説明

ベンゾモルファン及び関連骨格のアリール−及びヘテロアリールカルボニル誘導体、かかる化合物を含有する医薬及びこれらの使用

本発明は、有用な薬理活性を有する、式(I)(式中、基:R〜R、X、m、n及びoは、請求項1と同義である)により定義される化合物に関する。詳しくは本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1のインヒビターであり、このため代謝性疾患、特に2型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
【化322】


[式中、
は、アリール又はヘテロアリールを意味し(ここで、
アリールは、フェニル又はナフチルを意味し、そして
ヘテロアリールは、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニルを意味するか、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル(ここで、1個又は2個のCHは、Nにより置き換えられている)を意味するか、又は
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、若しくはイソキノリニル(ここで、1〜3個のCHは、Nにより置き換えられている)を意味するか、又は
1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリジニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−ピリジニル、2,3−ジヒドロ−3−オキソ−ピリダジニル、1,2,3,6−テトラヒドロ−3,6−ジオキソ−ピリダジニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリミジニル、3,4−ジヒドロ−4−オキソ−ピリミジニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,4−ジオキソ−ピリミジニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピラジニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,3−ジオキソ−ピラジニル、インダニル、1−オキソ−インダニル、2,3,−ジヒドロ−インドリル、2,3−ジヒドロ−1H−イソインドリル、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−インドリル、2,3−ジヒドロ−1−オキソ−イソインドリル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾイミダゾリル、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−ベンゾオキサゾリル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、2−オキソ−ベンゾ[1,3]ジオキソリル、1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフチル、1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2−オキソ−キノリニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−キノリニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−キノリニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−1−オキソ−イソキノリニル、1,2−ジヒドロ−1−オキソ−イソキノリニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−シンノリニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−キナゾリニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−キナゾリニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,4−ジオキソ−キナゾリニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソキノキサリニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−3−オキソ−キノキサリニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,3−ジオキソ−キノキサリニル、1,2−ジヒドロ−1−オキソ−フタラジニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−1,4−ジオキソ−フタラジニル、クロマニル、クマリニル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル若しくは3,4−ジヒドロ−3−オキソ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジニルを意味するが、ここで、
上述のアリール又はヘテロアリール環は、場合により、1個のR、1〜4個の同一であるか又は異なるR、及び1個のRで置換されており、そして
全てのヘテロアリール環は、炭素原子を介してカルボニル基に結合しており、
及びRは、これらが結合している二重結合と一緒になって、
ベンゾ環(場合により、R、R及びRで置換されている)を意味するか、
ピリド環(場合により、R、R及びRで置換されている)を意味するか、
ピロロ、フロ、チエノ、ピリダジノ、ピリミド若しくはピラジノ環(場合により、R、R及びRから選択される2個の置換基で置換されている)を意味するか、
ピラゾロ、イミダゾ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、若しくはイソチアゾロ環(場合により、Rで置換されている)を意味するか、又は
1,2,3−トリアゾロ環(場合により、C1−4アルキルで、又は場合により更に1〜3個のR10で置換されているフェニルで置換されている)を意味し、
は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素を意味するか、
1−6−アルキル、C2−6−アルケニル、C2−6−アルキニル、ヒドロキシ、C1−4−アルキルオキシを意味するか、
ニトロ、アミノ、C1−3−アルキルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)アミノ、ピロリジン−1−イル、2−オキソ−ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、2−オキソ−ピペリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、3−オキソ−モルホリン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−オキソ−ピペラジン−1−イル、3−オキソ−ピペラジン−1−イル、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル、4−(C1−4−アルキルカルボニル)−ピペラジン−1−イル、4−(C3−6−シクロアルキルカルボニル)−ピペラジン−1−イル、4−(C1−4−アルキルオキシカルボニル)−ピペラジン−1−イル、4−(C1−4−アルキルスルホニル)−ピペラジン−1−イル、2−オキソ−4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル、3−オキソ−4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イルを意味するか、
1−3−アルキル−カルボニルアミノ、(het)アリール−カルボニルアミノ、(het)アリール−C1−3−アルキル−カルボニルアミノ、C1−3−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C1−3−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−1−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−1−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−4−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−1−イル−カルボニルアミノ、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−カルボニルアミノ、C1−3−アルキル−スルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、C1−3−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−1−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−1−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−4−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−1−イル−スルホニルアミノ、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−スルホニルアミノ、(C1−3−アルキルオキシ−カルボニルアミノ)カルボニルアミノ、(het)アリールスルホニルアミノ、(het)アリール−C1−3−アルキル−スルホニルアミノを意味するか、
N−(C1−3−アルキル)−C1−3−アルキル−カルボニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリールカルボニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリール−C1−3−アルキル−カルボニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−C1−3−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、N−(アミノカルボニル)−C1−3−アルキルアミノ、N−(C1−3−アルキル−アミノカルボニル)−C1−3−アルキルアミノ、N−[ジ−(C1−3−アルキル)アミノカルボニル]−C1−3−アルキルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−C1−3−アルキル−スルホニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリールスルホニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリール−C1−3−アルキル−スルホニルアミノを意味するか、
オキソ−イミダゾリジン−1−イル、2,4−ジオキソ−イミダゾリジン−1−イル、2,5−ジオキソ−イミダゾリジン−1−イル、2−オキソ−ヘキサヒドロピリミジン−1−イル(ここで、上述の基の3位の窒素原子は、場合によりメチル又はエチルで置換されている)を意味するか、
シアノ、カルボキシ、C1−3−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、C1−3−アルキル−アミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル、ピロリジン−1−イル−カルボニル、ピペリジン−1−イル−カルボニル、モルホリン−4−イル−カルボニル、ピペラジン−1−イル−カルボニル、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−カルボニル、(het)アリールアミノカルボニル、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリールアミノカルボニル、(het)アリール−C1−3−アルキルアミノカルボニル、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリール−C1−3−アルキルアミノカルボニルを意味するか、
1−3−アルキル−カルボニル、(het)アリール−カルボニルを意味するか、
カルボキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルオキシ−カルボニル−C1−3−アルキル、シアノ−C1−3−アルキル、アミノカルボニル−C1−3−アルキル、C1−3−アルキル−アミノカルボニル−C1−3−アルキル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル−C1−3−アルキル、ピロリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキル、ピペリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキル、モルホリン−4−イル−カルボニル−C1−3−アルキル、ピペラジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキル、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキルを意味するか、
カルボキシ−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルオキシ−カルボニル−C1−3−アルキルオキシ、シアノ−C1−3−アルキルオキシ、アミノカルボニル−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキル−アミノカルボニル−C1−3−アルキルオキシ、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル−C1−3−アルキルオキシ、ピロリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシ、ピペリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシ、モルホリン−4−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシ、ピペラジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシ、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシを意味するか、
ヒドロキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルオキシ−C1−3−アルキル、アミノ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルアミノ−C1−3−アルキル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノ−C1−3−アルキル、ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキル、2−オキソ−ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキル、ピペリジン−1−イル−C1−3−アルキル、2−オキソ−ピペリジン−1−イル−C1−3−アルキル、モルホリン−4−イル−C1−3−アルキル、3−オキソ−モルホリン−4−イル−C1−3−アルキル、ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキル、2−オキソ−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキル、3−オキソ−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキル、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキル、2−オキソ−4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキル、3−オキソ−4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキルを意味するか、
1−3−アルキルカルボニルアミノ−C1−3−アルキル、アリールカルボニルアミノ−C1−3−アルキルを意味するか、
ヒドロキシ−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルオキシ−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルスルファニル−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルスルフィニル−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルスルホニル−C1−3−アルキルオキシ、アミノ−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルアミノ−C1−3−アルキルオキシ、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノ−C1−3−アルキルオキシ、ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、2−オキソ−ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、ピペリジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、2−オキソ−ピペリジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、モルホリン−4−イル−C1−3−アルキルオキシ、3−オキソ−モルホリン−4−イル−C1−3−アルキルオキシ、ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、2−オキソ−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、3−オキソ−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、2−オキソ−4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、3−オキソ−4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシを意味するか、
1−3−アルキルスルファニル、C1−3−アルキルスルフィニル、C1−3−アルキルスルホニル、C1−3−アルキルスルホニルオキシ、(het)アリールスルホニル、(het)アリールスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルホニルを意味するか、
アミノスルホニル、C1−3−アルキル−アミノスルホニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノスルホニル、ピロリジン−1−イル−スルホニル、ピペリジン−1−イル−スルホニル、モルホリン−4−イル−スルホニル、ピペラジン−1−イル−スルホニル、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−スルホニルを意味するか、
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシを意味するか、
2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−メチルエチル、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)エチルを意味するか、
3−6−シクロアルキル、C3−6−シクロアルキルオキシを意味するか、
3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキル、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキルオキシを意味するか、
(het)アリール、(het)アリールオキシ、(het)アリール−C1−3−アルキル、(het)アリール−C1−3−アルキルオキシ、(het)アリールオキシ−C1−3−アルキルを意味するか、又は
テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−C1−3−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−C1−3−アルキルオキシを意味するが、ここで、
上述のアゼチジン−1−イル、ピロリジン−1−イル及びピペリジン−1−イル残基は、場合により、メチル、エチル、メトキシメチル、ヒドロキシ又はメトキシから選択される1個又は2個の基で置換されており、そしてここで、
上述のピペラジン−1−イル及びモルホリン−4−イル残基は、場合により、メチル、エチル又はメトキシメチルから選択される1個又は2個の基で置換されており、そしてここで、
上述の(het)アリールは、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、テトラゾリル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニルであるか、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル(ここで、1個又は2個のCHは、Nにより置き換えられている)であるか、又は
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル(ここで、1〜3個のCHは、Nにより置き換えられている)であるか、又は
1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリジニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−ピリジニル、2,3−ジヒドロ−3−オキソ−ピリダジニル、1,2,3,6−テトラヒドロ−3,6−ジオキソ−ピリダジニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリミジニル、3,4−ジヒドロ−4−オキソ−ピリミジニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,4−ジオキソ−ピリミジニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピラジニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,3−ジオキソ−ピラジニル、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−インドリル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾイミダゾリル、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−ベンゾオキサゾリル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−キノリニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−キノリニル、1,2−ジヒドロ−1−オキソ−イソキノリニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−シンノリニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−キナゾリニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−キナゾリニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,4−ジオキソ−キナゾリニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソキノキサリニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−3−オキソ−キノキサリニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,3−ジオキソ−キノキサリニル、1,2−ジヒドロ−1−オキソ−フタラジニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−1,4−ジオキソ−フタラジニル、クロマニル、クマリニル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル、3,4−ジヒドロ−3−オキソ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジニルであるが、そしてここで、
上述の(het)アリール基は、場合により、同一であるか又は異なっていてもよい1個又は2個のR10で置換されており、
及びRは、同一であっても又は異なっていてもよく、ハロゲン、C1−3−アルキル、C2−3−アルキニル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシ、シアノを意味するか、あるいは
はRと一緒に、隣接炭素原子に結合しているならば、更にメチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ、エチレンジオキシ、C3−5−アルキレンであってもよいか、あるいは
はRと一緒に、隣接炭素原子に結合しているならば、これらが結合している炭素原子と一緒になって、ピラゾロ、イミダゾ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環(場合により、C1−3−アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、C1−3−アルキルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)アミノ、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシで置換されている)を形成してもよく、
は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素を意味するか、
1−4−アルキル、ヒドロキシ、C1−4−アルキルオキシを意味するか、
ニトロ、アミノ、C1−4−アルキルアミノ、ジ−(C1−4−アルキル)アミノ、ピロリジン−1−イル、2−オキソ−ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、2−オキソ−ピペリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、3−オキソ−モルホリン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−オキソ−ピペラジン−1−イル、3−オキソ−ピペラジン−1−イル、4−(C1−4−アルキル)−ピペラジン−1−イル、4−(C1−4−アルキルカルボニル)−ピペラジン−1−イル、4−(C3−6−シクロアルキルカルボニル)−ピペラジン−1−イル、4−(C1−4−アルキルオキシカルボニル)−ピペラジン−1−イル、4−(C1−4−アルキルスルホニル)−ピペラジン−1−イル、2−オキソ−4−(C1−4−アルキル)−ピペラジン−1−イル、3−オキソ−4−(C1−4−アルキル)−ピペラジン−1−イルを意味するか、
1−4−アルキル−カルボニルアミノ、(het)アリール−カルボニルアミノ、(het)アリール−C1−4−アルキル−カルボニルアミノ、C1−4−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C1−4−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−(C1−4−アルキル)アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−1−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−1−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−4−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−1−イル−カルボニルアミノ、4−(C1−4−アルキル)−ピペラジン−1−イル−カルボニルアミノ、C1−4−アルキル−スルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、C1−4−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−(C1−4−アルキル)アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−1−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−1−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−4−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−1−イル−スルホニルアミノ、4−(C1−4−アルキル)−ピペラジン−1−イル−スルホニルアミノ、(C1−4−アルキルオキシ−カルボニルアミノ)カルボニルアミノ、(het)アリールスルホニルアミノ、(het)アリール−C1−4−アルキル−スルホニルアミノを意味するか、
N−(C1−4−アルキル)−C1−4−アルキル−カルボニルアミノ、N−(C1−4−アルキル)−(het)アリールカルボニルアミノ、N−(C1−4−アルキル)−(het)アリール−C1−4−アルキル−カルボニルアミノ、N−(C1−4−アルキル)−C1−4−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、N−(アミノカルボニル)−C1−4−アルキルアミノ、N−(C1−4−アルキル−アミノカルボニル)−C1−4−アルキルアミノ、N−[ジ−(C1−4−アルキル)アミノカルボニル]−C1−4−アルキルアミノ、N−(C1−4−アルキル)−C1−4−アルキル−スルホニルアミノ、N−(C1−4−アルキル)−(het)アリールスルホニルアミノ、N−(C1−4−アルキル)−(het)アリール−C1−4−アルキル−スルホニルアミノを意味するか、
オキソ−イミダゾリジン−1−イル、2,4−ジオキソ−イミダゾリジン−1−イル、2,5−ジオキソ−イミダゾリジン−1−イル、2−オキソ−ヘキサヒドロピリミジン−1−イル(ここで、上述の基の3位の窒素原子は、場合によりメチル又はエチルで置換されている)を意味するか、
シアノ、(ヒドロキシイミノ)アミノメチル、(C1−4−アルキルオキシイミノ)アミノメチル、カルボキシ、C1−4−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、C1−4−アルキル−アミノカルボニル、ジ−(C1−4−アルキル)−アミノカルボニル、ピロリジン−1−イル−カルボニル、ピペリジン−1−イル−カルボニル、モルホリン−4−イル−カルボニル、ピペラジン−1−イル−カルボニル、4−(C1−4−アルキル)−ピペラジン−1−イル−カルボニルを意味するか、
1−4−アルキル−カルボニル、(het)アリール−カルボニルを意味するか、
カルボキシ−C1−4−アルキル、C1−4−アルキルオキシ−カルボニル−C1−4−アルキル、シアノ−C1−4−アルキル、アミノカルボニル−C1−4−アルキル、C1−4−アルキル−アミノカルボニル−C1−4−アルキル、ジ−(C1−4−アルキル)−アミノカルボニル−C1−4−アルキル、ピロリジン−1−イル−カルボニル−C1−4−アルキル、ピペリジン−1−イル−カルボニル−C1−4−アルキル、モルホリン−4−イル−カルボニル−C1−4−アルキル、ピペラジン−1−イル−カルボニル−C1−4−アルキル、4−(C1−4−アルキル)−ピペラジン−1−イル−カルボニル−C1−4−アルキルを意味するか、
カルボキシ−C1−4−アルキルオキシ、C1−4−アルキルオキシ−カルボニル−C1−4−アルキルオキシ、シアノ−C1−4−アルキルオキシ、アミノカルボニル−C1−4−アルキルオキシ、C1−4−アルキル−アミノカルボニル−C1−4−アルキルオキシ、ジ−(C1−4−アルキル)−アミノカルボニル−C1−4−アルキルオキシ、ピロリジン−1−イル−カルボニル−C1−4−アルキルオキシ、ピペリジン−1−イル−カルボニル−C1−4−アルキルオキシ、モルホリン−4−イル−カルボニル−C1−4−アルキルオキシ、ピペラジン−1−イル−カルボニル−C1−4−アルキルオキシ、4−(C1−4−アルキル)−ピペラジン−1−イル−カルボニル−C1−4−アルキルオキシを意味するか、
ヒドロキシ−C1−4−アルキル、C1−4−アルキルオキシ−C1−4−アルキル、アミノ−C1−4−アルキル、C1−4−アルキルアミノ−C1−4−アルキル、ジ−(C1−4−アルキル)−アミノ−C1−4−アルキル、ピロリジン−1−イル−C1−4−アルキル、C1−4−アルキルカルボニル−アミノ−C1−4−アルキル、N−(C1−4−アルキル)−C1−4−アルキルカルボニル−アミノ−C1−4−アルキルを意味するか、
2−オキソ−ピロリジン−1−イル−C1−4−アルキル、ピペリジン−1−イル−C1−4−アルキル、2−オキソ−ピペリジン−1−イル−C1−4−アルキル、モルホリン−4−イル−C1−4−アルキル、3−オキソ−モルホリン−4−イル−C1−4−アルキル、ピペラジン−1−イル−C1−4−アルキル、2−オキソ−ピペラジン−1−イル−C1−4−アルキル、3−オキソ−ピペラジン−1−イル−C1−4−アルキル、4−(C1−4−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−4−アルキル、2−オキソ−4−(C1−4−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−4−アルキル、3−オキソ−4−(C1−4−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−4−アルキルを意味するか、
ヒドロキシ−C1−4−アルキルオキシ、C1−4−アルキルオキシ−C1−4−アルキルオキシ、C1−4−アルキルスルファニル−C1−4−アルキルオキシ、C1−4−アルキルスルフィニル−C1−4−アルキルオキシ、C1−4−アルキルスルホニル−C1−4−アルキルオキシ、アミノ−C1−4−アルキルオキシ、C1−4−アルキルアミノ−C1−4−アルキルオキシ、ジ−(C1−4−アルキル)−アミノ−C1−4−アルキルオキシ、ピロリジン−1−イル−C1−4−アルキルオキシ、2−オキソ−ピロリジン−1−イル−C1−4−アルキルオキシ、ピペリジン−1−イル−C1−4−アルキルオキシ、2−オキソ−ピペリジン−1−イル−C1−4−アルキルオキシ、モルホリン−4−イル−C1−4−アルキルオキシ、3−オキソ−モルホリン−4−イル−C1−4−アルキルオキシ、ピペラジン−1−イル−C1−4−アルキルオキシ、2−オキソ−ピペラジン−1−イル−C1−4−アルキルオキシ、3−オキソ−ピペラジン−1−イル−C1−4−アルキルオキシ、4−(C1−4−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−4−アルキルオキシ、2−オキソ−4−(C1−4−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−4−アルキルオキシ、3−オキソ−4−(C1−4−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−4−アルキルオキシを意味するか、
1−4−アルキルスルファニル、C1−4−アルキルスルフィニル、C1−4−アルキルスルホニル、C1−4−アルキルスルホニルオキシ、(het)アリールスルホニル、(het)アリールスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルホニル、C3−6−シクロアルキルスルファニル、C3−6−シクロアルキルスルフィニル、C3−6−シクロアルキルスルホニル、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキルスルファニル、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキルスルフィニル、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキルスルホニルを意味するか、
アミノスルホニル、C1−4−アルキル−アミノスルホニル、ジ−(C1−4−アルキル)−アミノスルホニル、ピロリジン−1−イル−スルホニル、ピペリジン−1−イル−スルホニル、モルホリン−4−イル−スルホニル、ピペラジン−1−イル−スルホニル、4−(C1−4−アルキル)−ピペラジン−1−イル−スルホニルを意味するか、
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシを意味するか、
2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−メチルエチル、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)エチルを意味するか、
3−6−シクロアルキル、C3−6−シクロアルキルオキシを意味するか、
ヒドロキシ−C4−6−シクロアルキル、C1−3−アルキルオキシ−C3−6−シクロアルキルを意味するか、
3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキル、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキルオキシを意味するか、
(het)アリール、(het)アリールオキシ、(het)アリール−C1−3−アルキル、(het)アリール−C1−3−アルキルオキシ、(het)アリールオキシ−C1−3−アルキルを意味するか、又は
テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−C1−3−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−C1−3−アルキルオキシを意味するが、ここで、
上述の(het)アリールは、前記されたものと同義であり、
及びRは、同一であっても又は異なっていてもよく、ハロゲン、C1−3−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシ、シアノであるか、あるいは
はRと一緒に、隣接炭素原子に結合しているならば、更にメチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ、エチレンジオキシ、C3−5−アルキレンであってもよいか、あるいは
はRと一緒に、隣接炭素原子に結合しているならば、これらが結合している炭素原子と一緒になって、ベンゾ、ピリド、ピリミド、ピラジノ、ピリダジノ、ピラゾロ、イミダゾ、トリアゾロ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環(この全てが、場合により、1個のLで、及び/又はハロゲン、C1−3−アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、C1−3−アルキルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)アミノ、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシから独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されている)を形成してもよく、
Lは、L又はLであり、そして
は、ハロゲン、C1−6−アルキル、ヒドロキシ−C1−4−アルキル、C1−3−アルキルオキシ−C1−3−アルキル、C3−6−シクロアルキル、ヒドロキシ−C4−6−シクロアルキル、C1−3−アルキルオキシ−C3−6−シクロアルキル、アゼチジニル、1−(C1−3−アルキル)−アゼチジニル、1−(C1−3−アルキルカルボニル)−アゼチジニル、ピロリジニル、1−(C1−3−アルキル)−ピロリジニル、1−(C1−3−アルキルカルボニル)−ピロリジニル、ピペリジニル、1−(C1−3−アルキル)−ピペリジニル、1−(C1−3−アルキルカルボニル)−ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、C1−4−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−3−アルキルアミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル、アミノスルホニル、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、又はトリフルオロメトキシを意味し、
は、フェニルを意味するか、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル(ここで、これらの基のいずれにおいても、1個又は2個のCHは、場合によりN原子により置換されている)を意味するか、又は
1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリジニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−ピリジニル、2,3−ジヒドロ−3−オキソ−ピリダジニル、1,2,3,6−テトラヒドロ−3,6−ジオキソ−ピリダジニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリミジニル、3,4−ジヒドロ−4−オキソ−ピリミジニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,4−ジオキソ−ピリミジニル、若しくは1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピラジニルを意味するが、ここで、
の下に前述の基のそれぞれは、場合により、フッ素、塩素、C1−3−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、C1−4−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−3−アルキルアミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、及びトリフルオロメトキシから独立に選択される1個又は2個の基で置換されており、
10は、R10’又はR10”であり、そして
10’は、ハロゲン、C1−3−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、C1−4−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−3−アルキルアミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル、アミノスルホニル、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、又はトリフルオロメトキシを意味し、
10”は、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル(ここで、これらの基のいずれにおいても、1個又は2個のCHは、場合によりN原子により置換されている)を意味するか、又は
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル(ここで、これらの基のいずれにおいても、1〜3個のCHは、場合によりN原子により置換されている)を意味するか、又は
フェニル、ナフチル、テトラゾリル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリジニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−ピリジニル、2,3−ジヒドロ−3−オキソ−ピリダジニル、1,2,3,6−テトラヒドロ−3,6−ジオキソ−ピリダジニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリミジニル、3,4−ジヒドロ−4−オキソ−ピリミジニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,4−ジオキソ−ピリミジニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピラジニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,3−ジオキソ−ピラジニル、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−インドリル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラニル、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾイミダゾリル、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−ベンゾオキサゾリル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−キノリニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−キノリニル、1,2−ジヒドロ−1−オキソ−イソキノリニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−シンノリニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−キナゾリニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−キナゾリニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,4−ジオキソ−キナゾリニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソキノキサリニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−3−オキソ−キノキサリニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,3−ジオキソ−キノキサリニル、1,2−ジヒドロ−1−オキソ−フタラジニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−1,4−ジオキソ−フタラジニル、クロマニル、クマリニル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル、若しくは3,4−ジヒドロ−3−オキソ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジニルを意味するが、そしてここで、
10”の下に前述の基のいずれもが、場合により、ハロゲン、C1−3−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、C1−4−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−3−アルキルアミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル、アミノスルホニル、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、及びトリフルオロメトキシから選択される1個又は2個の基で独立に置換されており、
Xは、CH又はNを意味し、
m、n、oは、0、1又は2を意味し、そしてここで、
一般式(I)の二環式コア構造は、場合によりR11〜R14で独立に置換されており、ここで、
11は、フッ素、C1−4−アルキル、(het)アリール、ヒドロキシ、C1−4−アルキルオキシ、シアノ、カルボキシ、C1−4−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−4−アルキルアミノカルボニル、ジ−(C1−4−アルキル)−アミノカルボニル、ヒドロキシ−C1−4−アルキル又はC1−3−アルキルオキシ−C1−4−アルキルを意味するが、ここで、(het)アリールは、前述のとおりであり、
12は、フッ素又はC1−4−アルキルを意味し、そして
13及びR14は、同一であっても又は異なっていてもよく、C1−4−アルキルを意味し、そして
上述のアルキル又はアルキレン残基は、分岐であるか又は非分岐である]
で示される化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩、ただし、
式(II.1)〜(II.8):
【化323】


[式中、
Rは、任意の置換基であり、
は、C1−4−アルキルであり、
及びMは、互いに独立に、水素又はC1−4−アルキルであり、
は、水素又はヒドロキシであり、
は、水素又はヒドロキシであり、そして
は、フェニル(ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、メトキシよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい)を意味するか、
ナフチル若しくはビフェニリル(ハロゲン、アルキル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、メトキシよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい)を意味するか、
ピリジル(ハロゲン、アルキル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、メトキシ、及びNR’R”(ここで、R’及びR”は、それぞれ独立に、水素若しくはアルキルであるか、又は窒素原子と一緒になって、場合により1個の二重結合を有する、3〜7員脂環式環を形成する)で置換されていてもよい)を意味するか、
キノリニル、イソキノリニル、4−シクロヘキシルフェニル、4−オキソ−4H−クロメニル、インドリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−1−イル、5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル、フラニル、メチルフラニル、エチルフラニル、メトキシメチルフラニル、チエニル、メチルチエニル、若しくはエチルチエニルを意味する]、
【化324】


[式中、
は、C1−4−アルキルであり、
は、水素又はC1−4−アルキルであり、
は、2−アセトキシ−フェニル、2−エチルアミノ−フェニル、2−フェニルアミノ−フェニル、2−(2,3−ジメチル−フェニルアミノ)−フェニル、2−(3−メチルスルファニルフェニルアミノ)−フェニル、又はピリジルを意味する]、
【化325】


[式中、
Rは、水素、C1−6−アルキルであり、
は、水素又はC1−4−アルキルであり、
は、水素又はヒドロキシであり、
は、フェニル、メチルフェニル、又はメトキシフェニルである]
【化326】


に含まれる化合物、並びにその互変異性体、立体異性体、その混合物及びその塩は、除外される。
【請求項2】
下記式(I.1)〜(I.10)(式(I.1)〜(I.10)の二環式コア構造のいずれかが、場合によりR11〜R14で置換されている):
【化327】


[ただし、請求項1と同義の式(II.1)〜(II.8)の化合物は、式(I.1)により定義される範囲から除外される]、
【化328】


[ただし、請求項1と同義の式(II.7)及び式(II.8)の化合物は、式(I.5)により定義される範囲から除外される]、
【化329】


[ただし、請求項1と同義の式(II.3)の化合物は、式(I.7)により定義される範囲から除外される]、
【化330】


[式中、R〜R及びR11〜R14は、請求項1と同義である]
から選択される一般式を特徴とする、請求項1記載の化合物、その互変異性体、立体異性体、その混合物及びその塩。
【請求項3】
式(I.1)〜(I.10)の二環式コア構造のいずれかが、場合によりR11〜R14で置換されており、ここで、
は、アリール又はヘテロアリール(両方とも場合により、1個のR、1〜4個の同一であるか又は異なるR、及び1個のRで置換されている)を意味し、
及びRは、これらが結合している二重結合と一緒になって、ベンゾ若しくはピリド環(両方とも場合により、R、R及びRで独立に置換されている)を意味するか、又は
フロ、ピロロ、ピリダジノ、ピリミド、若しくはピラジノ環(ここで、これらの基のいずれもが、場合により、R及びR又はR及びRで独立に置換されている)を意味するか、又は
ピラゾロ、イミダゾ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、若しくはイソチアゾロ環(ここで、これらの基のいずれもが、場合により、Rで独立に置換されている)を意味し、
は、フッ素、塩素、臭素、C1−4−アルキル、ヒドロキシ、C1−4−アルキルオキシを意味するか、
ニトロ、アミノ、C1−3−アルキルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)アミノ、ピロリジン−1−イル、2−オキソ−ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、2−オキソ−ピペリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、3−オキソ−モルホリン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−オキソ−ピペラジン−1−イル、3−オキソ−ピペラジン−1−イル、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル、4−(C1−4−アルキルカルボニル)−ピペラジン−1−イル、4−(C3−6−シクロアルキルカルボニル)−ピペラジン−1−イル、4−(C1−4−アルキルオキシカルボニル)−ピペラジン−1−イル、4−(C1−4−アルキルスルホニル)−ピペラジン−1−イル、2−オキソ−4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル、3−オキソ−4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イルを意味するか、
1−3−アルキル−カルボニルアミノ、(het)アリールカルボニルアミノ、(het)アリール−C1−3−アルキル−カルボニルアミノ、C1−3−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C1−3−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−1−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−1−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−4−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−1−イル−カルボニルアミノ、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−カルボニルアミノ、C1−3−アルキル−スルホニルアミノ、(het)アリールスルホニルアミノ、(het)アリール−C1−3−アルキル−スルホニルアミノを意味するか、
N−(C1−3−アルキル)−C1−3−アルキル−カルボニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリールカルボニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリール−C1−3−アルキル−カルボニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−C1−3−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、N−(アミノカルボニル)−C1−3−アルキルアミノ、N−(C1−3−アルキル−アミノカルボニル)−C1−3−アルキルアミノ、N−[ジ−(C1−3−アルキル)アミノカルボニル]−C1−3−アルキルアミノを意味するか、
N−(C1−3−アルキル)−C1−3−アルキル−スルホニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリールスルホニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリール−C1−3−アルキル−スルホニルアミノを意味するか、
オキソ−イミダゾリジン−1−イル、2,4−ジオキソ−イミダゾリジン−1−イル、2,5−ジオキソ−イミダゾリジン−1−イル、2−オキソ−ヘキサヒドロピリミジン−1−イル(ここで、上述の基の3位の窒素原子は、場合によりメチル又はエチルで置換されている)を意味するか、
シアノ、カルボキシ、C1−3−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、C1−3−アルキル−アミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル、ピロリジン−1−イル−カルボニル、2−(メトキシメチル)−ピロリジン−1−イル−カルボニル、3−(メトキシメチル)−ピロリジン−1−イル−カルボニル、ピペリジン−1−イル−カルボニル、モルホリン−4−イル−カルボニル、ピペラジン−1−イル−カルボニル、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−カルボニル、(het)アリールアミノカルボニル、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリールアミノカルボニル、(het)アリール−C1−3−アルキルアミノカルボニル、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリール−C1−3−アルキルアミノカルボニルを意味するか、
1−3−アルキル−カルボニル、(het)アリール−カルボニルを意味するか、
カルボキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルオキシ−カルボニル−C1−3−アルキル、シアノ−C1−3−アルキル、アミノカルボニル−C1−3−アルキル、C1−3−アルキル−アミノカルボニル−C1−3−アルキル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル−C1−3−アルキル、ピロリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキル、ピペリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキル、モルホリン−4−イル−カルボニル−C1−3−アルキル、ピペラジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキル、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキルを意味するか、
カルボキシ−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルオキシ−カルボニル−C1−3−アルキルオキシ、シアノ−C1−3−アルキルオキシ、アミノカルボニル−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキル−アミノカルボニル−C1−3−アルキルオキシ、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル−C1−3−アルキルオキシ、ピロリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシ、ピペリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシ、モルホリン−4−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシ、ピペラジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシ、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシを意味するか、
ヒドロキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルオキシ−C1−3−アルキル、アミノ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルアミノ−C1−3−アルキル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノ−C1−3−アルキル、ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキル、2−オキソ−ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキル、ピペリジン−1−イル−C1−3−アルキル、2−オキソ−ピペリジン−1−イル−C1−3−アルキル、モルホリン−4−イル−C1−3−アルキル、(メチル−モルホリン−4−イル)−C1−3−アルキル、(ジメチル−モルホリン−4−イル)−C1−3−アルキル、3−オキソ−モルホリン−4−イル−C1−3−アルキル、ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキル、2−オキソ−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキル、3−オキソ−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキル、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキル、2−オキソ−4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキル、3−オキソ−4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキルを意味するか、
1−3−アルキルカルボニルアミノ−C1−3−アルキル、(het)アリールカルボニルアミノ−C1−3−アルキルを意味するか、
1−3−アルキルカルボニルアミノ−C1−3−アルキル、(het)アリールカルボニルアミノ−C1−3−アルキルを意味するか、
ヒドロキシ−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルオキシ−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルスルファニル−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルスルフィニル−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルスルホニル−C1−3−アルキルオキシ、アミノ−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルアミノ−C1−3−アルキルオキシ、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノ−C1−3−アルキルオキシ、ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、2−オキソ−ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、ピペリジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、2−オキソ−ピペリジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、モルホリン−4−イル−C1−3−アルキルオキシ、3−オキソ−モルホリン−4−イル−C1−3−アルキルオキシ、ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、2−オキソ−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、3−オキソ−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、2−オキソ−4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、3−オキソ−4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシを意味するか、
1−3−アルキルスルファニル、C1−3−アルキルスルフィニル、C1−3−アルキルスルホニル、(het)アリールスルホニルを意味するか、
アミノスルホニル、C1−3−アルキル−アミノスルホニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノスルホニル、ピロリジン−1−イル−スルホニル、ピペリジン−1−イル−スルホニル、モルホリン−4−イル−スルホニル、ピペラジン−1−イル−スルホニル、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−スルホニルを意味するか、
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシを意味するか、
2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−メチルエチル、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)エチルを意味するか、
3−6−シクロアルキル、C3−6−シクロアルキルオキシを意味するか、
3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキル、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキルオキシを意味するか、
(het)アリール、(het)アリールオキシ、(het)アリール−C1−3−アルキル、(het)アリール−C1−3−アルキルオキシ、(het)アリールオキシ−C1−3−アルキルを意味するか、又は
テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−C1−3−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−C1−3−アルキルオキシを意味するが、ここで、
上述の(het)アリール基は、フェニル、ナフチルであるか、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニルであるか、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル(ここで、1個又は2個のCHは、Nにより置換されている)であるか、又は
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル(ここで、1〜3個のCHは、Nにより置換されている)であるか、又は
1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリジニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−ピリジニル、2,3−ジヒドロ−3−オキソ−ピリダジニル、1,2,3,6−テトラヒドロ−3,6−ジオキソ−ピリダジニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリミジニル、3,4−ジヒドロ−4−オキソ−ピリミジニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,4−ジオキソ−ピリミジニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピラジニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,3−ジオキソ−ピラジニル、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−インドリル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾイミダゾリル、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−ベンゾオキサゾリル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−キノリニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−キノリニル、1,2−ジヒドロ−1−オキソ−イソキノリニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−シンノリニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−キナゾリニル、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−キナゾリニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,4−ジオキソ−キナゾリニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソキノキサリニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−3−オキソ−キノキサリニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,3−ジオキソ−キノキサリニル、1,2−ジヒドロ−1−オキソ−フタラジニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−1,4−ジオキソ−フタラジニル、クロマニル、クマリニル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル、若しくは3,4−ジヒドロ−3−オキソ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジニルであるが、そしてここで、
(het)アリール基について言及された基のいずれもが、場合により、同一であっても異なっていてもよい1個又は2個のR10で置換されており、
及びRは、フッ素、塩素、臭素、C1−3−アルキル、C2−3−アルキニル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシ、及びシアノから、
好ましくは、フッ素、塩素、メチル、エチル、エチニル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、及びエトキシから、
更に好ましくは、フッ素、塩素、メチル、エチニル、ヒドロキシ、及びメトキシから独立に選択されるか、あるいは
及びRは、隣接炭素原子に結合しているならば、これらは一緒に、更にメチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ、エチレンジオキシ、又はC3−5−アルキレンを、
好ましくは、メチレンジオキシ、エチレン−1,2−ジオキシ、プロピレン、又はブチレンを、
更に好ましくは、メチレンジオキシ又はエチレン−1,2−ジオキシを、
最も好ましくはエチレン−1,2−ジオキシを意味してもよく、
は、フッ素、塩素、C1−4−アルキル、ヒドロキシ、C1−4−アルキルオキシを意味するか、
ニトロ、アミノ、C1−3−アルキルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)アミノ、ピロリジン−1−イル、2−オキソ−ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、2−オキソ−ピペリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、3−オキソ−モルホリン−4−イル、3−オキソ−ピペラジン−1−イル、4−(C1−4−アルキルカルボニル)−ピペラジン−1−イルを意味するか、
1−3−アルキル−カルボニルアミノ、(het)アリール−カルボニルアミノ、C1−3−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、C1−3−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−1−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−1−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−4−イル−カルボニルアミノ、C1−3−アルキル−スルホニルアミノ、C1−3−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−1−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−1−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−4−イル−スルホニルアミノ、(het)アリールスルホニルアミノを意味するか、
N−(C1−3−アルキル)−C1−3−アルキル−カルボニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリールカルボニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−C1−3−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、N−(C1−3−アルキル−アミノカルボニル)−C1−3−アルキルアミノ、N−[ジ−(C1−3−アルキル)アミノカルボニル]−C1−3−アルキルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−C1−3−アルキル−スルホニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリールスルホニルアミノを意味するか、
シアノ、(ヒドロキシイミノ)アミノメチル、(C1−3−アルキルオキシイミノ)アミノメチル、カルボキシ、C1−3−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、C1−3−アルキル−アミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル、ピロリジン−1−イル−カルボニル、ピペリジン−1−イル−カルボニル、モルホリン−4−イル−カルボニルを意味するか、
1−3−アルキル−カルボニル、(het)アリール−カルボニルを意味するか、
カルボキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルオキシ−カルボニル−C1−3−アルキル、シアノ−C1−3−アルキル、アミノカルボニル−C1−3−アルキル、C1−3−アルキル−アミノカルボニル−C1−3−アルキル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル−C1−3−アルキル、ピロリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキル、ピペリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキル、モルホリン−4−イル−カルボニル−C1−3−アルキルを意味するか、
カルボキシ−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルオキシ−カルボニル−C1−3−アルキルオキシ、シアノ−C1−3−アルキルオキシ、アミノカルボニル−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキル−アミノカルボニル−C1−3−アルキルオキシ、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル−C1−3−アルキルオキシ、ピロリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシ、ピペリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシ、モルホリン−4−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシを意味するか、
ヒドロキシ−C1−4−アルキル、C1−3−アルキルオキシ−C1−4−アルキル、アミノ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルアミノ−C1−3−アルキル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノ−C1−3−アルキル、ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキル、2−オキソ−ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキル、C1−4−アルキルカルボニル−アミノ−C1−3−アルキル、N−(C1−3−アルキル)−C1−4−アルキルカルボニル−アミノ−C1−3−アルキル、2−オキソ−ピペリジン−1−イル−C1−3−アルキル、3−オキソ−モルホリン−4−イル−C1−3−アルキルを意味するか、
ヒドロキシ−C1−4−アルキルオキシ、C1−4−アルキルオキシ−C1−4−アルキルオキシ、C1−3−アルキルスルフィニル−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルスルホニル−C1−3−アルキルオキシ、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノ−C1−3−アルキルオキシ、2−オキソ−ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、2−オキソ−ピペリジン−1−イル−C1−3−アルキルオキシ、モルホリン−4−イル−C1−3−アルキルオキシ、3−オキソ−モルホリン−4−イル−C1−3−アルキルオキシを意味するか、
1−4−アルキルスルファニル、C1−4−アルキルスルフィニル、C1−4−アルキルスルホニル、(het)アリールスルホニル、C3−6−シクロアルキルスルファニル、C3−6−シクロアルキルスルフィニル、C3−6−シクロアルキルスルホニルを意味するか、
アミノスルホニル、C1−3−アルキル−アミノスルホニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノスルホニル、ピロリジン−1−イル−スルホニル、ピペリジン−1−イル−スルホニル、モルホリン−4−イル−スルホニルを意味するか、
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシを意味するか、
3−6−シクロアルキル、C3−6−シクロアルキルオキシ、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキル、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルコキシを意味するか、
(het)アリール、(het)アリールオキシ、(het)アリール−C1−3−アルキル、(het)アリール−C1−3−アルキルオキシ、(het)アリールオキシ−C1−3−アルキルを意味するか、又は
テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−C1−3−アルキルオキシ、若しくはテトラヒドロピラニル−C1−3−アルキルオキシを意味するが、ここで、
上述の(het)アリール基は、Rの下に前記されたものと同義であり、
及びRは、同一であっても又は異なっていてもよく、フッ素、塩素、臭素、C1−3−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシ、又はシアノを意味し、
更に好ましくは、R及びRは、独立に、フッ素、塩素、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、又はシアノを意味し、
最も好ましくは、Rは、ヒドロキシル、又はメトキシを意味するか、あるいは
及びRは、隣接炭素原子に結合しているならば、これらは一緒になって、更にメチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ、エチレンジオキシ、C3−5−アルキレンを意味してもよいか、あるいは
これらが結合している炭素原子と一緒になって、ベンゾ、ピラジノ、ピラゾロ、イミダゾ、N−(C1−3−アルキル)−ピラゾロ、N−(C1−3−アルキル)−イミダゾ、トリアゾロ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環を形成してもよいが、ここで、この5員芳香族のいずれもが、場合によりLで更に単置換されており、そしてどの6員環も、場合により、1個のL及び/又はフッ素、C1−3−アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、C1−3−アルキルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)アミノ、ヒドロキシル、若しくはC1−3−アルキルオキシから選択される1個の置換基で単置換又は二置換されており、
Lは、フッ素、C1−4−アルキル、C3−6−シクロアルキル、ピロリジニル、1−メチル−ピロリジニル、1−アセチル−ピロリジニル、ピペリジニル、1−メチル−ピペリジニル、1−アセチル−ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、C1−3−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、アミノスルホニル、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシを意味するか、又は
フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、若しくは1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリジニル(これらは、場合により、フッ素、塩素、C1−3−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、C1−3−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、ヒドロキシ、メトキシ、ジフルオロメトキシ、及びトリフルオロメトキシから独立に選択される1個若しくは2個の基で置換されている)を意味し、
10は、フッ素、塩素、臭素、C1−3−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、C1−4−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−3−アルキルアミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル、アミノスルホニル、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、フェニル、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、又はトリフルオロメトキシを意味し、
11は、フッ素、C1−3−アルキル、フェニル、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシ、シアノ、カルボキシ、C1−4−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−4−アルキルアミノカルボニル、ジ−(C1−4−アルキル)−アミノカルボニル、ヒドロキシ−C1−4−アルキル、又はC1−3−アルキルオキシ−C1−4−アルキルを意味し、
12は、フッ素、又はC1−3−アルキルを、更に好ましくは水素、メチル又はエチルを意味し;そして
13及びR14は、同一であっても又は異なっていてもよく、C1−3−アルキルを意味する、
式(I.1)〜(I.10)から選択される一般式を特徴とする、請求項2記載の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩。
【請求項4】
式(I.1)〜(I.10)の二環式コア構造のいずれかが、場合によりR11〜R14で置換されており、ここで、
は、フェニル、ナフチル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−インドリル、又は1,2,3,4−テトラヒドロ−3−オキソ−キノキサリニル(ここで、これらの基のいずれもが、場合により、1個のR、1〜4個の同一であるか又は異なるR、及び1個のRで独立に置換されている)を意味し、
及びRは、これらが結合している二重結合と一緒になって、ベンゾ若しくはピリド環(両方とも場合により、R、R及びRで独立に置換されている)を意味するか、又は
フロ、ピロロ、ピリダジノ、ピリミド、若しくはピラジノ環(ここで、これらの基のいずれもが、場合により、R及びR又はR及びRで独立に置換されている)を意味するか、又は
ピラゾロ、イミダゾ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、若しくはイソチアゾロ環(ここで、これらの基のいずれもが、場合により、Rで独立に置換されている)を意味し、
は、フッ素、塩素、臭素、C1−4−アルキル、ヒドロキシ、C1−4−アルキルオキシを意味するか、
アミノ、C1−3−アルキルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)アミノ、ピロリジン−1−イル、2−オキソ−ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、2−オキソ−ピペリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、3−オキソ−モルホリン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−オキソ−ピペラジン−1−イル、3−オキソ−ピペラジン−1−イル、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル、4−(C1−4−アルキルカルボニル)−ピペラジン−1−イル、4−(C3−6−シクロアルキルカルボニル)−ピペラジン−1−イル、4−(C1−4−アルキルオキシカルボニル)−ピペラジン−1−イル、4−(C1−4−アルキルスルホニル)−ピペラジン−1−イル、2−オキソ−4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル、3−オキソ−4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イルを意味するか、
1−3−アルキル−カルボニルアミノ、(het)アリールカルボニルアミノ、(het)アリール−C1−3−アルキル−カルボニルアミノ、C1−3−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C1−3−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−1−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−1−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−4−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−1−イル−カルボニルアミノ、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−カルボニルアミノを意味するか、
シアノ、カルボキシ、C1−3−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、C1−3−アルキル−アミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル、ピロリジン−1−イル−カルボニル、2−(メトキシメチル)−ピロリジン−1−イル−カルボニル、3−(メトキシメチル)−ピロリジン−1−イル−カルボニル、ピペリジン−1−イル−カルボニル、モルホリン−4−イル−カルボニル、ピペラジン−1−イル−カルボニル、4−(C1−3−アルキル)−ピペラジン−1−イル−カルボニル、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリールアミノカルボニル、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリール−C1−3−アルキルアミノカルボニルを意味するか、
1−3−アルキル−カルボニル、(het)アリール−カルボニルを意味するか、
ヒドロキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルオキシ−C1−3−アルキル、アミノ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルアミノ−C1−3−アルキル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノ−C1−3−アルキル、ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキル、2−オキソ−ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキル、モルホリン−4−イル−C1−3−アルキル、(メチル−モルホリン−4−イル)−C1−3−アルキル、(ジメチル−モルホリン−4−イル)−C1−3−アルキル、3−オキソ−モルホリン−4−イル−C1−3−アルキルを意味するか、
1−3−アルキルカルボニルアミノ−C1−3−アルキル、(het)アリールカルボニルアミノ−C1−3−アルキルを意味するか、
ヒドロキシ−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルオキシ−C1−3−アルキルオキシを意味するか、
トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−メチルエチル、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)−エチルを意味するか、
アミノスルホニルを意味するか、
(het)アリール、(het)アリール−C1−3−アルキル、又は(het)アリールオキシを意味するが、ここで、
上述の(het)アリール基は、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、及びイソキノリニルであるか、又は
ピロリル、フラニル、チエニル、若しくはピリジル(ここで、1個又は2個のCHは、Nにより置換されている)であるか、又は
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、若しくはイソキノリニル(ここで、1〜3個のCHは、Nにより置換されている)であるが、そしてここで、
上述の(het)アリール基は、場合によりR10で置換されており、
及びRは、フッ素、塩素、臭素、C1−3−アルキル、C2−3−アルキニル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシ、及びシアノの中から独立に選択されるか、あるいは
及びRは、隣接炭素原子に結合しているならば、これらは一緒に、更にメチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ、エチレンジオキシ、又はC3−5−アルキレンを意味し、
は、フッ素、塩素、C1−4−アルキル、ヒドロキシ、C1−4−アルキルオキシを意味するか、
ニトロ、アミノ、C1−4−アルキルアミノを意味するか、
2−オキソ−ピロリジン−1−イル、2−オキソ−ピペリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、3−オキソ−モルホリン−4−イルを意味するか、
1−3−アルキル−カルボニルアミノ、(het)アリール−カルボニルアミノ、C1−3−アルキル−スルホニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−C1−3−アルキル−カルボニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリールカルボニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−C1−3−アルキル−スルホニルアミノ、N−(C1−3−アルキル)−(het)アリールスルホニルアミノ、シアノ、(ヒドロキシイミノ)アミノメチル、(C1−3−アルキルオキシイミノ)アミノメチル、カルボキシ、C1−3−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、C1−3−アルキル−アミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル、ピロリジン−1−イル−カルボニル、ピペリジン−1−イル−カルボニル、モルホリン−4−イル−カルボニル、C1−3−アルキル−カルボニルを意味するか、
カルボキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルオキシ−カルボニル−C1−3−アルキル、シアノ−C1−3−アルキル、アミノカルボニル−C1−3−アルキル、C1−3−アルキル−アミノカルボニル−C1−3−アルキル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル−C1−3−アルキル、ピロリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキル、ピペリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキル、モルホリン−4−イル−カルボニル−C1−3−アルキルを意味するか、
シアノ−C1−3−アルキルオキシ、アミノカルボニル−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキル−アミノカルボニル−C1−3−アルキルオキシ、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル−C1−3−アルキルオキシ、ピロリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシ、ピペリジン−1−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシ、モルホリン−4−イル−カルボニル−C1−3−アルキルオキシを意味するか、
ヒドロキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルオキシ−C1−3−アルキル、C1−4−アルキルカルボニル−アミノ−C1−3−アルキル、N−(C1−3−アルキル)−C1−4−アルキルカルボニル−アミノ−C1−3−アルキル、2−オキソ−ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキル、2−オキソ−ピペリジン−1−イル−C1−3−アルキル、3−オキソ−モルホリン−4−イル−C1−3−アルキル、ヒドロキシ−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルオキシ−C1−3−アルキルオキシを意味するか、
1−4−アルキルスルファニル、C1−4−アルキルスルフィニル、C1−4−アルキルスルホニル、C3−6−シクロアルキルスルファニル、C3−6−シクロアルキルスルフィニル、C3−6−シクロアルキルスルホニルを意味するか、
アミノスルホニル、C1−3−アルキル−アミノスルホニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノスルホニルを意味するか、
トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシを意味するか、
3−6−シクロアルキルオキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−C1−3−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−C1−3−アルキルオキシを意味するか、
(het)アリール又は(het)アリールオキシを意味するが、ここで、
に関する上述の(het)アリール基は、フェニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、又はトリアジニル(ここで、これらの基のいずれもが、場合により、R10で単置換又は二置換されている)を意味し、
及びRは、同一であっても又は異なっていてもよく、フッ素、塩素、臭素、C1−3−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシ、又はシアノを意味するか、あるいは
及びRは、隣接炭素原子に結合しているならば、これらは一緒になって、更にメチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ、エチレンジオキシ、C3−5−アルキレンを意味してもよいか、あるいは
これらが結合している炭素原子と一緒になって、ベンゾ、ピラジノ、ピラゾロ、イミダゾ、N−(C1−3−アルキル)−ピラゾロ、N−(C1−3−アルキル)−イミダゾ、トリアゾロ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環を形成してもよいが、ここで、この5員芳香族のいずれもが、場合によりLで更に単置換されており、そしてどの6員環も、場合により、1個のL及び/又はフッ素、C1−3−アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、C1−3−アルキルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)アミノ、ヒドロキシル、若しくはC1−3−アルキルオキシから選択される1個の置換基で単置換又は二置換されており、
Lは、フッ素、メチル、エチル、tert−ブチル、C3−6−シクロアルキル、ピロリジニル、1−メチル−ピロリジニル、1−アセチル−ピロリジニル、ピペリジニル、1−メチル−ピペリジニル、1−アセチル−ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、アミノスルホニル、ヒドロキシ、メトキシであるか、又は
フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリジニル(これらは、場合により、フッ素、メチル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、ヒドロキシ、及びメトキシから独立に選択される1個若しくは2個の基で置換されている)を意味し、
10は、フッ素、塩素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、ジフルオロメトキシ、又はトリフルオロメトキシを意味し、
11は、フッ素、C1−3−アルキル、ヒドロキシル、又はC1−3−アルキルオキシを意味し、
12は、フッ素、又はC1−3−アルキルを意味し、
13及びR14は、同一であっても又は異なっていてもよく、C1−3−アルキルを意味する、
式(I.1)〜(I.10)から選択される一般式を特徴とする、請求項2記載の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩。
【請求項5】
式(I.1)〜(I.10)の二環式コア構造のいずれかが、場合によりR11〜R14で置換されており、ここで、
は、フェニル、ナフチル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ナフチル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−インドリル、又は1,2,3,4−テトラヒドロ−3−オキソ−キノキサリニルを意味するが、ここで、これらの基のいずれもが、場合により、1個のR、及び1〜4個の異なるか又は同一であるRで独立に置換されており、
及びRは、請求項4と同義であり、
は、フッ素、塩素、C1−4−アルキル、ヒドロキシ、C1−4−アルキルオキシ、アミノ、C1−3−アルキルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)アミノ、ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、C1−3−アルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニル、C1−3−アルキル−アミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル、(N−メチル)−ベンジルアミノカルボニル、(N−メチル)−フェニルアミノカルボニル、ピロリジン−1−イル−カルボニル、2−(メトキシメチル)−ピロリジン−1−イル−カルボニル、3−(メトキシメチル)−ピロリジン−1−イル−カルボニル、ピペリジン−1−イル−カルボニル、モルホリン−4−イル−カルボニル、ヒドロキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルオキシ−C1−3−アルキル、アミノ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルアミノ−C1−3−アルキル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノ−C1−3−アルキル、モルホリン−4−イル−C1−3−アルキル、(2−メチル−モルホリン−4−イル)−C1−3−アルキル、(2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−C1−3−アルキル、3−オキソ−モルホリン−4−イル−メチル、ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキル、2−オキソ−ピロリジン−1−イル−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルカルボニルアミノ−C1−3−アルキル、フェニルカルボニルアミノ−C1−3−アルキル、イミダゾリル−C1−3−アルキル、トリアゾリル−C1−3−アルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−メチルエチル、又は2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−トリフルオロメチル−エチル、又はアミノスルホニルを意味し、
及びRは、請求項4と同義であり、
は、フッ素、塩素、C1−3−アルキル、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシ、アミノ、C1−3−アルキル−カルボニルアミノ、C1−3−アルキル−スルホニルアミノ、シアノ、(ヒドロキシイミノ)アミノメチル、カルボキシ、C1−3−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、C1−3−アルキル−アミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノカルボニル、ヒドロキシ−C1−3−アルキル、トリフルオロメチル−ヒドロキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルオキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキル−カルボニルアミノ−C1−3−アルキル、ヒドロキシ−C1−3−アルキルオキシ、C1−3−アルキルオキシ−C1−3−アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、C1−3−アルキルカルボニル、C1−4−アルキルスルホニル、C3−6−シクロアルキルスルホニルを意味し、
アミノスルホニル、C1−3−アルキル−アミノスルホニル、若しくはジ−(C1−3−アルキル)−アミノスルホニルを意味するか、又は
フェニル、ピロール−1−イル、4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル、オキサジアゾリル、ピリジニル、1,2−ジヒドロ−1−メチル−2−オキソ−ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、及び2,3−ジヒドロ−2−メチル−3−オキソ−ピリダジニルから選択される(het)アリール基(これらのそれぞれは、場合によりR10で単置換されている)を意味し;
、R、L、R10、R11、R12、R13及びR14は、請求項4と同義である、
式(I.1)〜(I.10)から選択される一般式を特徴とする、請求項2記載の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩。
【請求項6】
式(I.1)〜(I.10)の二環式コア構造のいずれかが、場合によりR11〜R14で置換されており、ここで、
は、フェニル、ピラゾリル、ピリジニル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−インドリル、又は1,2,3,4−テトラヒドロ−3−オキソ−キノキサリニル(ここで、これらの基のいずれもが、場合により、1個のR、及び1〜4個の異なるか又は同一であるRで独立に置換されている)を意味し、
及びRは、これらが結合している二重結合と一緒になって、ベンゾ若しくはピリド環(両方とも場合により、R、R及びRで独立に置換されている)を意味するか、又は
ピロロ、ピリダジノ、ピリミド、若しくはピラジノ環(ここで、これらの基のいずれもが、場合により、R及びR又はR及びRで独立に置換されている)を意味するか、又は
ピラゾロ若しくはイミダゾ環(両方とも場合により、Rで置換されている)を意味し、
は、請求項5と同義であり、
及びRは、フッ素、塩素、メチル、エチル、エチニル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、及びエトキシから独立に選択されるか、あるいは
及びRは、隣接炭素原子に結合しているならば、これらは一緒に、更にメチレンジオキシ、エチレン−1,2−ジオキシ、プロピレン、又はブチレンを意味してもよく、
は、請求項5と同義であり、
及びRは、独立に、フッ素、塩素、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、又はシアノを意味するか、あるいは
及びRは、隣接炭素原子に結合しているならば、一緒になって、更にメチレンジオキシ、エチレン−1,2−ジオキシ、プロピレン、ブチレンを意味してもよいか、あるいは
これらが結合している炭素原子と一緒になって、ベンゾ、ピラジノ、ピラゾロ、イミダゾ、N−(C1−3−アルキル)−ピラゾロ、N−(C1−3−アルキル)−イミダゾ、トリアゾロ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環(ここで、この5員芳香族のいずれもが、場合によりLで更に単置換されており、そしてどの6員環も、場合により、1個のL及び/又はフッ素、メチル、トリフルオロメチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ヒドロキシル、若しくはメトキシから選択される1個の置換基で単置換又は二置換されている)を意味してもよく、
L、R10、R11、R12、R13及びR14は、請求項4と同義である、
式(I.1)〜(I.10)から選択される一般式を特徴とする、請求項2記載の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩。
【請求項7】
式(I.1)〜(I.10)の二環式コア構造のいずれかが、場合によりR11〜R14で置換されており、ここで、
は、4−カルバモイル−フェニル、4−(モルホリン−4−イルメチル)フェニル、4−アミノフェニル、4−ヒドロキシフェニル、4−アミノ−3−フルオロ−フェニル、4−アミノ−3−クロロ−フェニル、4−アミノ−3,5−ジクロロ−フェニル、インドール−3−イル、インドール−5−イル、インドール−6−イル、ベンゾイミダゾール−5−イル、インダゾール−5−イル、ベンゾチアゾール−5−イル、又はベンゾチアゾール−6−イルを意味し、
及びRは、これらが結合している二重結合と一緒になって、ベンゾ若しくはピリド環(両方とも、R、R及びRで独立に置換されている)を意味するか、又はピロロ環(場合により、R及びR又はR及びRで独立に置換されている)を意味し、
は、フッ素、塩素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、メチルアミノ、モルホリン−4−イル、アセチルアミノ、アミノカルボニル、(N−メチル)−プロピルアミノカルボニル、(N−メチル)−ベンジルアミノカルボニル、(N−メチル)−フェニルアミノカルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、ジエチルアミノカルボニル、ピペリジン−1−イルカルボニル、モルホリン−4−イルカルボニル、ピロリジン−1−イル−カルボニル、2−(メトキシメチル)−ピロリジン−1−イル−カルボニル、1−ヒドロキシ−エチル、1−ヒドロキシ−1−メチル−エチル、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−メチル−エチル、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−トリフルオロメチル−エチル、アセチルアミノメチル、フェニルカルボニルアミノメチル、2−オキソ−ピロリジン−1−イル−メチル、モルホリン−4−イル−メチル、3−オキソ−モルホリン−4−イル−メチル、イミダゾール−1−イルメチル、トリアゾール−1−イルメチル、(2−メチルモルホリン−4−イル)−メチル、又はアミノスルホニルを意味し、
及びRは、フッ素、塩素、メチル、エチニル、ヒドロキシ、及びメトキシから独立に選択されるか、あるいは
及びRは、隣接炭素原子に結合しているならば、これらは一緒に、更にメチレンジオキシ又はエチレン−1,2−ジオキシを、最も好ましくはエチレン−1,2−ジオキシを意味してもよく、
は、フッ素、塩素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、シアノ、(ヒドロキシイミノ)アミノメチル、カルボキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、アセチルアミノメチル、アセチル、1−ヒドロキシ−エチル、1−ヒドロキシ−1−メチル−エチル、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−メチル−エチル、メチルスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、フェニル、ピロール−1−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、1,2−ジヒドロ−1−メチル−2−オキソ−ピリジン−5−イル、1,2−ジヒドロ−1−メチル−2−オキソ−ピリジン−4−イル、ピリミジン−4−イル、2−メチル−ピリミジン−4−イル、2−メチル−ピリミジン−5−イル、6−メチル−ピリダジン−3−イル、2,3−ジヒドロ−2−メチル−3−オキソ−ピリダジン−6−イル、4,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル、オキサジアゾリル、又はメチルオキサジアゾリルを意味し、
は、ヒドロキシル、又はメトキシを意味し、そしてRは、存在しないか、あるいは
及びRは、隣接炭素原子に結合しているならば、これらは一緒になって、更にメチレンジオキシ又はエチレン−1,2−ジオキシを意味してもよいか、あるいは
これらが結合している炭素原子と一緒になって、ベンゾ、ピラジノ、イミダゾ、N−(C1−3−アルキル)−イミダゾ、トリアゾロ、オキサゾロ、又はチアゾロ環を形成してもよいが、ここで、ベンゾ及びピラジノ環は、場合により1個又は2個のメチル基で置換されており、そしてイミダゾ、N−C1−3−アルキルイミダゾ、オキサゾロ、及びチアゾロ環は、場合により、Lで更に置換されており、
Lは、フッ素、メチル、シクロプロピル、1−アセチル−ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、メトキシであるか、又は
ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリジニル(これらは、場合により1個若しくは2個のメチル基で置換されている)を意味し、
10は、メチルを意味し、
11は、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシ、又はメトキシを意味し、
12は、メチル又はエチルを意味し、
13及びR14は、メチルを意味する、
式(I.1)〜(I.10)から選択される一般式を特徴とする、請求項2記載の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩。
【請求項8】
式(I.1)〜(I.10)の二環式コア構造のいずれかが、場合によりR11〜R14で置換されており、ここで、
は、請求項7と同義であり、
及びRは、これらが結合している二重結合と一緒になって、ベンゾ環(場合により、R、R及びRで置換されている)を意味するか、
は、請求項7と同義であり、
及びRは、フッ素、塩素、メチル、エチニル、ヒドロキシ、及びメトキシから独立に選択されるか、あるいは
及びRは、隣接炭素原子に結合しているならば、これらは一緒に、更にエチレン−1,2−ジオキシを意味し、
は、請求項7と同義であり、
は、ヒドロキシル、若しくはメトキシを意味し、そしてRは、存在しないか、あるいは、
及びRは、隣接炭素原子に結合しているならば、これらは一緒になって、更にメチレンジオキシを意味してもよいか、あるいはこれらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により更にメチル、tert−ブチル、シクロプロピル、テトラヒドロフラン−2−イル、1−アセチル−ピペリジン−4−イル、ピリジン−3−イル、1,2−ジヒドロ−1−メチル−2−オキソ−ピリジン−5−イル、ピリダジン−4−イル、ピラジニル、若しくは5−メチル−ピラジン−2−イルで置換された、オキサゾロ、イミダゾ、若しくはN−メチル−イミダゾ基、場合によりメチルで置換されたトリアゾロ基、又は場合によりメチル若しくはジメチルで置換されたベンゾ若しくはピラジノ環を形成してもよく、
Lは、メチル、tert−ブチル、シクロプロピル、テトラヒドロフラン−2−イル、1−アセチル−ピペリジン−4−イル、ピリド−3−イル、ピリダジン−3−イル、ピラジニル、5−メチルピラジン−2−イル、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリジン−5−イルを意味し、
10は、メチルを意味し、
11は、メチル、又はメトキシを意味し、
12は、メチル又はエチルを意味し、
13及びR14は、メチルを意味する、
式(I.1)〜(I.10)から選択される一般式を特徴とする、請求項2記載の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩。
【請求項9】
無機若しくは有機の酸又は塩基との、請求項1〜8の少なくとも一項記載の化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項10】
請求項1〜8の少なくとも一項記載の化合物、又は請求項9記載の生理学的に許容しうる塩を、場合により1つ以上の不活性担体及び/若しくは希釈剤と一緒に含有する、医薬組成物。
【請求項11】
代謝性疾患のような、酵素の11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1を阻害することにより影響を受けうる疾患又は症状の治療又は予防のための、請求項1又は2で除外された化合物を含む、請求項1〜8の少なくとも一項記載の化合物、又は請求項9記載の生理学的に許容しうる塩。
【請求項12】
代謝性疾患のような、酵素の11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1を阻害することにより影響を受けうる疾患又は症状の治療又は予防に適切な医薬組成物を製造するための、請求項1又は2で除外された化合物を含む、請求項1〜8記載の少なくとも一項記載の少なくとも1つの化合物、又は請求項9記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
【請求項13】
医薬組成物の製造方法であって、請求項1又は2で除外された化合物を除く、請求項1〜8の少なくとも一項記載の化合物、又は請求項9記載の生理学的に許容しうる塩を、非化学的方法により1つ以上の不活性担体及び/又は希釈剤に混和することを特徴とする、方法。
【請求項14】
請求項1又は2で除外された化合物を除く、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物、又は請求項9記載の生理学的に許容しうる塩の製造方法であって、一般式(II)
【化331】


[式中、
基:R、R及びX、m、n及びoは、請求項1〜8と同義である]
で示される化合物を、対応するカルボン酸から場合によりインサイチューで調製される、R−CO−Y[式中、Yは、脱離基であり、そしてRは、上記請求項1〜8と同義である]と、場合により塩基又は別の添加物の存在下で反応させること、及び
必要であれば、使用された任意の保護基を同時に又は後で開裂すること;
必要に応じて、本発明の化合物を、次に官能基の変換に応用できる日常的プロセスにより本発明の他の化合物に変換させること、
必要に応じて、上述のとおり得られる一般式(I)の化合物をその立体異性体に分割させること;
必要に応じて、こうして得られる一般式(I)の化合物をその塩に、詳しくは医薬として使用するために生理学的に許容しうるその塩に変換すること
を特徴とする、方法。
【請求項15】
式(IIIa):
【化332】


[ここで、式(IIIa)の二環式部分構造(式(I)のコア構造に含まれる、2−アザ−ビシクロ[3.3.1]ノナ−6−エン)は、場合により1〜3個のメチル基で置換されており、そしてAは、ベンゾ環の2個の隣接炭素原子を介して式(IIIa)中の多環式骨格に環付加しているヘテロアリロ環を意味し、そしてここで、
ヘテロアリロは、トリアゾロ若しくはC1−3−アルキル−トリアゾロを意味するか、又は
ピリド、ピリミド、ピラジノ、ピリダジノ(これらのそれぞれは、場合により、1個のL及び/又はフッ素、塩素、C1−3−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1−3−アルキルオキシから独立にされる1個若しくは2個の置換基で置換されている)を意味するか、又は
ピラゾロ、イミダゾ、N−C1−3−アルキル−イミダゾ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、若しくはイソチアゾロ(これらのそれぞれは、場合により、1個のLで置換されている)を意味するか、
好ましくは、ヘテロアリロは、トリアゾロ若しくはメチル−トリアゾロを意味するか、又は
ピラジノ(場合により、1個のL及び/又はフッ素、メチル、及びメトキシから選択される1個の置換基で置換されている)を意味するか、又は
イミダゾ、N−メチル−イミダゾ、若しくはオキサゾロ(これらのそれぞれは、場合により、1個のLで置換されている)を意味し、
Tは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、C1−3−アルキル、C1−3−アルキルオキシ、好ましくは、フッ素、メチル、ヒドロキシ、及びメトキシを意味し、
mは、0、1、又は2、好ましくは、0又は1を意味し、そしてここで、
Lは、前記及び後記と同義である];及び
式(IIIb):
【化333】


[ここで、式(IIIb)の二環式部分構造(2−アザ−ビシクロ[3.3.1]ノナ−6−エン)は、場合により1〜3個のメチル基で置換されており、そしてここで、
は、フッ素、塩素、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−C1−3−アルキル、シアノ、カルボキシ、C1−3−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−3−アルキルアミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)アミノカルボニル、C1−3−アルキルスルホニルを意味するか、
好ましくは、Sは、フッ素、シアノ、カルボキシ、C1−3−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メチルスルホニルを意味し、
nは、0、1、2、又は3、好ましくは、0又は1を意味し、そして
Tは、前記と同義である];及び
式(IIIc):
【化334】


[ここで、式(IIIc)の二環式部分構造(2−アザ−ビシクロ[3.3.1]ノナ−6−エン)は、場合により1〜3個のメチル基で置換されており、そしてここで、
は、フッ素、C1−3−アルキル、アミノ−C1−3−アルキル、アセチルアミノ−C1−3−アルキル、ヒドロキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルキルカルボニル、シアノ、カルボキシ、C1−3−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−3−アルキルアミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)アミノカルボニル、アミノ、C1−3−アルキルカルボニルアミノ、C1−3−アルキルスルホニルアミノ、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノスルホニルを意味するか、又は
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、チアゾリル、若しくはN−メチル−ピリジン−2−オニル(これらのそれぞれは、場合により、フッ素、C1−3−アルキル、トリフルオロメチル、及びC1−3−アルキルオキシから独立に選択される1個又は2個の基で置換されている)を意味するか、又は
オキサジアゾリル(場合によりC1−4−アルキルで置換されている)を意味するか、
好ましくは、Sは、フッ素、メチル、アミノメチル、アセチルアミノメチル、ヒドロキシエチル、メチルカルボニル、シアノ、カルボキシ、C1−3−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノスルホニル、又はフェニル若しくはオキサジアゾリル(これらのそれぞれは、場合によりメチルで単置換されている)を意味し、そして
T及びnは、前記と同義である];及び
式(IIId):
【化335】


[ここで、式(IIId)の二環式部分構造(2−アザ−ビシクロ[3.3.1]ノナ−6−エン)は、場合により1〜3個のメチル基で置換されており、そしてここで、
は、C1−3−アルキル、アミノ−C1−3−アルキル、ヒドロキシ−C1−4−アルキル、ヒドロキシ−トリフルオロメチル−C1−3−アルキル、C1−4−アルキルカルボニル、シアノ、カルボキシ、C1−3−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−3−アルキルアミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)アミノカルボニル、C1−3−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、C1−3−アルキルアミノスルホニル、ジ−(C1−3−アルキル)−アミノスルホニル、テトラゾリルを意味するか、又は
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、N−(C1−3−アルキル)−ピリジン−2−オニル、N−(C1−3−アルキル)−ピリダジン−3−オニル(これらのそれぞれは、場合により、フッ素、C1−3−アルキル、トリフルオロメチル、及びC1−3−アルキルオキシから独立に選択される置換基で単置換又は二置換されている)を意味するか、又は
オキサジアゾリル(場合によりC1−4−アルキルで置換されている)を意味するか、
好ましくは、Sは、アミノメチル、ヒドロキシ−C1−3−アルキル、ヒドロキシ−トリフルオロメチル−エチル、メチルカルボニル、シアノ、カルボキシ、C1−3−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メチルスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、テトラゾリルを意味するか、又は
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアゾリル(これらのそれぞれは、場合によりメチルで単置換又は二置換されている)を意味するか、又は
N−メチル−ピリジン−2−オニル、N−メチル−ピリダジン−3−オニル、オキサジアゾリル(これらのそれぞれは、場合により更にメチルで置換されている)を意味し、そして
T及びnは、前記と同義である];及び
式(IIIe):
【化336】


[ここで、式(IIIe)の二環式部分構造(2−アザ−ビシクロ[3.3.1]ノナ−6−エン)は、場合により1〜3個のメチル基で置換されており、そしてここで、
は、フッ素、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−C1−3−アルキル、シアノ、カルボキシ、C1−3−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−3−アルキルアミノカルボニル、ジ−(C1−3−アルキル)アミノカルボニル、ニトロ、アミノ、C1−3−アルキルカルボニルアミノ、C1−3−アルキルスルホニルアミノを意味するか、又は
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピロール−1−イル、N−(C1−3−アルキル)−ピリジン−2−オニル(これらのそれぞれは、場合により、フッ素、C1−3−アルキル、トリフルオロメチル、及びC1−3−アルキルオキシから独立に選択される置換基で単置換又は二置換されている)を意味するか、あるいは
好ましくは、Sは、シアノ、ニトロ、アミノ、メチルスルホニルアミノ、ピリジニル、ピロール−1−イルを意味し、そして
T及びnは、前記と同義である];並びに
式(IIIf)及び(IIIg):
【化337】


[ここで、式(IIIf)及び(IIIg)の二環式部分構造(2−アザ−ビシクロ[3.3.1]ノナ−6−エン)は、場合により1〜3個のメチル基で置換されており、そしてここで、
は、水素、C1−4−アルキル、好ましくは、水素又はメチルを意味し、そして
は、水素、C1−4−アルキル、好ましくは、水素又はメチルを意味する]
を特徴とする、請求項14のプロセスにおける中間体として適切な、式(IIIa)〜(IIIg)で示される化合物であって、その互変異性体、その立体異性体、及びその塩を包含する、化合物。

【公表番号】特表2011−503150(P2011−503150A)
【公表日】平成23年1月27日(2011.1.27)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−533594(P2010−533594)
【出願日】平成20年11月14日(2008.11.14)
【国際出願番号】PCT/EP2008/065577
【国際公開番号】WO2009/063061
【国際公開日】平成21年5月22日(2009.5.22)
【出願人】(503385923)ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Fターム(参考)】