ホスファチジルイノシトール３−キナーゼインヒビターとその使用方法
【課題】新規ホスファチジルイノシトール３-キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）インヒビターの提供。
【解決手段】式1で表される化合物。
（式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｒ１)を；Ｂは、置換されたフェニル、またはヘテロアリールを表す。）
【解決手段】式1で表される化合物。
（式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｒ１)を；Ｂは、置換されたフェニル、またはヘテロアリールを表す。）
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
[上式中、
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｒ１)=であり；あるいはＷ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４の一又は二は、独立して-Ｎ=で、残りは-Ｃ(Ｒ１)=であり；各Ｒ１は独立して水素、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノであり；
Ｒ５１は水素又はアルキルであり；
Ｒ５２は水素又はハロであり；
Ｒ５０、Ｒ５３、及びＲ５４は独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-Ｎ(Ｒ５５)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ５５ａ)Ｒ５５ｂ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アルキルチオ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲ５５Ｒ５５ａ、又はアルキルカルボニルアミノであり、Ｒ５５及びＲ５５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ５５ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシであり；あるいはＲ５３ 及びＲ５４はそれらが結合している炭素と共に５員又は６員ヘテロアリールあるいは５員又は６員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｂは、Ｒ３ａで置換され、場合によっては一、二、又は三のＲ３で更に置換されたフェニルであり；あるいは
Ｂは、場合によっては一、二、又は三のＲ３で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ３ａはシアノ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルコキシカルボニル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルキルカルボニル；ハロアルコキシ；アルキルスルホニル；アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシであり；あるいは
ａ） -Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)(ここで、Ｒ７は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ７ａ及びＲ７ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、又はアリールアルキルオキシであり、Ｒ７ａ及びＲ７ｂ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリール環(単独か又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、及びオキソから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｂ） -Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ(ここで、Ｒ８は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ８ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり、Ｒ８ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、及び-Ｃ(Ｏ)Ｈから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｃ） -ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ(ここで、Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ９ａは水素、Ｃ２-６-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり；Ｒ９ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、-Ｃ(Ｏ)Ｈ、(一又は二のハロで置換されていてもよい)アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びシクロアルキルカルボニルから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｄ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ(ここで、Ｒ１０ａは水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、又はヒドロキシアルキルで、Ｒ１０及びＲ１０ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、又はヒドロキシアルキルである)；
ｅ） -ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここで、Ｒ１１ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシで、Ｒ１１及びＲ１１ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルである)；
ｆ） -Ｃ(Ｏ)Ｒ１２(ここで、Ｒ１２は、アルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、及びヘテロシクロアルキルアルキルから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである)；
ｇ） -ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ(ここで、Ｒ１３は、水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１３ａはアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリール、又はアリールアルキルである)；
ｈ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)(ここで、Ｒ１４、Ｒ１４ａ、及びＲ１４ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｉ） -Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ(ここで、Ｒ１５、Ｒ１５ａ、及びＲ１５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｊ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ(ここで、Ｒ１６は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１６ａはアルキル又はアルケニルである)；
ｋ） 一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；
ｌ） -Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)(ここで、Ｒ１７、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ、及びＲ１７ｄは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｍ） -Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ(ここで、Ｒ１８ａは水素、アルキル、アルケニル、又はアルコキシで、Ｒ１８及びＲ１８ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｎ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ(ここで、Ｒ１９は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１９ａはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキルである)；
ｏ） -Ｎ(Ｒ２０)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ２０ａ(ここで、Ｒ２０は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２０ａはシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルである)；
ｐ） -ＮＲ２１Ｓ(Ｏ)２Ｒ-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２１ｂ)Ｒ２１ａ(ここで、Ｒ２１は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２１ａ及びＲ２１ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｑ） -Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)(ここで、Ｒ２２、Ｒ２２ａ及びＲ２２ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｒ） -Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ(ここで、Ｒ２３、Ｒ２３ａ及びＲ２３ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；あるいは
ｓ） -ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａ(ここで、Ｒ２４は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２４ａは一又は二のハロ又はアルキルで置換されていてもよいアルコキシアルキル又はアリールである)
であり；Ｒ３ａ中のアルキレンの各々は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよく；
各Ｒ３(Ｒ３が存在する場合)は、独立してアルキル；アルケニル；アルキニル；ハロ；ヒドロキシ；オキソ；アルコキシ；シアノ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルコキシカルボニル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルキルカルボニル；ハロアルコキシ；アルキルスルホニル；アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；あるいは
ａ） -Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)(ここで、Ｒ７は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ７ａ及びＲ７ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、又はアリールアルキルオキシであり、Ｒ７ａ及びＲ７ｂ 中のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリール環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、及びオキソから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｂ） -Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ(ここで、Ｒ８は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ８ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり、Ｒ８ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、及び-Ｃ(Ｏ)Ｈから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｃ） -ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ(ここで、Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ９ａは水素、Ｃ２-６-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり；Ｒ９ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、-Ｃ(Ｏ)Ｈ、アリール(一又は二のハロで置換されていてもよい)、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びシクロアルキルカルボニルから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｄ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ(ここで、Ｒ１０ａは水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はヒドロキシアルキルで、Ｒ１０及びＲ１０ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はヒドロキシアルキルである)；
ｅ） -ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここで、Ｒ１１ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシで、Ｒ１１及びＲ１１ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルである)；
ｆ） -Ｃ(Ｏ)Ｒ１２(ここで、Ｒ１２は、アルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、及びヘテロシクロアルキルアルキルから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである)；
ｇ） -ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ(ここで、Ｒ１３は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１３ａはアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリール、又はアリールアルキルである)；
ｈ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)(ここで、Ｒ１４、Ｒ１４ａ、及びＲ１４ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｉ） -Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ(ここで、Ｒ１５、Ｒ１５ａ、及びＲ１５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｊ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ(ここで、Ｒ１６は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１６ａはアルキル又はアルケニルである)；
ｋ） 一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；
ｌ） -Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)(ここで、Ｒ１７、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ、及びＲ１７ｄは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｍ） -Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ(ここで、Ｒ１８ａは水素、アルキル、アルケニル、又はアルコキシで、Ｒ１８及びＲ１８ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｎ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ(ここで、Ｒ１９は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１９ａはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキルである)；
ｏ） -Ｎ(Ｒ２０)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ２０ａ(ここで、Ｒ２０は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２０ａはシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルである)；
ｐ） -ＮＲ２１Ｓ(Ｏ)２Ｒ-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２１ｂ)Ｒ２１ａ(ここで、Ｒ２１は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２１ａ及びＲ２１ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｑ） -Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)、(ここで、Ｒ２２、Ｒ２２ａ 及びＲ２２ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｒ） -Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ(ここで、Ｒ２３、Ｒ２３ａ及びＲ２３ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；あるいは
ｓ） -ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａ(ここで、Ｒ２４は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２４ａは一又は二のハロ又はアルキルで置換されていてもよいアルコキシアルキル又はアリールである)
であり；
Ｒ３中のアルキレンの各々は、独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよく；
但し、Ｒ５０及びＲ５２が水素で、Ｒ５１が水素又はメチルで、Ｒ５３が水素又はメトキシで、Ｒ５４が水素又はメトキシである場合、Ｂは２,３-ジヒドロ-１,４-ベンゾジオキシニル、チエン-２-イル、又はＲ３がハロである一つのＲ３で置換されたチエン-２-イルではない]
の化合物又はその単一立体異性体又は立体異性体混合物及びその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物。
【請求項２】
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｈ)=であり；あるいはＷ２及びＷ３は-Ｃ(Ｈ)=で、Ｗ１及びＷ４の一方は-Ｎ=で、他方は-Ｃ(Ｈ)=であり；
Ｒ５０は水素であり；
Ｒ５１は水素又はアルキルであり；
Ｒ５２は水素であり；
Ｒ５３は水素、アルコキシ、ニトロ、アミノ、又は-Ｎ(Ｒ５５)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ５５ａ)Ｒ５５ｂであり；Ｒ５４は水素、アルキル、アルコキシ、又はハロであり；あるいはＲ５３及びＲ５４はそれらが結合する炭素と共に６員ヘテロアリールを形成し；
ＢはＲ３ａで置換され、一のＲ３で更に置換されていてもよいフェニルであり；あるいは
Ｂは一又は二のＲ３で置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ３ａはシアノ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルキルスルホニル、アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)；-Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ；-ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ；-ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここで、Ｒ１１ａ)；-Ｃ(Ｏ)Ｒ１２；-ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)；-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ；一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；-Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)；-Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ；-Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)；-Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ；又は-ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａであり；ここで、Ｒ３ａ中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、及びアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよく；かつ
各Ｒ３(Ｒ３が存在する場合)は独立してハロ；シアノ；アルキル；アルケニル；アルコキシ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルキルスルホニル、アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)；-Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ；-ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ；-ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここでＲ１１ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｒ１２；-ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)；-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ；一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；-Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)；-Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ；-Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)；-Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ；又は-ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａであり；ここで、Ｒ３中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、及びアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよく；
但し、Ｒ５０及びＲ５２が水素で、Ｒ５１が水素又はメチルで、Ｒ５３が水素又はメトキシで、Ｒ５４が水素又はメトキシである場合、Ｂは、２,３-ジヒドロ-１,４-ベンゾジオキシニル、チエン-２-イル、又はＲ３がハロであるＲ３で置換されているチエン-２-イルではない請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｒ１)=であり；あるいはＷ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４の一又は二が独立して-Ｎ=で、残りが-Ｃ(Ｒ１)=であり；各Ｒ１は独立して水素、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノであり；
Ｒ５１は水素又はアルキルであり；
Ｒ５２は水素又はハロであり；
Ｒ５０、Ｒ５３、及びＲ５４は独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-Ｎ(Ｒ５５)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ５５ａ)Ｒ５５ｂ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アルキルチオ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲ５５Ｒ５５ａ、又はアルキルカルボニルアミノであり、Ｒ５５及びＲ５５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ５５ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシであり；あるいはＲ５３及びＲ５４は、それらが結合する炭素と共に５員又は６員のヘテロアリールあるいは５員又は６員のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｂは、Ｒ３ａで置換され、場合によっては一、二、又は三のＲ３で更に置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒ３ａは、シアノ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルコキシカルボニル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルキルカルボニル；ハロアルコキシ；アルキルスルホニル；アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；あるいは
ａ） -Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)(ここで、Ｒ７は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ７ａ及びＲ７ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、又はアリールアルキルオキシであり、Ｒ７ａ及びＲ７ｂ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリール環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、及びオキソから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよい)；
ｂ） -Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ(ここで、Ｒ８は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ８ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり、Ｒ８ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、及び-Ｃ(Ｏ)Ｈから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよい)；
ｃ） -ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ(ここで、Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ９ａは水素、Ｃ２-６-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり；Ｒ９ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、-Ｃ(Ｏ)Ｈ、アリール(一又は二のハロで置換されていてもよい)、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びシクロアルキルカルボニルから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよい)；
ｄ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ(ここで、Ｒ１０ａは水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、又はヒドロキシアルキルで、Ｒ１０及びＲ１０ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、又はヒドロキシアルキルである)；
ｅ） -ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここで、Ｒ１１ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシで、Ｒ１１及びＲ１１ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルである)；
ｆ） -Ｃ(Ｏ)Ｒ１２(ここで、Ｒ１２はアルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、及びヘテロシクロアルキルアルキルから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである)；
ｇ） -ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ(ここで、Ｒ１３は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１３ａはアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリール、又はアリールアルキルである)；
ｈ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)(ここで、Ｒ１４、Ｒ１４ａ、及びＲ１４ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｉ） -Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ(ここで、Ｒ１５、Ｒ１５ａ、及びＲ１５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｊ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ(ここで、Ｒ１６は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１６ａはアルキル又はアルケニルである)；
ｋ） 一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；
ｌ） -Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)(ここで、Ｒ１７、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ、及びＲ１７ｄは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｍ） -Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ(ここで、Ｒ１８ａは水素、アルキル、アルケニル、又はアルコキシで、Ｒ１８及びＲ１８ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｎ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ(ここで、Ｒ１９は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１９ａはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキルである)；
ｏ） -Ｎ(Ｒ２０)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ２０ａ(ここで、Ｒ２０は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２０ａはシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルである)；
ｐ） -ＮＲ２１Ｓ(Ｏ)２Ｒ-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２１ｂ)Ｒ２１ａ(ここで、Ｒ２１は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２１ａ及びＲ２１ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｑ） -Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)(ここで、Ｒ２２、Ｒ２２ａ及びＲ２２ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｒ） -Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ(ここで、Ｒ２３、Ｒ２３ａ及びＲ２３ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；あるいは
ｓ） -ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａ(ここで、Ｒ２４は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２４ａは一又は二のハロ又はアルキルで置換されていてもよいアルコキシアルキル又はアリールである)
であり；ここで、Ｒ３ａ中のアルキレンの各々は、独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよく；かつ
各Ｒ３(Ｒ３が存在する場合)は、独立してアルキル；アルケニル；アルキニル；ハロ；ヒドロキシ；オキソ；アルコキシ；シアノ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルコキシカルボニル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルキルカルボニル；ハロアルコキシ；アルキルスルホニル；アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；あるいは
ａ） -Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)(ここで、Ｒ７は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ７ａ及びＲ７ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、又はアリールアルキルオキシであり、Ｒ７ａ及びＲ７ｂ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリール環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、及びオキソから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよい)；
ｂ） -Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ(ここで、Ｒ８は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ８ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり、Ｒ８ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、及び-Ｃ(Ｏ)Ｈから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよい)；
ｃ） -ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ(ここで、Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシであり、Ｒ９ａは水素、Ｃ２-６-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり；Ｒ９ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、-Ｃ(Ｏ)Ｈ、アリール(一又は二のハロで置換されていてもよい)、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アイクロアルキルアルキル、及びシクロアルキルカルボニルから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｄ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ(ここで、Ｒ１０ａは水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はヒドロキシアルキルで、Ｒ１０及びＲ１０ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はヒドロキシアルキルである)；
ｅ） -ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここで、Ｒ１１ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシで、Ｒ１１及びＲ１１ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルである)；
ｆ） -Ｃ(Ｏ)Ｒ１２(ここで、Ｒ１２はアルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、及びヘテロシクロアルキルアルキルから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである)；
ｇ） -ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ(ここで、Ｒ１３は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１３ａはアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリール、又はアリールアルキルである)；
ｈ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)(ここで、Ｒ１４、Ｒ１４ａ、及びＲ１４ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｉ） -Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ(ここで、Ｒ１５、Ｒ１５ａ、及びＲ１５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｊ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ(ここで、Ｒ１６は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１６ａはアルキル又はアルケニルである)；
ｋ） 一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；
ｌ） -Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)(ここで、Ｒ１７、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ、及びＲ１７ｄは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｍ） -Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ(ここで、Ｒ１８ａは水素、アルキル、アルケニル、又はアルコキシであり、Ｒ１８及びＲ１８ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｎ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ(ここで、Ｒ１９は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１９ａはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキルである)；
ｏ） -Ｎ(Ｒ２０)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ２０ａ(ここで、Ｒ２０は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２０ａはシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルである)；
ｐ） -ＮＲ２１Ｓ(Ｏ)２Ｒ-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２１ｂ)Ｒ２１ａ(ここで、Ｒ２１は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２１ａ及びＲ２１ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｑ） -Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)、(ここで、Ｒ２２、Ｒ２２ａ 及びＲ２２ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｒ） -Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ(ここで、Ｒ２３、Ｒ２３ａ及びＲ２３ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；あるいは
ｓ） -ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａ(ここで、Ｒ２４は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２４ａは一又は二のハロ又はアルキルで置換されていてもよいアルコキシアルキル又はアリールである)
であり；ここで、Ｒ３中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｒ１)=であり；あるいＷ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４の一又は二は、独立して-Ｎ=で、残りは-Ｃ(Ｒ１)=であり；ここで、各Ｒ１は独立して水素、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノであり；
Ｒ５１は水素又はアルキルであり；
Ｒ５２は水素又はハロであり；
Ｒ５０、Ｒ５３、及びＲ５４は独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-Ｎ(Ｒ５５)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ５５ａ)Ｒ５５ｂ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アルキルチオ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲ５５Ｒ５５ａ、又はアルキルカルボニルアミノであり、ここで、Ｒ５５及びＲ５５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルであり、Ｒ５５ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシであり；あるいはＲ５３及びＲ５４は、それらが結合する炭素と共に５員又は６員のヘテロアリールあるいは５員又は６員のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｂは一、二、又は三のＲ３で置換されていてもよいヘテロアリールであり；
各Ｒ３(Ｒ３が存在する場合)は独立してアルキル；アルケニル；アルキニル；ハロ；ヒドロキシ；オキソ；アルコキシ；シアノ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルコキシカルボニル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルキルカルボニル；ハロアルコキシ；アルキルスルホニル；アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；あるいは
ａ） -Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)(ここで、Ｒ７は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ７ａ及びＲ７ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、又はアリールアルキルオキシであり、ここで、Ｒ７ａ及びＲ７ｂ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリール環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、及びオキソから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよい)；
ｂ） -Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ(ここで、Ｒ８は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシであり、Ｒ８ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり、ここでＲ８ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、及び-Ｃ(Ｏ)Ｈから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｃ） -ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ(ここで、Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ９ａは水素、Ｃ２-６-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり；ここでＲ９ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、-Ｃ(Ｏ)Ｈ、アリール(一又は二のハロで置換されていてもよい)、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びシクロアルキルカルボニルから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｄ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ(ここで、Ｒ１０ａは水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はヒドロキシアルキルであり、Ｒ１０及びＲ１０ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はヒドロキシアルキルである)；
ｅ） -ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここで、Ｒ１１ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシで、Ｒ１１及びＲ１１ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルである)；
ｆ） -Ｃ(Ｏ)Ｒ１２(ここで、Ｒ１２は、アルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、及びヘテロシクロアルキルアルキルから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである)；
ｇ） -ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ(ここで、Ｒ１３は水素、アルキル、又はアルケニルであり、Ｒ１３ａはアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリール、又はアリールアルキルである)；
ｈ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)(ここで、Ｒ１４、Ｒ１４ａ、及びＲ１４ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｉ） -Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ(ここで、Ｒ１５、Ｒ１５ａ、及びＲ１５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｊ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ(ここで、Ｒ１６は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１６ａはアルキル又はアルケニルである)；
ｋ） 一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；
ｌ） -Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)(ここで、Ｒ１７、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ、及びＲ１７ｄは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｍ） -Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ(ここで、Ｒ１８ａは水素、アルキル、アルケニル、又はアルコキシであり、Ｒ１８及びＲ１８ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｎ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ(ここで、Ｒ１９は水素、アルキル、又はアルケニルであり、Ｒ１９ａはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキルである)；
ｏ） -Ｎ(Ｒ２０)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ２０ａ(ここで、Ｒ２０は水素、アルキル、又はアルケニルであり、Ｒ２０ａはシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルである)；
ｐ） -ＮＲ２１Ｓ(Ｏ)２Ｒ-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２１ｂ)Ｒ２１ａ(ここで、Ｒ２１は水素、アルキル、又はアルケニルであり、Ｒ２１ａ及びＲ２１ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｑ） -Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)、(ここで、Ｒ２２、Ｒ２２ａ及びＲ２２ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｒ） -Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ(ここで、Ｒ２３、Ｒ２３ａ及びＲ２３ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；あるいは
ｓ） -ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａ(ここで、Ｒ２４は水素、アルキル、又はアルケニルであり、Ｒ２４ａは一又は二のハロ又はアルキルで置換されていてもよいアルコキシアルキル又はアリールである)
であり；ここで、Ｒ３中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよく；
但し、Ｒ５０及びＲ５２が水素で、Ｒ５１が水素又はメチルで、Ｒ５３は水素又はメトキシで、Ｒ５４が水素又はメトキシである場合、Ｂは２,３-ジヒドロ-１,４-ベンゾジオキシニル、チエン-２-イル、又はＲ３がハロである一のＲ３で置換されたチエン-２-イルではない請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４が-Ｃ(Ｈ)=である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５１がメチルであり、Ｒ５０及びＲ５２が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５３が水素又はメトキシである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５４が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、又はクロロである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５０、Ｒ５２、及びＲ５３が水素であり、Ｒ５４がクロロ又はメトキシであり；あるいはＲ５０、Ｒ５２、及びＲ５４が水素であり、Ｒ５３がメトキシである請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５３及びＲ５４が、それらが結合する炭素と共に６員ヘテロアリールを形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３ａが、シアノ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルキルスルホニル、アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)；-Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ；-ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ；-ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここで Ｒ１１ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｒ１２；-ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)；-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ；一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；-Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)；-Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ；-Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)；-Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ；又は-ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａであり；ここでＲ３ａ中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、及びアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよい請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が存在しないか又はＲ３がメチル、メトキシ、又はハロである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式Ｉ(ａ)：
の請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が存在しないか、又はＲ３がメチル、メトキシ、又はハロであり；Ｒ３ａが-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ、-ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ、又は-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ(ここで、Ｒ３ａ中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、及びアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよい)である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７は水素又はアルキルであり、Ｒ７ａ及びＲ７ｂは独立して水素、アルキル、ヒドロキシアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルであり；Ｒ８は水素又はアルキルで、Ｒ８ａはヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルで；Ｒ９は水素又はアルキルで、Ｒ９ａは水素、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり；Ｒ１０、Ｒ１０ａ、及びＲ１０ｂは独立して水素、アルキル、ヒドロキシアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５１がメチルで；Ｒ５０、Ｒ５２、及びＲ５３が水素であり、Ｒ５４がハロ又はアルコキシであり、あるいはＲ５０、Ｒ５２、及びＲ５４が水素で、Ｒ５３がアルコキシである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３ａが-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)又は-ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａである請求項３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｂがチエン-３-イル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、又はチアゾリルであり、その各々が一又は二のＲ３で置換されていてもよい請求項４に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｂがピリジン-３-イル、２-ヒドロキシ-ピリジン-５-イル、イソオキサゾール-４-イル、又はピラゾール-４-イルであり、その各々が一又は二のＲ３で置換されていてもよい請求項４に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒ３(Ｒ３が存在する場合)は独立してハロ；シアノ；アルキル；アルケニル；アルコキシ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルキルスルホニル、アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)；-Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ；-ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ；-ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここでＲ１１ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｒ１２；-ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)；-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ；一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；-Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)；-Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ；-Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)；-Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ；又は-ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａであり；ここでＲ３中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、及びアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよい請求項４に記載の化合物。
【請求項２１】
一つのＲ３がクロロ、メトキシ、又はメチルであり、第二のＲ３が-Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ、-ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)、又は-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ(ここで、Ｒ３中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、及びアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよい)である請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５１がメチルであり；Ｒ５０、Ｒ５２、及びＲ５３が水素であり、Ｒ５４がハロ又はアルコキシであるか、又はＲ５０、Ｒ５２、及びＲ５４が水素であり、Ｒ５３がアルコキシである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
３-{[(３-{[６-(メチルオキシ)キノリン-８-イル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(３-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(２-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(２-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(３-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(３-{[２-メチル-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(２-{[２-メチル-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(３-{[２,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(３-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(３-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(３-{[２-メチル-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-アミノ-Ｎ-(３-{[６-(メチルオキシ)キノリン-８-イル]アミノ}キノキサリン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(３-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(３-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(３-{[２-メチル-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(３-{[２,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(２-{[２-メチル-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(３-{[２-メチル-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(３-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(２-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(３-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(２-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)ベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(３-{[６-(メチルオキシ)キノリン-８-イル]アミノ}キノキサリン-２-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(３-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(３-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(３-{[２-メチル-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(２-{[３,５-ビス(メトキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(３-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(３-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(２-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(２-{[２,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；及びＮ-(３-{[２,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミドから選択される化合物。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物と、薬学的に許容可能な担体、賦形剤、又は希釈剤を含有する薬学的組成物。
【請求項２６】
疾患、障害、又は症状を治療する方法において、治療的有効量の式ＩＩ：
［上式中、
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｒｌａ)=であり；あるいはＷ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４の一又は二は、独立して-Ｎ=で、残りは-Ｃ(Ｒｌａ)=であり；
Ｘ１は-Ｎ(Ｒ５ａ)-であり；
Ａはアリール、-Ｓ(Ｏ)２-アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルコキシ、又は-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ(ここで、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキル及びアルコキシ基の各々は、単独で又はＡ内の他の基の一部として、独立して一、二、三、又は四のＲ２ａで置換されていてもよい)であり；あるいは
Ｂ１はアリール、アリールアルキル、アルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリールアルキル(ここで、アリール、ヘテロアリール及びアルキル基の各々は一、二、三、又は四のＲ３ｄで置換されていてもよい)であり；
各Ｒｌａは独立して水素、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ハロ、シアノ、及び-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ(ここで、アルキル及びアルコキシ基の各々は、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ８)Ｒ８ａ、及び-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよい)から独立して選択され；
各Ｒ２ａ(Ｒ２ａが存在する場合)は独立して、アルキル、アルケニル、-アルケニル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、-ＯＲ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)Ｒ７ａ、-ＯＣ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-ＣｒＣ６アルキルＣ(Ｏ)ＯＲ６、Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｒ６、オキソ、ジオキソ、-Ｓ(Ｏ)２-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、-ＣＨ(Ｒ６)２-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、-Ｓ(Ｏ)２Ｒ６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-アルキル-ＯＲ６、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、アリール、アリールアルキル、-Ｓ-(Ｃ１-Ｃ６アルキル)、ハロ、オキソ、ニトロ、-ＳＣＮ、シアノ、及び-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ(ここで、アルキル(例えばアルコキシ内のアルキルを含む)、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリール基の各々は、単独で又はＲ２内の他の基の一部として、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ８)Ｒ８ａ、アルコキシ、及び-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９から選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよい)から選択され；
各Ｒ３ｄ(Ｒ３ｄが存在する場合)は独立して、オキソ、ニトロ、ハロ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-Ｃ１-Ｃ６アルキルＣ(Ｏ)ＯＲ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-(Ｒ７ａ)、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)-Ｎ(Ｒ７ｃ)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-アリール、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｎ(Ｒ７ｂ)(Ｒ７ａ))(ＮＲ７ｃＲ７ｄ)、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-アリール、-Ｃｏ-Ｃ６-アルキル-ヘテロアリール、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-ヘテロシクロアルキル、-Ｏ-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-ＯＲ６、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ７Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｒ７、ＳＲ７、-Ｓ(Ｏ)２Ｒ７、-Ｓ(Ｏ)３Ｒ７、-Ｓ(Ｏ)Ｒ７、-ＳＯ２Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、-ＳＯ２Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)-アリール、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)-ヘテロアリール、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)- Ｃ０-Ｃ６-アルキル-シクロアルキル、Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-Ｃｏ-Ｃ６-アルキル-アリール、Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６アルキル-ヘテロアリール、Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-シクロアルキル、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-アリール、Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-ヘテロアリール、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-ヘテロシクロアルキル、Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-ヘテロシクロアルキルアリール、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、又は-ＮＨＣ(Ｏ)Ｈであり、ここで、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール(例えばアルコキシ内のアルキルを含む)、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリール基の各々は、単独で又はＲ３ｄ内の他の基の一部として、独立して、アルキル、アルケニル、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-ＯＲ９、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、-Ｃ(Ｏ)Ｒ９、ニトロ、シアノ、オキソ、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ８)Ｒ８ａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９、アルキルチオ、及びヒドロキシアルキルから選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよく；
Ｒ４は水素、アリール、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、アルコキシ、又はＣ１-Ｃ６アルキルであり、ここで、アルキル及びアリール基の各々は、単独で又はＲ４内の他の基の一部として、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ８)Ｒ８ａ、アルコキシ、及び-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよく；あるいは
Ｒ４及びＸ１は、それらが結合する原子と共に、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール基を形成し、ここで、Ｘが-Ｎ(Ｒ５ａ)-であるとき、Ｒ５ａは存在せず、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールの各々は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、アルコキシ、及び-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは水素、-Ｃ１-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、アルコキシ、アルキル、又はアリールであり、ここで、アルキル及びアリールの各々は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ８)Ｒ８ａ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、又は-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよく；あるいは
Ｒ５ａ及びＲ４は、それらが結合する原子と共に、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール基を形成し、ここで、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールの各々は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、及び-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよく；
Ｒ６及びＲ９は、独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、又はアリールであり、各アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールは、単独で又はＲ６及びＲ９内の他の基の一部として、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、及びハロから独立して選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ８、及び８ａは独立して水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、-Ｏ-Ｃ０-Ｃ６アルキル-アリール、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｒ６、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルの各々は、単独で又はＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ８、及びＲ８ａ内の他の基の一部として、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、-Ｓ-Ｃ１-Ｃ６アルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ハロ、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキル、及び一又は二のＣ１-Ｃ６アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールで置換されていてもよい］
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物を含有する薬学的組成物を患者に投与するか、又は治療的有効量の式ＩＩの化合物と薬学的に許容可能な担体、賦形剤、又は希釈剤を含有する薬学的組成物を患者に投与することを含む方法。
【請求項２７】
疾患が癌である請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
疾患、障害、又は症状を治療する方法において、治療的有効量の請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物を含有する薬学的組成物を患者に投与するか、又は治療的有効量の請求項１に記載の化合物とその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物と、薬学的に許容可能な担体、賦形剤、又は希釈剤を含有する薬学的組成物を患者に投与することを含む方法。
【請求項２９】
疾患が癌である請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
癌が乳癌、大腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、胃癌、膠芽細胞腫、肝細胞癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、メラノーマ、卵巣癌、子宮頸癌、膵臓癌、前立腺癌、急性骨髄性白血病(ＡＭＬ)、慢性骨髄性白血病(ＣＭＬ)、又は甲状腺癌である請求項２８に記載の方法。
【請求項３１】
癌が、卵巣癌、子宮頸癌、乳癌、大腸癌、直腸癌、又は膠芽細胞腫である請求項２８に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
[上式中、
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｒ１)=であり；あるいはＷ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４の一又は二は、独立して-Ｎ=で、残りは-Ｃ(Ｒ１)=であり；各Ｒ１は独立して水素、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノであり；
Ｒ５１は水素又はアルキルであり；
Ｒ５２は水素又はハロであり；
Ｒ５０、Ｒ５３、及びＲ５４は独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-Ｎ(Ｒ５５)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ５５ａ)Ｒ５５ｂ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アルキルチオ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲ５５Ｒ５５ａ、又はアルキルカルボニルアミノであり、Ｒ５５及びＲ５５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ５５ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシであり；あるいはＲ５３ 及びＲ５４はそれらが結合している炭素と共に５員又は６員ヘテロアリールあるいは５員又は６員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｂは、Ｒ３ａで置換され、場合によっては一、二、又は三のＲ３で更に置換されたフェニルであり；あるいは
Ｂは、場合によっては一、二、又は三のＲ３で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ３ａはシアノ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルコキシカルボニル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルキルカルボニル；ハロアルコキシ；アルキルスルホニル；アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシであり；あるいは
ａ） -Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)(ここで、Ｒ７は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ７ａ及びＲ７ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、又はアリールアルキルオキシであり、Ｒ７ａ及びＲ７ｂ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリール環(単独か又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、及びオキソから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｂ） -Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ(ここで、Ｒ８は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ８ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり、Ｒ８ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、及び-Ｃ(Ｏ)Ｈから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｃ） -ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ(ここで、Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ９ａは水素、Ｃ２-６-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり；Ｒ９ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、-Ｃ(Ｏ)Ｈ、(一又は二のハロで置換されていてもよい)アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びシクロアルキルカルボニルから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｄ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ(ここで、Ｒ１０ａは水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、又はヒドロキシアルキルで、Ｒ１０及びＲ１０ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、又はヒドロキシアルキルである)；
ｅ） -ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここで、Ｒ１１ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシで、Ｒ１１及びＲ１１ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルである)；
ｆ） -Ｃ(Ｏ)Ｒ１２(ここで、Ｒ１２は、アルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、及びヘテロシクロアルキルアルキルから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである)；
ｇ） -ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ(ここで、Ｒ１３は、水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１３ａはアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリール、又はアリールアルキルである)；
ｈ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)(ここで、Ｒ１４、Ｒ１４ａ、及びＲ１４ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｉ） -Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ(ここで、Ｒ１５、Ｒ１５ａ、及びＲ１５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｊ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ(ここで、Ｒ１６は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１６ａはアルキル又はアルケニルである)；
ｋ） 一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；
ｌ） -Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)(ここで、Ｒ１７、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ、及びＲ１７ｄは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｍ） -Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ(ここで、Ｒ１８ａは水素、アルキル、アルケニル、又はアルコキシで、Ｒ１８及びＲ１８ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｎ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ(ここで、Ｒ１９は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１９ａはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキルである)；
ｏ） -Ｎ(Ｒ２０)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ２０ａ(ここで、Ｒ２０は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２０ａはシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルである)；
ｐ） -ＮＲ２１Ｓ(Ｏ)２Ｒ-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２１ｂ)Ｒ２１ａ(ここで、Ｒ２１は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２１ａ及びＲ２１ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｑ） -Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)(ここで、Ｒ２２、Ｒ２２ａ及びＲ２２ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｒ） -Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ(ここで、Ｒ２３、Ｒ２３ａ及びＲ２３ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；あるいは
ｓ） -ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａ(ここで、Ｒ２４は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２４ａは一又は二のハロ又はアルキルで置換されていてもよいアルコキシアルキル又はアリールである)
であり；Ｒ３ａ中のアルキレンの各々は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよく；
各Ｒ３(Ｒ３が存在する場合)は、独立してアルキル；アルケニル；アルキニル；ハロ；ヒドロキシ；オキソ；アルコキシ；シアノ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルコキシカルボニル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルキルカルボニル；ハロアルコキシ；アルキルスルホニル；アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；あるいは
ａ） -Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)(ここで、Ｒ７は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ７ａ及びＲ７ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、又はアリールアルキルオキシであり、Ｒ７ａ及びＲ７ｂ 中のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリール環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、及びオキソから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｂ） -Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ(ここで、Ｒ８は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ８ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり、Ｒ８ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、及び-Ｃ(Ｏ)Ｈから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｃ） -ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ(ここで、Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ９ａは水素、Ｃ２-６-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり；Ｒ９ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、-Ｃ(Ｏ)Ｈ、アリール(一又は二のハロで置換されていてもよい)、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びシクロアルキルカルボニルから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｄ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ(ここで、Ｒ１０ａは水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はヒドロキシアルキルで、Ｒ１０及びＲ１０ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はヒドロキシアルキルである)；
ｅ） -ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここで、Ｒ１１ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシで、Ｒ１１及びＲ１１ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルである)；
ｆ） -Ｃ(Ｏ)Ｒ１２(ここで、Ｒ１２は、アルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、及びヘテロシクロアルキルアルキルから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである)；
ｇ） -ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ(ここで、Ｒ１３は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１３ａはアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリール、又はアリールアルキルである)；
ｈ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)(ここで、Ｒ１４、Ｒ１４ａ、及びＲ１４ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｉ） -Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ(ここで、Ｒ１５、Ｒ１５ａ、及びＲ１５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｊ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ(ここで、Ｒ１６は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１６ａはアルキル又はアルケニルである)；
ｋ） 一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；
ｌ） -Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)(ここで、Ｒ１７、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ、及びＲ１７ｄは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｍ） -Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ(ここで、Ｒ１８ａは水素、アルキル、アルケニル、又はアルコキシで、Ｒ１８及びＲ１８ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｎ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ(ここで、Ｒ１９は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１９ａはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキルである)；
ｏ） -Ｎ(Ｒ２０)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ２０ａ(ここで、Ｒ２０は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２０ａはシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルである)；
ｐ） -ＮＲ２１Ｓ(Ｏ)２Ｒ-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２１ｂ)Ｒ２１ａ(ここで、Ｒ２１は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２１ａ及びＲ２１ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｑ） -Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)、(ここで、Ｒ２２、Ｒ２２ａ 及びＲ２２ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｒ） -Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ(ここで、Ｒ２３、Ｒ２３ａ及びＲ２３ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；あるいは
ｓ） -ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａ(ここで、Ｒ２４は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２４ａは一又は二のハロ又はアルキルで置換されていてもよいアルコキシアルキル又はアリールである)
であり；
Ｒ３中のアルキレンの各々は、独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよく；
但し、Ｒ５０及びＲ５２が水素で、Ｒ５１が水素又はメチルで、Ｒ５３が水素又はメトキシで、Ｒ５４が水素又はメトキシである場合、Ｂは２,３-ジヒドロ-１,４-ベンゾジオキシニル、チエン-２-イル、又はＲ３がハロである一つのＲ３で置換されたチエン-２-イルではない]
の化合物又はその単一立体異性体又は立体異性体混合物及びその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物。
【請求項２】
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｈ)=であり；あるいはＷ２及びＷ３は-Ｃ(Ｈ)=で、Ｗ１及びＷ４の一方は-Ｎ=で、他方は-Ｃ(Ｈ)=であり；
Ｒ５０は水素であり；
Ｒ５１は水素又はアルキルであり；
Ｒ５２は水素であり；
Ｒ５３は水素、アルコキシ、ニトロ、アミノ、又は-Ｎ(Ｒ５５)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ５５ａ)Ｒ５５ｂであり；Ｒ５４は水素、アルキル、アルコキシ、又はハロであり；あるいはＲ５３及びＲ５４はそれらが結合する炭素と共に６員ヘテロアリールを形成し；
ＢはＲ３ａで置換され、一のＲ３で更に置換されていてもよいフェニルであり；あるいは
Ｂは一又は二のＲ３で置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ３ａはシアノ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルキルスルホニル、アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)；-Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ；-ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ；-ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここで、Ｒ１１ａ)；-Ｃ(Ｏ)Ｒ１２；-ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)；-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ；一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；-Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)；-Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ；-Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)；-Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ；又は-ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａであり；ここで、Ｒ３ａ中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、及びアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよく；かつ
各Ｒ３(Ｒ３が存在する場合)は独立してハロ；シアノ；アルキル；アルケニル；アルコキシ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルキルスルホニル、アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)；-Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ；-ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ；-ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここでＲ１１ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｒ１２；-ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)；-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ；一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；-Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)；-Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ；-Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)；-Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ；又は-ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａであり；ここで、Ｒ３中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、及びアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよく；
但し、Ｒ５０及びＲ５２が水素で、Ｒ５１が水素又はメチルで、Ｒ５３が水素又はメトキシで、Ｒ５４が水素又はメトキシである場合、Ｂは、２,３-ジヒドロ-１,４-ベンゾジオキシニル、チエン-２-イル、又はＲ３がハロであるＲ３で置換されているチエン-２-イルではない請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｒ１)=であり；あるいはＷ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４の一又は二が独立して-Ｎ=で、残りが-Ｃ(Ｒ１)=であり；各Ｒ１は独立して水素、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノであり；
Ｒ５１は水素又はアルキルであり；
Ｒ５２は水素又はハロであり；
Ｒ５０、Ｒ５３、及びＲ５４は独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-Ｎ(Ｒ５５)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ５５ａ)Ｒ５５ｂ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アルキルチオ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲ５５Ｒ５５ａ、又はアルキルカルボニルアミノであり、Ｒ５５及びＲ５５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ５５ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシであり；あるいはＲ５３及びＲ５４は、それらが結合する炭素と共に５員又は６員のヘテロアリールあるいは５員又は６員のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｂは、Ｒ３ａで置換され、場合によっては一、二、又は三のＲ３で更に置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒ３ａは、シアノ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルコキシカルボニル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルキルカルボニル；ハロアルコキシ；アルキルスルホニル；アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；あるいは
ａ） -Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)(ここで、Ｒ７は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ７ａ及びＲ７ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、又はアリールアルキルオキシであり、Ｒ７ａ及びＲ７ｂ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリール環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、及びオキソから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよい)；
ｂ） -Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ(ここで、Ｒ８は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ８ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり、Ｒ８ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、及び-Ｃ(Ｏ)Ｈから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよい)；
ｃ） -ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ(ここで、Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ９ａは水素、Ｃ２-６-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり；Ｒ９ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、-Ｃ(Ｏ)Ｈ、アリール(一又は二のハロで置換されていてもよい)、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びシクロアルキルカルボニルから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよい)；
ｄ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ(ここで、Ｒ１０ａは水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、又はヒドロキシアルキルで、Ｒ１０及びＲ１０ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、又はヒドロキシアルキルである)；
ｅ） -ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここで、Ｒ１１ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシで、Ｒ１１及びＲ１１ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルである)；
ｆ） -Ｃ(Ｏ)Ｒ１２(ここで、Ｒ１２はアルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、及びヘテロシクロアルキルアルキルから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである)；
ｇ） -ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ(ここで、Ｒ１３は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１３ａはアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリール、又はアリールアルキルである)；
ｈ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)(ここで、Ｒ１４、Ｒ１４ａ、及びＲ１４ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｉ） -Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ(ここで、Ｒ１５、Ｒ１５ａ、及びＲ１５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｊ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ(ここで、Ｒ１６は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１６ａはアルキル又はアルケニルである)；
ｋ） 一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；
ｌ） -Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)(ここで、Ｒ１７、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ、及びＲ１７ｄは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｍ） -Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ(ここで、Ｒ１８ａは水素、アルキル、アルケニル、又はアルコキシで、Ｒ１８及びＲ１８ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｎ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ(ここで、Ｒ１９は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１９ａはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキルである)；
ｏ） -Ｎ(Ｒ２０)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ２０ａ(ここで、Ｒ２０は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２０ａはシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルである)；
ｐ） -ＮＲ２１Ｓ(Ｏ)２Ｒ-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２１ｂ)Ｒ２１ａ(ここで、Ｒ２１は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２１ａ及びＲ２１ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｑ） -Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)(ここで、Ｒ２２、Ｒ２２ａ及びＲ２２ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｒ） -Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ(ここで、Ｒ２３、Ｒ２３ａ及びＲ２３ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；あるいは
ｓ） -ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａ(ここで、Ｒ２４は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２４ａは一又は二のハロ又はアルキルで置換されていてもよいアルコキシアルキル又はアリールである)
であり；ここで、Ｒ３ａ中のアルキレンの各々は、独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよく；かつ
各Ｒ３(Ｒ３が存在する場合)は、独立してアルキル；アルケニル；アルキニル；ハロ；ヒドロキシ；オキソ；アルコキシ；シアノ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルコキシカルボニル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルキルカルボニル；ハロアルコキシ；アルキルスルホニル；アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；あるいは
ａ） -Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)(ここで、Ｒ７は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ７ａ及びＲ７ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、又はアリールアルキルオキシであり、Ｒ７ａ及びＲ７ｂ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリール環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、及びオキソから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよい)；
ｂ） -Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ(ここで、Ｒ８は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ８ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり、Ｒ８ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、及び-Ｃ(Ｏ)Ｈから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよい)；
ｃ） -ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ(ここで、Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシであり、Ｒ９ａは水素、Ｃ２-６-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり；Ｒ９ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、-Ｃ(Ｏ)Ｈ、アリール(一又は二のハロで置換されていてもよい)、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アイクロアルキルアルキル、及びシクロアルキルカルボニルから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｄ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ(ここで、Ｒ１０ａは水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はヒドロキシアルキルで、Ｒ１０及びＲ１０ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はヒドロキシアルキルである)；
ｅ） -ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここで、Ｒ１１ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシで、Ｒ１１及びＲ１１ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルである)；
ｆ） -Ｃ(Ｏ)Ｒ１２(ここで、Ｒ１２はアルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、及びヘテロシクロアルキルアルキルから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである)；
ｇ） -ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ(ここで、Ｒ１３は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１３ａはアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリール、又はアリールアルキルである)；
ｈ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)(ここで、Ｒ１４、Ｒ１４ａ、及びＲ１４ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｉ） -Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ(ここで、Ｒ１５、Ｒ１５ａ、及びＲ１５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｊ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ(ここで、Ｒ１６は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１６ａはアルキル又はアルケニルである)；
ｋ） 一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；
ｌ） -Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)(ここで、Ｒ１７、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ、及びＲ１７ｄは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｍ） -Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ(ここで、Ｒ１８ａは水素、アルキル、アルケニル、又はアルコキシであり、Ｒ１８及びＲ１８ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｎ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ(ここで、Ｒ１９は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１９ａはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキルである)；
ｏ） -Ｎ(Ｒ２０)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ２０ａ(ここで、Ｒ２０は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２０ａはシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルである)；
ｐ） -ＮＲ２１Ｓ(Ｏ)２Ｒ-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２１ｂ)Ｒ２１ａ(ここで、Ｒ２１は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２１ａ及びＲ２１ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｑ） -Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)、(ここで、Ｒ２２、Ｒ２２ａ 及びＲ２２ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｒ） -Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ(ここで、Ｒ２３、Ｒ２３ａ及びＲ２３ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；あるいは
ｓ） -ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａ(ここで、Ｒ２４は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ２４ａは一又は二のハロ又はアルキルで置換されていてもよいアルコキシアルキル又はアリールである)
であり；ここで、Ｒ３中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｒ１)=であり；あるいＷ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４の一又は二は、独立して-Ｎ=で、残りは-Ｃ(Ｒ１)=であり；ここで、各Ｒ１は独立して水素、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノであり；
Ｒ５１は水素又はアルキルであり；
Ｒ５２は水素又はハロであり；
Ｒ５０、Ｒ５３、及びＲ５４は独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-Ｎ(Ｒ５５)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ５５ａ)Ｒ５５ｂ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アルキルチオ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲ５５Ｒ５５ａ、又はアルキルカルボニルアミノであり、ここで、Ｒ５５及びＲ５５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルであり、Ｒ５５ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシであり；あるいはＲ５３及びＲ５４は、それらが結合する炭素と共に５員又は６員のヘテロアリールあるいは５員又は６員のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｂは一、二、又は三のＲ３で置換されていてもよいヘテロアリールであり；
各Ｒ３(Ｒ３が存在する場合)は独立してアルキル；アルケニル；アルキニル；ハロ；ヒドロキシ；オキソ；アルコキシ；シアノ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルコキシカルボニル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルキルカルボニル；ハロアルコキシ；アルキルスルホニル；アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；あるいは
ａ） -Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)(ここで、Ｒ７は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ７ａ及びＲ７ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、又はアリールアルキルオキシであり、ここで、Ｒ７ａ及びＲ７ｂ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリール環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、及びオキソから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよい)；
ｂ） -Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ(ここで、Ｒ８は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシであり、Ｒ８ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり、ここでＲ８ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、及び-Ｃ(Ｏ)Ｈから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｃ） -ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ(ここで、Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はハロアルコキシで、Ｒ９ａは水素、Ｃ２-６-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、又はアリールアルキルであり；ここでＲ９ａ中のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキル環(単独で又はアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル及びヘテロアリールアルキルの一部として)は独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、-Ｃ(Ｏ)Ｈ、アリール(一又は二のハロで置換されていてもよい)、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びシクロアルキルカルボニルから選択される１、２、又は３の基で独立して置換されていてもよい)；
ｄ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ(ここで、Ｒ１０ａは水素、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はヒドロキシアルキルであり、Ｒ１０及びＲ１０ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、又はヒドロキシアルキルである)；
ｅ） -ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここで、Ｒ１１ａは水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はアルコキシで、Ｒ１１及びＲ１１ｂは独立して水素、アルキル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルである)；
ｆ） -Ｃ(Ｏ)Ｒ１２(ここで、Ｒ１２は、アルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、及びヘテロシクロアルキルアルキルから選択される１、２、又は３の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである)；
ｇ） -ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ(ここで、Ｒ１３は水素、アルキル、又はアルケニルであり、Ｒ１３ａはアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリール、又はアリールアルキルである)；
ｈ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)(ここで、Ｒ１４、Ｒ１４ａ、及びＲ１４ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｉ） -Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ(ここで、Ｒ１５、Ｒ１５ａ、及びＲ１５ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｊ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ(ここで、Ｒ１６は水素、アルキル、又はアルケニルで、Ｒ１６ａはアルキル又はアルケニルである)；
ｋ） 一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；
ｌ） -Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)(ここで、Ｒ１７、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ、及びＲ１７ｄは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｍ） -Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ(ここで、Ｒ１８ａは水素、アルキル、アルケニル、又はアルコキシであり、Ｒ１８及びＲ１８ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｎ） -Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ(ここで、Ｒ１９は水素、アルキル、又はアルケニルであり、Ｒ１９ａはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はヘテロシクロアルキルである)；
ｏ） -Ｎ(Ｒ２０)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ２０ａ(ここで、Ｒ２０は水素、アルキル、又はアルケニルであり、Ｒ２０ａはシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルである)；
ｐ） -ＮＲ２１Ｓ(Ｏ)２Ｒ-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２１ｂ)Ｒ２１ａ(ここで、Ｒ２１は水素、アルキル、又はアルケニルであり、Ｒ２１ａ及びＲ２１ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｑ） -Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)、(ここで、Ｒ２２、Ｒ２２ａ及びＲ２２ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；
ｒ） -Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ(ここで、Ｒ２３、Ｒ２３ａ及びＲ２３ｂは独立して水素、アルキル、又はアルケニルである)；あるいは
ｓ） -ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａ(ここで、Ｒ２４は水素、アルキル、又はアルケニルであり、Ｒ２４ａは一又は二のハロ又はアルキルで置換されていてもよいアルコキシアルキル又はアリールである)
であり；ここで、Ｒ３中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよく；
但し、Ｒ５０及びＲ５２が水素で、Ｒ５１が水素又はメチルで、Ｒ５３は水素又はメトキシで、Ｒ５４が水素又はメトキシである場合、Ｂは２,３-ジヒドロ-１,４-ベンゾジオキシニル、チエン-２-イル、又はＲ３がハロである一のＲ３で置換されたチエン-２-イルではない請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４が-Ｃ(Ｈ)=である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５１がメチルであり、Ｒ５０及びＲ５２が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５３が水素又はメトキシである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５４が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、又はクロロである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５０、Ｒ５２、及びＲ５３が水素であり、Ｒ５４がクロロ又はメトキシであり；あるいはＲ５０、Ｒ５２、及びＲ５４が水素であり、Ｒ５３がメトキシである請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５３及びＲ５４が、それらが結合する炭素と共に６員ヘテロアリールを形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３ａが、シアノ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルキルスルホニル、アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)；-Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ；-ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ；-ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここで Ｒ１１ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｒ１２；-ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)；-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ；一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；-Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)；-Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ；-Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)；-Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ；又は-ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａであり；ここでＲ３ａ中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、及びアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよい請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が存在しないか又はＲ３がメチル、メトキシ、又はハロである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式Ｉ(ａ)：
の請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が存在しないか、又はＲ３がメチル、メトキシ、又はハロであり；Ｒ３ａが-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ、-ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ、又は-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ(ここで、Ｒ３ａ中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、及びアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよい)である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７は水素又はアルキルであり、Ｒ７ａ及びＲ７ｂは独立して水素、アルキル、ヒドロキシアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルであり；Ｒ８は水素又はアルキルで、Ｒ８ａはヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルで；Ｒ９は水素又はアルキルで、Ｒ９ａは水素、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり；Ｒ１０、Ｒ１０ａ、及びＲ１０ｂは独立して水素、アルキル、ヒドロキシアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５１がメチルで；Ｒ５０、Ｒ５２、及びＲ５３が水素であり、Ｒ５４がハロ又はアルコキシであり、あるいはＲ５０、Ｒ５２、及びＲ５４が水素で、Ｒ５３がアルコキシである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３ａが-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)又は-ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａである請求項３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｂがチエン-３-イル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、又はチアゾリルであり、その各々が一又は二のＲ３で置換されていてもよい請求項４に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｂがピリジン-３-イル、２-ヒドロキシ-ピリジン-５-イル、イソオキサゾール-４-イル、又はピラゾール-４-イルであり、その各々が一又は二のＲ３で置換されていてもよい請求項４に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒ３(Ｒ３が存在する場合)は独立してハロ；シアノ；アルキル；アルケニル；アルコキシ；ヒドロキシアミノ；カルボキシ；アルキルスルホニル、アミノアルキルオキシ；アルキルアミノアルキルオキシ；ジアルキルアミノアルキルオキシ；-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)；-Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ；-ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ；-ＮＲ１１Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１ａＲ１１ｂ(ここでＲ１１ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｒ１２；-ＮＲ１３Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｎ(Ｒ１４ａ)(Ｒ１４ｂ)；-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ｒ１５ｂ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６ａ；一又は二のアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、又はジアルキルアミノアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール；-Ｎ(Ｒ１７)-Ｃ(=Ｎ(Ｒ１７ｂ)(Ｒ１７ａ))(ＮＲ１７ｃＲ１７ｄ)；-Ｎ(Ｒ１８)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１８ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１８ａ；-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１９)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｃ(Ｏ)Ｒ１９ａ；-Ｎ(Ｒ２２)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２２ｂ)-Ｎ(Ｒ２２ｃ)(Ｒ２２ａ)；-Ｃ０-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ２３ｂ)Ｒ２３ａ；又は-ＮＲ２４Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-ＯＲ２４ａであり；ここでＲ３中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、及びアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよい請求項４に記載の化合物。
【請求項２１】
一つのＲ３がクロロ、メトキシ、又はメチルであり、第二のＲ３が-Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８ａ、-ＮＲ９Ｃ(Ｏ)Ｒ９ａ、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ７ａ)(Ｒ７ｂ)、又は-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-Ｃ１-Ｃ６-アルキレン-Ｎ(Ｒ１０ａ)Ｒ１０ｂ(ここで、Ｒ３中のアルキレンの各々は独立してハロ、ヒドロキシ、及びアミノから選択される１、２、３、４、又は５の基で更に置換されていてもよい)である請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５１がメチルであり；Ｒ５０、Ｒ５２、及びＲ５３が水素であり、Ｒ５４がハロ又はアルコキシであるか、又はＲ５０、Ｒ５２、及びＲ５４が水素であり、Ｒ５３がアルコキシである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
３-{[(３-{[６-(メチルオキシ)キノリン-８-イル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(３-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(２-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(２-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(３-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(３-{[２-メチル-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(２-{[２-メチル-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(３-{[２,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(３-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(３-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-{[(３-{[２-メチル-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)アミノ]スルホニル}安息香酸；３-アミノ-Ｎ-(３-{[６-(メチルオキシ)キノリン-８-イル]アミノ}キノキサリン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(３-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(３-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(３-{[２-メチル-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(３-{[２,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(２-{[２-メチル-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(３-{[２-メチル-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(３-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(２-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(３-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)ベンゼンスルホンアミド；３-アミノ-Ｎ-(２-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)ベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(３-{[６-(メチルオキシ)キノリン-８-イル]アミノ}キノキサリン-２-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(３-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(３-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(３-{[２-メチル-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}キノキサリン-２-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(２-{[３,５-ビス(メトキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(３-{[３,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(３-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(２-{[２-クロロ-５-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；Ｎ-(２-{[２,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-３-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミド；及びＮ-(３-{[２,５-ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ}ピリド[２,３-ｂ]ピラジン-２-イル)-３-ニトロベンゼンスルホンアミドから選択される化合物。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物と、薬学的に許容可能な担体、賦形剤、又は希釈剤を含有する薬学的組成物。
【請求項２６】
疾患、障害、又は症状を治療する方法において、治療的有効量の式ＩＩ：
［上式中、
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｒｌａ)=であり；あるいはＷ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４の一又は二は、独立して-Ｎ=で、残りは-Ｃ(Ｒｌａ)=であり；
Ｘ１は-Ｎ(Ｒ５ａ)-であり；
Ａはアリール、-Ｓ(Ｏ)２-アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルコキシ、又は-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ(ここで、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキル及びアルコキシ基の各々は、単独で又はＡ内の他の基の一部として、独立して一、二、三、又は四のＲ２ａで置換されていてもよい)であり；あるいは
Ｂ１はアリール、アリールアルキル、アルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリールアルキル(ここで、アリール、ヘテロアリール及びアルキル基の各々は一、二、三、又は四のＲ３ｄで置換されていてもよい)であり；
各Ｒｌａは独立して水素、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ハロ、シアノ、及び-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ(ここで、アルキル及びアルコキシ基の各々は、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ８)Ｒ８ａ、及び-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよい)から独立して選択され；
各Ｒ２ａ(Ｒ２ａが存在する場合)は独立して、アルキル、アルケニル、-アルケニル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、-ＯＲ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)Ｒ７ａ、-ＯＣ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-ＣｒＣ６アルキルＣ(Ｏ)ＯＲ６、Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｒ６、オキソ、ジオキソ、-Ｓ(Ｏ)２-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、-ＣＨ(Ｒ６)２-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、-Ｓ(Ｏ)２Ｒ６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-アルキル-ＯＲ６、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、アリール、アリールアルキル、-Ｓ-(Ｃ１-Ｃ６アルキル)、ハロ、オキソ、ニトロ、-ＳＣＮ、シアノ、及び-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ(ここで、アルキル(例えばアルコキシ内のアルキルを含む)、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリール基の各々は、単独で又はＲ２内の他の基の一部として、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ８)Ｒ８ａ、アルコキシ、及び-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９から選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよい)から選択され；
各Ｒ３ｄ(Ｒ３ｄが存在する場合)は独立して、オキソ、ニトロ、ハロ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-Ｃ１-Ｃ６アルキルＣ(Ｏ)ＯＲ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-(Ｒ７ａ)、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)-Ｎ(Ｒ７ｃ)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-アリール、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｎ(Ｒ７ｂ)(Ｒ７ａ))(ＮＲ７ｃＲ７ｄ)、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-アリール、-Ｃｏ-Ｃ６-アルキル-ヘテロアリール、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-ヘテロシクロアルキル、-Ｏ-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-ＯＲ６、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ７Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｒ７、ＳＲ７、-Ｓ(Ｏ)２Ｒ７、-Ｓ(Ｏ)３Ｒ７、-Ｓ(Ｏ)Ｒ７、-ＳＯ２Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、-ＳＯ２Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７ｂ)Ｒ７ａ、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)-アリール、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)-ヘテロアリール、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)- Ｃ０-Ｃ６-アルキル-シクロアルキル、Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-Ｃｏ-Ｃ６-アルキル-アリール、Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６アルキル-ヘテロアリール、Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-シクロアルキル、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-アリール、Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-ヘテロアリール、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-ヘテロシクロアルキル、Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-ヘテロシクロアルキルアリール、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、又は-ＮＨＣ(Ｏ)Ｈであり、ここで、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール(例えばアルコキシ内のアルキルを含む)、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリール基の各々は、単独で又はＲ３ｄ内の他の基の一部として、独立して、アルキル、アルケニル、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-ＯＲ９、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、-Ｃ(Ｏ)Ｒ９、ニトロ、シアノ、オキソ、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ８)Ｒ８ａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９、アルキルチオ、及びヒドロキシアルキルから選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよく；
Ｒ４は水素、アリール、-Ｃ０-Ｃ６-アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、アルコキシ、又はＣ１-Ｃ６アルキルであり、ここで、アルキル及びアリール基の各々は、単独で又はＲ４内の他の基の一部として、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ８)Ｒ８ａ、アルコキシ、及び-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよく；あるいは
Ｒ４及びＸ１は、それらが結合する原子と共に、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール基を形成し、ここで、Ｘが-Ｎ(Ｒ５ａ)-であるとき、Ｒ５ａは存在せず、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールの各々は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、アルコキシ、及び-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは水素、-Ｃ１-Ｃ６アルキル-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、アルコキシ、アルキル、又はアリールであり、ここで、アルキル及びアリールの各々は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ８)Ｒ８ａ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、又は-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよく；あるいは
Ｒ５ａ及びＲ４は、それらが結合する原子と共に、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール基を形成し、ここで、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールの各々は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ７)Ｒ７ａ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、及び-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよく；
Ｒ６及びＲ９は、独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、又はアリールであり、各アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールは、単独で又はＲ６及びＲ９内の他の基の一部として、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、及びハロから独立して選択される１、２、３、４、又は５の基で置換されていてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ８、及び８ａは独立して水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、-Ｏ-Ｃ０-Ｃ６アルキル-アリール、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、-Ｃ０-Ｃ６アルキル-Ｃ(Ｏ)Ｒ６、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルの各々は、単独で又はＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ８、及びＲ８ａ内の他の基の一部として、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、-Ｓ-Ｃ１-Ｃ６アルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ハロ、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキル、及び一又は二のＣ１-Ｃ６アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールで置換されていてもよい］
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物を含有する薬学的組成物を患者に投与するか、又は治療的有効量の式ＩＩの化合物と薬学的に許容可能な担体、賦形剤、又は希釈剤を含有する薬学的組成物を患者に投与することを含む方法。
【請求項２７】
疾患が癌である請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
疾患、障害、又は症状を治療する方法において、治療的有効量の請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物を含有する薬学的組成物を患者に投与するか、又は治療的有効量の請求項１に記載の化合物とその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物と、薬学的に許容可能な担体、賦形剤、又は希釈剤を含有する薬学的組成物を患者に投与することを含む方法。
【請求項２９】
疾患が癌である請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
癌が乳癌、大腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、胃癌、膠芽細胞腫、肝細胞癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、メラノーマ、卵巣癌、子宮頸癌、膵臓癌、前立腺癌、急性骨髄性白血病(ＡＭＬ)、慢性骨髄性白血病(ＣＭＬ)、又は甲状腺癌である請求項２８に記載の方法。
【請求項３１】
癌が、卵巣癌、子宮頸癌、乳癌、大腸癌、直腸癌、又は膠芽細胞腫である請求項２８に記載の方法。
【公開番号】特開２０１３−５６９１３（Ｐ２０１３−５６９１３Ａ）
【公開日】平成２５年３月２８日（２０１３．３．２８）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１２−２４６５２５（Ｐ２０１２−２４６５２５）
【出願日】平成２４年１１月８日（２０１２．１１．８）
【分割の表示】特願２００８−５３４７７２（Ｐ２００８−５３４７７２）の分割
【原出願日】平成１８年１０月９日（２００６．１０．９）
【出願人】（５０４４０８７９７）エクセリクシス， インク． (65)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２５年３月２８日（２０１３．３．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−２４６５２５（Ｐ２０１２−２４６５２５）
【出願日】平成２４年１１月８日（２０１２．１１．８）
【分割の表示】特願２００８−５３４７７２（Ｐ２００８−５３４７７２）の分割
【原出願日】平成１８年１０月９日（２００６．１０．９）
【出願人】（５０４４０８７９７）エクセリクシス， インク． (65)
【Ｆターム（参考）】
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