本発明は式（１）の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）の化合物：
【化１】

であって、式中（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｑ^１の基はメタまたはパラの位置をとり、ｎは１または２であり、そしてＱ^１は以下の式：
【化２】

および ^＊−Ｎ（Ｒ^８）−Ｑ^２−Ａの基から選択される基であり、式中Ｒ^１からＲ^４の少なくとも２つはＨに等しく、式中Ｑ^２は単結合またはＣ_１−Ｃ_４アルキレンであり、Ｒ^８はＨまたはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、ｐは１または２であり、そしてＡはピリジルまたは以下の式の基
【化３】

であり、式中Ｒ^１からＲ^５の少なくとも２つはＨに等しく、
式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は同一であるかまたは異なっていて、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＯＲ^６、ＳＲ^６、ハロ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＯＯＲ^６、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＨＣＯＲ^６から選択され、
式中Ｒ^６およびＲ^７は同一であるかまたは異なっていて、ＨまたはＣ_１−Ｃ_４アルキルから選択され、そして^＊はカルボニル基への結合部を表す、前記化合物、または適当な場合には、それらの医薬的に受容可能な塩および/もしくは異性体、それらの互変異性体、溶媒和物もしくは同位元素のバリエーション。
【請求項２】
ｎが１または２であり、Ｑ^１が ^＊−ＮＨ−Ｑ^２−Ａの基であり、式中Ｑ^２がＣ_１−Ｃ_４アルキレンであり、そしてＡが式
【化４】

の基であり、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５が請求項１に定義されたとおりである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５が同一であるかまたは異なっていて、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＯＲ^６、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＯＯＲ^６、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７から選択されるが、ただしＲ^１からＲ^５の少なくとも２つはＨに等しく、
式中Ｒ^６およびＲ^７が同一であるかまたは異なっていて、ＨまたはＣ_１−Ｃ_４アルキルから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５が同一であるかまたは異なっていて、Ｈ、ＣＨ_３、ＯＨ、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨ_３、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＯＯＨ、ＳＯ_２ＮＨ_２から選択されるが、ただしＲ^１からＲ^５の少なくとも２つはＨに等しい、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５が同一であるかまたは異なっていて、Ｈ、ＣＨ_３、ＯＨ、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨ_３、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＯＯＨ、ＳＯ_２ＮＨ_２から選択されるが、ただしＲ^１からＲ^５の少なくとも３つはＨに等しい、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑ^１が ^＊−ＮＨ−Ｑ^２−Ａの基であり、式中Ｑ^２がＣ_１−Ｃ_４アルキレンであり、Ａがピリジン−２−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑ^２が−ＣＨ_２−、−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_３−および−ＣＨ（ＣＨ_３）−から選択される、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑ^２が−ＣＨ_２−である、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが１または２であり、Ｑ^１が
【化５】

であり、式中ｐが１または２であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４が同一であるかまたは異なっていて、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＯＲ^６、ＳＲ^６、ハロ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＯＯＲ^６、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＨＣＯＲ^６から選択されるが、ただしＲ^１からＲ^４の少なくとも２つはＨに等しく；
式中Ｒ^６およびＲ^７が同一であるかまたは異なっていて、ＨまたはＣ_１−Ｃ_４アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４が同一であるかまたは異なっていて、ＨおよびＯＲ^６から選択されるが、ただしＲ^１からＲ^４の少なくとも２つはＨに等しい、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑ^１が
【化６】

である請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが１である、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ｎが２である、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物の（Ｒ，Ｒ）−立体異性体。
【請求項１５】
（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｑ^１の基がメタの位置にある、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の化合物：
Ｎ−（２，６−ジメトキシベンジル）−２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（２−エトキシベンジル）−２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシベンジル）−２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−アセトアミド；
２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−Ｎ−インダン−２−イル−アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−[４−（アミノスルホニル）ベンジル]−２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−アセトアミド；
２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−アセトアミド；
４−｛（２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−アセチルアミノ）−メチル｝−ベンズアミド；
Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−アセトアミド；
２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロ、６−フルオロベンジル）−２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルベンジル）−２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−[２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル]−２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンジル）−２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−アセトアミド；
２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−Ｎ−（２−フェニルエチル）−アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロベンジル）−２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−アセトアミド；
４−｛（[２−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−アセチル]−アミノ）−メチル｝−安息香酸；
２−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}−Ｎ−[（１Ｒ）−１−フェニルエチル]アセトアミド；
４−{（１Ｒ）−２−[（（１Ｒ）−２−{３−[２−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエチル]フェニル}−１−メチルエチル）アミノ]−１−ヒドロキシエチル}−２−（ヒドロキシメチル）フェノール；
４−{（１Ｒ）−２−[（（１Ｒ）−２−{３−[２−（７−エトキシ−６−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエチル]フェニル}−１−メチルエチル）アミノ]−１−ヒドロキシエチル}−２−（ヒドロキシメチル）フェノール；
Ｎ−[２−（４−クロロフェニル）エチル]−２−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}アセトアミド；
Ｎ−[２−（４−エチルフェニル）エチル]−２−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}アセトアミド；
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−２−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}アセトアミド；
Ｎ−[２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル]−２−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−２−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}アセトアミド；
４−{（１Ｒ）−２−[（（１Ｒ）−２−{３−[２−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドル−２−イル）−２−オキソエチル]フェニル}−１−メチルエチル）アミノ]−１−ヒドロキシエチル}−２−（ヒドロキシメチル）フェノール；
２−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}−Ｎ−フェニルアセトアミド；
２−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}−Ｎ−（１−ナフチルメチル）アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−２−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）アセトアミド；
２−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}−Ｎ−[（２Ｒ）−２−フェニルプロピル]アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−[３−（４−フルオロフェニル）プロピル] −２−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンジル）−３−（３−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]−プロピル}−フェニル）−プロパンアミド；
Ｎ−（２，６−ジメトキシベンジル）−３−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}プロパンアミド；
Ｎ−（２−エトキシベンジル）−３−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}プロパンアミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルベンジル）−３−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}プロパンアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−３−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}プロパンアミド；
４−{（１Ｒ）−２−[（（１Ｒ）−２−{３−[３−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−３−オキソプロピル]フェニル}−１−メチルエチル）アミノ]−１−ヒドロキシエチル}−２−（ヒドロキシメチル）フェノール；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−３−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}プロパンアミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−３−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}プロパンアミド；
３−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）プロパンアミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−３−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}プロパンアミド；
３−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）プロパンアミド；
Ｎ−ベンジル−３−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}プロパンアミド；
３−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}−Ｎ−（２−フェニルエチル）プロパンアミド；
３−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}−Ｎ−（３−フェニルプロピル）プロパンアミド；
４−{（１Ｒ）−２−[（（１Ｒ）−２−{３−[３−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドル−２−イル）−３−オキソプロピル]フェニル}−１−メチルエチル）アミノ]−１−ヒドロキシエチル}−２−（ヒドロキシメチル）フェノール；
Ｎ−[２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル]−３−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}プロパンアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシベンジル）−３−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}プロパンアミド；
３−{３−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}−Ｎ−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチルフェニル）エチル−アミノ]プロピル}フェニル）アセトアミド；
２−（４−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−
ヒドロキシメチルフェニル）エチル−アミノ]プロピル}フェニル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）アセトアミド；
２−（４−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチルフェニル）エチル−アミノ]プロピル}フェニル）−Ｎ−インダン−２−イル−アセトアミド；
１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−（４−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチルフェニル）−エチルアミノ]プロピル}フェニル）エタノン；
Ｎ−（２−ヒドロキシベンジル）−２−（４−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]プロピル}フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−２−（４−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]プロピル}フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロベンジル）−２−（４−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−エチルアミノ]プロピル}フェニル）−アセトアミド；
２−（４−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチルフェニル）−エチルアミノ]プロピル}フェニル）−Ｎ−（２−メトキシベンジル）−アセトアミド；
２−（４−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチルフェニル）−エチルアミノ]プロピル}フェニル）−Ｎ−（３−メトキシベンジル）アセトアミド；
２−（４−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチルフェニル）−エチルアミノ]−プロピル}フェニル）−Ｎ−（４−メトキシベンジル）−アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジメトキシベンジル）−２−（４−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシ−メチルフェニル）−エチルアミノ]プロピル}フェニル）−アセトアミド、
２−（４−{（２Ｒ）−２−[（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチルフェニル）−エチル−アミノ]プロピル}フェニル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド、
Ｎ−[２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル]−２−{４−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}アセトアミド、および
２−{４−[（２Ｒ）−２−（{（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−[４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル]エチル}アミノ）プロピル]フェニル}−Ｎ−（２−フェニルエチル）アセトアミド、からなる群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載したような式（１）の化合物、またはその医薬的に受容可能な塩もしくは誘導された形の調製法であって、式（２）の酸：
【化７】

を、式Ｎ（ＮＨ_２）−Ｑ^２−Ａ（３）、
【化８】

のアミンとカップリングさせるステップを包含し、式中、ｎ、Ｑ^１、Ｑ^２、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は請求項１に定義された通りとする、前記方法。
【請求項１８】
請求項１に記載したような式（１）の化合物または、医薬的に受容可能なその塩もしくは誘導された形を、通例の医薬的に無害な賦形剤および/または添加物と共に含む医薬組成物。
【請求項１９】
医薬剤として使用するための、請求項１に記載したような式（１）の化合物、または医薬的に受容可能なその塩、誘導された形もしくは組成物。
【請求項２０】
β２受容体の関与する疾患、障害、および状態の治療に使用するための、請求項１に記載したような式（１）の化合物、または医薬的に受容可能なその塩、誘導された形もしくは組成物。
【請求項２１】
以下からなる群：
・あらゆるタイプ、病因または病態の喘息、特に、アトピー性喘息、非アトピー性喘息、アレルギー性喘息、アトピー性気管支のＩｇＥを介した喘息、気管支喘息、本態性喘息、真の喘息、病態生理学的障害を原因とする内因性喘息、環境因子を原因とする外因性喘息、未知原因のまたは明らかではない原因の本態性喘息、非アトピー性喘息、気管支炎の喘息、気腫性の喘息、運動誘発喘息、アレルゲン誘発性の喘息、冷気に誘発される喘息、職業性喘息、細菌、真菌、原生動物、またはウイルスの感染を原因とする感染性喘息、非アレルギー性喘息、初発喘息、喘鳴を伴う乳児の症候群、および細気管支炎から成る群から選択されるメンバーである喘息、
・慢性または急性の気管支収縮、慢性気管支炎、小気道閉塞、および気腫、
・あらゆるタイプ、病因または病態の閉塞性または炎症性気道疾患、特に、慢性好酸球性肺炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎を含むＣＯＰＤ、ＣＯＰＤに伴うもしくは伴わない肺気腫または呼吸困難、不可逆性、進行性の気道閉塞を特徴とするＣＯＰＤ、成人型呼吸切迫症候群（ＡＲＤＳ）、他の薬剤治療の結果としての気道過敏性の増悪、および肺高血圧に伴う気道疾患から成る群から選択されるメンバーである、閉塞性または炎症性の気道疾患、
・あらゆるタイプ、病因または病態の気管支炎、特に、急性気管支炎、急性喉頭気管の気管支炎、アラキジン酸による気管支炎、カタル性気管支炎、クループ性気管支炎、乾性気管支炎、感染性喘息性気管支炎、痰の絡む気管支炎（productive bronchitis）、ブドウ状球菌または連鎖球菌による気管支炎、および肺胞性の気管支炎から成る群から選択されるメンバーである気管支炎、
・急性の肺の傷害、
・あらゆるタイプ、病因または病態の気管支拡張症、特に、円柱状気管支拡張症、嚢状気管支拡張症、紡錘状気管支拡張症、毛細管状気管支拡張症、嚢胞状気管支拡張症、乾性気管支拡張症、および濾胞性気管支拡張症から成る群から選択されるメンバーである気管支拡張症、
から選択される疾患、障害、および状態の治療に使用するための、請求項１に記載したような式（１）の化合物、または医薬的に受容可能なその塩、誘導された形もしくは組成物。
【請求項２２】
β２アゴニスト活性を有する薬剤の製造のための、請求項１に記載したような式（１）の化合物、または医薬的に受容可能なその塩、誘導された形もしくは組成物の使用。
【請求項２３】
請求項２１に記載したような群から選択される疾患、障害、および状態の治療用薬剤の製造のための、請求項１に記載したような式（１）の化合物、または医薬的に受容可能なその塩、誘導された形もしくは組成物の使用。
【請求項２４】
ヒトを含む哺乳動物を、請求項１に記載したような式（１）の化合物の有効量で、または医薬的に受容可能なその塩、誘導された形もしくは組成物で治療することを含む、β２アゴニストを用いての前記哺乳動物の治療法。
【請求項２５】
疾患、障害または状態が、請求項２１に記載したような群から選択される、請求項２４に記載の方法。

【公表番号】特表２００７−５０３４５８（Ｐ２００７−５０３４５８Ａ）
【公表日】平成１９年２月２２日（２００７．２．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３０６３６（Ｐ２００６−５３０６３６）
【出願日】平成１６年４月２９日（２００４．４．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００１５１９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１００９５０
【国際公開日】平成１６年１１月２５日（２００４．１１．２５）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】