ベンゾモルファン及び関連骨格の尿素誘導体、そのような化合物を含む医薬ならびにそれらの使用
本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式（Ｉ）：［式中、基Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１に定義のとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に２型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化３０７】
［式中、
Ｘは、ＣＨ又はＮを示し、
ｍ、ｎ、ｏは、互いに独立して、０、１又は２を示し
（ここで、架橋基−（ＣＨ２）ｏ−を含む一般式ＩのＣ５＋ｍ＋ｎ−アザシクロアルケンコア構造は、Ｒ１１及びＲ１２からなる群より互いに独立して選択される１、２個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている）、
Ａは、ベンゾ、ピリド、ピロロ、フロ、チエノ、ピリダジノ、ピリミド、又はピラジノ環（ここで、各前記環は、Ｒ１より互いに独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各前記環の２個の隣接するＣ原子は、Ｒ２及びＲ３で場合により置換されている）；あるいは
ピラゾロ、イミダゾ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環（ここで、各前記環は、Ｒ１で場合により置換されている）；あるいは
ＲＮで場合により置換されている１，２，３−トリアゾロ環を示し；
Ｂは、飽和、又は部分もしくは完全不飽和である３員〜８員単環式、７員〜１２員スピロ環式、６員〜１２員二環式又は９員〜１５員三環式アザシクロアルク−１−イル基
（ここで、１又は２個の−ＣＨ２−基は、−ＮＲＮ−により置き換えられていてもよく、
ここで、１〜４個の−ＣＨ２−基は、Ｏ、Ｓ、カルボニル、又はスルホニルにより互いに独立して置き換えられていてもよく、
ここで、１又は２個の−ＣＨ＝基は、−Ｎ＝により置き換えられていてもよく、
ここで、前記アザシクロアルキル基は、Ｌ１より互いに独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここで、前記アザシクロアルキル基は、Ｌ２より互いに独立して選択される１又は２個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、前記アザシクロアルキル基の２個の隣接するＣ原子は、Ｌ３及びＬ４で置換されていてもよく、
ここで、前記アザシクロアルキル基の２個の隣接するＣ原子は、Ｌ５及びＬ６で置換されていてもよい）を示し；
ＲＮは、互いに独立して、水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−アルケニル、Ｃ３−６−アルキニル、（ヘト）アリール、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、（ヘト）アリールカルボニル、（ヘト）アリールスルホニル
（ここで、各アルキル、アルケニル、及びアルキニル基は、フッ素でモノ−又はポリ置換されていてもよく、かつヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルキルスルファニル、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノカルボニル、又は（ヘト）アリールでモノ置換されていてもよい）を示し、
Ｒ１は、互いに独立して、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル−ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ヘト）アリール、（ヘト）アリールオキシ、（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキル、（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ヘト）アリールオキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−カルボニル、（ヘト）アリール−カルボニル、
アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−４−アルキル−カルボニルアミノ、（ヘト）アリール−カルボニルアミノ、（ヘト）アリール−Ｃ１−４−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキル−スルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、（Ｃ１−４−アルキルオキシ−カルボニルアミノ）カルボニルアミノ、（ヘト）アリールスルホニルアミノ、（ヘト）アリール−Ｃ１−４−アルキル−スルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−（ヘト）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−（ヘト）アリール−Ｃ１−４−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−４−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−（ヘト）アリールスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−（ヘト）アリール−Ｃ１−４−アルキル−スルホニルアミノ、
オキソ−イミダゾリジン−１−イル、２，４−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２−オキソ−ヘキサヒドロピリミジン−１−イル（ここで、上述の基の３位の窒素原子は、メチル又はエチルで場合により置換されている）、
（ヒドロキシイミノ）アミノメチル、（Ｃ１−３−アルキルオキシイミノ）アミノメチル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、
カルボキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル、シアノ−Ｃ１−４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル、
カルボキシ−Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−４−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル−オキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル−オキシ、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルオキシ−Ｃ１−４−アルキル、アミノ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノ−Ｃ１−４−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−４−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−４−アルキル、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−４−アルキル、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、２−オキソ−４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、３−オキソ−４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ−Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキルスルファニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノ−Ｃ１−４−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、２−オキソ−４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、３−オキソ−４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、
Ｃ１−４−アルキルスルファニル、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニルオキシ、（ヘト）アリールスルホニル、（ヘト）アリールスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキルスルファニル、Ｃ３−６−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３−６−シクロアルキルスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルスルホニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−４−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、又は４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニル
（ここで、上記飽和複素環及びシクロアルキル環は、フッ素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、又はヒドロキシより互いに独立して選択される１又は２個の基で場合により置換されている）を示し、
Ｒ２、Ｒ３は互いに結合して、メチルでモノ−又はジ置換されていてもよく、かつモノ−又はポリフッ素化されていてもよいメチレンジオキシ、エチレンジオキシ又はＣ３−５−アルキレン架橋基を形成するか；あるいは
Ｒ２、Ｒ３は、それらが結合している炭素原子と組み合わされて、ベンゾ、ピリド、ピリミド、ピラジノ、ピリダジノ、ピロロ、フラノ、チエノ、ピラゾロ、イミダゾ、トリアゾロ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環（ここで、各前記環は、ＲＰより互いに独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい）を形成し；
ＲＰは、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ４−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、アゼチジニル、１−（Ｃ１−３−アルキル）−アゼチジニル、１−（Ｃ１−３−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、ピロリジニル、１−（Ｃ１−３−アルキル）−ピロリジニル、１−（Ｃ１−３−アルキルカルボニル）−ピロリジニル、ピペリジニル、１−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペリジニル、１−（Ｃ１−３−アルキルカルボニル）ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、Ｃ１ー４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１ー３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１ー３−アルキル）−アミノカルボニル、アミノスルホニル、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル、あるいは
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル（ここで、これらの基のいずれにおいても、１又は２個のＣＨは、Ｎ原子により場合により置き換えられている）、あるいは
１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリジニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリジニル、２，３−ジヒドロ−３−オキソ−ピリダジニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−３，６−ジオキソ−ピリダジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリミジニル、３，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリミジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−ピリミジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピラジニル
（ここで、前記各芳香族又は複素環式芳香族基は、フッ素、塩素、Ｃ１−３−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、Ｃ１ー４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１ー３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１ー３−アルキル）−アミノカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、及びトリフルオロメトキシより独立して選択される１又は２個の基で場合により置換されている）を示し、
Ｒ１０は、互いに独立して、ハロゲン、Ｃ１−３−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、アミノスルホニル、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、又はフッ素、メチル、メトキシ、シアノ、もしくはヒドロキシより互いに独立して選択される１又は２個の置換基で場合により置換されているフェニルを示し、
Ｒ１１は、互いに独立して、フッ素、Ｃ１−４−アルキル、（ヘト）アリール、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、又はＣ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−４−アルキルを示し、
Ｒ１２は、互いに独立して、フッ素又はＣ１−４−アルキルを示し、
Ｌ１は、互いに独立して、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、又はシアノを示し；
Ｌ２は、互いに独立して、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イル−オキシ、テトラヒドロピラン−３−イル−オキシ、テトラヒドロピラン−４−イル−オキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ヘト）アリール、（ヘト）アリールオキシ、あるいは
Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−４−アルキルオキシ（ここで、各基において、１個のＣＨ２基は、カルボニル又はスルホニルにより置き換えられていてもよく、ここで、各基は、モノ−又はポリフッ素化されていてもよく、ここで、各基は更に
ヒドロキシ、塩素、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、（ヘト）アリール、又は（ヘト）アリールオキシで置換されていてもよい）；
アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−４−アルキル−カルボニルアミノ、（ヘト）アリール−カルボニルアミノ、（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、（Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ）カルボニルアミノ、（ヘト）アリールスルホニルアミノ、（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ヘト）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシカルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ヘト）アリールスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、（ヘト）アリールアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ヘト）アリールアミノカルボニル、（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、（ヘト）アリールスルホニル、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニル
（ここで、上記飽和複素環及びシクロアルキル環は、フッ素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、又はヒドロキシより選択される１又は２個の基で場合により置換されている）を示し、
Ｌ３及びＬ４は互いに結合しており、
Ｌ５及びＬ６は、互いに独立して、かつそれぞれの場合において、それらが結合している２個の隣接するＣ原子と一緒になって、アリール又はヘテロアリール基が形成され、それが環式基Ｂに縮合し、そのアリール又はヘテロアリール基が、１、２又は３個の同一の又は異なるＲ１０で場合により置換されるように、互いに結合している
（但し、アリールは、フェニル又はナフチルを意味し、ヘテロアリールは、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、又はピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル（ここで、前記ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジルにおいて、１又は２個のＣＨ基はそれぞれ、Ｎにより置き換えられている）、又はインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル（ここで、前記インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニルにおいて、１〜３個のＣＨ基はそれぞれ、Ｎにより置き換えられている）、又はテトラゾリルを意味し、
但し、上記（ヘト）アリールは、上記で定義するアリール基、又は上記で定義するヘテロアリール基、又は１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリジニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリジニル、２，３−ジヒドロ−３−オキソ−ピリダジニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−３，６−ジオキソ−ピリダジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリミジニル、３，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリミジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−ピリミジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−ピラジニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−インドリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−ベンゾオキサゾリル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−イソキノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−シンノリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キナゾリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−キナゾリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソキノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−３−オキソ−キノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−キノキサリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−フタラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−ジオキソ−フタラジニル、クロマニル、クマリニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル及び３，４−ジヒドロ−３−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルからなる群より選択される環（ここで、各前記環は、Ｒ１０より互いに独立して選択される１、２又は３個の置換基で場合により置換されている）であり、
但し、各上記アルキル又はアルキレン部分は、分岐していても、分岐していなくてもよい）］で示される化合物、その互変異性体、立体異性体、その混合物、及びその塩
（但し、以下の化合物（Ｍ１）〜（Ｍ４）：
【化３０８】
は除外する）。
【請求項２】
式Ｉ．１〜Ｉ．１０：
【化３０９】
［式中、架橋基−（ＣＨ２）ｏ−を含む一般式Ｉ．１〜Ｉ．１０のＣ５＋ｍ＋ｎ−アザシクロアルケンコア構造は、Ｒ１１及びＲ１２からなる群より互いに独立して選択される１、２個又はそれ以上の置換基で場合により置換されており、また
式中、環Ａ及びＢならびにｍ、ｎ、ｏ、Ｒ１１、Ｒ１２は、請求項１に定義のとおりである］の１つ以上より選択される一般式を特徴とする、請求項１に記載の化合物、それらの互変異性体、それらの立体異性体、その混合物及びその塩（但し、請求項１に定義の化合物（Ｍ１）、（Ｍ２）、（Ｍ３）及び（Ｍ４）は除外する）。
【請求項３】
環Ｂを含む窒素が、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、アゾカン−１−イル、
アゼチジン−１−イル（ここで、１個の−ＣＨ２−基は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＮ、カルボニル、又はスルホニルにより置き換えられている）、あるいは
ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、アゾカン−１−イル（ここで、これらは、部分又は完全不飽和であってもよく、１又は２個の−ＣＨ２−基は、互いに独立して、Ｏ、Ｓ、カルボニル、又はスルホニルにより置き換えられており、１個の−ＣＨ２−基は−ＮＲＮ−により置き換えられていてもよい）、
アザ−ビシクロヘプタ−Ｎ−イル、アザ−ビシクロオクタ−Ｎ−イル、アザ−ビシクロノナ−Ｎ−イル、アザ−ビシクロデカ−Ｎ−イル、ビシクロウンデカ−Ｎ−イル、ビシクロドデカ−Ｎ−イル（ここで、各々は部分不飽和であってもよく、各々において、１又は２個の−ＣＨ２−基は、Ｏ、Ｓ、−ＮＲＮ−、カルボニル、又はスルホニルにより互いに独立して置き換えられていてもよく、また、各々において、１個の−ＣＨ＝基は、−Ｎ＝により置き換えられていてもよい）、
アザ−トリシクロノナ−Ｎ−イル、アザ−トリシクロデカ−Ｎ−イル、アザ−トリシクロウンデカ−Ｎ−イル、アザ−トリシクロドデカ−Ｎ−イル、アザ−トリシクロトリデカ−Ｎ−イル、アザ−トリシクロテトラデカ−Ｎ−イル（ここで、各々において、１又は２個の−ＣＨ２−基は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＮ、カルボニル、又はスルホニルにより互いに独立して置き換えられていてもよく、また、各々において、１個の−ＣＨ＝基は、−Ｎ＝により置き換えられていてもよい）
［ここで、各上記環Ｂは、Ｌ１より互いに独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここで、各上記環Ｂは、Ｌ２より互いに独立して選択される１又は２個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、各上記環Ｂの２個の隣接するＣ原子は、Ｌ３及びＬ４で置換されていてもよく、また
ここで、各上記環Ｂの２個の隣接するＣ原子は、Ｌ５及びＬ６で置換されていてもよく、
ここで、ＲＮ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６は、請求項１に定義のとおりである］を示す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが、ベンゾ、ピリド、ピロロ、フロ、チエノ、ピリダジノ、ピリミド、又はピラジノ環（ここで、各前記環は、Ｒ１より互いに独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、また、ここで、各前記環の２個の隣接するＣ原子は、Ｒ２及びＲ３で場合により置換されている）、あるいは
ピラゾロ、オキサゾロ、チアゾロ、又はイミダゾ環（ここで、各々は、Ｒ１で場合により置換されており、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、請求項１に定義のとおりである）を示す、請求項１、２又は３に記載の化合物。
【請求項５】
無機又は有機酸もしくは塩基との、請求項１〜４の少なくとも一つに記載の化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項６】
請求項１〜４の少なくとも一つに記載の化合物又は請求項５に記載の生理学的に許容しうる塩を、場合により１つ以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項７】
代謝障害などの、酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１を阻害することにより影響されうる疾患又は状態の治療又は予防用の、請求項１で除外した化合物を含む、請求項１〜４の少なくとも一つに記載の化合物又は請求項５に記載の生理学的に許容しうる塩。
【請求項８】
代謝障害などの、酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１を阻害することにより影響されうる疾患又は状態の治療又は予防に適した医薬組成物を調製するための、請求項１で除外した化合物を含む、請求項１〜４の少なくとも一つに記載の少なくとも１つの化合物又は請求項５に記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
【請求項９】
請求項１〜４のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物又は請求項５に記載の生理学的に許容しうる塩の調製方法であって、一般式II：
【化３１０】
［式中、基Ａ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１に定義のとおりである］、又は一般式III：
【化３１１】
［式中、Ｂは、請求項１に定義のとおりである］で示されるアミンの１つを、炭酸誘導体Ｙ−ＣＯ−Ｙと反応させて、中間体として、一般式IV又はＶ：
【化３１２】
のいずれかの化合物を得て、それを場合により単離し、また場合により精製し、そして式IV又はＶの中間体を、式III又はIIの他のアミンと反応させて、式Ｉ：
［式中、
Ｙは脱離基であり、特にフッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ２−４−アルケニルオキシ、Ｃ２−４−アルキニルオキシ、部分又は完全フッ素化Ｃ２−１０−アルコキシ、オキシアリールトリアゾール、オキシヘテロアリールトリアゾール、ヘテロアル−Ｎ−イル、３−メチル−イミダゾール−１−イル、スクシニル−Ｎ−オキシ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノカルボニルオキシ、ピロリルカルボニルオキシ、ピペリジニルカルボニルオキシ、モルホリニルカルボニルオキシ、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシを示す
（但し、上記基の定義に記載のアルキル、アルケニル、及びアルキニル基は、単独で又は別の基の一部としてのいずれにおいても、フッ素、塩素、Ｃ１−３−アルキル、及びＣ１−３−アルコキシより互いに独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
但し、上記基の定義に記載のアリール基は、単独で又は別の基の一部としてのいずれにおいても、フェニル又はナフチルを示し、上記基の定義に記載のヘテロアリール基は、単独で又は別の基の一部としてのいずれにおいても、ピリジニル、ピリミジニル、トリアジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリルを示し、ここで、アリール及びヘテロアリール基の両方は、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ニトロ、シアノ、及びジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ基より互いに独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、
但し、Ｙ−ＣＯ−Ｙ中の２つのＹは、同一であっても異なっていてもよく、
但し、第１のＹが２つのアミンのうちの１つで置き換えられた後、置き換えられるべき第２のＹをより反応性の強いＹに変換してもよい）］の化合物を、
場合により、有機塩基又は別の添加剤の存在下で得て、
そして、必要であれば、上記反応に使用される任意の保護基を同時に又は続いて開裂し、
所望であれば、そのようにして得た一般式Ｉの化合物を、その立体異性体に分割し；
所望であれば、そのようにして得た一般式Ｉの化合物を、その塩に、特に薬学的使用のため、その生理学的に許容しうる塩に変換することを特徴とする、調製方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化３０７】
［式中、
Ｘは、ＣＨ又はＮを示し、
ｍ、ｎ、ｏは、互いに独立して、０、１又は２を示し
（ここで、架橋基−（ＣＨ２）ｏ−を含む一般式ＩのＣ５＋ｍ＋ｎ−アザシクロアルケンコア構造は、Ｒ１１及びＲ１２からなる群より互いに独立して選択される１、２個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている）、
Ａは、ベンゾ、ピリド、ピロロ、フロ、チエノ、ピリダジノ、ピリミド、又はピラジノ環（ここで、各前記環は、Ｒ１より互いに独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各前記環の２個の隣接するＣ原子は、Ｒ２及びＲ３で場合により置換されている）；あるいは
ピラゾロ、イミダゾ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環（ここで、各前記環は、Ｒ１で場合により置換されている）；あるいは
ＲＮで場合により置換されている１，２，３−トリアゾロ環を示し；
Ｂは、飽和、又は部分もしくは完全不飽和である３員〜８員単環式、７員〜１２員スピロ環式、６員〜１２員二環式又は９員〜１５員三環式アザシクロアルク−１−イル基
（ここで、１又は２個の−ＣＨ２−基は、−ＮＲＮ−により置き換えられていてもよく、
ここで、１〜４個の−ＣＨ２−基は、Ｏ、Ｓ、カルボニル、又はスルホニルにより互いに独立して置き換えられていてもよく、
ここで、１又は２個の−ＣＨ＝基は、−Ｎ＝により置き換えられていてもよく、
ここで、前記アザシクロアルキル基は、Ｌ１より互いに独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここで、前記アザシクロアルキル基は、Ｌ２より互いに独立して選択される１又は２個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、前記アザシクロアルキル基の２個の隣接するＣ原子は、Ｌ３及びＬ４で置換されていてもよく、
ここで、前記アザシクロアルキル基の２個の隣接するＣ原子は、Ｌ５及びＬ６で置換されていてもよい）を示し；
ＲＮは、互いに独立して、水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−アルケニル、Ｃ３−６−アルキニル、（ヘト）アリール、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、（ヘト）アリールカルボニル、（ヘト）アリールスルホニル
（ここで、各アルキル、アルケニル、及びアルキニル基は、フッ素でモノ−又はポリ置換されていてもよく、かつヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルキルスルファニル、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノカルボニル、又は（ヘト）アリールでモノ置換されていてもよい）を示し、
Ｒ１は、互いに独立して、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル−ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ヘト）アリール、（ヘト）アリールオキシ、（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキル、（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ヘト）アリールオキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−カルボニル、（ヘト）アリール−カルボニル、
アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−４−アルキル−カルボニルアミノ、（ヘト）アリール−カルボニルアミノ、（ヘト）アリール−Ｃ１−４−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキル−スルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、（Ｃ１−４−アルキルオキシ−カルボニルアミノ）カルボニルアミノ、（ヘト）アリールスルホニルアミノ、（ヘト）アリール−Ｃ１−４−アルキル−スルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−（ヘト）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−（ヘト）アリール−Ｃ１−４−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−４−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−（ヘト）アリールスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−（ヘト）アリール−Ｃ１−４−アルキル−スルホニルアミノ、
オキソ−イミダゾリジン−１−イル、２，４−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２−オキソ−ヘキサヒドロピリミジン−１−イル（ここで、上述の基の３位の窒素原子は、メチル又はエチルで場合により置換されている）、
（ヒドロキシイミノ）アミノメチル、（Ｃ１−３−アルキルオキシイミノ）アミノメチル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、
カルボキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル、シアノ−Ｃ１−４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル、
カルボキシ−Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−４−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル−オキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル−オキシ、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルオキシ−Ｃ１−４−アルキル、アミノ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノ−Ｃ１−４−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−（Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−４−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−４−アルキル、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−４−アルキル、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、２−オキソ−４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、３−オキソ−４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ−Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキルスルファニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノ−Ｃ１−４−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、２−オキソ−４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、３−オキソ−４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−４−アルキルオキシ、
Ｃ１−４−アルキルスルファニル、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニルオキシ、（ヘト）アリールスルホニル、（ヘト）アリールスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキルスルファニル、Ｃ３−６−シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３−６−シクロアルキルスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルスルホニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−４−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、又は４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニル
（ここで、上記飽和複素環及びシクロアルキル環は、フッ素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、又はヒドロキシより互いに独立して選択される１又は２個の基で場合により置換されている）を示し、
Ｒ２、Ｒ３は互いに結合して、メチルでモノ−又はジ置換されていてもよく、かつモノ−又はポリフッ素化されていてもよいメチレンジオキシ、エチレンジオキシ又はＣ３−５−アルキレン架橋基を形成するか；あるいは
Ｒ２、Ｒ３は、それらが結合している炭素原子と組み合わされて、ベンゾ、ピリド、ピリミド、ピラジノ、ピリダジノ、ピロロ、フラノ、チエノ、ピラゾロ、イミダゾ、トリアゾロ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環（ここで、各前記環は、ＲＰより互いに独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい）を形成し；
ＲＰは、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ４−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、アゼチジニル、１−（Ｃ１−３−アルキル）−アゼチジニル、１−（Ｃ１−３−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、ピロリジニル、１−（Ｃ１−３−アルキル）−ピロリジニル、１−（Ｃ１−３−アルキルカルボニル）−ピロリジニル、ピペリジニル、１−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペリジニル、１−（Ｃ１−３−アルキルカルボニル）ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、Ｃ１ー４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１ー３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１ー３−アルキル）−アミノカルボニル、アミノスルホニル、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル、あるいは
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル（ここで、これらの基のいずれにおいても、１又は２個のＣＨは、Ｎ原子により場合により置き換えられている）、あるいは
１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリジニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリジニル、２，３−ジヒドロ−３−オキソ−ピリダジニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−３，６−ジオキソ−ピリダジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリミジニル、３，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリミジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−ピリミジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピラジニル
（ここで、前記各芳香族又は複素環式芳香族基は、フッ素、塩素、Ｃ１−３−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、Ｃ１ー４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１ー３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１ー３−アルキル）−アミノカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、及びトリフルオロメトキシより独立して選択される１又は２個の基で場合により置換されている）を示し、
Ｒ１０は、互いに独立して、ハロゲン、Ｃ１−３−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、アミノスルホニル、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、又はフッ素、メチル、メトキシ、シアノ、もしくはヒドロキシより互いに独立して選択される１又は２個の置換基で場合により置換されているフェニルを示し、
Ｒ１１は、互いに独立して、フッ素、Ｃ１−４−アルキル、（ヘト）アリール、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、又はＣ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−４−アルキルを示し、
Ｒ１２は、互いに独立して、フッ素又はＣ１−４−アルキルを示し、
Ｌ１は、互いに独立して、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、又はシアノを示し；
Ｌ２は、互いに独立して、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イル−オキシ、テトラヒドロピラン−３−イル−オキシ、テトラヒドロピラン−４−イル−オキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ヘト）アリール、（ヘト）アリールオキシ、あるいは
Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−４−アルキルオキシ（ここで、各基において、１個のＣＨ２基は、カルボニル又はスルホニルにより置き換えられていてもよく、ここで、各基は、モノ−又はポリフッ素化されていてもよく、ここで、各基は更に
ヒドロキシ、塩素、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、（ヘト）アリール、又は（ヘト）アリールオキシで置換されていてもよい）；
アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
Ｃ１−４−アルキル−カルボニルアミノ、（ヘト）アリール−カルボニルアミノ、（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、（Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ）カルボニルアミノ、（ヘト）アリールスルホニルアミノ、（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ヘト）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシカルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ヘト）アリールスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、（ヘト）アリールアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ヘト）アリールアミノカルボニル、（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ヘト）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、
Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、（ヘト）アリールスルホニル、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、
アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニル
（ここで、上記飽和複素環及びシクロアルキル環は、フッ素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、又はヒドロキシより選択される１又は２個の基で場合により置換されている）を示し、
Ｌ３及びＬ４は互いに結合しており、
Ｌ５及びＬ６は、互いに独立して、かつそれぞれの場合において、それらが結合している２個の隣接するＣ原子と一緒になって、アリール又はヘテロアリール基が形成され、それが環式基Ｂに縮合し、そのアリール又はヘテロアリール基が、１、２又は３個の同一の又は異なるＲ１０で場合により置換されるように、互いに結合している
（但し、アリールは、フェニル又はナフチルを意味し、ヘテロアリールは、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、又はピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル（ここで、前記ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジルにおいて、１又は２個のＣＨ基はそれぞれ、Ｎにより置き換えられている）、又はインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル（ここで、前記インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニルにおいて、１〜３個のＣＨ基はそれぞれ、Ｎにより置き換えられている）、又はテトラゾリルを意味し、
但し、上記（ヘト）アリールは、上記で定義するアリール基、又は上記で定義するヘテロアリール基、又は１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリジニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリジニル、２，３−ジヒドロ−３−オキソ−ピリダジニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−３，６−ジオキソ−ピリダジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリミジニル、３，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリミジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−ピリミジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−ピラジニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−インドリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−ベンゾオキサゾリル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−イソキノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−シンノリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キナゾリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−キナゾリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソキノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−３−オキソ−キノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−キノキサリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−フタラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−ジオキソ−フタラジニル、クロマニル、クマリニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル及び３，４−ジヒドロ−３−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルからなる群より選択される環（ここで、各前記環は、Ｒ１０より互いに独立して選択される１、２又は３個の置換基で場合により置換されている）であり、
但し、各上記アルキル又はアルキレン部分は、分岐していても、分岐していなくてもよい）］で示される化合物、その互変異性体、立体異性体、その混合物、及びその塩
（但し、以下の化合物（Ｍ１）〜（Ｍ４）：
【化３０８】
は除外する）。
【請求項２】
式Ｉ．１〜Ｉ．１０：
【化３０９】
［式中、架橋基−（ＣＨ２）ｏ−を含む一般式Ｉ．１〜Ｉ．１０のＣ５＋ｍ＋ｎ−アザシクロアルケンコア構造は、Ｒ１１及びＲ１２からなる群より互いに独立して選択される１、２個又はそれ以上の置換基で場合により置換されており、また
式中、環Ａ及びＢならびにｍ、ｎ、ｏ、Ｒ１１、Ｒ１２は、請求項１に定義のとおりである］の１つ以上より選択される一般式を特徴とする、請求項１に記載の化合物、それらの互変異性体、それらの立体異性体、その混合物及びその塩（但し、請求項１に定義の化合物（Ｍ１）、（Ｍ２）、（Ｍ３）及び（Ｍ４）は除外する）。
【請求項３】
環Ｂを含む窒素が、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、アゾカン−１−イル、
アゼチジン−１−イル（ここで、１個の−ＣＨ２−基は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＮ、カルボニル、又はスルホニルにより置き換えられている）、あるいは
ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、アゾカン−１−イル（ここで、これらは、部分又は完全不飽和であってもよく、１又は２個の−ＣＨ２−基は、互いに独立して、Ｏ、Ｓ、カルボニル、又はスルホニルにより置き換えられており、１個の−ＣＨ２−基は−ＮＲＮ−により置き換えられていてもよい）、
アザ−ビシクロヘプタ−Ｎ−イル、アザ−ビシクロオクタ−Ｎ−イル、アザ−ビシクロノナ−Ｎ−イル、アザ−ビシクロデカ−Ｎ−イル、ビシクロウンデカ−Ｎ−イル、ビシクロドデカ−Ｎ−イル（ここで、各々は部分不飽和であってもよく、各々において、１又は２個の−ＣＨ２−基は、Ｏ、Ｓ、−ＮＲＮ−、カルボニル、又はスルホニルにより互いに独立して置き換えられていてもよく、また、各々において、１個の−ＣＨ＝基は、−Ｎ＝により置き換えられていてもよい）、
アザ−トリシクロノナ−Ｎ−イル、アザ−トリシクロデカ−Ｎ−イル、アザ−トリシクロウンデカ−Ｎ−イル、アザ−トリシクロドデカ−Ｎ−イル、アザ−トリシクロトリデカ−Ｎ−イル、アザ−トリシクロテトラデカ−Ｎ−イル（ここで、各々において、１又は２個の−ＣＨ２−基は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＮ、カルボニル、又はスルホニルにより互いに独立して置き換えられていてもよく、また、各々において、１個の−ＣＨ＝基は、−Ｎ＝により置き換えられていてもよい）
［ここで、各上記環Ｂは、Ｌ１より互いに独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここで、各上記環Ｂは、Ｌ２より互いに独立して選択される１又は２個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、各上記環Ｂの２個の隣接するＣ原子は、Ｌ３及びＬ４で置換されていてもよく、また
ここで、各上記環Ｂの２個の隣接するＣ原子は、Ｌ５及びＬ６で置換されていてもよく、
ここで、ＲＮ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６は、請求項１に定義のとおりである］を示す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが、ベンゾ、ピリド、ピロロ、フロ、チエノ、ピリダジノ、ピリミド、又はピラジノ環（ここで、各前記環は、Ｒ１より互いに独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、また、ここで、各前記環の２個の隣接するＣ原子は、Ｒ２及びＲ３で場合により置換されている）、あるいは
ピラゾロ、オキサゾロ、チアゾロ、又はイミダゾ環（ここで、各々は、Ｒ１で場合により置換されており、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、請求項１に定義のとおりである）を示す、請求項１、２又は３に記載の化合物。
【請求項５】
無機又は有機酸もしくは塩基との、請求項１〜４の少なくとも一つに記載の化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項６】
請求項１〜４の少なくとも一つに記載の化合物又は請求項５に記載の生理学的に許容しうる塩を、場合により１つ以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項７】
代謝障害などの、酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１を阻害することにより影響されうる疾患又は状態の治療又は予防用の、請求項１で除外した化合物を含む、請求項１〜４の少なくとも一つに記載の化合物又は請求項５に記載の生理学的に許容しうる塩。
【請求項８】
代謝障害などの、酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１を阻害することにより影響されうる疾患又は状態の治療又は予防に適した医薬組成物を調製するための、請求項１で除外した化合物を含む、請求項１〜４の少なくとも一つに記載の少なくとも１つの化合物又は請求項５に記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
【請求項９】
請求項１〜４のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物又は請求項５に記載の生理学的に許容しうる塩の調製方法であって、一般式II：
【化３１０】
［式中、基Ａ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１に定義のとおりである］、又は一般式III：
【化３１１】
［式中、Ｂは、請求項１に定義のとおりである］で示されるアミンの１つを、炭酸誘導体Ｙ−ＣＯ−Ｙと反応させて、中間体として、一般式IV又はＶ：
【化３１２】
のいずれかの化合物を得て、それを場合により単離し、また場合により精製し、そして式IV又はＶの中間体を、式III又はIIの他のアミンと反応させて、式Ｉ：
［式中、
Ｙは脱離基であり、特にフッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ２−４−アルケニルオキシ、Ｃ２−４−アルキニルオキシ、部分又は完全フッ素化Ｃ２−１０−アルコキシ、オキシアリールトリアゾール、オキシヘテロアリールトリアゾール、ヘテロアル−Ｎ−イル、３−メチル−イミダゾール−１−イル、スクシニル−Ｎ−オキシ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノカルボニルオキシ、ピロリルカルボニルオキシ、ピペリジニルカルボニルオキシ、モルホリニルカルボニルオキシ、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシを示す
（但し、上記基の定義に記載のアルキル、アルケニル、及びアルキニル基は、単独で又は別の基の一部としてのいずれにおいても、フッ素、塩素、Ｃ１−３−アルキル、及びＣ１−３−アルコキシより互いに独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
但し、上記基の定義に記載のアリール基は、単独で又は別の基の一部としてのいずれにおいても、フェニル又はナフチルを示し、上記基の定義に記載のヘテロアリール基は、単独で又は別の基の一部としてのいずれにおいても、ピリジニル、ピリミジニル、トリアジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリルを示し、ここで、アリール及びヘテロアリール基の両方は、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ニトロ、シアノ、及びジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ基より互いに独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、
但し、Ｙ−ＣＯ−Ｙ中の２つのＹは、同一であっても異なっていてもよく、
但し、第１のＹが２つのアミンのうちの１つで置き換えられた後、置き換えられるべき第２のＹをより反応性の強いＹに変換してもよい）］の化合物を、
場合により、有機塩基又は別の添加剤の存在下で得て、
そして、必要であれば、上記反応に使用される任意の保護基を同時に又は続いて開裂し、
所望であれば、そのようにして得た一般式Ｉの化合物を、その立体異性体に分割し；
所望であれば、そのようにして得た一般式Ｉの化合物を、その塩に、特に薬学的使用のため、その生理学的に許容しうる塩に変換することを特徴とする、調製方法。
【公表番号】特表２０１１−５１１８１７（Ｐ２０１１−５１１８１７Ａ）
【公表日】平成２３年４月１４日（２０１１．４．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４６２５４（Ｐ２０１０−５４６２５４）
【出願日】平成２１年２月１０日（２００９．２．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０００９０５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１００８７２
【国際公開日】平成２１年８月２０日（２００９．８．２０）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年４月１４日（２０１１．４．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年２月１０日（２００９．２．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０００９０５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１００８７２
【国際公開日】平成２１年８月２０日（２００９．８．２０）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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