説明

ホウ素含有小分子

本発明は、とりわけ、炎症状態を治療するために有用な新規の化合物、かかる化合物を含有する医薬組成物、ならびに少なくとも1つの追加の治療上有効な薬剤とこれらの化合物との組み合わせを提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】

【化1】


による構造を有する化合物であって、
式中、
Xは、CH、C(CN)、CR、およびNからなる群から選択され、
Yは、CH、C(CN)、CR、およびNからなる群から選択され、
aは、0または1であり、
bは、0または1であり、
は、H、非置換のC−Cアルキル、COR10、および−C(O)OR10からなる群から選択され、
式中、R10は、Hまたは非置換のC−Cアルキルであるが、
但し、XまたはYがC(CN)である場合、aは0であり、
但し、XまたはYがCRである場合、bは0であり、
但し、XおよびYはともに、C(CN)ではあり得ず、
但し、XおよびYはともに、CRではあり得ず、
は、OR、NR、SR、−S(O)R、−S(O)、−S(O)NR、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR、ニトロ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールからなる群から選択され、
式中、
およびRは、それぞれ独立して、H、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールからなる群から選択されるが、
但し、RおよびRは、それらが結合している原子と一体となって、任意に組み合わせて、5〜7員の置換または非置換のヘテロシクロアルキル環を形成する、化合物、またはその塩。
【請求項2】
【化2】


の構造を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
【化3】


の構造を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
【化4】


の構造を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
【化5】


の構造を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
【化6】


の構造を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
【化7】


の構造を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
はORであり、Rは、H、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールからなる群から選択される、請求項1〜7に記載の化合物。
【請求項9】
はORであり、Rは、置換または非置換のアルキルである、請求項1〜8に記載の化合物。
【請求項10】
【化8】


からなる群から選択される、構造を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
はORであり、Rは、シクロアルキル置換アルキルである、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物。
【請求項12】
【化9】


からなる群から選択される、構造を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
はORであり、Rは、置換または非置換のヘテロアルキルである、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物。
【請求項14】
【化10】


からなる群から選択される、構造を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
はNRであり、RおよびRは、それぞれ独立して、H、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールからなる群から選択される、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物。
【請求項16】
はNHRであり、Rは、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールからなる群から選択される、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物。
【請求項17】
はNHRであり、Rは、置換または非置換のヘテロアルキルである、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物。
【請求項18】
【化11】


からなる群から選択される、構造を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
(a)請求項1〜18のいずれかに記載の化合物と、
(b)医薬的に許容される賦形剤と、を含む、医薬製剤。
【請求項20】
前記製剤は、単位剤形である、請求項19に記載の製剤。
【請求項21】
前記製剤は、経口または局所使用用である、請求項19に記載の製剤。
【請求項22】
サイトカインまたはケモカインの放出を減少させる方法であって、請求項1に記載の化合物と細胞を接触させることを含み、前記細胞による前記サイトカインまたはケモカインの放出が減少される、方法。
【請求項23】
前記サイトカインは、IL−1α、IL−1β、IL−2、IL−3、IL−6、IL−7、IL−9、IL−12、IL−17、IL−18、IL−23、TNF−α、LT、LIF、オンコスタチン、IFNα、IFNβ、およびIFN−γからなる群から選択される、請求項22に記載の方法。
【請求項24】
前記サイトカインは、IL−1β、IL−2、IL−4、IL−5、IL−6、IL−8、IL−10、IL−12、IL−23、TNF−α、およびIFN−γからなる群から選択される、請求項22に記載の方法。
【請求項25】
前記サイトカインは、IL−2、IL−5、IL−10、IL−12、IL−23、TNF−α、およびIFN−γからなる群から選択される、請求項22に記載の方法。
【請求項26】
前記ケモカインは、IL−8、Gro−α、MIP−1、MCP−1、PGE2、ENA−78、およびランテスからなる群から選択される、請求項22に記載の方法。
【請求項27】
動物における、状態を治療する方法であって、治療有効量の請求項1に記載の化合物を前記動物に投与し、それによって、前記状態を治療することを含む、方法。
【請求項28】
前記状態は、関節炎、リウマチ性関節炎、炎症性腸疾患、乾癬、肺疾患、多発性硬化症、神経変性障害、うっ血性心不全、脳卒中、大動脈弁狭窄、腎不全、狼瘡、膵臓炎、アレルギー、線維症、貧血、アテローム性動脈硬化症、代謝性疾患、骨疾患、循環器疾患、化学療法/放射線関連合併症、I型糖尿病、II型糖尿病、肝疾患、胃腸障害、眼疾患、アレルギー性結膜炎、糖尿病性網膜症、シェーグレン症候群、ブドウ膜炎、肺疾患、腎疾患、皮膚炎、HIV関連悪液質、脳性マラリア、強直性脊椎関節炎、ハンセン病、貧血、および線維筋痛症からなる群から選択される、請求項27に記載の方法。
【請求項29】
前記状態は、乾癬、アトピー性皮膚炎、リウマチ性関節炎、炎症性腸疾患、喘息、および慢性閉塞性肺疾患からなる群から選択される、請求項27に記載の方法。
【請求項30】
前記状態は、乾癬であり、前記乾癬は、プラーク乾癬、間擦疹型乾癬、滴状乾癬、膿疱性乾癬、爪乾癬、および乾癬性紅皮症からなる群から選択される、請求項27に記載の方法。
【請求項31】
前記乾癬は、プラーク乾癬および爪乾癬からなる群から選択される、請求項30に記載の方法。
【請求項32】
ホスホジエステラーゼ(PDE)を阻害する方法であって、請求項1に記載の化合物と前記ホスホジエステラーゼを接触させ、それによって、前記ホスホジエステラーゼを阻害することを含む、方法。
【請求項33】
前記ホスホジエステラーゼは、ホスホジエステラーゼ4(PDE4)およびホスホジエステラーゼ7(PDE7)からなる群から選択される、請求項32に記載の方法。

【公表番号】特表2012−502037(P2012−502037A)
【公表日】平成24年1月26日(2012.1.26)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−526134(P2011−526134)
【出願日】平成21年9月10日(2009.9.10)
【国際出願番号】PCT/US2009/055611
【国際公開番号】WO2010/027975
【国際公開日】平成22年3月11日(2010.3.11)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.WINDOWS
【出願人】(505465841)アナコール ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド (19)
【Fターム(参考)】