ボンベシンレセプターサブタイプ３モジュレーターとしての置換イミダゾール
特定の新規置換イミダゾールは、ヒトボンベシンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトボンベシンレセプターサブタイプ３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＢＲＳ−３の調節に反応性の疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中、
Ａは、
（１）アリール、及び
（２）ヘテロアリール
からなる群より選択される環であり、
ここで、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか又はＲ６から選択される０〜４つの置換基で置換されており；
Ｂは、
（１）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（２）−Ｃ３−８シクロアルケニル、
（３）−Ｃ２−８ヘテロシクロアルキル、
（４）−Ｃ２−８ヘテロシクロアルケニル、
（５）−アリール、及び
（６）−ヘテロアリール
からなる群より選択される単環式又は二環式の環であり、
ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか又はＲ７から選択される０〜４つの置換基で置換されており；
Ｘは、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ２−８アルケニル、
（４）−Ｃ２−８アルキニル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（８）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（９）−ＣＦ３、
（１０）ハロゲン、
（１１）−ＯＲ１１、
（１２）−ＯＣＦ３、
（１３）−ＣＯＲ９、
（１４）−ＣＯ２Ｒ１１、
（１５）−ＣＯＮ（Ｒ９）２、
（１６）−ＣＮ、
（１７）−Ｎ（Ｒ１１）２、
（１８）−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１９）−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ２Ｒ１１、
（２０）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（２１）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
（２２）−ＳＨ、
（２３）−Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ１−６アルキル、及び
（２４）−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜５つの置換基で置換されており、Ｘ及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮＲ９から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３員〜６員シクロアルキル環を形成してもよく、該３員〜６員シクロアルキル環は、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜４つの置換基で置換されており、但し、Ｘ、Ｙ、Ｒ４及びＲ５のうちの少なくとも１つは、水素ではなく；
Ｙは、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ２−８アルケニル、
（４）−Ｃ２−８アルキニル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（８）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（９）−ＣＦ３
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜５つの置換基で置換されており、Ｘ及びＹ、又はＹ及びＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮＲ９から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３員〜６員シクロアルキル環を形成してもよく、該３員〜６員シクロアルキル環は、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜４つの置換基で置換されており；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＨＦ２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＨ２Ｆ、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＣｌ３、
（９）−Ｃ１−８アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケン、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルキン、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルケニル、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−１２ヘテロシクロアルキル、
（１５）−ＳＣ１−８アルキル、
（１６）−ＳＣ３−８シクロアルキル、
（１７）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（１８）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｎＣＯＣ１−８アルキル
からなる群より選択され、
但し、Ｒ１及びＲ２は、両方ともが水素であることはなく、ここで、アルキル、アルケン、アルキン、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又はＲ１０から選択される１〜５つの置換基で置換されており、２つのＲ１０置換基は、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮＲ７から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３員〜６員シクロアルキル又はシクロアルケニル環を形成してもよく、該３員〜６員シクロアルキル又はシクロアルケニル環は、非置換であるか又はＲ１０から選択される１〜４つの置換基で置換されており；
Ｒ３は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、及び
（３）−ＣＯＣ１−６アルキル
からなる群より選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−ＯＨ、
（８）−ＣＨ２Ｆ、
（９）−ＣＨＦ２、
（１０）−ＣＦ３、
（１１）−ＣＮ、
（１２）−ＳＲ１１、
（１３）−ＳＣ１−６アルキル、
（１４）アリール、及び
（１５）ヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜５つの置換基で置換されており；
Ｒ６は、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１１、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ９、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ１１）２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＣＯＣ１−６アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、及び
（１２）−（ＣＨ２）ｎＳＯ０−２Ｃ１−６アルキル
からなる群より選択され、
ここでアルキルは、１〜３つのハロゲンで置換されており；
Ｒ７は、
（１）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ２−６アルケニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（６）オキソ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１１、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ９、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１１、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ９Ｎ（Ｒ９）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ９、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ９）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ１１）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ９、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＣＯＣ１−６アルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ０−２Ｒ１１、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）２ＯＨ、
（２２）−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ、
（２３）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２４）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（２５）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；
Ｒ８は、
（１）オキソ、
（２）−ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＦ３、
（６）−ＣＨＦ２、
（７）−ＣＨ２Ｆ、
（８）−Ｃ１−８アルキル、
（９）−Ｃ１−８アルコキシ、
（１０）−ＣＯＣ１−８アルキル、
（１１）−ＣＯ２Ｃ１−８アルキル、及び
（１２）−ＣＯ２Ｈ
からなる群より選択され、
ここで、アルキル及びアルコキシ炭素は、それぞれ、非置換であるか又は１〜３つのハロゲン置換基で置換されており；
Ｒ９は、
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキル
からなる群より選択され、
ここでアルキルは、非置換であるか又はハロゲン及び−ＯＨから選択される１〜３つの置換基で置換されており；
Ｒ１０は、
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＨ、
（３）オキソ、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＣｌ３、
（６）−ＣＦ３、
（７）−ＣＨＦ２、
（８）−ＣＨ２Ｆ、
（９）−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１０）−ＣＯＣ１−８アルキル、
（１１）−ＣＯ２Ｃ１−８アルキル、
（１２）−ＣＯ２Ｈ、
（１３）−Ｃ１−８アルキル、及び
（１４）−Ｃ１−８アルコキシ
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか又は−Ｃ１−６アルキル及びハロゲンから選択される１〜４つの置換基で置換されており、−Ｃ１−６アルキル置換基は、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；
Ｒ１１は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｍフェニル、及び
（６）−（ＣＨ２）ｍヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは、非置換であるか又は１〜３つのハロゲン又は−ＯＨで置換されており、フェニル及びヘテロアリールは、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；
ｎは、それぞれ独立して、０、１、２、３又は４であり；そして
ｍは、それぞれ独立して、１、２、３又は４である〕
で示される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａがフェニルであり、ここでフェニルが、非置換であるか又はＲ６から選択される０〜４つの置換基で置換されている、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｂが、フェニル、ピリジン、ピラゾール、イソチアゾール及び（１，４，５，６）テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ−｛３，４−ｂ｝−ピリジン−７−イルからなる群より選択され、ここでＢが、非置換であるか又はＲ７から選択される０〜４つの置換基で置換されている、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２及びＲ３が水素である、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、水素、−Ｃ１−８アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケンからなる群より選択され、但し、Ｒ１及びＲ２の両方ともが水素であることはなく、ここで、アルキル、アルケン及び（ＣＨ２）ｎが、非置換であるか又はＲ１０から選択される１〜４つの置換基で置換されている、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｘが、−Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎアリール、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ２Ｒ１１及び−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１−６アルキルからなる群より選択され、ここで、アルキル、アリール及び−（ＣＨ２）ｎが、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜５つの置換基で置換されている、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｘが、フッ素、−ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２フェニル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ３及び−ＮＨＳＯ２ＣＨ３からなる群より選択される、請求項６記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ４が、水素、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル及び−ＯＨからなる群より選択され、ここでアルキルが、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜５つの置換基で置換されている、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ５が水素であり、そしてＹが、水素又はメチルであり、但し、Ｘ及びＹの両方ともが水素であることがない、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式ＩＩＩ：
【化２】
〔式中、
Ｂは、
（１）−アリール、及び
（２）−ヘテロアリール
からなる群より選択される単環式又は二環式の環であり、
ここで、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか又はＲ７から選択される０〜４つの置換基で置換されており；
Ｘは、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−Ｎ（Ｒ１１）２、及び
（４）−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキルは、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜５つの置換基で置換されており、Ｘ及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮＲ９から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３員〜６員シクロアルキル環を形成してもよく、該３員〜６員シクロアルキル環は、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜４つの置換基で置換されており；
Ｙ及びＲ５は、水素であり；
Ｒ１は−Ｃ１−８アルキルであり、ここでアルキルは、非置換であるか又はＲ１０から選択される１〜４つの置換基で置換されており；
Ｒ４は、
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキル
からなる群より独立して選択され、
ここでアルキルは、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜５つの置換基で置換されており；
Ｒ６は、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＲ９、
（４）−ＣＮ、
（５）−Ｎ（Ｒ９）２、
（６）−ＮＨＣＯＣ１−６アルキル
（７）−ＮＨＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び
（８）−ＳＯ０−２Ｃ１−６アルキル
からなる群より選択され；
Ｒ７は、
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＯＲ１１、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＯＣ１−６アルキル、
（６）−ＣＯ２Ｒ１１、
（７）−ＣＯＮ（Ｒ９）２、
（８）−ＣＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
（９）−Ｎ（Ｒ１１）２、
（１０）−ＮＨＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１１）−ＳＯＣ１−６アルキル、
（１２）−ＳＯ２Ｒ９、及び
（１３）−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２
からなる群より選択され、
ここでアルキルは、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；
Ｒ８は、
（１）オキソ、
（２）−ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＦ３、
（６）−ＣＨＦ２、
（７）−ＣＨ２Ｆ、
（８）−Ｃ１−８アルキル、
（９）−Ｃ１−８アルコキシ、
（１０）−ＣＯＣ１−８アルキル、
（１１）−ＣＯ２Ｃ１−８アルキル、及び
（１２）−ＣＯ２Ｈ
からなる群より選択され、
ここで、アルキル及びアルコキシ炭素は、それぞれ、非置換であるか又は１〜３つのハロゲン置換基で置換されており；
Ｒ９は、
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキル
からなる群より選択され、
ここでアルキルは、非置換であるか又はハロゲン及び−ＯＨから選択される１〜３つの置換基で置換されており；
Ｒ１０は、
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＨ、
（３）オキソ、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＦ３、
（６）−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（７）−ＣＨＦ２、及び
（８）−Ｃ１−６アルキル
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１１は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル
（３）−（ＣＨ２）ｍフェニル、及び
（４）−（ＣＨ２）ｍヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、アルキル炭素は、それぞれ、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており、フェニル及びヘテロアリール炭素は、それぞれ、非置換であるか又は１つのハロゲンで置換されており；
ｎは、それぞれ独立して、０、１、２、３又は４であり；
ｍは、それぞれ独立して、１、２、３又は４であり；そして
ｑは、それぞれ独立して、０、１、２、３又は４である〕
で示される請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
【化３】
からなる群より選択される、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
【化４】
である、請求項１１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
【化５】
である、請求項１１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
【化６】
である、請求項１１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
【化７】
である、請求項１１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
【化８】
である、請求項１１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項１８】
薬剤における使用のための、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
その必要のある対象におけるボンベシンレセプターサブタイプ３により仲介される疾患の治療又は予防に有用な薬剤の製造のための、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２０】
ボンベシンレセプターサブタイプ３により仲介される疾患が、肥満、糖尿病、糖尿病関連障害又は肥満関連障害から選択される、請求項１９記載の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中、
Ａは、
（１）アリール、及び
（２）ヘテロアリール
からなる群より選択される環であり、
ここで、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか又はＲ６から選択される０〜４つの置換基で置換されており；
Ｂは、
（１）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（２）−Ｃ３−８シクロアルケニル、
（３）−Ｃ２−８ヘテロシクロアルキル、
（４）−Ｃ２−８ヘテロシクロアルケニル、
（５）−アリール、及び
（６）−ヘテロアリール
からなる群より選択される単環式又は二環式の環であり、
ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか又はＲ７から選択される０〜４つの置換基で置換されており；
Ｘは、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ２−８アルケニル、
（４）−Ｃ２−８アルキニル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（８）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（９）−ＣＦ３、
（１０）ハロゲン、
（１１）−ＯＲ１１、
（１２）−ＯＣＦ３、
（１３）−ＣＯＲ９、
（１４）−ＣＯ２Ｒ１１、
（１５）−ＣＯＮ（Ｒ９）２、
（１６）−ＣＮ、
（１７）−Ｎ（Ｒ１１）２、
（１８）−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１９）−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ２Ｒ１１、
（２０）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（２１）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
（２２）−ＳＨ、
（２３）−Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ１−６アルキル、及び
（２４）−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜５つの置換基で置換されており、Ｘ及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮＲ９から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３員〜６員シクロアルキル環を形成してもよく、該３員〜６員シクロアルキル環は、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜４つの置換基で置換されており、但し、Ｘ、Ｙ、Ｒ４及びＲ５のうちの少なくとも１つは、水素ではなく；
Ｙは、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ２−８アルケニル、
（４）−Ｃ２−８アルキニル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（８）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（９）−ＣＦ３
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜５つの置換基で置換されており、Ｘ及びＹ、又はＹ及びＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮＲ９から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３員〜６員シクロアルキル環を形成してもよく、該３員〜６員シクロアルキル環は、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜４つの置換基で置換されており；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＨＦ２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＨ２Ｆ、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＣｌ３、
（９）−Ｃ１−８アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケン、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルキン、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルケニル、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−１２ヘテロシクロアルキル、
（１５）−ＳＣ１−８アルキル、
（１６）−ＳＣ３−８シクロアルキル、
（１７）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（１８）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｎＣＯＣ１−８アルキル
からなる群より選択され、
但し、Ｒ１及びＲ２は、両方ともが水素であることはなく、ここで、アルキル、アルケン、アルキン、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又はＲ１０から選択される１〜５つの置換基で置換されており、２つのＲ１０置換基は、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮＲ７から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３員〜６員シクロアルキル又はシクロアルケニル環を形成してもよく、該３員〜６員シクロアルキル又はシクロアルケニル環は、非置換であるか又はＲ１０から選択される１〜４つの置換基で置換されており；
Ｒ３は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、及び
（３）−ＣＯＣ１−６アルキル
からなる群より選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−ＯＨ、
（８）−ＣＨ２Ｆ、
（９）−ＣＨＦ２、
（１０）−ＣＦ３、
（１１）−ＣＮ、
（１２）−ＳＲ１１、
（１３）−ＳＣ１−６アルキル、
（１４）アリール、及び
（１５）ヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜５つの置換基で置換されており；
Ｒ６は、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１１、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ９、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ１１）２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＣＯＣ１−６アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、及び
（１２）−（ＣＨ２）ｎＳＯ０−２Ｃ１−６アルキル
からなる群より選択され、
ここでアルキルは、１〜３つのハロゲンで置換されており；
Ｒ７は、
（１）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ２−６アルケニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（６）オキソ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１１、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ９、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１１、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ９Ｎ（Ｒ９）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ９、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ９）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ１１）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ９、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＣＯＣ１−６アルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ０−２Ｒ１１、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）２ＯＨ、
（２２）−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ、
（２３）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２４）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（２５）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；
Ｒ８は、
（１）オキソ、
（２）−ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＦ３、
（６）−ＣＨＦ２、
（７）−ＣＨ２Ｆ、
（８）−Ｃ１−８アルキル、
（９）−Ｃ１−８アルコキシ、
（１０）−ＣＯＣ１−８アルキル、
（１１）−ＣＯ２Ｃ１−８アルキル、及び
（１２）−ＣＯ２Ｈ
からなる群より選択され、
ここで、アルキル及びアルコキシ炭素は、それぞれ、非置換であるか又は１〜３つのハロゲン置換基で置換されており；
Ｒ９は、
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキル
からなる群より選択され、
ここでアルキルは、非置換であるか又はハロゲン及び−ＯＨから選択される１〜３つの置換基で置換されており；
Ｒ１０は、
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＨ、
（３）オキソ、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＣｌ３、
（６）−ＣＦ３、
（７）−ＣＨＦ２、
（８）−ＣＨ２Ｆ、
（９）−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１０）−ＣＯＣ１−８アルキル、
（１１）−ＣＯ２Ｃ１−８アルキル、
（１２）−ＣＯ２Ｈ、
（１３）−Ｃ１−８アルキル、及び
（１４）−Ｃ１−８アルコキシ
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか又は−Ｃ１−６アルキル及びハロゲンから選択される１〜４つの置換基で置換されており、−Ｃ１−６アルキル置換基は、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；
Ｒ１１は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｍフェニル、及び
（６）−（ＣＨ２）ｍヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは、非置換であるか又は１〜３つのハロゲン又は−ＯＨで置換されており、フェニル及びヘテロアリールは、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；
ｎは、それぞれ独立して、０、１、２、３又は４であり；そして
ｍは、それぞれ独立して、１、２、３又は４である〕
で示される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａがフェニルであり、ここでフェニルが、非置換であるか又はＲ６から選択される０〜４つの置換基で置換されている、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｂが、フェニル、ピリジン、ピラゾール、イソチアゾール及び（１，４，５，６）テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ−｛３，４−ｂ｝−ピリジン−７−イルからなる群より選択され、ここでＢが、非置換であるか又はＲ７から選択される０〜４つの置換基で置換されている、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２及びＲ３が水素である、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、水素、−Ｃ１−８アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケンからなる群より選択され、但し、Ｒ１及びＲ２の両方ともが水素であることはなく、ここで、アルキル、アルケン及び（ＣＨ２）ｎが、非置換であるか又はＲ１０から選択される１〜４つの置換基で置換されている、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｘが、−Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎアリール、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ２Ｒ１１及び−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１−６アルキルからなる群より選択され、ここで、アルキル、アリール及び−（ＣＨ２）ｎが、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜５つの置換基で置換されている、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｘが、フッ素、−ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２フェニル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ３及び−ＮＨＳＯ２ＣＨ３からなる群より選択される、請求項６記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ４が、水素、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル及び−ＯＨからなる群より選択され、ここでアルキルが、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜５つの置換基で置換されている、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ５が水素であり、そしてＹが、水素又はメチルであり、但し、Ｘ及びＹの両方ともが水素であることがない、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式ＩＩＩ：
【化２】
〔式中、
Ｂは、
（１）−アリール、及び
（２）−ヘテロアリール
からなる群より選択される単環式又は二環式の環であり、
ここで、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか又はＲ７から選択される０〜４つの置換基で置換されており；
Ｘは、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−Ｎ（Ｒ１１）２、及び
（４）−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキルは、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜５つの置換基で置換されており、Ｘ及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮＲ９から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３員〜６員シクロアルキル環を形成してもよく、該３員〜６員シクロアルキル環は、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜４つの置換基で置換されており；
Ｙ及びＲ５は、水素であり；
Ｒ１は−Ｃ１−８アルキルであり、ここでアルキルは、非置換であるか又はＲ１０から選択される１〜４つの置換基で置換されており；
Ｒ４は、
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキル
からなる群より独立して選択され、
ここでアルキルは、非置換であるか又はＲ８から選択される１〜５つの置換基で置換されており；
Ｒ６は、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＲ９、
（４）−ＣＮ、
（５）−Ｎ（Ｒ９）２、
（６）−ＮＨＣＯＣ１−６アルキル
（７）−ＮＨＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び
（８）−ＳＯ０−２Ｃ１−６アルキル
からなる群より選択され；
Ｒ７は、
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＯＲ１１、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＯＣ１−６アルキル、
（６）−ＣＯ２Ｒ１１、
（７）−ＣＯＮ（Ｒ９）２、
（８）−ＣＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
（９）−Ｎ（Ｒ１１）２、
（１０）−ＮＨＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１１）−ＳＯＣ１−６アルキル、
（１２）−ＳＯ２Ｒ９、及び
（１３）−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２
からなる群より選択され、
ここでアルキルは、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；
Ｒ８は、
（１）オキソ、
（２）−ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＦ３、
（６）−ＣＨＦ２、
（７）−ＣＨ２Ｆ、
（８）−Ｃ１−８アルキル、
（９）−Ｃ１−８アルコキシ、
（１０）−ＣＯＣ１−８アルキル、
（１１）−ＣＯ２Ｃ１−８アルキル、及び
（１２）−ＣＯ２Ｈ
からなる群より選択され、
ここで、アルキル及びアルコキシ炭素は、それぞれ、非置換であるか又は１〜３つのハロゲン置換基で置換されており；
Ｒ９は、
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキル
からなる群より選択され、
ここでアルキルは、非置換であるか又はハロゲン及び−ＯＨから選択される１〜３つの置換基で置換されており；
Ｒ１０は、
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＨ、
（３）オキソ、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＦ３、
（６）−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（７）−ＣＨＦ２、及び
（８）−Ｃ１−６アルキル
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１１は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル
（３）−（ＣＨ２）ｍフェニル、及び
（４）−（ＣＨ２）ｍヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、アルキル炭素は、それぞれ、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており、フェニル及びヘテロアリール炭素は、それぞれ、非置換であるか又は１つのハロゲンで置換されており；
ｎは、それぞれ独立して、０、１、２、３又は４であり；
ｍは、それぞれ独立して、１、２、３又は４であり；そして
ｑは、それぞれ独立して、０、１、２、３又は４である〕
で示される請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
【化３】
からなる群より選択される、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
【化４】
である、請求項１１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
【化５】
である、請求項１１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
【化６】
である、請求項１１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
【化７】
である、請求項１１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
【化８】
である、請求項１１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項１８】
薬剤における使用のための、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
その必要のある対象におけるボンベシンレセプターサブタイプ３により仲介される疾患の治療又は予防に有用な薬剤の製造のための、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２０】
ボンベシンレセプターサブタイプ３により仲介される疾患が、肥満、糖尿病、糖尿病関連障害又は肥満関連障害から選択される、請求項１９記載の使用。
【公表番号】特表２０１０−５０６９１６（Ｐ２０１０−５０６９１６Ａ）
【公表日】平成２２年３月４日（２０１０．３．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３３３４６（Ｐ２００９−５３３３４６）
【出願日】平成１９年１０月１６日（２００７．１０．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２０７３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５１４０４
【国際公開日】平成２０年５月２日（２００８．５．２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年３月４日（２０１０．３．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月１６日（２００７．１０．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２０７３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５１４０４
【国際公開日】平成２０年５月２日（２００８．５．２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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