が、イリノテカン、トポテカン、及びカンプトテシンであり；抗腫瘍性チロシンキナーゼ阻害剤が、ゲフィチニブ、イマチニブ、及びエルロチニブであり；モノクローナル抗体が、アブシキシマブ、アダリブマブ、アレムツズマブ、バシリキシマブ、ベバシズマブ、セツキシマブ、ダクリズマブ、エクリズマブ、エファリズマブ、イブリツモマブ、チウキセタン、インフリキシマブ、ムロモナブ−ＣＤ３、ナタリズマブ、オマリズマブ、パリビズマブ、パリニツムマブ、ラニビズマブ、ゲムツズマブオゾガマイシン、リツキシマブ、トシツモマブ、及びトラスツズマブであり；インターフェロンが、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、及びインターフェロンγ−ｎ１である；生物学的応答調節物質が、クレスチン、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニル、又はウベニメクスであり、そして、他の抗腫瘍剤が、ミトキサントロン、Ｌ−アスパラギナーゼ、プロカルバジン、ダカルバジン、ヒドロキシカルバミド、ペントスタチン、トレチノイン、アレファセプト、ダルベポエチンアルファ、アナストロゾール、エキセメスタン、ビカルタミド、リュープロレリン、フルタミド、フルベストラント、ペガプタニブオクタソジウム、デニロイキンディフチトクス、アルデスロイキン、サイロトロピンアルファ、三酸化ヒ素、ボルテゾミブ、カペチタビン、及びゴセレリンである、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３６】
抗腫瘍剤が、有機白金化合物である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３７】
抗腫瘍剤が、オキサリプラチン（ＯＸ）、シスプラチン、又はカルボプラチンである、請求項２３６に記載の組成物。
【請求項２３８】
抗腫瘍剤が、代謝拮抗剤である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３９】
抗腫瘍剤が、ゲムシタビン（ＧＥＭ）である、請求項２３８に記載の組成物。
【請求項２４０】
更に一つより多い抗腫瘍剤を含んでなる、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２４１】
抗腫瘍剤が、有機白金化合物と代謝拮抗剤である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２４２】
抗腫瘍剤が、ＯＸとＧＥＭである、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２４３】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、式（Ｉ）の化合物によって阻害される、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２４４】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２４５】
癌細胞が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２４６】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２４７】
癌の処置のためのキットであって、キットが、請求項２１７に記載の有効な量の組成物又はその薬学的に許容される塩又はプロドラッグを含んでなるキット。
【請求項２４８】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される、請求項２４７に記載のキット。
【請求項１】
癌の処置方法であって、有効な量の式（Ｉ）：
【化１】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で少なくとも二つは、必ず水素であり；
癌は、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、キャッスルマン病、子宮頸癌、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される］
の化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグを、それを必要とする対象に投与することを含んでなる方法。
【請求項２】
癌の処置方法であって、有効な量の式（Ｉ）：
【化２】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で少なくとも二つは、必ず水素であり；
ここで、前記癌は、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、キャッスルマン病、子宮頸癌、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される癌からの細胞移動の結果、体の別の部位で形成された癌である］
の化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグを、それを必要とする対象に投与することを含んでなる方法。
【請求項３】
化合物が、式ＩＩ：
【化３】
［式中、Ｒ5は、水素、カルボキシル、アミノ、ニトロソ、ニトロ、ヒドロキシルアミノ、及びヒドロキシから成る群より選択され；そしてＸは、ハロゲン、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される］
の化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】
Ｘが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから成る群より選択されるハロゲンである、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｘがヨウ素（Ｉ）であり、Ｒ５がニトロ、ニトロソ、ヒドロキシルアミノ、ヒドロキシル、又はアミノである、請求項３に記載の方法。
【請求項６】
ｎが０である、請求項３に記載の方法。
【請求項７】
場合により、置換されていることもあるアルキルが、アルキルアミン、ピロール、ジヒドロピロール、及びピロリデンから成る群より選択される置換基で置換されている、請求項３に記載の方法。
【請求項８】
化合物が、
【化４】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ、若しくはＩＩＩｎ、又はその薬学的に許容される塩若しくはプロドラッグの一つである、請求項３に記載の方法。
【請求項９】
化合物が、式ＩＩＩｇの５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
化合物が、式ＩＩＩｋの５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
化合物が、式ＩＩＩｌの５−ヨード−６−ニトロソ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項８に記載の方法。
【請求項１２】
化合物が、式ＩＩＩｍの５−ヨード−６−ヒドロキシルアミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項８に記載の方法。
【請求項１３】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、５員のヘテロサイクリック環又は６員のヘテロサイクリック環である、請求項３に記載の方法。
【請求項１４】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、少なくとも一つの窒素を含んでいる、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、アゼリジン、アゼチジン、ピロール、ジヒドロピロール、ピロリデン、アゼチジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、イミダゾール、ベンゾイミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ベンゾオキサゾール、オキサジアゾール、オキサゾリン、オキサゾリジン、チアゾール、イソチアゾール、ピリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、キナゾリン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、キノリン、イソキノリン、トリアジン、テトラジン、及びピペラジンから成る群より選択される、
【請求項１６】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、
場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック環、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される置換基で置換されている、請求項１３に記載の方法。
【請求項１７】
更に放射線治療、化学療法、遺伝子治療、ＲＮＡ治療、免疫療法、ナノ療法又はその組合せを含んでなる、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項１８】
更に有効な量の抗腫瘍剤を投与することを含んでなる、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項１９】
更に有効な量の有機白金化合物を投与することを含んでなる、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２０】
更に有効な量の代謝拮抗剤化合物を投与することを含んでなる、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２１】
更に有効な量のオキサリプラチン（ＯＸ）を投与することを含んでなる、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２２】
更に有効な量のゲムシタビン（ＧＥＭ）を投与することを含んでなる、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２３】
更に有効な量のＯＸとＧＥＭを投与することを含んでなる、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２４】
投与が、静脈内又は腹腔内である、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２５】
投与が、経口である、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２６】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、対象において化合物によって阻害される、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２７】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２８】
腫瘍細胞が、対象においてアポトーシス、細胞周期停止、及び／又は壊死を受ける、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項２９】
対象が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項３０】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項３１】
癌の処置方法であって、それを必要とする対象に、有効な量の式（Ｉ）；
【化５】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で少なくとも二つは、必ず水素であり；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で少なくとも一つが必ずシクロアルキル、置換されたヘテロサイクリック、又は置換されたフェニルである；
ここで、この癌は、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される］
の化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグを投与することを含んでなる方法。
【請求項３２】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮癌、膵臓癌、肺癌、脳腫瘍、皮膚癌、大腸癌、又は癌幹細胞由来の癌である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性であり、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陽性である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３５】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の二つに陰性である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３６】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＰＲ−陰性である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３７】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３８】
乳癌が、ＰＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３９】
乳癌が、ＥＲ−陰性乳癌である、請求項３１に記載の方法。
【請求項４０】
乳癌が、ＨＥＲ２−陰性乳癌である、請求項３１に記載の方法。
【請求項４１】
Ｘが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから成る群より選択されるハロゲンである、請求項３１に記載の方法。
【請求項４２】
Ｘがヨウ素（Ｉ）であり、Ｒ５がニトロ、ニトロソ、ヒドロキシルアミノ、ヒドロキシル、又はアミノである、請求項３１に記載の方法。
【請求項４３】
ｎが０である、請求項３１に記載の方法。
【請求項４４】
場合により、置換されていることもあるアルキルが、アルキルアミン、ピロール、ジヒドロピロール、及びピロリデンから成る群より選択される置換基で置換されている、請求項３１に記載の方法。
【請求項４５】
化合物が、
【化６】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、又はＩＩＩｆ、又はその薬学的に許容される塩若しくはプロドラッグの一つである、請求項３１に記載の方法。
【請求項４６】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、５員のヘテロサイクリック環又は６員のヘテロサイクリック環である、請求項３１に記載の方法。
【請求項４７】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、少なくとも一つの窒素を含んでいる、請求項３１に記載の方法。
【請求項４８】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、アゼリジン、アゼチジン、ピロール、ジヒドロピロール、ピロリデン、アゼチジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、イミダゾール、ベンゾイミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ベンゾオキサゾール、オキサジアゾール、オキサゾリン、オキサゾリジン、チアゾール、イソチアゾール、ピリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、キナゾリン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、キノリン、イソキノリン、トリアジン、テトラジン、及びピペラジンから成る群より選択される、請求項３１に記載の方法。
【請求項４９】
場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリックが、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック環、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される置換基で置換されている、請求項１３に記載の方法。
【請求項５０】
更に放射線治療、化学療法、遺伝子治療、ＲＮＡ治療、免疫療法、ナノ療法又はその組合せを含んでなる、請求項３１に記載の方法。
【請求項５１】
更に有効な量の抗腫瘍剤を投与することを含んでなる、請求項３１に記載の方法。
【請求項５２】
更に有効な量の有機白金化合物を投与することを含んでなる、請求項３１に記載の方法。
【請求項５３】
更に有効な量の代謝拮抗剤化合物を投与することを含んでなる、請求項３１に記載の方法。
【請求項５４】
更に有効な量のオキサリプラチン（ＯＸ）を投与することを含んでなる、請求項３１に記載の方法。
【請求項５５】
更に有効な量のゲムシタビン（ＧＥＭ）を投与することを含んでなる、請求項３１に記載の方法。
【請求項５６】
更に有効な量のＯＸとＧＥＭを投与することを含んでなる、請求項３１に記載の方法。
【請求項５７】
投与が、静脈内又は腹腔内である、請求項３１に記載の方法。
【請求項５８】
投与が、経口である、請求項３１に記載の方法。
【請求項５９】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、対象において化合物によって阻害される、請求項３１に記載の方法。
【請求項６０】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項３１に記載の方法。
【請求項６１】
腫瘍細胞が、対象においてアポトーシス、細胞周期停止、及び／又は壊死を受ける、請求項３１に記載の方法。
【請求項６２】
対象が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項３１に記載の方法。
【請求項６３】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項３１に記載の方法。
【請求項６４】
癌の処置方法であって、それを必要とする対象に、抗腫瘍剤と式（Ｉ）；
【化７】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で少なくとも二つは、必ず水素である］の化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグとを含んでなる、有効な量の組成物を投与することを含んでなる方法。
【請求項６５】
化合物が、式ＩＩ：
【化８】
［ここで、Ｒ5は、水素、カルボキシル、アミノ、ニトロソ、ニトロ、ヒドロキシルアミノ、及びヒドロキシから成る群より選択され；そしてＸは、ハロゲン、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される］の化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
化合物が、
【化９】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ、又はＩＩＩｎの化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
化合物が、式ＩＩＩｇの５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
化合物が、式ＩＩＩｋの５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項６６に記載の方法。
【請求項６９】
化合物が、式ＩＩＩｌの５−ヨード−６−ニトロソ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項６６に記載の方法。
【請求項７０】
化合物が、式ＩＩＩｍの５−ヨード−６−ヒドロキシルアミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項６６に記載の方法。
【請求項７１】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される、請求項６４に記載の方法。
【請求項７２】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮癌、膵臓癌、肺癌、脳腫瘍、皮膚癌、大腸癌、又は癌幹細胞由来の癌である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７３】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７４】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性であり、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陽性である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７５】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の二つに陰性である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７６】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＰＲ−陰性である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７７】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７８】
乳癌が、ＰＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７９】
乳癌が、ＥＲ−陰性乳癌である、請求項６４に記載の方法。
【請求項８０】
乳癌が、ＨＥＲ２−陰性乳癌である、請求項６４に記載の方法。
【請求項８１】
抗腫瘍剤が、抗腫瘍性アルキル化剤、抗腫瘍性代謝拮抗剤、抗腫瘍性抗生物質、植物由来の抗腫瘍剤、抗腫瘍性有機白金化合物、抗腫瘍性カンプトテシン誘導体、抗腫瘍性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、インターフェロン、生物学的応答調節物質、及び抗腫瘍性活性を有する他の薬剤、又はその薬学的に許容される塩から成る群より選択される、請求項８１に記載の方法。
【請求項８２】
抗腫瘍性アルキル化剤が、ナイトロジェンマスタードＮ−オキシド、シクロホスファミド、イホスファミド、メルファラン、ブスルファン、ミトブロニトール、カルボコン、チオテパ、ラニムスチン、ニムスチン、テモゾロミド、及びカルムスチンであり；抗腫瘍性代謝拮抗剤が、メトトレキサート、６−メルカプトプリンリボシド、メルカプトプリン、５−フルオロウラシル、テガフール、ドキシフルリジン、カルモフール、シタラビン、シタラビンオクフォスファート、エノシタビン、Ｓ−１、ゲムシタビン、フルダラビン、及びペメトレキセド・二ナトリウムであり；抗腫瘍性抗生物質が、アクチノマイシンＤ、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ネオカルチノスタチン、ブレオマイシン、ペプロマイシン、マイトマイシンＣ、アクラルビシン、ピラルビシン、エピルビシン、ジノスタチンスチマラマー、イダルビシン、シロリムス、及びバルルビシンであり；植物由来の抗腫瘍剤が、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エトポシド、ソブゾキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、及びビノレルビンであり；抗腫瘍性白金錯体化合物が、シスプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、及びオキサリプラチンであり；抗腫瘍性カンプトテシン誘導体が、イリノテカン、トポテカン、及びカンプトテシンであり；抗腫瘍性チロシンキナーゼ阻害剤が、ゲフィチニブ、イマチニブ、及びエルロチニブであり；モノクローナル抗体が、アブシキシマブ、アダリブマブ、アレムツズマブ、バシリキシマブ、ベバシズマブ、セツキシマブ、ダクリズマブ、エクリズマブ、エファリズマブ、イブリツモマブ、チウキセタン、インフリキシマブ、ムロモナブ−ＣＤ３、ナタリズマブ、オマリズマブ、パリビズマブ、パリニツムマブ、ラニビズマブ、ゲムツズマブオゾガマイシン、リツキシマブ、トシツモマブ、及びトラスツズマブであり；インターフェロンが、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、及びインターフェロンγ−ｎ１である；生物学的応答調節物質が、クレスチン、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニル、又はウベニメクスであり、そして、他の抗腫瘍剤が、ミトキサントロン、Ｌ−アスパラギナーゼ、プロカルバジン、ダカルバジン、ヒドロキシカルバミド、ペントスタチン、トレチノイン、アレファセプト、ダルベポエチンアルファ、アナストロゾール、エキセメスタン、ビカルタミド、リュープロレリン、フルタミド、フルベストラント、ペガプタニブオクタソジウム、デニロイキンディフチトクス、アルデスロイキン、サイロトロピンアルファ、三酸化ヒ素、ボルテゾミブ、カペチタビン、及びゴセレリンである、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
抗腫瘍剤が、有機白金化合物である、請求項６４に記載の方法。
【請求項８４】
抗腫瘍剤が、オキサリプラチン（ＯＸ）、シスプラチン、又はカルボプラチンである、請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
抗腫瘍剤が、オキサリプラチン（ＯＸ）である、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
抗腫瘍剤が、代謝拮抗剤である、請求項６４に記載の方法。
【請求項８７】
抗腫瘍剤が、ゲムシタビン（ＧＥＭ）である、請求項８６に記載の方法。
【請求項８８】
更に一つより多い抗腫瘍剤を含んでなる、請求項６４に記載の方法。
【請求項８９】
抗腫瘍剤が、有機白金化合物と代謝拮抗剤である、請求項８８に記載の方法。
【請求項９０】
抗腫瘍剤が、ＯＸとＧＥＭである、請求項８８に記載の方法。
【請求項９１】
更に手術、放射線治療、化学療法、遺伝子治療、免疫療法、ＲＮＡ治療、ナノ療法又はその組合せを含んでなる、請求項６４に記載の方法。
【請求項９２】
投与が、静脈内又は腹腔内である、請求項６４に記載の方法。
【請求項９３】
投与が、経口である、請求項６４に記載の方法。
【請求項９４】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、対象において化合物によって阻害される、請求項６４に記載の方法。
【請求項９５】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項６４に記載の方法。
【請求項９６】
腫瘍細胞が、対象においてアポトーシス、細胞周期停止、及び／又は壊死を受ける、請求項６４に記載の方法。
【請求項９７】
対象が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項６４に記載の方法。
【請求項９８】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項６４に記載の方法。
【請求項９９】
癌の処置方法であって、それを必要とする対象に、有機白金化合物と式（Ｉ）；
【化１０】
［ここで、ｎ＝０−１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック環、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択され；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で、少なくとも二つは、必ず水素である］の化合物又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグを含んでなる有効な量の組成物を投与することを含んでなる方法。
【請求項１００】
化合物が、式ＩＩ：
【化１１】
［ここで、Ｒ5は、水素、カルボキシル、アミノ、ニトロソ、ニトロ、ヒドロキシルアミノ、及びヒドロキシから成る群より選択され；そしてＸは、ハロゲン、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される］
の化合物、その代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
化合物が、
【化１２】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ又はＩＩＩｎの化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
化合物が、式ＩＩＩｇの５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
化合物が、式ＩＩＩｋの５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０４】
化合物が、式ＩＩＩｌの５−ヨード−６−ニトロソ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０５】
化合物が、式ＩＩＩｍの５−ヨード−６−ヒドロキシルアミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０６】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、．ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０７】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮癌、膵臓癌、肺癌、脳腫瘍、皮膚癌、大腸癌、又は癌幹細胞由来の癌である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０８】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０９】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性であり、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陽性である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１０】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の二つに陰性である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１１】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＰＲ−陰性である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１２】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１３】
乳癌が、ＰＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１４】
乳癌が、ＥＲ−陰性乳癌である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１５】
乳癌が、ＨＥＲ２−陰性乳癌である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１６】
有機白金化合物がオキサリプラチン（ＯＸ）である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１７】
更に有効な量のＯＸ及び５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン（ＩＩＩｇ）を投与することを含んでなる請求項９９に記載の方法。
【請求項１１８】
更に有効な量の有効な量のＯＸ及び５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン（ＩＩＩｋ）を投与することを含んでなる請求項９９に記載の方法。
【請求項１１９】
更に有効な量の有効な量の代謝拮抗剤を投与することを含んでなる請求項９９に記載の方法。
【請求項１２０】
更に有効な量のゲムシタビン（ＧＥＭ）を投与することを含んでなる請求項９９に記載の方法。
【請求項１２１】
更に手術、放射線治療、遺伝子治療、免疫療法、ＲＮＡ治療、ナノ療法又はその組み合わせを含んでなる、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２２】
投与が、静脈内又は腹腔内である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２３】
投与が、経口である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２４】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、対象において化合物によって阻害される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２５】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２６】
腫瘍細胞が、対象においてアポトーシス、細胞周期停止、及び／又は壊死を受ける、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２７】
対象が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２８】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項９９に記載の方法。
【請求項１２９】
癌の処置方法であって、それを必要とする対象に、代謝拮抗剤と式（Ｉ）；
【化１３】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されているこ
ともある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック環、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択され；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で、少なくとも二つは、必ず水素である］の化合物又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグを含んでなる有効な量の組成物を投与することを含んでなる方法。
【請求項１３０】
化合物が、式ＩＩ：
【化１４】
［ここで、Ｒ5は、水素、カルボキシル、アミノ、ニトロソ、ニトロ、ヒドロキシルアミノ、及びヒドロキシから成る群より選択され；そしてＸは、ハロゲン、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される］
の化合物、その代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３１】
化合物が、
【化１５】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ又はＩＩＩｎの化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１３０に記載の方法。
【請求項１３２】
化合物が、式ＩＩＩｇの５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３３】
化合物が、式ＩＩＩｋの５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３４】
化合物が、式ＩＩＩｌの５−ヨード−６−ニトロソ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３５】
化合物が、式ＩＩＩｍの５−ヨード−６−ヒドロキシルアミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３６】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３７】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮癌、膵臓癌、肺癌、脳腫瘍、皮膚癌、大腸癌、又は癌幹細胞由来の癌である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３８】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３９】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性であり、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陽性である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４０】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の二つに陰性である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４１】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＰＲ−陰性である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４２】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４３】
乳癌が、ＰＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４４】
乳癌が、ＥＲ−陰性乳癌である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４５】
乳癌が、ＨＥＲ２−陰性乳癌である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４６】
有機白金化合物がオキサリプラチン（ＯＸ）である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４７】
更に有効な量のＯＸ及び５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン（ＩＩＩｇ）を投与することを含んでなる請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４８】
更に有効な量の有効な量のＯＸ及び５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン（ＩＩＩｋ）を投与することを含んでなる請求項１２９に記載の方法。
【請求項１４９】
更に有効な量の有効な量の代謝拮抗剤を投与することを含んでなる請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５０】
更に有効な量のゲムシタビン（ＧＥＭ）を投与することを含んでなる請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５１】
更に手術、放射線治療、遺伝子治療、免疫療法、ＲＮＡ治療、ナノ療法又はその組み合わせを含んでなる、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５２】
投与が、静脈内又は腹腔内である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５３】
投与が、経口である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５４】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、対象において化合物によって阻害される、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５５】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５６】
腫瘍細胞が、対象においてアポトーシス、細胞周期停止、及び／又は壊死を受ける、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５７】
対象が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５８】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１５９】
癌の処置方法であって、それを必要とする対象に、有機白金化合物と、代謝拮抗剤と、式（Ｉ）；
【化１６】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）ア
ルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック環、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択され；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で、少なくとも二つは、必ず水素である］の化合物又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグを含んでなる有効な量の組成物を投与することを含んでなる方法。
【請求項１６０】
化合物が、式ＩＩ：
【化１７】
［ここで、Ｒ5は、水素、カルボキシル、アミノ、ニトロソ、ニトロ、ヒドロキシルアミノ、及びヒドロキシから成る群より選択され；そしてＸは、ハロゲン、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される］
の化合物、その代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６１】
化合物が、
【化１５】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ又はＩＩＩｎの化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６２】
化合物が、式ＩＩＩｇの５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６３】
化合物が、式ＩＩＩｋの５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６４】
化合物が、式ＩＩＩｌの５−ヨード−６−ニトロソ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６５】
化合物が、式ＩＩＩｍの５−ヨード−６−ヒドロキシルアミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６６】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６７】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮癌、膵臓癌、肺癌、脳腫瘍、皮膚癌、大腸癌、又は癌幹細胞由来の癌である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６８】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６９】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性であり、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陽性である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７０】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の二つに陰性である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７１】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＰＲ−陰性である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７２】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７３】
乳癌が、ＰＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７４】
乳癌が、ＥＲ−陰性乳癌である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７５】
乳癌が、ＨＥＲ２−陰性乳癌である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７６】
有機白金化合物がＯＸである、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７７】
代謝拮抗剤がＧＥＭである、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７８】
更に有効な量のＯＸと、ＧＥＭと、５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン（ＩＩＩｇ）とを投与することを含んでなる請求項１５９に記載の方法。
【請求項１７９】
更に有効な量の有効な量のＯＸと、ＧＥＭと、５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン（ＩＩＩｋ）とを投与することを含んでなる請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８０】
更に手術、放射線治療、遺伝子治療、免疫療法、ＲＮＡ治療、ナノ療法又はその組み合わせを含んでなる、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８１】
投与が、静脈内又は腹腔内である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８２】
投与が、経口である、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８３】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、対象において化合物によって阻害される、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８４】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８５】
腫瘍細胞が、対象においてアポトーシス、細胞周期停止、及び／又は壊死を受ける、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８６】
対象が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８７】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１８８】
癌の処置のための組成物であって、その組成物は、式Ｉ：
【化１９】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック環、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択され；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で、少なくとも二つは、必ず水素である；そして
ここで、この化合物は、次のものの一つではない］
【化２０】
の化合物又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグを含んでなる。
【請求項１８９】
化合物が、
【化２１】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｍ又はＩＩＩｎの化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグであ
る、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９０】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群から選択される、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９１】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮癌、膵臓癌、肺癌、脳腫瘍、皮膚癌、大腸癌、又は癌幹細胞由来の癌である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９２】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９３】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性であり、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陽性である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９４】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の二つに陰性である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９５】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＰＲ−陰性である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９６】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９７】
乳癌が、ＰＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９８】
乳癌が、ＥＲ−陰性乳癌である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項１９９】
乳癌が、ＨＥＲ２−陰性乳癌である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２００】
更に抗腫瘍剤を含んでなる、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２０１】
抗腫瘍剤が、抗腫瘍性アルキル化剤、抗腫瘍性代謝拮抗剤、抗腫瘍性抗生物質、植物由来の抗腫瘍剤、抗腫瘍性有機白金化合物、抗腫瘍性カンプトテシン誘導体、抗腫瘍性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、インターフェロン、生物学的応答調節物質、及び抗腫瘍性活性を有する他の薬剤、又はその薬学的に許容される塩から成る群から選択される、請求項２００に記載の組成物。
【請求項２０２】
抗腫瘍性アルキル化剤は、ナイトロジェンマスタードＮ−オキシド、シクロホスファミド、イホスファミド、メルファラン、ブスルファン、ミトブロニトール、カルボコン、チオテパ、ラニムスチン、ニムスチン、テモゾロミド、及びカルムスチンであり；抗腫瘍性代謝拮抗剤は、メトトレキサート、６−メルカプトプリンリボシド、メルカプトプリン、５−フルオロウラシル、テガフール、ドキシフルリジン、カルモフール、シタラビン、シタラビンオクフォスファート、エノシタビン、Ｓ−１、ゲムシタビン、フルダラビン、及びペメトレキセド・二ナトリウムであり；抗腫瘍性抗生物質は、アクチノマイシンＤ、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ネオカルチノスタチン、ブレオマイシン、ペプロマイシン、マイトマイシンＣ、アクラルビシン、ピラルビシン、エピルビシン、ジノスタチンスチマラマー、イダルビシン、シロリムス、及びバルルビシンであり；植物由来の抗腫瘍剤は、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エトポシド、ソブゾキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、及びビノレルビンであり；抗腫瘍性白金錯体化合物は、シスプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、及びオキサリプラチンであり；抗腫瘍性カンプトテシン誘導体が、イリノテカン、トポテカン、及びカンプトテシンであり；抗腫瘍性チロシンキナーゼ阻害剤は、ゲフィチニブ、イマチニブ、及びエルロチニブであり；モノクローナル抗体は、アブシキシマブ、アダリブマブ、アレムツズマブ、バシリキシマブ、ベバシズマブ、セツキシマブ、ダクリズマブ、エクリズマブ、エファリズマブ、イブリツモマブ、チウキセタン、インフリキシマブ、ムロモナブ−ＣＤ３、ナタリズマブ、オマリズマブ、パリビズマブ、パリニツムマブ、ラニビズマブ、ゲムツズマブオゾガマイシン、リツキシマブ、トシツモマブ、及びトラスツズマブ；インターフェロンは、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、及びインターフェロンγ−ｎ１であり；生物学的応答調節物質は、クレスチン、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニル、又はウベニメクスであり、そして他の抗腫瘍剤が、ミトキサントロン、Ｌ−アスパラギナーゼ、プロカルバジン、ダカルバジン、ヒドロキシカルバミド、ペントスタチン、トレチノイン、アレファセプト、ダルベポエチンアルファ、アナストロゾール、エキセメスタン、ビカルタミド、リュープロレリン、フルタミド、フルベストラント、ペガプタニブオクタソジウム、デニロイキンディフチトクス、アルデスロイキン、サイロトロピンアルファ、三酸化ヒ素、ボルテゾミブ、カペチタビン、及びゴセレリンである、請求項２０１に記載の組成物。
【請求項２０３】
抗腫瘍剤が、有機白金化合物である、請求項２００に記載の組成物。
【請求項２０４】
抗腫瘍剤が、オキサリプラチン（ＯＸ）、シスプラチン、又はカルボプラチンである、請求項２０３に記載の組成物。
【請求項２０５】
抗腫瘍剤が、代謝拮抗剤である、請求項２００に記載の組成物。
【請求項２０６】
抗腫瘍剤が、ゲムシタビン（ＧＥＭ）である、請求項２０５に記載の組成物。
【請求項２０７】
更に一つより多い抗腫瘍剤を含んでなる、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２０８】
抗腫瘍剤が、有機白金化合物と代謝拮抗剤である、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２０９】
抗腫瘍剤が、ＯＸとＧＥＭである、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２１０】
更に手術、放射線治療、遺伝子治療、免疫療法、ＲＮＡ治療、ナノ療法又はその組み合わせを含んでなる、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２１１】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、化合物（Ｉ）によって阻害される、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２１２】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項１８８に記載の組成物。
【請求項２１３】
癌細胞が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項１８８に記載の方法。
【請求項２１４】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項１８８に記載の方法。
【請求項２１５】
癌の処置のためのキットであって、キットが有効な量の請求項１８８に記載の組成物、又はその薬学的に許容される塩又はプロドラッグを含んでなるキット。
【請求項２１６】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される、請求項２１５に記載のキット。
【請求項２１７】
癌の処置のための組成物であって、組成物が抗腫瘍剤と、式Ｉ：
【化２２】
［ここで、ｎ＝０〜１０；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＸは、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもあるアミン、アミノ、カルボキシル、エステル、ニトロソ、ニトロ、ハロゲン、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック環、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択され；そして、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5置換基の中で、少なくとも二つは、必ず水素である；そして
ここで、この化合物は、次のものの一つではない］
の化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグとを含んでなる組成物。
【請求項２１８】
化合物が、式ＩＩ：
【化２３】
［ここで、Ｒ5は、水素、カルボキシル、アミノ、ニトロソ、ニトロ、ヒドロキシルアミノ、及びヒドロキシから成る群より選択され；そしてＸは、ハロゲン、ヒドロキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、場合により、置換されていることもある（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロサイクリック、フェニル、及び場合により、置換されていることもあるアリールから成る群より選択される］
の化合物、その代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２１９】
化合物が、
【化２４】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ又はＩＩＩｎの化合物、又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項２１８に記載の組成物。
【請求項２２０】
式（Ｉ）の化合物が、式ＩＩＩｇの５−ヨード−６−ニトロ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項２１９に記載の組成物。
【請求項２２１】
式（Ｉ）の化合物が、式ＩＩＩｋの５−ヨード−６−アミノ−ベンゾピロン又はその代
謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項２１９に記載の組成物。
【請求項２２２】
化合物が、式ＩＩＩｌの５−ヨード−６−ニトロソ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項２１９に記載の組成物。
【請求項２２３】
化合物が、式ＩＩＩｍの５−ヨード−６−ヒドロキシルアミノ−ベンゾピロン又はその代謝物、薬学的に許容される塩又はプロドラッグである、請求項２１９に記載の組成物。
【請求項２２４】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２２５】
癌が、乳癌、卵巣癌、子宮癌、膵臓癌、肺癌、脳腫瘍、皮膚癌、大腸癌、又は癌幹細胞由来の癌である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２２６】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２２７】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陰性であり、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の少なくとも一つに陽性である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２２８】
乳癌が、ＥＲ、ＰＲ又はＨＥＲ２の二つに陰性である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２２９】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＰＲ−陰性である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３０】
乳癌が、ＥＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３１】
乳癌が、ＰＲ−陰性、そしてＨＥＲ２−陰性である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３２】
乳癌が、ＥＲ−陰性乳癌である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３３】
乳癌が、ＨＥＲ２−陰性乳癌である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３４】
抗腫瘍剤が、抗腫瘍性アルキル化剤、抗腫瘍性代謝拮抗剤、抗腫瘍性抗生物質、植物由来の抗腫瘍剤、抗腫瘍性有機白金化合物、抗腫瘍性カンプトテシン誘導体、抗腫瘍性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、インターフェロン、生物学的応答調節物質、及び抗腫瘍性活性を有する他の薬剤、又はその薬学的に許容される塩から成る群より選択される、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３５】
抗腫瘍性アルキル化剤が、ナイトロジェンマスタードＮ−オキシド、シクロホスファミド、イホスファミド、メルファラン、ブスルファン、ミトブロニトール、カルボコン、チオテパ、ラニムスチン、ニムスチン、テモゾロミド、及びカルムスチンであり；抗腫瘍性代謝拮抗剤が、メトトレキサート、６−メルカプトプリンリボシド、メルカプトプリン、５−フルオロウラシル、テガフール、ドキシフルリジン、カルモフール、シタラビン、シタラビンオクフォスファート、エノシタビン、Ｓ−１、ゲムシタビン、フルダラビン、及びペメトレキセド・二ナトリウムであり；抗腫瘍性抗生物質が、アクチノマイシンＤ、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ネオカルチノスタチン、ブレオマイシン、ペプロマイシン、マイトマイシンＣ、アクラルビシン、ピラルビシン、エピルビシン、ジノスタチンスチマラマー、イダルビシン、シロリムス、及びバルルビシンであり；植物由来の抗腫瘍剤が、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エトポシド、ソブゾキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、及びビノレルビンであり；抗腫瘍性白金錯体化合物が、シスプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、及びオキサリプラチンであり；抗腫瘍性カンプトテシン誘導体が、イリノテカン、トポテカン、及びカンプトテシンであり；抗腫瘍性チロシンキナーゼ阻害剤が、ゲフィチニブ、イマチニブ、及びエルロチニブであり；モノクローナル抗体が、アブシキシマブ、アダリブマブ、アレムツズマブ、バシリキシマブ、ベバシズマブ、セツキシマブ、ダクリズマブ、エクリズマブ、エファリズマブ、イブリツモマブ、チウキセタン、インフリキシマブ、ムロモナブ−ＣＤ３、ナタリズマブ、オマリズマブ、パリビズマブ、パリニツムマブ、ラニビズマブ、ゲムツズマブオゾガマイシン、リツキシマブ、トシツモマブ、及びトラスツズマブであり；インターフェロンが、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、及びインターフェロンγ−ｎ１である；生物学的応答調節物質が、クレスチン、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニル、又はウベニメクスであり、そして、他の抗腫瘍剤が、ミトキサントロン、Ｌ−アスパラギナーゼ、プロカルバジン、ダカルバジン、ヒドロキシカルバミド、ペントスタチン、トレチノイン、アレファセプト、ダルベポエチンアルファ、アナストロゾール、エキセメスタン、ビカルタミド、リュープロレリン、フルタミド、フルベストラント、ペガプタニブオクタソジウム、デニロイキンディフチトクス、アルデスロイキン、サイロトロピンアルファ、三酸化ヒ素、ボルテゾミブ、カペチタビン、及びゴセレリンである、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３６】
抗腫瘍剤が、有機白金化合物である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３７】
抗腫瘍剤が、オキサリプラチン（ＯＸ）、シスプラチン、又はカルボプラチンである、請求項２３６に記載の組成物。
【請求項２３８】
抗腫瘍剤が、代謝拮抗剤である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２３９】
抗腫瘍剤が、ゲムシタビン（ＧＥＭ）である、請求項２３８に記載の組成物。
【請求項２４０】
更に一つより多い抗腫瘍剤を含んでなる、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２４１】
抗腫瘍剤が、有機白金化合物と代謝拮抗剤である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２４２】
抗腫瘍剤が、ＯＸとＧＥＭである、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２４３】
ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）が、式（Ｉ）の化合物によって阻害される、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２４４】
モノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化が阻害される、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２４５】
癌細胞が、検出可能なレベルのＰＡＲＰタンパク質を発現する、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２４６】
対象が、検出可能なレベルのモノ−ＡＤＰリボース化及びポリ−ＡＤＰリボース化を有する、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２４７】
癌の処置のためのキットであって、キットが、請求項２１７に記載の有効な量の組成物又はその薬学的に許容される塩又はプロドラッグを含んでなるキット。
【請求項２４８】
癌が、副腎皮質細胞癌、肛門癌、再生不良性貧血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨転移、中枢神経系（ＣＮＳ）腫瘍、末梢神経系（ＰＮＳ）腫瘍、乳癌、キャッスルマン病、子宮頸癌、小児非ホジキンリンパ腫、結腸・直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング腫瘍（例えば、ユーイング肉腫）、眼癌、胆嚢癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨網毛疾患、ヘアリー細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓癌、喉頭及び下咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝臓癌、肺癌、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形性症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、鼻咽腔癌、神経芽細胞腫、口腔及び口咽頭癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、脳下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液線癌、肉腫（成人軟部組織癌）、メラノーマ皮膚癌、非メラノーマ皮膚癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮癌（例えば、子宮肉腫）、膣癌、外陰癌、及びワルデンシュトロームマクログロブリン血症から成る群より選択される、請求項２４７に記載のキット。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【公表番号】特表２０１１−５００６８４（Ｐ２０１１−５００６８４Ａ）
【公表日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２９９５８（Ｐ２０１０−５２９９５８）
【出願日】平成２０年１０月１７日（２００８．１０．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１１９０３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５１８１５
【国際公開日】平成２１年４月２３日（２００９．４．２３）
【出願人】（５０７４０１２５８）バイパー サイエンシズ，インコーポレイティド (13)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１０月１７日（２００８．１０．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１１９０３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５１８１５
【国際公開日】平成２１年４月２３日（２００９．４．２３）
【出願人】（５０７４０１２５８）バイパー サイエンシズ，インコーポレイティド (13)
【Ｆターム（参考）】
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