ペプチド模倣プロテアーゼインヒビター
【課題】プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはＣ型肝炎ＮＳ３プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物；その中間体；中間体への新規立体選択的プロセスを含むその製造方法の提供。
【解決手段】下記の化合物等。
【解決手段】下記の化合物等。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（２４）：
【化１】
［式中、
【化２】
は、必要に応じて置換された縮合アリールシクロアルキル；
Ｒ１１は、−ＣＯ２Ｒ１３；
Ｒ１２は、イミン性グリシンイミド付加誘導体；および
Ｒ１３は、酸保護基または必要に応じて置換された脂肪族基である］
で示される化合物。
【請求項２】
必要に応じて置換された縮合アリールシクロアルキルが、１つまたはそれ以上の環式基置換基で必要に応じて置換された縮合アリールシクロアルキルを意味し；
必要に応じて置換された脂肪族基が、１つの脂肪族基置換基で必要に応じて置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
イミン性グリシン付加誘導体が、
【化３】
［式中、Ｒ１６は、酸保護基、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換された脂肪族基；
Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された脂肪族基、
【化４】
；
Ｒ１８は、水素、アルキルまたはアルキルチオ、もしくは必要に応じて置換されたアリール；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｒ１７およびＲ１８が結合する炭素と一緒になって、
【化５】
であり；および
【化６】
は固相である］
からなるグループから選ばれる化合物である；
（ここで、
(ａ)環式基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２[ここで、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]または環系が、飽和または部分飽和である場合、環式基置換基は、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）およびチオキソ（Ｓ＝）をさらに含む、芳香族または非芳香族環系に結合した置換基を意味し；および
(ｂ)脂肪族基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）、チオキソ（Ｓ＝）、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−、Ｙ１Ｙ２ＮＳＯ２−またはＹ３ＳＯ２ＮＹ１−[ここで、Ｒ２は、本明細書の定義の通り、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリール、ならびにＹ３は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]を意味する；および
(ｃ)アリールは、６〜１４個の炭素原子を有する芳香族単環または多環式環系を意味する）；
である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１１が−ＣＯ２Ｒ１３である請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１３が必要に応じて置換された脂肪族基である請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１３がアルキル基である請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１３が低級アルキルである請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１３がメチルである請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１２が
【化７】
［式中、Ｒ１４は、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１５、−ＣＮ、
【化８】
または−ＣＯ２Ｒ１６；
Ｒ１５は、必要に応じて置換された脂肪族基；
Ｒ１６は、酸保護基、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換された脂肪族基；
Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された脂肪族基、
【化９】
；
Ｒ１８は、水素、アルキルまたはアルキルチオ、もしくは必要に応じて置換されたアリール；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｒ１７およびＲ１８が結合する炭素と一緒になって、
【化１０】
であり；および
【化１１】
は固相である］
である請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１７が必要に応じて置換されたアリールである請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１７がフェニルである請求項８〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１８が必要に応じて置換されたアリールである請求項８〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１８がフェニルである請求項８〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
式（２５）：
【化１２】
［式中、Ｒ１４は、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１５、−ＣＮ、
【化１３】
または−ＣＯ２Ｒ１６；
Ｒ１５は、必要に応じて置換された脂肪族基；および
Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリールである］
で示される化合物。
【請求項１４】
必要に応じて置換された脂肪族基が、１つまたはそれ以上の脂肪族基置換基で必要に応じて置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
必要に応じて置換されたアリールが、１つまたはそれ以上の環式基置換基で必要に応じて置換された６〜１４個の炭素原子を有する芳香族単環または多環式環系を意味する；
（ここで、
(ａ)環式基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２[ここで、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]または環系が、飽和または部分飽和である場合、環式基置換基は、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）およびチオキソ（Ｓ＝）をさらに含む、芳香族または非芳香族環系に結合した置換基を意味し；および
(ｂ)脂肪族基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）、チオキソ（Ｓ＝）、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−、Ｙ１Ｙ２ＮＳＯ２−またはＹ３ＳＯ２ＮＹ１−[ここで、Ｒ２は、本明細書の定義の通り、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリール、ならびにＹ３は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]を意味する）；
である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１４が−ＣＯ２Ｒ１６である請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式（２６）：
【化１４】
［式中、ｐ０は、アミド保護基；
Ｒ１４は、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１５、−ＣＮ、
【化１５】
または−ＣＯ２Ｒ１６；
Ｒ１５は、必要に応じて置換された脂肪族基；および
Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリールである］
で示される化合物。
【請求項１７】
式（２７）：
【化１６】
［式中、ｐ０は、アミド保護基；
Ｒ１４は、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１５、−ＣＮ、
【化１７】
または−ＣＯ２Ｒ１６；
Ｒ１５は、必要に応じて置換された脂肪族基；および
Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリールである］
で示される化合物。
【請求項１８】
必要に応じて置換された脂肪族基が、１つまたはそれ以上の脂肪族基置換基で必要に応じて置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
必要に応じて置換されたアリールが、１つまたはそれ以上の環式基置換基で必要に応じて置換された６〜１４個の炭素原子を有する芳香族単環または多環式環系を意味する；
（ここで、
(ａ)環式基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２[ここで、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]または環系が、飽和または部分飽和である場合、環式基置換基は、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）およびチオキソ（Ｓ＝）をさらに含む、芳香族または非芳香族環系に結合した置換基を意味し；および
(ｂ)脂肪族基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）、チオキソ（Ｓ＝）、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−、Ｙ１Ｙ２ＮＳＯ２−またはＹ３ＳＯ２ＮＹ１−[ここで、Ｒ２は、本明細書の定義の通り、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリール、ならびにＹ３は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]を意味する）；
である請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１４が−ＣＯ２Ｒ１６である請求項１７または１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ｐ０がＢＯＣ、ＣＢｚおよび−ＣＯ２アルキルからなるグループから選ばれる請求項１６〜１９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
ｐ０がＢＯＣである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式（２８）：
【化１８】
で示されるキラルビシクロプロリネート化合物の製造方法であって、
（ａ）式（２４）：
【化１９】
［式中、
【化２０】
は、必要に応じて置換されたシクロアルキルまたは必要に応じて置換された縮合アリールシクロアルキル；
Ｒ１１は、−ＣＯ２Ｒ１３；
Ｒ１２は、イミン性グリシンイミド付加誘導体；
Ｒ１３は、酸保護基または必要に応じて置換された脂肪族基である］
で示される化合物を、開裂および環化条件下で、開裂および環化して、式（２５）：
【化２１】
［式中、Ｒ１４は、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１５、−ＣＮ、
【化２２】
または−ＣＯ２Ｒ１６；
Ｒ１５は、必要に応じて置換された脂肪族基；
Ｒ１６は、酸保護基、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換された脂肪族基である］
で示される化合物を形成し；次いで
（ｂ）化合物（２５）のラクタム部分の窒素をアミド保護基で保護して、式（２６）：
【化２３】
［式中、ｐ０は、アミド保護基；
Ｒ１４は、前記と同意義である］
で示される化合物を形成し；次いで
（ｃ）還元条件下で化合物（２６）を還元して、式（２７）：
【化２４】
［式中、ｐ０およびＲ１４は、前記と同意義である］
で示される化合物を形成し；次いで
（ｄ）脱保護条件下で化合物（２７）を脱保護して、式（２８）：
【化２５】
［式中、Ｒ１４は、前記と同意義である］
で示される化合物を形成する；
ステップを含む方法。
【請求項２３】
必要に応じて置換された脂肪族基が、１つまたはそれ以上の脂肪族基置換基で必要に応じて置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
必要に応じて置換されたアリールが、１つまたはそれ以上の環式基置換基で必要に応じて置換された６〜１４個の炭素原子を有する芳香族単環または多環式環系を意味し；
必要に応じて置換されたシクロアルキルが、１つまたはそれ以上の環式基置換基で必要に応じて置換された３〜１０個の炭素原子を有する非芳香族単環または多環式環系を意味し；
必要に応じて置換された縮合アリールシクロアルキルが、１つまたはそれ以上の環式基置換基で必要に応じて置換された縮合アリールシクロアルキルを意味し；
イミン性グリシン付加誘導体が、
【化２６】
［式中、Ｒ１６は、酸保護基、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換された脂肪族基；
Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された脂肪族基、
【化２７】
；
Ｒ１８は、水素、アルキルまたはアルキルチオ、もしくは必要に応じて置換されたアリールである；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｒ１７およびＲ１８が結合する炭素と一緒になって、
【化２８】
であり；および
【化２９】
は固相である］
からなるグループから選ばれる化合物である；
（ここで、
(ａ)環式基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２[ここで、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]または環系が、飽和または部分飽和である場合、環式基置換基は、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）およびチオキソ（Ｓ＝）をさらに含む、芳香族または非芳香族環系に結合した置換基を意味し；および
(ｂ)脂肪族基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）、チオキソ（Ｓ＝）、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−、Ｙ１Ｙ２ＮＳＯ２−またはＹ３ＳＯ２ＮＹ１−[ここで、Ｒ２は、本明細書の定義の通り、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリール、ならびにＹ３は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]を意味する）；
である請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
式（２９）：
【化３０】
［式中、
【化３１】
は、必要に応じて置換されたシクロアルケニルまたは必要に応じて置換された縮合アリールシクロアルケニルである；
ここで、化合物（２９）は、式（２９ａ）：
【化３２】
［式中、
Ｒ１１ａは、−ＣＨＯ、−ＣＯＲ１５、−Ｃ≡Ｎまたは−ＣＯＮＲ１５Ｒ１５である］
で示される化合物をエステル化することによって製造される］
で示される化合物に、イミン性グリシンイミド化合物でマイケル付加を達成することによって、化合物（２４）を製造するステップをさらに含む請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
０℃〜−７８℃の温度にて行う請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
−６０℃にて行う請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
キラル相間移動触媒によって触媒される請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
非キラル相間移動触媒によって触媒される請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
保護基がＢＯＣである請求項２２〜２８に記載の方法。
【請求項３０】
イミン性グリシンイミドが、（Ｎ−ジフェニルメチレン）グリシンtert−ブチルエステルである請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
式（２９）で示される化合物が、１−カルボキシ−１−シクロペンテンメチルエステルである請求項２９に記載の方法。
【請求項１】
式（２４）：
【化１】
［式中、
【化２】
は、必要に応じて置換された縮合アリールシクロアルキル；
Ｒ１１は、−ＣＯ２Ｒ１３；
Ｒ１２は、イミン性グリシンイミド付加誘導体；および
Ｒ１３は、酸保護基または必要に応じて置換された脂肪族基である］
で示される化合物。
【請求項２】
必要に応じて置換された縮合アリールシクロアルキルが、１つまたはそれ以上の環式基置換基で必要に応じて置換された縮合アリールシクロアルキルを意味し；
必要に応じて置換された脂肪族基が、１つの脂肪族基置換基で必要に応じて置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
イミン性グリシン付加誘導体が、
【化３】
［式中、Ｒ１６は、酸保護基、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換された脂肪族基；
Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された脂肪族基、
【化４】
；
Ｒ１８は、水素、アルキルまたはアルキルチオ、もしくは必要に応じて置換されたアリール；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｒ１７およびＲ１８が結合する炭素と一緒になって、
【化５】
であり；および
【化６】
は固相である］
からなるグループから選ばれる化合物である；
（ここで、
(ａ)環式基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２[ここで、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]または環系が、飽和または部分飽和である場合、環式基置換基は、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）およびチオキソ（Ｓ＝）をさらに含む、芳香族または非芳香族環系に結合した置換基を意味し；および
(ｂ)脂肪族基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）、チオキソ（Ｓ＝）、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−、Ｙ１Ｙ２ＮＳＯ２−またはＹ３ＳＯ２ＮＹ１−[ここで、Ｒ２は、本明細書の定義の通り、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリール、ならびにＹ３は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]を意味する；および
(ｃ)アリールは、６〜１４個の炭素原子を有する芳香族単環または多環式環系を意味する）；
である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１１が−ＣＯ２Ｒ１３である請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１３が必要に応じて置換された脂肪族基である請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１３がアルキル基である請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１３が低級アルキルである請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１３がメチルである請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１２が
【化７】
［式中、Ｒ１４は、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１５、−ＣＮ、
【化８】
または−ＣＯ２Ｒ１６；
Ｒ１５は、必要に応じて置換された脂肪族基；
Ｒ１６は、酸保護基、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換された脂肪族基；
Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された脂肪族基、
【化９】
；
Ｒ１８は、水素、アルキルまたはアルキルチオ、もしくは必要に応じて置換されたアリール；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｒ１７およびＲ１８が結合する炭素と一緒になって、
【化１０】
であり；および
【化１１】
は固相である］
である請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１７が必要に応じて置換されたアリールである請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１７がフェニルである請求項８〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１８が必要に応じて置換されたアリールである請求項８〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１８がフェニルである請求項８〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
式（２５）：
【化１２】
［式中、Ｒ１４は、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１５、−ＣＮ、
【化１３】
または−ＣＯ２Ｒ１６；
Ｒ１５は、必要に応じて置換された脂肪族基；および
Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリールである］
で示される化合物。
【請求項１４】
必要に応じて置換された脂肪族基が、１つまたはそれ以上の脂肪族基置換基で必要に応じて置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
必要に応じて置換されたアリールが、１つまたはそれ以上の環式基置換基で必要に応じて置換された６〜１４個の炭素原子を有する芳香族単環または多環式環系を意味する；
（ここで、
(ａ)環式基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２[ここで、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]または環系が、飽和または部分飽和である場合、環式基置換基は、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）およびチオキソ（Ｓ＝）をさらに含む、芳香族または非芳香族環系に結合した置換基を意味し；および
(ｂ)脂肪族基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）、チオキソ（Ｓ＝）、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−、Ｙ１Ｙ２ＮＳＯ２−またはＹ３ＳＯ２ＮＹ１−[ここで、Ｒ２は、本明細書の定義の通り、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリール、ならびにＹ３は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]を意味する）；
である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１４が−ＣＯ２Ｒ１６である請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式（２６）：
【化１４】
［式中、ｐ０は、アミド保護基；
Ｒ１４は、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１５、−ＣＮ、
【化１５】
または−ＣＯ２Ｒ１６；
Ｒ１５は、必要に応じて置換された脂肪族基；および
Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリールである］
で示される化合物。
【請求項１７】
式（２７）：
【化１６】
［式中、ｐ０は、アミド保護基；
Ｒ１４は、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１５、−ＣＮ、
【化１７】
または−ＣＯ２Ｒ１６；
Ｒ１５は、必要に応じて置換された脂肪族基；および
Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリールである］
で示される化合物。
【請求項１８】
必要に応じて置換された脂肪族基が、１つまたはそれ以上の脂肪族基置換基で必要に応じて置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
必要に応じて置換されたアリールが、１つまたはそれ以上の環式基置換基で必要に応じて置換された６〜１４個の炭素原子を有する芳香族単環または多環式環系を意味する；
（ここで、
(ａ)環式基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２[ここで、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]または環系が、飽和または部分飽和である場合、環式基置換基は、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）およびチオキソ（Ｓ＝）をさらに含む、芳香族または非芳香族環系に結合した置換基を意味し；および
(ｂ)脂肪族基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）、チオキソ（Ｓ＝）、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−、Ｙ１Ｙ２ＮＳＯ２−またはＹ３ＳＯ２ＮＹ１−[ここで、Ｒ２は、本明細書の定義の通り、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリール、ならびにＹ３は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]を意味する）；
である請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１４が−ＣＯ２Ｒ１６である請求項１７または１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ｐ０がＢＯＣ、ＣＢｚおよび−ＣＯ２アルキルからなるグループから選ばれる請求項１６〜１９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
ｐ０がＢＯＣである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式（２８）：
【化１８】
で示されるキラルビシクロプロリネート化合物の製造方法であって、
（ａ）式（２４）：
【化１９】
［式中、
【化２０】
は、必要に応じて置換されたシクロアルキルまたは必要に応じて置換された縮合アリールシクロアルキル；
Ｒ１１は、−ＣＯ２Ｒ１３；
Ｒ１２は、イミン性グリシンイミド付加誘導体；
Ｒ１３は、酸保護基または必要に応じて置換された脂肪族基である］
で示される化合物を、開裂および環化条件下で、開裂および環化して、式（２５）：
【化２１】
［式中、Ｒ１４は、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１５、−ＣＮ、
【化２２】
または−ＣＯ２Ｒ１６；
Ｒ１５は、必要に応じて置換された脂肪族基；
Ｒ１６は、酸保護基、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換された脂肪族基である］
で示される化合物を形成し；次いで
（ｂ）化合物（２５）のラクタム部分の窒素をアミド保護基で保護して、式（２６）：
【化２３】
［式中、ｐ０は、アミド保護基；
Ｒ１４は、前記と同意義である］
で示される化合物を形成し；次いで
（ｃ）還元条件下で化合物（２６）を還元して、式（２７）：
【化２４】
［式中、ｐ０およびＲ１４は、前記と同意義である］
で示される化合物を形成し；次いで
（ｄ）脱保護条件下で化合物（２７）を脱保護して、式（２８）：
【化２５】
［式中、Ｒ１４は、前記と同意義である］
で示される化合物を形成する；
ステップを含む方法。
【請求項２３】
必要に応じて置換された脂肪族基が、１つまたはそれ以上の脂肪族基置換基で必要に応じて置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
必要に応じて置換されたアリールが、１つまたはそれ以上の環式基置換基で必要に応じて置換された６〜１４個の炭素原子を有する芳香族単環または多環式環系を意味し；
必要に応じて置換されたシクロアルキルが、１つまたはそれ以上の環式基置換基で必要に応じて置換された３〜１０個の炭素原子を有する非芳香族単環または多環式環系を意味し；
必要に応じて置換された縮合アリールシクロアルキルが、１つまたはそれ以上の環式基置換基で必要に応じて置換された縮合アリールシクロアルキルを意味し；
イミン性グリシン付加誘導体が、
【化２６】
［式中、Ｒ１６は、酸保護基、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換された脂肪族基；
Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された脂肪族基、
【化２７】
；
Ｒ１８は、水素、アルキルまたはアルキルチオ、もしくは必要に応じて置換されたアリールである；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｒ１７およびＲ１８が結合する炭素と一緒になって、
【化２８】
であり；および
【化２９】
は固相である］
からなるグループから選ばれる化合物である；
（ここで、
(ａ)環式基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２[ここで、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]または環系が、飽和または部分飽和である場合、環式基置換基は、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）およびチオキソ（Ｓ＝）をさらに含む、芳香族または非芳香族環系に結合した置換基を意味し；および
(ｂ)脂肪族基置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルまたはそのチオキソ類縁体、シクリルカルボニルまたはそのチオキソ類縁体、アロイルまたはそのチオキソ類縁体、ヘテロアロイルまたはそのチオキソ類縁体、アシルオキシ、シクリルカルボニルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ（酸）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２ＳＨ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは３−ヒドロキシイソキサゾリル、３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルといったようなヒドロキシヘテロアリール、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクリルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクリルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、シクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクリル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、チオール、メチレン（Ｈ２Ｃ＝）、オキソ（Ｏ＝）、チオキソ（Ｓ＝）、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−、Ｙ１Ｙ２ＮＳＯ２−またはＹ３ＳＯ２ＮＹ１−[ここで、Ｒ２は、本明細書の定義の通り、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリール、ならびにＹ３は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または置換基がＹ１Ｙ２Ｎ−の場合、一方のＹ１およびＹ２は、本明細書で定義する、アシル、シクリルカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、シクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり、他方のＹ１およびＹ２は、前記と同意義であるか、もしくは置換基が、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)Ｏ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ(Ｏ)ＮＹ３−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−である場合、Ｙ１およびＹ２は、Ｙ１およびＹ２が結合するＮ原子と一緒になって４〜７員のアザヘテロシクリルまたはアザヘテロシクレニルを形成する]を意味する）；
である請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
式（２９）：
【化３０】
［式中、
【化３１】
は、必要に応じて置換されたシクロアルケニルまたは必要に応じて置換された縮合アリールシクロアルケニルである；
ここで、化合物（２９）は、式（２９ａ）：
【化３２】
［式中、
Ｒ１１ａは、−ＣＨＯ、−ＣＯＲ１５、−Ｃ≡Ｎまたは−ＣＯＮＲ１５Ｒ１５である］
で示される化合物をエステル化することによって製造される］
で示される化合物に、イミン性グリシンイミド化合物でマイケル付加を達成することによって、化合物（２４）を製造するステップをさらに含む請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
０℃〜−７８℃の温度にて行う請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
−６０℃にて行う請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
キラル相間移動触媒によって触媒される請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
非キラル相間移動触媒によって触媒される請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
保護基がＢＯＣである請求項２２〜２８に記載の方法。
【請求項３０】
イミン性グリシンイミドが、（Ｎ−ジフェニルメチレン）グリシンtert−ブチルエステルである請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
式（２９）で示される化合物が、１−カルボキシ−１−シクロペンテンメチルエステルである請求項２９に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【公開番号】特開２０１２−１９７２８９（Ｐ２０１２−１９７２８９Ａ）
【公開日】平成２４年１０月１８日（２０１２．１０．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−１２０６７８（Ｐ２０１２−１２０６７８）
【出願日】平成２４年５月２８日（２０１２．５．２８）
【分割の表示】特願２００７−１４３１２４（Ｐ２００７−１４３１２４）の分割
【原出願日】平成１３年８月３１日（２００１．８．３１）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年１０月１８日（２０１２．１０．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２４年５月２８日（２０１２．５．２８）
【分割の表示】特願２００７−１４３１２４（Ｐ２００７−１４３１２４）の分割
【原出願日】平成１３年８月３１日（２００１．８．３１）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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